Бупропион инструкция по применению цена отзывы аналоги

Химическое название

(±)-2-(трет-Бутиламин)-1-(3-хлорфенил)пропан-1-он

Химические свойства

Бупропион ранее имел название амфебутамон, относится к классу антидепрессантов, также лекарство используют для лечения зависимости от никотина. Вещество является селективным ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина.

Вещество было синтезировано в 1969 году химиком Нариманом Мета и к 1974 запатентовано в США. Сначала лекарство применяли в качестве антидепрессанта, однако вскоре была доказано его высокая эффективность при лечении никотиновой зависимости. Препарат значительно понижает судорожную активность головного мозга, но применение средства в терапевтических дозировках не приводит к развитию данного побочного эффекта. Отличительной особенностью этого химического соединения является то, что его прием не приводит к набору веса и нарушению сексуальных функций.

Данное вещество по своему химическому строению относят к классу психоаналептиков, он имеет структурное сходство с меткатиноном, амфетамином и диэтилпропиононом. Молекулярная масса Бупропиона = 239,7 грамм на моль. Соединение вводят с помощью внутривенных инъекций, ингаляций, принимают в виде таблеток и капсул. Лекарство существует в пролонгированной форме (можно принимать дважды в день).

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество селективно захватывается дофаминовым транспортом, однако основной эффект от приема лекарства проявляется вследствие ингибирования обратного захвата норадреналина. Также препараты на основе Бупропиона являются антагонистами никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. Лекарство значительно понижает судорожную активность мозга.

Биологическая доступность препарата составляет от 5 до 20% в зависимости от способа введения (при внутривенных инъекциях показатель выше). У Бупропиона высокая степень связывания с белками плазмы крови – до 84%. Метаболизм препарата протекает в тканях печени с участием систем CYP2B6 и 2D6. Период полувыведения лекарства составляет до 20 часов. Большая часть препарата выводится с мочой и порядка 10% с каловыми массами.

Показания к применению

Бупропиона гидрохлорид назначают:

• для лечения депрессий различной степени тяжести в составе комплексной терапии;
• в качестве профилактики обострений и рецидивов депрессивных эпизодов;
• в составе комплексной терапии тревоги и социофобии, сопровождающих депрессию;
• при никотиновой зависимости;
• пациентам с ожирением и сексуальной дисфункцией при депрессии;
• при синдроме дефицита внимания и сезонных аффективных расстройствах.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• при аллергии на его компоненты;
• пациентам с судорожными расстройствами;
• после резкой отмены алкоголя или седативных препаратов (например, бензодиазепинов);
• в сочетании с другими бупропионсодержащими препаратами;
• при нервной анорексии или булимии в анамнезе;
• в сочетании с ингибиторами МАО (должен быть соблюден промежуток в 2 недели);
• детям до 18 лет.

Особую осторожность проявляют при лечении пациентов с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией и судорожными припадками.

Побочные действия

Наиболее значимым и опасным побочным явлением, возникающим после приема Бупропиона являются эпилептическое припадки. Они возникают, в зависимости от принятой дозы:

• у 0,1% пациентов после приема 0,1-0,3 грамм вещества;
• у 0,4% после приема 0,3-0,45 г;
• у 2% — прием 0,6 г препарата.

Во время проведения терапии средством чаще всего наблюдаются:

• крапивница, аллергические реакции местного характера, сыпь, зуд, повышенное потоотделение;
• анорексия, отсутствие аппетита, нарушение режима сна, беспокойство и ажитация;
• тремор, нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, снижение остроты зрения;
• тахикардия, повышение артериального давления, приливы;
• тошнота, сухость слизистой оболочки рта, рвота, запор, боли в эпигастральной области;
• боли в груди, астения, лихорадка.

Иногда могут развиться: снижение веса, депрессия и спутанность сознания, снижение концентрации внимания.

Редко и очень редко наблюдаются:

• отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгия, артралгия;
• реакции замедленного типа, напоминающие сывороточную болезнь;
• рост или снижение уровня сахара в крови;
• дистопия, нарушения координации движений, атаксия, провалы в памяти;
• агрессия, раздражительность, галлюцинации, иллюзии, враждебный настрой;
• анурия или учащение мочеиспускания;
• ощущение сердцебиения, ортостатическая гипертензия;
• судороги, паркинсонизм, парестезии, обморок;
• рост активности ферментов печени, гепатит, желтуха;
• синдром Стивенса-Джонсона, эритема, непроизвольное подергивание конечностями;
• беспокойство, яркие сны, бред, деперсонализация.

При бессоннице, которая развивается достаточно часто, рекомендуется скорректировать дозировку или частоту приема. Лекарство нельзя принимать за 2-3 часа перед отходом ко сну.

Бупропион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки проглатывают целиком, не измельчая и не разжевывая.

Эффект от лечения наблюдается через 2 недели после начала проведения терапии, а иногда и позже.

Максимальная разовая дозировка препарата в виде таблеток с замедленным высвобождением составляет 450 мг. Такие таблетки можно принимать не чаще, чем один раз в сутки в одно и то же время. При острой необходимости можно повысить дозу на 100 мг через 3 дня после начала лечения или в процессе длительной терапии препаратом.

Инструкция на Бупропион для взрослых

Лекарство пьют один раз в сутки, по 150 мг, с утра. Максимальная суточная дозировка составляет 0,3 грамма.

Повышать дозировку до 450 мг рекомендуется для пациентов, у которых спустя 2 недели лечения не возникло улучшений в состоянии.

Продолжительность лечения составляет от 6 месяцев и более. Наибольшей эффективностью препарат обладает при длительном приеме, более 1 года.

При почечной недостаточности лечение начинают с минимальных доз. Действующее вещество может накапливаться в организме. Таблетки пролонгированного действия принимают в дозировке 150 мг, 1 раз в сутки.

При заболеваниях печени рекомендуется увеличить интервал между приемом таблеток. Таблетки продленного действия пьют 1 раз в 2 дня в дозе 150 мг.

Передозировка

У трети пациентов с передозировкой препаратом наблюдался сильный клинический эффект (прием более 600 мг в сутки). Симптомы передозировки: синусовая тахикардия, сонливость, тошнота, рост АД, летаргия, эпилепсия и бред. Реже при передозировке наблюдались: галлюцинации, кома, изменения в электрокардиограмме, сердечная аритмия, нарушение проводимости сердечной мышцы.

Бупропион не имеет специфического антидота. При передозировке показана поддерживающая терапия, внутривенное введение бензодиазепинов или барбитуратов, активированный уголь. После передозировки таблетками пролонгированного действия можно промыть желудок.

Симптомы передозировки могут проявиться спустя 32 часа после приема таблеток. В течение 2 суток после приема больших доз препарата рекомендуется энцефалографический мониторинг.

Летальные исходы в результате передозировки веществом возникают редко. Чаще всего смерть связанна с приемом очень больших доз, эпилепсией, остановкой сердца, гипоксией и ацидозом.

Взаимодействие

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном приеме вещества с препаратами, влияющими на активность CYP2B6 (ифосфамид, орфенадрин, тиклопидин, циклофосфамид, клопидогрел).

Лекарство является ингибитором метаболизма изофермента CYP2D6. Поэтому при приеме бета-адреноблокаторов, метопролола, СИОЗ, антиаритмических средств, трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств необходимо использовать минимально активные и эффективные дозировки препаратов. Если пациент уже принимает такого рода вещество в течение некоторого времени, то его дозировку рекомендуется снизить.

Лекарство повышает максимальную плазменную концентрацию и AUC циталопрама.

На терапевтический эффект от приема Бупропиона могут повлиять ингибиторы системы цитохрома Р450 (карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, фенобарбитал, ритонавир).

Во время проведения клинических исследований эффективность лекарства снижается при сочетании с  эфавирензом и лопинавиром + ритонавиром. Может потребоваться увеличение суточной дозировки препарата, однако она не должна превышать максимально допустимую.

Леводопа и амантадин повышают вероятность развития нежелательных психоневротических реакций. При сочетании Бупропиона с этими препаратами рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Препарат не оказывает значительного влияния на фармакокинетические параметры ламотриджина (однократный прием), при таком сочетании незначительно повышается AUC.

Бупропион при сочетании с трансдермальной никотиновой системой вызывает рост АД.

Средство оказывает влияние на эффективность препаратов, требующих метаболической активации с помощью CYP2D6 (тамоксифен).

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят прохладном, хорошо защищенном от детей месте.

Срок годности

Таблетки пролонгированного действия можно хранить в течение 18 месяцев.

Особые указания

Риск возникновения судорог и эпилептических припадков возрастает с ростом суточной дозировки препарата. Также развитие судорог определяется некоторыми факторами риска: черепно-мозговые травмы, эпилепсия в анамнезе, опухоли ЦНС, параллельный прием препаратов, снижающим порог судорожной готовности. Также рекомендуется воздержаться от приема алкоголя, седативных средств, гипогликемических препаратов, инсулина, лекарств для снижения аппетита.

Если во время лечения у пациента возникли судороги или эпилепсия, то препарат необходимо отменить и проводить терапию другим препаратом.

Аллергические реакции, тем более тяжелые, в результате приема таблеток Бупропиона требуют отмены лекарственного средства и лечения аллергии. Рекомендуется обратиться к врачу.

Данное лекарственное средство препятствует нормальной работе печени. Поэтому для больных с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить частоту использования препарата. Рекомендуется принимать суточную дозировку один раз в 2 дня. Кроме того, за пациентами необходимо наблюдать, так как повышается вероятность возникновения судорог, бессонницы и сухости во рту. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение Бупропионом не проводится.

Пациенты с заболеваниями почек должны внимательно следить за своим состоянием во время лечения препаратом, действующее вещество может накапливаться в организме, поэтому лечение начинают с минимальных дозировок.

Суицидальный риск выше на начальных этапах проведения терапии. Первые несколько недель пациенты, ранее проявлявшие суицидальные наклонности должны находиться под наблюдением врача. Риск суицида сохраняется, пока не будет достигнута стойкая ремиссия. Также осторожность рекомендуется соблюдать во время коррекции дозировки.

В ходе клинических исследований было доказано, что риск возникновения суицидальных мыслей и поведения при приеме антидепрессантов выше у более молодых лиц, младше 25 лет.

Если в результате лечения Бупропионом у пациента проявляются клинические ухудшения в состоянии, появляется суицидальное поведение/мысли, которых не было ранее, рекомендуется изменить схему проведения терапии или отменить препарат.

У лиц с биполярным расстройством продолжительный депрессивный эпизод после назначения антидепрессантов может смениться манией. В таком случае лекарство необходимо комбинировать с нормомитиками. Поэтому перед началом проведения терапии данным препаратом (как и другими антидепрессантами) рекомендуется оценить риск развития биполярного расстройства (данные о суицидах и биполярном расстройстве у родственников).

Данные о безопасности применения лекарства у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями ограничены. Рекомендовано соблюдать осторожность при проведении терапии у данной группы пациентов. Однако при проведении исследований, в которых больные с ишемией сердца избавлялись от никотиновой зависимости, препарат переносился хорошо.

Особую осторожность необходимо соблюдать во время управления автомобилем или выполнения задач, требующих ясности сознания.

Детям

Препарат не используют в педиатрической практике. У детей и подростков выше риск возникновения суицидальных мыслей и поведения.

Пожилым

Пациентам в возрасте более 65 лет рекомендуется произвести коррекцию дозировки или уменьшить частоту приема лекарства. У данной группы лиц повышена вероятность возникновения побочных реакций.

С алкоголем

Лекарство не рекомендуется сочетать с алкоголем, так как вещество снижает толерантность организма к этиловому спирту и в результате такого сочетания снижается судорожный порог головного мозга.

Для похудения

Лечение данным антидепрессантом вызывает снижение аппетита и потерю веса.

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство можно назначать только по рекомендации врача. Безопасность лечения препаратом данной группы пациентов не установлена.

В связи с тем, что препарат и его активные метаболиты проникают в грудное молоко, лекарство крайне не рекомендуется использовать во время лактации.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые названия Бупропиона: Зибан, Велбутрин, Будеприон, Воксра, Аплензин, Unidep, Nofumar, Элонтрил.

Отзывы о Бупропионе

Отзывы о препаратах на основе Бупропиона оставляют в основном пациенты, которые пытаются избавиться от никотиновой зависимости. Отзывы в основном хорошие, правда лекарство помогает не всем. При использовании минимальных дозировок побочные эффекты проявляются не чаще, чем это описано в инструкции.

Также лекарство получило широкое распространение в наркологии для лечения зависимости от амфетамина, алкоголя и никотина. На фоне проведения терапии алкогольное или наркотическое опьянение не наступает, у пациента постепенно исчезает тяга к наркотику.

При лечении депрессии больные часто бросают прием таблеток через 1-2 недели после начала и жалуются на отсутствие эффекта. Также отметается повышение риска развития суицида и суицидальных мыслей на первых этапах лечения.

Цена Бупропиона, где купить

Приобрести лекарственное средство в аптеках на данный момент сложно. Купить Бупропион в составе препарата Элонтрил можно за 3200-4500 рублей, 30 таблеток с постепенным высвобождением действующего вещества по 150 мг каждая.

Содержание:

1. Данные о лекарстве
2. Исторические сведения
3. Как действует «Бупропион»
4. «Бупропион» в медицине
5. Как используется
6. Опасность передозировки
7. Побочные реакции
8. Основы эффективного лечения табакокурения

При лечении табачной зависимости наркологи используют лекарства разных фармакологических групп. При многолетнем пристрастии обойтись одними медикаментами удается не всегда. Тогда в лечебную программу включают физиопроцедуры, психотерапевтические методики.

Одним из препаратов, снижающих влечение к никотину, является «Бупропион». Это популярный антидепрессант, характеризующийся широким спектром действия.

Данные о лекарстве

Средство от никотиновой зависимости «Бупропион» работает не так, как классические антидепрессанты. Его принцип действия основывается на обратном захвате норадреналина и дофамина. Параллельно фармпрепарат останавливает работу ацетилхолиновых никотиновых рецепторов.

Он отлично справляется с негативными проявлениями зависимости от табака. Во время медикаментозного курса больному не приходится ущемлять свои интересы и желания, страдать от недоступности сигарет.

Лечебный эффект развивается постепенно. В какой-то момент курильщик понимает, что его больше не интересуют табачные изделия. Все потому, что применение «Бупропиона» при лечении никотиновой зависимости обеспечивает снижение потребности организма в никотине.

Исторические сведения

Лекарство выпускается в виде таблеток для перорального приема. Его активным соединением является бупропион гидрохлорид. Также в составе присутствуют некоторые другие вещества, проявляющие лечебные свойства.

«Бупропион» был открыт иностранной фармацевтической организацией из США в 1969 году. Через пять лет компания получила на него патент. Лишь в 1985 средство начали назначать больным в качестве антидепрессанта. Новинка получила название «Велбутрин». Из-за невысокой дозировки пациентам приходилось пить этот фармпрепарат трижды в день. Тогда ученые занялись разработкой аналогов пролонгированного действия.

Вскоре на прилавках появились еще два вида бупропиона гидрохлорида — для однократного приема (XL) и для двукратного применения (SR).

Лишь в конце двадцатого века разработку сочли подходящей для борьбы с никотиновой зависимостью. С этой целью произвели отдельный медикамент — «Зибан». Именно его и используют курильщики по сей день.

Как действует «Бупропион»

При табачной зависимости дофаминовые рецепторы становятся менее чувствительными. Человек получает удовольствие, только когда курит. Средство повышает содержание «гормона счастья» в крови, поэтому у курильщика исчезает потребность в использовании папирос.

Также «Бупропион» не позволяет происходить обратному захвату норадреналина адренергическими нейронами. Для этого блокирует функции последних. За счет такого воздействия симптомы никотиновой «ломки» не возникают или становятся слабо выраженными.

Третье направление работы препарата — понижение концентрации воспалительного медиатора ФНО. После его подавления иммунопатологические процессы затормаживаются и прекращаются. Это положительно сказывается на состоянии всего организма, позволяет избежать определенных воспалительных заболеваний.

«Бупропион» в медицине

Поскольку лекарство является антидепрессантом, только лечением никотиновой зависимости его применение не ограничивается. Врачи назначают состав при:

• высоком уровне тревоги;
• депрессии;
• расстройстве пищевого поведения, спровоцированном затяжным стрессом;
• импотенции, обусловленной нервными переживаниями;
• аффективном сезонном расстройстве;
• гиперактивности;
• дефиците внимания.

Получается, что во время лечения табачной зависимости «Бупропионом» курильщик получает множество дополнительных бонусов. Он становится менее нервным и раздражительным, не переживает из-за запрета на курение. Его настроение все время остается стабильным.

Как используется

Лекарство может вызывать негативные побочные эффекты, поэтому в период его применения важно строго следовать врачебным назначениям и информации, приведенной в инструкции.

Таблетки нельзя разжевывать — нужно сразу глотать целиком. При нарушении целостности оболочки устраняется пролонгированный эффект. Важно запивать медикамент достаточным количеством воды — не менее чем половиной стакана. Средство быстро всасывается в системный кровоток. Стабильный результат становится хорошо ощутимым только спустя две недели.

Обычно врачи рекомендуют начинать терапию «Бупропионом» с минимально эффективной дозы — 150 мг. Потом ее постепенно повышают до максимальной. При этом важно, чтобы у пациента не возникли негативные побочные реакции.

Опасность передозировки

При употреблении лекарства в высоких дозах развивается передозировка. Для нее характерны:

• сонливость в дневное время, вялость, упадок сил;
• сбой сердечного ритма;
• приступы эпилепсии;
• повышенная утомляемость;
• патологическая медлительность (создается впечатление, что человек плохо управляет собственным телом);
• галлюцинации;
• учащенное сердцебиение;
• бред;
• снижение проводимости сердечной мышцы.

Антидота у «Бупропиона» нет. Это значит, что лечение передозировки всегда симптоматическое. Если фармсредство было принято недавно, пациенту промывают желудок. Улучшить самочувствие при отравлении помогают сорбирующие добавки.

Что интересно, симптомы передозировки очень часто возникают не сразу после использования повышенной дозы, а через один-два дня. Это осложняет ситуацию — чем дольше бупропион гидрохлорид циркулирует в крови, тем выше риски для здоровья. Не исключается даже наступление летального исхода. Смерть обычно является следствием судорожных припадков, которые вызывают спазмы мышц, обусловливают тяжелую гипоксию и остановку сердца.

Побочные реакции

Среди осложнений, возникающих во время лечения никотиновой зависимости антидепрессантом:

• кожные высыпания по всему телу, являющиеся следствием аллергии;
• гипергидроз;
• незначительный тремор верхних конечностей;
• бессонница;
• отсутствие аппетита;
• ухудшение слухового и зрительного восприятия;
• чувство жара;
• скачки кровяного давления;
• тахикардия;
• нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта;
• дискомфортные ощущения в области грудной клетки.

Медикамент не следует принимать незадолго до отхода ко сну. Это связано с его способностью повышать уровень психической активности. При нарушении данного условия курильщик рискует столкнуться с бессонницей.

Основы эффективного лечения табакокурения

Чтобы повысить шансы курильщика на полный отказ от сигарет, наркологи могут сочетать прием «Бупропиона» с акупунктурой, лазерным кодированием, психотерапевтическими сеансами, никотинзаместительной терапией.

Для достижения устойчивой ремиссии зависимый должен понять, почему нужно отказаться от табачной продукции. Если больной не осознает, для чего ему что-то менять в своей жизни, вероятность выздоровления будет невысокой. При возникновении проблем с мотивацией следует обратиться к психологу клиники наркологии. Он поможет разобраться, откуда берется желание расслабляться с помощью сигарет, подскажет более конструктивные способы снятия внутреннего напряжения, переживания гнева.

Литература:

1. Виноградова И. А., Юнаш В. Д., Горанская С. В. Фармакология антидепрессантов: учебное пособие для обучающихся по направлениям подготовки специалитета “Лечебное дело”, “Педиатрия”, “Фармация”. — Петрозаводск: Издательство ПетрГУ, 2020. — 36 с.
2. Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии. — Т. 16, № 4. — 2018. — 84 с.
3. Сахарова Г. М, Антонов Н. С. Вредное воздействие табакокурения на здоровье и подходы к лечению табачной зависимости. Справочник поликлинического врача, 2008. — №14015, с. 14–

Эффективность и безопасность комбинации бупропиона гидрохлорида и налтрексона гидрохлорида подтверждена в четырех рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях – NB-301 [COR I], NB-302 [COR-BOMD], NB-303 [COR II] и NB-304 [COR-диабет]. В исследовании участвовало в общей сложности 4536 пациента. Период наблюдения в трех из этих исследований (NB-301, NB-302, NB-304) составлял 56 недель, а в одном (NB-303) 28 недель.

Среднее снижение веса составило от 5,9% до 11,5% в группе при лечении препаратом и от 1,8% до 7,3% в группе плацебо. Снижение веса на 5% и более в группе лечения, составляет от 53% до 80%, в группе плацебо – 22-60%. 

Кроме того, в группе, использовавшей препарат, по сравнению с группой плацебо, наблюдалось значительное уменьшение окружности талии, повышение чувствительности к инсулину и улучшение липидного профиля (увеличение концентрации холестерина ЛПВП и концентрации триглицеридов). Большинство пациентов хорошо перенесли лечение. 

Наиболее распространенными побочными эффектами были тошнота, запор, головная боль, рвота, головокружение, бессонница, сухость во рту и диарея. Повышения артериального давления не наблюдалось, хотя отмечалось незначительное увеличение частоты сердечных сокращений.

Также проведено исследование психиатрической безопасности препарата, поскольку это препарат центрального действия и является центрально активным. Установлено, что атипичная депрессия характеризуется увеличением потребления пищи и может предшествовать развитию биполярного расстройства. 

Однако, во время исследования установлено, что комбинация бупропиона и налтрексона редко вызывает манию при биполярном расстройстве. Считается, что бупропион обладает наименьшим маниакальным потенциалом индукции среди антидепрессантов. 

Суицидальные мысли и поведение во время использования наблюдались только у пациентов с установленной депрессией. Следует также подчеркнуть, что частота возникновения депрессии в клинических исследованиях с бупропионом была выше в группе плацебо, чем в группе, получавшей этот препарат. В клинических исследованиях при лечении ожирения у взрослых не было ни одной попытки самоубийства, что высоко оценивает эффективность и безопасность комбинации бупропиона и налтрексона. Более того, частота суицидальных мыслей была аналогична таковой в группе плацебо. 

Для доказательства безопасности применения препарата у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний было разработано и проведено клиническое испытание. Цель исследования – оценка влияния комбинации бупропиона с налтрексоном на частоту возникновения так называемых серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий MACE у людей с избыточным весом или ожирением и повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний. 

Планировалось включить в исследование 10000 пациентов, оценить возможность риска после 378 событий MACE, а период наблюдения должен был составить 5 лет. В 266 центрах США с июня 2012 года по январь 2013 года в исследовании участвовало 8 910 пациентов. Половина из них составила группу плацебо, другая половина получала лечение бупропионом (360 мг / сут) и налтрексоном (32 мг / сут). 

Анализ, проведенный после возникновения 87 событий, показал, что 59 из них произошли в группе плацебо (1,3%) и 35 в группе, получавшей препарат (0,8%), отношение шансов [HR] 0,59; доверительный интервал 95% [CI]: 0,39-0,90. Эти благоприятные результаты привели к тому, что научный комитет, по согласованию с производителем лекарств, решил прекратить его до запланированной даты. Поэтому полная оценка влияния длительного применения этого препарата на частоту возникновения MACE у людей с избыточным весом или ожирением (ИМТ 27-50 кг/м²) при повышенном риске сердечно-сосудистых заболеваний невозможна. 

По рекомендации FDA (управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, США) началось новое исследование, которое закончится в 2022 году. Тем не менее, представленные результаты показывают, что использование бупропиона с налтрексоном не повышает риск смерти от инсульта или инфаркта миокарда у людей с избыточным весом и ожирением с предрасположенностью к сердечно-сосудистым заболеваниям. 

Следует подчеркнуть, что не проводилось никаких клинических исследований для оценки безопасности этого препарата у людей, которые недавно перенесли приступ стенокардии, людей с хронической сердечной недостаточностью и ишемической болезнью сердца. Поэтому решение о его использовании должно быть индивидуальным, основано на оценке пользы и риска, и проводиться под наблюдением эндокринолога.

Анализ клинических испытаний и механизма действия комбинации бупропиона с налтрексоном показывает, что применение комбинации бупропиона с налтрексоном эффективно для лечения ожирения при наличии следующих осложнений и состояний организма: 

• при диабете 2 типа;
• липидных расстройствах;
• артериальной гипертензии (если она хорошо контролируется);
• депрессии;
• с наличием тенденции справляться со стрессом с помощью пищи (так называемое стрессовое питание);
• пристрастием к еде (особенно сладкой) между приемами пищи;
• синдром компульсивного приема пищи (расстройство переедания – BED);
• нарушения фертильности (включая синдром поликистозных яичников) с сопутствующим подавленным настроением;
• гипотиреоз или синдромом Кушинга;
• при лечении никотиновой зависимости;
• подготовка к хирургическому лечению ожирения 2 или 3 степени.

Дозировка

Состав Mysimba® таблетки пролонгированного высвобождения: в одной таблетке содержится 78 мг бупропиона и 7,2 мг налтрексона (эквивалентно 90 мг гидрохлорида бупропиона и 8 мг гидрохлорида налтрексона). Рекомендуемая суточная доза составляет 312 мг бупропиона и 28,8 мг налтрексона, что эквивалентно 360 мг гидрохлорида бупропиона и 32 мг гидрохлорида налтрексона. 

Оптимальная суточная доза достигается постепенно. В первую неделю принимают 1 таблетку утром, во вторую неделю лечения – 2 таблетки (утром и вечером), в третью неделю – 3 таблетки (2 утром, 1 вечером), начиная с недели 4 таблетки (2 утром и 2 вечером). 

Противопоказания и лекарственные взаимодействия

Противопоказания – тяжелая почечная и печеночная недостаточность, возраст до 18 и старше 75 лет, беременность и период грудного вскармливания. Препарат не рекомендуется для пациентов с заболеваниями почек и печени. 

Не рекомендуется прием алкоголя во время лечения. Препарат несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (ингибиторы МАО) и опиоидными анальгетиками (например, трамадол, кодеин). Взаимодействует с активными веществами, образующимися в результате метаболизма цитохрома P450 (изофермент CYP2B6), таким образом, несовместим с лекарственными препаратами, метаболизирующими CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, антипсихотики, β-блокаторы и антиаритмические препараты). 

Продолжительность фармакотерапии комбинацией бупропиона и налтрексона при ожирении

Согласно рекомендациям AACE и ACE, продолжительность фармакологического лечения ожирения должна составлять не менее 6 месяцев. При хорошей переносимости продолжительность приема препарата не ограничена.

Кратковременный прием в сочетании с резкой отменой препарата может привести к увеличению массы тела. Если после 16 недель приема препарата не достигнуто снижение веса минимум на 5%, прием препарата следует прекратить.

Суммируем результаты

Новый комбинированный препарат, содержащий бупропион и налтрексон, который как повышает чувство сытости, так и снижает чувство аппетита, может способствовать изменению привычек питания и, следовательно, повышению эффективности лечения избыточного веса и ожирения. На основании имеющихся результатов исследования, этот новый препарат выглядит безопасным при условии, что учтены противопоказания, меры предосторожности и взаимодействия.

Выводы

Современные рекомендации Американской ассоциации клинических эндокринологов и Американского колледжа эндокринологии для пациентов с ожирением разработаны в соответствии с законодательной базой, организационной и образовательной деятельностью. Они очень интересны и являются прогрессом в профилактике и лечении ожирения. 

С одной стороны, они направлены на создание здоровой окружающей среды и политики в области здравоохранения, способствующих пропаганде здорового образа жизни, а с другой, на реформирование системы здравоохранения, в которой будут предусмотрены профилактические и образовательные мероприятия, а также предоставление пациентам доступа к более эффективному лечению. 

Новый взгляд на диагностику и лечение ожирения, а также организацию медицинской помощи пациентам с ожирением, содержащийся в новых рекомендациях AACE/ACE заслуживает внимания не только американского, но и европейского сообщества здравоохранения.

Продолжение статьи

• Часть 1. Фармакологическое лечение ожирения в свете современных рекомендаций Американской ассоциации клинических эндокринологов и Американского колледжа эндокринологии.
• Часть 2. Фармакотерапия ожирения – самые современные лекарства для лечения ожирения
• Часть 3. Эффективность, дозировка, длительность курса лечения от ожирения бупропионом, налтрексоном и их комбинацией

Более 30 лет на фармакологическом мировом рынке Бупропион занимает лидирующие позиции по популярности.

Это атипичный антидепрессант, который используется не только в психиатрии, но и при лечении курения, в борьбе с лишним весом.

РЛС

Таблетки до 2016 года реализовывались практически в любой аптеке России под маркой Велбутрин.

Позже по ряду причин компания GlaxoSmithKline не стала продлевать регистрацию.

Поэтому препарат в свободной продаже через аптечную сеть отсутствует.

В энциклопедии лекарств и товаров аптечного ассортимента имеются следующие сведения об антидепрессанте:

• латинское название – Bupropionum;
• химическая формула — C13H18ClNO;
• код CAS – 34841-39-9;
• действие на плод по FDA — C (исследования на человеке не проводились, поэтому применение ограничено).

Состав

Действующим веществом антидепрессанта является бупропиона гидрохлорид.

Таблетки содержат разную концентрацию активного компонента: 75, 100, 150, 300 мг.

На вкус они горькие, цвет белый, форма круглая. Посредине имеется бороздка, что облегчает деление дозы пополам.

Средство хорошо растворяется в воде.

Фармакология

Принцип работы антидепрессанта заключается в селективном ингибировании обратного захвата дофамина и норадреналина.

При этом отмечается незначительное угнетение обратного захвата серотонина.

Активное вещество является непримиримым противником никотина, поэтому его используют в качестве антагониста никотиновых холиновых рецепторов.

По общим свойствам бупропиона гидрохлорид схож с фенетиламинами.

Цена в аптеках

Купить в Москве лекарство можно, оформив заявку в интернет-магазине.

Стоимость упаковки, содержащей 30 таблеток, составляет 2950 рублей.

Аналог Элонтрил в дозировке 150 мг можно приобрести за 1627 рублей (30 табл.).

Показания к применению

Фармакологический продукт используется в терапии депрессии и никотиновой зависимости.

Если после лечебного курса достигается адекватный результат, препарат назначают для профилактики обострений, рецидивов проявления депрессии.

Действующее вещество обеспечивает высокий терапевтический эффект при следующих проблемах:

• синдром дефицита внимания;
• тревожность;
• ожирение;
• гиперактивность;
• сезонные расстройства;
• нарушения в сексуальной сфере;
• нейропатические боли.

Фармакологическое средство включают в комплексную терапию болезни Крона, псориаза. Лекарство способствует снижению воспалительного медиатора фактора опухоли альфа.

Также используется антидепрессант Бупропион и Метформин для похудения.

В последнее время возобновились клинические испытания и других сочетаний, помогающих организму перестроить ритм жизни и рацион питания.

Инструкция по применению

Прежде, чем начать приём лекарства, нужно внимательно ознакомиться с указаниями из аннотации.

Средство обладает пролонгированным действием.

Употреблять его нужно целиком, запивая очищенной водой (150-200 мл).

Разжёвывать таблетки не стоит, это приводит к увеличению риска побочных проявлений.

Схема терапии с использованием препарата:

• начинать нужно с дозы 150 мг;
• количество приёмов в день – одноразово (утром);
• при отсутствии терапевтического ответа суточная норма увеличивается до 300 мг;
• максимальная суточная норма, рекомендуемая в редких случаях, составляет 450 мг;
• продолжительность курса определяется индивидуально (от нескольких месяцев до года).

При необходимости увеличения суточной нормы соблюдаются следующие ограничения: дозу меняют не более, чем на 100 мг в течение 3-х дней.

Беременность, период лактации

Фармакологическое средство не проходило клинических испытаний на людях.

Недостаток информации и отсутствие данных исследования является основанием для ограничения использования его при беременности и в период лактации из-за потенциального риска для плода (младенца).

Бупропион применяется в деликатный для женщины период в исключительных случаях, когда угрозы превышают риски.

Если терапия совпадает с периодом лактации, грудное вскармливание искусственно прерывают.

Побочные эффекты

Производители предупреждаю в аннотации, что лекарство может спровоцировать негативную реакцию организма, особенно если имеется аллергия на действующее вещество.

Проявляется это в следующих симптомах:

• ангионевротический отёк:
• крапивница;
• бронхозпазм (одышка);
• миалгия;
• артралгия;
• анафилактический шок.

Длительная терапия с применением Бупропиона оказывает влияние на обменные функции организма. В этот период у пациента наблюдается снижение веса (вплоть до анорексии), меняется концентрация глюкозы в крови.

Происходят изменения и психоэмоционального фона, чему способствуют:

• бессонница;
• необоснованная раздражительность;
• галлюцинации;
• агрессивное поведение и пр.

В официальной инструкции приводится широкий перечень побочных явлений, вызванных активным веществом описываемого средства. Эффекты наблюдаются со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой системы, зрительного аппарата и др.

Чтобы избежать нежелательной реакции, нужно внимательно ознакомиться с возможными проблемами и строго соблюдать схему лечения, рекомендуемую лечащим врачом.

Особенно это касается суточной дозировки и продолжительности лечения.

Ограничения к применению

Как любое фармакологическое средство, Бупропион имеет ряд противопоказаний к применению.

Их необходимо обязательно учитывать при подборе медикаментов для терапии.

Ограничения касаются следующих случаев:

• аллергия на бупропиона гидрохлорида;
• судороги;
• прекращение приёма седативных препаратов (алкоголя);
• употребление других бупропионсодержащих средств;
• булимия (анорексия на нервной почве);
• применение лекарств с ингибиторами моноаминоксидазы.

Антидепрессант можно начинать принимать не ранее, чем через 2 недели после окончания употребления необратимых ингибиторов моноаминоксидазы.

Прямым противопоказанием считается возраст до 18 лет.

Пациентам, имеющим проблемы с почками, печенью и сердечно-сосудистой системой нужно предварительно проконсультироваться с врачом на предмет безопасности использования лекарства.

Передозировка

При нарушении суточной нормы или резком увеличении дозировки возможны проявления признаков передозировки.

Выражаются они в сонливости, изменении данных на ЭКГ (аритмия, удлинение комплекса QRS и пр.).

Для нейтрализации активности действующего вещества рекомендуется в срочном порядке обратиться за врачебной помощью.

До сих пор неизвестен специфический антидот Бупропиона.

После госпитализации осуществляется регулярный контроль данных ЭКГ, показателей жизненно важных параметров. Проводится лёгочная вентиляция и оксигенация для обеспечения проходимости дыхательных путей.

Также назначаются сорбенты для вывода из организма токсинов.

Взаимодействие

При включении Бупропиона в комплексную терапию учитывается его совместимость с другими фармакологическими продуктами.

Запрещается одновременное применение его с некоторыми лекарствами.

Среди них:

• анксилиотики;
• другие антидепрессанты;
• глюкостероиды;
• антибиотики некоторых видов (Ципролет, Ципрофлоксацин);
• инсулин и лекарства, снижающие сахар;
• препараты для лечения болезни Паркинсона;
• бета-блокаторы.

Лекарства, изменяющие активность изофермента CYP2B6, рекомендуются в тандеме с Бупропионом с осторожностью.

Меры предосторожности

Одной из распространённых побочных реакций является нарушение сна.

Для устранения проблемы лечащий врач рекомендует снизить суточную норму или увеличить время между приёмами лекарства. Исходя из этого, следует строго придерживаться интервала 24 часа.

Многие антидепрессанты негативно сказываются на сексуальных функциях. Вероятность проявления такого побочного эффекта у Бупропиона приближена к нулю (согласно статистике).

При длительном применении рассматриваемое средство не вызывает увеличение массы тела. Однако для похудения предлагается другая схема, нежели с целью восстановления психоэмоционального фона. Она определяется врачом с учётом особенностей организма.

В период проведения терапии не следует управлять автотранспортом или другими механизмами, представляющими опасность для самого пациента или окружающих людей. Активное вещество способно тормозить двигательную функцию оказывать влияние на психомоторику.

Отзывы

София, 26 лет:

После длительной диеты для похудения стала раздражительной, срывалась по пустякам на подругах и знакомых.

Перестала узнавать саму себя.

Потеряла всего 2,5 кг, а нервы расшатались. На приёме врач посоветовал принять Бупропион.

Спустя 3 недели почувствовала первые результаты с настроением и внутренним состоянием. Но самое приятное, что вес пополз вниз. За 3 месяца моя фигура пришла в норму, как и психоэмоциональный фон.

Алексей, 42 года:

Развод с женой перенёс плохо. Как итог – депрессия. А начиналось всего лишь с того, что ни с кем не хотел видеться. Зашёл в тупик.

Помогла соседка, которая вытащила меня к психотерапевту. Тот назначил Бупропион для длительной терапии.

Сейчас и вспоминать о прошлом не хочется. Жизнь продолжается благодаря правильно подобранному лечению и антидепрессанту.

Аналоги в России

Лекарство Бупропион, по сути, является дженериком известного во всём мире Зибана. Оба средства не зарегистрированы в РФ.

Прошёл процедуру регистрации Веллбутрин, который также считается аналогом рассматриваемого препарата.

Среди других возможных заменителей:

Самостоятельно подбирать аналог запрещается из-за высокого риска проявления нежелательных реакций.

Сделать грамотную коррекцию схемы лечения сможет только квалифицированный врач.

Видео