В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР П №015004/01-2003 от 27.05.2003
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ Транстек
МНН Бупренорфин
ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ
(2S)-2-[17-(циклопропилметил)-4,5a-эпокси-4-гидрокси-6-метокси-6a,14-этано-14a-морфинан-7a-ил]-3,3-диметилбутан-2-ол
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Терапевтическая система трансдермальная
ОПИСАНИЕ
Прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета. В центре имеется резервуар — матрица препарата. Внешний вид матрицы, содержащей активную субстанцию — светло-коричневая липкая масса, нанесенная на тканевую основу пластыря.
СОСТАВ
Активные ингредиенты:
Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 20 мг бупренорфина, скорость высвобождения 35 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество — 25 см?. Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 30 мг бупренорфина, скорость высвобождения 52,5 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество- 37,5 см?. Одна терапевтическая система трансдермальная содержит 40 мг бупренорфина, скорость высвобождения 70 мкг/час, площадь, содержащая активное вещество — 50 см?.
Вспомогательные ингредиенты: адгезивная матрица, содержащая бупренорфин: [(Z)-октадек-9-ен-1ил] олеат; повидон К90; 4-оксопентановая кислота; поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат] (5:15:75:5), поперечно-связанный адгезивная матрица, не содержащая бупренорфин: поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат] (5:15:75:5), поперечно-связанный
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Анальгетическое наркотическое средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист.
Код АТС:[N02AE01] HII
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Действует как агонист-антагонист опиатных рецепторов. Частичный агонист мю-рецепторов и антагонист капа-рецепторов. Сильнее по фармакологическому действию морфина в 25-50 раз. В меньшей степени, чем морфин угнетает дыхательный центр. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Связываемость с белками плазмы 96%. Метаболизируется в печени. Выделяется через кишечник и почки. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. После наложения терапевтической системы трансдермальной бупренорфин абсорбируется через кожу. Постоянный и стабильный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.
После наложения Транстека на кожу концентрация бупренорфина в плазме крови постепенно повышаются и через 12-24 часа достигает минимального эффективного уровня 100 пг/мл. Cmax=305 пг/мл (Транстек 35 мкг/час) и 624 пг/мл (Транстек 70 мкг/час) при Tmax=57 час (Транстек 35 мкг/час) и 59 час (Транстек 70 мкг/час).
После удаления концентрация в плазме снижается с периодом полувыведения 30 час.
ПОКАЗАНИЯ
Транстек показан для терапии средне выраженной и сильной хронической боли при:
С осторожностью применяется при:
Транстек должен применяться с особой предосторожностью при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Противопоказано применение Транстека при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Подбор начальной дозы: пациенты, ранее не получавшие анальгетики, получают 1 терапевтическую систему трансдермальную Транстек 35 мкг/час. Пациенты, которые принимали не-опиоидные анальгетики, получают 1 терапевтическую систему трансдермальную Транстек 35 мкг/час.
При переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек можно пользоваться следующими рекомендациями:
| Предшествующая терапия опиоидами (мг/24 часа) | ||||
| Слабые опиоиды: Дигидрокодеин пероральн. Трамадол парент. Трамадол пероральн. |
120-240 100-200 150-300 |
До 360 До 300 До 450 |
До 400 До 600 |
|
| Сильные опиоиды: Бупренорфин парент. Бупренорфин подъязычн. Морфин парент. Морфин пероральн. |
0.3-0.6 0.4-0.8 10-20 30-60 |
До 0.9 До 1.2 До 30 До 90 |
До 1.2 До 1.6 До 40 До 120 |
До 2.4 До 3.2 До 80 До 240 |
| Транстек® | 35 мкг/час | 52,5 мкг/час | 70 мкг/час | 2 х 70 мкг/час |
Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 часа после наложения терапевтической системы трансдермальной.
Терапевтическая система трансдермальная накладывается на 96 часов. В случае неэффективного обезболивания через 96 часов необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа трансдермальных систем данной дозировки, либо наложением терапевтической системы трансдермальной следующей дозировки.
Метод наложения терапевтической системы трансдермальной: Транстек должен приклеиваться на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (лучше на верхней части спины или груди). Возможно попадание на трансдермальную систему воды, но не мыла. Трансдермальную систему наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения трансдермальной системы на картонной упаковке. После 96 часов трансдермальную систему снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место трансдермальную систему можно наклеивать через 6 суток.
Длительность применения терапевтической системы трансдермальной: Транстек должен применяться не дольше необходимого срока. При необходимости длительного применения Транстека из-за выраженности заболевания, необходим постоянный врачебный контроль. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Тошнота, рвота, потливость, сухость во рту, головная боль, депрессия, возбуждение, тревожность, сонливость, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, снижение эрекции, замедление скорости психических и двигательных реакций, кожная сыпь. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс. Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует действие наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, общих анестетиков, алкоголя. УПАКОВКА
Стандартная упаковка содержит 3, 5 или 10 индивидуально упакованных терапевтических систем трансдермальных 35 мкг/час, 52,5 мкг/час или 70 мкг/час. СРОК ХРАНЕНИЯ 3 года. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В недоступном для детей месте при температуре не выше 25?С. В соответствии с Федеральным законом «О наркотических средствах и психотропных веществах». Пациент должен быть информирован о том, что использованные терапевтические системы трансдермальные следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные терапевтические системы трансдермальные также необходимо вернуть врачу. ОТПУСК ИЗ АПТЕК
Отпускается строго по рецепту врача по специальному рецептурному бланку.
Производитель:
«Грюненталь ГмбХ», Германия. Адрес: Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, FRG Представительство:
ООО «Грюненталь ГмбХ», 107120, г Москва, Костомаровский пер., д.11, стр.1.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, частичный агонист μ-рецепторов с некоторой антагонистической активностью в отношении κ-рецепторов. По эффективности несколько уступает морфину. Продолжительность действия больше, чем у морфина — около 6 ч, что обусловлено, по-видимому, более прочным связыванием с рецепторами. Угнетает дыхательный центр в меньшей степени, чем морфин.
Фармакокинетика
После приема внутрь подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
После в/м введения Cmax в плазме достигается в течение короткого времени.
После сублингвального применения всасывается трансбуккально, Cmax достигается через 90 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Бупренорфин метаболизируется в печени. T1/2 в начальной фазе составляет 1.2-7.2 ч, в конечной фазе — 20-25 ч. Выводится через кишечник преимущественно в неизмененном виде, почками — в виде метаболитов.
Показания активного вещества
БУПРЕНОРФИН
Умеренный и выраженный болевой синдром различного генеза.
Режим дозирования
В/м или в/в медленно по 300 мкг с интервалом 6-8 ч. Сублингвально — по 200 мкг с интервалом 6-8 ч.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Угнетение дыхательного центра, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к бупренорфину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих ЦНС, у лиц пожилого возраста.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время применения бупренорфина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, средств для наркоза, этанола, ингибиторов МАО.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Транстек пластырь 35мкг/ч.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Транстек пластырь 35мкг/ч
Лекарственная форма
пластырь трансдермальный
Состав
Транстек 35 микрограмм/ч пластырь трансдермальный:
Один пластырь трансдермальный содержит действующее вещество бупренорфин 20 мг. Поверхность, содержащая активное вещество: 25 см2. Размер пластыря трансдермального: 72 × 72 мм ± 2 мм. Номинальная скорость высвобождения: 35 микрограмм бупренорфина в час (в течение 96 часов).
Вспомогательные вещества: олеилолеат 30 мг, повидон К 90 20 мг, левулиновая кислота 20 мг. Адгезивная матрица: поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат-ко-винилацетат], поперечно-связанный (Durotak 387-2054) 110 мг.
Транстек 52,5 микрограмм/ч пластырь трансдермальный:
Один пластырь трансдермальный содержит действующее вещество — бупренорфин 30 мг. Поверхность, содержащая активное вещество: 37,5 см2. Размер пластыря трансдермального: 72 × 97 мм ± 2 мм. Номинальная скорость высвобождения: 52,5 микрограмм бупренорфина в час (в течение 96 часов).
Вспомогательные вещества: олеилолеат 45 мг, повидон К 90 30 мг, левулиновая кислота 30 мг. Адгезивная матрица: поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат-ко-винилацетат], поперечно-связанный (Durotak 387-2054) 165 мг.
Транстек 70 микрограмм/ч пластырь трансдермальный:
Один пластырь трансдермальный содержит действующее вещество — бупренорфин 40 мг. Поверхность, содержащая активное вещество: 50 см2. Размер пластыря трансдермального: 72 × 122 мм ± 2 мм. Номинальная скорость высвобождения: 70 микрограмм бупренорфина в час (в течение 96 часов).
Вспомогательные вещества: олеилолеат 60 мг, повидон К 90 40 мг, левулиновая кислота 40 мг. Адгезивная матрица: поли [акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил) акрилат-ко-винилацетат], поперечно-связанный (Durotak 387-2054) 220 мг.
Описание
Прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета. В центре имеется резервуар — матрица препарата. Внешний вид матрицы, содержащей активную субстанцию — светло-коричневая липкая масса, нанесенная на тканевую основу пластыря.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бупренорфин — сильный опиоидный анальгетик, действует как агонист μ-опиоидных рецепторов и антагонист к-опиоидных рецепторов. Бупренорфин сходен с морфином, но имеет определённые клинико-фармакологические особенности.
Отношение анальгетической активности бупренорфина к морфину определяется следующим образом:
Морфин перорально соотносится с бупренорфином в пластыре трансдермальном как 1: 75 — 115 (при многократном применении у пациентов с хроническим болевым синдромом).
Кроме того, для сопоставления анальгетического эффекта следует учитывать такие факторы как путь введения препарата, показание, по которому применяется препарат, клиническое состояние пациента и межиндивидуальную вариабельность.
Побочные эффекты сходны с другими опиоидными анальгетиками. У бупренорфина риск развития зависимости ниже, чем при применении морфина.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы крови около 96 %. Метаболизируется в печени до N-дезалкилбупренорфина (норбупренорфин) и глюкуронированных метаболитов. ⅔ активного вещества выделяется в неизменённом виде через кишечник и ⅓ выводится почками в виде конъюгатов неизменённого или дезалкилированного бупренорфина. Может наблюдаться кишечно-печёночная рециркуляция. После аппликации пластыря трансдермального Транстек, бупренорфин абсорбируется через кожу. Постоянный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой. При первом применении концентрация бупренорфина в плазме крови постепенно повышается и через 12–24 часа достигает минимальной эффективной 100 пг/мл. Из исследований пластыря трансдермального Транстек 35 микрограмм/ч известно, что средняя максимальная концентрация Cmax=200–300 пг/мл наблюдается при среднем времени достижения максимальной концентрации tmax = 60–80 часов.
После удаления пластыря трансдермального Транстек концентрация бупренорфина в плазме постепенно снижается с приблизительным периодом полувыведения 30 часов (от 22 до 36 ч). Благодаря продолжающейся абсорбции бупренорфина из подкожной клетчатки, бупренорфин выводится медленнее, чем при внутривенном введении. Бупренорфин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В экспериментах на беременных и небеременных крысах выявлено, что концентрация бупренорфина в головном мозге, где обнаруживается только неизменённый бупренорфин, после парентерального применения в 2–3 раза выше, чем при пероральном применении. После внутримышечного или перорального применения у плода отмечается накопление бупренорфина в просвете пищеварительного тракта, вероятно, вследствие экскреции с желчью и недоразвития механизма энтерогепатической циркуляции.
Показания
Болевой синдром средней и высокой интенсивности при онкологических заболеваниях; болевой синдром высокой интенсивности, при неэффективности ненаркотических анальгетиков. Транстек не показан при острой боли.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бупренорфину, адгезивному или вспомогательным веществам препарата (см. раздел «Состав»),
- применение у пациентов с опиоидной зависимостью, а также для лечения опиоидного абстинентного синдрома,
- состояния, которые могут повлечь за собой либо уже сопровождаются нарушениями дыхания или угнетением дыхательного центра,
- совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), и в течение двух недель после отмены ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»),
- миастения,
- алкогольный делирий,
- возраст до 18 лет (нет данных),
- беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности и лактации»).
С осторожностью
- Острая алкогольная интоксикация,
- судорожный синдром,
- черепно-мозговая травма, — состояние шока,
- нарушение сознания неясного генеза, внутричерепная гипертензия неясного генеза,
- совместно с препаратами, угнетающими дыхание (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»),
- у пациентов, подозреваемых в злоупотреблении наркотическими препаратами,
- при нарушениях функции печени (см. раздел «Особые указания»),
- у пациентов с повышенной температурой тела, либо подвергающихся перегреву в условиях повышенной температуры окружающей среды (см. раздел «Особые указания»).
Беременность и лактация
Применение Транстека при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Данные о применении Транстека в период беременности отсутствуют. В ходе исследований на животных была выявлена репродуктивная токсичность. Возможные риски для человека не определены. На поздних сроках беременности высокие дозы бупренорфина могут вызывать угнетение дыхания у новорождённого даже после краткосрочного применения. Длительное применение бупренорфина во время последнего триместра беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорождённого.
Лактация
Бупренорфин проникает в грудное молоко. В ходе исследований на крысах было обнаружено, что бупренорфин может подавлять лактацию. Транстек не следует назначать во время кормления грудью.
Способ применения и дозы
Режим дозирования
Пациенты старше 18 лет
Доза Транстека подбирается в соответствии с состоянием пациента (в зависимости от выраженности болевого синдрома и ответа на проводимую терапию). Следует подобрать наименьшую эффективную дозу. Оптимизировать терапию позволяют три дозировки бупренорфина в пластыре трансдермальном: Транстек 35 микрограмм/ч, Транстек 52,5 микрограмм/ч и Транстек 70 микрограмм/ч.
Выбор начальной дозы
Пациенты, ранее не получавшие анальгетики, должны начинать терапию с минимальной дозировки пластыря трансдермального Транстек 35 мкг/час. Пациенты, получавшие ранее анальгетики I ступени (неопиоидные) согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) или анальгетики II ступени (слабые опиоиды) также должны получать Транстек в дозировке 35 микрограмм/ч. В соответствии с рекомендациями ВОЗ, возможно одновременное применение с ненаркотическими анальгетиками в зависимости от общего состояния пациента. При переходе с анальгетиков III ступени (сильные опиоиды) на Транстек и выборе начальной дозировки пластыря трансдермального должны учитываться класс, путь введения и средняя суточная доза препарата предшествующей терапии во избежание рецидива болевого синдрома. Доза подбирается индивидуально, начиная с минимальной (Транстек 35 микрограмм/ч). Клинический опыт показал, что пациенты, получавшие ранее высокие дозы сильных опиоидов (приблизительно соответствующие пероральному приёму 120 мг морфина), должны начинать терапию с более высокой дозы бупренорфина в пластыре трансдермальном (также см. раздел «Фармакодинамика»). Чтобы быстро и правильно подобрать оптимальную дозу, в период её подбора должны дополнительно применяться анальгетики немедленного высвобождения в достаточных количествах. Доза Транстека определяется индивидуально и должна регулярно контролироваться. После первого применения пластыря трансдермального Транстек концентрация бупренорфина в сыворотке крови увеличивается медленно, независимо от того, принимал пациент ранее анальгетики или нет. Следовательно, первая оценка анальгетического эффекта должна производиться не ранее чем через 24 часа. Препараты предшествующей терапии (за исключением трансдермальных опиоидов) должны применяться в тех же дозах в течение первых 12 часов после перехода на Транстек, а также при необходимости в течение последующих 12 часов.
Подбор дозы поддерживающей терапии
Пластырь трансдермальный Транстек необходимо заменить не позднее чем через 96 часов (4 суток). Для удобства, пластырь трансдермальный может заменяться дважды в неделю через равные промежутки времени, например, всегда по понедельникам утром и по четвергам вечером. Дозу можно увеличивать до наступления адекватной анальгезии. Если к окончанию периода подбора дозы не получен достаточный уровень анальгезии, доза может быть увеличена либо посредством аппликации дополнительного пластыря трансдермального той же дозировки, либо переходом на следующую по величине дозировку пластыря трансдермального. Перед переходом на следующую по величине дозировку Транстека необходимо пересмотреть количество опиоидов, которые пациент принимал дополнительно к предшествующей дозировке пластыря трансдермального и корректировать количество опиоидов дополнительной терапии в соответствии с новой дозировкой Транстека. Пациенты, нуждающиеся в дополнительном обезболивании (например, в случае временного усиления болей), могут получать по 1–2 таблетки бупренорфина 0,2 мг сублингвально каждые 24 часа в дополнение к терапии пластырем трансдермальным. Если количество дополнительных анальгетиков достигает 0,4–0,6 мг в пересчёте на бупренорфин сублингвально, необходимо перевести пациента на следующую дозировку пластыря трансдермального.
Пациенты до 18 лет
Поскольку применение Транстека у пациентов моложе 18 лет не изучалось, у данной категории пациентов препарат не применяется.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости корректировать дозу Транстека для пациентов пожилого возраста.
Пациенты с почечной недостаточностью
Специальных указаний нет (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с печёночной недостаточностью
Эффективность и длительность анальгезии могут изменяться (см. раздел «Особые указания»).
Способ применения
Транстек приклеивается на чистую ровную невоспалённую кожу без волосяного покрова, на поверхности кожи не должно быть больших шрамов. Предпочтительным является аппликация в верхней части тела: верхняя часть спины либо поверхность груди ниже ключицы. Волосы необходимо удалить с помощью ножниц (не сбривать). При необходимости место наложения пластыря трансдермального можно промыть водой. Не рекомендуется использовать мыло или другие моющие средства. Также следует избегать средств по уходу за кожей, которые могут повлиять на адгезию пластыря трансдермального Транстек. Пластырь трансдермальный должен наклеиваться на совершенно сухую кожу. Транстек должен быть использован сразу после извлечения из саше. После снятия защитной плёнки пластырь трансдермальный необходимо сильно прижать к коже ладонью приблизительно на 30 секунд. Пластырь трансдермальный не повреждается во время мытья или плавания. Однако его не следует подвергать чрезмерному нагреванию (например, сауна или инфракрасное излучение). Нельзя непрерывно носить Транстек более 4 дней. После снятия предыдущего пластыря трансдермального, следующий наклеивают на другой участок кожи. На то же место пластырь трансдермальный можно наклеивать не ранее чем через одну неделю.
Длительность применения пластыря трансдермального Транстек
Пластырь трансдермальный Транстек следует применять только при абсолютной необходимости. Если заболевание и степень его тяжести требуют длительного применения, необходимо обеспечить регулярный и тщательный мониторинг, возможно, с перерывами в лечении, и повторной оценкой необходимости дальнейшего применения препарата, и длительности его применения.Прекращение применения пластыря трансдермального Транстек
После удаления пластыря трансдермального Транстек, концентрация бупренорфина в сыворотке крови снижается постепенно, и таким образом обезболивающий эффект поддерживается в течение определенного времени. Это необходимо учитывать при назначении других опиоидов после терапии Транстеком. Как правило, последующая терапия опиоидами не должна начинаться ранее чем через 24 часа после снятия Транстека. На данный момент недостаточно информации о стартовых дозах других опиоидов, применяемых после прекращения применения Транстека.
Побочные эффекты
Сообщалось о следующих побочных эффектах. Для оценки частоты развития побочных эффектов используется следующая градация: Очень часто: (> 1/10) Часто: (≥ 1/100, < 1/10) Нечасто: (≥1/1000, <1/100) Редко: (≥1/10000, <1/1000) Очень редко: (≤1/10000) Недостаточно данных: на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту.
А)
Наиболее частые системные побочные эффекты — тошнота и рвота. Наиболее частые побочные эффекты в месте аппликации — эритема и кожный зуд.
Б)
Со стороны иммунной системы
Очень редко: серьёзные аллергические реакции*.
Со стороны обмена веществ и питания
Редко: потеря аппетита.
Нарушения психики
Нечасто: спутанность сознания, нарушения сна, беспокойство. Редко: психотомиметические эффекты (например, галлюцинации, тревога, ночные кошмары), снижение либидо. Очень редко: лекарственная зависимость, изменение настроения.
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль. Нечасто: седативный эффект, сонливость. Редко: нарушение концентрации внимания, нарушение речи, онемение, нарушение равновесия, парестезии (например, ощущение покалывания или жжения кожи). Очень редко: фасцикуляции, изменение восприятия вкуса.
Со стороны органа зрения
Редко: нарушение зрения, «затуманенное» зрение, отёк век. Очень редко: миоз.
Со стороны органа слуха
Очень редко: боль в ухе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: нарушение кровообращения (артериальная гипотензия, реже коллапс). Редко: «приливы» жара.
Со стороны дыхательной системы
Часто: одышка. Редко: угнетение дыхания. Очень редко: гипервентиляция, икота.
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто: тошнота. Часто: рвота, запор. Нечасто: сухость во рту. Редко: изжога. Очень редко: позывы к рвоте.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто: покраснение, зуд. Часто: экзантема, повышенное потоотделение. Нечасто: сыпь. Редко: крапивница. Очень редко: пустулёзная и везикулёзная сыпь.
Со стороны мочеполовой системы
Нечасто: задержка мочи, нарушение мочеиспускания. Редко: нарушение эрекции.
Общие расстройства и местные реакции
Часто: отёк, утомляемость. Нечасто: истощение. Редко: синдром «отмены»*, кожные реакции в месте аппликации. Очень редко: боль в груди.* Смотри раздел В) ниже В) В некоторых случаях развиваются отсроченные аллергические реакции с выраженными признаками воспаления. В таких случаях применение Транстека следует прекратить. Бупренорфин характеризуется низким риском развития зависимости. После отмены препарата проявление синдрома «отмены» маловероятно. Это связано с очень медленной диссоциацией бупренорфина с опиоидными рецепторами и постепенным снижением концентрации вещества в сыворотке крови (обычно в течение 30 ч после снятия последнего пластыря трансдермального). Однако после длительного применения Транстека нельзя полностью исключить возможности развития симптомов, сходных с синдромом «отмены» опиоидов. К таким симптомам относятся: тревога, ажитация, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и желудочно-кишечные расстройства. Если возникли любые указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Бупренорфин обладает широким терапевтическим диапазоном. Благодаря постоянной скорости поступления небольших количеств бупренорфина из пластыря трансдермального в общий кровоток вероятность токсических концентраций бупренорфина очень низка. Максимальная концентрация бупренорфина в сыворотке крови после аппликации пластыря трансдермального Транстек 70 микрограмм/ч приблизительно в шесть раз меньше, чем при внутривенном введении терапевтической дозы бупренорфина, равной 0,3 мг.
Симптомы
При передозировке бупренорфина возможны те же симптомы, что и при передозировке других анальгетиков центрального действия, например: угнетение дыхания, седативное действие, сонливость, тошнота, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, выраженный миоз.
Лечение
Следует проводить общие мероприятия оказания первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация!), проводится симтоматическая коррекция нарушений дыхания и кровообращения. Налоксон имеет ограниченное влияние на угнетение дыхания, вызванное бупренорфином. Требуются высокие дозы налоксона, которые можно вводить повторными болюсными инъекциями, либо инфузионно (например, начиная с болюсной внутривенной инъекции 1–2 мг, после достижения достаточного антагонистического действия рекомендуется проводить инфузию налоксона для поддержания постоянной концентрации вещества в плазме крови). Следует обеспечить адекватную вентиляцию лёгких.
Взаимодействие
У пациентов, принимавших ингибиторы МАО в течение 14 дней перед применением опиоида петидина, наблюдались угрожающие жизни реакции со стороны центральной нервной системы (ЦНС), сердечно-сосудистой системы, нарушение дыхания. Нельзя исключать аналогичное взаимодействие ингибиторов МАО с бупренорфином (см. «Противопоказания»), Применение Транстека совместно с другими опиоидами, анестетиками, снотворными и седативными средствами, антидепрессантами, нейролептиками и любыми другими лекарственными препаратами, угнетающими дыхание и функции ЦНС, потенцирует действие этих препаратов на ЦНС. Это также относится к алкоголю. При совместном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP ЗА4 эффективность Транстека соответственно может повышаться (ингибиторы) или снижаться (индукторы).
Особые указания
Поскольку бупренорфин может вызывать угнетение дыхания, следует проявлять особую осторожность при лечении пациентов с подозрением на нарушение дыхания или получающих препараты, способные угнетать дыхание. Бупренорфин по сравнению с чистыми опиоидными агонистами обладает значительно более низким потенциалом развития лекарственной зависимости. В исследованиях, проведённых на пациентах и здоровых добровольцах, не было зарегистрировано реакций на отмену бупренорфина. Однако после длительного применения Транстека нельзя полностью исключить возможность развития симптомов, сходных с симптомами «отмены» опиоидов (см. «Побочные эффекты»). У пациентов, злоупотребляющих опиоидами, терапия бупренорфином может оказать влияние на развитие симптомов «отмены» опиоидов. При этом существует возможность злоупотребления бупренорфином, следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам со склонностью к наркотической зависимости.
Пациенты с печёночной недостаточностью
Бупренорфин метаболизируется в печени. У пациентов с нарушением функций печени интенсивность и длительность эффекта препарата могут изменяться. Применение Транстека у таких пациентов должно контролироваться специалистом.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку фармакокинетика бупренорфина при почечной недостаточности не изменяется, препарат можно применять у пациентов с почечной недостаточностью, включая находящихся на диализе. Поскольку применение Транстека у пациентов моложе 18 лет не изучалось, у данной категории пациентов препарат не применяется.
Пациенты с лихорадкой или подвергающиеся перегреву в условиях повышенной температуры
Лихорадка и нагревание от внешних источников тепла могут усиливать проницаемость кожи. Теоретически, в такой ситуации после аппликации пластыря трансдермального Транстек может наблюдаться повышенная концентрация бупренорфина в сыворотке крови, поэтому при применении препарата у пациентов с лихорадкой или повышенной температурой тела по другим причинам следует внимательно контролировать возможные опиоидные реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Бупренорфин оказывает выраженное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Даже применение в соответствии с инструкцией по применению может оказать влияние на скорость психомоторных реакций, снижая безопасность вождения и способность работать с механизмами. Это влияние особенно выражено в начале лечения, при любых изменениях дозы или совместном применении с другими веществами центрального действия, включая алкоголь, транквилизаторы, седативные и снотворные средства. При появлении головокружения, сонливости, нарушении зрения пациенту не следует управлять автомобилем или движущимися механизмами в период применения Транстека и не ранее чем через 24 ч после удаления пластыря трансдермального. Эти ограничения могут не распространяться на пациентов, стабильно принимающих постоянную дозу препарата и при отсутствии вышеперечисленных симптомов, но следует проконсультироваться с врачом-специалистом.
Форма выпуска
Пластырь трансдермальный 35, 52,5 и 70 мкг/час.
Хранение
При температуре не выше 25 °C. В недоступном для детей месте! Список II. В соответствии с Федеральным законом РФ «О наркотических средствах и психотропных веществах».
СПЕЦИАЛЬНЫЕ МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ УНИЧТОЖЕНИИ
Пациенты должны быть информированы о том, что использованный пластырь трансдермальный необходимо свернуть липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения. Пациентам также следует возвращать неиспользованные пластыри трансдермальные врачу.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Белые или почти белые овальные таблетки с риской на обеих сторонах.
Таблетку можно делить на две равные части.
1 таблетка содержит:
активное вещество: бупренорфин (в виде бупренорфина гидрохлорида) 2 мг, 8 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал прежелатинизированный, лактоза моногидрат, маннитол, лимонная кислота безводная, цитрат натрия, стеарилфумарат натрия.
Заместительная терапия при опиоидной зависимости в рамках медицинской, социальной и психологической помощи. Бупренорфин Сандоз показан для применения у взрослых и подростков старше 15 лет, которые согласились на лечение опиоидной зависимости.
Лечение должно проходить под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении опиоидной /наркотической зависимости.
Результат лечения зависит от назначенной дозы, а также от совокупности предпринимаемых медицинских, психологических, социальных и образовательных мер при наблюдении за пациентом.
Начиная лечение бупренорфином, следует учитывать, что, являясь частичным агонистом, он может спровоцировать синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью. Бупренорфин связывается с μ- и κ-опиоидными рецепторами.
Начало терапии
До начала терапии рекомендуется оценить состояние печени, проведя основные функциональные пробы и обследовать на вирусный гепатит. Пациенты с положительным тестом на вирусный гепатит, принимающие сопутствующие лекарственные средства и/или с нарушением функции печени подвержены большему риску повреждения печени. Рекомендуется регулярный контроль функционального состояния печени.
Индукция
До начала лечения следует рассмотреть тип опиоидной зависимости (например, к опиоиду длительного или короткого действия), время с момента последнего использования опиоида и степень опиоидной зависимости. Чтобы избежать синдрома отмены на фоне приема бупренорфина, лечение следует начинать при появлении очевидных признаков синдрома отмены опиоида.
Режим дозирования
Доза зависит от проявления симптомов отмены опиоида и должна быть определена для каждого пациента в зависимости от ситуации и субъективных ощущений пациента. Начальная доза составляет 0,8-4 мг в виде однократной суточной дозы.
Обычно рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. При необходимости и хорошей переносимости эту дозу можно повторить в тот же день (интервал не менее 4 часов). В зависимости от потребностей и переносимости, доза может быть увеличена до 4 мг или 8 мг один раз в день на второй день.
Начальная доза 0,8 мг должна назначаться только при умеренной зависимости.
Для пациентов с опиоидной зависимостью, которые не испытывают симптомов отмены: одна доза не менее чем через 6 часов после последнего использования опиоида или при появлении первых признаков наркотической тяги.
Для пациентов, получающих метадон: до начала терапии бупренорфином доза метадона должна быть уменьшена до не более чем 30 мг/сут. Бупренорфин может спровоцировать появление симптомов отмены у пациентов с метадоновой зависимостью, поэтому бупренорфин не следует применять ранее 24 часов после последней дозы метадона.
Коррекция дозы и поддерживающая терапия
Дозу бупренорфина увеличивают постепенно в зависимости от клинического эффекта у конкретного пациента.
Средняя суточная поддерживающая доза составляет 8 мг. У большинства пациентов не потребуется доза выше 16 мг/сут, однако в клинических исследованиях была доказана эффективность и безопасность применения доз вплоть до 24 мг/сут.
Дозу титруют в соответствии с повторной оценкой клинического состояния и комплексного лечения пациента. Неудовлетворительная стабилизация состояния при дозе 16 мг/сут. может быть связана с неправильным применением или психическими сопутствующими заболеваниями. В таких случаях следует рассмотреть альтернативные варианты лечения. Рекомендуется ежедневная выдача лекарственного средства, особенно в начале лечения. Затем, после стабилизации состояния, пациенту можно выдавать лекарственное средство в количестве, достаточном для нескольких дней лечения. Тем не менее, рекомендуется, чтобы количество выдаваемого лекарственного средства составляло не более 7 дней приема или согласно местным требованиям.
После достижения удовлетворительной стабилизации состояния пациента, кратность приема может быть уменьшена до приема через день двойной индивидуально подобранной суточной дозы. У некоторых пациентов после достижения удовлетворительной стабилизации состояния частота приема может быть уменьшена до 3 раз в неделю (например, в понедельник, среду и пятницу). Доза в понедельник и среду должна составлять двойную индивидуально подобранную суточную дозу, а доза в пятницу должна составлять тройную индивидуально подобранную суточную дозу, без применения в промежуточные дни. Однако суточная доза в любой день не должна превышать 24 мг. Пациентам, которым требуется доза более 8 мг/сут., такой режим дозирования может не подойти.
Снижение дозы и прекращение лечения
После достижения удовлетворительной стабилизации состояния доза может быть уменьшена постепенно до более низкой поддерживающей дозы. У некоторых пациентов лечение может быть прекращено, когда это будет признано целесообразным.
Таблетки имеют риску с обеих сторон, благодаря которой таблетку можно делить на равные части, что позволяет титровать дозу в сторону уменьшения. После прекращения лечения следует контролировать состояние пациента из-за риска рецидива. Пациенты также должны быть соответствующим образом проинформированы о потере опиатной толерантности после прекращения лечения и о ее опасности в случае рецидива.
Дети
Бупренорфин Сандоз не следует применять у детей в возрасте до 15 лет, ввиду отсутствия данных. Из-за недостатка данных о применении бупренорфина у подростков (в возрасте от 15 до 17 лет включительно) следует осуществлять более тщательный мониторинг состояния пациентов данной возрастной группы.
Пожилые пациенты
Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения бупренорфина у пожилых пациентов старше 65 лет.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью обычно не требуется корректировки дозы. Следует соблюдать осторожность при применении бупренорфина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Пациенты с нарушением функции печени
Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику бупренорфина неизвестно. Так как бупренорфин в значительной степени метаболизируется в печени, ожидается, что у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью его уровни в плазме будут выше.
Поскольку фармакокинетика бупренорфина может быть изменена у пациентов с печеночной недостаточностью, рекомендуется применение более низких начальных доз и тщательный подбор доз для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.
Способ применения
Под язык. Таблетку следует держать под языком до полного ее растворения, которое обычно происходит в течение 5-10 минут.
Пациент должен быть проинформирован, что такой способ приема таблеток является единственно правильным для обеспечения эффективности и безопасности лечения.
Гиперчувствительность к бупренорфину или вспомогательным веществам лекарственного средства.
Дети и подростки младше 15 лет.
Тяжелая дыхательная недостаточность.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Острая алкогольная интоксикация или алкогольный делирий («белая горячка»).
Бупренорфин Сандоз рекомендуется только для лечения опиоидной зависимости. Кроме того, рекомендуется, чтобы лечение назначал врач, который обеспечивает комплексное лечение наркотически зависимым пациентам.
Особые риски заместительной терапии
Пациент должен быть проинформирован о возможном смертельном риске сочетания депрессантов центрального действия, таких как алкоголь, незаконные опиаты, бензодиазепины, снотворные препараты с бупренорфином.
Пациент должен быть проинформирован о возможных рисках внутривенного неправильного применения: остановка дыхания, шок, тромбофлебит, эмболия, эндокардит, сепсис, поражение печени.
Врач должен учитывать риск злоупотребления и неправильного применения (например, внутривенное введение), особенно в начале лечения. Из-за риска неправильного применения, особенно при внутривенном введении, а также при подборе дозы, по возможности необходимо использовать частую или контролируемую выдачу лекарственного средства, чтобы обеспечить соблюдение режима лечения, особенно в начале.
Следует соблюдать особую осторожность при использовании высоких доз, чтобы избежать перепродажи лекарственного средства.
В случае сопутствующих заболеваний симптомы могут быть замаскированы обезболивающим эффектом бупренорфина, поэтому требуется надлежащее наблюдение.
Угнетение дыхания: сообщалось о случаях смерти вследствие угнетения дыхания, особенно при использовании в комбинации с бензодиазепинами, или, когда бупренорфин использовался не в соответствии с инструкцией.
Гепатит, нарушение функции печени: о серьезных случаях острого поражения печени сообщалось на фоне неправильного применения, особенно при внутривенном введении. Эти поражения печени в основном наблюдались при высоких дозах и могли быть связаны с митохондриальной токсичностью. Предшествующая или приобретенная митохондриальная недостаточность (генетические заболевания, вирусные инфекции, в частности, хронический гепатит С, злоупотребление алкоголем, анорексия, сопутствующие митохондриальные токсины, например, ацетилсалициловая кислота, изониазид, вальпроит, амиодарон, антиретровирусные аналоги нуклеозидов) может способствовать возникновению острого поражения печени. Данные сопутствующие факторы следует учитывать перед назначением бупренорфина и на протяжении лечения. При подозрении на нежелательные явления со стороны печени требуется оценить соматический статус и собрать этиологический анамнез. В зависимости от результатов, можно осторожно прекратить прием лекарственного средства так, чтобы предотвратить синдром отмены и возврат к наркотической зависимости. Если медикаментозное лечение продолжается, следует проводить тщательный контроль функции печени.
Бупренорфин Сандоз может вызвать симптомы отмены опиоида при применении у наркотически зависимых пациентов менее чем после 4 ч после последнего применения наркотика.
Прекращение лечения может привести к синдрому отмены, который может быть отсрочен во времени.
Бупренорфин Сандоз может вызвать сонливость, которая может быть усилена другими средствами центрального действия, такими как: алкоголь, транквилизаторы, седативные средства, снотворные средства.
Бупренорфин Сандоз может вызывать ортостатическую гипотензию.
Исследования на животных и клинический опыт показали, что бупренорфин может вызвать зависимость, но на более низком уровне, чем морфин. Следовательно, важно следовать рекомендациям по стартовой терапии, коррекции дозы и контролю за состоянием пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Дети
Бупренорфин Сандоз не следует применять у детей в возрасте до 15 лет, ввиду отсутствия данных. Из-за недостатка данных о применении бупренорфина у подростков (в возрасте от 15 до 17 лет включительно) следует осуществлять более тщательный мониторинг состояния пациентов данной возрастной группы.
Меры предосторожности при использовании
Бупренорфин Сандоз следует использовать с осторожностью у пациентов с: астмой или дыхательной недостаточностью (сообщалось о случаях угнетения дыхания при применении бупренорфина)
почечной недостаточностью (30% от применяемой дозы выводятся почками, поэтому период выведения почками может быть длительным)
печеночной недостаточностью (может меняться метаболизм бупренорфина в печени). Как и при применении других опиоидов, применение бупренорфина требует осторожности в следующих случаях:
черепно-мозговая травма и повышенное внутричерепное давление, артериальная гипотензия, гипертрофия простаты и стеноз уретры.
Спортсменам необходимо знать, что Бупренорфин Сандоз может вызвать положительную реакцию при допинг-контроле.
Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать лекарственное средство.
Комбинация, которая не рекомендуется
Налтрексон: риск возникновения синдрома отмены
Алкоголь: алкоголь усиливает седативное действие бупренорфина, которое может быть опасным при вождении транспортного средства или управлении механизмами.
Следует избегать применения бупренорфина с алкогольными напитками или с лекарственными средствами, содержащими спирт.
Комбинации, при которых требуется повышенная осторожность
Комбинация с бензодиазепинами может привести к смерти вследствие угнетения дыхания центрального происхождения. Поэтому следует применять самые низкие дозы. Эта комбинация не должна применяться в случае риска наркотической зависимости. До назначения данной комбинации следует провести соответствующую медицинскую оценку соотношения польза/риск.
Другие препараты, угнетающие ЦНС: другие производные опиоидов (анальгетические и противокашлевые средства), определенные антидепрессанты, антагонисты H1-рецепторов с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитические средства, отличные от бензодиазепинов, нейролептики, клонидин и родственные вещества в комбинации с бупренорфином усиливают угнетение ЦНС. Это может снизить уровень внимания, что может быть опасным при вождении транспортного средства и управлении механизмами.
Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы): из опыта применения морфина известно о возможном усилении эффекта опиоидов.
Ингибиторы CYP3A4: исследование взаимодействия между бупренорфином и кетоконазолом (сильный ингибитор СУР3А4) показало увеличение показателей Сmах и AUC бупренорфина (примерно на 70% и 50%). Такое влияние отмечалось в меньшей степени у норбупренорфина. Следует тщательно контролировать состояние пациентов, которые принимают бупренорфин в комбинации с сильным ингибитором CYP3A4 (например, ингибиторы протеазы, такие как ритонавир, нелфинавир или индинавир, или азольные противогрибковые средства, такие как кетоконазол или итраконазол), и при необходимости снизить дозу.
Индукторы CYP3A4: взаимодействие между бупренорфином и индукторами CYP3A4 не исследовали. Поэтому рекомендуется проводить тщательный контроль за состоянием пациентов, получающих бупренорфин совместно с индукторами ферментов (такими как фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, рифампицин).
Влияние бупренорфина на другие лекарственные средства: бупренорфин является ингибитором CYP2D6 и CYP3A4 in vitro. Риск ингибирования при терапевтических концентрациях кажется низким, но его нельзя исключать. При сочетании бупренорфина (преимущественно в высоких дозах) с лекарственными средствами, которые являются субстратами CYP2D6 или CYP3A4, уровни данных лекарственных средств в плазме могут повыситься, и могут развиться дозозависимые нежелательные явления. Бупренорфин не ингибирует CYP2C19 in vitro. Влияние на другие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства, не исследовали.
В настоящее время не отмечалось значимого взаимодействия бупренорфина с кокаином.
Беременность и лактация
Беременность
В настоящее время недостаточно данных для оценки потенциальных пороков развития или фетотоксических эффектов при применении бупренорфина во время беременности.
В конце беременности высокие дозы, даже в течение короткого периода времени, могут вызвать угнетение дыхания у новорожденных. В течение последних трех месяцев беременности длительное применение бупренорфина может вызвать синдром отмены у новорожденных. Следовательно, применение бупренорфина не рекомендуется во втором и третьем триместре беременности.
Лактация
Бупренорфин и его метаболиты выделяются в материнское молоко. Установлено, что бупренорфин ингибирует лактацию у крыс. Следовательно, грудное вскармливание следует прекратить во время лечения Бупренорфином Сандоз.
Влияние на способность к управлению транспортным средством и работу с механизмами
Бупренорфин оказывает умеренное влияние на способность управлять механизмами при применении у пациентов с опиоидной зависимостью. Бупренорфин может вызывать сонливость, особенно при применении с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС. Поэтому пациентов следует предостеречь от вождения транспортных средств или управления механизмами.
Наиболее часто сообщалось о побочных реакциях, связанных с симптомами синдрома отмены (например, бессонница, головная боль, тошнота и потливость) и болью.
Нежелательные реакции приведены по частоте их появления: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 и < 1/10); нечастые (≥ 1/1 000 и < 1/100); редкие (≥ 1/10 000 и < 1/1 000); очень редкие < 1/10 000).
Ниже приведены классифицированные по частоте возникновения нежелательные реакции, которые наблюдались в клинических и пострегистрационных исследованиях.
Со стороны иммунной системы
Очень редкие: анафилактический шок, ангионевротический отек.
Психические нарушения
Очень частые: бессонница.
Частые: тревога, нервозность, сонливость.
Нечастые: галлюцинации.
Со стороны нервной системы
Частые: головокружение, головная боль.
Со стороны органа зрения
Частые: нарушения слезоотделения.
Со стороны сердца:
Частые: удлинение интервала QT
Со стороны сосудов
Частые: обморок, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частые: ринит.
Нечастые: угнетение дыхания.
Очень редкие: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: запор, диарея, тошнота, рвота, боли в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечастые: некроз печени, гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Частые: потливость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень частые: астения, синдром отмены.
Частые: боль в спине, озноб.
В случае неправильного, внутривенного применения, сообщалось о реакциях в месте введения, сепсисе и потенциально тяжелом остром гепатите.
Пациент или лица, осуществляющие за ним уход, должны быть информированы о необходимости обращения к врачу в случае возникновения любых из перечисленных побочных реакций, а также других побочных реакций, неуказанных в данной инструкции.
Симптомы
Основным симптомом, который требует вмешательства, является угнетение дыхания, которое может привести к остановке дыхания и смерти.
Лечение
При случайной передозировке следует применить общие поддерживающие меры, включая тщательный контроль состояния функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Следует начать симптоматическое лечение угнетения дыхания после проведения стандартных мер интенсивной терапии. Необходимо обеспечить проходимость и вспомогательную или искусственную вентиляцию легких. Пациент должен быть переведен в отделение, в полной мере оборудованное реанимационной аппаратурой. Рекомендуется применение опиоидного антагониста, в частности, налоксона, несмотря на то, что его эффективность по устранению угнетения дыхания, вызванного бупренорфином, может быть незначительной по сравнению с эффективностью его действия на эффекты полных агонистов опиоидных препаратов.
Если у пациента наблюдается рвота, необходимо соблюдать осторожность, чтобы предотвратить аспирацию рвотных масс.
При определении продолжительности лечения, необходимого для ликвидации последствий передозировки, следует принимать во внимание длительность действия бупренорфина.
Прочие лекарственные средства, действующие на нервную систему. Лекарственные средства, используемые при опиоидной зависимости.
Код АТХ: N07BC01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Бупренорфин является опиоидным частичным агонистом/антагонистом, который присоединяется к μ (мю) и κ (каппа) рецепторам головного мозга. Его действие в опиоидной поддерживающей терапии объясняется медленно обратимой связью с μ-рецепторами, которая в течение длительного периода сводит к минимуму потребность зависимого пациента в наркотике.
В ходе клинических фармакологических исследований у пациентов с опиоидной зависимостью бупренорфин продемонстрировал эффект насыщения по ряду параметров, включая хорошее настроение, улучшается физическое состояние. Возможно угнетение дыхания.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция
При приеме внутрь бупренорфин претерпевает эффект первого прохождения с N-деалкилированием и глюкуронконъюгацией в тонкой кишке и печени. Поэтому применение данного лекарственного средства внутрь нецелесообразно.
При приеме подъязычно абсолютная биодоступность таблеток бупренорфина точно не известна, но, по оценкам, составляет от 15 до 30%.
Пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 90 минут после приема подъязычно, зависимость максимальной дозы от концентрации является линейной в диапазоне доз от 2 мг до 16 мг.
Распределение
После всасывания бупренорфина следует быстрая фаза распределения и период полураспада от 2 до 5 часов.
Биотрансформация и выведение
Бупренорфин подвергается окислительному метаболизму путем 14-N-деалкилирования в N-дезалкил-бупренорфин (также известный, как норбупренорфин) через цитохром Р450 CYP3A4 и глюкуронконъюгации исходной молекулы и деалкилованного метаболита. Норбупренорфин является μ (мю) агонистом со слабой внутренней активностью.
Выведение бупренорфина является би- или три-экспоненциальным, с длинной конечной фазой выведения от 20 до 25 часов, частично благодаря повторному всасыванию бупренорфина после кишечного гидролиза, конъюгированного производного, а частично благодаря сильно липофильной природе молекулы.
Бупренорфин выводится в основном с калом в результате билиарной экскреции глюкуронконьюгованных метаболитов (70%), остальное выводится с мочой.
1,5 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственное средство не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
7 таблеток в блистере из ПВХ-ПВДХ/алюминия. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Отпускается по рецепту.
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике-Аллее 1, 39179 Барлебен, Германия.
Generic name: buprenorphine transdermal (skin patch) [ BUE-pre-NOR-feen ]
Brand name: Butrans
Drug class: Opioids (narcotic analgesics)
What is Butrans?
Butrans skin patches contain buprenorphine, an opioid pain medication. An opioid is sometimes called a narcotic.
Butrans skin patches are used for around-the-clock treatment of moderate to severe chronic pain that is not controlled by other medicines.
Butrans is not for use on an as-needed basis for pain.
Warnings
You should not use Butrans skin patches if you have severe asthma or breathing problems, or a blockage in your stomach or intestines.
Buprenorphine can slow or stop your breathing, and may be habit-forming. MISUSE OF THIS MEDICINE CAN CAUSE ADDICTION, OVERDOSE, OR DEATH, especially in a child or other person using Butrans without a prescription. Keep the medication in a place where others cannot get to it.
Using this medicine during pregnancy may cause life-threatening withdrawal symptoms in the newborn.
Fatal side effects can occur if you use Butrans with alcohol, or with other drugs that cause drowsiness or slow your breathing.
Before taking this medicine
You should not use Butrans if you are allergic to buprenorphine, or if you have:
-
breathing problems, sleep apnea;
-
a blockage in your stomach or intestines.
To make sure Butrans is safe for you, tell your doctor if you have ever had:
-
any type of breathing problem or lung disease;
-
a head injury, brain tumor, or seizures;
-
alcoholism, drug addiction, mental illness;
-
urination problems;
-
liver or kidney disease;
-
heart rhythm problems, long QT syndrome; or
-
problems with your gallbladder, pancreas, or thyroid.
If you use Butrans while you are pregnant, your baby could become dependent on the drug. This can cause life-threatening withdrawal symptoms in the baby after it is born. Babies born dependent on habit-forming medicine may need medical treatment for several weeks. Tell your doctor if you are pregnant or plan to become pregnant.
Buprenorphine can pass into breast milk and cause drowsiness, breathing problems, or death in a nursing baby. You should not breast-feed while you are using Butrans.
How should I use Butrans?
Use Butrans exactly as prescribed. Follow all directions on your prescription label. Buprenorphine can slow or stop your breathing. Never use Butrans in larger amounts, or for longer than prescribed. Tell your doctor if the medicine seems to stop working as well in relieving your pain.
Buprenorphine may be habit-forming, even at regular doses. Never share Butrans with another person, especially someone with a history of drug abuse or addiction. MISUSE OF NARCOTIC MEDICINE CAN CAUSE ADDICTION, OVERDOSE, OR DEATH, especially in a child or other person using the medicine without a prescription. Selling or giving away Butrans is against the law.
The Butrans skin patch is for use only on the skin. Do not allow the medicine to come into contact with your eyes, nose, mouth, or lips.
Keep both used and unused Butrans patches out of the reach of children or pets. Even the amount of buprenorphine in a used skin patch could be fatal to a child or pet who accidentally sucks or chews on the patch. Seek emergency medical attention if this happens.
Use only clear water (not soap or other chemicals) to wash the skin before you apply a patch.
Apply the Butrans patch to clean, dry skin on the chest, back, side, or outer side of your upper arm. Wear the patch around the clock for 7 days. Never wear more than 1 patch at a time unless your doctor has told you to. Remove and replace the patch after 7 days. Apply the new patch to a different skin area on the chest, back, side, or upper arm.
If the sticky side of a skin patch comes into contact with your hands, wash the skin with clear water and seek medical care at once. Do not use a Butrans skin patch if it has been cut or damaged.
Do not wear a skin patch on a part of your body where a child could reach or remove the patch from your skin. Avoid allowing children to watch you put on a skin patch. Never tell a child that the buprenorphine skin patch is a «bandage».
Do not stop using this medicine suddenly after long-term use, or you could have unpleasant withdrawal symptoms. Ask your doctor how to safely stop using Butrans.
Store the Butrans skin patches at room temperature. Keep each patch in its foil pouch until you are ready to use it. Keep track of how many skin patches have been used from each new package. Buprenorphine is a drug of abuse and you should be aware if anyone is using your medicine improperly or without a prescription.
After removing a skin patch: fold it in half firmly with the sticky side in, and flush the patch down the toilet or use the Patch-Disposal Unit provided with this medication. Do not place a used skin patch into a trash can.
Do not keep leftover opioid medication. Just one dose can cause death in someone using this medicine accidentally or improperly. Ask your pharmacist where to locate a drug take-back disposal program. If there is no take-back program, dispose of any unused skin patches in the same folded manner. Do not flush the foil pouch or patch liners; place them in a trash container out of the reach of children and pets.
What happens if I miss a dose?
If you forget to change a patch on your scheduled day, remove the patch and apply a new one as soon as you remember. Do not wear extra patches to make up a missed dose.
What happens if I overdose?
Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at 1-800-222-1222. A buprenorphine overdose can be fatal, especially in a child or other person using the medicine without a prescription. Overdose symptoms may include severe drowsiness, muscle weakness, cold and clammy skin, pinpoint pupils, a weak pulse, very slow breathing, or coma.
Buprenorphine can cause death in a child who gets a hold of a skin patch and places it in the mouth or on the skin.
What should I avoid while using Butrans?
Avoid sources of heat while wearing the patch. Tell your doctor if you have a fever. Do not use a heating pad or electric blanket, tanning bed or sauna. Do not sit in hot water, sunbathe, or raise your body temperature with vigorous activity. Heat can increase the amount of drug you absorb through your skin and may cause an overdose or death.
Do not drink alcohol. Dangerous side effects or death could occur.
This medication may impair your thinking or reactions. Avoid driving or operating machinery until you know how buprenorphine will affect you. Dizziness or severe drowsiness can cause falls or other accidents.
Butrans side effects
Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction to Butrans: hives; difficult breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.
Opioid medicine can slow or stop your breathing, and death may occur. A person caring for you should give naloxone and/or seek emergency medical attention if you have slow breathing with long pauses, blue colored lips, or if you are hard to wake up.
Stop using Butrans and call your doctor at once if you have:
-
weak or shallow breathing, deep sighs, snoring that is new or unusual;
-
breathing that stops during sleep;
-
chest pain, fast heart rate, seizure (convulsions);
-
a light-headed feeling, like you might pass out;
-
blisters, swelling, or severe irritation where the patch was worn;
-
adrenal gland problems — nausea, vomiting, loss of appetite, dizziness, feeling weak or tired; or
-
liver problems — upper stomach pain, dark urine, clay-colored stools, jaundice (yellowing of the skin or eyes).
Seek medical attention right away if you have symptoms of serotonin syndrome, such as: agitation, hallucinations, fever, sweating, shivering, fast heart rate, muscle stiffness, twitching, loss of coordination, nausea, vomiting, or diarrhea.
Serious side effects may be more likely in older adults and those who are overweight, malnourished, or debilitated.
Long-term use of opioid medication may affect fertility (ability to have children) in men or women. It is not known whether opioid effects on fertility are permanent.
Common Butrans side effects may include:
-
constipation, nausea, vomiting;
-
headache, dizziness, drowsiness, tiredness; or
-
redness, itching, or rash where the patch was worn.
This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.
What other drugs will affect Butrans Skin Patches?
Narcotic (opioid) medication can interact with many other drugs and cause dangerous side effects or death. Be sure your doctor knows if you also use:
-
other narcotic medications — opioid pain medicine or prescription cough medicine;
-
a sedative like Valium — diazepam, alprazolam, lorazepam, Ativan, Klonopin, Restoril, Tranxene, Versed, Xanax, and others;
-
drugs that make you sleepy or slow your breathing — a sleeping pill, muscle relaxer, tranquilizer, antidepressant, or antipsychotic medicine; or
-
drugs that affect serotonin levels in your body — medicine for depression, Parkinson’s disease, migraine headaches, serious infections, or prevention of nausea and vomiting.
This list is not complete. Other drugs may interact with buprenorphine, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible interactions are listed in this medication guide.
Popular FAQ
How long opioid withdrawal lasts depends on the opioid you have been taking and whether it is a short-acting or long acting opioid.
If you have been using a short-acting opioid, acute opioid withdrawal lasts 4 to 10 days, with withdrawal symptoms starting 8 to 24 hours after last use.
If you have been using a long-acting opioid, acute opioid withdrawal lasts 10 to 20 days, with withdrawal symptoms starting 12 to 48 hours after last use. Continue reading
After one sublingual or buccal dose, buprenorphine stays in your system for about 5 to 8 days if you are healthy or 7 to 12 days if you have liver disease. Continue reading
It is available in a number of dosage forms under the brand names Sublocade, Brixadi, Probuphine (discontinued), Belbuca, Butrans, Buprenex, and Subutex (discontinued). Continue reading
Sublocade and Brixadi are both subcutaneous long-acting buprenorphine injections that may be used for the maintenance treatment of opioid misuse disorder in adults. Sublocade was approved on November 30, 2017, and Brixadi was approved on May 23, 2023. Sublocade is administered once a month, with a minimum of 26 days between doses. If extended travel is deemed necessary, a single 300mg injection may be given to cover 2 months. Brixadi is given once a week or once a month. Continue reading
Buprenorphine and naloxone is a combination medicine used for the maintenance treatment of opioid dependence in adults. It is available in sublingual film and sublingual tablet dosage forms under the brand names Suboxone, Zubsolv, Bunavail (discontinued), and Cassipa (discontinued). Continue reading
There is no one-size-fits-all treatment duration for patients taking buprenorphine. There are many factors involved in determining the length of treatment when administering buprenorphine. Continue reading
Yes, Buprenex is the brand name for an injectable form of buprenorphine. Buprenex (generic name: buprenorphine) is a potent opioid (narcotic) medication used to manage pain severe enough to require an opioid analgesic and for which alternate treatments are inadequate. Continue reading
View more FAQ
Further information
Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use Butrans only for the indication prescribed.
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Copyright 1996-2023 Cerner Multum, Inc. Version: 7.01.