действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;
1 мл 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина)
вспомогательные вещества: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахарин, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Капли оральные, раствор.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или почти бесцветная сладкая жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.
Фармакологические.
Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.
Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов.
Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( mах ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а в 95% — через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 мин. после однократного приема внутрь терапевтической дозы и сохраняется в течение 2 дней. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл — после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых — 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.
Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.
- Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (поллиноза) и круглогодичного аллергического ринита;
- хроническая идиопатическая крапивница.
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на
16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) до параллельного введения цетиризина.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзину и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию центральной нервной системы, может влиять на функцию центральной нервной системы.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящих в состав пероральных капель, могут вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Левоцетиризин экстретируется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.
Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 месяцев внутрь, независимо от приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Если применяется разведения, то следует учитывать, особенно по применению детям, объем воды, к которому прилагаются капли, должно быть адаптировано в соответствии с количеством воды, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.
Рекомендуемые дозы:
- младенцы в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев Рекомендуемая доза составляет
1,25 мг (5 капель) 1 раз в сутки
- дети в возрасте от 1 до 2 лет рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
- дети в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
- дети в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки
- дети старше 12 лет и взрослые: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ кр ) пациента в мл / мин. КЛ кр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:
|
КЛкр = |
[140 — возраст (годы)] x масса тела (кг) |
(X 0,85 для женщин) |
|
72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл) |
Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
|
функция почек |
КК, мл / мин |
Доза и количество приемов |
|
Нормальная функция почек |
≥ 80 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение легкой степени |
50-79 |
5 мг 1 раз в сутки |
|
Нарушение умеренной степени |
30-49 |
5 мг 1 раз в 2 суток |
|
Нарушение тяжелой степени |
<30 |
5 мг 1 раз в 3 суток |
|
Конечная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе |
<10 |
противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.
Применение левоцетиризина новорожденным и младенцам в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Результаты исследований : увеличена масса тела, отклонения функции печени от нормальных значений.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения отек.
Прием препарата следует прекратить при появлении любого из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.
4 года.
После вскрытия флакона хранить не более 6 недель.
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Не замораживать!
По 20 мл во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовой капельницей по 1 флакону в картонной коробке.
ОАО Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия
Состав
1 миллилитр капель включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.
Дополнительные составляющие: глицерин 85%, сахарин натрия, пропиленгликоль, ацетат тригидрат натрия, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, метилпарагидроксибензоат, очищенная вода.
1 таблетка включает 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина – активный ингредиент.
Дополнительные составляющие: микрокристаллическая кремниевая целлюлоза, моногидрат лактозы, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, белый Opadry II 33G28523 (оболочка).
Форма выпуска
Компания «Эгис» выпускает Алерзин в форме пероральных капель во флаконах по 20 мл и в форме таблеток по 7 или 14 штук в пачке.
Фармакологическое действие
Антигистаминное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный ингредиент Алерзина – левоцетиризин – является стабильным R-энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе конкурентных гистаминоблокаторов.
Лечебная эффективность левоцетиризина обусловлена его возможностью блокировки H1 рецепторов гистамина, к которым сродство у левоцетиризина дважды превышает данный показатель цетиризина. Влияние Алерзина на гистаминзависимую фазу формирования аллергической реакции возможно благодаря уменьшению проницаемости сосудов, снижению миграции эозинофилов и ограничению высвобождения воспалительных медиаторов. Левоцетиризин предупреждает формирование аллергических реакций и их дальнейшее развитие благодаря своим антиэкссудативным, антивоспалительным и противозудным эффектам. Антисеротониновое и антихолинергическое действие препарата практически не наблюдается.
Линейная зависимость фармакокинетических параметров левоцетиризина схожа с таковой у цетиризина.
Пероральный прием левоцетиризина ведет к его интенсивному и быстрому поглощению. Степень всасывания не является дозозависимой и не изменяется от приема препарата с пищей или без нее, однако при приеме ЛС во время еды его Cmax несколько снижается. Биодоступность левоцетиризина находится на уровне 100%. У половины пациентов эффективность однократной дозы (5 мг) препарата наблюдается уже через 12 минут, а у 95% больных через 30-60 минут. Плазменная Cmax терапевтической пероральной дозы равняется 270 нг/мл, достигается на протяжении 50-ти минут и сохраняется двое суток. При повторном приеме 5 мг левоцетиризина его Cmax достигает значения – 308 нг/мл.
Точных сведений о распределении левоцетиризина в тканях человеческого организма и о его прохождении сквозь ГЕБ не существует. По данным исследований максимальные концентрации препарата были зафиксированы в почках и печени, а минимальные в тканях ЦНС. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг.
В человеческом организме метаболическому преобразованию подвергается лишь 14% левоцетиризина, с подключением таких механизмов, как N- и O-деалкилирование, оксидация и соединение с Т аурином. Процесс деалкилирования прежде всего затрагивает систему цитохрома CYP3A4, а в окислительном процессе принимают участие неопределенные и/или многочисленные изоформы CYP. В концентрациях, которые значительно выше максимальных после перорального приема 5 мг левоцетиризина, не наблюдается его влияния на активность изоферментов цитохрома 1A2, 2E1, 2C19, 2C9, 2D6, 3A4. Принимая во внимание низкие показатели метаболизма препарата, а также отсутствие у левоцетиризина способности к его подавлению, взаимодействие Алерзина с прочими лекарственными веществами маловероятно.
Главные пути экскреции левоцетиризина – это активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация. Для взрослых пациентов T½ препарата из плазмы равен 7,9±1,9 часам (у детей меньше), показатель общего клиренса – 0,63 мл/мин/кг. Почками выводится основная часть левоцетиризина и продуктов его метаболизма – в среднем, 85,4%, кишечником выводится примерно 12,9%.
В человеческом организме фактический клиренс левоцетиризина напрямую взаимосвязан с клиренсом креатинина, в связи с чем пациентам с патологиями почек следует назначать Алерзин с соответствующими клиренсу креатинина интервалами. При анурии фактический клиренс организма снижается примерно на 80% в сравнении с фактическим клиренсом организма здоровых людей. При проведении гемодиализа (4-часовой процедуры) выводится менее 10% левоцетиризина.
Показания к применению
Прием Алерзина показан с целью лечения, а также профилактики идиопатической крапивницы в хронической форме и аллергического ринита (включая круглогодичный).
Противопоказания
- ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
- кормление грудью;
- персональная гиперчувствительность к левоцетиризину, прочим составляющим ЛС, а также к производным пиперазина;
- беременность;
- наследственные патологии лактазной недостаточности, непереносимости галактозы или нарушения усваивания глюкозы/галактозы (для таблеток).
Побочные действия
Система дыхания:
- одышка.
Нервная система:
- сонливость/бессонница;
- головные боли;
- быстрая утомляемость;
- возбуждение;
- ощущение слабости;
- дисгевзия;
- астения;
- агрессия;
- судороги;
- головокружение;
- парестезии;
- депрессия;
- обморок;
- вертиго;
- тремор;
- галлюцинации;
- суицидальные наклонности.
Сердечно-сосудистая система:
- тахикардия;
- усиление сердцебиения.
Мочевыделительная система:
- задержка мочи;
- дизурия.
Органы зрения:
- нечеткость зрения;
- нарушения зрения.
Иммунная система:
- проявления гиперчувствительности, включая анафилаксию.
Органы ЖКТ:
- тошнота/рвота;
- болевые ощущения в животе;
- диарея;
- ощущение сухости в ротовой полости;
- запор;
- гепатит.
Скелетно-мышечная система:
- миалгия.
Кожные покровы:
- медикаментозные высыпания устойчивого характера;
- крапивница;
- зуд/сыпь;
- отек Квинке.
Другие:
- отечность;
- повышенный аппетит;
- отклонения в активности ферментов печени;
- увеличение веса.
В случае проявления любого из вышеперечисленных эффектов прием Алерзина следует прервать вплоть до точного установления причин их возникновения.
Алерзин, инструкция по применению
Капли Алерзин
В форме капель препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме капель составляет 6 месяцев. Прием препарата возможен как в натуральном виде, так и в разведении с водой, при этом объем воды должен соответствовать одному глотку пациента. Разведенные в воде капли следует выпить незамедлительно.
Ниже приведены рекомендуемые детские дозы капель Алерзин и частота их приема в зависимости от возрастной категории пациентов:
- 6-12 месяцев – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) единожды в 24 часа;
- 1-6 лет – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) дважды в день;
- с 6-ти лет – 20 капель (что соответствует 5 мг) единожды в сутки.
Таблетки Алерзин
В форме таблеток препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме таблеток, составляет 6 лет. Таблетку нужно проглотить целой и запить 100-200 мл воды. Обычная суточная дозировка равна 1 таб (5 мг) единожды в 24 часа.
Пожилые люди и больные с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз препарата.
Пациентам с патологиями почек корректировка доз проводится в соответствии с наблюдаемым клиренсом креатинина (КК):
- КК 30–49 мл/мин – 5 мг единожды в 48 часов;
- КК меньше 30 мл/мин – 5 мг единожды в 72 часа;
- КК меньше 10 мл/мин – противопоказано.
В случае необходимости назначения Алерзина детям с патологиями почек, дозировочный режим препарата корректируется индивидуально исходя из КК и веса ребенка.
Продолжительность лечения
При периодически возникающем аллергическом рините с длительностью симптоматики меньше 4-х дней в неделю или меньше 4-х недель, назначают терапию, которая согласуется анамнезом и течением заболевания. Возможно прекращение лечения при исчезновении симптомов и возобновление при их повторном возникновении.
При устойчивом аллергическом рините с длительностью симптоматики больше 4-х дней в неделю или больше 4-х недель в период контакта пациента с аллергенами, назначают постоянную терапию. В случае хронического течения заболеваний (крапивница и аллергический ринит) продолжительность приема Алерзина может составлять до 12-ти месяцев.
Передозировка
В случае передозировки левоцетиризином наблюдали признаки сонливости у взрослых больных, а также первичное возбуждение и раздражительность с дальнейшей сонливостью у пациентов детского возраста.
При быстром обнаружении проявлений передозировки будет эффективным очистка ЖКТ. Дальнейшее лечение должно основываться на нивелировании наблюдаемых симптомов. Для выведения левоцетиризина проведение гемодиализа не будет эффективным.
Взаимодействие
Параллельное применение с Псевдоэфедрином, Антипирином, Циметидином, Глипизидом, Эритромицином, Азитромицином, Кетоконазолом, Диазепамом не показало каких-либо клинически значимых негативных взаимодействий.
В ходе исследования многократного сочетаемого применения суточных доз цетиризина 10 мг и суточных доз ритонавира 1200 мг распределение ритонавира снижалось на 11%, а экспозиция цетиризина повышалась на 40%.
Совместный прием с Теофиллином в суточной дозе 400 мг уменьшает фактический клиренс левоцетиризина на 16%, при этом не изменяя кинетику теофиллина.
Степень всасывания левоцетиризина не зависит от приема пищи, но понижает скорость его абсорбции.
При применении левоцетиризина в терапевтических дозировках усиления эффектов параллельно принимаемых седативных средств не наблюдалось, однако совместный прием этих ЛС не рекомендуют.
Сочетаемое применение с ЛС, подавляющими ЦНС и этанолсодержащими препаратами, не влияло на усиление их эффектов, однако у чувствительных пациентов такая лекарственная комбинация теоретически может воздействовать на нормальную функциональность ЦНС.
Условия продажи
Приобретение любой из форм Алерзина не требует рецепта врача.
Условия хранения
Температурный режим хранения капель – до 25 °C, таблеток – до 30°C.
Срок годности
Для любой из форм препарата – 4 года (дополнительно для капель – 1,5 месяца после вскрытия флакона).
Особые указания
Осторожного назначения Алерзина требуют пациенты с патологиями почек (корректировка дозировок) и пожилые больные с ХПН (уменьшение клубочковой фильтрации).
В случае наличия у пациентов, принимающих Алерзин, факторов, могущих спровоцировать задержку мочи (гиперплазия простаты, травмы спинного мозга и пр.), может возникнуть необходимость в корректировке дозировочного режима, так как левоцетиризин способен увеличивать задержку мочи.
Дополнительные составляющие капель – пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат – могут стать причиной аллергических проявлений (возможно, отсроченных).
Аналоги Алерзина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Аллертек;
- Аналергин;
- Алерцетин;
- Зестра;
- Зодак;
- Зиртек;
- Цетиризин;
- Ролиноз;
- Цетиринакс;
- Цетринал;
- Цетрин.
Синонимы Алерзина
- Алерголик;
- L-Цет;
- Алерон;
- Зенаро;
- Гленцет;
- Зилола;
- Ксизал;
- Цетрилев;
- Цезера;
- Эгизин.
Детям
Возрастной категории до 6-ти лет назначают Алерзин только в каплях, так как данная лекарственная форма препарата способствует его точной дозировке при корректировке режима дозирования. Применение левоцетиризина до 6-ти месяцев не допускается в связи с недостаточностью данных о его влиянии на организм новорожденных. В остальном Алерзин для детей применяется согласно вышеуказанным рекомендациям.
С алкоголем
Из-за возможного подавления функциональности ЦНС, во время приема Алерзина лучше воздержаться от употребления напитков, включающих алкоголь.
При беременности и лактации
Применение Алерзина во время кормления грудью и на всем протяжении беременности противопоказано.
Отзывы об Алерзине
Количество позитивных отзывов об Алерзине, включая быстроту его действия, эффективность, удобство дозирования (касательно капель) и минимальную частоту побочных эффектов, значительно превышает редкие негативные высказывания в его адрес. По большому счету, судя по комментариям большинства принимающих его пациентов, у данного препарата существует лишь два относительных недостатка, это его стоимость и недостаточный срок хранения капель после вскрытия флакона (1,5 месяца).
Цена, где купить
Средняя цена на Алерзин составляет:
- 45 гривен за 7 таблеток;
- 82 гривны за 14 таблеток;
- 125 гривен за флакон 20 мл.
Алерзин (Alerzin)
Код АТС
R. Средства, действующие на респираторную систему
R06. Антигистаминные средства для системного применения
R06A. Антигистаминные средства для системного применения
R06AE. Производные пиперазина
R06AE09. Левоцетиризин
Состав и форма выпуска
Активный компонент: левоцетиризина дигидрохлорид. Выпускается Алерзин в виде таблеток (5 мг), капель (5 мг/мл).
Способ применения и дозы
Таблетки и капли применяют перорально (глотают). Прием не зависит от еды. Стандартное дозирование: взрослым, детям старше 6 лет назначают 5 мг (одну таблетку или 20 капель) х1 раз/сутки; новорожденным 6–12 месяцев – 1,25 мг (5 капель) х1 раз/сутки, детям 1–6 лет – 1,25 мг (10 капель) х2 раза/сутки. Максимальная доза, которую разрешено принять за сутки, составляет 10 мг (2 таблетки или 40 капель). Длительность применения зависит от показаний. Лечение прекращают при исчезновении симптомов. B случае устойчивого течения, в период контакта с аллергенами может быть назначена постоянная терапия. При хронических формах заболеваний продолжительность лечения может составлять до 1 года.
Противопоказания
Нельзя применять Алерзин: при непереносимости левоцетиризина, любого другого компонента лекарства (перечень смотреть в листе-вкладыше), непереносимости производных пиперазина, хронической болезни почек на ІV (терминальной) стадии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Алерзин не назначают беременным или кормящим матерям (цетиризин проникает в молоко).
Передозировка
Симптомы передозировки: у взрослых – сонливость, возбуждение, у детей – повышенная раздражительность с переходом в сонливость. Лечение передозировки: через короткое время после приема лекарства рассматривают необходимость промывания желудка. Рекомендуются прием сорбентов (угля активированного), симптоматическая, поддерживающая терапия. Гемодиализ не применяют.
Побочные эффекты
Неврологические расстройства: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, слабость, парестезии (нарушение вкусового восприятия), судороги, головокружение, дисгевзия, обморок, тремор. Психические расстройства: суицидальные мысли, депрессия, бессонница, возбуждение, нарушение сна, галлюцинации, агрессия. Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, усиленное сердцебиение. Нарушения зрения: снижение остроты, нечеткость зрения. Гепатобилиарные расстройства: воспалительные изменения печени (гепатит). Расстройства равновесия и слуха: вертиго. Мочевыделительные расстройства: задержка мочи, дизурия. Иммунные расстройства: аллергические проявления, включая анафилаксию, ангионевротический отек. Изменения лабораторных показателей крови: снижение числе тромбоцитов (тромбоцитопения), отклонения показателей функциональных печеночных проб. Дыхательные расстройства: одышка. Пищеварительные расстройства: диарея/запор, тошнота, сухость во рту, боли/дискомфорт в животе. Изменения кожи: ангионевротический отек, зуд, сыпь, устойчивые высыпания, крапивница. Опорно-двигательные расстройства: миалгия (боль в мышцах). Обменные нарушения: увеличение массы тела, повышенный аппетит, отеки.
Условия и сроки хранения
Хранить Алерзин можно не больше 4 лет. Температурный режим: 15–25°C.
ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
Алерзин
Форма выпуска
Таблетки, капли
Фармакологические свойства
Является противоаллергическим лекарством. Содержит активный R-энантиомер
цетиризина, относящегося к группе антагонистов гистамина. Его действие
обусловлено способностью блокировать гистаминовые (h1) рецепторы. Влияет на
зависимую от гистамина фазу развития аллергии, уменьшая сосудистую
проницаемость, миграцию эозинофилов, ограничивая высвобождение других
медиаторов воспаления. Лекарство предупреждает развитие или облегчает течение
аллергии, снимая зуд, отек, красноту и другие ее проявления.
Показания
Назначается Алерзин для симптоматического
лечения (устранения проявлений):
— круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита, сопровождающегося заложенностью
носа, чиханием, ринореей (водянистыми выделениями), слезотечением, покраснением
конъюнктивы;
— сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (сенной
лихорадки, поллиноза);
— ХИК (хронической идиопатической крапивницы);
— аллергического дерматоза, сопровождающегося зудом, высыпаниями.
Противопоказания
Нельзя применять Алерзин:
— при непереносимости левоцетиризина, любого другого компонента
лекарства (перечень смотреть в листе-вкладыше);
— при непереносимости производных пиперазина;
— при хронической болезни почек на ІV (терминальной) стадии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Алерзин не назначают беременным или кормящим
матерям (цетиризин проникает в молоко).
Состав
Активный компонент:
левоцетиризина дигидрохлорид.
Способ применения и дозы
Алерзин, таблетки. Препарат назначают взрослым и детям
в возрасте старше 6 лет внутрь в дозе 5 мг 1 раз в сутки.
Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать
целиком, запивая небольшим количеством воды.
Алерзин, капли оральные. Препарат назначают взрослым и детям
в возрасте старше 6 мес внутрь независимо от приема пищи. Капли можно
растворить в небольшом количестве воды. Если применяется разведение, то
следует учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды,
к которому добавляются капли, должен быть адаптирован в соответствии
с количеством воды, которое может проглотить пациент. Разбавленный р-р
следует принимать немедленно.
Рекомендуемые дозы:
- младенцы в возрасте 6–12 мес: рекомендуемая доза составляет 1,25 мг (5 капель) 1 раз в сутки;
- дети в возрасте от 1 года до 2 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
- дети в возрасте 2–6 лет: рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (10 капель). Указанную дозу применять по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в сутки;
- дети в возрасте 6–12 лет: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки;
- дети в возрасте старше 12 лет и взрослые: рекомендуемая доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.
Побочные действия
Неврологические расстройства: повышенная
утомляемость, сонливость, головная боль, слабость, парестезии (нарушение
вкусового восприятия), судороги, головокружение, дисгевзия, обморок, тремор.
Психические расстройства: суицидальные мысли, депрессия,
бессонница, возбуждение, нарушение сна, галлюцинации, агрессия.
Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, усиленное сердцебиение.
Нарушения зрения: снижение остроты, нечеткость зрения.
Гепатобилиарные расстройства: воспалительные изменения печени
(гепатит).
Расстройства равновесия и слуха: вертиго.
Мочевыделительные расстройства: задержка мочи, дизурия.
Иммунные расстройства: аллергические проявления, включая
анафилаксию, ангионевротический отек.
Изменения лабораторных показателей крови: снижение числе
тромбоцитов (тромбоцитопения), отклонения показателей функциональных печеночных
проб.
Дыхательные расстройства: одышка.
Пищеварительные расстройства: диарея/запор, тошнота, сухость во
рту, боли/дискомфорт в животе.
Изменения кожи: ангионевротический отек, зуд, сыпь, устойчивые
высыпания, крапивница.
Опорно-двигательные расстройства: миалгия (боль в мышцах).
Обменные нарушения: увеличение массы тела, повышенный аппетит,
отеки.
Взаимодействие
с другими препаратами
Одновременное применение
с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином,
азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически
значимых неблагоприятных взаимодействий. Сочетанное применение
с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс
левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании
многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки)
и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась
примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира уменьшалось (–11%)
до параллельного введения цетиризина.
Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств
при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать
применения седативных средств во время приема препарата.
Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако
у чувствительных пациентов одновременное применение левоцетиризина
и алкоголя или других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, может
влиять на функцию ЦНС.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата,
но одновременное употребление пищи снижает скорость абсорбции.
Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки могут включать
сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную
раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение.
Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления
симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая
терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое
время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина
из организма неэффективен.
Условия хранения
Таблетки хранить
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C.
Капли оральные —
при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Срок годности
Не больше 4 лет.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, препарата Алерзин содержит:
Левоцетиризина гидрохлорида – 5мг;
Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат.
В 1 таблетке содержится левоцетиризина (в пересчете на чистое вещество) – 4,21мг.
1мл капель для перорального применения препарата Алерзин содержит:
Левоцетиризина гидрохлорида – 5мг;
Вспомогательные вещества.
Алерзин – лекарственный препарат группы селективных блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. В состав препарата входит активный компонент – левоцетиризин – левовращающий изомер цетиризина, обладающий высоким сродством к периферическим Н1-рецепторам. Препарат эффективно устраняет симптомы аллергического ринита и идиопатической крапивницы.
После перорального применения действие препарата Алерзин развивается в течение 12-60 минут и продолжается в течение 24 часов.
Левоцетиризин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 50-55 минут после приема Алерзина. Равновесные концентрации левоцетиризина достигаются на 2 сутки приема препарата. Некоторая часть метаболизируется в организме, для левоцетиризина характерна высокая степень связи с белками плазмы.
Выводится преимущественно почками, незначительная часть выводится кишечником. Период полувыведения составляет от 6 до 9 часов.
Алерзин предназначен для симптоматической терапии пациентов, страдающих хронической формой идиопатической крапивницы, а также различными формами аллергического ринита.
Таблетки и капли Алерзин предназначены для перорального применения. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует глотать, не разжевывая и не измельчая, капли отмеряют с помощью дозатора. Допускается разводить капли питьевой водой, необходимое количество капель непосредственно перед приемом разводят в чашке воды. Суточную дозу левоцетиризина назначают на один прием. Продолжительность курса лечения и дозы левоцетиризина определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет рекомендуется назначение 5мг левоцетиризина (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, или 20 капель) в сутки.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина от 30 до 49мл/мин рекомендуется назначение 5мг левоцетиризина (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, или 20 капель) 1 раз в 48 часов.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 30мл/мин рекомендуется назначение 5мг левоцетиризина (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, или 20 капель) 1 раз в 72 часа.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают только в форме капель. Обычно рекомендуется назначение 1,25мг левоцетиризина (5 капель) в сутки.
Алерзин обычно хорошо переносится пациентами, в некоторых случаях возможно развитие таких негативных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы и печени: сухость слизистой оболочки рта, гастралгия, тошнота, рвота, изменение активности печеночных ферментов.
Со стороны центральной нервной системы: чрезмерная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, головная боль.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, отек Квинке.
Другие: одышка.
При развитии негативных эффектов, связанных с приемом левоцетиризина следует прекратить прием препарата.
Пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата не назначают Алерзин.
Препарат Алерзин в форме таблеток, покрытых оболочкой, не следует назначать пациентам с галактоземией, мальабсорбцией глюкозо-галактозы и лактазной недостаточностью.
Таблетки не назначают детям в возрасте младше 6 лет, капли для перорального применения – детям младше 2 лет.
Беременным и кормящим женщинам не рекомендуется назначать препарат Алерзин.
Алерзин противопоказан пациентам, страдающим выраженной почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 10мл/мин).
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек следует с осторожностью назначать левоцетиризин.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Алерзин лицам, работа которых связана с управлением автомобилем и потенциально опасными механизмами.
Женщинам в период беременности левоцетиризин назначать не рекомендуется в связи отсутствием достоверных данных о безопасности препарата для плода.
При необходимости применения левоцетиризина в период лактации следует прервать грудное вскармливание, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом.
Левоцетиризин допускается сочетать с циметидином, кетоконазолом, псевдоэфедрином, азитромицином, эритромицином и диазепамом.
При сочетанном применении препарата Алерзин с теофиллином в дозе 400мг в сутки отмечается снижение клиренса левоцетиризина.
Левоцетиризин усиливает при сочетанном применении эффекты лекарственных препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Запрещено сочетанное применение препарата Алерзин с этиловым спиртом.
При приеме левоцетиризина в дозе, которая значительно превышает рекомендуемые, у пациентов возможно развитие сонливости или чрезмерной возбудимости, которая сменяется сонливостью.
Специфического антидота нет. При передозировке показано проведение симптоматической терапии. В случае если после приема левоцетиризина прошло не более 2 часов проводят промывание желудка.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 7 штук в пластинке (контурной ячейковой упаковке), по 1 или 2 пластинки, помещенные в картонную пачку.
Капли для перорального применения по 20мл во флаконах темного стекла, по 1 флакону, помещенному в картонную пачку.
Препарат годен в течение 2 лет при условии хранения в оригинальной запечатанной упаковке в сухих помещениях с температурой не выше 25 градусов Цельсия.
Капли для перорального применения после первого вскрытия допускается хранить в течение 4 недель.
Л-цет, Супрастинекс, Алерон.
Смотрите также список аналогов препарата Алерзин.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Алерзин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 229282.
Формы выпуска
Показания для применения Алерзина
Режим дозирования
Противопоказания
Особенности Алерзина
Побочные действия
Взаимодействие с другими медикаментами и продуктами питания
Передозировка
Условия хранения
Используемая литература
Это лекарственное средство содержит в качестве действующего вещества левоцетиризина дигидрохлорид. Это антигистамин, производное пиперазина, который ослабляет гистамин зависимые эффекты и уменьшает интенсивность проявлений аллергических реакций.
Этот препарат отпускается в аптеках Украины без рецепта, для его приобретения необязательно назначение врача. Однако если на фоне использования симптомы не исчезли или усилились, следует обратиться за медицинской помощью.
Формы выпуска
На сайте интернет-аптеки «Бажаємо здоров’я» вы можете найти этот медикамент в двух формах — таблетки Алерзин и сироп для перорального применения.
Таблетированная форма покрыта пленочной оболочкой и содержит 5 мг действующего вещества. В каплях находится по 5 мг в каждом миллилитре.
Показания для применения Алерзина
Это лекарство используется в качестве симптоматической терапии, так как не влияет на причину заболевания. Его используют при:
- аллергическом рините (в том числе, вызванном домашними аллергенами и продолжающимся круглогодично);
- аллергическом конъюнктивите;
- острой или хронической крапивнице.
Режим дозирования
Во взрослом возрасте и у детей старше 6 лет необходимо принимать по одной таблетке или 20 капель раствора в сутки, что эквивалентно 5 мг.
У детей от 2 до 6 лет применяются только капли Алерзин в суточной дозе 10 капель. Рекомендуется разделять ее на два введения.
От 6 лет можно использовать оба варианта — по 20 капель или по одной таблетке в сутки.
Чтобы приготовить раствор, необходимо накапать необходимое количество вещества из флакона в ложку или стакан с небольшим количеством воды. После этого необходимо сразу принять его, так как в разведенном виде он не хранится.
Противопоказания
Средство запрещено использовать в случае выявления следующих состояний:
- индивидуальная непереносимость какого-либо из компонентов;
- отмечавшиеся в прошлом реакции гиперчувствительности в ответ на введение;
- хроническая почечная недостаточность с критически сниженным уровнем клиренса креатинина;
- лактазная недостаточность (актуально для таблетированных форм, содержащих лактозу).
Особенности Алерзина
Нескольким группам пациентов необходимо с осторожностью использовать препарат:
- лица с почечной недостаточностью — снижение скорости выведения метаболитов действующего вещества оказывает токсическое воздействие на организм и приводит к усугублению повреждения почечной ткани;
- беременные женщины — левоцетиризин способен проникать сквозь гемато-плацентарный барьер и оказывать пагубное влияние на плод;
- кормящие матери — он также способен проникать в грудное молоко;
- водители и лица, чья деятельность требует повышенной концентрации — одним из частых побочных эффектов является сонливость и вялость, а также периодические головокружения;
- дети до 2-х лет.
Побочные действия
У некоторых пациентов после употребления терапевтических доз отмечаются следующие признаки:
- нервная система — головная боль, вялость, сонливость, головокружение, в тяжелых случаях — тремор и судорожный синдром;
- сердечно-сосудистая — тахикардия, ощущение сердцебиения;
- мочевыделительная — дизурические проявления, задержка мочи, усугубление повреждения почек при наличии их заболеваний;
- пищеварительный тракт — диарея, диспептические симптомы (тошнота, рвота), абдоминальный болевой синдром, повреждения печени;
- иммунная система — возможно развитие отека Квинке, анафилактических реакций.
Если вы обнаружили у себя эти признаки, прекратите применение медикамента и обратитесь за медицинской помощью.
Взаимодействия с другими медикаментами и продуктами питания
Не рекомендуется применять его с теофиллином (так как снижается клиренс Алерзина), и ритонавиром (усиливается экспозиция антигистамина). Оба этих эффекта мешают правильному подбору терапевтической дозы.
Также уточняется необходимость исключения употребления алкоголя на период лечения. Одновременный прием пищи несколько замедляет всасывание.
Передозировка
В случае превышения суточной дозы могут наблюдаться следующие проявления:
- сонливость;
- снижение концентрации;
- раздражительность и плаксивость у детей с последующей вялостью и сонливостью.
При выявлении указанной симптоматики необходимо отменить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
Условия хранения
Хранить лекарственное средство необходимо в оригинальной плотно закрытой упаковке. Следите, чтобы внутрь не попала влага или посторонние загрязнители, а также чтобы оно не находилось под действием прямых солнечных лучей. Во избежание случайной передозировки берегите лекарство от попадания в детские руки. Оптимальный температурный режим — не выше +25 °C.
Помните, нельзя использовать препарат, который вышел из срока годности. Он указан на каждой упаковке и составляет 5 лет для таблеток, 4 года для запечатанных капель и 6 недель для открытых.
На сайте интернет-аптеки «Бажаємо здоров’я» указана цена Алерзина, его полная инструкция, описание и вся информация о возможной доставке. Вы можете оформить заказ в любой из указанных там регионов Украины.
Используемая литература
- Единый справочник лекарств в Украине
- Справочник лекарственных препаратов Компендиум
- Нормативно-директивные документы МОЗ Украины
Обратите внимание!
Описание препарата Алерзин на этой странице – носит информационный характер и является упрощенной авторской версией сайта https://apteka.net.ua/ru. Целью размещения данной информации является ознакомление посетителя сайта с услугами, продуктами, информацией и другими материалами сети аптек «Бажаємо здоров’я» и «Аптека твоєї родини».
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья. Рекомендуем перед покупкой и/или использованием препарата посетить врача и обязательно ознакомиться с инструкцией производителя.