Верапамил таблетки — Озон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-002541
Торговое наименование препарата
Верапамил
Международное непатентованное наименование
Верапамил
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка 40 мг содержит активное вещество: верапамила гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 40,90 мг, крахмал картофельный — 5,00 мг, повидон — 3,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,00 мг, кальция стеарат — 1,00 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 1,80 мг, полисорбат-80 — 0,35 мг, титана диоксид — 0,80 мг, тальк — 0,05 мг.
Каждая таблетка 80 мг содержит активное вещество: верапамила гидрохлорид 80 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) — 81,80 мг, крахмал картофельный — 10,00 мг, повидон — 6,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,00 мг, кальция стеарат — 2,00 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 3,60 мг, полисорбат-80 — 0,70 мг, титана диоксид — 1,60 мг, краситель хинолиновый желтый — 0,10 мг.
Описание
Таблетки дозировкой 40 мг.
Двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, на изломе ядро и оболочка однородного цвета.
Таблетки дозировкой 80 мг.
Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, на изломе видны два слоя — ядро белого цвета и пленочная оболочка желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код АТХ
C08DA01
Фармакодинамика:
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий. Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь всасывается боле 90 % от принятой дозы. Биодоступность — 10 — 20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80 — 400 мг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови — 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 — 7,4 часа; при приеме повторных доз — 4,5 — 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменном виде (3-4 %), остальная часть — в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
Показания:
1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
- пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
- наджелудочковой экстрасистолии.
2 Лечение и профилактика:
- хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
- нестабильной стенокардии;
- вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).
3. Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма); острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью:
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени, почечной недостаточностью, в пожилом возрасте, мягкой или умеренной степенью артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, брадикардия.
Способ применения и дозы:
Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40 — 80 мг 3 — 4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120 — 160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Побочные эффекты:
При применении верапамила возможны:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях — транзиторное повышение «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.
Аллергические реакции:кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие:увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Сmах, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Передозировка:
Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок.
Лечение при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10 — 20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие:
При одновременном приеме верапамила с:
· антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
· антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верпамила;
· дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
· циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови;
· рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила;
· теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
· миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
· ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
· хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
· карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов;
· повышает концентрацию в крови вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450; .
· препараты кальция снижают эффективность применения верапамила;
· никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови;
· прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск его значительного удлинения;
· празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект;
· нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки натрия и жидкости в организме;
· повышают концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов);
· симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила; дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода);
· экстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме;
· возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).
Особые указания:
При повышении артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин. Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг и 80 мг.
Упаковка:
По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств.
Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А; д. 6-А, стр. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Озон»
Купить Верапамил таблетки — Озон в Планета Здоровья
Купить Верапамил таблетки — Озон в ГорЗдрав
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Верапамил (Verapamil) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Верапамил
💊 Состав препарата Верапамил
✅ Применение препарата Верапамил
📅 Условия хранения Верапамил
⏳ Срок годности Верапамил
Описание лекарственного препарата
Верапамил
(Verapamil)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2023.05.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Верапамил |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 10 или 50 шт. рег. №: П N013974/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 10 или 50 шт. рег. №: П N013974/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Верапамил
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, бутилгидроксианизол, тальк очищенный, магния стеарат, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, индигокармин.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет AV-проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками — 90%. T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8 -7.4 ч; при приеме повторных доз – 4.5-12 ч. Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник. Основным метаболитом является норверапамил, который обладает менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизменный верапамил.
Показания препарата
Верапамил
- лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;
- лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
- лечение артериальной гипертензии.
Режим дозирования
Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, выраженная брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: развитие периферических отеков.
Противопоказания к применению
- выраженная брадикардия;
- хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией);
- синоатриальная блокада;
- AV-блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма);
- синдром слабости синусового узла;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- острая сердечная недостаточность;
- одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в);
- детский возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с AV-блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I и II степени, артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), брадикардией, выраженными нарушениями функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Верапамила при беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период кормления следует учитывать, что верапамил выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью необходимо назначать препарат больным с выраженными нарушениями функции печени. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Передозировка
Симптомы: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в AV-блокаду, иногда асистолию.
Лечение: при возникновении артериальной гипотензии и/или полной AV-блокады – в/в введение жидкости, допамина, кальция глюконата, изопротеренола или норадреналина. Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Верапамила c:
- антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления);
- антигипертензивными средствами и диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
- дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
- циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации Верапамила в плазме крови;
- рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия Верапамила;
- теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
- миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
- ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;
- хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается риск снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;
- карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
Условия хранения препарата Верапамил
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата Верапамил
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Верапамил
(АВЕКСИМА, Россия)
Верапамил
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Верапамил
(Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН, Россия)
Верапамил
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Верапамил
(ОЗОН, Россия)
Верапамил
(АВВА РУС, Россия)
Верапамил Софарма
(UNIPHARM, Болгария)
Верапамил-OBL
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Верапамил-ЛекТ
(ТЮМЕНСКИЙ ХФЗ, Россия)
Изоптин® СР 240
(ABBOTT, Германия)
Все аналоги
|
Препарат |
Возможное лекарственное взаимодействие |
|
Альфа-адреноблокаторы |
|
|
Празозин |
Увеличение Сmax |
|
Теразозин |
Увеличение AUC |
|
Антиаритмические |
|
|
Флекаинид |
Минимальное |
|
Хинидин |
Уменьшение |
|
Средства |
|
|
Теофиллин |
Уменьшение |
|
Противосудорожные |
|
|
Карбамазепин |
Увеличение AUC |
|
Антидепрессанты |
|
|
Имипрамин |
Увеличение AUC Не влияет на |
|
Гипогликемические |
|
|
Глибурид |
Увеличивается |
|
Противомикробные |
|
|
Эритромицин |
Возможно повышение |
|
Рифампицин |
Уменьшение AUC |
|
Телитромицин |
Возможно |
|
Противоопухолевые |
|
|
Доксорубицин |
Увеличение AUC |
|
Барбитураты |
|
|
Фенобарбитал |
Увеличение |
|
Бензодиазепины |
|
|
Буспирон |
Увеличение AUC |
|
Мидазолам |
Увеличение AUC |
|
Бета-адреноблокаторы |
|
|
Метопролол |
Увеличение AUC |
|
Пропранолол |
Увеличение AUC |
|
Сердечные |
|
|
Дигитоксин |
Уменьшение |
|
Дигоксин |
У здоровых |
|
Иммунологические |
|
|
Циклоспорин |
Увеличение |
|
Эверолимус |
Возможно |
|
Сиролимус |
Возможно |
|
Такролимус |
Возможно |
|
Гиполипидемические |
|
|
Аторвастатин |
Возможно |
|
Ловастатин |
Возможно |
|
Симвастатин |
Увеличение AUC |
|
Агонисты |
|
|
Алмотриптан |
Увеличение AUC |
|
Урикозурические |
|
|
Сульфинпиразон |
Увеличение |
|
Другие |
|
|
Грейпфрутовый |
Увеличение AUC |
|
Зверобой |
Уменьшается |
|
Другие |
|
|
Циметидин |
Уменьшает |
|
Верапамил, как При совместном Верапамил Возможно |
|
|
Празозин, |
Аддитивное |
|
Ритонавир |
Могут |
|
Карбамазепин |
Повышение |
|
Рифампицин |
Может снижать |
|
Колхицин |
Является |
|
Сульфинпиразон |
Может снижать |
|
Ацетилсалициловая |
Увеличение |
|
Гипотензивные |
Усиление |
|
Гиполипидемические |
|
|
Симвастатин/ ловастатин/ аторвастатин |
Одновременное Пациентам, получающим Подобной |
|
Флувастатин, |
Не |
|
Хинидин |
Возможно |
|
Бета-адреноблокаторы |
Одновременное Не следует При совместном |
Во избежание
нарушений стабильности не рекомендуется разводить Верапамил растворами натрия
лактата в пластиковых пакетах из ПВХ. Следует избегать смешивания растворов
препарата Верапамил и альбумина, амфотерицина В, гидралазина или триметоприма и
сульфаметоксазола.
Верапамил (0,25%)
МНН: Верапамил
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Verapamil
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-3№021452
Информация о регистрации в РК:
15.06.2015 — 15.06.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Верапамил
Международное непатентованное название
Верапамил
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,25 %, 2 мл
Состав
Одна ампула содержит
активного вещества — верапамила гидрохлорида
(в пересчете на 100% вещество) 5.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная 0.1 М, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, селективные, с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил
Код АТХ С08DA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Приблизительно 90% верапамила связывается с белками плазмы крови. В результате экстенсивного метаболизма верапамила образуется большое количество метаболитов. Из метаболитов только норверапамил является фармакологически активным (приблизительно 20% от гипотензивной активности верапамила).
При внутривенном введении период полувыведения верапамила двухфазный: ранний — почти 4 мин., конечный — 2-5 часов. Антиаритмическое действие при внутривенном введении развивается в течение 1-5 минут, гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. При внутривенном введении антиаритмическое действие длится приблизительно 2 часа, гемодинамическое — 10-20 минут.
Приблизительно 70% верапамила гидрохлорида выводится в виде метаболитов почками, лишь 3-4% препарата выводится в неизмененном виде. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила. До 16% верапамила выводится с фекалиями.
У пациентов с нарушениями функции печени выведение верапамила замедляется.
Фармакодинамика
Верапамил является антагонистом кальция, блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердца и гладких мышц сосудов. Непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и уменьшение постнагрузки.
Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается даже в постишемических участках и снимается спазм коронарных артерий. Эти свойства определяют антиишемическую и антиангинальную эффективность препарата при всех формах ишемической болезни сердца.
Антигипертензивная эффективность препарата обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений в качестве рефлекторного ответа.
Препарат имеет выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Снижает автоматизм, уменьшает скорость проведения и увеличивает рефрактерный период, задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется.
Показания к применению
— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия
— трепетание/фибрилляция предсердий с целью уменьшения ЧСС
Способ применения и дозы
Раствор для внутривенного введения.
Внутривенное введение должно осуществляться медленно (не менее 2 мин) под наблюдением медицинского персонала, контролем ЭКГ и артериального давления.
Рекомендуемые дозы для взрослых
5 мг внутривенно медленно; при необходимости, например при лечении пароксизмальной тахикардии, через 5-10 минут повторно вводят еще 5 мг препарата.
Рекомендуемые дозы для детей
При тахикардии, связанной с сердечной недостаточностью, перед внутривенным введением необходимо провести дигитализацию.
|
Возраст |
Доза |
|
0 – 1 год |
Лечение назначают только по жизненным показаниям, если нет альтернативного лечения. Редко после внутривенного применения у новорожденных и грудных детей наблюдались тяжелые гемодинамические нарушения, некоторые из них были фатальными. |
|
Новорожденные |
0,75 – 1 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 0,3–0,4 мл Верапамил, раствора для инъекций. |
|
Грудные дети |
0,75 – 2 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 0,3–0,8 мл Верапамил, раствора для инъекций. |
|
1 – 5 лет |
2 – 3 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 0,8–1,2 мл Верапамил, раствора для инъекций. |
|
6 – 14 лет |
2 – 5 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 1–2 мл Верапамил, раствора для инъекций. |
Введение препарата прекращают сразу после наступления эффекта.
Пожилые пациенты
Дозу препарата следует вводить в течение 3 минут для минимизации риска побочных эффектов.
Нарушения функции печени и почек
При тяжелых нарушениях функций печени и почек не наблюдается усиления эффекта препарата после однократного внутривенного введения, но возможно продление его действия.
Побочные действия
Часто
— головокружение, головная боль
— брадикардия, артериальная гипотензия
Нечасто
— тахикардия
— тошнота, боли в животе
Редко
— судороги
— атриовентрикулярная блокада II или III степени
— гиперчувствительность, сопровождающаяся бронхоспазмом, кожным
зудом, крапивницей
Очень редко
— нервозность
— сонливость
— гинекомастия в результате длительного лечения у больных пожилого
возраста (исчезает после прекращения приема препарата)
— гиперплазия десен в результате длительного лечения (исчезает после
прекращения приема препарата), рвота
— синдром Стивенса-Джонсона, эритема, гипергидроз
— непродолжительная остановка синусового узла с асистолией
— экстрапирамидные симптомы (паркинсонизм, хореоатетоз,
дистональный синдром), исчезающие после прекращения приема
препарата
— повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза)
как проявление реакции гиперчувствительности
Противопоказания
— гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту
препарата
— кардиогенный шок
— острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной
гипотензией или левожелудочковой сердечной недостаточностью
— синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма)
— синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с
искусственным водителем ритма)
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
— синусовая брадикардия (менее 50 уд/мин)
— артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)
— трепетание/фибрилляция предсердий с сопутствующим синдромом
Вольфа-Паркинсона-Уайта (в связи с риском возникновения
желудочковой тахикардии)
— одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
В редких случаях у пациентов с тяжелой кардиомиопатией, застойной сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда при одновременном внутривенном введении β-адреноблокаторов или дизопирамида и верапамила гидрохлорида отмечались серьёзные побочные реакции.
Прием верапамила гидрохлорида с препаратами, снижающими адренергическую функцию, может привести к усилению гипотензивного эффекта.
Альфа-блокаторы
Верапамил может привести к увеличению плазменных концентраций празозина и теразозина, что приводит к усилению гипотензивного эффекта.
Антиаритмические препараты
Верапамил может несколько уменьшить плазменный клиренс флекаинида, тогда как флекаинид не влияет на плазменный клиренс верапамила.
Одновременное назначение флекаинида и верапамила гидрохлорида может привести к снижению сократительной способности миокарда, удлинению проведения по АВ-узлу и реполяризации.
Верапамил может увеличить плазменные концентрации хинидина.
Сообщалось о нескольких случаях развития артериальной гипотензии у пациентов, которые получали хинидин перорально и верапамила гидрохлорид в виде внутривенных инъекций.
Необходимо с осторожностью применять эту комбинацию препаратов.
-блокаторы
Не рекомендуется одновременное применение верапамила гидрохлорида и -блокаторов в виде внутривенных инъекций.
Верапамил может увеличить плазменные концентрации метопролола и пропранолола, что приводит к появлению таких сердечно-сосудистых эффектов, как АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.
Сердечные гликозиды
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации дигоксина и дигитоксина. В связи с этим рекомендуется уменьшить дозу гликозида.
Так как оба препарата замедляют АВ-проведение, пациентов необходимо наблюдать на предмет развития AВ-блокады и брадикардии.
Теофиллин
Возможно увеличение плазменных концентраций теофиллина.
Противосудорожные препараты
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации карбамазепина, что приводит к развитию побочных эффектов последнего, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение.
Верапамил может также увеличивать плазменные концентрации фенитоина.
Антидепрессанты
Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию имипрамина.
Антидиабетические препараты
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида.
Антибактериальные препараты
Рифампицин может привести к снижению плазменной концентрации верапамила, что приводит к ослаблению гипотензивного эффекта.
Эритромицин, кларитромицин, телитромицин могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.
Доксорубицин
Не наблюдается значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила.
Барбитураты
Фенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.
Бензодиазепины и другие анксиолитики
Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию буспирона и мидазолама.
Иммунодепрессанты
Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина, эверолимуса, сиролимуса, такролимуса.
Гиполипидемические препараты
Лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начинаться по возможности с наиболее низких доз. Если пациенту, принимающему верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин), необходимо снижение дозы статинов и подбор дозировки соответственно концентрации холестерина в плазме крови.
Верапамил является субстратом и ингибитором цитохрома Р450 3А4. При одновременном приеме симвастатина, который метаболизируется цитохромом Р450 3А4, верапамил может повышать уровень симвастатина в крови и, тем самым, повышать риск токсического поражения мышц.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3А, поэтому их взаимодействие с верапамилом не наблюдается.
Агонисты серотониновых рецепторов
Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.
Урикозурические препараты.
Сульфинпиразон может снижать плазменную концентрацию верапамила, что приводит к снижению гипотензивного эффекта.
Антагонисты Н2-гистаминновых рецепторов
Циметидин увеличивает плазменную концентрацию внутривенно введенного верапамила.
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок может увеличивать плазменную концентрацию верапамила.
Зверобой
Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила.
Ацетилсалициловая кислота
Одновременное применение верапамила с ацетилсалициловой кислотой может увеличить риск развития кровотечения.
Литий
Возможно повышение нейротоксичности без изменения уровня лития в плазме крови.
Противовирусные (ВИЧ) средства
Возможно увеличение плазменных концентраций верапамила.
Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты или возможно рассматривать снижение дозы верапамила.
Ингаляционные анестетики
Необходимо назначать с осторожностью, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение сердечно-сосудистой деятельности (например, АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность).
Миорелаксанты
Верапамил может потенцировать активность миорелаксантов.
При одновременном назначении этих препаратов может быть необходимо снижение дозы одного из них.
Колхицин
Не рекомендуется совместное назначение с верапамилом.
Особые указания
Верапамил действует на проведение импульса, в связи с этим, следует с осторожностью использовать его у пациентов с брадикардией или АВ-блокадой I степени.
Препарат незначительно влияет на функцию левого желудочка, что, тем не менее, может привести к усугублению симптомов сердечной недостаточности.
У пациентов с низкой сократительной функцией миокарда препарат следует назначать только после компенсации сердечной недостаточности, например, сердечными гликозидами.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью. Верапамил не удаляется из организма с помощью диализа. Рекомендуется провести гемофильтрацию и при необходимости плазмаферез.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями, при которых наблюдается блокада нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).
Применение в педиатрии
Необходимо с осторожностью применять верапамил в детской практике.
Применение в период беременности и лактации
Препарат не следует применять в течение первого триместра беременности, так как верапамил проникает через плацентарный барьер. Кроме того, верапамил выделяется с грудным молоком. При неотложных показаниях для назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется во время приема препарата управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, шок, потеря сознания, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, полная антриовентрикулярная блокада, асистолия, гипергликемия, ступор, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое лечение в зависимости от тяжести симптомов. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25–4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную медленную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью диализа.
При артериальной гипотензии необходимо применять допамин (до 25 мг/мин/кг) или добутамид (до 15 мг/мин/кг). При развитии сердечной недостаточности могут быть введены допамин, добутамин, сердечные гликозиды или глюконат кальция (10-20 мл 10% раствор).
При развитии брадикардии, АВ-блокады назначают атропин и/или бета-симпатомиметики. В тяжелых случаях необходимо применить кардиостимуляцию.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцевого наполнения.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного или хром-эрзац. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.
Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты – infomed@santo.kz
| 794354181477976479_ru.doc | 98.5 кб |
| 220440921477977643_kz.doc | 117.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как ВЕРАПАМИЛ-БЕЛМЕД
,
ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД
,
ИЗОПТИН
,
ИЗОПТИН® SR
,
ТАРКА®
и др. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.
Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.
Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками — 90%. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз — 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 — около 4 мин, конечный — 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Показания к применению
Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.
Гипертрофическая кардиомиопатия.
Реклама
Режим дозирования
Индивидуальный. Внутрь взрослым — в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет — 80-360 мг/сут, до 6 лет — 40-60 мг/сут; частота приема — 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет — 2-3 мг, до 1 года — 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.
Применение у детей
C осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Особые указания
C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.
При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином — увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.
Верапамил
Verapamil
Регистрационный номер
Торговое наименование
Верапамил
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые плёночной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
активного вещества: верапамила гидрохлорида (в пересчёте на 100 % вещество) — 40 мг
вспомогательные вещества: ядро — лактоза (сахар молочный), кальций стеарат, крахмал картофельный, тальк, полисорбат (твин-80), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный); оболочка — Опадрай Ⅱ (серия 85) (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол (полтэтиленгликоль 3350), титана диоксид, краситель железа оксид, алюминиевый лак на основе жёлтого хинолинового, алюминиевый лак на основе жёлтого солнечный закат, алюминиевый лак на основе индигокармина).
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, круглые двояковыпуклые.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангиналыюй и антигипертензивной активностью. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Фармакокинетика
При приёме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы.
Биодоступность — 10–20 %. Максимальная концентрация (Cmax) препарата в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма внутрь (80-400 нг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорвераламил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови
— 90 %. Период полувыведения при приёме однократной дозы составляет 2,8 — 7,4 часа; при приёме повторных доз — 4,5 — 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменённом виде (3-4 %), остальная часть — в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
Показания
1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
- пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
- наджелудочковой экстрасистолии;
2. Лечение и профилактика
- хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения); нестабильной стенокардии;
- вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
3. Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, выраженная дисфункция левого желудочка, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW — синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный приём колхицина.
С осторожностью
С осторожностью необходимо назначать больным с атриовентрикулярной блокадой Ⅰ степени, хронической сердечной недостаточностью I-II стадии, выраженными нарушениями функции печени и/или почек, артериальной гипотензии, брадикардии, в пожилом возрасте, с замедленной нервно-мышечной передачей.
Способ применения и дозы
Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40–80 мг 3–4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120–160 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз.
Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг для пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью.
Побочное действие
При применении Верапамила возможны:
— со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных, тахикардия; редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжёлым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
— со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, редко — диарея; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
— со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, утомляемость;
— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
— прочие: гинекомастия, гиперпролактинемия, гиперплазия дёсен, увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения, отёк лёгких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отёки.
Передозировка
Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10–20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении верапамила с:
— повышает AUC (площадь под кривой «концентрация — время») карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).
— повышает AUC, Css (клиренс) и Cmax (максимальная концентрация препарата) циклоспорина.
— повышает AUC и Cmax глибенкламида.
— повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.
— значимо повышает AUC и Cmax буспирона и мидазолама.
— повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения артериального давления).
— может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина.
— повышает значимо AUC и Cmax симвастатина.
— повышает AUC и Cmax алмотриптана.
— повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
— повышает AUC и Cmax метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
— повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р- гликопротеина).
— при приёме внутрь значимо повышает AUC и Cmax доксорубицина.
— незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.
— повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина.
— ингибиторы CYP3A (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
— грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S- изомера верапамила.
— циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счёт снижения печёночного метаболизма), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
— рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Cmax верапамила.
— фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.
— сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60 %).
— препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S- изомера верапамила и соответственно Cmax.
— при одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.
— комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов)
— празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АТФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
— дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).
— увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.
— усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования).
— при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только АСК.
— карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
Особые указания
Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин. Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь компенсированного состояния.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов крови, объёмом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 40 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 50 таблеток в банку светозащитного стекла или банку полимерную, или во флакон полимерный.
Каждую банку или флакон, 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту