Rifaximini 200 mg инструкция по применению цена

Содержание

Структурная формула

Русское название

Рифаксимин

Английское название

Rifaximin

Латинское название

Rifaximinum (род. Rifaximini)

Химическое название

Брутто формула

C₄₃H₅₁N₃O₁₁

Фармакологическая группа вещества Рифаксимин

Нозологическая классификация

Код CAS

80621-81-4

Фармакологическое действие

Характеристика

Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV.

Фармакология

Применение вещества Рифаксимин

Инфекции ЖКТ, вызываемые бактериями, чувствительными к рифаксимину: острые инфекции ЖКТ, диарея путешественников, синдром избыточного роста микроорганизмов в кишечнике, печеночная энцефалопатия, симптоматический неосложненный дивертикулез ободочной кишки, хронический колит. Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к рифамицинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Рифаксимин

Тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе/колики, кожные аллергические реакции (крапивница).

Взаимодействие

Исследования  in vitro свидетельствуют о том, что рифаксимин индуцирует изофермент CYP3A4 цитохрома P450. Клиническое исследование у здоровых добровольцев показало, что прием рифаксимина 200 мг перорально каждые 8 ч в течение 3 дней или каждые 8 ч в течение 7 дней не оказывал влияния на на фармакокинетику однократной дозы субстрата CYP3A4 мидазолама (2 мг в/в или 6 мг перорально). Таким образом, рифаксимин не оказывал значимого влияния на кишечную или печеночную активность CYP3A4.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: по 600 мг каждые 8 ч или 1200 мг каждые 8–12 ч. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней и определяется клиническим состоянием пациента. При необходимости повторный курс лечения следует проводить не ранее чем через 20–40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов.

Меры предосторожности

При длительной терапии высокими дозами или наличии язв слизистой оболочки кишечника небольшие количества препарата (менее 1%) могут всасываться, что может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет — это обусловлено активным веществом, которое как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины) имеет красновато-оранжевую окраску.

Торговые названия с действующим веществом Рифаксимин

Химическое название

[2S-(2R*,16Z,18E,20R*,21R*,22S*,23S*,24S*,25R*,26S*,27R*,28E)]-25-(Ацетилокси)-5,6,21,23-тетрагидрокси-27-метокси-2,4,11,16,20,22,24,26-октаметил-2,7-(эпоксипентадека[1,11,13]триенимино)бензофуро[4,5-e]пиридо[1,2-a]бензимидазол-1,15(2Н)-дион

Химические свойства

Данный антибиотик является полусинтетическим производным рифамицина, обладает широким спектром действия, относится к группе ансамицинов.

Фармакологическое действие

Антибактериальное, бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество приводит к гибели бактерий, ингибируя синтез ДНК-зависимой РНК полимеразы.

Средство обладает широким антибактериальным спектром против кишечной флоры. Рифаксимин не позволяет более размножаться бактериям, снижает интенсивность образования аммиака и прочих токсинов — одной из причин развития печеночной энцефалопатии. Также вещество снижает численность бактерий, которые могут участвовать в воспалении вокруг дивертикулярного мешка, препятствует развитию дивертикулярной болезни.

Средство активно по отношению к грамотрицательным бактериям (Helicobacter pylori, Proteus spp., Salmonella, Campylobacter spp., Shigella spp., Proteus spp., Yersinia spp., Klebsiella spp., Enterobacter, Escherichia coli, Bacteroides spp., Fusobacterium nucleatum, Bacteroides fragilis) и грамположительным бактериям (Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Clostridium spp., Clostridium perfrigens, Staphylococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.).

После попадания в желудочно-кишечный тракт активное вещество практически не всасывается через стенки. Почти весь Рифаксимин находится в ЖКТ, на протяжении долгого времени сохраняя свою максимальную концентрацию. Выводится средством с калом, незначительно – с мочой.

Показания к применению

Лекарство назначают:

• для лечения инфекционных заболеваний ЖКТ, которые отвечают на терапию Рифаксимином;
• при диарее путешественников;
• пациентам, страдающим от синдрома избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
• в составе комплексного лечения при эрадикации бактерии Хеликобактер;
• при дивертикулярной болезни, печеночной энцефалопатии или хроническом воспалении кишечника.

Применение Рифаксимина показано для профилактики инфекционных осложнений после колоректальных операций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при аллергии на рифамицин или Рифаксимин;
• лицам с кишечной непроходимостью или язвой кишечника.

Побочные действия

В связи с крайне низкой степенью системной абсорбции (менее 1%) вещество редко вызывает серьезные побочные реакции.

Иногда могут развиться:

• несварение желудка, тошнота;
• боли в области живота, колики;
• аллергия, крапивница.

Обычно нежелательные реакции со стороны желудка или кишечника не требуют снижения дозировки или замены препарата, проходят самостоятельно.

Рифаксимин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимается внутрь. Вещество выпускается в виде таблеток или суспензии.

Дозировка и схема лечения зависит от заболевания и клинического состояния пациента во время проведения терапии.

Лицам, старше 12 лет обычно назначают по 0.6 г вещества в таблетках каждые 8 часов. Также существует схема: по 1.2 г, каждые 9-12 часов.

Детям в возрасте 6-12 лет рекомендуется принимать от 0.4 до 0.8 г средства в день, в виде суспензии. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема.

Для детей от 2 до 6 лет назначают по 0.2-0.6 г вещества, за 2-3 приема.

Курс лечения составляет неделю, в зависимости от состояния пациента.

Пропить курс антибиотиков заново можно спустя 20-40 суток, после предыдущего.

Передозировка

При передозировке промывают желудок, проводят терапию, согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Так как лекарство очень плохо абсорбируется из ЖКТ, оно не вступает во взаимодействие с прочими препаратами.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

Таблетки и гранулы для приготовления суспензии хранят вдали от маленьких детей, в сухом, прохладном месте.

Срок годности

Таблетки можно хранить в течение 3 лет. Приготовленную суспензию – 7 дней в холодильнике, не замораживая.

Особые указания

Редко, при наличии повреждений в желудочно-кишечном тракте и проникновении антибиотика в кровь, может наблюдаться окрашивание мочи в красно-оранжевый цвет.

Детям

Для детей чаще всего назначают лекарство в виде суспензии. Рекомендуемая дозировка описана выше.

При беременности и лактации

Допускается лечение веществом беременных и кормящих женщин. Терапию можно проводить после консультации с лечащим врачом.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Рифаксимина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

На отечественном фарм. рынке вещество Рифаксимин представлено препаратами:

• Альфаксим
• Альфа Нормикс
• Рифаксимин

В США его выпускают под названием Ксифаксан (Xifaxan).

В Европе средство имеет торговые названия: Zaxine, Rifacol, Spiraxin, Colidur.

Отзывы о Рифаксимине

Отзывы о лекарстве хорошие. Многие оставляют положительные отзывы об использовании препарата в качестве экстренного средства. Побочные реакции наблюдаются редко.

Иногда после прохождения курса, пациенты ощущают дискомфорт в желудке в связи с возникновением дисбактериоза. В таком случае рекомендуется пройти курс препаратов-пробиотиков, для восстановления нормальной микрофлоры.

Цена Рифаксимина, где купить

Стоимость препарата Альфа Нормикс 200 мг 12 шт. составляет около 1000 рублей.

Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — ˂1/10), нечасто (≥1/1000 — ˂1/100), редко (≥1/10000 — ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица, повышение артериального давления.

Со стороны крови:  

Нечасто: лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения.

Неизвестно: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

Неизвестно: анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани.

Метаболические нарушения:

Нечасто: снижение аппетита, дегидратация.

Психические нарушения:

Нечасто: патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто: головокружение, головная боль.

Нечасто: гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, головная боль а области пазух носа.

Неизвестно: предобморочное состояние, возбуждение.

Со стороны органа зрения:

Нечасто: диплопия.

Со стороны внутреннего уха:

Нечасто: боль в ухе, системное головокружение.

Со стороны органов дыхания:

Нечасто: одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени:

Часто: вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию.

Нечасто: боль в верхней половине живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики желудочно- кишечного тракта, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, «твердый» стул, повышение активности  аспартатаминотрансферазы, агевзия.

Неизвестно: нарушение печеночных функциональных тестов, изжога.

Со стороны мочевыделительной системы:

Нечасто: глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.

Со стороны   кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Нечасто: сыпь, солнечный ожог.

Неизвестно: ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Нечасто: боль в спине, мышечный спазм, мышечная слабость, миалгия, боль в шее.

Инфекции:

Нечасто:кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекции 

верхних дыхательных путей.

Неизвестно: клостридиальная инфекция.

Со стороны репродуктивной системы: 

Нечасто: полименорея.

Общие симптомы: 

Часто: лихорадка.

Нечасто: астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость.

Лабораторные исследования: изменение международного нормализованного отношения.

Рифаксимин — антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицина. Как и другие представители этой группы, необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. 
В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Препарат обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий.
Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обуславливает некоторые патологические состояния. 
Препарат уменьшает:

• образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, играют роль в патогенезе и клинических проявлениях печеночной энцефалопатии;
• повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
• присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут участвовать в воспалении внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;
• интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;
• риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Механизм резистентности
Развитие резистентности к рифаксимину обусловлено обратимым повреждением гена гроВ, который кодирует бактериальную РНК-полимеразу. Встречаемость резистентных субпопуляций среди бактерий, выделенных у пациентов с диареей путешественника, была низкой.
По данным клинических исследований, трехдневный курс терапии рифаксимином у пациентов с диареей путешественника не сопровождался появлением резистентных грамположительных (энтерококков) и грамотрицательных (кишечная палочка) бактерий. При повторном применении рифаксимина в высоких дозах у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника резистентные к рифаксимину штаммы появлялись, однако, они не колонизировали ЖКТ и не вытесняли рифаксимин-чувствительные штаммы.
При прекращении терапии резистентные штаммы быстро исчезали. Экспериментальные и клинические данные позволяют предполагать, что применение рифаксимина у пациентов с диареей путешественника и скрытой инфекцией Mycobacterium tuberculosis и Neisseria meningitidis не будет сопровождаться отбором рифампицин-резистентных штаммов. 
Чувствительность
Тестирование чувствительности in vitro не может использоваться для определения чувствительности или резистентности бактерий к рифаксимину. В настоящее время клинических данных недостаточно, чтобы установить предельные значения для оценки тестов на чувствительность. Рифаксимин оценивали in vitro в отношении возбудителей диареи путешественника из четырех регионов мира: энтеротоксигенных и энтероагрегативных штаммов Еscherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., нехолерных вибрионов, Plesiomonas spp., Aeromonas spp., и Campylobacter spp. МПК90 для выделенных штаммов составила 32 мкг/мл, и этот уровень легко достижим в просвете кишечника в результате высокой концентрации рифаксимина в фекалиях. Поскольку рифаксимин в полиморфной форме альфа обладает низкой всасываемостью из ЖКТ и действует местно в просвете кишечника, то он может быть клинически неэффективен в отношении инвазивных бактерий, даже если эти бактерии чувствительны к нему in vitro.

Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV. Необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.

Обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., энтеропатогенные штаммы Escherichia coli, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; грамположительных аэробов: Streptococcus spp., Enterococcus spp., включая Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; грамположительных анаэробов: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.

Рифаксимин уменьшает образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксификации, участвуют в патогенезе печеночной энцефалопатии; повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике; присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут вызывать воспаление внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни; интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника; риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.

Действует в просвете кишечника.