Ксенаквин (Ksenakvin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ксенаквин
💊 Состав препарата Ксенаквин
✅ Применение препарата Ксенаквин
📅 Условия хранения Ксенаквин
⏳ Срок годности Ксенаквин
⚠️ По имеющейся информации данный продукт в настоящий момент не поставляется на рынок РФ
Описание лекарственного препарата
Ксенаквин
(Ksenakvin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013 года, дата обновления: 2019.08.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA07
(Ломефлоксацин)
Лекарственная форма
| Ксенаквин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 5 или 1000 шт. рег. №: П N014188/01-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ксенаквин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, продолговатые, со скошенными краями; на изломе — желтовато-белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, дихлорметан (метиленхлорид), изопропиловый спирт, краситель Sunset Yellow Lake.
5 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
1000 шт. — банки пластиковые.
Фармакологическое действие
Ломефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия. Ингибирует активность ДНК-гиразы бактерий, образуя комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.
Активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей); грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus saprophyticus.
In vitro с минимальной подавляющей концентрацией (МПК) 2 мкг/мл активен в отношении следующих микроорганизмов (однако, клиническая эффективность при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами, в строго контролируемых исследованиях не изучалась): грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинустойчивые штаммы); грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens; другие микроорганизмы: Legionella pneumophila.
К препарату устойчивы: Streptococcus spp. групп А, В, D и G, Streptococcus pneumoniae, Pscudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, обычно не более 1 мкг/мл).
Фармакокинетика
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция — 93-98 %; прием пищи уменьшает ее на 12 %). После приема 400 мг Cmax в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 3-5.2 мг/л. Прием пищи уменьшает Cmax на 18 %.
Равновесная концентрация в плазме определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы — 9-11 %. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов.
T1/2 — 8-9 ч; средний почечный клиренс -143-147 мл/мин.
У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %. При снижении КК до 10-40 мл/мин T1/2 увеличивается. Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно в неизмененном виде, 9 % — в виде глюкуронидов, 0,5 % — в виде других метаболитов); через кишечник — 20-30 %.
Показания препарата
Ксенаквин
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae;
- профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах;
- обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis;
- туберкулез легких (в составе комплексной терапии): обширные казеозно-некротические поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерии к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.
Режим дозирования
Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli: 400 мг/сут в течение 3 дней.
Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus: 400 мг/сут в течение 10 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей: 400 мг/сут в течение 14 дней.
Обострение хронического бронхита: 400 мг/сут в течение 14 дней.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы — 400 мг однократно за 1 — 6 ч до процедуры; трансуретральные оперативные вмешательства — 400 мг однократно за 2-6 ч до оперативного вмешательства.
Туберкулез: по 400 мг/сут, в течение 14 — 28 дней и более.
При КК менее 30 мл/мин и больным на гемодиализе начальная доза — 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боли в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный колит, дисфагия, изменение цвета языка, анорексия или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, эмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксическое действие (артропатия).
Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам);
- беременность, период лактации;
- возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом, удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременный прием антиаритмических лекарственных средств IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и лактации.
Применение при нарушениях функции почек
При КК менее 30 мл/мин и больным на гемодиализе начальная доза — 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).
В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения (вечерний прием уменьшает риск реакции на ультрафиолетовое излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, гиперемия, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно только после оценки индивидуальной реакции больного).
Передозировка
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Лекарственное взаимодействие
Не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность).
При лечении больных с туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — антагонизм).
Не влияет на фармакокинетику изониазида. Не взаимодействует с теофиллином, кофеином.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Повышает активность непрямых антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных препаратов.
Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приема ломефлоксацина.
Условия хранения препарата Ксенаквин
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата Ксенаквин
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит:
Ломефлоксацина гидрохлорида, эквивалентного ломефлоксацину — 400 мг.
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат 128,9 мг, магния стеарат 4,5 мг, тальк 11,0 мг, кросповидон 18,0 мг, натрия кроскармеллоза 3,0 мг, кремния диоксид коллоидальный 2,0 мг.
Состав оболочки: макрогол 4000 5 % — 25 %, гипромеллоза 50 % — 80 %, тальк 5 % — 20 %, титана диоксид 5 % — 30 %, краситель солнечный закат жёлтый 5 % — 30%.
Состав оболочки: макрогол 4000, гипромеллоза, тальк, титана диоксид, краситель солнечный закат жёлтый.
Описание
Таблетки оранжевого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ломефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия. Ингибирует активность ДНК-гиразы бактерий, образуя комплекс с её тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.
Активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для инфекций мочевыводящих путей); грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus saprophyticus.
In vitro с минимальной подавляющей концентрацией (МПК) 2 мкг/мл активен в отношении следующих микроорганизмов (однако клиническая эффективность при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами, в строго контролируемых исследованиях не изучалась): грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинустойчивые штаммы); грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens.
Другие микроорганизмы: Legionella pneumophila.
К препарату устойчивы: Streptococcus spp. групп A, В, D и G, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % штаммов, обычно не более 1 мкг/мл).
Фармакокинетика
После приёма внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция — 93–98 %; приём пищи уменьшает её на 12 %). После приёма 400 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови «Достигается через — 1–2 часа и составляет — 3–5,2-мг/л. Приём пищи уменьшает Cmax на 18 %. Равновесная концентрация в плазме определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы — 9–11 %. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2–7 раз выше, чем в плазме. Незначительная часть препарата подвергается- метаболизму-с образованием метаболитов. Период полувыведения (T½) — 8–9 ч; средний почечный клиренс — 143–147 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %. При снижении клиренса креатинина до 10–40 мл/мин/1,73 кв. м T½ увеличивается. Почками путём канальцевой секреции выводится 70–80 % (преимущественно в неизменённом виде, 9 % — в виде глюкуронидов, 0,5 % — в виде других метаболитов); через кишечник-20-30%.
Показания
Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus.
Осложнённые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах.
Обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis.
Туберкулёз лёгких (в составе комплексной терапии): обширные казеознонекротические поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим фторхинолонам), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Церебральный атеросклероз, эпилепсия и др. заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом, удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременный приём антиаритмических лекарственных средств IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол).
Способ применения и дозы
Внутрь (вне зависимости от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки.
Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli: 400 мг/сут в течение 3 дней.
Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus: 400 мг/сут в течение 10 дней.
Осложнённые инфекции мочевыводящих путей: 400 мг/сут в течение 14 дней.
Обострение хронического бронхита: 400 мг/сут в течение 14 дней.
Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы — 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры; трансуретральные оперативные вмешательства — 400 мг однократно за 2-6 ч до оперативного вмешательства.
Туберкулёз: по 400 мг/сут, в течение 14-28 дней и более.
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин и больным на гемодиализе начальная доза — 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боли в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный колит, дисфагия, изменение цвета языка, анорексия или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, эмболия лёгочной артерии, миокардиопатия, флебит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксическое действие (артропатия).
Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.
Передозировка
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, адекватная гидратация, симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Взаимодействие
Не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приёма ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность).
При лечении больных с туберкулёзом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — антагонизм).
Не влияет на фармакокинетику изониазида.
Не взаимодействует с теофиллином, кофеином.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Отсутствует перекрёстная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Повышает активность непрямых антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестероидных противовоспалительных препаратов.
Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после приёма ломефлоксацина.
Особые указания
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).
В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного ультрафиолетового освещения (вечерний приём уменьшает риск реакции на ультрафиолетовое излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, гиперемия, отёк, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно только после оценки индивидуальной реакции больного).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 400 мг.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: Ломефлоксацина гидрохлорида, эквивалентного ломефлоксацину — 400 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, магния стеарат, коллоидальный диоксид кремния, кроскармелоза натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, метиленхлорид, изопропиловый спирт, Sunset Yellow Lake.
Оранжевые таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы со скошенными краями. На изломе — желтовато-белого цвета.
Противомикробный препарат группы фторхинолонов
Код ATX
J01MA07
Фармакодинамика
Ломефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия.
Ингибирует активность фермента ДНК-гиразы бактерий, образуя комплекс с ее тетрамером, и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.
Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и freundii, Enterobacter cloacae, aerogenes и agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и para-influenzae, Klebsiela pneumoniae, oxytoca и ozaenae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, stuartii vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella Pneumonophilia, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquifaciens и marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophylicus, aureus и epidermidis), хламидий, микобактерий туберкулеза (как вне-, так и внутриклеточно расположенных), некоторых штаммов микоплазмы и уроплазмы. В кислой среде эффективность препарата снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом.
К препарату устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum. Treponella pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Фармакокинетика
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция — 95-98%; прием пищи уменьшает ее на 12%). После приема 400 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 3-5,2 мг/л. Е1рием пищи уменьшает С max на 18%. Равновесная концентрация в плазме определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы — 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Т? — 8-9 ч; средний почечный клиренс — 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв.м Т? увеличивается.
Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% — в виде глюкуронидов, 0,5% — в виде др. метаболитов); через кишечник — 20-30%.
- Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. профилактика до и после трансуретральных хирургических операций): цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит; ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей; инфекции органов дыхания (в т.ч. обострение хронического бронхита); гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, остеомиелит; гонорея, хламидиоз.
- Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) -остропрогрессирующие формы, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина.
Способ применения и дозировка
Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости) 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 3-5 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 10-14 дней; профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящий путей при трансуретральных операциях — 400 мг однократно за 2-6 ч до операции; острая гонорея — 600 мг однократно; хроническая гонорея — 600 мг/сут в течение 5 дней (на фоне специфической иммунотерапии).
Урогенитальный хламидиоз (включая бактериально-хламидийную и гонорейно-хламидийную инфекции) — 400-600 мг/сут, длительность курса лечения — до 28 дней; хламидийная инфекция у больных ревматизмом — 400 мг/сут, в течение 20 дней; хламидийный конъюнктивит — 400 мг/сут, курс лечения — до 10 дней; микоплазменная инфекция — 600 мг/сут, курс лечения — до 10 дней; гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны — 400 мг/сут, в течение 5-14 дней; хронический остеомиелит — 400-800 мг/сут, 3-8 нед.
Туберкулез — по 200 мг 2 раза в сутки, в течение 14-28 дней и более; острые неосложненные бронхиты, бронхопневмонии — 400 мг/сут, курс лечения — до 10 дней; осложненная пневмония, обострение хронического бронхита — 400-800 мг/сут, курс лечения — до14 дней; микоплазменная инфекция — 400-800 мг/сут 15 течение 2-3 нед.
При умеренном или выраженном нарушении функции почек (при КК менее 30 мл/мин и больным на гемодиализе) начальная доза — 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боли в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, анорексия или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.
Со стороны ССС: обморок, снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, легочная эмболия, миокардиопатия, флебит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксическое действие (артропатия).
Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).
С осторожностью — церебральный атеросклероз, эпилепсия и др. заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом.
Сведения о передозировке очень ограничены, проводится симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность).
При лечении больных с туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — антагонизм). Не влияет на фармакокинетику изониазида.
Не взаимодействует с теофиллином, кофеином.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВП.
Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).
В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного УФ освещения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ-излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно только после оценки индивидуальной реакции больного).
Таблетки 400 мг.
По 5 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру с Инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в картонную коробку.
Упаковка для стационаров — по 1000 таблеток в пластиковых банках с инструкцией по применению.
Хранить при температуре до 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Отпуск из аптек
по рецепту врача.
Производитель
«Промед Экспорте Пвт.Лтд.»
212/Д-1, Грин Парк, Нью Дели, Индия
Московское представительство:
111024. Шоссе Энтузиастов, 7.
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Ксенаквин
Международное непатентованное название (МНН): Ломефлоксацин
Химическое название: 1-этол-6-8-дифторкар-1,4-дигидро-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг
Состав: Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: Ломефлоксацина гидрохлорида, эквивалентного ломефлоксацину — 400 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, магния стеарат, коллоидальный диоксид кремния, кроскармелоза натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, метиленхлорид, изопропиловый спирт, Sunset Yellow Lake.
Описание: Оранжевые таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы со скошенными краями. На изломе — желтовато-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробный препарат группы фторхинолонов
Код ATX J01MA07
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Ломефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом фторхинолоновой группы широкого спектра бактерицидного действия.
Ингибирует активность фермента ДНК-гиразы бактерий, образуя комплекс с ее тетрамером, и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.
Активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов: грамотрицательных аэробов (Citrobacter diversus и freundii, Enterobacter cloacae, aerogenes и agglomerans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и para-influenzae, Klebsiela pneumoniae, oxytoca и ozaenae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, stuartii vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Legionella Pneumonophilia, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia rettgeri, Serratia liquifaciens и marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides), грамположительных аэробов (Staphylococcus saprophylicus, aureus и epidermidis), хламидий, микобактерий туберкулеза (как вне-, так и внутриклеточно расположенных), некоторых штаммов микоплазмы и уроплазмы. В кислой среде эффективность препарата снижается, резистентность развивается медленно. Обладает выраженным постантибиотическим эффектом.
К препарату устойчивы Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum. Treponella pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.
Фармакокинетика
После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (абсорбция — 95-98%; прием пищи уменьшает ее на 12%). После приема 400 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 3-5,2 мг/л. Е1рием пищи уменьшает С max на 18%. Равновесная концентрация в плазме определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы — 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.
Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Т½ — 8-9 ч; средний почечный клиренс — 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв.м Т½ увеличивается.
Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% — в виде глюкуронидов, 0,5% — в виде др. метаболитов); через кишечник — 20-30%.
Показания к применению
- Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. профилактика до и после трансуретральных хирургических операций): цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит; ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей; инфекции органов дыхания (в т.ч. обострение хронического бронхита); гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги, остеомиелит; гонорея, хламидиоз.
- Туберкулез легких (в составе комплексной терапии) -остропрогрессирующие формы, множественная лекарственная устойчивость микобактерий, плохая переносимость рифампицина.
Способ применения и дозы
Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости) 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 3-5 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей — 400 мг/сут в течение 10-14 дней; профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящий путей при трансуретральных операциях — 400 мг однократно за 2-6 ч до операции; острая гонорея — 600 мг однократно; хроническая гонорея — 600 мг/сут в течение 5 дней (на фоне специфической иммунотерапии).
Урогенитальный хламидиоз (включая бактериально-хламидийную и гонорейно-хламидийную инфекции) — 400-600 мг/сут, длительность курса лечения — до 28 дней; хламидийная инфекция у больных ревматизмом — 400 мг/сут, в течение 20 дней; хламидийный конъюнктивит — 400 мг/сут, курс лечения — до 10 дней; микоплазменная инфекция — 600 мг/сут, курс лечения — до 10 дней; гнойные инфекции мягких тканей, инфицированные раны — 400 мг/сут, в течение 5-14 дней; хронический остеомиелит — 400-800 мг/сут, 3-8 нед.
Туберкулез — по 200 мг 2 раза в сутки, в течение 14-28 дней и более; острые неосложненные бронхиты, бронхопневмонии — 400 мг/сут, курс лечения — до 10 дней; осложненная пневмония, обострение хронического бронхита — 400-800 мг/сут, курс лечения — до14 дней; микоплазменная инфекция — 400-800 мг/сут 15 течение 2-3 нед.
При умеренном или выраженном нарушении функции почек (при КК менее 30 мл/мин и больным на гемодиализе) начальная доза — 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боли в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, анорексия или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.
Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфаденопатия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, респираторные инфекции, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.
Со стороны ССС: обморок, снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, легочная эмболия, миокардиопатия, флебит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона.
Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксическое действие (артропатия).
Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).
С осторожностью — церебральный атеросклероз, эпилепсия и др. заболевания ЦНС с эпилептическим синдромом.
Передозировка
Сведения о передозировке очень ограничены, проводится симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не следует принимать антацидные средства и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность).
При лечении больных с туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином — антагонизм). Не влияет на фармакокинетику изониазида.
Не взаимодействует с теофиллином, кофеином.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом.
Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВП.
Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.
Особые указания
При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек).
В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного УФ освещения (вечерний прием уменьшает риск реакции на УФ-излучение). При первых признаках фотосенсибилизации (повышение чувствительности кожи, ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение, судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необходимо прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно только после оценки индивидуальной реакции больного).
Форма выпуска
Таблетки 400 мг.
По 5 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру с Инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в картонную коробку.
Упаковка для стационаров — по 1000 таблеток в пластиковых банках с инструкцией по применению.
Срок годности
3 года.
Условия хранения:
Хранить при температуре до 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Отпуск из аптек
по рецепту врача.
Производитель:
«Промед Экспорте Пвт.Лтд.»
212/Д-1, Грин Парк, Нью Дели, Индия
Московское представительство:
111024. Шоссе Энтузиастов, 7.