Карбетоцин (Carbetocin)
💊 Состав препарата Карбетоцин
✅ Применение препарата Карбетоцин
Описание активных компонентов препарата
Карбетоцин
(Carbetocin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.06.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
H01BB03
(Карбетоцин)
Лекарственная форма
| Карбетоцин |
Р-р д/в/в введения 100 мкг/мл: 1 мл фл. 1, 5, 10 или 15 шт. рег. №: ЛП-005326 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Карбетоцин
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода д/и.
1 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
1 мл — флаконы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — флаконы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — флаконы (5) — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Агонист окситоцина длительного действия.
Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры.
В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка.
Одной дозы карбетоцина 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.
Фармакокинетика
Cmax в плазме достигается в течение 15 мин после введения и составляет 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его Cmax приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 мин. По аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами. Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. T1/2 составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Карбетоцин
Предупреждение атонии матки после извлечения ребенка при оперативном родоразрешении путем операции кесарева сечения; предупреждение атонии матки у рожениц с повышенным риском послеродового кровотечения после родов через естественные родовые пути.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят 1 раз в/в или в/м только после рождения ребенка. Не следует применять повторно.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, тремор; часто — головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — повышение АД, гиперемия лица.
Со стороны дыхательной системы: часто — боль в груди, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, боль в животе; часто — металлический привкус во рту, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине.
Общие реакции: озноб, боль в месте инъекции.
Противопоказания к применению
Период беременности и родов до рождения ребенка; нарушения функции печени или почек; серьезные нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма и проводимости); эпилепсия; для индукции родов; повышенная чувствительность к карбетоцину, окситоцину.
С осторожностью
Карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием. Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии, особенно при применении у пациенток, получающих большие объемы в/в вливаний.
Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Мигрень, бронхиальная астма и сердечно-сосудистые заболевания, а также любые состояниях, при которых быстрое увеличение объема , внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией. Решение о применении врач должен принимать с учетом соотношения риск-польза в каждом конкретном случае. Постоянный контроль АД необходим у пациенток с гестозами II половины беременности тяжелой степени, эклампсии и преэклампсии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Пабал противопоказано при беременности и родов до момента рождения ребенка.
Небольшое количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами новорожденного.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан для применения при нарушении функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан для применения при нарушении функции почек
Особые указания
Вводят в/м или в/в только в специализированных акушерских.отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.
В случае непрекращающегося маточного кровотечения, после применения карбетоцина, следует исключить такие причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты и нарушения свертываемости крови.
В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся, обильным кровотечением следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина. Возможен резкий подъем АД при введении карбетоцина через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих средств, в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышение АД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении карбетоцина с препаратами спорыньи (метилэргометрин).
Не рекомендуется одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.
Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие карбетоцина на матку.
При одновременном применении с окситоцином возможно развитие аритмии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Карбетоцин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005326
Торговое наименование:
Карбетоцин
Международное непатентованное наименование:
карбетоцин
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введения
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: карбетоцин – 100 мкг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций
Описание:
прозрачный бесцветный раствор
Фармакологическая группа:
окситоцин и его аналоги
Код ATX:
H01BB03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карбетоцин является селективным агонистом окситоциновых рецепторов длительного действия, полипептидным аналогом гормона задней доли гипофиза. Под влиянием карбетоцина увеличивается проницаемость мембран миоцитов матки для ионов кальция (Са2+), снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость. Подобно окситоцину, карбетоцин стимулирует ритмичные сокращения матки и увеличивает частоту имеющихся схваток, повышает тонус маточной мускулатуры.
После родов карбетоцин увеличивает частоту и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через 2 мин наступает резкая схватка.
Однократного введения карбетоцина в дозе 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки (профилактика послеродовой атонии матки и обильных кровотечений). В сравнении с окситоцином утеротоническое действие карбетоцина является значительно более мощным и продолжительным.
Фармакокинетика
Распределение
Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается в течение 15 мин после введения и составляет 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его Сmax (отмечается через 120 мин) приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.
Метаболизм
Карбетоцин гидролизуется протеиназами.
Выведение
Карбетоцин имеет двухфазный характер выведения с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы карбетоцина низкий, менее 1% введенной дозы выводится почками в неизменном виде.
Показания для применения
Профилактика атонии матки после извлечения ребенка при оперативном родоразрешении путем операции кесарева сечения под эпидуральной или спинальной анестезией.
Противопоказания для применения
- гиперчувствительность к карбетоцину, окситоцину или к одному из вспомогательных веществ препарата;
- период беременности и родов (до рождения ребенка);
- заболевания печени или почек;
- серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы;
- преэклампсия и эклампсия;
- эпилепсия;
- применение с целью индукции родов;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных но эффективности и безопасности применения карбетоцина в данной возрастной группе).
С осторожностью
Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме и сердечно-сосудистых заболеваниях. Поскольку препарат обладает антидиуретическим действием, следует учитывать риск развития гипонатриемии (вплоть до судорог и комы) при применении у пациенток, получающих большие объемы инфузионных растворов, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объема внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией. Применение при беременности и в период грудного вскармливании
Карбетоцин противопоказан к применению во время беременности и родов до момента рождения/извлечения ребенка.
Небольшое количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться в желудочно-кишечном тракте новорожденного протеолитическими ферментами.
Способ применения и дозы
Препарат вводится только внутривенно под наблюдением врача в специализированных стационарах.
Во время оперативного родоразрешения карбетоцин вводится однократно внутривенно медленно в течение 1 минуты в дозе 100 мкг (по 1 мл) сразу после извлечения ребенка предпочтительно перед отделением и удалением последа.
Препарат предназначен только для однократного введения.
Нельзя смешивать карбетоцин с другими лекарственными препаратами в одном шприце.
Нельзя применять препарат, если в растворе наблюдаются нерастворимые частицы или раствор изменил цвет.
Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.
Побочное действие
Характер и частота развития нежелательных реакций (HP) при применении карбетоцина сопоставимы с НP при применении окситоцина.
Частота развития IIP после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%).
Со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия.
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, тремор; часто головокружение.
Со стороны сосудов: часто – снижение артериального давления (АД), гиперемия кожи лица.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – боль в грудной клетке, одышка, ощущение удушья.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, боль в животе: часто – металлический привкус во рту, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – боль в спине.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – ощущение жара; часто – озноб, боль в месте инъекции.
Также имеются сообщения о случаях возникновения тахикардии и повышенного потоотделения при применении карбетоцина.
Передозировка
Нарушение рекомендованного режима дозирования препарата вне зависимости от наличия или отсутствия повышенной чувствительности к карбетоцину может спровоцировать гипертонус миометрия, разрыв матки или послеродовое кровотечение.
В тяжелых случаях передозировка карбетоцина может вызвать гипонатриемию и гипергидратацию, особенно на фоне внутривенного введения во время родоразрешения больших объемов инфузионных растворов.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При возникновении симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. В случае гипергидратации необходимо ограничить поступления жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений и принимать во внимание клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия при применении карбетоцина совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками и средствами, используемыми для проведения спинальной и эпидуральной анестезии. Однако не следует смешивать карбетоцин в одном шприце с другими вводимыми препаратами.
Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность взаимодействий, характерных для окситоцина.
Возможен резкий подъем АД при введении препарата через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих препаратов в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышение АД и усиление эффект карбетоцина при совместном применении препарата с препаратами спорыньи (метилэргометрин).
Не рекомендуется применять карбетоцин одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением его действия. Если все же их одновременное применение необходимо, то за родильницей должно вестись постоянное наблюдение.
Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и снижать воздействие карбетоцина на матку. Возможно развитие аритмии при последовательном применении карбетоцина с окситоцином.
При введении окситоцина или метилэргометрина после карбетоцина риск кумулятивного влияния возрастает.
Особые указания
Препарат Карбетоцин вводят внутривенно только в специализированных акушерских отделениях, специально оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный персонал.
Применение карбетоцина на любой стадии родов до рождения ребенка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку после однократного введения 100 мкг длится несколько часов в отличие от быстрого снижения эффекта окситоцина.
В случае возникновения стойкого маточного кровотечения после применения препарата следует установить его причину и исключить такие потенциальные причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты, нарушение целостности матки и нарушения свертываемости крови.
Препарат Карбетоцин вводится только однократно.
В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся обильным кровотечением, следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.
Поскольку препарат обладает определенным антидиуретическим действием, следует выявлять первые признаки развития гипонатриемии (сопливость, апатия и головная боль) для предотвращения судорог и комы. Решение о применении препарата в таких ситуациях должно приниматься врачом после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения в каждом конкретном случае.
Исследования по применению карбетоцина у беременных женщин с гестационным сахарным диабетом не проводились.
Эффективность карбетоцина при родоразрешении через естественные родовые пути не изучена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не применимо, учитывая показания к применению.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения, 100 мкг/мл.
По 1 мл во флаконы нейтрального стекла, герметично укупоренные резиновыми пробками, обкатанные комбинированными колпачками типа «флип-офф».
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия флакона раствор должен быть использован немедленно.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель:
- Все стадии производства, включая выпускающий контроль качества:
ООО Фирма «ФЕРМЕНТ», Россия
Адрес места производства: 143422, Московская обл., Красногорский район, с. Петрово-Дальнее, «Биомед» им. Мечникова - Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) / выпускающий контроль качества:
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Россия
Адрес места производства: Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Лайф Сайнсес ОХФК», Россия
249033, Калужская область, г. Обнинск, ул. Горького, д. 4.
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Пабал
МНН: Карбетоцин
Производитель: Ферринг ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carbetocin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021570
Информация о регистрации в РК:
12.07.2020 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
10949/21/22
Информация о регистрации в РБ:
13.05.2021 — 13.05.2026
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
10 233.29 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Пабал
Международное непатентованное название
Карбетоцин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 100 мкг/мл, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — карбетоцин 100 мкг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги. Карбетоцин.
Код АТХ H01BB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Карбетоцин имеет двухфазный характер элиминации после внутривенного введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз от 400 до 800 мкг. Период полувыведения составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. У 5 здоровых матерей, кормящих грудью, максимальная концентрация карбетоцина в плазме крови определялась в течение 15 мин и составила 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин. Максимальная концентрация в грудном молоке была приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 мин.
Фармакодинамика Пабал – является агонистом окситоцина длительного действия. Подобно окситоцину, Карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает частоту сокращений, которые уже начались и повышает тонус мускулатуры матки. В постнатальном периоде Пабал способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения препарата интенсивное начало сократительных действий с мощными сокращениями достигается в течение 2 минут. Однократное введение 100 мкг препарата внутривенно после рождения ребенка является достаточным для поддержания адекватной сократимости матки, которая препятствует атонии матки и чрезмерной кровопотере, сравнимо с инфузией окситоцина в течение нескольких часов.
Показания к применению
-
профилактика атонии матки после извлечения ребенка путем операции кесарева сечения, которая осуществлялась с применением спинальной или эпидуральной анестезии
Способ применения и дозы
Пабал вводят внутривенно и внутримышечно, при условиях соответствующего медицинского наблюдения в условиях стационара.
После кесарева сечения: препарат вводят в дозе 1 мл внутривенно медленно в течение 1 минуты однократно только после проведения кесарева сечения и рождения ребенка. Пабал вводят сразу после родов, желательно перед отделением плаценты. Позже препарат вводить не следует.
После вагинальных родов: препарат вводят в дозе 1 мл внутримышечно в верхнюю часть бедра однократно только после рождения ребенка. Пабал следует вводить сразу после отделения плаценты. В дальнейшем препарат вводить не следует.
Побочные действия
В период клинических испытаний Пабала частота и характер побочных эффектов отвечали таковым при применении окситоцина при кесаревом сечении.
Очень часто (1\10)
-
тошнота, боль в животе
-
ощущение жара после введения препарата
-
головная боль, тремор
-
зуд кожных покровов
-
артериальная гипотензия, гиперемия лица
Часто (1\100 и ≤1/10)
-
анемия
-
металлический привкус во рту, рвота
-
озноб, боль в месте инъекции
-
боль в спине
-
головокружение
-
боль в груди, одышка
В единичных случаях
-
тахикардия
-
повышенная потливость
Противопоказания
— повышенная чувствительность к карбетоцину, окситоцину или другим
компонентам препарата
— период беременности и предродовый период
— для стимуляции родовой деятельности — заболевания печени и почек — эпизоды эклампсии и преэклампсии — тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы
— эпилепсия
Лекарственные взаимодействия
При применении Пабала совместно с различными анальгетиками, спазмолитиками, препаратами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не было выявлено признаков лекарственного взаимодействия. Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, нельзя исключить возможность лекарственных взаимодействий, присущих окситоцину. Тяжелая гипертензия наблюдалась после того, как окситоцин был введен через 3–4 ч после профилактического назначения вазоконстрикторов по поводу проведения спинномозговой анестезии.
Окситоцин и карбетоцин при совместном применении с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать артериальное давление, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного влияния возрастает, если окситоцин или метилэргометрин назначают после карбетоцина. Поскольку установлено, что простагландины потенцируют эффект окситоцина, можно предположить, что аналогичный эффект может иметь место в случае с карбетоцином. В связи с этим совместное применение простагландинов и карбетоцина нежелательно. Если препараты вводятся одновременно, необходим тщательный контроль за состоянием пациентки. Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное действие и ослаблять влияние карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при параллельном назначении карбетоцина с окситоцином.
Особые указания
Пабал следует применять только в хорошо оснащенных акушерских стационарах при наличии подготовленного персонала соответствующей квалификации. Для введения следует использовать раствор, не содержащий никаких частиц. Учитывая отсутствие исследований совместимости, это лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами. Применение препарата Пабал на любом этапе родов неприемлемо, поскольку его гистеротоническое действие длится несколько часов после однократного болюсного введения. Это свойство является существенным отличием по сравнению с быстрым прекращением эффекта после прерывания инфузии окситоцина. Если после введения Пабала маточное кровотечение продолжается, его причину следует уточнить. Вероятными причинами могут быть неполное отслоение плаценты, неадекватное сшивание матки, коагулопатия. При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки, и как следствие ее продолжительного кровотечения, следует рассмотреть возможность дополнительного назначения окситоцина и/или эргометрина. До настоящего времени отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о применении его после окситоцина при персистирующей атонии матки.
В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью, поэтому не исключается возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, которым проводится интенсивная инфузионная терапия. С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния следует наблюдать за такими ранними проявлениями этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль.
Пабал применяется с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, бронхиальной астмы и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых сопровождается резким увеличением объема внеклеточной жидкости, что может усилить нагрузку на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях решение о необходимости введения препарата Пабал может быть принято врачом после тщательной оценки потенциальной пользы его введения.
Исследование применения препарата в период беременности при наличии сахарного диабета в настоящее время отсутствуют. Также не изучалась эффективность карбетоцина при нормальном течении родов. Беременность и период лактации
Пабал противопоказан для применения с целью индукции родов. Во время клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации. Выявлено, что небольшое количество карбетоцина проникает в грудное молоко. Допускается, что после одноразовой инъекции незначительное количество карбетоцина проникает в молозиво или грудное молоко и в дальнейшем разрушается ферментативной системой кишечника. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами
Не оценивалась в связи с несоответствием клинической ситуации.
Передозировка
Симптомы: повышение активности матки, как при наличии, так и при отсутствии повышенной чувствительности к препарату; гиперактивность, которая сопровождается сильными (тоническими) или пролонгированными (клоническими) сокращениями матки, обусловленная передозировкой карбетоцина, может привести к разрыву матки и послеродовому кровотечению; в тяжелых случаях гипонатриемия и гипергидратация, особенно в связи с одновременным введением избыточного количества жидкости. Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, нельзя исключить возможность развития подобных эффектов. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, оксигенотерапия. В случае гипергидратации важным является ограничение количества жидкости и стимуляция диуреза, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорожного синдрома при его вероятном появлении.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата разливают в ампулы ОРС с синей точкой разлома и с белым кольцом из прозрачного стекла типа 1. На ампулы наклеивают этикетки самоклеющиеся.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2 °C до 8 °C в оригинальной упаковке. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Ферринг ГмбХ, Германия
Витланд 11, Постфаш 2145, Д-241096 Киль, Германия
Наименование и страна организации-упаковщика
Ферринг Интернешнл Сентер СА, Швейцария
Chemin de la Vergognausaz 50,1162 St-Prex,Switzerland
Владелец регистрационного удостоверения
Ферринг ГмбХ, Германия
Витланд 11, Постфаш 2145, Д-241096 Киль, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» в Республике Казахстан
адрес: 050059, Республика Казахстан, г. Алматы,
пр. Аль-Фараби, 7, корпус 5А, офис 131
тел./факс.: +7 (727) 311 54 47
| 471230531477976377_ru.doc | 61.5 кб |
| 217378571477977570_kz.doc | 61 кб |
| 10949_21_22_p.pdf | 0.98 кб |
| 10949_21_22_s.pdf | 1.29 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Регистрационный номер
Торговое наименование
Карбетоцин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карбетоцин является агонистом окситоцина длительного действия, что определяет его фармакологические свойства.
Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся сокращений и повышает тонус маточной мускулатуры.
После родов карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных маточных сокращений. После внутримышечного или внутривенного введения карбетоцина (в течение 2 минут после введения) происходит быстрое устойчивое сокращение мышц матки.
Однократного введения карбетоцина в дозе 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие атонию матки и обильное кровотечение, что можно сравнить с внутривенной инфузией окситоцина в течение нескольких часов.
Фармакокинетика
Изучение фармакокинетики карбетоцина проводилось у здоровых женщин.
Распределение
Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30 минут после внутримышечного введения, средняя биодоступность составляет 77 %. Кажущийся объём распределения составляет 22 л.
Карбетоцин проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация карбетоцина в грудном молоке не превышает 20 пг/мл, что приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови.
Метаболизм
Так же как окситоцин, карбетоцин гидролизуется протеиназами.
Выведение
Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400–800 мкг. Период полувыведения составляет 33 минуты после внутривенного введения и 55 минут после внутримышечного введения. Почечный клиренс неизменённого карбетоцина низкий, менее 1 % от введённой дозы выводится почками в неизменённом виде.
Показания
Профилактика послеродового кровотечения из-за атонии матки.
Противопоказания
- гиперчувствительность к карбетоцину, окситоцину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- период беременности и родов до момента рождения ребёнка;
- применение с целью индукции родов;
- заболевания печени или почек;
- серьёзные заболевания сердечно-сосудистой системы;
- эпилепсия;
- возраст до 12 лет (в связи с отсутствием показаний к применению и клинических данных по эффективности и безопасности карбетоцина в данной возрастной группе).
С осторожностью
Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, гестационном сахарном диабете, эклампсии или преэклампсии, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объёма внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией; у девочек-подростков от 12 до 18 лет (данные по эффективности и безопасности карбетоцина ограничены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение карбетоцина противопоказано в течение беременности и во время родов до момента рождения ребёнка.
Грудное вскармливание
Во время клинических исследований карбетоцин не оказывал значительного влияния на выделение грудного молока.
Небольшое количество карбетоцина может проникать из плазмы крови в молозиво или грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами кишечника новорождённого. После введения карбетоцина не требуется прекращение грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Карбетоцин вводится внутривенно и внутримышечно только под медицинским наблюдением в специализированных стационарах.
После оперативного родоразрешения путём операции кесарева сечения под эпидуральной или спинальной анестезией карбетоцин вводится однократно внутривенно медленно в дозе 100 мкг/мл.
После естественного родоразрешения карбетоцин вводится однократно в дозе 100 мкг/мл внутримышечно или внутривенно.
При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты.
Препарат следует вводить сразу же после рождения ребёнка, предпочтительно до отделения плаценты.
Препарат предназначен только для однократного введения. Повторное введение карбетоцина не допускается.
Нельзя вводить препарат Карбетоцин при наличии в растворе нерастворимых частиц или изменения цвета раствора.
Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.
Применение препарата в особых клинических группах
Дети и подростки до 18 лет
Показания к применению препарата у девочек до 12 лет отсутствуют.
Данные по эффективности и безопасности карбетоцина у девочек-подростков от 12 до 18 лет ограничены.
Побочное действие
Характер и частота развития нежелательных реакций (HP) при применении карбетоцина сопоставимы с HP окситоцина.
HP, возможные на фоне применения препарата, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
HP, выявленные при внутривенном введении препарата после операции кесарева сечения:
|
Системно-органный класс |
Очень часто |
Часто |
Частота неизвестна |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Анемия |
||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль, тремор |
Головокружение |
|
|
Нарушения со стороны сердца |
Тахикардия, брадикардия*, аритмия*, ишемия миокарда*, удлинение интервала QT* |
||
|
Нарушения со стороны сосудов |
Понижение артериального давления, приливы крови к лицу |
||
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Боль в груди, одышка |
||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Тошнота, боль в животе |
Металлический привкус во рту, рвота |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Зуд |
||
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Боль в спине |
||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Ощущение жара |
Озноб, боль в месте введения |
* О развитии HP сообщалось при применении окситоцина (схожего по структуре с карбетоцином).
В клинических исследованиях были отмечены единичные случаи повышенного потоотделения и тахикардии.
HP, выявленные при внутримышечном введении препарата после естественного родоразрешения:
|
Системно-органный класс |
Нечасто |
Редко |
Частота неизвестна |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Анемия |
||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль, головокружение |
Тремор |
|
|
Нарушения со стороны сердца |
Тахикардия |
Брадикардия*, аритмия*, ишемия миокарда*, удлинение интервала QT* |
|
|
Нарушения со стороны сосудов |
Понижение артериального давления |
Приливы крови к лицу |
|
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Боль в груди |
Одышка |
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Тошнота, боль в животе, рвота |
||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Зуд |
||
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Боль в спине, мышечная слабость |
||
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Задержка мочи |
||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Озноб, лихорадка, боль в месте введения |
* О развитии HP сообщалось при применении окситоцина (схожего по структуре с карбетоцином).
Передозировка
Симптомы
Передозировка карбетоцина может спровоцировать гипертонус матки вне зависимости от наличия или отсутствия повышенной чувствительности к карбетоцину. Гиперстимуляция с выраженными (гипертоническими) или длительными (тетаническими) сокращениями матки, вызванная передозировкой окситоцина, может привести к разрыву матки или послеродовому кровотечению. Передозировка окситоцина может привести к гипонатриемии и гипергидратации, особенно в сочетании с одновременным большим объёмом вводимой жидкости. Так как карбетоцин является аналогом окситоцина, не исключена возможность развития подобных симптомов при его передозировке.
Лечение
Симптоматическая и поддерживающая терапия. При возникновении признаков или симптомов передозировки роженице необходимо обеспечить адекватную оксигенацию. При гипергидратации необходимо ограничить поступление жидкости, стимулировать диурез, провести коррекцию электролитных нарушений, а также обращать внимание на клинические признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не наблюдалось случаев лекарственного взаимодействия с анальгетиками, спазмолитиками и средствами, применяемыми для проведения эпидуральной или спинномозговой анестезии. Однако не следует смешивать карбетоцин в одном шприце с другими лекарственными препаратами.
Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина. Возможен резкий подъем артериального давления при введении карбетоцина через 3–4 часа после профилактического применения сосудосуживающих средств в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. При совместном применении с алкалоидами спорыньи (например, метилэргометрина), окситоцин и карбетоцин могут вызвать повышение артериального давления. При введении окситоцина или метилэргометрина после карбетоцина риск кумулятивного влияния возрастает.
Не рекомендуется применять карбетоцин одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за родильницей должно вестись постоянное наблюдение.
Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие карбетоцина на матку.
При одновременном применении карбетоцина с окситоцином возможно развитие аритмии.
Особые указания
Карбетоцин вводят только в специализированных акушерских отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.
Применение карбетоцина на любой стадии родов до рождения ребёнка запрещено, поскольку стимулирующее действие карбетоцина на матку длится несколько часов, в отличие от быстрого снижения эффекта после введения окситоцина.
В случае продолжающегося кровотечения из родовых путей после применения карбетоцина, следует установить его причину и исключить такие потенциальные причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты, разрыв промежности, включая разрыв мышц влагалища или шейки матки, нарушение целостности матки и нарушения свёртываемости крови.
Карбетоцин вводится только 1 раз внутримышечно или внутривенно. При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 1 минуты. В случае сохраняющейся гипотонии или атонии матки, сопровождающейся обильным кровотечением, следует рассмотреть дополнительное применение других утеротоников. Клинических данных о повторном введении карбетоцина или применении карбетоцина при стойкой атонии матки после применения окситоцина нет.
В доклинических исследованиях показано, что карбетоцин обладает определённым антидиуретическим действием (активность АДГ < 0,025 МЕ/флакон). Поэтому следует учитывать риск развития гипонатриемии при применении карбетоцина, особенно у рожениц, получающих большие объёмы внутривенных инфузий. Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Карбетоцин следует применять с осторожностью при мигрени, бронхиальной астме, сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при любых состояниях, при которых быстрое увеличение объёма внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией. Решение о введении препарата пациенткам с вышеперечисленными заболеваниями принимает врач после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения карбетоцина.
Данные о применении карбетоцина при эклампсии отсутствуют. Пациентки с эклампсией и преэклампсией должны находиться под тщательным наблюдением. Исследования по применению карбетоцина у беременных женщин с гестационным сахарным диабетом не проводились.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не применимо, учитывая показания к применению.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мкг/мл.
По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или без фольги.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению препарата, скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с надрезами (насечками) и точками или кольцами излома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Хранение
При температуре от 2 до 8 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия ампулы раствор должен быть использован немедленно.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Московский Эндокринный завод, ФГУП, Российская Федерация
Производитель:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» Производство готовой лекарственной формы:
г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2
Выпускающий контроль качества:
г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1
Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии от потребителей:
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25
Тел./факс: (495) 678-00-50/911-42-10
http://www.endopharm.ru
Действующее вещество
— карбетоцин (carbetocin)
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9 мг, уксусная кислота — до pH 3.5-4.5, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Агонист окситоцина длительного действия.
Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры.
В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка.
Одной дозы карбетоцина 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.
Фармакокинетика
Cmax в плазме достигается в течение 15 мин после введения и составляет 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин. Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его Cmax приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 мин. По аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами. Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг. T1/2 составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Предупреждение атонии матки после извлечения ребенка при оперативном родоразрешении путем операции кесарева сечения; предупреждение атонии матки у рожениц с повышенным риском послеродового кровотечения после родов через естественные родовые пути.
Противопоказания
Период беременности и родов до рождения ребенка; нарушения функции печени или почек; серьезные нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения ритма и проводимости); эпилепсия; для индукции родов; повышенная чувствительность к карбетоцину, окситоцину.
С осторожностью
Карбетоцин обладает определенным антидиуретическим действием. Поэтому следует учитывать возможность развития гипонатриемии, особенно при применении у пациенток, получающих большие объемы в/в вливаний.
Необходимо обращать внимание на первые признаки гипонатриемии (сонливость, апатия, головная боль) для предотвращения судорог и комы.
Мигрень, бронхиальная астма и сердечно-сосудистые заболевания, а также любые состояниях, при которых быстрое увеличение объема , внеклеточной жидкости может спровоцировать осложнения, связанные с гипергидратацией. Решение о применении врач должен принимать с учетом соотношения риск-польза в каждом конкретном случае. Постоянный контроль АД необходим у пациенток с гестозами II половины беременности тяжелой степени, эклампсии и преэклампсии.
Дозировка
Вводят 1 раз в/в или в/м только после рождения ребенка. Не следует применять повторно.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, тремор; часто — головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — повышение АД, гиперемия лица.
Со стороны дыхательной системы: часто — боль в груди, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, боль в животе; часто — металлический привкус во рту, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине.
Общие реакции: озноб, боль в месте инъекции.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку карбетоцин является аналогом окситоцина, могут наблюдаться случаи взаимодействия, характерные для окситоцина. Возможен резкий подъем АД при введении карбетоцина через 3-4 ч после профилактического применения сосудосуживающих средств, в сочетании с каудально-проводниковой анестезией. Также возможно повышение АД и усиление эффекта карбетоцина при совместном применении карбетоцина с препаратами спорыньи (метилэргометрин).
Не рекомендуется одновременно с простагландинами в связи с возможным усилением действия карбетоцина. Если все же их одновременное применение необходимо, то за пациенткой должно вестись постоянное наблюдение.
Средства для ингаляционной анестезии (галотан, циклопропан) могут усиливать гипотензивный эффект и снизить воздействие карбетоцина на матку.
При одновременном применении с окситоцином возможно развитие аритмии.
Особые указания
Вводят в/м или в/в только в специализированных акушерских.отделениях, соответственно оборудованных и имеющих в штате квалифицированный и опытный медперсонал.
В случае непрекращающегося маточного кровотечения, после применения карбетоцина, следует исключить такие причины, как неотделившиеся фрагменты плаценты и нарушения свертываемости крови.
В случае гипотонии или атонии матки, сопровождающихся, обильным кровотечением следует рассмотреть возможность применения окситоцина и/или эргометрина.
Беременность и лактация
Применение препарата Пабал противопоказано при беременности и родов до момента рождения ребенка.
Небольшое количество карбетоцина может проникать в грудное молоко матери и затем разрушаться ферментами новорожденного.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан для применения при нарушении функции почек
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан для применения при нарушении функции печени
Описание препарата Карбетоцин основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.