Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., некоторых анаэробных бактерий. Однако резистентные к ампициллину штаммы Proteus mirabilis устойчивы к карбенициллину. В отношении других грамотрицательных бактерий (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae), а также Serratia marcescens и Enterobacter spp. активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу). Кислотоустойчив.
Фармакокинетика
После в/м введения Cmax в плазме достигается через 1 ч, после в/в — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 50%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Незначительные количества карбенициллина проникают через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. Выводится с мочой. T1/2 составляет 1-1.5 ч.
Показания активного вещества
КАРБЕНИЦИЛЛИН
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к карбенициллину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бактериальный эндокардит, септицемия, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. простатит), инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, бактериальный менингит.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.0 | Острый параметрит и тазовый целлюлит |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Применяют в/м и в/в. Дозу, способ и схему применения и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, возраста пациента.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко — анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.
Со стороны свертывающей системы крови: геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).
Со стороны водно-электролитного обмена: гипонатриемия или гипокалиемия (при введении в высоких дозах).
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз.
Местные реакции: болезненность в месте введения (при в/м введении); флебит (при в/в введении).
Противопоказания к применению
Бронхиальная астма, экзема, НЯК, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к карбенициллину и другим пенициллинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют карбенициллин у пациентов с нарушением функции почек. При нарушении выделительной функции почек дозы карбенициллина уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей — строго по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и схемах применения.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
С осторожностью применяют карбенициллин у пациентов с нарушением функции почек, кровотечением в анамнезе, сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.
В период применения карбенициллина необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами.
Карбенициллин можно вводить в полость суставов, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими средствами увеличивается риск возникновения кровотечений, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении с НПВС, сульфинпиразоном увеличивается риск возникновения кровотечения в связи с подавлением агрегации тромбоцитов.
При одновременном применении с пробенецидом отмечается увеличение концентрации карбенициллина в плазме крови.
Фармацевтическое взаимодействие
Не допускается смешивание в одном шприце карбенициллина и аминогликозидов, т.к. происходит взаимная инактивация антибиотиков.
Международное непатентованное название. Карбенициллин.
Основные синонимы. Карбенициллин, Карбенициллина динатриевая соль.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для профилактики и лечения инфекций (Антибактериальные средства).
Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе и Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназ.
Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А. Эффективность карбенициллина подтверждается данными микробиологических исследований и опытом клинического применения препарата.
Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Нет данных.
Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки делящихся микроорганизмов).
Связь с белками плазмы — 50-60%; T1/2 — 1-1,5 ч; время достижения Cmax при пероральном и парентеральном введении — около 60 мин.
Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие и половые органы.
Метаболизируется в печени лишь незначительная часть (около 2%).
Выводится почками (62-90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проникает через плаценту и в грудное молоко (в низких концентрациях). Кислотоустойчив. Разрушается β-лактамазами.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит, менингит, абсцесс мозга, инфекции кожи и мягких тканей, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе к другим β-лактамным антибиотикам), беременность, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, энтерит, нарушение функции почек, ангионевротический отек, кровотечения (в том числе в анамнезе).
Критерии эффективности. Микробиологические критерии имеют значение для прогноза клинической эффективности, поэтому перед применением антибиотика определяют чувствительность к нему выделенных возбудителей.
Клинические: ранние (1 – 2 суток) – субъективная оценка больного о результатах лечения, температурная реакция; поздние – подтверждение эрадикации возбудителя, лабораторные и инструментальные подтверждения выздоровления.
Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Вводят внутримышечно или внутривенно.
Взрослым при тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей — внутривенно капельно, в дозе 200 мг/кг/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — внутримышечно, по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей — в суточной дозе 400-500 мг/кг, внутривенно капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза — 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального тракта — внутримышечно, однократно мужчинам — 2 г, женщинам — 4 г.
Детям — внутримышечно, в дозе 50-100 мг/кг/сут. и внутривенно капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения — каждые 6 ч; возможна длительная инфузия). Новорожденным с массой тела до 2 кг: внутри-мышечно или внутривенно по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни, а затем — по 75 мг/кг каждые 8 ч. Новорожденным с массой тела 2 кг и более: внутримышечно или внутривенно по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение первой недели жизни, а затем — по 75 мг/кг каждые 6 ч.
DDD=2 г (парентерально).
Передозировка. Маловероятна. Возможна гипернатриемия.
Предостережения и информация для медицинского персонала. Во время лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
Определение концентрации К+ или Na+ в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом K+ и у получающих цитотоксические препараты или диуретические средства одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na+ в препарате). Содержание натрия в препарате составляет примерно 4,7-5,3 ммоль/г, но может достигать 6,5 ммоль на 1 г карбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления натрия в организм у больных с ограничением его потребления.
Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением.
При внутримышечном введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г. препарата.
Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введением. При клиренсе креатинина 10-50 мл/мин вводят 75% обычной дозы через каждые 6-8 ч. При снижении клиренса креатинина ниже 10 мл/мин используют 50% обычной дозы каждые 8 ч.
Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит; анемия, тромбоцитопения, нейтропения; гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит; лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз; аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, эозинофилия). При внутримышечном введении — болезненность в месте введения; при внутривенном введении — флебит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции к цефалоспориновым антибиотикам.
Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами. Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает (взаимно) активность аминогликозидов.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.
Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.
Предостережения и информация для пациента. Предупреждают о возможности перекрестной аллергии, и уточняют переносимость ранее применявшихся лекарственных средств, включая цефалоспорины. При появлении признаков аллергической реакции (сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд и другие) следует незамедлительно обратиться к врачу.
Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
Формы выпуска, дозировка. Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0 во флаконах.
Фирмы: Брынцалов-А, Россия.
Особенности хранения. Список Б. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 50 С.
В качестве источников информации о ценах использовались:
1. Государственный реестр цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (27-е издание, по состоянию на 21.10.2009 г.; http://www.regmed.ru). В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 1.
2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.
3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.
4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4. Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).
Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.
Описание фармакологического действия
Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (кроме ампициллин-резистентных штаммов Proteus mirabilis), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza; грамположительных бактерий, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением пенициллиназообразующих штаммов), а также некоторых анаэробных бактерий, Serratia marcescens, Enterobacter.
Показания к применению
Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), мочеполовой системы (в т.ч. простатит), костей и суставов, кожи и мягких тканей, пневмония, септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, гинекологические инфекции.
Форма выпуска
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5;
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 5;
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 2;
Состав
1 флакон с 1 г порошка для приготовления раствора для инъекций содержит карбенициллина динатриевой соли не менее 89%, что соответствует 79,7% карбенициллина (в пересчете на сухое вещество); в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в коробке 10 упаковок.
Фармакодинамика
Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (кроме ампициллин-резистентных штаммов Proteus mirabilis), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza; грамположительных бактерий, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением пенициллиназообразующих штаммов), а также некоторых анаэробных бактерий, Serratia marcescens, Enterobacter.
Использование во время беременности
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).
Со стороны органов ЖКТ: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.
Прочие: суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз, гипонатриемия, гипокалиемия, болезненность в месте в/м введения, флебит (при в/в введении).
Способ применения и дозы
В/м, в/в (капельно). Способ введения и дозу определяют индивидуально, в зависимости от вида и степени тяжести инфекции и чувствительности возбудителя.
Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).
В/м, взрослым — 4–8 г/сут, детям — 0,05–0,1 г/кг/сут в 4–6 инъекций.
В/в, взрослым — 20–30 г/сут, детям — 0,25–0,4 г/кг/сут в 6 введений.
Длительность лечения 10–14 дней.
При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или Cl креатинина меньше 30 мл/мин — взрослым по 2 г каждые 6–8 ч).
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 5 °C. Не подлежит длительному хранению. Годен 2 мес для изготовления лекарственной формы д/ин.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
Карбенициллин
Carbenicillin
Фармакологическое действие
Карбенициллин — антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Однако резистентные к ампициллину штаммы Proteus mirabilis устойчивы к карбенициллину. В отношении других грамотрицательных бактерий (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae), а также Serratia marcescens и Enterobacter spp. активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу). Применение при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час. Связывание с белками плазмы — 50–60 %. Распределяется в тканях и жидкостях организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, лёгкие, половые органы. Незначительные количества карбенициллина проникают через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).
Биотрансформация и выведение
Метаболизму в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2 %). Период полувыведения (T½) составляет 60–90 минут. Экскретируется в основном почками (60–90 % в неизменённом виде), создавая высокую концентрацию в моче.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в том числе смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжёлого течения):
- сепсис;
- перитонит;
- инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей;
- пневмония;
- эмпиема плевры;
- колиэнтерит;
- бактериальный менингит;
- абсцесс мозга;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов;
- гинекологические инфекции;
- инфицированные ожоги;
- средний отит.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к карбенициллину, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам;
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- бронхиальная астма;
- экзема;
- язвенный колит;
- энтерит;
- хроническая почечная недостаточность;
- ангионевротический отёк;
- кровотечения (в том числе в анамнезе).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения карбенициллина при беременности не проведено.
В экспериментальных исследованиях влияния на репродукцию у животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия карбенициллина на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Проникает через плаценту в низких концентрациях.
Приём возможен при клинической необходимости, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения карбенициллина в период грудного вскармливания не проведено.
Рекомендуется соблюдать осторожность в случае применения карбенициллина.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, переносимости карбенициллина и лекарственной формы.
Внутримышечно или внутривенно.
Взрослым при тяжёлом течении инфекций мочевыводящих путей — внутривенно капельно, в дозе 200 мг/кг/сут.
При неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей — внутримышечно, по 1–2 г каждые 6 часов.
При сепсисе, менингите, тяжёлых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей — в суточной дозе 400–500 мг/кг, внутривенно капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза — 40 г.
При гонорейной инфекции урогенитального тракта — внутримышечно однократно мужчинам — 2 г, женщинам — 4 г.
Детям — внутримышечно, в дозе 50–100 мг/кг/сут и внутривенно капельно, в суточной дозе 250–500 мг/кг (кратность введения — каждые 6 часов; возможна длительная инфузия).
Новорождённые массой тела до 2 кг: внутримышечно или внутривенно, по 75 мг/кг каждые 12 часов в течение первой недели жизни, а затем — по 75 мг/кг каждые 8 часов.
Новорождённые массой тела 2 кг и более: внутримышечно или внутривенно, по 75 мг/кг каждые 8 часов в течение первой недели, а затем — по 75 мг/кг каждые 6 часов.
Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введениями.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печёночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции
Крапивница, эритема, отёк Квинке, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отёк, анафилактический шок, эозинофилия.
Местные реакции
Болезненность в месте введения (при внутримышечном введении); флебит (при внутривенном введении).
Прочие
Интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, гиповитаминозы, вагинальный кандидоз; суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, гипонатриемия или гипокалиемия (при введении высоких доз).
Взаимодействие
Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами, так как происходит взаимная инактивация антибиотиков.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, сульфинпиразоном увеличивается риск возникновения кровотечения в связи с подавлением агрегации тромбоцитов.
Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатически действующими антибиотиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол).
При сочетании с пробенецидом отмечается увеличение концентрации карбенициллина в плазме крови.
Снижает эффект аминогликозидов, аминогликозиды снижают активность препарата.
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.
Меры предосторожности
В период применения необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, так как карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
Больным с нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы (следует вести наблюдение для выявления признаков геморрагических осложнений).
При парентеральном применении может потребоваться определение времени кровотечения и уровней ионов K+ и Na+ в сыворотке крови.
Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением.
При внутримышечном введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.
Классификация
-
АТХ
J01CA03
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Карбенициллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Карбенициллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Торговое наименование
Карбенициллин
Международное наименование
Карбенициллин (Carbenicillin)
Групповая принадлежность
Антибиотик, пенициллин полусинтетический
Описание действующего вещества
Карбенициллин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов для парентерального введения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Разрушается под действием пенициллиназ.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжелого течения): сепсис, перитонит, инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей, пневмония, эмпиема плевры, колиэнтерит, менингит, абсцесс мозга, инфекции кожи и мягких тканей, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), беременность, ХСН, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, язвенный колит, энтерит, ХПН, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе).
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, эозинофилия, Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Прочие: лихорадка, артралгия, гипокалиемия и гипернатриемия (при использовании в высоких дозах), геморрагический синдром, эпилептиформные припадки, кандидоз, гиповитаминоз. При в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.
Способы применения и дозы
Вводят в/м или в/в. Взрослым при тяжелом течении инфекций мочевыводящих путей — в/в капельно, в дозе 200 мг/кг/сут. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — в/м, по 1-2 г каждые 6 ч. При сепсисе, менингите, тяжелых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей — в суточной дозе 400-500 мг/кг, в/в капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза — 40 г. При гонорейной инфекции урогенитального тракта — в/м однократно мужчинам — 2 г, женщинам — 4 г. Детям — в/м, в дозе 50-100 мг/кг/сут и в/в капельно, в суточной дозе 250-500 мг/кг (кратность введения — каждые 6 ч; возможна длительная инфузия). Новорожденные массой тела до 2 кг: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни, а затем — по 75 мг/кг каждые 8 ч. Новорожденные массой тела 2 кг и более: в/м или в/в, по 75 мг/кг каждые 8 ч в течение первой недели, а затем — по 75 мг/кг каждые 6 ч. Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введениями.
Особые указания
Во время лечения необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов. Определение концентрации K+ или Na+ в сыворотке крови может потребоваться с периодическим интервалом у больных с низким резервом K+ и у получающих цитотоксические ЛС или диуретические ЛС одновременно с высокими дозами антибиотиков, поскольку возможно развитие гипокалиемии и гипернатриемии (в связи с высоким содержанием Na+ в препарате). Концентрация Na+ в препарате составляет примерно 4.7-5.3 ммоль/г, но может достигать 6.5 ммоль на 1 г карбенициллина. Это следует учитывать при расчете общего суточного поступления Na+ в организм у больных с ограничением его потребления. Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением. При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.
Взаимодействие
Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВП. Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатически действующими антибиотиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает эффект аминогликозидов, аминогликозиды снижают активность препарата. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент