Карбеноксолон инструкция по применению цена отзывы

Состав

Препарат выпускается в 3-х дозировках.

Активными компонентами Ко-Вамлосет 5 мг + 160 мг + 12,5 мг выступают: амлодипина безилат – 6,94 мг (эквивалентно 5 мг амлодипина), субстанция-гранулы валсартана А – 251,35 мг (эквивалентно 160 мг валсартана), гидрохлортиазид – 12,5 мг.

В качестве дополнительных компонентов используются: МКЦ-200, кроскармеллоза натрия, повидон К-25, натрия лаурилсульфат, маннитол, магния стеарат, коллоидный кремния диоксид.

Для изготовления смеси, для производства пленочной оболочки, используются: поливиниловый спирт, макрогол-3350, титана диоксид, тальк.

Активными компонентами Ко-Вамлосет 10 мг + 160 мг +12,5 мг выступают: амлодипина безилат – 13,88 мг (эквивалентно 10 мг амлодипина), субстанция-гранулы валсартана А – 251,35 мг (эквивалентно 160 мг валсартана), гидрохлортиазид – 12,5 мг.

Перечень вспомогательных веществ, в том числе применяющихся для производства пленочной оболочки аналогичен вышеперечисленному.

Таблетки 10 мг + 160 мг + 25 мг содержат активные компоненты: амлодипина безилат – 13,88 мг (эквивалентно 10 мг амлодипина), субстанция-гранулы валсартана А – 251,35 мг (эквивалентно 160 мг валсартана), гидрохлортиазид – 25 мг.

Перечень вспомогательных веществ, в том числе применяющихся для производства пленочной оболочки аналогичен вышеперечисленному.

Форма выпуска

Таблетки Ко-Вамлосет в любой дозировке имеют овальную, двояковыпуклую форму. На изломе они белые или практически белые, поверхность шероховатая на ощупь. Отличаются цветом пленочной оболочки в зависимости от содержания действующих веществ.

Препарат с дозировкой 5 мг + 160 мг + 12,5 мг имеет белую или очень близкую к белому цвету оболочку. На одной из сторон таблетки выгравировано К1.

Препарат с дозировкой 10 мг + 160 мг + 12,5 мг имеет розовую оболочку. На одной из сторон таблетки выгравировано К2.

Препарат с дозировкой 10 мг + 160 мг + 25 мг имеет коричнево-желтую оболочку. На одной из сторон выгравировано К4.

Таблетки расфасованы в блистеры из ОПА, алюминиевой фольги, ПВХ по 7, 10, 14, 15 штук. В картонные коробки укладывается разное количество блистеров. В продаже имеются упаковки:

• № 7 (содержит 1 блистер на 7 таблеток);
• № 14 (содержит 2 блистера на 7 таблеток);
• № 28 (содержит 4 блистера на 7 таблеток);
• № 56 (содержит 8 блистеров на 7 таблеток);
• № 84 (содержит 12 блистеров на 7 таблеток);
• № 98 (содержит 14 блистеров на 7 таблеток);
• № 10 (содержит 1 блистер на 10 таблеток);
• № 20 (содержит 2 блистера на 10 таблеток);
• № 30 (содержит 3 блистера на 10 таблеток);
• № 60 (содержит 6 блистеров на 10 таблеток);
• № 90 (содержит 9 блистеров на 10 таблеток);
• № 14 (содержит 1 блистер на 14 таблеток);
• № 28 (содержит 2 блистера на 14 таблеток);
• № 56 (содержит 4 блистера на 14 таблеток);
• № 84 (содержит 6 блистеров на 14 таблеток);
• № 98 (содержит 7 блистеров на 14 таблеток);
• № 15 (содержит 1 блистер на 15 таблеток);
• № 30 (содержит 2 блистера на 15 таблеток);
• № 60 (содержит 4 блистера на 15 таблеток);
• № 90 (содержит 6 блистеров на 15 таблеток).

Каждая упаковка снабжена аннотацией к препарату. В свободной продаже представлены не все возможные виды упаковок.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ко-Вамлосет – комбинированное лекарственное средство, одновременно содержащее:

• Амлодипин – хорошо изученный представитель класса блокаторов кальциевых каналов. Препятствует проникновению ионов кальция в гладкомышечные клетки, образующие стенки кровеносных сосудов, а также самого миокарда. За счет этого активный компонент противодействует их сужению и, соответственно, помогает стабилизировать показатели артериального давления.
• Валсартан – антагонист рецепторов ангиотензина II 2-го поколения. Ограничивает влияние ангиотензина II на расположенные в гладкомышечных клетках стенок кровеносных сосудов рецепторы. Ангиотензин II синтезируется в организме и провоцирует уменьшение просвета кровеносных сосудов. Соответственно, снижение восприимчивости к нему клеток приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления.
• Гидрохлоротиазид – хорошо изученный тиазидный диуретик. Вещество способствует увеличению объема вырабатываемой организмом мочи, что опосредованно способствует снижению кровяного давления.

Такое комплексное влияние обеспечивает расслабление сосудистых стенок и снижение артериального давления.

Показания к применению

Таблетки в индивидуально подобранной дозировке показаны взрослым пациентам с артериальной гипертензией II и III степени, которым удалось стабилизировать показатели кровяного давления посредством комбинации монопрепаратов, содержащих амлодипин, гидрохлортиазид и валсартан.

Ко-Валсартан заменяет 3 отдельных таблетки одной. Это существенно повышает удобство терапии.

Противопоказания

Медикамент противопоказан при:

• повышенной чувствительности к любому из действующих или вспомогательных веществ средства;
• ранее выявленной непереносимости любого из производных сульфонамида, дигидропиридина;
• беременности, лактации;
• серьезных нарушениях функции печени с поражением желчных протоков и развитием холестаза;
• серьезных патологиях почек, требующих проведения диализа;
• анурии;
• гипокалиемии, гипонатриемии;
• гиперкальциемии, гиперурикемии;
• артериальной гипотензии;
• аортальном стенозе, коллапсе, кардиогенном шоке;
• перенесении в недавнем прошлом инфаркта миокарда и развитии на этом фоне сердечной недостаточности;
• сахарном диабете;
• тяжелых заболеваниях почек, включая диабетическую нефропатию;
• необходимость постоянного приема препаратов на основе алискирена, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

С осторожностью Ко-Вамлосет после тщательной оценки возможной пользы и потенциального риска назначается пациентам с:

• выявленными в ходе лабораторных исследований пониженными уровнями калия или магния в крови, что сопровождается такими клиническими проявлениями как мышечная слабость, спазмы, нарушения сердечного ритма, так и без них;
• подтвержденным лабораторными исследованиями низким уровнем натрия в крови, что сопровождается утомляемостью, подергиванием мышц, судорогами, спутанностью сознания или протекает без подобной симптоматики;
• подтвержденным анализами высоким содержанием кальция в крови, что сопровождается тошнотой, рвотой, повышением частоты мочеиспускания, болью в желудке, запором, усилением жажды, слабостью в мышцах, их подергиванием или протекает без клинических проявлений;
• нарушениями функции почек, в том числе с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий, после пересадки донорского органа;
• расстройствами функционирования печени;
• сердечной недостаточностью, ИБС, в том числе в анамнезе;
• недавним эпизодом инфаркта миокарда (пациентам дополнительно могут назначаться исследования почек перед назначением лекарственного средства);
• стенозом митрального или аортального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией;
• системной красной волчанкой;
• сахарным диабетом, повышенным уровнем триглицеридов, холестерина в крови, что установлено на основании лабораторных исследований;
• эпизодами возникновения кожной сыпи под действием солнечных лучей;
• аллергией на иные лекарства, назначавшиеся для достижения контроля над уровнем артериального давления, диуретики (с максимальной осторожностью Ко-Вамлосет используется для лечения пациентов, дополнительно страдающих от бронхиальной астмы или других тяжелых заболеваний аллергической природы);
• эпизодами развития ангионевротического отека (отека Квинке) на фоне приема других лекарственных средств с возникновением отечности языка, глотки, лица;
• рвотой или диареей;
• гиперальдостеронизмом;
• необходимостью принимать другие медикаменты для снижения кровяного давления, особенно ингибиторы АПФ при наличии диабетической нефропатии, включая средства на основе эналаприла, рамиприла, лизиноприла;
• приступами головокружения, потери сознания на фоне приема Ко-Вамлосета в прошлом;
• нарушениями зрения, болевыми ощущениями в глазах на фоне приема Ко-Вамлосета (подобные признаки способны указывать на образование хориоидального выпота, повышение внутриглазного давления, что относится к числу возможных нежелательных влияний препарата и способно привести к необратимой потере зрения, чаще всего наблюдается у лиц с индивидуальной непереносимостью пенициллинов, сульфонамидов);
• ранее диагностированным, в том числе вылеченным, раком кожи или случаями развития любых поражений кожи на фоне использования Ко-Вамлосета;
• эпизодами одышки, повышения температуры тела, падения уровня артериального давления, развития острого респираторного дистресс-синдрома при проведении лечения медикаментами на основе гидрохлоротиазида или другими диуретиками.

При наличии подобных состояний или нарушений лечащий врач, принимая решение назначить Ко-Вамлосет, может рекомендовать мониторинг работы почек, контроль кровяного давления и лабораторные анализы для отслеживания изменений в содержании электролитов в крови.

Побочные действия

При приеме Ко-Вамлосета у некоторых пациентов могут возникать нежелательные реакции разного рода. При появлении следующих побочных эффектов следует тут же прекратить употребление таблеток и немедленно обратиться за медицинской помощью:

• падение артериального давления до низких значений с развитием слабости, головокружения, не исключена потеря сознания (наблюдается не более чем у одного из 10-ти пациентов, принимающих Ко-Вамлосет);
• внезапное уменьшение объема выделяющейся мочи, что является признаком развития острой почечной недостаточности (наблюдается не более чем у одного из 100 пациентов).

Также прекратить прием медикамента и обратиться к врачу необходимо при появлении следующих побочных эффектов. Но они встречаются гораздо реже. У одного из 1000 больных или менее на фоне проведения терапии могут наблюдаться:

• тромбоцитопения, в отдельных случаях с образованием кровоподтеков в коже и слизистых оболочках;
• аритмия;
• нарушения работы печени, в том числе с развитием застоя желчи в желчных протоках (может проявляться пожелтением кожи, склер, потемнением мочи).

Еще реже (не более чем у одного из 10 000 пациентов) наблюдаются следующие побочные реакции, требующие вмешательства специалистов:

• инфаркт миокарда;
• приступ удушья, затруднения дыхания, что сопряжено с повышением температуры, кашлем, появлением свиста при дыхании (способно указывать на развитие отека легких, пневмонит и другие нарушения);
• лихорадка, падение кровяного давления, что сопровождается одышкой, возникновением симптомов острого респираторного дистресс-синдрома;
• сильные боли в правом боку, опоясывающие (могут указывать на панкреатит);
• серьезные дерматологические патологии, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (в первом случае пациенты могут отмечать наличие кожных высыпаний, покраснений, шелушения, нередко формируются пузырьки на губах, в ротовой полости и глазах, что сопровождается повышением температуры, во втором клиническая картина более выражена и сопряжена с развитием сильного шелушения, обильной сыпи, образованием волдырей, появлением сильного зуда и отечности кожи, нередко наблюдается присоединение воспалительных явлений со стороны слизистых оболочек);
• отечность лица, языка, гортани, что сопряжено с затруднением дыхания, глотания (типичные проявления отека Квинке);
• проявления аллергической реакции любого типа, включая сыпь на коже, зуд и пр.

Поступали сообщения о возможности развития других нежелательных явлений, требующих консультации врача. Но на основании полученных данных точно установить их частоту не удалось. Это:

• повышение внутриглазного давления с развитием закрытоугольной глаукомы, накоплением хориоидального выпота, что может сопровождаться ухудшением зрения, болью в глазах;
• буллезный дерматит, проявляющийся формированием пузырей на фоне воспалительных изменений в коже.

Также возможно возникновение других побочных эффектов, не представляющих серьезной угрозы для здоровья и жизни. При их появлении нужно обратиться к врачу и совместно с ним принимать решение об отмене препарата или коррекции дозировки.

Более чем у одного из 10-ти человек наблюдалось возникновение:

• снижения уровня калия в крови, т. е. развитие гипокалиемии;
• повышение уровня липидов в крови.

У одного из 10-ти возможно появление:

• головокружения;
• головных болей;
• повышенной утомляемости;
• сонливости;
• гипомагниемии;
• повышенной концентрации мочевой кислоты в крови;
• ощущения сердцебиения;
• ортостатической гипотензии, т. е. падения кровяного давления при резком подъеме или продолжительном пребывании в стоячем положении;
• неприятных ощущений в животе;
• тошноты, рвоты;
• покраснения лица;
• ухудшения аппетита;
• различных видов высыпаний на коже, включая крапивницу;
• отечности нижних конечностей, в особенности лодыжек;
• учащенных позывов к мочеиспусканию;
• проблем с эрекцией.

Не более чем у одного пациента из 100 могут наблюдаться:

• гиперкальциемия, гиперлипидемия;
• депрессивные состояния;
• различные нарушения сна, как повышенная сонливость в дневное время, так и бессонница, их сочетание;
• эмоциональная нестабильность;
• ощущение недомогания;
• упадок сил;
• психологическая заторможенность;
• дрожь в руках;
• головокружение при резком подъеме с места или физической активности;
• внезапный, беспричинный обморок;
• снижение чувствительности к боли;
• боли в груди;
• расстройства координации движений, изменения походки;
• ощущение онемения в конечностях, покалывания;
• нейропатия;
• снижение остроты зрения;
• звон в ушах;
• чувство вращения окружающих предметов;
• учащение сердцебиения;
• кашель, одышка;
• покраснение тканей в проекции вен, болезненные ощущения, что может свидетельствовать о развитии тромбофлебита, флебита;
• насморк, першение в горле;
• сухость во рту;
• неприятный запах изо рта;
• изменение частоты дефекации;
• диарея;
• изменение восприятия вкуса;
• выпадение волос;
• повышение потоотделения;
• изменение цвета кожи;
• артралгия, отечность тканей вокруг суставов;
• боли в спине, руках, ногах;
• судороги;
• слабость в мышцах;
• нарушения мочеиспускания, появление нетипичных позывов в ночное время;
• неприятные ощущения в груди, увеличение ее размеров (у мужчин);
• увеличение содержания азота, креатинина в крови;
• гипокалиемия;
• изменения веса в ту или иную сторону.

Не более чем у одного человека из 1000 возможно возникновение:

• усугубления метаболических нарушений при сахарном диабете;
• спутанности сознания;
• повышенной чувствительности кожи к солнечному свету (фоточувствительность);
• расстройств работы почек, почечной недостаточности;
• выделения с мочой глюкозы;
• гипергликемии.

Крайне редко, т.е. менее чем у одного человека из 10 000 на фоне приема Ко-Вамлосета могут обнаруживаться:

• значительное уменьшение количества лейкоцитов в крови вплоть до полного отсутствия (агранулоцитоз), что способно давать о себе знать учащением развития инфекционных заболеваний, лихорадкой, появлением на слизистых оболочках ротовой полости изъязвлений, болью в горле;
• патологический распад эритроцитов (гемолитическая анемия), что сопровождается повышенной утомляемостью, одышкой, бледностью кожи, изменением цвета мочи на темный;
• снижение уровня лейкоцитов в крови (лейкопения);
• гипохлоремический алкалоз, что способно проявляться слабостью, подергиванием мышц, спазмами, спутанностью сознания, учащением дыхания;
• повышение тонуса мышц;
• васкулит;
• гастрит;
• гиперпластические изменения в деснах;
• изменения в биохимических показателях крови, указывающие на нарушения работы печени, гепатит;
• кожная красная волчанка, что сопряжено с возникновением сыпи на лице, существенной отечности мягких тканей, суставными, мышечными болями, повышением температуры тела;
• эксфолиативный дерматит, являющийся серьезным дерматологическим заболеванием с образованием пузырьков, покраснением и болезненностью кожи.

Также могут наблюдать другие побочные эффекты, но на основании имеющихся данных установить точную частоту их развития невозможно. Это:

• нейтропения;
• апластическая анемия;
• экстрапирамидный синдром;
• пиретические реакции;
• нарушения функции почек;
• гиперкалиемия;
• снижение гемоглобина и гематокрита.

Инструкция по применению Ко-Вамлосета (Способ и дозировка)

Взрослым показан прием одной таблетки в сутки. Ее рекомендуется принимать утром в одно и то же время ежедневно, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку нельзя разламывать, измельчать, разжевывать.

Если пациент забывает принять таблетку в привычное время, следует выпить ее сразу же, после того как был обнаружен пропуск приема. В случаях, когда до приема следующей дозы осталось немного времени, рекомендуется принять таблетку в обычное время. Пить две таблетки в течение нескольких часов недопустимо.

Дозировку определяет лечащий врач. На основании результатов контрольных лабораторных исследований, проводимых регулярно в течение всего периода использования препарата, дозировка может пересматриваться в ту или иную сторону.

Передозировка

При приеме более одной таблетки следует как можно раньше обратиться за медицинской помощью.

Взаимодействие

При назначении Ко-Вамлосет следует учитывать особенности его взаимодействия с другими лекарственными средствами. Пациентам следует сообщить лечащему врачу обо всех принимаемых препаратах.

Ко-Вамлосет недопустимо использовать одновременно со следующими лекарственными средствами:

• препараты лития;
• препараты, склонные увеличивать содержание ионов калия в крови, к числу которых относятся Гепарин, калийсберегающие лекарственные средства, заменители соли с включением калия и др.;
• ингибиторы АПФ;
• лекарства, в состав которых входит алискирен.

Противопоказано на фоне лечения Ко-Вамлосетом употреблять грейпфруты или сок из них. Содержащиеся в данных цитрусовых вещества способствуют повышению концентрации в крови амлодипина, что способно привести к резкому падению артериального давления.

С осторожностью при наличии острой необходимости Ко-Вамлосет может применяться с нижеприведенными лекарственными средствами, но подобные комбинации может назначать только врач, который способен правильно скорректировать дозу каждого из используемых препаратов и грамотно оценить потенциальные риски. Это:

• лекарственные средства, в состав которых включен этиловый спирт;
• снотворные;
• анестетики, применяющиеся для общего наркоза и местной анестезии, в том числе Пропофол, Севофлуран;
• препараты, содержащие амантадин;
• антихолинергические средства (широкий перечень препаратов, предназначенных для устранения спазмов различного происхождения, включая желудочно-кишечные спазмы, спазмы мочевого пузыря, бронхоспазмы и пр.);
• противоэпилептические препараты, барбитураты, секвестранты желчных кислот;
• Симвастатин;
• Циклоспорин;
• цитотоксические средства;
• сердечные гликозиды;
• йодсодержащие препараты для проведения инструментальных исследований с контрастом;
• антиаритмические средства, в частности Верапамил, Дилтиазем, антиангинальные препараты;
• сахароснижающие средства, инсулин;
• противоподагрические препараты, включая Аллопуринол;
• препараты, оказывающие влияние на моторику ЖКТ, включая содержащие цизаприд;
• β-адреноблокаторы;
• некоторые нейролептики;
• антидепрессанты;
• диуретики, кортикостероиды, слабительные средства;
• амфотерицин В, пенициллин G, рифампицин;
• фторхинолоны, макролиды;
• средства, повышающие артериальное давление, в числе которых адреналин, норадреналин;
• противовирусные препараты, используемые при ВИЧ, СПИДе (индинавир, ритонавир, нелфинавир);
• противогрибковые средства;
• карбеноксолон;
• НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2;
• миорелаксанты;
• вазодилататоры;
• другие антигипертензивные средства;
• препараты на основе зверобоя продырявленного;
• дантролен;
• препараты кальция и витамин D;
• антикоагулянты, включая гепарин;
• противомалярийные препараты;
• пентамидин;
• противоопухолевые средства, применяемые при лечении онкологических заболеваний, после пересадки органов (вандетаниб, оксалиплатин, такролимус, мышьяка триоксид, сиролимус, эверолимус, темсиролимус);
• противорвотные препараты;
• антигистамины (астемизол, терфенадин, мизоластин);
• анагрелид;
• вазопрессин;
• дефеманила метилсульфат;
• кетансерин;
• пробукол;
• терлипрессин;
• теродилин;
• цилостазол.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте, в котором температура воздуха не поднимается выше 25 °С.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Ко-Вамлосет можно считать препаратом без натрия, поскольку в каждой таблетке его содержание не превышает 23 мг.

Поскольку препарат способен вызывать ряд побочных эффектов, способных отрицательно повлиять на скорость реакции и внимательность, сразу после начала приема не рекомендуется управлять транспортом и работать с опасными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Единственным полным аналогом Ко-Вамлосета является Ко-Эксфорж. Препарат выпускается компанией NOVARTIS FARMACEUTICA (Испания) в двух дозировках (5 мг + 160 мг + 12,5 мг и 10 мг + 160 мг + 12,5 мг).

При непереносимости заменить Ко-Вамлосет пациентам могут аналоги, содержащие 2 действующих вещества. Их перечень довольно обширен, а выбор осуществляется в индивидуальном порядке. Наиболее часто использующимися двухкомпонентными лекарственными средствами аналогичного действия являются:

• Юперио
• Апроваск
• Аттенто
• Блоктран ГТ
• Вазотенз Н
• Вальсакор Н
• Лозап АМ
• Лозап Плюс
• Лориста Н

Детям

Не применяется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности у лиц до 18 лет.

С алкоголем

Не рекомендуется на фоне проведения терапии употреблять алкогольные напитки. Это способно спровоцировать резкое снижение давления или вызвать приступ головокружения, обморок.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан женщинам, планирующим беременность, беременным и в период лактации.

Отзывы

Подавляющее большинство пациентов отмечают высокую эффективность препарата, удобство применения. С его помощью удалось стабилизировать артериальное давление в пределах нормальных или слегка повышенных значений, избавиться от отеков, вернуться к активному образу жизни, улучшить психологическое состояние и социальную жизнь.

Многие принимают его непрерывно по несколько лет и не отмечают возникновения никаких побочных эффектов. Только некоторые замечали незначительное головокружение, боли в спине и конечностях, головные боли, боли в суставах, крапивницу. В таких ситуациях была установлена индивидуальная непереносимость лекарственного средства и произведена его замена другим.

Главным недостатком Ко-Вамлосета большинство считают высокую стоимость.

Цена Ко-Вамлосета, где купить

Стоимость упаковки препарата напрямую зависит от дозировки и количества таблеток. В среднем цена пачки №30 составляет 700 рублей, а №90 – 1100 рублей.

Противоя́звенные препара́ты и препара́ты для лече́ния гастроэзофагеа́льного ре́флюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GORD)) — группа лекарственных препаратов A02B Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ).

В данной статье свойства лекарственных препаратов даются только в отношении их использования в терапии кислотозависимых заболеваний.

Все упоминаемые в статье лекарственные препараты называются только по их действующим веществам (международным непатентованным названиям). Торговые наименования конкретных лекарств, при необходимости, можно уточнить по «Реестру лекарственных средств»^[1] или по базе данных ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ^[2].

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»

По классификации АТХ в группу A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» входят пять подгрупп:

• A02BA Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (синоним: Н₂-блокаторы).
• A02BB Простагландины.
• A02BC Ингибиторы протонового насоса (синонимы: ингибиторы протонного насоса, ингибиторы протонной помпы; наиболее часто употребляется аббревиатура ИПП — в том числе, по аналогии с англ. IPP).
• A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori.
• A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса.

Антисекреторные препараты

В 1910 году Карл Шварц выдвинул постулат: «Нет кислоты — нет язвы»^[3]. В соответствии с этим постулатом многие из противоязвенных препаратов тем или иным способом снижают кислотность желудочного содержимого: или путём нейтрализации уже секретированной кислоты (такие препараты относятся к группе антацидов), или воздействуя угнетающим образом на механизмы секреции соляной кислоты. В гастроэнтерологии антисекреторными препаратами принято называть ингибиторы протонного насоса, Н₂-блокаторы и периферические М-холинолитики^[4].

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования

Секреция соляной кислоты в желудке происходит в париетальной клетке. Противоположные мембраны этой клетки функционально резко отличаются.

Процесс секреции соляной кислоты происходит на апикальной (направленный в просвет желудка) мембране, он основан на трансмембранном переносе протонов и непосредственно осуществляется специфическим протонным насосом — Н⁺/К⁺-АТФазой. При активизации молекулы Н⁺/К⁺-АТФазы встраиваются в мембрану секреторных канальцев париетальной клетки и переносят ионы водорода H⁺ из клетки в просвет железы, обменивая их на ионы калия K⁺ из внеклеточного пространства. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки ионов хлора Cl^–, таким образом в просвете секреторного канальца париетальной клетки и образуется соляная кислота.

На противоположной, базолатеральной мембране, располагается группа рецепторов, которые регулируют секреторную активность клетки: гистаминовые Н₂, гастриновые CCK_B и ацетилхолиновые М₃. В результате их воздействия в париетальных клетках увеличивается концентрация кальция Ca²⁺ и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что приводит к активации тубуловезикул, содержащих Н⁺/К⁺-АТФазы. На базолатеральной мембране также расположены рецепторы ингибиторов секреции соляной кислоты — простагландинов Е₂ и соматостатина, эпидермального фактора роста и другие.

Действие антисекреторных препаратов основано либо на блокаде стимулирующих воздействий на уровне рецепторов, либо на блокаде внутриклеточных ферментов, участвующих в продукции соляной кислоты Н⁺/К⁺-АТФазы. Разные группы антисекреторных препаратов (М-холинолитики, H₂-блокаторы, ингибиторы протонного насоса и другие) воздействуют на разные элементы париетальной клетки.

М-холинолитики

М-холинолитики (синонимы: антихолинергические средства, М-холиноблокаторы) подразделяются на неселективные (или системные) и селективные. Неселективные воздействуют на все типы М-холинорецепторов, а селективные — только на определённые.

М-холинолитики являются одними из самых старых протовоязвенных средств. Исторически первые из них — препараты белладонны и атропин. Последний в прошлом был основным лекарством для лечения кислотозависимых заболеваний, однако его неизбирательное воздействие на имеющиеся во многих органах М-холинорецепторы порождает множество серьезных побочных эффектов (тахикардия, сухость во рту, расстройства аккомодации, раздражительность, головная боль, нарушения сна). Не имеющий такого количества недостатков платифиллин заметно менее эффективен. Другие неселективные периферические М-холинолитики, такие как метоциния йодид, тоже обладают большим количеством побочных эффектов.

Из М-холинолитиков наиболее эффективным является селективный М₁-холинолитик пирензепин, который блокирует М₁-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и, таким образом, тормозит стимулирующего влияние блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты и пепсина, не оказывая ингибирующего воздействия на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца и других органов. Пирензепин (единственный из М-холинолитиков) включён в рассматриваемую в данной статье группу A02B (код АТХ A02BX03). Однако по своим кислотоблокирующим свойствам он сильно проигрывает не только ингибиторам протонного насоса, но и Н₂-блокаторам и, не имея перед ними никаких преимуществ, он, как и другие М-холинолитики, в терапии кислотозависимых заболеваний применяются всё реже^[4].

H₂-блокаторы

H₂-блокаторы (синоним: блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов) конкурентным образом воздействуют на гистаминовые Н₂-рецепторы, блокируя, тем самым, стимулирующее действие гистамина. Наиболее известны H₂-блокаторы: циметидин, ранитидин и фамотидин.

См. основную статью «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов».

Ингибиторы протонного насоса

Ингибиторы протонного насоса, встраиваясь в Н+/К+-АТФазу, блокируют транспортировку ею ионов водорода Н⁺ в просвет желудка. Наиболее известный ингибитор протонного насоса — омепразол.

См. основную статью «Ингибиторы протонного насоса».

Блокаторы гастриновых рецепторов

Несмотря на многолетний поиск ингибиторов гастриновых рецепторов и создание нескольких препаратов этого типа, до широкого их использования в практической медицине далеко. Неселективный блокатор гастриновых рецепторов проглумид^[5], код A02BX06, блокирует оба подтипа гастриновых рецепторов: CCK_A и CCK_B. По степени угнетения кислотопродукции он эквивалентен первому поколению Н₂-блокаторов, но не имеет такого числа побочных эффектов. Селективные антагонисты гастриновых рецепторов лорглумид и девазипид^[6], позиционированные при разработке как противоязвенные препараты, пока на нашли своего применения в клинической практике. В России ни один из перечисленных препаратов—блокаторов гастриновых рецепторов не зарегистрирован^[1][2].

Новые классы антисекреторных средств

В настоящее время ведутся исследовательские работы, направленные на создание новых антисекреторных средств:

• новый тип блокаторов Н⁺/К⁺-АТФазы, так называемые антагонисты кислотного насоса (англ. acid pump antagonist), которые, в отличие от ингибиторов протонного насоса, блокируют механизм транспортировки Н⁺/К⁺-АТФазой ионов калия К^+[7],
• блокаторов и стимуляторов мембранных рецепторов Ca^2+[8].

Простагландины

В данной статье рассматриваются простагландины — противоязвенные препараты, простагландины — липидные физиологически активные вещества описываются в статье «Простагландины».

Простагландины в широком смысле — гормоноподобные вещества, которые синтезируются почти во всех тканях организма. Они участвуют в регуляции кровяного давления, сокращениях матки, снижают секрецию желудочного сока и уменьшают его кислотность, являются медиаторами воспаления и аллергических реакций, принимают участие в деятельности различных звеньев репродуктивной системы, играют важную роль в регуляции деятельности почек, оказывают влияние на различные эндокринные железы и ряде других физиологических процессов. В зависимости от химической структуры, простагландины относятся к той или иной серии: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Без участия простагландинов серии Е (Е₁ и Е₂) невозможна продукция адекватной по количеству и качеству гастродуоденальной слизи, секреция в просвет желудка бикарбонатов, сохранение достаточного объемного кровотока в слизисто–подслизистом слое, обеспечение восстановления слизистой^[9]. Недостаток простагландинов Е₁ и Е₂ решающим образом снижает защитные свойства гастродуоденальной слизистой оболочки.

Нестероидные противовоспалительные препараты (синоним: нестероидные противовоспалительные средства, часто употребляемая аббревиатура: НПВС) — класс широко применяемых лекарств, без которых невозможна терапия многих заболеваний. Наиболее известным представителем НПВС является аспирин. НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез простагландинов, в том числе простогландинов Е₁ и Е₂. Приём НПВС нередко является причиной изъязвления гастродуоденальной зоны, в том числе наиболее частой причиной возникновения язв желудка и двенадцатиперстной кишки для неинифицированных Helicobacter pylori^[10].

Часто, когда терапия НПВС необходима, для компенсации ингибированных НПВС простогландинов применяются лекарственные средства — химические аналоги природных простагландинов. Они оказывают избирательное воздействие и не вызывают ряд серьезных побочных эффектов, а также не инактивируются столь быстро, как природные. Группу противоязвенных лекарственных препаратов «A02BB Простагландины» составляют мизопростол и энпростил — синтетические аналоги простагландинов, соответственно, Е₁ и Е₂.

Мизопростол и энпростил обладают антисекреторными и цитопротекторными свойствами. Связываясь с рецепторами париетальных клеток желудка, они угнетают базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливают образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток. Уменьшают базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышают устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждают развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшают частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижают риск язвенного кровотечения.

Побочные действия мизопростола и энпростила: преходящая диарея, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.

В педиатрии простагландины применяются в исключительных случаях^[11].

Мизопростол в увеличенной дозе используется при медикаментозных абортах.

Существуют другие противоязвенные препараты — аналоги природных простагландинов: риопростил (аналог Е₁), арбапростил и тимопростил (аналоги Е₂). Из всех перечисленных в данной статье простагландинов в России разрешён к применению только мизопростол^[12]. (государственный орган США) мизопростол одобрен к применению, как рецептурное средство, только для профилактики НПВС-индуцированных язв.

Кроме простагландинов — противоязвенных препаратов, существуют иные синтетические аналоги простагладинов, предназначенные для других медицинских применений и не относящиеся к группе «A02BB Простагландины»: алпростадил (аналог простагландина Е₁), динпрост (аналог F₂) и другие^[13].

Гастропротектроры, обволакивающие, вяжущие средства

Сукралфат

Сукралфат (другое написание: сукральфат), код АТХ A02BX02. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»^[14]. При попадании в желудок, под действим кислоты желудочного сока, сукралфат образует пастообразную массу, выполняющую для язвы роль протектора. Антацидными свойствами не обладает^[15].

Висмута трикалия дицитрат

Висмута трикалия дицитрат (синоним: висмута субцитрат), код АТХ A02BX05. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»^[16]. Цитопротектор. Увеличивает синтез простагландина Е₂, стимулирующего образование слизи и секрецию бикарбоната. Оказывает местное бактерицидное действие на Helicobacter pylori, нарушая целостность стенки микробных клеток, препятствуя адгезии Helicobacter pylori на эпителиальных клетках, ингибируют его уреазу, фосфолипазу и протеолитическую активность. Сочетание обволакивающих, цитопротективных и антибактериальных свойств висмута трикалия дицитрата позволяет использовать его в схеме эрадикационной терапии^[17].

Висмута субнитрат

Висмута субнитрат, код АТХ A02BX12. По «Фармакологическому указателю» относится к группам «Антациды и адсорбенты» и «Антисептики и дезинфицирующие средства»^[18]. Цитопротектор. Вяжущее. Антисептическое средство. Применяется при лечении гастродуоденита, язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, энтерита, колита. Подавляет рост и развитие Helicobacter pylori (эффективность подавления небольшая). Слабый антацид^[19]. Применяется также при лечении воспалений кожи.

Альгиновая кислота

Альгиновая кислота, код АТХ A02BX13. По «Фармакологическому указателю» альгинаты относятся к группам «Антациды и адсорбенты». Антирегургитант. При взаимодействии препарата с кислотой желудочного сока, под действием альгинатов происходит нейтрализация последней, образуются гель, который предохраняет слизистую пищевода, предохраняя ее от дальнейшего воздействия соляной кислоты и пепсина, что проявляется в значительном ослаблении диспепсических и болевых ощущений. Одновременно обеспечивает защиту от щелочных рефлюксов желудочного содержимого в пищевод^[20].

См. основную статью «Альгиновая кислота».

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori

Состав группы «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori» отражает классический подход к эрадикации Helicobacter pylori, заключающийся в том, что для эрадикации необходимо использование «тройной терапии», включающей ингибитор протонного насоса и два антибиотика, однако современный подход («Маастрихтские консенсусы») к эрадикации Helicobacter pylori допускает применение в основных схемах и иных препаратов, например, ранитидина висмута цитрат^[21]. Эрадикационная терапия отличаются довольно высокой агрессивностью, поскольку включают не менее двух антибактериальных препаратов. Подобное вмешательство небезразлично для детского или ослабленного организма и нередко сопровождается развитием побочных эффектов^[17]. Кроме того, применение стандартных схем часто оказывается недостаточно эффективным в связи с широко распространенной и постоянно растущей резистентностью штаммов Helicobacter pylori к применяемым антибактериальным препаратам, в первую очередь, к метронидазолу и кларитромицину^[22]. Поэтому круг применяемых на практике препаратов для эрадикации Helicobacter pylori заметно шире представленных в группе A02BD.

См. основную статью «Эрадикация Helicobacter pylori».

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний

Для заживления язвы желудка или двенадцатиперстной кишки необходимо поддержание рН в желудке больше 3 не менее 18 часов в сутки в течение 3 — 6 недель. Для заживления эрозии пищевода — рН в пищеводе должно быть более 4 в течение 16 часов от 8 до 12 недель^[4]. Оптимальное значение рН (в течение не менее 16 часов в сутки) для функциональной диспепсии и поддерживающей терапии ГЭРБ — не менее 3, при эрозивной ГЭРБ и повреждениях слизистой оболочки желудка, вызванной НПВС — не менее 4, при тройной антихеликобактерной терапии язвенной болезни — не менее 5, при язвенном кровотечении и экстрапищеводных проявлениях ГЭРБ — не менее 6^[10].

Препараты базисной и поддерживающей терапии

Единственным классом препаратов, способными обеспечить требуемое кислотоподавление, являются ингибиторы протонного насоса (ИПП). Поэтому они, в значительно большей степени, чем другие препараты могут претендовать на роль основных препаратов базисной терапии кислотозависимых заболеваний. Среди ИПП наибольший антисекреторный эффект дают эзомепразол и рабепразол^[4][10][23]. Кроме ИПП, согласно современным взглядам, в качестве основного препарата базисной терапии допускается применение Н₂-блокатора фамотидина^[24]. Циметидин и ранитидин, не имея никаких преимуществ перед фамотидином, обладают заметно большим числом побочных эффектов. Н₂-блокаторы 4-го и 5-го поколений не превосходят фамотидин по кислотоподавляющему действию^[25].

В составе антихеликобактерной терапии ИПП также имеют преимущество перед остальными антисекреторными средствами^[10]. При этом разница по эффективности действия между различными ингибиторами протонного насоса при эрадикации Helicobacter pylori не обнаружена^[22].

При поддерживающей терапии в качестве основного средства также рекомендуются ингибиторы протонного насоса, обычно в половинной дозе по отношению к базисной^[10].

Препараты «дополняющие» и «по требованию»

Однако ингибиторы протонного насоса имеют целый ряд недостатков. Большой латентный период (начало действия препарата после приёма), эффект «ночного кислотного прорыва», индивидуальная и расовая резистентность к различным ИПП (особенно «омепразоловая резистентность») доходящая, в отдельных ситуациях, до 40 % пациентов^[15]. Поэтому приходится применять препараты других классов: при резистентности к ИПП — Н₂-блокатор фамотидин, для коррекции ночного кислотного прорыва — дополнительная к ИПП вечерняя доза Н₂-блокатора^[21]. Для профилактики язв, вызываемых приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов — простагландины и т.д.

Отдельный класс составляют «препараты по требованию» — при возникновении симптомов того или иного заболевания: изжоги, болей в животе для их купирования применяют не препараты базисной терапии (в связи большим латентым периодом последних), а антациды или прокинетики (стимуляторы моторики ЖКТ) типа домперидона или метоклопрамида.

В настоящее время в клинической практике для лечения только язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяется более 500 различных препаратов^[26].

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России

В группу «A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса», кроме тех, кто уже упомянут выше, входит целый ряд препаратов, созданных более 25 лет назад, не способных конкурировать по своим свойствам с современными антисекреторными препаратами и хотя часть из них еще используется в некоторых странах, сегодня они представляют не более, чем исторический интерес. В России все перечисленные в этом разделе препараты не зарегистрированы^[1][2]. Ниже даны их краткие характеристики:

Карбеноксолон

Карбеноксолон, код АТХ A02BX01. Синтетическое производное глицирризиновой кислоты, в природе получаемой из корня солодки; противовоспалительное средство для лечения изъязвлений и воспалений слизистой оболочки рта, пищевода. Иногда рассматривается как цитопротектроное средство^[11]. В Великобритании рекомендован для лечения язв и воспалений пищевода (эзофагита).

Ацетоксолон

Ацетоксолон, код АТХ A02BX09. Ацетат глицирризиновой кислоты (англ. acetylglycyrrhetinic acid), противоязвенное средство^[27].

Метиосульфония хлорид

Метиосульфония хлорид (метил-метионин-сульфоний), код АТХ A02BX04. Обладает выраженным цитопротективным действием на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки, способствует заживлению язвенных и эрозивных поражений.

В «натуральной медицине» метиосульфония хлорид называют витамином U и считают, что недостаток этого витамина ведёт к образованию язв^[28]. Имеется, в том числе, в капусте, люцерне, сельдерее, непастеризованном молоке^[29], яичном желтке. Современная наука^[30] не относит метиосульфония хлорид к витаминам.

Гефарнат

Гефарнат, код АТХ A02BX07. Антацидное, спазмолитическое средство^[31]. Российская регистрация аннулирована в 1996 году^[32].

Сулгликотид

Сулгликотид, код АТХ A02BX08. Цитопротектор. Производится из двенадцатиперстных кишок свиней^[33].

Золмидин

Золмидин (вариант наименования: золимидин), код АТХ A02BX10. Цитопротектор, применяемый при лечении дуоденальных язв^[34].

Троксипид

Троксипид, код АТХ A02BX11. Используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»

Три препарата из данной группы: омепразол, рабепразол и фамотидин включены в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств» (в подраздел «Антациды и другие противоязвенные средства» раздела «XIII. Средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта»).

См. также

• Антациды
• Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов
• Ингибиторы протонового насоса
• Париетальная клетка
• Кислотность желудочного сока

Источники

• Энциклопедия лекарств rlsnet.
• Статьи Википедии: en:Carbenoxolone, en:Cholecystokinin antagonist, en:Misoprostol, en:Proglumide, en:S-Methylmethionine, en:Troxipide

Примечания

Препараты,
создающие защитную пленку

Механизм
действия

взаимодействуют
с белками
некротизированных тканей
язвенной поверхности с образованием
на ней защитного слоя. Также активируют
синтез Pg
Е₁,
→ ↑образование слизи и бикарбонатов.

Де-нол
также нарушает способность бактерий
Helicobacter pylori связываться с эпителием.

Фармакокинетика

внутрь
за 30 мин до еды и на ночь; не всасываются
и выводятся с калом.

Побочные эффекты

1. Диспепсические
явления.

Препараты, ↑слизеобразование Карбеноксолон (глицирритиновая к-та, выделяемая из корня солодки)

• ↑секрецию
  слизи, делает последнюю более вязкой;

• Более
  эффективен при симптоматических язвах,
  локализованных в желудке;

• Назначают 3 раза
  в день до еды и на ночь;

• хорошо
  всасывается, биотрансформируется в
  печени, выводится с мочой и желчью.

Мизопростол
–синтетический аналог Pg
Е₁
–

• ↑секрецию
  слизи и бикарбонатов, улучшает
  микроциркуляцию в слизистой оболочке
  желудка, стимулируют ее регенерацию,
  ↓образование НСL;

• Наиболее
  эффективен для профилактики язв,
  возникающих при лечении НПВС или
  глюкокортикоидами.

• Назначают 3-4 раза
  в день до еды и на ночь;

• Хорошо
  всасывается, выделяется почками.

Побочные эффекты

Карбеноксолон
обладает минералокортикоидной
активностью — может вызвать отеки,
↑АД, мышечную слабость.

Мизопростол
– диарея, нарушения менструального
цикла, аборт, ↑или ↓АД.

Показания

лечение
и профилактика обострений язвенной
болезни желудка и 12 перстной кишки,
симптоматических язв, гастрита с
повышенной секрецией, рефлюкс-эзофагита.

Репаранты

Витамин
А , витамин U;

• Солкосерил;

• Масло облепихи;

• Гастрофарм;

• Производные
  пиримидина (метилурацил,
  пентоксил);

• Биогенные
  стимуляторы (сок каланхоэ, экстракт
  алоэ, прополис) и др.

• ↑анаболические
  процессы, ↓свободно-радикальные
  реакции, улучшают микроциркуляцию и
  т.д.→ускоряют
  процессы заживления дефектов слизистой
  оболочки ЖКТ.

• Эффективность
  мала, в заживлении язвы существенной
  роли не играют;

• Применяют
  также при ожогах, обморожениях, переломах
  костей, в период реконвалесценции после
  тяжелых инфекций, операций.

Лекарства, применяемые при ↓секреторной функции жкт Стимуляторы секреторной активности желез желудка

С
диагностической целью
назначают
гистамин,
гастрин,
синтетический

фрагмент
гастрина пентагастрин.

С
лечебной целью
применяют углекислые минеральные
воды,

лимонтар, этимизол,
цитохром С и др.

Если
причиной ↓секреции являются функциональные
нарушения,
данные

вещества
↑отделение желудочного сока.

Если
причина ↓секреции является органической
(дистрофия, атрофия слизистой желудка)
применение стимулирующих средств
не дает

эффекта.
В таких случаях прибегают к средствам
заместительной терапии.

Средства заместительной терапии

Сок
желудочный натуральный
содержит ферменты желудочного сока и
соляную кислоту.

Пепсин
— протеолитический фермент, из слизистой
оболочки желудка свиней.

Ацидин-пепсин
— содержит пепсин и ацидин, который в
желудке превращается в хлористоводородную
кислоту.

Абомин
содержит сумму протеолитических
ферментов из слизистой телят и ягнят.

Назначают
с заместительной целью во время или
сразу после еды при гипо- и анацидных
гастритах,

К
средствам заместительной терапии
относятся также ферментные препараты,
содержащие кишечные, панкреатические,
печеночные ферменты.

Панкреатин
— препарат из поджелудочных желез
убойного скота. Содержит трипсин и
амилазу.

Ораза
— комплекс амилолитических и протеолитических
ферментов, получаемых из культуры гриба
Aspergillus.

Панзинорм
форте
— экстракт слизистой оболочки желудка
крупного рогатого скота, содержит
экстракт желчи, панкреатин, аминокислоты.

Фестал
— содержит основные компоненты
поджелудочной железы и желчи.

Креон 10000, Креон
25000 (ФП в виде минимикросфер)

Применяют
при гипо- и анацидном гастрите,
холециститах, гепатитах, панкреатитах
с недостаточной функцией поджелудочной
железы, хронических энтероколитах во
время еды

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]

• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #
• #

Стерофундин изотонический — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛС-001825

Торговое наименование препарата

Стерофундин изотонический

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

100 мл раствора содержит:

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор без видимых механических включенийю

Фармакотерапевтическая группа

регидратирующее средство

Код АТХ

Электролиты

Фармакодинамика:

Стерофундин изотонический является изотоническим раствором электролитов с концентрацией электролитов, адаптированной к концентрации электролитов плазмы крови. Он применяется для коррекции потери внеклеточной жидкости (т.е. потери воды и электролитов в соразмерных количествах). Введение раствора направлено на восстановление и поддержание осмотического статуса во внеклеточном и внутриклеточном пространстве.

Анионный состав представлен сбалансированной комбинацией хлоридов, ацетатов и малатов, приближенной по молярной концентрации к анионному составу плазмы крови, что способствует коррекции метаболического ацидоза.

Фармакокинетика:

Так как Стерофундин изотонический вводится внутривенно, биодоступность всех его компонентов составляет 100%.

Натрий и хлориды в основном распределяются во внеклеточном пространстве, тогда как калий, магний и кальций локализуются внутри клеток. Натрий, калий, магний и хлориды выводятся в основном через почки, а также в небольших количествах через кожу и желудочно-кишечный тракт. Кальций экскретируется в примерно равных количествах с мочой и эндогенной кишечной секрецией.

Во время инфузии ацетатов и малатов их концентрация в плазме крови возрастает до постоянного значения. Затем, после прекращения инфузии, их концентрация резко падает. Экскреция ацетатов и малатов с мочой во время инфузии возрастает. Однако метаболизм этих веществ в тканях организма протекает настолько быстро, что в мочу попадает лишь небольшое их количество.

Ацетаты метаболизируются в печени, сердце и других тканях под воздействием ацетил коэнзим А (ацетил-КоА)-синтетазы. Образовавшийся ацетил-КоА далее метаболизируется в реакциях цикла Кори и в конечном итоге преобразуется в углекислый газ и воду.

Малаты метаболизируются в цикле Кребса под воздействием малатдегидрогеназы, которая катализирует преобразование малата в оксалоацетат.

Показания:

Замещение потерь внеклеточной жидкости при изотонической дегидратации у пациентов с ацидозом или угрозой его развития.

Противопоказания:

— Гиперволемия;

— хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса;

— почечная недостаточность с олигурией или анурией;

— тяжелый общий отек;

— гиперкалиемия;

— гиперкальциемия;

— метаболический алкалоз.

С осторожностью:

Инфузия большого объема пациентам с сердечной или легочной недостаточностью должна проводиться при постоянном контроле.

Растворы, содержащие натрия хлорид, должны назначаться с осторожностью пациентам с:

— сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, периферическими отеками или отеком легких, или внеклеточной гипергидратацией,

— гипернатриемией, гиперхлоремией, гипертонической дегидратацией, артериальной гипертензией, нарушением функции почек, эклампсией или угрозой её возникновения, альдесторонизмом и другими состояниями и методами лечения (например, кортикостероидами), связанными с задержкой натрия.

Растворы, содержащие соли калия, должны назначаться с осторожностью пациентам с пороком сердца или предрасположенностью к гиперкалиемии при почечной недостаточности или недостаточности коры надпочечников, острой дегидратацией или обширной деструкцией тканей, которая наблюдается при тяжелых ожогах.

Из-за присутствия кальция:

— необходимо исключить возможность экстравазального проникновения раствора во время внутривенной инфузии,

— раствор должен вводиться с осторожностью пациентам с нарушением функций почек или заболеваниями, сопровождающимися повышением концентрации витамина D, таких как саркоидоз,

— после переливания крови раствор не должен вводиться с использованием той же инфузионной системы.

Растворы, содержащие метаболизируемые анионы, должны назначаться с осторожностью пациентам с нарушениями дыхания.

Необходим мониторинг электролитов сыворотки, баланса жидкости в организме и pH крови.

Стерофундин изотонический должен использоваться с осторожностью при токсикозах беременных.

Беременность и лактация:

Данные о применении препарата Стерофундин изотонический при беременности и в период грудного вскармливания ограничены. При постоянном мониторинге объема инфузии, концентрации электролитов и кислотно-щелочного баланса осложнений при применении препарата по показаниям не возникает.

Способ применения и дозы:

Стерофундин изотонический вводится капельно в периферические и центральные вены.

Доза зависит от возраста, массы тела, клинического и биологического состояния пациента и сопутствующей терапии.

Рекомендуемые дозы

— пожилым, взрослым и детям с 11 лет от 500 мл до 3 л/сутки, что соответствует 1-6 ммоль натрия/кг массы тела/сутки и 0,03-0,17 ммоль калия/кг массы тела/сутки;

— детям до 11 лет от 20 мл до 100 мл/кг массы тела/сутки, что соответствует 3-14 ммоль натрия/кг массы тела/сутки и 0,08-0,40 калия/кг массы тела/сутки.

Скорость введения

Максимальная скорость введения определяется потребностями больного в жидкости и электролитах, массой тела, клиническим состоянием и биологическим статусом больного.

Для детей скорость введения в среднем составляет 5 мл/кг массы тела/ч, однако она зависит от возраста:

— для детей до 1 года 6-8 мл/кг массы тела/ч;

— для детей с 1 года до 2 лет 4-6 мл/кг массы тела/ч;

— для детей с 2 до 11 лет 2-4 мл/кг массы тела/ч.

Продолжительность применения

Стерофундин изотонический может вводиться настолько долго, насколько это требуется для восстановления водно-электролитного баланса.

Общие рекомендации по применению жидкости и растворов электролитов

Доза 30 мл раствора/кг массы тела/сутки покрывает только физиологические потребности организма в жидкости. У больных, перенесших операции, и пациентов в критических состояниях потребности в жидкости увеличиваются в связи с уменьшенной концентрационной функцией почек и повышенной экскрецией продуктов обмена, что приводит к необходимости увеличения потребления жидкости до примерно 40 мл/кг массы тела/сутки. Дополнительные потери (лихорадка, диарея, фистулы, рвота и т.д.) необходимо компенсировать еще более высоким введением жидкости, уровень которой устанавливается индивидуально. Фактический индивидуальный уровень потребности в жидкости определяется последовательным мониторингом клинико-лабораторных показателей (выделение мочи, осмолярность сыворотки и мочи, определение выделяемых веществ).

Основное замещение важнейших катионов натрия и калия составляет 1,5-3,0 ммоль/кг массы тела/сутки и 0,8-1,0 ммоль/кг массы тела/сутки соответственно. Фактические потребности при инфузионной терапии определяются состоянием водно-электролитного баланса.

Побочные эффекты:

Встречаются описания реакций гиперчувствительности в виде крапивницы после внутривенного введения солей магния.

Несмотря на то, что энтеральный прием солей магния стимулирует перистальтику, встречаются единичные сообщения о развитии паралитической кишечной непроходимости после внутривенного введения магния сульфата.

Неблагоприятные побочные реакции могут быть связаны с техникой применения и включают фебрильные реакции, инфицирование, боль и другие реакции в месте пункции, раздражение, тромбоз или флебит в месте пункции или внесосудистого проникновения раствора.

Неблагоприятные побочные реакции могут быть обусловлены препаратами, добавляемыми в Стерофундин изотонический, характер и вероятность таких реакций определяется природой добавляемых препаратов.

Передозировка:

Перегрузка объемом и передозировка электролитов:

Симптомы

Передозировка препарата может повлечь за собой такие явления, как гипертоническая гипергидратация, электролитные нарушения, отек легких.

Лечение

Немедленное прекращение инфузии, назначение диуретиков при постоянном мониторинге концентрации электролитов плазмы крови; коррекция электролитного баланса.

Взаимодействие:

Во избежание образования осадка Стерофундин изотонический не следует смешивать с препаратами, содержащими карбонаты, фосфаты, сульфаты или тартраты.

Натрий, калий, кальций и магний содержатся в препарате Стерофундин изотонический в таких же концентрациях, как в плазме крови. Поэтому применение препарата Стерофундин изотонический в соответствии с показаниями и противопоказаниями не приводит к увеличению концентраций этих электролитов. В случае увеличения концентрации какого-либо из электролитов по другим причинам должны быть приняты во внимание следующие взаимодействия.

Взаимодействия с натрием:

— кортикостероиды и карбеноксолон обладают способностью удерживать натрий и воду (с возникновением отёка и артериальной гипертензии).

Взаимодействия с калием:

— суксаметоний,

— калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен),

— такролимус, циклоспорин

могут повышать концентрацию калия в плазме крови, что приводит к потенциально опасной гиперкалиемии, особенно при почечной недостаточности.

Взаимодействия с кальцием:

— при гиперкальциемии может усиливаться эффект сердечных гликозидов, что может привести к тяжелой сердечной аритмии с возможным летальным исходом.

Витамин D может вызвать гиперкальциемию.

Особые указания:

Раствор имеет pH 5,1-5,9 и теоретическую осмолярность 309 мОсм/л. Поэтому он может вводиться в периферические вены.

Если введение проводится путём быстрой инфузии под давлением, весь воздух должен быть удалён из полиэтиленовой бутылки и инфузионной системы перед началом инфузии, так как в противном случае имеется риск возникновения воздушной эмболии.

Водно-электролитный баланс и кислотно-основное состояние в ходе инфузии должны находиться под постоянным наблюдением.

Неиспользованный раствор должен быть утилизирован.

Использовать разрешается только прозрачный раствор, практически свободный от механических включений.

Введение раствора должно проводиться с соблюдением асептики.

Не замораживать!

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий.

Упаковка:

По 500 мл или 1000 мл в бутылки из полиэтилена без добавок, соответствующего требованиям Европейской Фармакопеи для арентеральных препаратов, с евроколпачком.

По 10 бутылок по 500 мл или по 1000 мл вместе с инструкциями по применению в соответствующем количестве в картонной коробке (для стационаров).

Условия хранения:

Хранить при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Б.Браун Мельзунген АГ, Carl-Braun-Strasse 1, 34212, Melsungen, Germany, Германия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Б.Браун Мельзунген АГ

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)