|
Rec.INN Лекарственное взаимодействие Входит в состав препаратов: Фармакологическое действиеАнтибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae. Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу. Оказывает пролонгированное действие. ФармакокинетикаПри в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.
Показания активного вещества
|
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Экстенциллин®
МНН: Бензатин бензилпенициллин
Производитель: Сандоз ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Benzathine benzylpenicillin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019581
Информация о регистрации в РК:
11.01.2013 — 11.01.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Экстенциллин
Международное непатентованное наименование
Бензатина бензилпенициллин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для инъекций 2,4 млн. МЕ
Состав
Активное вещество — бензатин бензилпенициллин (в безводной форме без содержания летицина) 2.0175 г (1.836 или 2400000 МЕ)
вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, натрия цитрат (буфер, рН 7), повидон.
Описание
Порошок от белого до кремового цвета
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты Пенициллины пенициллиназа чувствительные Бензатин бензилпенициллин
Код АТХ J01CE08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение
После глубокой в/м инъекции бензатин бензилпенициллин подвергается медленному гидролизу, во время которого высвобождается бензилпенициллин. Максимальные концентрации в сыворотке достигаются спустя 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения из плазмы обеспечивает стабильные уровни пенициллина в сыворотке на протяжении длительного времени. На 14 день после в/м инъекции 2 400 000 МЕ концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл. На 21 день после инъекции 1 200 000 МЕ у 89,0-97,4% больных концентрация в сыворотке составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг).
Вещество широко распределяется в жидкостях организма, тогда как тканевое распределение низкое. Связывание с белками плазмы 40-60%.
Метаболизм
Биотрансформация низкая.
Выведение
Лекарственное вещество выводится из организма главным образом почками.
Фармакодинамика
Бензатин бензилпенициллин, пенициллин G, является антибиотиком бета-лактамной группы. Бензатин бензилпенициллин для инъекций уже после одного введения обеспечивает в крови эффективный уровень пенициллина в течение длительного времени.
Cпектр антибактериальной активности
Преобладание у некоторых биологических видов приобретённой резистентности может изменяться в зависимости от географического местоположения и с течением времени. Следовательно, полезно располагать информацией о распространённости резистентности на местах, особенно при лечении тяжёлых инфекций.
Показания к применению
Терапевтические показания обоснованы антибактериальной активностью и фармакокинетическими свойствами бензатин бензилпенициллина. Учтены как клинические исследования, проведённые с этим лекарственным препаратом, так и его положение в ряду применяемых в настоящее время антибактериальных средств.
Показания ограничиваются инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами, в частности:
-
профилактика рецидивов приступов ревматизма
-
лечение сифилиса и фрамбезии (тропический спирохетоз)
Следует принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Дозировка
Профилактика рецидивов приступов ревматизма
1 внутримышечная (в/м) инъекция каждые 2 недели:
— 2 400 000 МЕ для взрослых,
— 600 000 – 1 200 000 МЕ для детей, в зависимости от возраста. Детям до 12 лет или с массой тела до 30 кг – 600 000 МЕ, детям старше 12 лет или с массой тела более 30 кг – 1 200 000 МЕ.
Лечение трепонематоза
1 в/м инъекция, содержащая 2 400 000 МЕ, один раз в неделю.
Лечение сифилиса у детей (в том числе при врожденном сифилисе) — по 50 000 МЕ/кг в виде разовой дозы, но не более максимальной дозы 2 400 000 МЕ.
Способ введения
Предназначен исключительно для глубокой внутримышечной инъекции. Вводить внутривенно запрещается.
Особые указания по применению, обращению и уничтожению
Раствор следует приготовлять в асептических условиях, добавляя во флакон 4 мл или 8 мл воды для инъекций, чтобы получить дозу в 1,2 или 2,4 млн. единиц. Перед введением тщательно встряхнуть.
Бензатин бензилпенициллин в виде суспензии может храниться в холодильнике в течение срока, не превышающего 24 часа.
Побочные действия
Частота неизвестна
-
аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек (отек Квинке), затруднение дыхания и в исключительных случаях анафилактический шок
-
макулопапулёзная кожная сыпь аллергического и неаллергического происхождения
-
желудочнокишечные нарушения, такие как тошнота, диарея
-
кандидоз
-
другие симптомы иммунного или аллергического происхождения наблюдавшиеся реже: умеренное и временное повышение уровня трансаминаз в крови; обратимая анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит
-
несколько случаев псевдомембранозного колита
-
введение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, в частности больным с почечной недостаточностью, может вызывать энцефалопатию (нарушения сознания, патологические движения, приступы судорог).
Противопоказания
— аллергия к бета-лактамным антибиотикам (пенициллины и цефалоспорины). Следует учитывать возможность перекрёстной аллергии с цефалоспоринами.
Лекарственные взаимодействия
Были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов у больных, получающих антибактериальную терапию. Тяжесть инфекции или воспаления, возраст больного и общее состояние здоровья являются факторами риска. В таких обстоятельствах, при одновременном назначении рекомендуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).
Особые указания
Предостережения
В случае развития аллергической реакции следует прекратить лечение антибиотиком и начать соответствующую терапию (в т.ч. неотложная помощь с проведением оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, адреналина и восстановление проходимости дыхательных путей при необходимости).
Зарегистрированы особые случаи тяжёлых, а иногда и летальных реакций повышенной чувствительности (анафилаксия).
Следовательно, введению пенициллина должен предшествовать опрос больного. В случае наличия в анамнезе типичной аллергии к таким препаратам, противопоказание является абсолютным.
Аллергия на пенициллин в 5-10% случаев сопровождается перекрёстной аллергией на цефалоспорины. Это означает, что применение пенициллинов запрещено, если известно, что у больного аллергия на цефалоспорины.
Следует соблюдать большую осторожность при назначении препарата больным с такими известными аллергическими нарушениями в анамнезе, как бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка.
Меры предосторожности
При почечной недостаточности необходима корректировка дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Препарат содержит натрий. Количество натрия меньше 1 ммоля на дозу, то есть «без натрия».
Беременность
Во время доклинических исследований тератогенный эффект не выявлен. Ввиду отсутствия тератогенного эффекта у животных, пороков развития у человека не ожидается. В проведённых на двух биологических видах исследованиях на сегодня доказано, что вещества, ответственные за пороки развития у человека, являются тератогенными для животных.
В клинической практике анализ большого числа экспозиций во время беременности не выявил никаких особых пороков развития или фетотоксического эффекта, обусловленных бензатин бензилпенициллином. Несмотря на это, лишь эпидемиологические исследования позволят подтвердить отсутствие риска.
Таким образом, бензатин бензилпенициллин может назначаться во время беременности в случае необходимости.
Лактация
Лишь небольшое количество бензатин бензилпенициллина проникает в грудное молоко, попадающее в организм ребёнка количество препарата намного меньше терапевтической дозы. Следовательно, во время лечения этим антибиотиком кормление грудью возможно.
Тем не менее, кормление грудью (либо приём препарата) нужно прекратить в случае любой диареи, кандидоза или кожной сыпи у грудного ребёнка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет указаний на ухудшение способности к вождению или управлению оборудованием.
Передозировка
Симптомы: применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
Порошок помещают в стеклянный бесцветный флакон (тип III) вместимостью 15 мл, герметично укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком.
По 50 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике не более 24 часов.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Сандоз ГмбХ, Австрия
Адрес местонахождения: SANDOZ GmBH, Biochemiestrasse 10, 6250 KUNDL, Tyrol, AUSTRIA
Владелец регистрационного удостоверения
Санофи-авентис Франция, Франция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б
телефон: 8 (727) 244-50-96
факс: 8 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
| 329289951477976971_ru.doc | 91.5 кб |
| 688015011477978135_kz.doc | 74 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Бензатина бензилпенициллин
Benzathine benzylpenicillin
Фармакологическое действие
Бензатина бензилпенициллин оказывает антибактериальное, бактерицидное действие.
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин является антибиотиком группы биосинтетических пенициллинов.
В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.
Оказывает пролонгированное действие.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.
Время достижения максимальных концентраций в плазме крови варьируется от 12 до 24 часов после инъекции. На 14 день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД = 0,6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое.
Преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери.
Связь с белками плазмы составляет 40–60 %. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. За 8 суток выделяется до 33 % введённой дозы. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в том числе сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда, грудное вскармливание.
С осторожностью
Бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и другие аллергические заболевания
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения бензатина бензилпенициллина у беременных женщин не проводилось.
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер.
Применение препарата при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Бензатина бензилпенициллин выделяется с грудным молоком.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.
Вводят только внутримышечно, при необходимости 2-х инъекций их делают в разные ягодицы.
При лечении врождённого сифилиса новорождённых и детей младшего возраста — 2 инъекции по 0,6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1,2 млн ЕД.
При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2,4 млн ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе — 2,4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4,8 млн ЕД (по 2,4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции — по 2,4 млн ЕД с интервалом в 1 неделю; новорождённым и детям младшего возраста — 1,2 млн ЕД. При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении чётких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить.
При лечении третичного сифилиса — 1–2 инъекции по 2,4 млн ЕД еженедельно в течение 3–5 недель.
При лечении фрамбезии детям назначают по 0,6–1,2 млн ЕД; взрослым — 1–2 инъекции по 1,2 млн ЕД.
Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают ½ дозы.
При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0,6 млн ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1,2 млн ЕД каждые 2–4 недели. Взрослым — 1–2 инъекции по 1,2 млн ЕД 1 раз в неделю.
Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят внутримышечно 1 раз каждые 15 дней в дозе 2,4 млн ЕД взрослым и 0,6–1,2 млн ЕД — детям (в зависимости от возраста).
Для профилактики скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0,6–1,2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым — 2,4 млн ЕД.
Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0,6 млн ЕД каждые 2 недели или 1,2 млн ЕД каждые 3–4 недели; взрослым — 2,4 млн ЕД; для профилактики инфекций после «малых» хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7–14 дней до полного выздоровления.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)
Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свёртывания крови.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием
При длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Аллергические реакции
Крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отёк, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях — анафилактические и анафилактоидные реакции.
Местные явления
боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.
Прочие
Головная боль, повышение температуры тела.
Взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва).
Диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Вводить необходимо строго внутримышечно на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. При появлении крови в шприце в ходе внутримышечной инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию лекарственных средств из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетённости, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — искусственная вентиляция лёгких.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина. В связи с тем, что при длительном пероральном приёме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины B1, B6, B12, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы B. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Классификация
-
АТХ
J01CE08
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Бензатина бензилпенициллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Бензатина бензилпенициллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Фирма-производитель: СИНТЕЗ ОАО (Россия)
субстанция-порошок: мешки Рег. №: Р N002427/01
Клинико-фармакологическая группа:
Форма выпуска, состав и упаковка
субстанция -порошок стерильный.
бидоны алюминиевые (1) — мешки полиэтиленовые.
Описание активных компонентов препарата «Бензатина бензилпенициллин»
Фармакологическое действие
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.
Оказывает пролонгированное действие.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.
Режим дозирования
Вводят в/м. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2.4 млн.ЕД, для детей разовая доза — 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.
Побочное действие
Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях — анафилактические и анафилактоидные реакции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.
Беременность и лактация
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Не рекомендуется применять для лечения нейросифилиса (поскольку не достигается необходимая концентрация в плазме крови). Не допускается в/в и эндолюмбальное введение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.
Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.
Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.
Описание фармакологического действия
Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.
Показания к применению
Сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика), профилактика послеоперационных осложнений.
Форма выпуска
Бензатин бензилпенициллин стерильный
субстанция-порошок; бидон алюминиевый 2 кг мешок (мешочек) полиэтиленовый 1
Бензатин бензилпенициллин стерильный
субстанция-порошок; бидон алюминиевый 3 кг мешок (мешочек) полиэтиленовый 1
Бензатин бензилпенициллин стерильный
субстанция-порошок; бидон алюминиевый 4 кг мешок (мешочек) полиэтиленовый 1
Бензатин бензилпенициллин стерильный
субстанция-порошок; бидон алюминиевый 5 кг мешок (мешочек) полиэтиленовый 1
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. TCmax в плазме — 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери. Связь с белками плазмы — 40-60 %. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы.
Использование во время беременности
Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, карбапенемам и др. пенициллинам).
Бронхиальная астма.
Сенная лихорадка.
Склонность к аллергическим проявлениям.
Побочные действия
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия, боль в суставах, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.
Прочие: головная боль, стоматит, глоссит; местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.
Способ применения и дозы
В/м. Взрослым для профилактики и лечения инфекционных заболеваний в дозе 300000–600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД (при лечении ревматизма — до 2,4 млн ЕД) 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. Детям вводят из расчета 5000–10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или из расчета 20000 ЕД/кг 2 раза в месяц (более частые инъекции не допускаются). Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалом 8 дней.
Взаимодействия с другими препаратами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва). Диуретики, аллопуринол, НПВС — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Меры предосторожности при приеме
Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетенности, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).
При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина. В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Не рекомендуется применять для лечения нейросифилиса (поскольку не достигается необходимая концентрация в плазме крови). Не допускается в/в и эндолюмбальное введение.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
Регистрационный номер: P N003970/01-310510
Торговое название препарата: Бициллин®-1
Международное непатентованное название (МНН): бензатина бензилпенициллин
Химическое название: N,N-дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина.
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.
Состав на 1 флакон:
Активное вещество: Бензатина бензилпенициллин — 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000ЕД.
Описание:
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик — пенициллин биосинтетический.
Код ATX J01CE08
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. На микробную клетку действует бактерицидно. Характеризуется длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Время достижения максимальной концентрации в плазме — 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2400000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1200000 ЕД — 0,06 мкг/мл. Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связь с белками плазмы — 40-60%. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33% введенной дозы.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: сифилис (монотерапия), фрамбезия, пинта; острый тонзиллит, скарлатина.
Профилактика инфекций, вызываемых чувствительными микроорганизмами: повторные атаки после острой ревматической лихорадки, рецидивы рожи, раневые инфекции, инфекции при тонзиллэктомии или после экстракции зуба.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам).
С осторожностью: осложнённый аллергоанамнез, псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Вводят только внутримышечно, нельзя вводить внутривенно!
При необходимости проведения двух инъекций их делают в разные ягодицы. Препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. При появлении крови в шприце, свидетельствующей о попадании иглы в сосуд, следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место.
Суспензию препарата готовят в асептических условиях непосредственно перед использованием. Во флакон вводят воду Для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида со скоростью 1 мл за 5 с: 2 мл для дозировки 0.6 млн ЕД, 4 мл — 1.2 млн ЕД и 8 мл — для 2.4 млн ЕД. Смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, быстро вращая флакон между ладонями в течение не менее минуты или осторожно встряхивая флакон в направлении его продольной оси в течение 30 с. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
Лечение сифилиса у взрослых и детей 2-12 лет: первичный серонегативный сифилис -2.4 млн ЕД однократно; первичный серопозитивный — 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс — 2 инъекции; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) — 2.4 млн ЕД с интервалом в 7 дней, курс — 3 инъекции. Врожденный сифилис у детей до 2 лет, рожденных нелеченной матерью, больной сифилисом — 50 тыс. ЕД/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс — 3 инъекции; профилактическое лечение детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности — 50 тыс. Ед/кг массы тела (доза делится пополам и вводится в разные ягодицы) с интервалом 7 дней, курс — 2 инъекции.
Лечение фрамбезии и пинты: дети — 1.2 млн ЕД однократно; взрослые — 2.4 млн ЕД однократно.
Лечение острого тонзиллита, скарлатины, раневой инфекции: детям до 12 лет по 0.6 млн ЕД каждые 3 дня или по 1.2 млн ЕД каждые 2-4 недели в зависимости от тяжести инфекции; взрослые — по 1.2-2.4 млн ЕД 1 раз в неделю.
Профилактика повторных атак после перенесенной острой ревматической лихорадки: дети с массой тела до 25 кг — 0.6 млн ЕД 1 раз в 3 недели, более 25 кг — 1.2 млн ЕД 1 раз в 3 недели; взрослые и дети старше 12 лет — 2.4 млн ЕД 1 раз в 3 недели.
Профилактика рецидивов рожи: дети — по 0.6 млн ЕД 1 раз в 2 недели или 1.2 млн ЕД каждые 3-4 недели; взрослые при сезонных рецидивах — 2.4 млн ЕД 1 раз в 4 недели на протяжении 3-4 месяцев ежегодно, при частых рецидивах — 2.4 млн ЕД 1 раз в 3-4 недели на протяжении 2-3 лет.
Профилактика инфекций после тонзилэктомии или экстракции зуба: дети — по 0.6 млн ЕД или 1.2 млн ЕД, взрослые — 2.4 млн ЕД каждые 7-14 дней до полного выздоровления.
При хронической почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК) 10-50 мл/мин — 75 % суточной дозы, КК менее 10 мл/мин — 25-50 % суточной дозы.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, затруднение дыхания, анафилаксия.
При лечении сифилиса вследствие высвобождения токсинов может развиваться реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, псевдомембранозный колит, умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Прочие: интерстициальный нефрит.
При длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; при применении высоких доз, особенно на фоне сопутствующей хронической почечной недостаточности, возможно развитие энцефалопатии (нарушение сознания, судороги, двигательные нарушения).
Местные реакции на введение препарата (чаще у детей): инфекций места инъекции, воспаление, припухлость, абсцесс, отек, кровоизлияние, воспаление подкожной клетчатки, некроз, атрофия, экхимозы, изъязвление кожи.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При значительной передозировке возможны мышечные подёргивания или судороги.
Лечение симптоматическое.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое;
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости -противогрибковые препараты для системного применения.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
ФОРМА ВЫПУСКА
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 2400000 ЕД во флаконах вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять после истечения срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ / ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ:
ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).
640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7