Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Бенемицин
, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Бенемицин является антибиотиком с широким диапазоном лекарственного воздействия. Используется как противотуберкулёзный, антибактериальный, а также противолепрозный препарат.
[1], [2]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Антибактериальные препараты
Противотуберкулезные препараты
Противолепрозные препараты
Показания к применению Бенемицин
Лекарство показано для устранения следующих патологий:
- туберкулёз любой формы;
- лепра (комплексно вместе с дапсоном);
- инфекционные процессы, спровоцированные действием чувствительных к ЛС бактерий;
- бруцеллез (в комбинации с тетрациклинами).
Также применяется для профилактики развития менингококковой формы менингита у самих носителей, а также людей, которые контактируют с ними.
Код по МКБ-10
A15-A19 Туберкулез
A30.9 Лепра неуточненная
Форма выпуска
Выпускается в форме капсул. В одном пенале содержится 100 капсул, в одной упаковке – 1 такой пенал.
Фармакодинамика
Действующий компонент лекарства – рифампицин. Бенемицин используется для устранения болезней, спровоцированных следующими бактериями: палочка Коха, легионелла пневмофила, Chlamydia trachomatis, палочка Хансена, Brucella spp., а помимо этого Rickettsia typhi. Высокие концентрации ЛС позволяют воздействовать на отдельные грамотрицательные микроорганизмы. Лекарство в особенности проявляет активность относительно бацилла антракса, стрептококков и стафилококков, а также клостридий. Активен Бенемицин и в отношении грамотрицательных кокков (таких, как гонококки и менингококки).
Активный компонент замедляет бактериальную РНК-полиеразу, зависящую от ДНК.
Рифампицин запрещено использовать в монотерапии, так как в этом случае быстро формируются устойчивые к этому компоненту бактерии.
[3]
Фармакокинетика
После употребления внутрь рифампицин быстро абсорбируется из ЖКТ (практически на 100%). Нужно учитывать, что при наличии в желудке пищи абсорбция ЛС значительно замедляется.
Пика концентрации внутри кровяной сыворотки (после перорального употребления средней суточной лекарственной дозировки (600 мг)) вещество достигает спустя 1,5-2 часа и равняется 6-7 мкг/мл. Подавление роста, а также размножения большей части штаммов палочки Коха начинается уже в случае достижения концентрации в 0,5 мкг/мл. Лекарственная концентрация в крови держится около 8-12-ти часов.
С белком внутри плазмы синтезируется примерно на 75%, а время полувыведения составляет 2-5 часов. Активное вещество хорошо проходит внутрь костной ткани, лимфоузлов, каверн, очагов туберкулёза, а также биологических жидкостей. Способно также проникать сквозь плаценту и в грудное молоко. Лекарственная концентрация внутри спинномозговой жидкости возникает в случае воспаления оболочек мозга.
После абсорбции рифампицина в кровь вещество сквозь воротную вену проникает в печень, после чего вместе с желчью опять выводится внутрь пищеварительного тракта, а затем повторно абсорбируется в кровь.
Часть действующего вещества проходит метаболизм в печени, в процессе которого образуется дизацетилрифампицин, сохраняющий противотуберкулёзные свойства, но при этом хуже абсорбирующийся в кишечнике. Выведение осуществляется по пищеварительному каналу, с желчью, в неизменённом виде. Именно поэтому во время первых 3-х недель терапии (пока организм адаптируется к такому обменному циклу) в кровяной плазме обнаруживается рост трансаминаз, со временем исчезающий.
Около 60% принятого внутрь вещества экскретируется вместе с калом, а ещё 30% – вместе с мочой (неизменённым, а также в виде продуктов распада). Малое количество ЛС выводится со слезами, а затем прочими биологическими жидкостями, при этом придавая им оранжевую окраску.
[4], [5]
Способ применения и дозы
Лекарство нужно употреблять внутрь за полчаса перед приёмом пищи.
При лечении туберкулёза лекарство используется в комбинации с иными противотуберкулёзными ЛС (например, пиразинамилом, этамбутолом, стрептомицином, а также изониазидом). Взрослым с весом в пределах 50-ти кг – суточная доза равняется 450 мг. Если вес пациента более 50-ти кг, назначается по 600 мг за день. Младенцам и детям разрешается давать в день по 10 мг/кг. За сутки можно принимать не более 600 мг лекарства.
Лечебный курс при туберкулёзной форме менингита, диссеминированной форме туберкулёза, туберкулёзе на фоне ВИЧ, а также при поражении позвоночника неврологического характера продолжается минимум 9 месяцев с ежедневным употреблением ЛС. При этом, на начальном этапе (в течение первых 2-х месяцев) лекарство следует принимать в комбинации с лекарствами изониазидом и пиразинамидом, а вместе с ними этабутолом либо стрептомицином, а оставшиеся 7 месяцев – сочетая с изониазидом.
Лечебный курс при туберкулёзе лёгких продолжается полгода, и проводится по одной из описанных ниже схем:
- в течение первых 2-х месяцев проводится стандартное лечение – сочетание Бенемицина с указанными выше четырьмя противотуберкулёзными лекарствами. Последующие 4 месяца лекарство принимают вместе с изониазидом;
- по вышеуказанной схеме приём в течение первых 2-х месяцев, а затем по 2-3 раза за неделю в сочетании с изониазидом;
- приём ЛС 3 раза за неделю на протяжении 6-ти месяцев (вместе с пиразинамидом, а также изониазидом и стрептомицином (либо вместо него этабутолом)).
При приёме противотуберкулёзных ЛС 2-3 раза за неделю процесс лечения должен тщательно контролироваться врачом.
При устранении лепры мультибациллярного типа размер взрослой дозировки равен 600 мг по 1-му разу в месяц (сочетанная доза с клофазимином (суточная по 50 мг + месячная по 300 мг), а также дапсоном (в день по 100 мг)). Размер детской дозировки – 10 мг в месяц в комплексе с клофазимином (через сутки в размере 50-ти мг + 200 мг однократно в месяц), а кроме него с дапсоном (в день по 1-2 мг/кг). Продолжительность курса составляет 2 года.
При лечении лепры паусибациллярного типа взрослая дозировка равняется 600 мг однократно в месяц (в сочетании с дапсоном по 1-2 мг/кг (доза 100 мг) однократно за день). Детям лекарство дают в дозировке 10 мг/кг однократно в месяц (в сочетании с дапсоном, в сутки по 1-2 мг/кг). Лечебный курс длится полгода.
Для устранения инфекционных патологий, провоцируемых микробами, чувствительными к лекарству, используются также прочие антибактериальные средства. Взрослая дозировка за день составляет 0,6-1,2 г, а для младенцев и детей – по 10-20 мг/кг за день. Лекарство нужно принимать дважды в день.
При лечении бруцеллеза лекарство принимают однократно в день (с утра), в размере 900 мг. Дополнительно также требуется пить доксициклин. Продолжительность курса подбирается индивидуально, в среднем – как минимум 45 дней.
При профилактике менингококковой формы менингита необходимо принимать лекарство в размере 600 мг дважды за день с промежутком 12 часов. Курс длится 2 дня.
[8], [9]
Использование Бенемицин во время беременности
При беременности лекарство принимать противопоказано.
Противопоказания
Среди противопоказаний лекарства:
- диагностированное расстройство почечной функции;
- желтуха;
- инфекционная форма гепатита, перенесённая меньше 1-го года назад;
- повышенная чувствительность относительно рифампицина и прочих элементов ЛС;
- лактационный период.
Следует также с осторожностью прописывать лекарство детям.
Побочные действия Бенемицин
Приём лекарственного средства способен спровоцировать такие побочные явления:
- органы ЖКТ: тошнота вместе со рвотой, диарея, утрата аппетита, развитие гепатита, псевдомембранозного колита, эрозивной формы гастрита, а также гипербилирубинемии. Кроме этого может увеличиваться уровень трансаминаз печени;
- органы ЦНС: появление головных болей, ощущение дезориентации, падение зрения, а также развитие атаксии;
- органы мочевыводящей системы: наблюдается нефронекроз либо тубулоинтерстициальный нефрит;
- аллергии: состояние лихорадки, спазмы бронхов, крапивница, отёк Квинке либо эозинофилия, а также артралгия;
- прочие: мышечная слабость, развитие лейкопении либо дисменореи, также индукция порфирии, а кроме этого гиперурикемия и подагра на стадии обострения.
Вследствие нерегулярного приёма ЛС либо на раннем этапе повторного лечебного курса возможно развитие аллергии на кожном покрове, а кроме того гриппоподобного синдрома (лихорадочное состояние, сильные головокружения вместе с головными болями, мышечные боли и озноб), анемии гемолитического типа, болезни Верльгофа и острой стадии недостаточности почек.
[6], [7]
Передозировка
При отравлении лекарством вследствие передозировки могут возникать такие проявления:
- появление судорог;
- впадение в летаргию;
- чувство спутанности сознания.
Для устранения этих нарушений требуется терапия, направленная на борьбу с симптомами, а также желудочное промывание и приём активированного угля. Может также проводиться процедура форсированного диуреза.
[10]
Взаимодействия с другими препаратами
Бенемицин способен ослаблять воздействие половых гормонов, гормональной контрацепции, оральных антикоагулянтов, противоаритмических ЛС (таких, как мексилетин, дизопирамид, а также токаинид, хинидин и пирменон), противодиабетических ЛС, а кроме этого дапсона, кетоконазола, фенитоина, гексобарбитала и нортриптилина. Вместе с этим также теофиллина, бензодиазепинов, ГКС, циклоспорина типа А, траконазола и β-адреноблокаторов, а помимо того хлорамфеникола эналаприла, циметидина (ускорение процесса метаболизма) и БМКК.
В результате сочетанного приёма с кетоконазолом, антацидными и холинолитическими ЛС, а также опиатами уменьшается показатель биодоступности лекарства.
У людей, имеющих проблемы с печеночной функцией, сочетание с пиразинамидом и изоназидом может провоцировать прогрессирование заболевания.
Лекарства ПАСК, содержащие вещество бентонит, разрешается принимать с промежутком в 4 часа после употребления Бенемицина, так как есть вероятность нарушения процессов всасывания действующих компонентов.
[11], [12], [13]
Условия хранения
Бенемицин следует содержать в закрытом от проникновения влаги и солнечных лучей месте, недоступном маленьким детям. Температура – не более 25оС.
[14]
Срок годности
Бенемицин разрешается употреблять на протяжении 3-х лет с момента выпуска лекарства.
[15], [16]
Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Бенемицин» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Бенемицин
Бенемицин (Benemicin)
международное и химическое название: Rifampicin;
3-(4-Меthу1-1 -риреrazynyloimino-methyl)- rifamycin SV;
основные физико-химические свойства: капсулы красного цвета; вещества в капсулах красно-коричневого цвета с видимыми белыми включениями; Состав. 1 капсула включает 150 мг или 300 мг рифампицина; другие составляющие: тальк, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакологическая группа. Противотуберкулёзные средства. Антибиотики. АТС J 04 АВ 02.
Фармакологические свойства. Бенемицин является полусинтетическим производным рифамицина В и продуцируется Streptomyces mediterranei. Бактерицидное действие рифампицина заключается в ингибировании активности ДНК-в зависимостей РНК — полимеразы микробной клетки микобактерий. Препарат имеет сильное бактерицидное действие относительно микобактерий туберкулёза, атипичных микобактерий, (микобактерий лепры, подавляет рост грампозитивных (в первую очередь стафилококков, таких как (Staphylococcus aureus) и грамнегативных бактерий {Еscherichia coli, Klebsiella sp. , Neissersa sp Proteus sp. , Haemophlus influenzae Legionella pneumophilsa). Одинаковой мерой подавляет микобактерии, которые размножаются быстро, или медленно, что расположены внеклеточно и в клетках.
Рифампицин используется в основном для лечения всех видов туберкулёза, а также микобактериозов и лепры. Использование рифампицина в монотерапии, который имеет место при лечении нетуберкулёзных инфекций приводит до быстрого развития резистентности на антибиотик.
Фармакокинетика. При пероральном применении рифампицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте почти на 100%. Наличие еды в желудке значительно замедляет всасывание препарата.
Максимальная концентрация рифампицина в сыворотке крови после перорального использования средней терапевтической дозы (600 мг/сутки) наблюдается через 1,5-2 часа и составляет 6-7 мкг/мл. Рост и размножение большинства штаммов М. tuberculosis подавляется уже при концентрации 0,5 мкг/мл. На терапевтическом уровне концентрация препарата в крови поддерживается в течение 8-12 часов. С белками крови связывается приблизительно 75% препарата, а его период полураспада составляет 2-5 часов. Рифампицин хорошо проникает в туберкулёзные очага, каверны, костную ткань, лимфатические узлы и биологические жидкости. Проходить через плаценту, проникает в материнское молоко. В спиномозговой жидкости терапевтической концентрации достигает при воспалительных состояниях мозговых оболочек.
Рифампицин после перорального приема всасывается в кровь и через воротную вену попадает в печень, потом с жёлчью снова выводится в пищеварительный тракт, откуда повторно всасывается в кровь. Часть принятого рифампицина метаболизируется в печени с образованием дизацетилрифампицина, который сохраняет противотуберкулёзную активность, но хуже всасывается в кишечнике и выводится с жёлчью через пищеварительный канал, как и неизмененный препарат. Поэтому в первые 3 недели лечения, в период адаптации до этого цикла обмена, наблюдается рост трнсаминаз в плазме крови, который с часом проходит.
Большая часть пероральной дозы препарата (60%) выводится с калом, а 30% — с мочой в неизменном виде и в виде метаболитов. Незначительное количество препарата выводится с слезами, потом и другими биологическими жидкостями, закрашивая их в оранжевый цвет. Печеночная недостаточность является показаниям для снижения дозы препарата, в то же время при почечной недостаточности можно придерживаться полной дозы.
Показания для использования. Бенемицин назначен в основном для лечения туберкулёза и микобактериозов. Для лечения туберкулёза антибиотик всегда применяется в объединении с другими противотуберкулёзными препаратами: изониазидом, пиразинамидом, а также с стрептомицином или этамбутолом. Применяется в лечении:
впервые выявленного туберкулёза как основной препарат в объединении с другими противотуберкулёзными средствами в течение всего периода терапии;
рецидивов туберкулёза при условии сохраненной чувствительности возбудителя к рифампицину;
туберкулёза лёгких и внезалёгочной инфекции, вызванной атипичными микобактериями;
при лечении лепры.
Кроме того, Бенемицин может применяться, в исключительных случаях, когда штамм микроорганизмов стойкий до антибиотиков, которые применялись для лечения, то есть в случае тяжелых инфекций, обусловленных стафилококками, стойкими к остальным препаратов (стойкие штаммы стафилококков — МRSА стойкие к метицилину):
бактериальный эндокардит (после имплантации протезов), вызванный штаммами Enterococcus или Staphylococcus epidermidis, — препарат применяют в объединении с ванкомицином или аминогликозидами;
легионеллез, бруцеллез;
Haemophilus influenza тип «b».
Способ использования и дозы. Бенемицин необходимо применять внутрь 1 раз в сутки
в комплексе с другими противотуберкулёзными средствами, натощак, за 30 — 60 минут до еды.
Взрослые: средняя доза составляет 10 мг/кг массы тела в сутки.
Больным с массой тела до 50 кг назначают 450 мг/сутки.
Больным с массой тела более 50 кг назначают 600 мг/сутки.
Эти дозы назначаются как при непрерывном, так и при интермитирующем лечении, то есть 2-3 раза в неделю.
Продолжительность курса лечения препаратом зависит от характера заболевания и эффективности терапии и может продолжаться до 1 года.
Дети: от 1 до 3 лет — средняя доза составляет 8 мг/кг массы тела в сутки; после 3 лет — 10 мг/кг массы тела в сутки.
При инфекциях нетуберкулёзной природы взрослые принимают Бенемицин внутри 0,45-0,9 г на сутки; а дети — по 8-10 мг/кг массы тела в 2-3 приема.
Внимание! Увеличение дозы не влияет на повышение эффективности терапии. В период лечения необходимо контролировать функцию печени и картину крови (1 раз на месяц).
Побочное действие. Бенемицин хорошо переносится больными при непрерывном лечении (использования лекарств ежедневно). Иногда наблюдаются аллергические реакции, иногда — диспепсические явления (тошнота, боль в животе, нарушение аппетита). Желтуха развивается в 1 — 3 % пациентов, но вследствие того, что Бенемицин всегда применяется в объединении с другими противотуберкулёзными средствами, тяжело установить, который с препаратов является причиной токсического действия.
В начале лечения наблюдается транзиторное повышение активности аминотрансфераз, которое самостоятельно нормализуется в течение 4-6 недель. Может наблюдаться тромбоцитопениична еритремия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Эти симптомы связанные с образованиям антител к рифампицину. При интермитирующем лечении (применение препарата дважды в неделю) приблизительно в 10% больных через 2-3 часа после использования лекарств развивается аллергическая реакция в виде гриппоподобного синдрома (основной и мышечная боль, лихорадка); переход от интермитирующего лечения на непрерывное устраняет эти симптомы.
Очень редко наблюдается острая почечная недостаточность, который является абсолютным показаниям для отмены Бенемицина. Препарат окрашивает слюну, мочу, пот, слезы, кал в жёлто-оранжевый цвет.
Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Повышенная чувствительность к рифампицину, тяжелые заболевания печени и почек с значительным снижением функции этих органов, период беременности. Не применять в лечении младенцев.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бенемицин активизирует микросомальные ферменты печени, меняя метаболизм многих препаратов. Снижает в сыворотке концентрации гликозидов наперстянки, барбитуратов, пероральных противодиабетических средств, противоэпилептических препаратов, производных кумарина, препаратов, которые имеют антикоагулянтное действие, кортикостероидов и эстрогенов, который приводит к нарушений менструального цикла. Использование Бенемицина у больных, которые принимают кортикостероиды, часто требует 2 — 3-разового увеличение их дозы. Препарат уменьшает эффективность пероральных контрацептивных средств.
Особенности использования. Перед началом и в период лечения препаратом необходимо контролировать картину крови и показатели функции печени, в начальном периоде каждые 2 недели, а потом — 1 раз на месяц.
Использование Бенемицина у больных, которые принимают кортикостероиды, часто требует увеличение дозы кортикостероидов.
Пациентам с нарушенной функцией печени необходимо уменьшить дозу.
Использование в период беременности и лактации
Бенемицин назначают беременным только тогда, когда является уверенность, что туберкулёзный процесс активный и лечения необходимо. Матерям-кормилицам Бенемицин назначается только в случае необходимости превенции заболевания ребенка. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами Отсутствуют сведения про негативное влияние препарата на способность управлять автотранспортными средствами и обслуживать механические пристрой.
Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать при температуре до 25°С. Защищать от света и влаги. Содержать вдали от детей.
Срок годности — 3 года.
Перед применением препарата необходимо уточнить срок годности, отмеченный на упаковке. Препарат не можно использовать позднее отмеченной на упаковке даты.
Описание фармакологического действия
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное ЛС I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.
Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов.
Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Показания к применению
Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Форма выпуска
капсулы 150 мг; пенал 100 коробка (коробочка) 1
Использование во время беременности
Противопоказан при беременности и в период лактации. С осторожность назначать детям.
Противопоказания к применению
Желтуха;
недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
выраженные нарушения функции почек;
беременность, период лактации;
повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.
Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в капельно. Внутрь, натощак, за 30 мин до еды. Для лечения туберкулеза комбинируютЯ с одним противотуберкулезным ЛС (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сут; 50 кг и более — 600 мг/сут. Детям и новорожденным — 10-20 мг/кг/сут; максимальная суточная доза — 600 мг. При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения — 9 мес, препарат применяется ежедневно, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 мес — в сочетании с изониазидом. В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте применяют одну из следующих 3 схем (все продолжительностью 6 мес): 1. Первые 2 мес — как указано выше; 4 мес — ежедневно, в сочетании с изониазидом. 2. Первые 2 мес — как указано выше; 4 мес — в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели. 3. На протяжении всего курса — прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные ЛС применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), прием их должен осуществляться под контролем медицинского персонала. Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц); детям — 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1-2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц). Минимальная продолжительность лечения — 2 года. Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном — 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям — 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном — 1-2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 6 мес. Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с др. противомикробными ЛС. Суточная доза для взрослых — 0.6-1.2 г; для детей и новорожденных — 10-20 мг/кг. Кратность приема — 2 раза в сутки. Для лечения бруцеллеза — 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения — 45 дней. Для профилактики менингококкового менингита — 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 сут. Разовые дозы для взрослых — 600 мг; для детей — 10 мг/кг; для новорожденных — 5 мг/кг. Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Парентерально — в/в капельно. В/в — при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
При в/в введении суточная доза для взрослых — 0.45 г, при тяжелых, быстро прогрессирующих формах — 0.6 г, вводится в 1 прием. Длительность в/в введения зависит от переносимости и составляет 1 мес и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 г. При инфекциях нетуберкулезной этиологии суточная доза — 0.3-0.9 г (максимальная — 1.2 г). Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней.
В/в введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь. Для приготовления раствора для в/в введения каждые 0.15 г растворяют в 2.5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают со 125 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения — 60-80 кап/мин.
Передозировка
Отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.
Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез.
Взаимодействия с другими препаратами
Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических ЛС (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БМКК, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические ЛС и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.
Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при комнатной температуре не выше 25 °C
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
Бенемицин принадлежит к группе противотуберкулезных препаратов. Обладает бактерицидными и бактериостатическими свойствами, препарат эффективен к большинству грамотрицательных и грамположительных бактерий.
Форма выпуска, состав
Препарат Бенемицин выпускают в форме капсул.
Основным компонентом в составе одной капсулы является рифампицин 150 мг.
Упаковка: 100 капсул в контейнере.
Показания к применению
Препарат Бенемицин применяют по назначению врача для комплексного лечения туберкулеза всех форм и лепры.
Противопоказания
Препарат противопоказан при наличии у пациента гиперчувствительности к рафампицину, при недавно перенесенном инфекционном гепатите, тяжелой легочно-сердечной недостаточности, желтухе, хронической сердечной недостаточности.
Период беременности и грудного вскармливания
Целесообразность применения определяется только лечащим врачом, сопоставляя пользу для матери и возможные риски для плода или ребенка. Период лактации является противопоказанием для применения препарата.
Способ применения
Препарат Бенемицин применяют за полчаса до еды, натощак или через 2 часа после приема пищи.
Продолжительность лечения и режим дозирования назначается индивидуально с учетом динамики терапевтического эффекта, переносимости препарата, тяжести заболевания и клинической картины.
Рекомендованная доза зависит от массы тела пациента. Взрослым, вес которых, 50 кг и более применяют 600 мг в сутки, при массе тела менее 50 кг суточная доза составляет 450 мг. Разовая доза не должна превышать 600 мг в сутки.
Детям препарат применяют в дозе 10-20 мг/кг в сутки.
Передозировка
Применение препарата в высоких дозах может вызвать передозировку, которая может привести к отеку легких, летаргии, спутанности сознания, возникновению судорог.
При подозрении и появлении первых признаков отравления препаратом следует немедленно промыть желудок, принять активированный уголь и применить симптоматическое лечение.
Побочные реакции
При применении препарата Бенемицин возможны проявления побочных эффектов со стороны:
пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, эрозивный гастрит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
нервной системы: снижение остроты зрения, головная боль, дезориентация, атаксия.
мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит и нефронекроз.
Препарат может вызвать развитие лейкопении, дисменореи, индукции порфирии, миастении, аллергических реакций (бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, эозинофилия, артралгия).
Если применение препарата проводилось нерегулярно или после перерыва был возобновлен курс лечения, возможны нежелательные реакции в виде: гриппоподобного синдрома (озноб, лихорадка, головная боль, миалгия, головокружение), кожных реакций, тромбоцитопенической пурпуры, гемолитической анемии, острой почечной недостаточности.
Условия хранения
Оптимальными условиями для хранения препарата Бенемицин являются: целостность упаковки, недоступность детям, защищенное от влаги и света место с температурой до +30 °C.
Срок годности не более 3 лет от даты изготовления.
Препарат относится к лекарственным средствам рецептурного отпуска.
Бенемицин инструкция и описание
- Описание
- Цены в аптеках
БЕНЕМИЦИН
(BENEMICIN)
Общая характеристика:
Международное название: Rifampicin;
3 (4-Меthу 1-1-риреrazynyloimino-methyl) — rifamycin SV;
основные физико-химические свойства: капсулы красного цвета вещество в капсулах красно-коричневого цвета звидимимы белыми включениями; 1 капсула содержит 150 мг или 300 мгрифампицину; вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Противотуберкулезные средства. Антибиотики. АТС J 04 АВ 02.
Фармакологические свойства. Бенемицин является полусинтетическим производным рифамицина В и производится Streptomycesmediterranei .. бактерицидное действие рифампицина заключается в ингибировании активностиДНК-зависимой РНК — полимер азы микробной клетки микобактерий. Препарат маесильну бактерицидное действие в отношении микобактерий туберкулеза, атипичных микобактерий, (микобактерий лепры, подавляет рост грамположительных (прежде всего стафилококков, таких как (Staphylococcus aureus) и грамотрицательных бактерий {Еscherichia coli, Klebsiella sp., Neissersa sp Proteus sp., Haemophlusinfluenzae Legionella pneumophilsa ). в равной степени подавляет микобактерии, которые размножаются быстро, или медленно, расположенных внеклеточно и в клетках.
Рифампицин используется главным образом для лечения всех видов туберкулеза, а также микобактериозов илепры. Применение рифампицина в монотерапии, что имеет место при ликуваннине туберкулезных инфекций приводит к быстрому развитию резистентности на антибиотик.
Фармакокинетика. При пероральном применении рифампицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта почти на 100%. Наличие пищи в желудке значительно замедляет всасывание препарата.
Максимальная концентрациярифампицину в сыворотке крови после перорального применения средней терапевтической дозы (600 мг / сут) наблюдается через 1,5-2 ч и составляет 6-7 мкг / мл. Рост и размножение большинства штаммов М. tuberculosis подавляется уже при концентрации 0,5 мкг / мл. На терапевтическом уровне концентрация препарата в крови поддерживается в течение 8-12 часов. С белками крови звьязуетьсяприблизно 75% препарата, а его период полураспада составляет 2-5 часов. Рифампицин хорошо проникает в туберкулезные очаги, каверны, костную ткань, лимфатические узлы и биологические жидкости. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. В спинномозговой жидкости терапевтической концентрации достигает при воспалительных состояниях мозговых оболочек.
Рифампицин после перорального приема всасывается в кровь и через воротную вену попадает в печень, затем желчью вновь выделяется в пищеварительный тракт, откуда повторно всасывается в кровь. Часть принятого рифампицина метаболизируется в печени с утвореннямдизацетилрифампицину, который сохраняет противотуберкулезную активность, но хуже всасывается в кишечнике и выделяется с желчью через пищеварительный канал, как и неизмененный препарат. Поэтому в первые 3 недели лечения, в период адаптации к этому цикла обмена, наблюдается рост трнсаминаз в плазме крови, который со временем проходит.
Большая часть пероральной дозы препарата (60%) выделяется с калом, а 30% — с мочой в неизмененном виде тау виде метаболитов. Незначительное количество препарата выделяется со слезами, потом и другими биологическими жидкостями, окрашивая их в оранжевий цвет. Печеночная недостаточность является показанием для отмены препарата, в то же время при почечной недостаточности можно соблюдать полной дозы.
Показания. Бенемицин предназначен главным образом для лечения туберкулеза и микобактериозов. Для лечения туберкулеза антибиотик всегда применяется в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами изониазидом, пиразинамидом, а также со стрептомицином или этамбутолом. Применяется в лечении:
впервые выявленного туберкулеза как главный препарат в сочетании с другими противотуберкулезными средствами в течение всего периода терапии;
рецидивов туберкулеза при сохраненной чувствительности возбудителя к рифампицину;
туберкулеза легких и вне легочной инфекции, вызванной атипичными микобактериями;
при лечении лепры.
Кроме того, Бенемицин может применяться в исключительных случаях, когда штамм микроорганизмов стойкий к антибиотикам, которые применялись для лечения, то есть в случае тяжелых инфекций, вызванных стафилококками, устойчивыми к другим препаратам (устойчивые штаммы стафилококков -МRSА устойчивые к метициллину):
бактериальный эндокардит (после имплантации протезов), вызванный штаммами Enterococcus или Staphylococcusepidermidis, — препарат применяют в сочетании с ванкомицином абоаминогликозидамы;
легионеллез, бруцеллез;
Haemophilus influenza тип «b».
Способ применения и дозы. Бенемицин необходимо применять внутрь 1 раз в сутки
в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, натощак, за 30 — 60 минут до еды.
Взрослые средняя доза составляет 10 мг / кг массы тела в сутки.
Больным с массой тела до 50 кг назначают 450 мг / сут.
Больным с массой тела более 50 кг назначают 600 мг / сут.
Эти дозы назначаются как при непрерывном, так и при интермиттирующем лечении, то есть 2-3 разав неделю.
Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности
терапии и может продолжаться до 1 года.
Дети от 1 до 3 лет — средняя доза составляет 8 мг / кг массы тела в сутки после 3 лет — 10 мг / кг
массы тела в сутки.
При инфекции не туберкульозноиприроды взрослые принимают Бенемицин внутренне 0,45-0,9 г
сутки а дети — по 8-10 мг / кг массы тела в 2-3 приема.
Внимание! Увеличение дозы не влияет повышение эффективности терапии. В период
лечения необходимо контролировать функцию печени и картину крови (1 раз в месяц).
Побочное действие. Бенемицин хорошо переносится больными при непрерывном лечении
(Применение лекарств в день). Иногда наблюдаются аллергические реакции, иногда — диспепсические
явления (тошнота, боль в животе, нарушение аппетита).
Желтуха развивается в 1 — 3% пациентов, но в силу того, что Бенемицин всегда
применяется в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, трудно
установить, какой из препаратов является причиной токсического действия.
В начале лечения наблюдается транзиторное повышение активности
аминотрансфер аз, которое самостоятельно нормализуется в течение 4-6 недель. может наблюдаться
тромбоци опенична эритремия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Эти симптомы связаны с
образованием антител к рифампицина. При интермиттирующем лечении (применение препарата дважды
в неделю) примерно у 10% больных через 2-3 часа после приема лекарств развивается
аллергическая реакция в виде гриппоподобного синдрома (головная и мышечная боль, лихорадка)
переход от интермиттирующего лечения на непрерывное устраняет эти симптомы.
Очень редко наблюдается острая почечная недостаточность, что является абсолютным показанием для отмены Бенемицину. Препарат окрашивает слюну, мочу, пот, слезы, кал в желто-горячий цвет.
Противопоказания. Повышенная чувствительность дорифампицину, тяжелые заболевания печени и почек со значительным снижением функции этих органов, период беременности. Не применять в лечении младенцев.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бенемицин активизирует микросомальные ферменты печени, изменяя метаболизм многих препаратов. Уменьшает в сыворотке концентрации гликозидов наперстянки, барбитуратов, пероральных противодиабетических средств, против епилептичнихпрепаратив, производных кумарина, препаратов, обладающих антикоагулянт на действие, кортикостероидов и эстрогенов, что приводит к нарушениям менструального цикла. Применение Бенемицину у больных, принимающих кортикостероиды, часто требует 2 — 3-кратного увеличения их дозы. Препарат снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Особенности применения. Перед началом и во время лечения необходимо
контролировать картину крови и показатели функции печени, в начальном периоде каждые 2 недели, а
затем — 1 раз в месяц.
Применение Бенемицину у больных, принимающих кортикостероиды, часто требует
увеличение дозы кортикостероидов.
Пациентам с нарушением функции печени необходимо уменьшить дозу.
Применение в период беременности и лактации
Бенемицин назначают беременным только тогда, когда есть уверенность, что туберкулезный процесс
активный и лечения необходимо. Кормящим Бенемицин назначается только в случае
необходимости превенции заболевания ребенка.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами
Отсутствуют данные о негативном влиянии препарата на способность управлять
автотранспортными средствами и обслуживать механические устройства.
Условия Хранить при температуре до 25 ° С. Защищать от света. Хранить в недоступном для виддитей.
Срок годности — 3 года.
Перед применением препаратанеобхидно проверить срок годности, указанный на упаковке. Препарат нельзя использовать позже указанной на упаковке даты.
Новости медицины: