Ванкомицин (Vancomycin)
💊 Состав препарата Ванкомицин
✅ Применение препарата Ванкомицин
Описание активных компонентов препарата
Ванкомицин
(Vancomycin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01XA01
(Ванкомицин)
Лекарственные формы
| Ванкомицин |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. и приема внутрь 500 мг: фл. 1, 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-005002 |
|
|
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. и приема внутрь 1000 мг: фл. 1, 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-005002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ванкомицин
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь в виде белого или белого с желтоватым, розоватым или коричневатым оттенком порошка или порошка с фрагментами пористой массы, или сухой пористой массы в виде таблетки, цельной или раскрошенной.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь в виде белого или белого с желтоватым, розоватым или коричневатым оттенком порошка или порошка с фрагментами пористой массы, или сухой пористой массы в виде таблетки, цельной или раскрошенной.
Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает синтез клеточной стенки, проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).
Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп.
Фармакокинетика
Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Плохо проникает через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы крови составляет 55%. T1/2 составляет 4-11 ч. 80-90% выводится с мочой, небольшое количество выводится с желчью.
Показания активных веществ препарата
Ванкомицин
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при непереносимости или неэффективности терапии другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины): сепсис, эндокардит (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антибиотикотерапии), пневмония, абсцесс легких, менингит, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в капельно. Взрослым — по 500 мг каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии должна составлять не менее 60 мин. Детям — 40 мг/кг/сут, каждую дозу следует вводить не менее 60 мин. У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений КК.
В зависимости от этиологии заболевания ванкомицин можно принимать внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 0.5-2 г в 3-4 приема, для детей — 40 мг/кг в 3-4 приема.
Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 3-4 г.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией лекарственного вещества).
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.
Аллергические реакции: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.
Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. При быстром в/в введении возможно развитие «синдрома красной шеи», связанного с высвобождением гистамина: эритема, кожная сыпь, покраснение лица, шеи, верхней половины туловища, рук, учащенное сердцебиение, тошнота, рвота, озноб, повышение температуры, обморок.
Противопоказания к применению
Неврит слухового нерва, выраженные нарушения функции почек, I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ванкомицину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I триместре беременности противопоказано из-за риска развития нефро- и ототоксичности. Применение ванкомицина во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек.
Применение у детей
При применении у новорожденных необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Применение у пожилых пациентов
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применять при легких и умеренных нарушениях функции почек, нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности. В период лечения пациентам с заболеваниями почек и/или повреждением VIII пары ЧМН необходимо проводить контроль функции почек, слуха.
Не допускается в/м введение ванкомицина из-за высокого риска развития некроза тканей.
При применении у новорожденных или пациентов пожилого возраста необходимо контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ванкомицина и местных анестетиков может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.
При одновременном применении ванкомицина с аминогликозидами, амфотерицином В, цисплатином, циклоспорином, фуросемидом, полимиксинами отмечается усиление ото- и нефротоксического действия.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Ванкомицин является антибиотиком, который относится к группе антибиотиков, называемых «гликопептидами». Ванкомицин действует, уничтожая некоторые бактерии, вызывающие инфекции. ВАНКОМИЦИН можно использовать как раствор для инфузий или как раствор для перорального применения.
Раствор ванкомицина для инфузий может использоваться у пациентов всех возрастов для лечения следующих серьезных инфекций:
— инфекций кожи и мягких тканей (тканей под кожей);
— инфекций костей и суставов;
— воспаления легких;
— инфекции внутренней оболочки сердца (эндокардита) и предотвращение эндокардита у пациентов с риском его развития при проведении крупных хирургических процедур.
ВАНКОМИЦИН можно использовать перорально у взрослых и детей для лечения воспалительного заболевания тонкой и толстой кишки с повреждением слизистой оболочки (псевдомембранозный колит), вызванного бактерией Clostridium difficile.
При аллергии на ванкомицин.
ВАНКОМИЦИН нельзя вводить внутримышечно в связи с риском некроза в месте введения.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата:
— пациентам с аллергической реакцией на тейкопланин в анамнезе, так как может возникнуть перекрестная реакция на ванкомицин;
— пациентам с нарушением слуха (так как ванкомицин может вызвать временные или постоянные нарушения слуха);
— пожилым пациентам;
— пациентам с почечной недостаточностью, включая анурию, поскольку риск токсичности увеличивается при длительных высоких концентрациях ванкомицина в крови.
Если что-либо из вышеприведенного относится к Вам, сообщите врачу до начала лечения с ванкомицином.
В случае развития аллергических реакций, включая кожные реакции, следует немедленно обратиться к врачу. Вам может потребоваться медицинская помощь.
Следует немедленно проконсультироваться с врачом, если у Вас развилась тяжелая или продолжительная диарея во время или после применения препарата. Это может быть симптомом воспаления кишечника (псевдомембранозного колита), которое может возникнуть после лечения антибиотиками.
Всем пациентам, получающим ванкомицин, обычно назначают периодические анализы крови, анализ мочи, функциональные тесты печени и почек. У пациентов, которые получают ванкомицин в течение длительного периода, через регулярные промежутки времени также контролируют количество лейкоцитов.
Для снижения риска нарушений со стороны слуха обычно проводят мониторинг вестибулярной и слуховой функции и определение уровня ванкомицина в крови, особенно у пожилых пациентов.
Введение препарата может сопровождаться выраженным понижением артериального давления, покраснением, болью, сыпью и зудом. В данной связи, чтобы избежать нежелательных реакций, связанных с инфузией, ванкомицин будет вводиться медленно в виде разведенного раствора в течение не менее 60 минут.
Дети
ВАНКОМИЦИН должен использоваться с особой осторожностью у недоношенных детей и младенцев, потому что у этой категории пациентов недостаточно развиты почки, и у них может накапливаться ванкомицин в крови. Эта возрастная группа нуждается в анализах крови для контроля уровня ванкомицина.
Покраснение кожи (эритема) и аллергические реакции у детей были связаны с одновременным введением ванкомицина и анестетиков. Аналогичным образом, одновременное использование с другими лекарственными средствами, такими как антибиотики из группы аминогликозидов, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, например, ибупрофен) или амфотерицин В (лекарство от грибковой инфекции), может увеличить риск повреждения почек и, следовательно, может потребоваться более частый мониторинг крови и функции почек.
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Также это относится к любым препаратам, которые Вы купили без назначения врача.
Некоторые препараты можно принимать вместе с препаратом ВАНКОМИЦИН, а другие могут вызывать нежелательные реакции. В частности, ВАНКОМИЦИН может взаимодействовать с лекарственными препаратами, перечисленными ниже:
• анестетики могут вызвать покраснение, гиперемию, обморок, острую сосудистую недостаточность или даже инфаркт. Поэтому Вы должны сообщить врачу о применении препарата ВАНКОМИЦИН, если Вы готовитесь к операции;
• любые препараты, которые влияют на нервную систему или почки, такие как амфотерицин В (предназначен для лечения грибковых инфекций), аминогликозиды, бацитрацин, полимиксин В, колистин или цисплатин (препарат для химиотерапии);
• сильные диуретики (препараты, которые используются для увеличения объема выводимой из организма с мочой жидкости), такие как фуросемид.
Несмотря на это, прием ванкомицина с указанными лекарственными препаратами возможен, но решение об этом должен принять врач.
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Ванкомицин может быть назначен при беременности только в случае крайней необходимости, при этом уровень препарата в крови следует тщательно контролировать, чтобы свести к минимуму риск токсичности для плода.
Ванкомицин выводится из организма с материнским молоком.
ВАНКОМИЦИН не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами.
Введение препарата будет осуществляться медицинским персоналом. Доза препарата, частота введения и длительность терапии будут определены врачом.
Режим дозирования
Доза препарата будет зависеть от возраста, массы тела, типа инфекции, функции почек, функции слуха, сопутствующих лекарственных средств.
Внутривенное введение
Взрослые и подростки (от 12 лет и старше)
Доза ванкомицина будет рассчитана в соответствии с массой тела. Стандартная доза при инфузионном введении составляет 15-20 мг на каждый килограмм массы тела. Обычно она вводится каждые 8-12 часов. В некоторых случаях врач может решить использовать стартовую дозу до 30 мг на каждый килограмм массы тела. Максимальная разовая доза не должна превышать 2 г.
Применение у детей
Дети в возрасте от одного месяца до 12 лет
Доза ванкомицина будет рассчитана в соответствии с массой тела ребенка. Стандартная доза при инфузионном введении составляет от 10-15 мг на каждый килограмм массы тела. Обычно она вводится каждые 6 часов.
Недоношенные и доношенные новорожденные (от 0 до 27 дней)
Доза будет рассчитана в соответствии с постконцептуальным возрастом (время, прошедшее между первым днем последнего менструального цикла и рождением (гестационный возраст) плюс время, прошедшее после рождения (послеродовой период)).
У пожилых, беременных женщин и пациентов с заболеваниями почек, включая людей на диализе, может потребоваться использование другой дозы.
Пероральное применение
Взрослые и подростки (от 12 до 18 лет)
Рекомендуемая доза составляет 125 мг каждые 6 часов. В некоторых клинических случаях врач может решить увеличить ежедневную дозу до 500 мг каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.
Пациентам с множественными рецидивами может быть назначена терапия в ином режиме.
Применение у детей
Новорожденные, младенцы и дети младше 12 лет
Рекомендуемая доза составляет 10 мг на каждый килограмм массы тела каждые 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.
Способ введения
Внутривенная инфузия означает, что препарат вводится из емкости с инфузионным раствором через трубку в один из кровеносных сосудов. ВАНКОМИЦИН всегда будет вводиться в кровь, а не в мышцы. Инфузия будет продолжаться в течение как минимум 60 минут.
Если ВАНКОМИЦИН предназначен для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (так называемого псевдомембранозного колита), препарат следует принимать перорально. Для улучшения вкуса раствора можно использовать обычные ароматизирующие сиропы.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от типа инфекции, и может длиться несколько недель. Также продолжительность лечения может быть различной для каждого пациента и зависит от индивидуального ответа на лечение.
Во время лечения может потребоваться проведение анализов крови, мочи и, вероятно, обследование слухового аппарата, чтобы найти признаки развития возможных нежелательных реакций.
Введение дозы, превышающей рекомендуемую, маловероятно, так как введение препарата будет выполняться медицинским персоналом. Введении в дозах, превышающих рекомендованные, может вызывать нежелательные реакции (см. ниже). При появлении таких симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
При пропуске введения очередной дозы не следует ее компенсировать двойной дозой. Поставьте в известность врача или медицинский персонал, если Вы считаете, что пропустили введение или прием препарата.
Если у Вас есть дополнительные вопросы по использованию данного препарата, проконсультируйтесь с врачом.
Подобно всем лекарственным препаратам ВАНКОМИЦИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
ВАНКОМИЦИН может вызывать аллергические реакции, хотя серьезные аллергические реакции (анафилактический шок) встречаются редко. Немедленно сообщите врачу, если у Вас возникнет внезапная хрипота, затрудненность дыхания, покраснение верхней части тела, сыпь или зуд.
Всасывание ванкомицина из желудочно-кишечного тракта крайне мало. Однако если у Вас есть воспалительное расстройство пищеварительного тракта, особенно если у Вас также есть заболевания почек, могут возникать побочные эффекты, характерные для парентерального введения препарата.
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):
— снижение артериального давления;
— одышка, шумное дыхание;
— синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины), сыпь и воспаление слизистых оболочек, зуд, крапивница;
— почечная недостаточность (которая проявляется прежде всего увеличением концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови);
— покраснение верхней части тела и лица, воспаление вен.
Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек)
— временная или постоянная потеря слуха.
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1 000 человек)
— снижение количества лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов (клетки крови);
— увеличение количества некоторых видов лейкоцитов в крови;
— воспаление почек и острая почечная недостаточность;
— головокружение, шум в ушах;
— воспаление кровеносных сосудов;
— тошнота;
— лекарственная лихорадка, дрожь, боль и спазм мышц грудной клетки и спины.
Очень редко (могут проявляться менее чем у 1 из 10 000 человек)
— тяжелые аллергические кожные реакции с возникновением пузырей на слизистых оболочках, дефектов кожи, покрытых плёнками серо-белого цвета, трещин, которые обычно ассоциированы с высокой лихорадкой и болями в суставах;
— остановка сердца;
— воспаление кишечника, которое вызывает боль в животе и диарею, возможно с кровью.
Частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным)
— рвота, диарея;
— острая генерализованная реакция с кожными поражениями, лихорадкой, опуханием лимфатических узлов, изменениями со стороны крови, системными поражениями в виде гепатита, нефрита и прочие (синдром лекарственно-индуцированной гиперчувствительности с эозинофилией);
— гнойничковые высыпания с лихорадкой, зудом и жжением, сыпь с волдырями и лихорадкой, которые могут сопровождаться отеком лица, рук, слизистых (острый генерализованный экзантематозный пустулез);
— острое поражение и дисфункция канальциевых клеток почек (которое может проявляться следующими симптомами: спутанность сознания, сонливость, слабость, отеки, задержка жидкости в организме, снижение количества выделяемой мочи).
Сообщения о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Восстановленный раствор
Растворы ванкомицина, приготовленные на основе 0,9 % натрия хлорида или 5 % декстрозы, могут храниться при температуре от 2 °C до 8 °C в течение 24 часов без значимой потери активности. Раствор для парентерального введения следует проверять на наличие механических включений и изменение цвета каждый раз перед применением раствора. Не следует применять препарат, если флакон, в котором находится порошок или раствор, поврежден.
Один флакон содержит действующее вещество ванкомицин (в виде ванкомицина гидрохлорида) – 500 мг, что эквивалентно не менее чем 525 000 ME, или 1000 мг, что эквивалентно не менее чем 1 050 000 ME.
Вспомогательные вещества отсутствуют.
ВАНКОМИЦИН, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий, 500 мг или 1000 мг – порошок или пористая масса от белого до белого с сероватым или розоватым оттенком цвета.
По 500 мг или по 1000 мг во флаконы стеклянные, укупоренные пробками резиновыми. Флаконы обкатывают колпачками алюминиевыми или алюминиевыми с пластиковой накладкой, или алюмопластиковыми, или комбинированными из алюминия и пластмассы. На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. Флакон вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.
Упаковка для стационаров: по 40 флаконов вместе с листком-вкладышем в групповые коробки.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел ./факс: (+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Ванкомицин порошок — Красфарма — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-003482/10
Торговое наименование препарата
Ванкомицин
Международное непатентованное наименование
Ванкомицин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь
Состав
Действующее вещество: ванкомицина гидрохлорид — 0,513 г; 1,026 г в пересчете на ванкомицин — 0,5 г; 1,0 г.
Описание
Порошок от белого до белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-гликопептид
Код АТХ
J01XA01
Фармакодинамика:
Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки — бактериостатически).
Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp.
Максимально активен при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
К ванкомицину устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.
Фармакокинетика:
После внутривенного введения объем распределения — 0,39-0,92 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после внутривенного введения 0,5 г ванкомицина составляет 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после введения 1 г — 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы — 55%.
Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Практически не метаболизируется.
Период полувыведения при нормальной функции почек: взрослые — около 6 ч (4-11 ч), новорожденные — 6-10 ч, грудные дети-4 ч, дети более старшего возраста — 2-3 ч. При хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) период полувыведения увеличивается до 6-10 дней.
При многократном введении возможна кумуляция.
75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Показания:
Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), менингит, инфекции кожи и мягких тканей.
Для приема внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile; энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
С осторожностью:
Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность.
Беременность и лактация:
Применение при беременности (II и III триместр) возможно только по «жизненным» показаниям.
Прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Для внутривенного (в/в) инфузионного введения и приема внутрь. Препарат Ванкомицин вводится только в/в капельно!
Препарат Ванкомицин нельзя вводить внутримышечно или в/в болюсно (струйно)!
При в/в введении рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл, скорость введения — не более 10 мг/мин.
Взрослым и детям старше 12 лет с нормальной функцией почек препарат следует вводить в/в по 2 г в сутки (по 0.5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Максимальная разовая доза — 1 г, максимальная суточная доза — 2 г.
Детям от 1 месяца и до 12 лет препарат следует вводить в/в в дозе 10 мг/кг каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. Рекомендуемая суточная доза 40 мг/кг.
Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение 1-й недели жизни. Начиная со 2-й недели жизни — каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. При назначении новорожденным желателен контроль за концентрацией ванкомицина в сыворотке крови. Концентрация приготовленного раствора ванкомицина — не более 2.5-5 мг/мл. Максимальная разовая доза для новорожденных составляет 15 мг/кг массы тела. Суточная доза для ребенка не должна превышать суточную дозу для взрослого (2 г).
Пациентам с ожирением могут потребоваться изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в плазме крови.
Пациентам с нарушением функции почек необходим индивидуальный подбор дозы с учетом уровня креатинина сыворотки крови. Коррекция может осуществляться путем увеличения интервалов между введениями, либо уменьшением разовой дозы препарата.
Коррекция дозы путем увеличения интервалов между введениями
|
Клиренс креатинина (КК), мл/мин |
Доза ванкомицина |
Интервал между дозами |
|
>80 |
0,5 г или 1 г |
12 ч |
|
80-50 |
1 г |
24 ч |
|
50-10 |
1 г |
3-7 суток |
|
<10 (анурия) |
1 г |
7-14 суток |
Коррекция дозы путем уменьшения дозы
|
КК, мл/мин |
Доза ванкомицина, мг/сут |
|
100 |
1545 |
|
90 |
1390 |
|
80 |
1235 |
|
70 |
1080 |
|
60 |
925 |
|
50 |
770 |
|
40 |
620 |
|
30 |
465 |
|
20 |
310 |
|
10 |
155 |
Эти расчеты нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким пациентам ванкомицин следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке крови. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, составляет 1,9 мг/кг/сут.
По известной концентрации креатинина в сыворотке крови вычисляют клиренс креатинина по формуле:
Для мужчин: (масса тела, кг х (140 — возраст, лет)) / (72 х концентрация креатинина в сыворотке крови, мг/100 мл)
Для женщин: полученный результат умножают на 0,85.
У недоношенных детей и пациентов пожилого возраста в результате снижения функции почек может потребоваться значительное уменьшение дозы, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Пациенты на гемодиализе: начальная доза составляет 20-25 мг/кг, при использовании мембран с высокой проницаемостью. Поддерживающие дозы вводятся на основании остаточной концентрации препарата в плазме крови и корректируются с целью поддержания остаточной концентрации препарата 15-20 мкг/мл. Ванкомицин эффективно удаляется при гемодиализе с использованием мембран с высокой проницаемостью (таких как полисульфон), но плохо выводится при использовании мембран с нормальной проницаемостью.
Пациентам с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы.
Правила приготовления раствора для в/в введения
Раствор для инфузий готовят в два этапа непосредственно перед введением препарата.
Первый этап: препарат растворяют в воде для инъекций: 0,5 г — в 10 мл, 1 г — в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Приготовленный таким образом раствор можно хранить при комнатной температуре (не выше 25 °С) в течение 24 ч или в холодильнике (от 2 до 8 °С) в течение 96 ч.
Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора!
Второй этап: полученные на первом этапе растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разбавлению до концентрации не более 5 мг/мл, для чего их переносят в совместимый раствор для инфузий: 0,5 г — в 100 мл и 1 г — в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. 5 % раствора декстрозы или раствора Рингера. Требуемую дозу разведенного таким образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 мин.
Инфузионные растворы препарата на основе 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы могут храниться в холодильнике (от 2 до 8 °С) в течение 14 суток без значительной потери активности. Растворы, приготовленные на основе раствора Рингера, могут храниться в холодильнике в течение 4 суток (96 ч). Перед инфузией приготовленный раствор для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.
Приготовление раствора для приема внутрь и его применение
Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита. Внутривенное введение ванкомицина не имеет преимущества для лечения данных заболеваний.
Препарат следует применять в следующих дозах: взрослым по 0,5-2 г в 3-4 раза/сут, детям по 0,04 г/кг в 3-4 раза/сут. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Соответствующую дозу разводят в 30 мл воды и дают пациенту выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавить обычные пищевые сиропы.
Продолжительность лечения от 7 до 10 дней.
Ванкомицин не эффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.
Побочные эффекты:
Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции — (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или назначении более 3 недель в высоких дозах, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств: ототоксичность — снижение слуха, вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз.
Местные реакции (при нарушении правил инфузии): флебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.
Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.
Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.
Взаимодействие:
При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых — нарушение внутрисердечной проводимости.
Не рекомендуется одновременное назначение с нефротоксичными и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота).
Колестирамин снижает эффективность ванкомицина.
Антигистаминные препараты, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
При одновременном применении с общими анестетиками и векурония бромидом увеличивается частота побочных эффектов (риск снижения артериального давления, развития нервно-мышечной блокады), поэтому инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.
Особые указания:
При назначении новорожденным детям (особенно — недоношенным) желателен контроль концентрации препарата в сыворотке крови.
В период лечения необходимо проведение аудиограммы, контроль функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Желателен контроль концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности, а также у пациентов старше 60 лет. Максимальная концентрация не должна превышать 40 мкг/мл, а минимальная — 10 мкг/мл. Концентрация свыше 80 мкг/мл — считается токсичной.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние ванкомицина на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не изучено. Однако следует учитывать, что применение ванкомицина может сопровождаться такими нежелательными явлениями, как головокружение, связанное с падением артериального давления. Пациенты, испытывающие головокружение, должны воздержаться от вождения транспортных средств и работы с потенциально опасными механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь, 0,5 г и 1,0 г.
Упаковка:
0,5 г, 1,0 г действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл, 20 мл из бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.
1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.
10 флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.
Для стационаров:
— 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;
— от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.
Комплектация с растворителем
Вода для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.
Для дозы 0,5 г: 1 флакон и 1 ампула 10 мл или 2 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке картонной.
Для дозы 1,0 г: 1 флакон и 2 ампулы по 10 мл в КЯУ с инструкцией по применению в пачке картонной.
В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Красфарма» (ОАО «Красфарма»), 660042, Красноярский край, Красноярск, 60 лет Октября, д.2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Красфарма»
Купить Ванкомицин порошок — Красфарма в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Регистрационный номер
Торговое наименование
Ванкомицин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приёма внутрь
Состав
Действующее вещество: ванкомицина гидрохлорид — 0,513 г; 1,026 г в пересчёте на ванкомицин — 0,5 г; 1,0 г.
Описание
Порошок или пористая масса от белого до белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ванкомицин представляет собой трициклический гликопептидный антибиотик, продуцируется Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в ингибировании биосинтеза клеточной стенки бактерий, способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий на участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурируя с ними за участки связывания), прочно связываясь с О-аланил-О-аланиновыми остатками субъединиц пептидогликана (расположен на внешней поверхности цитоплазматической мембраны) — основного компонента клеточной стенки, что приводит к лизису клетки.
Проявляет бактерицидное действие в отношении многих грамположительных бактерий и бактериостатическое действие в отношении Enterococcus spp. Бактерицидное действие на Enterococcus spp. достигается комбинированным назначением ванкомицина и аминогликозидов. Перекрёстная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae и другие, включая пенициллинорезистентные штаммы), Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., некоторые штаммы Lactobacillus spp., Rhodococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus spp.
In vitro некоторые изолированные штаммы Enterococcus spp. и Staphylococcus spp. могут проявлять устойчивость к ванкомицину.
В комбинации с аминогликозидами наблюдается синергизм in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков группы D, не принадлежащих к энтерококкам, Enterococcus spp., Streptococcus группы viridans. В комбинации с гентамицином, тобрамицином, рифампицином, имипенемом наблюдается синергизм действия в отношении Staphylococcus aureus. В некоторых случаях, при комбинации ванкомицина и рифампицина, наблюдается антагонизм действия в отношении штаммов Staphylococcus spp., данная комбинация препаратов проявляет также синергизм действия в отношении некоторых штаммов Streptococcus spp.
Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.
Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко снижается.
Развитие резистентности стафилококков во время проведения терапии встречается очень редко. Значение минимальной подавляющей концентрации (МПК) для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для устойчивых к ванкомицину штаммов Staphylococcus aureus достигает 10–20 мг/л.
При применении внутрь оказывает минимальное системное действие, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).
Фармакокинетика
Всасывание. После приёма внутрь всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника, у таких пациентов после приёма 0,5 г препарата каждые 6 ч максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 2,4-3,0 мг/л.
После внутривенного введения 0,5 г ванкомицина Cmax наблюдается в конце инфузии и составляет около 33 мг/л; через 1 ч и 4 ч после введения она снижается до 7,3 мг/л и 5,7 мг/л, соответственно.
После внутривенного введения 1 г ванкомицина его концентрация в плазме крови удваивается. Cmax наблюдается непосредственно после инфузии и составляет от 20 до 50 мкг/мл; через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина в плазме варьирует от 5 до 10 мкг/мл. Концентрации в плазме крови при многократном введении аналогичны концентрациям при однократном введении.
Распределение. Объём распределения 0,2-1,25 л/кг, у детей незначительно меньше, чем у взрослых и составляет 0,53-0,82 л/кг. Связь с белками плазмы — 30-55 %. После внутривенного введения ванкомицин обнаруживается в тканях (почки, печень, лёгкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, ткани ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной), а также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. Медленно проникает в спинномозговую жидкость, скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер увеличивается при воспалении мозговых оболочек. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Практически не метаболизируется.
Выведение. Период полувыведения (T½) при нормальной функции почек: взрослые 4–6 ч (3-9 ч), недоношенные дети — 9,8 ч, новорожденные — 6,7 ч, у детей в возрасте 3 лет — 2,4 ч, у детей в возрасте 7 лет — 2,2 ч.
80-90 % препарата выводится почками путём клубочковой фильтрации в первые 24 ч в неизменённом виде. В небольших количествах (менее 5 %) может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
У взрослых общий клиренс ванкомицина 0,7-3,1 мл/с, у детей клиренс ванкомицина выше и достигает максимальных значений в возрасте 3,9 лет (около 3 мл/с).
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина, поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы. У пациентов с удалённой или отсутствующей почкой средний T½ составляет 7,5 сут. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых пациентов в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.
Показания
Для внутривенных инфузий:
Серьезные или тяжёлые инфекции, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая штаммы, резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам:
-
эндокардит:
⁃ вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);
⁃ вызванный энтерококками, например Enterococcus faecalis (только в комбинации с аминогликозидами);
- ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis или Corynebacterium spp. после протезирования клапанов (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);
— профилактика бактериального эндокардита у пациентов с реакциями гиперчувствительности к пенициллиновым антибиотикам и заболеваниями клапанов сердца (перед стоматологическими и хирургическими процедурами);
- сепсис;
- инфекции центральной нервной системы (менингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс лёгкого);
- инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);
- инфекции кожи и мягких тканей.
Для приёма внутрь:
- псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile;
- энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ванкомицину, неврит слухового нерва, период лактации.
С осторожностью
Нарушение слуха (в том числе в анамнезе), почечная недостаточность, пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрёстной аллергии), беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности возможно только по «жизненным» показаниям в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период лечения препаратом.
Способ применения и дозы
Режимы дозирования при внутривенном капельном введении
Внутривенно (в/в) капельно. Препарат нельзя вводить внутримышечно или внутривенно болюсно (струйно)!
Взрослые и дети старше 12 лет, с нормальной функцией почек: по 0,5 г каждые 6 ч, или по 1 г каждые 12 ч. Каждую дозу рекомендуется вводить со скоростью не более 10 мг/мин, продолжительность инфузии не менее 60 мин. Суточная доза составляет 2 г. Возраст, наличие ожирения могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.
Дети от 1 месяца и до 12 лет: по 10 мг/кг каждые 6 ч. Каждую дозу вводят в течение не менее 60 мин. Рекомендуемая суточная доза 40 мг/кг.
Новорождённые: начальная доза 15 мг/кг, затем в поддерживающей дозе 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни; начиная со второй недели жизни поддерживающую дозу 10 мг/кг вводят каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить не менее 60 мин, требуется постоянный мониторинг концентрации ванкомицина в сыворотке.
Концентрация приготовленного раствора ванкомицина — не более 2,5-5 мг/мл. Максимальная суточная доза для ребёнка не должна превышать суточную дозу для взрослого — 2 г.
Пациентам с нарушением функции почек необходим индивидуальный подбор дозы, с учётом уровня креатинина сыворотки. Коррекция может осуществляться путём увеличения интервалов между введениями, либо уменьшением разовой дозы препарата.
Коррекция путём увеличения интервалов между введениями
|
Клиренс креатинина (КК) (мл/мин) |
Доза ванкомицина |
Интервал между дозами |
|
>80 |
0,5 г или 1 г |
12 ч |
|
80-50 |
1 г |
24 ч |
|
50-10 |
1 г |
3-7 суток |
|
<10 (анурия) |
1 г |
7-14 суток |
У пациентов пожилого возраста клиренс ванкомицина ниже, объём распределения больше, подбор дозы проводят по концентрации ванкомицина в сыворотке.
У недоношенных детей и пациентов пожилого возраста в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови.
Коррекция разовой дозы в зависимости от клиренса креатинина
|
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза ванкомицина (мг/сутки) |
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза ванкомицина (мг/сутки) |
|
100 |
1545 |
50 |
770 |
|
90 |
1390 |
40 |
620 |
|
80 |
1235 |
30 |
465 |
|
70 |
1080 |
20 |
310 |
|
60 |
925 |
10 |
155 |
При анурии данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии начальная доза — 15 мг/кг для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке, для стабильной концентрации препарата поддерживающая доза — 1,9 мг/кг/сутки.
Коррекция путём увеличения интервалов между введениями
Пациентам с почечной недостаточностью тяжёлой степени целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг 1 раз в несколько дней: при КК 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3–7 дней, при КК <10 мл/мин — 1 г каждые 7–14 дней. При анурии рекомендуется доза 1 г каждые 7–10 дней.
По известной концентрации креатинина в сыворотке крови вычисляют клиренс креатинина по формуле:
Для мужчин: масса тела, кг × (140 — возраст, лет) / 72 × концентрация креатинина в сыворотке крови, мг/100 мл
Для женщин: полученный результат умножают на 0,85.
Пациенты на гемодиализе: начальная доза составляет 20-25 мг/кг, при использовании мембран с высокой проницаемостью. Поддерживающие дозы вводятся на основании остаточной концентрации препарата в плазме крови и корректируются с целью поддержания остаточной концентрации препарата 15–20 мкг/мл.
Ванкомицин эффективно удаляется при гемодиализе с использованием мембран с высокой проницаемостью (таких как полисульфон), но плохо выводится при использовании мембран с нормальной проницаемостью.
Пациентам с печёночной недостаточностью не требуется коррекции дозы.
Приготовление и введение раствора для инфузии
Раствор для инфузий готовят в два этапа.
Первый этап: препарат растворяют в воде для инъекций: 0,5 г — в 10 мл, 1 г — в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Приготовленный таким образом раствор можно хранить при комнатной температуре (не выше 25 °C) в течение 24 ч или в холодильнике (от 2 до 8 °C) в течение 96 ч.
Второй этап: полученные на первом этапе растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разбавлению до концентрации не более 5 мг/мл, для чего их переносят в совместимый раствор для инфузий: 0,5 г — в 100 мл и 1 г — в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % раствора декстрозы или раствора Рингера.
Требуемую дозу разведённого таким образом ванкомицина следует вводить путём дробной инфузии в течение не менее 60 мин.
Инфузионные растворы препарата на основе 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы могут храниться в холодильнике (от 2 до 8 °C) в течение 14 суток без значительной потери активности. Растворы, приготовленные на основе раствора Рингера, могут храниться в холодильнике в течение 4 суток (96 часов).
Перед введением приготовленный раствор для инфузии следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.
Режимы дозирования при приёме внутрь
Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита. Внутривенное введение ванкомицина не имеет преимущества для лечения данных заболеваний.
Препарат следует применять в следующих дозах: взрослым по 0,5-2 г в 3–4 раза/сут, детям по 0,04 г/кг в 3–4 раза/сут. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Соответствующую дозу готовят в 30 мл воды и дают пациенту выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавить обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения от 7 до 10 дней. Ванкомицин не эффективен при приёме внутрь в случае других локализаций инфекций.
Побочное действие
Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы: лейкопения, обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны сердца: остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, шок, васкулит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящее, длительное (до 10 часов) слезотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: преходящая или постоянная потеря слуха, снижение слуха, вертиго, шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, дыхательные шумы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз; лекарственная сыпь, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, проявляющаяся повышением в сыворотке крови концентрации креатинина и азота мочевины, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: флебит, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины, озноб, лекарственная лихорадка, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина у пациентов могут развиться анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, вплоть до шока и остановки сердца, дыхательные шумы, одышка, кожная сыпь, зуд). Быстрое введение препарата также может вызвать синдром «красного человека» (озноб, лихорадка, учащённое сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины). После прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20 минут, но иногда могут продолжаться до нескольких часов. У ряда пациентов, получавших ванкомицин, наблюдались симптомы ототоксичности. Они могут быть преходящими и носить постоянный характер. Большинство таких случаев наблюдалось у пациентов, получавших высокие дозы ванкомицина, с тугоухостью и почечной недостаточностью в анамнезе или у пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных явлений со стороны мочевыделительной системы и органов чувств.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу. Проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание клубочковой фильтрации. Рекомендуется введение жидкости и контроль плазменных концентраций ванкомицина.
Ванкомицин плохо удаляется при помощи диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводят к увеличению клиренса ванкомицина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении ванкомицина и анестетиков отмечались эритема и анафилактоидные реакции (в том числе снижение артериального давления, сыпь, крапивница и зуд). Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед индукцией анестезии может снизить вероятность возникновения этих реакций. Если ванкомицин вводят во время или сразу после операции, при одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметония йодид), то их эффекты (нервномышечная блокада) могут быть усилены и продлены.
При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, амфотерицин B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требуется тщательный контроль за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает эффективность ванкомицина (при приёме внутрь). Антигистаминные препараты, меклозин, фенотиазины, тиоксаптены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго). Фармацевтическое взаимодействие. Раствор ванкомицина имеет низкий pH, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания с щелочными растворами.
Не рекомендуется смешивать или одновременно использовать раствор ванкомицина с хлорамфениколом, глюкокортикоидами, аминофиллином и фенобарбиталом.
Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков фармацевтически несовместимы при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина.
Необходимо тщательно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.
Особые указания
Быстрое введение (например, в течение нескольких минут) может сопровождаться выраженным снижением артериального давления и, в редких случаях, остановкой сердца. Раствор ванкомицина для инфузий следует вводить в течение не менее 60 мин, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.
С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально; рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 лет), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 мкг/мл, минимальная — 10 мкг/мл, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.
Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, так как были зарегистрированы случаи перекрёстной аллергии.
При длительном применении ванкомицина необходимо проведение аудиограммы, контроль картины периферической крови, функции почек (общий анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворённого препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Наблюдались тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счёт медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2,5-5 мг/мл) и чередования мест введения препарата.
Применение в педиатрии. При назначении новорождённым (в том числе недоношенным) рекомендуется контроль концентрации ванкомицина в плазме крови.
Ванкомицин плохо всасывается после перорального приёма, поэтому может назначаться перорально только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние ванкомицина на управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не изучено. Однако, следует учитывать, что применение ванкомицина может сопровождаться такими нежелательными явлениями, как головокружение, связанное с падением артериального давления. Пациенты, испытывающие головокружение, должны воздержаться от вождения транспортных средств и работы с потенциально опасными механизмами.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приёма внутрь 0,5 г, 1,0 г.
0,5 г, 1,0 г действующего вещества во флаконы вместимостью 10 мл, 20 мл из бесцветного прозрачного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.
1 флакон с инструкцией по применению в пачке картонной.
10 флаконов с инструкцией по применению в коробке картонной.
Для стационаров:
— 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной;
— от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке картонной.
Комплектация с растворителем.
Вода для инъекций 5 мл или 10 мл в ампулах стеклянных.
Для дозы 0,5 г: 1 флакон и 1 ампула 10 мл или 2 ампулы по 5 мл в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из плёнки поливинилхлоридной с инструкцией по применению в пачке картонной.
Для дозы 1,0 г: 1 флакон и 2 ампулы по 10 мл в КЯУ с инструкцией по применению в пачке картонной.
В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Один флакон содержит
Активное вещество: ванкомицин (в виде ванкомицина гидрохлорида) — 0,5 г и 1,0 г. Описание: белый или белый с кремоватым оттенком порошок.
антибиотик-гликопептид.
Код ATX
[J01XA01].
Фармакодинамика
Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки -бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces spp
. Оптимум действия — при pH 8, при снижении рН до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.
Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с др. антибиотиками.
Фаумакокинетика
Максимальная концентрация (Сmax) после внутривенной инфузии 500 мг — 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после внутривенной инфузии 1 г — 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через; 1-2 ч.
Связь с белками плазмы — 55 %.
Терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях).
Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Практически не метаболизируется.
Период полувыведения (Т?) при нормальной функции почек: взрослые -около 6 ч (4-11 ч), новорожденные — 6-10 ч, грудные дети -4 ч, дети более старшего возраста — 2-3 ч; Т? при хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) у взрослых — 6-10 дней. При многократном введении возможна кумуляция, 75-90 % препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Сепсис; эндокардит; менингит; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого); инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); псевдомембранозный колит (не связанный с применением антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит; инфекции кожи и мягких тканей.
Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
С осторожностью
нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, беременность (II-III триместры).
Способ применения и дозировка
Только внутривенно, рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл со скоростью введения не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин.
Взрослым — по 0,5 г или 7,5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г или 15 мг/кг каждые 12 ч.
Новорожденным детям в течение первой недели жизни — начальная доза 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч; начиная со 2-й недели жизни применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для детей старше 1 месяца — по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг каждые 12 ч.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная доза -15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом значений клиренса креатинина (при анурии интервал между введениями — до 10 дней): при клиренсе креатинина более 80 мл/мин — обычная доза, при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин — 1 г каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин — 1 г каждые 3-7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г каждые 7-14 дней (клиренс креатинина можно вычислить по формуле: для мужчин: масса тела (кг) ? (140 — возраст (лет)/72 ? концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл); для женщин — полученный результат умножается на 0,85).
Приготовление раствора:
Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг — в 10 мл, 1 г — в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор подлежит дальнейшему разведению 0,9 % раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы до концентрации не более 5 мг/мл (для 500 мг — 100 мл и для 1 г — 200 мл). Приготовленный раствор используют немедленно.
Приготовление раствора для приема внутрь:
Ванкомицин может применяться перорально для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, и стафилококкового энтероколита.
Соответствующую дозу готовят в 30 мл воды: взрослым — по 0,5-2 г 3-4 раза, детям — 0,04 г/кг 3 — 4 раза. Продолжительность лечения — 7 — 10 дней.
Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром «красного человека», связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 недель в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко интерстициальный нефрит.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств: ототоксичность — снижение слуха, вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропенйя, преходящая тромбоцитопения, редко — агранулоцитоз.
Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.
Местные реакции: флебит, боль и некроз тканей в месте введения.
Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении ванкомицина с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых — нарушение внутрисердечной проводимости.
Одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, ацетилсалициловая кислота или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требует тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.
Колестирамин снижает эффективность.
Антигистаминные лекарственные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).
Общие анестетики и векурония бромид — риск снижения артериального давления или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна минимум за 60 мин до их введения.
Раствор ванкомицина имеет низкий уровень рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.
Применение во II-III триместре беременности возможно только по «жизненным» показаниям. При назначении недоношенным и новорожденным желателен контроль за концентрацией препарата в сыворотке крови.
При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.
В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).
Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет). Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а минимальные — 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.
Вероятность развития местных реакций может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (2,5 — 5 г/л) и чередования мест введения препарата.
Порошок для приготовления раствора для инфузий 0,5 г и 1,0 г.
По 0,5 или 1,0 г порошка во флаконах. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
по рецепту.
Производитель
«Лайка Лэбс. Лимитед»
Участок № 4801/В и 4802/А,
Промышленная зона GIDC, Анклешвар — 393002, Индия
Упаковано*:
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6
Претензии потребителей направлять в адрес
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»/владельца регистрационного удостоверения
*При упаковке препарата на ЗАО «Скопинский фармацевшческий завод», с. Успенское указывают наименование, адрес, телефон и факс этого предприятия и дополнительно указывают адрес, телефон, факс и адрес электронной почты ЗАО. «МАКИЗ-ФАРМА».