Всасывание. После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин. Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на полтора часа.
Распределение. В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует его кажущийся Vd в плазме — 66,4 кг.
90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицин) связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.
Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.
При приеме рацекадотрила в дозе 100 мг время пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75% ингибированию. Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75% ингибированию при приеме дозы 100 мг. Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч.
Метаболизм. Биологический T1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч.
Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накоплению в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не ингибируют изоферменты CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1F2, и 2C19) в степени, которая может быть клинически значимой.
Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не индуцируют изоферменты CYP (3А, 2А6, 2В6, 2C9/2С19, 1А, 2Е1) и УДФ-ГТ в степени, которая может быть клинически значимой.
Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ, как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин.
У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Tmax и T1/2 и более низкие показатели Cmax в крови (−65%) и AUC (−29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (−49%) и более высокие показатели AUC (+16%) и T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (Cl креатинина >70 мл/мин). Cmax достигается спустя 2 ч 30 мин после применения.
Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.
Выведение. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов, преимущественно через почки, и намного в меньшей степени — с калом. Выведение через легкие незначительное.
Тиорфан
Thiorphan
Фармакологическое действие
Тиорфан — активный метаболит рацекадотрила, ингибитор энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Тиорфан усиливает анальгезию, вызванную морфином, и ослабляет симптомы отмены, вызванные налоксоном.
Информация о действующем веществе Тиорфан предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тиорфан, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Тиорфан имеет в своем составе рацекадотрил, который является веществом, указанным для лечения острой диареи у взрослых и детей. Рацекадотрил действует путем ингибирования энцефалиназ в пищеварительном тракте, позволяя энцефалинам проявлять свое действие, уменьшая гиперсекрецию воды и электролитов в кишечнике, делая стул более твердым.
Это лекарство можно купить в аптеке по цене от 15 до 40 реалов, которая будет зависеть от формы и размера упаковки, и может быть продана только при предъявлении рецепта.
Как пользоваться
Дозировка зависит от лекарственной формы, которую использует человек:
1. Гранулированный порошок
Гранулы можно растворить в воде, в небольшом количестве пищи или положить прямо в рот. Рекомендуемая суточная доза зависит от веса человека, рекомендуется принимать 1,5 мг лекарства на кг веса 3 раза в день через равные промежутки времени. Доступны две разные дозы гранулированного порошка Тиорфан, 10 мг и 30 мг:
- Дети от 3 до 9 месяцев: 1 пакетик Тиорфана 10 мг 3 раза в день;
- Дети от 10 до 35 месяцев: 2 пакетика Тиорфана по 10 мг 3 раза в день;
- Детям от 3 до 9 лет: 1 пакетик Тиорфана 30 мг 3 раза в день;
- Дети старше 9 лет: 2 пакетика Тиорфана по 30 мг 3 раза в день.
Лечение следует проводить до исчезновения диареи или в течение периода времени, рекомендованного врачом, но не более 7 дней лечения.
2. Капсулы
Рекомендуемая доза капсул Тиорфана составляет одну капсулу 100 мг каждые 8 часов до прекращения диареи, но не более 7 дней лечения.
Кому не следует использовать
Тиорфан противопоказан людям с гиперчувствительностью к любому из компонентов формулы. Кроме того, любая из презентаций Тиорфана противопоказана детям младше 3 месяцев, Тиорфан 30 мг противопоказан детям младше 3 лет и Тиорфан 100 мг не следует применять детям младше 9 лет.
Перед приемом Тиорфана следует проинформировать врача, если у человека есть кровь в стуле или он страдает хронической диареей или вызван лечением антибиотиками, имеет длительную или неконтролируемую рвоту, имеет заболевание почек или печени, непереносимость лактозы или у вас диабет.
Это лекарство также не следует применять беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью.
Возможные побочные эффекты
Некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов, которые могут возникнуть при использовании рацекадотрила, — это головная боль и покраснение кожи.
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 200 мг: 20, 30 или 50 шт.
Рег. №: 16/12/1078 от 21.12.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы белого цвета, твердые желатиновые; содержимое капсул — порошок или порошок с мелкими гранулами белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
| 1 капс. | |
| L-триптофан | 200 мг |
Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза, кальция стеарат.
Состав капсулы твердой желатиновой номер 0: желатин, титана диоксид (Е 171).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ТРИПТОФАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 28.10.2021 г.
Фармакологическое действие
Триптофан — одна из 8 незаменимых аминокислот. Помимо участия в белковом синтезе, триптофан является источником образования в головном мозге серотонина, мелатонина, кинуренина, хинолиновой кислоты, играющих важную роль в регуляции поведения, настроения, когнитивных функций и сна. Кроме того, прием триптофана повышает в мозгу содержание дофамина, норадреналина, бета-эндорфина и через обмен серотонина модулирует эндокринные функции.
Фармакокинетика
Триптофан хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В крови триптофан находится преимущественно (около 85%) в связанной форме. Свободный триптофан плазмы конкурирует с нейтральными аминокислотами за транспортер, переносящий аминокислоты в мозг.
Большая часть триптофана (около 90%) в основном метаболизируется в печени путем неполного окисления, примерно 1-2% триптофана преобразуется в 5-гидрокситриптофан, а затем в серотонин. Основной путь выведения — экскреция почками. Период полувыведения составляет около 2.5 часов.
Показания к применению
- коррекция расстройств сна, связанных с нарушением засыпания;
- алкогольная и наркотическая зависимость (в составе комплексной терапии с целью нивелирования проявлений абстинентного синдрома);
- лабильность настроения.
Реклама
Режим дозирования
Применяют внутрь. Капсулы рекомендуется проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
При хронической бессоннице — принимать за 20-30 минут до предполагаемого сна, запивая водой. Взрослым с 18 лет назначают по 1 г (5 капсул). По рекомендации врача доза может быть увеличена до 2 г (10 капсул).
Алкогольная и наркотическая зависимость (в составе комплексной терапии с целью нивелирования проявлений абстинентного синдрома) — 3-4 раза в течение дня в суточной дозе до 2 г вместе с приемами пищи, богатой углеводами, которая повышает эффективность триптофана.
Отсутствует достаточный опыт долгосрочного лечения. Рекомендуемая продолжительность приема триптофана составляет 3-4 недели, необходимость продолжения терапии определяется индивидуально после консультации с врачом.
Дети и подростки до 18 лет. Триптофан не рекомендуется назначать детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Побочные действия
Согласно данным клинических исследований Триптофан в рекомендуемых дозах хорошо переносится. Как и все лекарственные средства, обладающие активным действием, триптофан может редко вызывать аллергические реакции и более или менее выраженные желудочно-кишечные расстройства. В первые 2-3 дня приема лекарственного средства возможно появление тошноты. При развитии аллергических реакций прием лекарственного средства прекращают.
Получены сообщения о случаях появления суицидальных мыслей или суицидального поведения во время приема или в ранние сроки после прекращения приема лекарственных средств, содержащих триптофан (в основном при одновременном назначении с антидепрессантами или серотонинергическими лекарственными средствами).
В комбинации с антидепрессантами (особенно ингибиторами МАО) триптофан может индуцировать возникновение серотонинового синдрома (тремор, миоклонусы, гиперактивность), симптомы которого исчезают после прекращения приема лекарственного средства.
Побочные эффекты классифицированы по системам и органам, частота их неизвестна (не может быть оценена на основании доступных данных):
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.
Нарушения психики: суицидальные мысли, суицидальное поведение.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, седативный эффект.
Нарушения со стороны сосудов: увеличение или снижение артериального давления, отеки.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции фоточувствительности. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, утомляемость.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из компонентов;
- тяжелая печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия;
- тяжелые заболевания почек, почечная недостаточность;
- карциноидный синдром С карциноидной кардиомиопатией (синдромом Хедингера/Hedinger- Syndrom);
- перенесенный ранее синдром эозинофилии-миалгии (EMS). EMS характеризуется эозинофилией (более 1.0*10%) и тяжелой миалгией при отсутствии инфекционного или онкологического заболевания;
- серотониновый синдром;
- совместный прием с антидепрессантами из группы ингибиторов моноаминоксидазы и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет, беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью.
Применение у детей
Триптофан не рекомендуется назначать детям в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Особые указания
Прежде чем принимать Триптофан, должны быть исключены такие причины нарушений сна, как депрессивные расстройства или другие психические расстройства, так как отсутствие адекватного лечения сопряжено с рисками для пациента (см. ниже «Суицидальные мысли/суицидальное поведение»).
Следует проявлять осторожность при совместном назначении триптофана с лекарственными средствами фенотиазинового ряда или бензодиазепинами (см. раздел Лекарственное взаимодействие), а также с ингибиторами моноаминоксидазы (включая такие как селегилин, прокарбазин и фуразолидон).
Во время приема триптофана возможно повышение или снижение артериального давления, необходим мониторинг артериального давления.
Следует проявлять осторожность при одновременном приеме декстрометорфана (входит в состав противокашлевых средств).
Синдром эозинофилии-миалгии:
Синдром эозинофилии-миалгии (EMS) был зарегистрирован после приема внутрь средств, содержащих L-триптофан. Данное мультисистемное расстройство обычно обратимое, но в редких случаях может приводить к летальному исходу. Причины развития синдрома EMS окончательно не установлены. EMS может включать следующие признаки: эозинофилия, боли в суставах, боли в мышцах, повышение температуры, нарушение дыхания, невропатии, периферические отеки, нарушения со стороны кожи (склероз, папулезные или уртикарные поражения). В случае появления отдельных указанных симптомов необходимо прекратить прием лекарственного средства, провести обследование пациента и исключить синдром EMS.
Серотониновый синдром:
Вследствие взаимодействия между L-триптофаном и ингибиторами обратного захвата серотонина может развиться серотониновый синдром, ранними признаками которого являются возбуждение, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, тремор, миоклонус, желудочно-кишечные расстройства, включая диарею.
Суицидальные мысли/суицидальное поведение:
Депрессия и другие психические расстройства связаны с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждений и самоубийства. Повышенный риск сохраняется до наступления значительного облегчения симптомов основного заболевания. Таким образом, указанные расстройства должны быть диагностированы до начала приема Триптофана.
У пациентов с суицидальным поведением в анамнезе или имеющих (до лечения) склонность к суицидальным действиям, риск суицидальных мыслей или попыток самоубийства при приеме триптофана может усилиться, особенно у пациентов в возрасте до 25 лет. Такие пациенты во время лечения должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале лечения и после корректировки дозы. Сами пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о необходимости постоянного наблюдения и немедленного информирования врача, если симптомы заболевания не уменьшаются или усугубляются в процессе лечения, а также в случае изменений поведения, появления суицидальных мыслей.
Дети и подростки до 18 лет. Так как нет достаточного опыта применения, триптофан не предназначен для применения в этой возрастной группе.
Применение во время беременности и в период лактации:
Триптофан не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания, так как достаточного опыта применения препарата в эти периоды нет.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Учитывая возможность появления при приеме триптофана сонливости и головокружения, следует воздержаться от управления транспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомами передозировки триптофаном являются головная боль, головокружение, рвота, диарея, метеоризм; редко — признаки серотонинового синдрома (при комбинации с антидепрессантами). При появлении симптомов передозировки дозу препарата следует откорректировать или препарат отменить.
Лечение передозировки симптоматическое, включая при необходимости применение средств поддержания жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
Триптофан может усиливать седативное действие нейролептиков, антидепрессантов, анксиолитиков, алкоголя. При сочетании с ингибиторами МАО, трициклическими и гетероциклическими антидепрессантами, а также селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития серотонинового синдрома (тремор, гипертонус, миоклонусы, гиперактивность, галлюцинации и др.). Эти симптомы исчезают без последствий после отмены триптофана.
Действие триптофана может усиливаться при одновременном назначении с фенитоином и ослабевать в случае совместного приема с карбамазепином. Триптофан может уменьшить действие леводопы в связи с конкурентным взаимодействием за всасывание и транспорт в мозг. В случае одновременного или предшествующего приема лекарственных средств из группы фенотиазинов или бензодиазепинов возможно повышение полового влечения. При совместном применении с триптофаном может усиливаться действие солей лития, а также лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связи с белками плазмы крови (например, дигитоксина).
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
Гродненский завод медицинских препаратов РУП, представительство, (Республика Беларусь)
231761 Гродненская обл.,
г. Скидель, Кизевича ул. 50
Тел.: (375-152) 977-924, 977-926
Тел./факс: (375-17) 210-82-72
(375-152) 977-049, 977-922
E-mail: leucine@mail.grodno.by
http://www.gzmp.by
Tiorfan Infantil price
We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient
The approximate cost of Racecadotril 100 mg per unit in online pharmacies is from 0.63$ to 1.94$, per package is from 47$ to 143$.
The approximate cost of Racecadotril 10 gm per unit in online pharmacies is from 2.41$ to 3.13$, per package is from 24$ to 31$.
The approximate cost of Racecadotril 30 gm per unit in online pharmacies is from 2.88$ to 3.85$, per package is from 29$ to 38$.
References:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=tiorfan-infantil
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=tiorfan-infantil
Available in countries
Find in a country:
| Trade Name | Tiorfan |
| Generic | Racecadotril |
| Racecadotril Other Names | Racecadotril, Racecadotrilo |
| Type | |
| Formula | C21H23NO4S |
| Weight | Average: 385.48 Monoisotopic: 385.134779399 |
| Groups | Investigational |
| Therapeutic Class | Anti-diarrhoeal |
| Manufacturer | |
| Available Country | Portugal |
| Last Updated: | September 19, 2023 at 7:00 am |
Tiorfan
Tiorfan increases the availability of endogenous opioids (enkephalins) by inhibiting the membrane-bound enkephalinase. The enkephalins in turn mediate their effect through δ receptor ( delta opioid receptor) activation that induces a selective increase in Cl absorption by inhibiting adenylate cyclase.
Onset: 30 min (plasma enkephalinase inhibition).
Uses
Tiorfan is used for the symptomatic treatment of acute diarrhea.
Tiorfan is a pure intestinal antisecretory active substance. It decreases the intestinal hypersecretion of water and electrolytes induced by cholera toxin or inflammation and does not have effects on basal secretory activity.
Following oral administration, Tiorfan is rapidly absorbed and then hydrolysed to thiorphan, which is an inhibitor of enkephalinase, a cell membrane peptidase located in various tissues, notably the epithelium of the small intestine. This enzyme contributes both to the hydrolysis of exogenous peptides and to the breakdown of endogenous peptides such as enkephalins. Tiorfan protects enkephalins from enzymatic degradation thereby prolonging their action at enkephalinergic synapses in the small intestine and reducing hypersecretion. Tiorfan exerts rapid antidiarrhoeal action, without modifying the duration of intestinal transit.
Tiorfan is also used to associated treatment for these conditions:
Acute Diarrhoea, Diarrhoea
Tiorfan
Table Of contents
- Tiorfan
- Uses
- Dosage
- Side Effect
- Precautions
- Interactions
- Uses during Pregnancy
- Uses during Breastfeeding
- Accute Overdose
- Food Interaction
- Half Life
- Volume of Distribution
- Clearance
- Interaction With other Medicine
- Contradiction
- Storage
Dosage
Tiorfan dosage
Adults: One capsule initially, regardless of the time of day. Then one capsule three times daily preferably before the main meals.
Children (from 3 months of age): Tiorfan granules should be administered together with oral rehydration. The recommended dose is determined according to body weight: 1.5 mg/kg per administration, three times daily.
- Infants less than 9 kg: one 10 mg sachet 3 times daily.
- Infants from 9 kg to 13 kg: two 10 mg sachets 3 times daily.
- Children from 13 kg to 27 kg: one 30mg sachet 3 times daily.
- Children of more than 27 kg: two 30mg sachets 3 times daily.
Side Effects
Headache, erythema multiforme, urticaria, angioedema may be seen.
Precaution
The administration of Tiorfan does not modify the usual rehydration regimens. The presence of bloody stools and fever may indicate the presence of invasive bacteria as a reason for diarrhea or the presence of other severe disease. Tiorfan has not been tested in antibiotic-associated diarrhea and should therefore not be administered under these conditions. Caution should be taken in patients with renal or liver impairment.
Interaction
No drug interactions found. Joint treatment with Tiorfan and Loperamide or Nifuroxazide does not modify the kinetics of Tiorfan.
Pregnancy & Breastfeeding use
Due to a lack of clinical data, Tiorfan should not be administered to pregnant or breastfeeding women.
Contraindication
Hypersensitivity to Tiorfan, or to any of the excipients.
Acute Overdose
No cases of overdose have been reported. In adults, single doses above 2 g which is equivalent to 20 times the therapeutic dose, have been administered, and no harmful effects have been described.
Innovators Monograph
You find simplified version here Tiorfan
FAQ
When should I take Tiorfan?
Tiorfan should be taken for acute diarrhoea exactly as your doctor tells you to. It is taken three times daily at regular intervals until the diarrhoea stops (but for no longer than seven days in total). You should give the first dose as soon as possible.
How long does Tiorfan take to work?
Tiorfan is administered by the oral route, is well absorbed from the intestinal tract and is rapidly converted to its active metabolite thiorphan. Peak plasma levels are attained in about an hour and half life of the drug is three hours.
Is Tiorfan antibiotic?
Tiorfan has an anti-secretory effect. It reduces the secretion of water and electrolytes from the intestine. This helps to reduce the amount of fluid loss from the body in diarrhoea.
What are the side effects of Tiorfan?
The most common adverse effect is headache, which occurs in 1–2% of patients. Rashes occur in fewer than 1% of patients. Other described skin reactions include itching, urticaria, angioedema, erythema multiforme, and erythema nodosum.
You should stop giving Tiorfan to your child and see your doctor immediately if your child experiences symptoms of angioedema, such as:
- swollen face, tongue or pharynx
- difficulty to swallow
- hives and difficulties to breath
How do you use Tiorfan?
The Tiorfan should be added to food or mixed with water in a glass or baby bottle. Mix well and give immediately to your child. The recommended daily dose depends on your child’s weight: 1.5 mg/kg per dose (corresponding to 1 to 2 sachets), three times daily at regular intervals.
Is Tiorfan safe for breastfeeding?
Apple pectin and activated (medical) charcoal may be taken during breastfeeding. Oral tannin or ethacridine also do not harm the breastfed baby. Loperamide may be prescribed temporarily during breastfeeding if dietary measures are insufficient. Tiorfan should not be used as its safety has not yet been established.
Is Tiorfan safe for Pregnancy?
Use of Tiorfan is not recommended in case of pregnancy and breast feeding.
Ask your doctor or pharmacist for advice before taking this medicine.