Тева ацетилцистеин таблетки шипучие инструкция - Инструкции, руководства, мануалы

Фармакотерапевтическая группа:

Отхаркивающее муколитическое средство

АТХ:

S.01.X.A.08 Ацетилцистеин

R.05.C.B.01 Ацетилцистеин

Фармакодинамика:

Ацетилцистеин оказывает муколитическое действие в отношении мокроты (слизи) в просвете бронхиальных путей, определяющееся его секретолитическими и секретомоторными свойствами. Препарат разжижает мокроту, увеличивая ее объем, облегчает ее отделение. Его действие сохраняется и при наличии гнойной мокроты.

Механизм действия ацетилцитеина основан на способности сульфгидрильных групп препарата разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи.

Способствует повышению синтеза глутатиона, который является антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клеток слизистой оболочки дыхательных путей, что, в частности, объясняет его эффективность как антидота при отравлениях парацетамолом.

Благодаря способности сульфгидрильных групп нейтрализовать электрофильные окислительные токсины, ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие.

Обладает также умеренными противовоспалительными свойствами (за счет подавления образования свободных радикалов и активных форм кислорода, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика:

При приеме внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется с образованием цистеина, диацетилцистеина, цистина и дисульфидов, что снижает биодоступность препарата до 10%. Максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа, а у больных с нарушением функции печени — через 8 часов.

Терапевтическое действие наблюдается через 30-90 мин и сохраняется в течение 2-4 часов.

Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.

Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.

Источник

В 1 таблетке содержится:

активное вещество: ацетилцистеин 200,00 мг/600,00 мг;

вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 843,03 мг/648,99 мг, натрия гидрокарбонат 695,64 мг/548,72 мг, лимонный ароматизатор 100,00 мг/100,00 мг, адипиновая кислота 100,00 мг/12,83 мг, адипиновая кислота тонкодисперсная 20,00 мг/48,99 мг, повидон 21,33 мг/20,47 мг, аспартам 20,00 мг/20,00 мг.

Белые или белые с желтоватым оттенком, круглые, плоские таблетки с лимонным запахом. На одной стороне таблетки риска.

Отхаркивающее муколитическое средство

АТХ R05CB01 Ацетилцистеин

Фармакодинамика

Благодаря способности сульфгидрильных групп нейтрализовать электрофильные окислительные токсины, ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие. Обладает также умеренными противовоспалительными свойствами (за счет подавления образования свободных радикалов и активных форм кислорода, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика

Терапевтическое действие наблюдается через 30-90 мин и сохраняется в течение 2-4 часов.

Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой слизисто-гнойной мокроты:

— острый и хронический бронхиты;

— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

— трахеиты вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции;

— бронхиолит;

— пневмония;

— бронхиальная астма;

— бронхоэктатическая болезнь;

— ателектазы вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой;

— муковисцидоз (в составе комбинированной терапии);

— удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;

— катаральный и гнойный отит, синусит, в том числе гайморит (облегчение отхождения секрета).

Препарат применяется при лечении передозировки парацетамолом.

— известная повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим ингредиентам готовой лекарственной формы;

— беременность, период грудного вскармливания;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— фенилкетонурия;

— детский возраст до 14 лет (для таблеток 600 мг): детский возраст до 2 лет (для таблеток 200 мг).

С особой осторожностью применяют ацетилцистеин у больных бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, нарушении функции надпочечников, варикозным расширением вен пищевода, у лиц склонных к легочным кровотечениям, кровохарканью, артериальной гипотензией, непереносимостью гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как: головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Данные по применению ацетилцистеина в период беременности и грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь, после еды, предварительно растворив таблетки шипучие в стакане воды. Таблетки шипучие следует принимать сразу после растворения.

Обычно рекомендуются следующие дозировки:

Таблетки шипучие 600 мг

— взрослые и подростки старше 14 лет: 1/2 таблетки шипучей 2 раза в день или 1 таблетка шипучая 1 раз в день (600 мг ацетилцистеина в сутки).

Таблетки шипучие 200 мг

— взрослые и подростки старше 14 лет: 1 таблетка шипучая 2-3 раза в день (400-600 мг ацетилцистеина в сутки);

— дети в возрасте от 6 до 14 лет: 1 таблетка шипучая 2 раза в день (400 мг ацетилцистеина в сутки);

— дети в возрасте от 2 до 6 лет: 1/2 таблетки шипучей 2-3 раза в день (200-300 мг ацетилцистеина в сутки).

Лечение муковисцидоза:

— дети старше 6 лет: 1 таблетка шипучая 3 раза в день (600 мг ацетилцистеина в сутки):

— дети в возрасте от 2 до 6 лет: 1/2 таблетки шипучей 4 раза в день (400 мг ацетилцистеина в сутки).

Продолжительность (непрерывность) применения зависит от особенностей заболевания. При терапии хронических бронхитов и муковисцидоза лечение может быть длительным (до нескольких месяцев).

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1 /10000): частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — изжога, тошнота, рвота, диарея, стоматит, ощущение переполнения желудка.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, тахикардия, снижение артериального давления, ангионевротический отек; редко — кровотечение, частично ассоциированное с реакцией гиперчувствительности; очень редко — анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).

Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах.

Прочие: редко — носовые кровотечения, ринорея, лихорадка, снижение агрегации тромбоцитов.

При возникновении нежелательных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

До настоящего времени случаев передозировки препаратами ацетилцистеина при пероральном применении не описано. В дозе 500 мг/кг ацетилцистеин не вызывал симптомов отравления. Теоретически возможны диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке.

Лечение: симптоматическое.

Имеются данные, что тиоловая группа ацетилцистеина может нейтрализовать активность некоторых антибиотиков (амфотерицин В, ампициллин, тетрациклины, исключая доксициклин, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды). Поэтому целесообразным является пероральный прием этих антибиотиков через 2 часа после приема ацетилцистеина.

Установлено также, что такие антибиотики, как амоксициллин, доксициклин, эритромицин, тиамфеникол, цефуроксим не взаимодействуют с ацетилцистеином.

Имеются сообщения, что одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего и уменьшению агрегации тромбоцитов.

Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.

При применении препарата у больных бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты, сочетать с приемом бронхолитиков.

В период применения препарата больным рекомендуется обильное употребление жидкости, что поддерживает секретолитическое действие препарата.

При применении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта препарата с металлом, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.

Каждая таблетка шипучая содержит 20 мг аспартама (эквивалентно содержанию 11,2 мг фенилаланина), вследствие чего препарат нельзя применять больным фенилкетонурией.

Данных об отрицательном воздействии ацетилцистеина в рекомендуемых дозах на способность управления транспортными средствами и механизмами нет.

Таблетки шипучие, 200 мг и 600 мг.

По 10 или 20 таблеток в пластмассовый цилиндрический пенал, укупоренный пластиковой пробкой с отрывным кольцом для контроля вскрытия.

По 1 или 2 пенала вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта

Регистрационный номер

П N013941/01

Дата регистрации

2009-03-03

Дата переоформления

2019-09-16

Владелец регистрационного удостоверения

ТЕВА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕДПРИЯТИЯ ЛТД
Израиль

Производитель

Представительство

Источник

Международное непатентованное название

Ацетилцистеин

В 1 таблетке содержится: Активное вещество: ацетилцистеин 600.00 мгВспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 648.99 мг, натрия гидрокарбонат 548.72 мг. лимонный ароматизатор 100.00 мг, адипиновая кислота 12.83 мг, адипиновая кислота тонкодисперсная 48.99 мг, повидон 20.47 мг, аспартам 20.00 мг

Муколитические средства

Производители

Меркле(Германия)

Показания к применению Ацетилцистеин-Тева таблетки шипучие 600мг

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхиты; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ): трахеиты вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции; бронхиолит; пневмония: бронхиальная астма: бронхоэктатическая болезнь;ателектазы вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой: муковисцидоз (в составе комбинированной терапии);удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях:катаральный и гнойный отит, синусит, в том числе, гайморит (облегчение отхождения секрета). Препарат применяется при лечении передозировки парацетамолом

Способ применения и дозировка Ацетилцистеин-Тева таблетки шипучие 600мг

Внутрь, после еды. предварительно растворив таблетки шипучие в стакане воды. Таблетки шипучие следует принимать сразу после растворения.Обычно рекомендуются следующие дозировки: Таблетки шипучие 600 мг взрослые и подростки старше 14 лет: Vi таблетки шипучей 2 раза в день или 1 таблетка шипучая 1 раз в день (600 мг ацетилцистеина в сутки).Продолжительность (непрерывность) применения зависит от особенностей заболевания. При терапии хронических бронхитов и муковисцидоза лечение может быть длительным (до нескольких месяцев)

Противопоказания Ацетилцистеин-Тева таблетки шипучие 600мг

Известная повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим ингредиентам готовой лекарственной формы;беременность, период грудного вскармливания;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; фенилкетонурия; детский возраст до 14 лет (для таблеток 600 мг); детский возраст до 2 лет (для таблеток 200 мг).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.Ацетилцистеин оказывает муколитическое действие в отношении мокроты (слизи) в просвете бронхиальных путей. определяющееся его секретолитическими и секретомоторными свойствами. Препарат разжижает мокроту, увеличивая ее объем, облегчает ее отделение. Его действие сохраняется и при наличии гнойной мокроты. Механизм действия ацетилцитеина основан на способности сульфгидрильных групп препарата разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи. Способствует повышению синтеза глутатиона, который является антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клеток слизистой оболочки дыхательных путей, что. в частности, объясняет его эффективность как антидота при отравлениях парацетамолом.Благодаря способности сульфгидрильных групп нейтрализовать электрофильные окислительные токсины, ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие. Обладает также умеренными противовоспалительными свойствами (за счет подавления образования свободных радикалов и активных форм кислорода, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).Фармакокинетика.При приеме внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется с образованием цистеина, диацетилцистеина. цистина и дисульфидов, что снижает биодоступность препарата до 10 %. Максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа, а у больных с нарушением функции печени — через 8 часов. Терапевтическое действие наблюдается через 30-90 мин и сохраняется в течение 2-4 часов. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.

Побочное действие Ацетилцистеин-Тева таблетки шипучие 600мг

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10). часто (>1/100. <1/10). нечасто (>1/1000. <1/100). редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000): частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, сонливость.Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — изжога, тошнота, рвота, диарея, стоматит, ощущение переполнения желудка.Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь. зуд. крапивница, тахикардия, снижение артериального давления, ангионевротический отек, редко — кровотечение, частично ассоциированное с реакцией гиперчувствительности, очень редко — анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах.Прочие: редко — носовые кровотечения, ринорея, лихорадка, снижение агрегации тромбоцитов.При возникновении нежелательных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Взаимодействие Ацетилцистеин-Тева таблетки шипучие 600мг

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилиться застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому подобное комбинированное лечение должно проводиться только под прямым врачебным наблюдением.Имеются данные, что тиоловая группа ацетилцистеина может нейтрализовать активность некоторых антибиотиков (амфотерицин В. ампициллин, тстрациклины. исключая доксициклин, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды). Поэтому целесообразным является пероральный прием этих антибиотиков через 2 часа после приема ацетилцистеина.Установлено также, что такие антибиотики, как амоксициллин, доксициклин, эритромицин, тиамфеникол, цефуроксим не взаимодействуют с ацетилцистеином.Имеются сообщения, что одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего и уменьшению агрегации тромбоцитов. Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.

Особые указания

При применении препарата у больных бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты, сочетать с приемом бронхолитиков.В период применения препарата больным рекомендуется обильное употребление жидкости, что поддерживает секретолитическое действие препарата.При применении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта препарата с металлом, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами. При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.Каждая таблетка шипучая содержит 20 мг аспартама (эквивалентно содержанию 11.2 мг фенилаланина), вследствие чего препарат нельзя применять больным фенилкетонурией.

Условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Источник

АЦ Тева (таблетки шипучие, 600 мг)

МНН: Ацетилцистеин

Производитель: Меркле ГмбХ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylcysteine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019101

Информация о регистрации в РК:
24.10.2017 — 24.10.2022

Информация о реестрах и регистрах

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

АЦ Тева

Международное непатентованное название

Ацетилцистеин

Лекарственная форма

Таблетки шипучие, 600 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацетилцистеин 600 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия гидрокарбонат, ароматизатор лимонный, повидон растворимый, кислота адипиновая, кислота адипиновая микронизированная, аспартам.

Описание

Белые или слегка желтоватые, круглые, с запахом лимона, шипучие таблетки с линией разлома на одной стороне, диаметром 20.0 ± 0.2 мм и высотой 4.5 ± 0.3 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин.

Код ATХ R 05CB 01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируясь с образованием цистеина, диацетилцистеина, цистина и различных дисульфидов, что снижает биодоступность до 10%. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л, достигается через 1-3 часа, у больных с нарушением функции печени — через 8 ч. Связывание ацетилцистеина c белками плазмы составляет примерно 50 %.

Выделение ацетилцистеина происходит почти исключительно через почки в форме неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистин). Период полувыведения ацетилцистеина в плазме крови равняется примерно 1 часу, и определяется, главным образом, быстрой печеночной биотрансформацией.

Фармакодинамика

АЦ Тева — ацетилцистеин, производное аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин проявляет секретолитическое и секретомоторное действия в области бронхиального тракта. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает ее отделение. Ацетилцистеин сохраняет свою активность и при наличии гнойной мокроты. Механизм действия ацетилцистеина основан на способности его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи. Кроме того, ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки, что, в частности, объясняет его эффективность как антидота при отравлениях парацетамолом.

При профилактическом применении ацетилцистеин оказывает защитное действие относительно частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций, что было установлено у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Показания к применению

— муколитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, протекающих с нарушением образования и выведения мокроты

Способ применения и дозы

Шипучие таблетки растворяются в стакане воды и принимаются после еды.

Взрослые и подростки от 14 лет: по ½ шипучей таблетке 2 раза в день или по 1 шипучей таблетке 1 раз в день.

При кратковременных простудных заболеваниях длительность курса составляет 4-5 дней.

Продолжительность применения зависит от заболевания и его тяжести, и определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Нечасто(≥1/1000, <1/100)

— аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке)

— тахикардия, снижение АД

— артериальная гипотензия

— головная боль

— шум в ушах

— стоматит, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, диарея

— лихорадка

Редко(≥1/10000, <1/1000)

— одышка, бронхоспазм преимущественно у пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой

Очень редко(< 1/10 000)

— кровотечения и кровоизлияния, частично связанные с реакциями повышенной чувствительности

— анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока

— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Частота неизвестна

— отек лица

Противопоказания

— гиперчувствительность к ацетилцистеину или одному из компонентов препарата

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

— фенилкетонурия

— кровохарканье, легочное кровотечение

— бронхиальная астма в стадии обострения

— печеночная и почечная недостаточность

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 14 лет

— непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахарозы-изомальтозы

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении АЦ Тева и:

— противокашлевых средств из-за уменьшения кашлевого рефлекса может возникнуть застой секрета, так что показание к данному комбинированному лечению должно быть обосновано

— полусинтетического пенициллина, тетрациклина, цефалоспорина, а также аминогликозидов необходимо соблюдать интервал не менее 2 часов. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

— антибиотиков, как амоксициллин, доксициклин, эритромицин или тиамфеникол, а также цефуроксим отчетов о несовместимости не было

— нитроглицерина возможно усиление эффекта расширения сосудов и подавления агрегации тромбоцитов. Клиническая значимость этих данных не установлена.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Применение активированного угля в больших дозах может ослабить действие ацетилцистеина.

Особые указания

Следует иметь в виду, что в 1 шипучей таблетке содержится 20 мг аспартама (эквивалентно 11,2 мг фенилаланина) и 6,5 ммоль (150,2 мг) натрия, что необходимо учитывать людям, находящимся на диете с ограничением соли.

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом АЦ Тева следует назначать с осторожностью из-за риска развития бронхоспазма. В случае развития аллергических реакций или бронхоспазма, применение препарата должно быть немедленно прекращено или приняты соответствующие терапевтические меры.

Применение АЦ Тева может привести к разжижению мокроты и увеличению ее объема. При недостаточном кашлевом рефлексе врач должен принять соответствующие меры (постуральный дренаж или аспирация).

Возможно появление аллергических кожных реакций у предрасположенных к этому пациентов. В редких случаях возможно развитие серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла. В случае возникновения изменений со стороны кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу.

Следует соблюдать осторожность пациентам с риском развития желудочно-кишечного кровотечения (например, с пептической язвой в неактивной форме или варикозом вен пищевода), поскольку ацетилцистеин при приеме внутрь может вызывать рвоту.

При применении препарата особое внимание следует обратить пациентам, страдающим непереносимостью гистамина. Таким пациентам следует избегать длительного лечения, так как препарат влияет на метаболизм гистамина и может привести к появлению признаков непереносимости препарата, например головным болям, ринорее и раздражению.

Снижение агрегации тромбоцитов при применении ацетилцистеина подтверждено различными исследованиями, однако клиническое значение этого вывода не определено.

Дыхание пациента может временно иметь неприятный сернистый запах, характерный для активного вещества.

Ацетилцистеин может препятствовать определению салицилатов колориметрическим методом анализа.

Ацетилцистеин может влиять на результаты определения кетонов в моче.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и диарея.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток помещают в тубу из полиэтилена. По 1 тубе вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

«Меркле ГмбХ», Германия

Упаковщик

«Меркле ГмбХ», Германия

Владелец регистрационного удостоверения

«ратиофарм ГмбХ», Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ратиофарм Казахстан», 050040, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,

БЦ Нурлы-Тау, 1Б, офис 603. Телефон: (727)3110915, Факс: (727)3110734,

e-mail: Safety.Kazakhstan@tevapharm.com

Адрес организации, на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ратиофарм Казахстан», 050040, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,

БЦ Нурлы Тау, 1Б, офис 603. Телефон: (727)3110708, Факс: (727)3110734

е-mail: Dina.Baimakova@tevapharm.com

999501031477977107_ru.doc	59 кб
803209131477978284_kz.doc	68.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Ацетилцистеин-Тева (таблетки шипучие, 200 мг)

Дата последней актуализации: 27.05.2021

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Условия хранения
Срок годности
Источники информации
Фармакологическая группа
Характеристика
Фармакология
Показания к применению
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Аналоги (синонимы) препарата Ацетилцистеин-Тева

Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Условия хранения
Срок годности
Источники информации
Фармакологическая группа
Характеристика
Фармакология
Показания к применению
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Способ применения и дозы
Меры предосторожности
Аналоги (синонимы) препарата Ацетилцистеин-Тева

Действующее вещество

ATX

Владелец РУ

Тева

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации

www.fda.gov и product monograph, 2020–2021.

Фармакологическая группа

Характеристика

Ацетилцистеин — N-ацетильное производное природной аминокислоты цистеина. Представляет собой белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде, спирте, практически нерастворимый в хлороформе и эфире, молекулярная масса 163,2.

Фармакология

Механизм действия

В качестве муколитического средства. Вязкость слизистых выделений легких зависит от концентрации мукопротеина и в меньшей степени ДНК. Уровень последней увеличивается с усилением гнойных выделений и гибели клеток. Муколитическое действие ацетилцистеина связано с сульфгидрильной группой в его молекуле. Эта группа, вероятно, разрывает дисульфидные связи в слизи, тем самым снижая ее вязкость. Муколитическая активность ацетилцистеина не изменяется в присутствии ДНК и увеличивается с увеличением рН. Значительный муколитический эффект происходит в диапазоне рН 7–9.

В качестве антидота при передозировке парацетамола. Парацетамол быстро всасывается из верхних отделов ЖКТ после приема внутрь, C_max в плазме крови наблюдается в течение 30–60 мин после терапевтических доз и обычно в течение 4 ч после передозировки. Парацетамол интенсивно метаболизируется в печени с образованием главным образом нетоксичных метаболитов, которые быстро выводятся с мочой, однако небольшая часть пероральной дозы метаболизируется в печени путем окисления с помощью CYР450, в первую очередь CYP2E1, с образованием реакционноспособного, потенциально токсичного промежуточного метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина (NAPQI). NAPQI подвергается быстрой конъюгации с печеночным глутатионом с образованием нетоксичных производных цистеина и меркаптуровой кислоты, которые затем выводятся почками. В терапевтических дозах не наступает насыщения образования глюкуронидов и сульфатов и не образуется достаточного количества реакционноспособного метаболита с истощением запасов глутатиона, однако после приема большой дозы (150 мг/кг или более) парацетамола пути образования глюкуронида и сульфата насыщаются, в результате чего бóльшая часть метаболизируется с участием CYР450. Повышение образования NAPQI может приводить к истощению печеночных запасов глутатиона с последующим связыванием метаболита с белковыми молекулами в гепатоцитах и некрозом клеток. Ацетилцистеин, вероятно, защищает печень, поддерживая или восстанавливая уровень глутатиона или действуя в качестве альтернативного субстрата для конъюгации и, таким образом, способствует детоксикации реакционноспособного метаболита ацетаминофена.

Фармакокинетика

Связывание ацетилцистеина с белками плазмы крови составляет от 66 до 87%.

Ацетилцистеин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием цистеина и дисульфида. Цистеин далее метаболизируется с образованием глутатиона и других метаболитов.

После однократной пероральной дозы 100 мг [³⁵S]-ацетилцистеина в моче в течение 24 ч обнаруживалось от 13 до 38% общей дозы введенной радиоактивности. В отдельном исследовании почечный клиренс оценивался примерно в 30% от общего клиренса в организме.

Особые группы пациентов

Печеночная недостаточность. После в/в введения ацетилцистеина в дозе 600 мг пациентам с легкой (класс A по шкале Чайлд-Пью, n=1), средней (класс B по шкале Чайлд-Пью, n=4) и тяжелой (класс C по шкале Чайлд-Пью, n=4) степенью печеночной недостаточности T_1/2 увеличивалась на 80% по сравнению с этим показателем у здоровых пациентов. Средний уровень клиренса снизился на 30%, а системная экспозиция ацетилцистеина (средняя AUC) увеличилась в 1,6 раза у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с этими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Почечная недостаточность. С помощью гемодиализа можно удалить часть общей дозы ацетилцистеина.

Канцерогенность, мутагеннность, влияние на фертильность

Исследования канцерогенности ацетилцистеина на лабораторных животных не проводились.

Ацетилцистеин не показал мутагенной активности в тесте Эймса.

В исследовании влияния ацетилцистеина на фертильность у крыс в/в введение 1000 мг/кг/сут (0,3 МРДЧ, рассчитанной относительно площади поверхности тела) вызывало сильное снижение фертильности у самок, что коррелировало с морфологическими изменениями в ооцитах и сильным нарушением имплантации (18 из 20 спаривающихся самок не имели имплантаций). Обратимость этого эффекта не оценивалась. Никакого влияния ацетилцистеина на фертильность не наблюдалось ни у самок крыс при в/в введении до 300 мг/кг/сут (0,1 МРДЧ относительно площади поверхности тела), ни у самцов крыс при в/в введении до 1000 мг/кг/сут. В исследовании влияния ацетилцистеина на репродуктивную систему самцов крыс его вводили перорально в течение 15 нед до спаривания и в период спаривания. Небольшое снижение фертильности, не связанное с дозой, наблюдалось при пероральных дозах 500 и 1000 мг/кг/сут (0,1 и 0,3 МРДЧ соответственно, рассчитанной относительно площади поверхности тела).

Показания к применению

Адъювантная терапии у пациентов с аномальными вязкими слизистыми выделениями при таких состояниях, как хронические бронхолегочные заболевания (хроническая эмфизема, эмфизема с бронхитом, хронический астматический бронхит, туберкулез, бронхоэктазы и первичный амилоидоз легких); острые бронхолегочные заболевания (пневмония, бронхит, трахеобронхит); легочные осложнения муковисцидоза; лечение после трахеостомии; легочные осложнения, связанные с хирургическим вмешательством; применение во время общей анестезии; посттравматические состояния грудной клетки; ателектаз вследствие обструкции слизистой оболочки; диагностические исследования бронхов (бронхограммы, бронхоспирометрия).

Предотвращение или уменьшение повреждения печени после приема потенциально гепатотоксического количества парацетамола у пациентов с однократным приемом внутрь или при повторном приеме внутрь доз, превышающих терапевтические.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями
H66.3 Другие хронические гнойные средние отиты
H66.9 Средний отит неуточненный
J01 Острый синусит
J01.9 Острый синусит неуточненный
J04.1 Острый трахеит
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J20 Острый бронхит
J21 Острый бронхиолит
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
J32 Хронический синусит
J32.0 Хронический верхнечелюстной синусит
J37.1 Хронический ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J45 Астма
J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]
J98.1 Легочный коллапс
R09.3 Мокрота
T39.1 Производными 4-аминофенола
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Z54.0 Период выздоровления после хирургического вмешательства

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Противопоказаний к применению ацетилцистеина при лечении передозировки парацетамола нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограниченные данные о случаях применения ацетилцистеина во время беременности недостаточны для того, чтобы информировать о связанном с ним риске врожденных дефектов и выкидышей. Перед применением ацетилцистеина во время беременности необходимо взвешивать потенциальные риски и преимущества. Безопасность применения ацетилцистеина при беременности не изучалась в официальных проспективных клинических исследованиях.

Клинический опыт показывает, что применение ацетилцистеина во время беременности эффективно для лечения передозировки парацетамола. Парацетамол и ацетилцистеин проникают через плаценту. Отсрочка лечения у беременных женщин с передозировкой парацетамола и потенциально токсичными уровнями его в плазме крови может увеличить риск развития заболеваемости и смертности у матери и плода.

В исследованиях репродуктивной системы у животных не наблюдалось тератогенных эффектов при пероральном введении ацетилцистеина беременным крысам и кроликам в период органогенеза в дозах, составляющих 0,6 МРДЧ (в расчете на площадь поверхности тела). Предполагаемый фоновый риск развития серьезных врожденных дефектов и выкидышей для указанной популяции неизвестен.

Тератогенные эффекты не наблюдались в исследованиях эмбрионально-фетального развития у крыс в пероральных дозах до 2000 мг/кг/сут (0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела) или у кроликов в пероральных дозах до 1000 мг/кг/сут ( 0,6 МРДЧ в расчете на площадь поверхности тела), вводимых в процессе органогенеза.

Отсутствует информация о присутствии ацетилцистеина в грудном молоке у женщин или о его влиянии на грудного ребенка или на выработку молока. Польза грудного вскармливания должна рассматриваться в связи с клинической потребностью матери в ацетилцистеине и потенциальными неблагоприятными последствиями для грудного ребенка в результате применения ацетицистеина или в зависимости от основного состояния матери.

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности, риск развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ.

Наиболее распространенные побочные реакции были выявлены в ходе клинических исследований или при получении пострегистрационных сообщений о применении ацетилцистеина. Поскольку эти реакции регистрируются в добровольном порядке и среди популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием ацетилцистеина. Наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, рвота, другие желудочно-кишечные симптомы и сыпь с лихорадкой или без нее.

Взаимодействие

Лекарственно-лабораторные взаимодействия. Ацетилцистеин может вызвать ложноположительную реакцию в тестах на определение кетонов в моче.

Передозировка

Симптомы: передозировка ацетилцистеина связана с эффектами, аналогичными реакциям гиперчувствительности, но они могут быть более серьезными.

Лечение: общие поддерживающие меры.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Перорально или в виде ингаляций или инстиляций, продолжительность применения и режим дозирования определяется врачом, в зависимости от показаний и клинического состояния пациента.

Меры предосторожности

Общие

При введении ацетилцистеина в качестве муколитического средства пациент может вначале заметить легкий неприятный запах, который вскоре становится незаметным. При определенных условиях в растворе ацетилцистеина в открытом флаконе может произойти изменение цвета. Светло-фиолетовый цвет является результатом химической реакции, которая не оказывает существенного влияния на безопасность или муколитическую эффективность ацетилцистеина.

Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности, включая генерализованную крапивницу, наблюдались у пациентов, получавших ацетилцистеин перорально в связи с передозировкой ацетаминофена. При возникновении реакций гиперчувствительности ацетилцистеин следует отменить, если только это не считается необходимым для ведения пациента и эти реакции можно контролировать иным образом.

Риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ

Сильная и стойкая рвота может возникать как симптом острой передозировки парацетамола. Лечение ацетилцистеином может усугубить рвоту и увеличить риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ у пациентов группы риска (например, с варикозным расширением вен пищевода, пептическими язвами и т.д.). Необходимо рассмотреть риск/пользу для пациентов с риском кровотечения в сравнении с риском развития гепатотоксичности и лечить по мере необходимости.

Гематологические эффекты

Изменения параметров гемостаза наблюдались в связи с лечением N-ацетилцистеином, некоторые из которых приводили к снижению ПВ, но большинство приводили к небольшому увеличению ПВ. Назначают витамин К, если отношение ПВ превышает 1,5, или свежезамороженную плазму, если отношение ПВ превышает 3.

Печеночные эффекты

Если энцефалопатия, вызванная печеночной недостаточностью, очевидна, лечение ацетилцистеином следует прекратить, чтобы избежать дальнейшего введения азотистых веществ. Нет данных, указывающих на то, что ацетилцистеин отрицательно влияет на печеночную недостаточность; однако это остается теоретической возможностью.

Дыхательная система

После правильного введения ацетилцистеина может произойти увеличение объема жидкогоо бронхиального секрета. При недостаточном кашле открытые дыхательные пути должны поддерживаться механическим всасыванием, если это необходимо. При наличии большого механического блока из-за инородного тела или местного скопления дыхательные пути должны быть очищены с помощью эндотрахеальной аспирации с бронхоскопией или без нее. Ацетилцистеин следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или при наличии в анамнезе бронхоспазма. Пациенты с бронхиальной астмой должны находиться под пристальным наблюдением во время начала терапии ацетилцистеином и на протяжении всей терапии ацетилцистеином. Если бронхоспазм прогрессирует, прием данного препарата следует немедленно прекратить.

Особые группы пациентов

Дети. Применение и дозирование препарата у детей не основаны на адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях. Педиатрические рекомендации по дозированию основаны на клиническом опыте.

Пожилой возраст. Клинические исследования ацетилцистеина не включали достаточное количество испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых. Другие сообщения о клиническом опыте применения ацетилцистеина не выявили различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами. В целом выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно cледует начинать с нижнего конца диапазона дозирования, так как в пожилом возрасте наблюдается более высокая частота снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.

Источник

Инструкция по применению