Цилансетрон
Cilansetron
Фармакологическое действие
Цилансетрон — селективный антагонист 5HT3-серотониновых рецепторов.
Показания
Исследуется на предмет эффективности, переносимости и безопасности у пациентов с синдромом раздражённого кишечника с преобладанием диареи.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — C.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
Классификация
-
АТХ
A03AE03
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Цилансетрон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Цилансетрон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
 |
||
| Клинические данные | ||
|---|---|---|
| Другие названия | Кальмактин; KC 9946 | |
| Беременность. категория |
|
|
| Способы введения. | Орально | |
| Код АТС |
|
|
| Правовой статус | ||
| Правовой статус |
|
|
| Фармакокинетические данные | ||
| Биодоступность | 87% | |
| Метаболизм | Печень | |
| Период полувыведения | 1,6 — 1,9 часа | |
| Выведение | Почечный | |
| Идентификаторы | ||
Название IUPAC
|
||
| Номер CAS |
|
|
| PubChem CID |
|
|
| IUPHAR / BPS |
|
|
| ChemSpider |
|
|
| UNII |
|
|
| KEGG |
|
|
| ChEMBL |
|
|
| Панель управления CompTox |
|
|
| Химические и физические данные | ||
| Формула | C20H21N3O | |
| Молярная масса | 319,408 г · моль | |
| 3D-модель (JSmol ) |
|
|
УЛЫБКИ
|
||
InChI
|
||
Силансетрон — экспериментальный препарат, который является 5-HT 3 антагонист, находящийся в стадии разработки Solvay Pharmaceuticals.
5-HT 3 рецепторы, вызывают многие вещи, от тошноты до избыток дефекации. При таких состояниях, как синдром раздраженного кишечника (СРК), рецепторы становятся неисправными или чрезмерно чувствительными. Антагонисты 5-HT 3 действуют, блокируя нервные и химические сигналы, достигающие этих рецепторов.
Исследования показали, что препарат может улучшить качество жизни мужчин и женщин с СРК с преобладанием диареи. Цилансетрон — первый антагонист 5-HT, специально разработанный для лечения СРК, который эффективен как у мужчин, так и у женщин.
В 2005 году Solvay получил ответ от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, что цилансертон не может быть одобрен без дополнительных клинических испытаний. ; дальнейшая разработка прекращена.
Ссылки
Состав
В 1 таблетке ондансетрона 4 мг или 8 мг. Магния стеарат, целлюлоза, крахмал, лактозы моногидрат, как вспомогательные вещества.
В 1 мл раствора для инъекций 0,002 г действующего вещества.
Форма выпуска
Таблетки.
Раствор для инъекций.
Ректальные свечи.
Фармакологическое действие
Противорвотное, серотонинэргическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Ондансетрон является антагонистом периферических (в кишечнике) и центральных (в головном мозге) серотониновых 5-HT3 рецепторов. Предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, которые появляются при высвобождении Серотонина во время проведения противоопухолевой лучевой и химиотерапии. Замедляет перистальтику кишечника при многократном применении. Оказывает противотревожное действие, не влияет на координацию движений и не снижает работоспособность.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови определяется через 10 мин, а при приеме внутрь — через 1,5 ч. Прием пищи удлиняет время всасывания, однако не влияет на максимальную концентрацию.
Биодоступность составляет 60%. Ондансетрон связывается с белками на 70-76%, частично проникает в эритроциты. Интенсивно метаболизируется в печени. В неизмененном виде небольшое количество (5%) выделяется с мочой. Период полувыведения 3 часа при приеме внутрь и при парентеральном введении. У пожилых лиц — 5 часов.
Показания к применению
- Тошнота и профилактика рвоты, возникающей на фоне проведения химиотерапии или радиотерапии в онкологии.
- Профилактика тошноты и рвоты после хирургических вмешательств.
Противопоказания
- беременность, кормление грудью;
- повышенная чувствительность к препарату;
- совместное использование с апоморфином;
- возраст до 2 лет;
- синдром удлинения QT (врожденный).
Побочные действия
- Сухость во рту, преходящее повышение уровня ферментов печени, запор или диарея.
- Головная боль, судороги, двигательные расстройства, дистония, экстрапирамидные нарушения.
- Девиация глаз, нарушение остроты зрения, транзиторная слепота.
- Боль в грудной клетке, депрессия ST, удлинение QT, аритмия, гипотензия, брадикардия, желудочковая тахикардия.
- Бронхоспазм, крапивница, ларингоспазм, анафилаксия, отек Квинке.
- Прилив крови к лицу, гипокалиемия.
- Жжение в области ануса (при применении суппозитория), боль в месте инъекции.
Ондансетрон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Тошнота и рвота в онкологической практике определяются как «эметогенный синдром».
Внутрь для профилактики эметогенного синдрома — 8 мг за 1 час до проведения противоопухолевой терапии, повторно 8 мг через 12 часов.
Для предупреждения поздней рвоты, возникающей через сутки, продолжают прием 8 мг 2 раза в сутки 6 дней после окончания противоопухолевой терапии. Для более выраженного эффекта дозу можно увеличить до 24 мг с одновременным назначением 12 мг Дексаметазона за 2 ч до проведения химиотерапии.
Детям, начиная с 2 летнего возраста вводится в/в 5 мг/м2 тела перед проведением химиотерапии, повторно через 12 часов принимается внутрь 4 мг. В последующем в течение 5 дней продолжают прием препарата по 4 мг дважды в сутки.
Может быть использована и другая форма выпуска препарата — раствор для инъекций. При умеренной степени выраженности эметогенного синдрома — 8 мг в/в струйно или в/м перед каждым сеансом терапии. При выраженном эметогенном синдроме — в/в струйно 8 мг перед началом химиотерапии, потом в/в по 8 мг каждые 3-4 ч.
Для профилактики тошноты и рвоты после операций во время вводной общей анестезии вводят 4 мг препарата в/м или в/в. При рвоте вводят 4 мг препарата трижды в сутки.
Детям для профилактики рвоты после операций назначают по 0,1 мг/кг в/в медленно после анестезии. Инструкция по применению Ондансетрона должна строго выполняться в виду возможного развития побочных реакций.
Передозировка
Передозировка проявляется усилением побочных эффектов. Специфического антидота нет, проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Иметь настороженность при одновременном назначении Карбамазепина, ингибиторов Моноаминоксидазы, барбитуратов, Гризеофульвина, Папаверина, Рифампицина, макролидов, Эритромицина, Аллопуринола, Дилтиазема, Циметидина, Омепразола, фторхинолонов, Метронидазола, Ловастатина, Кетоконазола, а также с препаратами, удлиняющими интервал QT.
При совместном применении с Трамадолом имеется вероятность уменьшения его анальгезирующего действия.
Противопоказано одновременное использование Апоморфина гидрохлорида во избежание потери сознания и выраженной гипотензии.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Раствор для инъекций и таблетки: при температуре до 25°С
Срок годности
Пригоден к использованию в виде таблеток — 3 года, в виде раствора для инъекций — 2 года.
Аналоги Ондансетрона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Ондансетрона: Латран, Зофран, Ондансетрон Тева, Ондансетрон-Ферейн, Эметрон, Ондасол, Осетрон имеют такие же формы выпуска.
Отзывы
В целом отзывы врачей свидетельствуют об эффективности данного препарата в разных лекарственных формах в предотвращении рвоты у 70–80 % пациентов.
Проведен анализ применения Ондансетрона-Альтфарм в ректальных свечах, содержащих 16 мг действующего вещества. Отмечается, что такой способ введения более предпочтителен для больных с эметогенным синдромом. Проводились также исследования эффективности лингвальных таблеток Ондансетрона в условиях умеренноэметогенной и высокоэметогенной химиотерапии опухолей различных локализаций.
Сделаны выводы, что применение Дексаметазона в сочетании этим препаратом более эффективно для устранения рвоты после химиотерапии. Ондансетрон в сиропе, который применялся у детей, также эффективно предупреждает рвоту на фоне Дексаметазона, как и при внутривенном введении.
В детской хирургии послеоперационная рвота наблюдается в 2 раза чаще, чем у взрослых пациентов. Особенно часто — у детей, оперированных по поводу косоглазия и при аденотонзилэктомиях. Доказана эффективность применения препарата после этих операций, а также у подростков 10-16 лет, оперированных по поводу новообразований щитовидной железы. Побочных эффектов не зарегистрировано.
Цена Ондансетрона, где купить
Купить препарат в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Цена на таблетки Ондансетрон зависит от производителя и количества таблеток в упаковке. Стоимость таблеток 8 мг №10 колеблется от 595 руб. до 774 руб. Цена Ондансетрона в инъекциях 4мл №5 от 299 до 352 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Зофран (Ондансетрон) 8мг табл. №10
ЗдравСити
-
Ондансетрон раствор для в/в и в/м введ. 0,2% 4мл 5штЗАО «ФармФирма «Сотекс»
-
Ондансетрон раствор для инъекций 0,2% 2мл 5штЗАО «ФармФирма «Сотекс»
-
Ондансетрон раствор для в/в и в/м введ. 2мг/мл 2мл 5штООО «Гротекс»
-
Ондансетрон-Тева таблетки п/о плен. 8мг 10штТева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани
-
Ондансетрон раствор в/в и в/м введ. 2мг/мл 4мл 5штБиохимик АО
Аптека Диалог
-
Ондансетрон ампулы 2мг/мл 4мл №5Сотекс
-
Ондансетрон (супп. рект.16мг №2)Альтфарм ООО
-
Ондансетрон (амп. 2мг/мл 4мл №5)Эллара ООО
-
Ондансетрон (амп.2мг/мл 2мл №5)Эллара ООО
-
Ондансетрон-Тева таблетки 8мг №10Teva
показать еще
Review
Cilansetron: a new serotonergic agent for the irritable bowel syndrome with diarrhoea
William D Chey et al.
Expert Opin Investig Drugs.
2005 Feb.
Abstract
Cilansetron is a novel serotonin type-3 (5-hydroxytryptamine; 5-HT) receptor subtype 3 (5-HT(3)) receptor antagonist currently being evaluated for the treatment of female and male patients with irritable bowel syndrome with diarrhoea predominance (IBS-D). 5-HT(3) receptor antagonists such as cilansetron have been shown to affect gastrointestinal motility. Whether cilansetron affects visceral sensation independent of effects on visceral compliance remains controversial. Results from two large, randomised, double-blind, placebo-controlled, parallel-group Phase III clinical trials of cilansetron in patients with IBS-D have recently been presented in abstract form. These studies found that cilansetron was more effective than placebo at improving overall, as well as individual symptoms, including abdominal pain and diarrhoea in female and male IBS-D patients. The most commonly reported side effect with cilansetron has been constipation and, in general, the drug has been well tolerated in clinical trials. Although rare, the most concerning side effect observed with cilansetron has been suspected ischaemic colitis. The event rate for suspected ischaemic colitis associated with cilansetron from clinical trials is 3.77 per 1000 person years of exposure. This rate appears to be greater than that expected in the IBS population and similar to that observed with alosetron, another 5—HT(3) receptor antagonist. All of the cases of suspected ischaemic colitis reported with cilansetron have resolved without serious sequelae. How issues surrounding the safety of cilansetron will affect the approval process in various countries remains to be determined. However, the risk-benefit of cilansetron is likely to be most favourable in patients with IBS-D who have failed to respond to conventional medical therapies. A detailed risk management plan and post-marketing surveillance programme will be required should this drug become available for the treatment of patients with IBS-D.
PubMed Disclaimer
Similar articles
-
Cilansetron: KC 9946.
[No authors listed]
[No authors listed]
Drugs R D. 2005;6(3):169-73. doi: 10.2165/00126839-200506030-00005.
Drugs R D. 2005.PMID: 15869320
Review.
-
Cilansetron.
Olden KW, Crowell MD.
Olden KW, et al.
Drugs Today (Barc). 2005 Oct;41(10):661-6. doi: 10.1358/dot.2005.41.10.920427.
Drugs Today (Barc). 2005.PMID: 16389408
Review.
-
Cilansetron in the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome?
Stacher G.
Stacher G.
Expert Rev Gastroenterol Hepatol. 2007 Oct;1(1):15-27. doi: 10.1586/17474124.1.1.15.
Expert Rev Gastroenterol Hepatol. 2007.PMID: 19072430
Review.
-
Effects of 5-hydroxytryptamine (serotonin) type 3 antagonists on symptom relief and constipation in nonconstipated irritable bowel syndrome: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials.
Andresen V, Montori VM, Keller J, West CP, Layer P, Camilleri M.
Andresen V, et al.
Clin Gastroenterol Hepatol. 2008 May;6(5):545-55. doi: 10.1016/j.cgh.2007.12.015. Epub 2008 Jan 31.
Clin Gastroenterol Hepatol. 2008.PMID: 18242143
Free PMC article.Review.
-
[Antagonists of the type 3 serotonin receptor (5 -HT3) in IBS].
Komoto S, Miura S.
Komoto S, et al.
Nihon Rinsho. 2006 Aug;64(8):1487-90.
Nihon Rinsho. 2006.PMID: 16898618
Review.
Japanese.
Cited by
-
Importance of Non-pharmacological Approaches for Treating Irritable Bowel Syndrome: Mechanisms and Clinical Relevance.
Orock A, Yuan T, Greenwood-Van Meerveld B.
Orock A, et al.
Front Pain Res (Lausanne). 2021 Jan 21;1:609292. doi: 10.3389/fpain.2020.609292. eCollection 2020.
Front Pain Res (Lausanne). 2021.PMID: 35295688
Free PMC article.Review.
-
Resveratrol Modulates the Gut-Brain Axis: Focus on Glucagon-Like Peptide-1, 5-HT, and Gut Microbiota.
Chung JY, Jeong JH, Song J.
Chung JY, et al.
Front Aging Neurosci. 2020 Nov 24;12:588044. doi: 10.3389/fnagi.2020.588044. eCollection 2020.
Front Aging Neurosci. 2020.PMID: 33328965
Free PMC article.Review.
-
Irritable bowel syndrome: the evolution of multi-dimensional looking and multidisciplinary treatments.
Chang FY.
Chang FY.
World J Gastroenterol. 2014 Mar 14;20(10):2499-514. doi: 10.3748/wjg.v20.i10.2499.
World J Gastroenterol. 2014.PMID: 24627587
Free PMC article.Review.
-
Partial agonism of 5-HT3 receptors: a novel approach to the symptomatic treatment of IBS-D.
Moore NA, Sargent BJ, Manning DD, Guzzo PR.
Moore NA, et al.
ACS Chem Neurosci. 2013 Jan 16;4(1):43-7. doi: 10.1021/cn300166c. Epub 2012 Dec 10.
ACS Chem Neurosci. 2013.PMID: 23342199
Free PMC article.Review.
-
5-Hydroxytryptamine (serotonin) in the gastrointestinal tract.
Gershon MD.
Gershon MD.
Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 2013 Feb;20(1):14-21. doi: 10.1097/MED.0b013e32835bc703.
Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes. 2013.PMID: 23222853
Free PMC article.Review.
Publication types
MeSH terms
Substances
LinkOut — more resources
-
Full Text Sources
- Taylor & Francis
-
Medical
- Genetic Alliance
- MedlinePlus Health Information
Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических
работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться
пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.
Официальный сайт системы справочников РЛС® — энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента.
Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам
и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров.
Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии,
показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств,
способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный
справочник содержит цены на лекарства
и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения администратора сайта,
а также коммерческое использование материалов. При цитировании
информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на
источник информации обязательна.
Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС» (доменное имя сайта: rlsnet.ru) зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций
(Роскомнадзор), регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации: серия Эл № ФС77-85156 от 25 апреля 2023 г.