Протионамид (Prothionamide) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Протионамид
💊 Состав препарата Протионамид
✅ Применение препарата Протионамид
📅 Условия хранения Протионамид
⏳ Срок годности Протионамид
Описание лекарственного препарата
Протионамид
(Prothionamide)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.12.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J04AD01
(Протионамид)
Лекарственная форма
| Протионамид |
Таб., покр. оболочкой, 250 мг: 50, 100, 1000, 2000 или 2500 шт. рег. №: П N010795 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Протионамид
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал, кремния диоксид коллоидный (безводный), тальк очищенный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк очищенный, диэтилфталат, хинолин желтый.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (200) — пачки картонные.
1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки пластиковые.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство II ряда. Действует бактериостатически, блокирует синтез болевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высоких концентрациях нарушает синтез белка микробной клетки и действует бактерицидно. Эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, устойчивых к препаратам I ряда. Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности туберкулеза.
Фармакокинетика
Протионамид быстро всасывается в ЖКТ, создавая Cmax в плазме крови через 2-3 ч после приема внутрь. Проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги и каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). В организме частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. Частично выводится в неизмененном виде (до 15-20% принятой дозы) с мочой и фекалиями.
Показания препарата
Протионамид
Протионамид применяется для лечения всех форм туберкулеза, в т.ч. при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости.
Режим дозирования
Принимают внутрь после еды.
Взрослым назначают по 0.25 г 3 раза/сут ; при хорошей переносимости — по 0.5 г 2 раза/сут.
У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0.75 г (чаще назначают по 0.25 г 2 раза/сут).
Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг массы тела/сут.
Побочное действие
Побочные действия протионамида проявляются со стороны ЖКТ, печени, кожи, эндокринной и нервной системы.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость или гиперсаливация, металлический привкус во рту. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят. Часто во время лечения отмечается подъем уровня трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Со стороны кожных покровов: отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции соответственно с комбинацией кожных проявлений и нарушений со стороны ЦНС.
Со стороны эндокринной системы: наряду с развитием гипогликемии (снижение глюкозы в крови менее 50 мг%) у больных сахарным диабетом, описано развитие гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин). Редко отмечается нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).
Со стороны ЦНС: в комбинации с изониазидом описаны случаи полиневропатии. Прием протионамида может вызвать головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики. Редко — неврит зрительного нерва, тахикардия. Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов действующих на ЦНС, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны ЦНС. Тот же эффект может оказать одновременный прием алкоголя. В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.
Противопоказания к применению
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- острый гастрит;
- эрозивно-язвенный колит;
- острый гепатит;
- цирроз печени;
- хронический алкоголизм;
- беременность;
- период лактации;
- индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью — сахарный диабет, тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью — тяжелая печеночная недостаточность. Противопоказан при остром гепатите и циррозе печени.
Применение у детей
Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг массы тела/сут.
Применение у пожилых пациентов
У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0.75 г (чаще назначают по 0.25 г 2 раза/сут).
Особые указания
Следует избегать совместного применения протионамида и алкоголя из-за опасности возникновения состояний угнетения ЦНС (связанных с усилением токсического эффекта алкоголя).
При комбинированном применении протионамида с изониазидом и циклосерином следует обратить особое внимание на возможность нарушений психики.
Поскольку препарат постоянно применяется в комбинации с другими противотуберкулезными медикаментами, необходим регулярный контроль сывороточных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы.
У больных сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы в крови не реже одного раза в месяц.
Кожные и особенно слизистые реакции могут быть первыми признаками пеллагроподобных побочных эффектов. Это следует расценивать как причину необходимой отмены препарата.
Лекарственное взаимодействие
При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации протионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Аддитивный эффект на ЦНС отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина.
Одновременный прием алкоголя приводит к угнетению ЦНС.
В определенных случаях при приеме протионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических препаратов.
Срок годности препарата Протионамид
Срок годности — 4 года. Препарат следует хранить при температуре 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Протионамид
(LOK-BETA PHARMACEUTICALS (I), Индия)
Протионамид
(ФАРМКОНЦЕПТ, Россия)
Протионамид
(SIMPEX PHARMA, Индия)
Протионамид
(АТОЛЛ, Россия)
Протионамид
(LUPIN, Индия)
Протионамид
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Протионамид
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Протионамид
(FORTUNE OVERSEAS COMPANY, Индия)
Протионамид-Эдвансд
(ЭДВАНСД ФАРМА, Россия)
Протомид
(MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия)
Все аналоги
МНН: Протионамид
Производитель: Милан Лабораторис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Protionamide
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023258
Информация о регистрации в РК:
22.09.2017 — 22.09.2022
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Протионамид
Международное непатентованное название
Протионамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — протионамид 250 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101), кросповидон (Polyplasdone XL 10), коповидон (Plasdone S630), вода очищенная, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), натрия кроскармеллоза (Ac-Di-Sol), кремний коллоидный безводный (Aerosil-200 Pharma), магния стеарат.
Состав оболочки: Опадрай желтый 03F32266 (гипромеллоза (НРМС 2910), титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ, железа оксид желтый (Е 172), тальк), вода очищенная.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «М» над риской и «2» ниже риски на одной стороне таблетки и «РЕ» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Производные тиокарбамида. Протионамид.
Код АТХ J04AD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Протионамид хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме после приема внутрь 250 мг достигается через 2 часа и составляет 1,0-1,4 мг/л; после приема 500 мг составляет 3 мг/л. Концентрация в пределах 0,05 мг/л in vitro подавляет размножение микобактерий лепры. Средний период полувыведения — 1,8 часа. Протионамид хорошо распределяется в тканях и биологических средах, включая спинномозговую жидкость.
Протионамид подвергается экстенсивной биотрансформации с образованием сульфоксид-метаболита, обладающего равноценной активностью в отношении микобактерий. С мочой выделяется в неизмененном виде 0,08% введенного вещества и 0,4% в виде метаболита; средние значения периодов полувыведения составляют 1,38 и 1,63 часа, соответственно. Менее 0,1% неизмененного протионамида выделяется через кишечник.
Влияние заболеваний печени на фармакокинетику протионамида не выявлено. У пациентов с заболеваниями почек и пожилых так же не отмечается изменений показателей фармакокинетики протионамида.
Фармакодинамика
Противотуберкулезное средство II ряда, по химической структуре близок к этионамиду. Действует бактериостатически, блокируя синтез миколевых кислот, которые входят в состав клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высоких концентрациях нарушает синтез белка микробной клетки и действует бактерицидно. Между протионамидом и этионамидом существует полная перекрестная резистентность. Хотя антимикробная активность их одинакова, протионамид менее токсичен и лучше переносится.
Показания к применению
— мультирезистентный туберкулез в режимах химиотерапии 2-й линии только в комбинации с другими эффективными препаратами, в случае неэффективности терапии препаратами первой линии (изониазид, рифампицин или др.).
Способ применения и дозы
Принимать внутрь, после еды. Доза для взрослых составляет 15-20 мг/кг массы тела в сутки. При массе тела 33-49 кг – 500 мг; при массе тела 50-70 кг – 750 мг; при массе тела> 70 кг – 1000 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от выраженности клинических проявлений и определяется лечащим врачом, в среднем интенсивная фаза 6-12 месяцев; поддерживающая 12-18 месяцев.
Пациентам со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 30 мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают Протионамид в дозе от 250 до 500 мг в сутки. При наличии у пациентов тяжелых нарушений функций почек необходимо проводить мониторинг концентрации активного вещества в крови и, при необходимости, подбирать дозу.
Рекомендуется, чтобы все пациенты принимали пиридоксин (витамин B6), принимая Протионамид. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 100 мг.
Печеночная и почечная недостаточность
Пропионамид почти полностью метаболизируется в печени системой CYP450, хотя неизвестно, какой из ферментов CYP ответственен. Его следует избегать у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Данные для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью отсутствуют. Протионамид из организма выводится почками очень медленно и корректировка дозы необходима для пациентов с почечной недостаточностью.
Продолжительность противотуберкулезной терапии зависит от выбранного режима, клинических и рентгенологических ответов пациента, результатов мазка и культуры, а также исследований восприимчивости изолятов Mycobacterium tuberculosis от пациента или подозрения на исходный случай. Если терапия прерывается, график лечения следует продлить до более поздней даты завершения, в зависимости от продолжительности прерывания, времени во время терапии (рано или поздно) и состояния пациента.
Когда пропущена доза, и это замечено в течение 6 часов, пропущенная доза должна быть принята как можно скорее. Следующая регулярная доза должна быть принята по расписанию. Если замечено позже, тогда нормальная доза должна быть взята, когда это должно. Не следует использовать двойную дозу для восполнения забытых индивидуальных доз.
Дети и подростки
Препарат не рекомендован для применения у детей и подростков до 18 лет.
Побочные действия
Нежелательные реакции, которые могут быть связаны с лечением протионамидом, перечислены ниже в классификации системы органов и абсолютной частотой. Частоты определялись как очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, нечасто (≥1 / 1000). Кроме того, перечислены побочные реакции, выявленные при пострегистрационных исследованиях протионамида (категория частоты: «неизвестно»). Поскольку они сообщаются добровольно из популяции неизвестного размера, оценка частоты не может быть проведена. Данные явления были включены в раздел, принимая во внимание их серьезность и количество сообщений.
Кровь и лимфатическая система
Неизвестно: тромбоцитопения.
Метаболизм и расстройства питания
Неизвестно: пеллаграподобный синдром, гипотиреоз, гипогликемия.
Психические расстройства
Неизвестно: депрессия, путаница, трудности с концентрацией внимания, психоз, попытка самоубийства.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение, сонливость, астения, парестезия.
Неизвестно: энцефалопатия, периферический неврит, обонятельные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Неизвестно: постуральная гипотония.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта
Очень часто: вкус металла или серы, сухость во рту, повышенное слюноотделение, анорексия, тошнота.
Часто: рвота, изжога, боль в животе, ощущение сытости, диарея, запор, метеоризм, опухоль околоушных слюнных желез.
Гепатобилиарные расстройства
Очень часто: повышение уровня трансаминаз сыворотки.
Часто: гепатит, желтуха.
Неизвестно: печеночная недостаточность
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Неизвестно: пеллагроидные реакции, фотодерматозы, трещины кожи, стоматит, угри, хейлит, глоссит, алопеция.
Репродуктивная система и расстройства молочной железы
Неизвестно: гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция.
Со стороны органов зрения
Неизвестно: зрительные нарушения (например, диплопия, помутнение зрения, зрительный неврит).
Со стороны органов слуха
Неизвестно: ототоксичность.
Мышечно-скелетные расстройства
Неизвестно: артралгия, артрит.
Со стороны мочевыделительной системы
Неизвестно: мочекаменная болезнь.
Со стороны органов дыхания
Неизвестно: кровохарканье.
Со стороны иммунной системы
Неизвестно: аллергические реакции
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата в анамнезе
— тяжелые заболевания печени, острый гепатит, цирроз печени
— острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный колит
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При совместном введении рифампицина и протионамида имеется высокий риск возникновения гепатита с желтухой, возможно, со смертельным исходом. Одновременное применение данных препаратов следует избегать, исключая случаи, когда польза перевешивает риск. В таких случаях следует проводить мониторинг функций печени, а также клинических признаков и симптомов дисфункции печени.
Одновременное применение протионамида и изониазида сопровождается повышением концентрации протионамида в крови. В данном случае рекомендуется уменьшение дозы протионамида (= вдвое и не должна превышать 500 мг). Протионамид замедляет выведение изониазида.
Совместное введение этионамида и изониазида увеличивает концентрацию в сыворотке последнего, как у быстрых, так и у медленных ацетиляторов. Если применение данной комбинации препаратов считается необходимым, следует назначить дополнительно пиридоксин, а также контролировать побочные эффекты изониазида (периферический неврит, гепатотоксичность, энцефалопатию).
Отмечены случаи возникновения обратимой пеллагроподобной энцефалопатии при совместном назначении этионамида и циклосерина.
Следует избегать одновременного применения протионамида и этанола в связи с возникновением риска психотических реакций.
Особые указания
Применение Протионамида только при лечении туберкулеза приводит к быстрому развитию резистентности. Поэтому очень важно совместное введение другого подходящего противотуберкулезного препарата или лекарств, выбор которого основывается на результатах определения чувствительности. Тем не менее, при необходимости терапия может быть начата до получения результатов теста на восприимчивость.
В ходе приема протионамида могут отмечаться токсический гепатит, обструктивная желтуха, острый печеночный некроз, а также умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина и щелочной фосфатазы с или без желтухи. До начала терапии препаратом следует проводить контроль функции печени, а также мониторировать каждые 2-4 недели во время терапии уровень сывороточных трансаминаз. При повышении содержания трансаминаз в 3-5 раз (при наличии или отсутствии симптомов желтухи или гепатита) Протионамид 250 мг таблетки и другие потенциально гепатотоксичные лекарственные средства должны быть отменены.
Повышенный риск гепатотоксичности был описан у пациентов с сахарным диабетом.
Имеются сообщения о возникновении неврологических эффектов, психотических нарушениях, энцефалопатии, периферическом и зрительном неврите, а также пеллаграподобном синдроме при применении производных тиокарбамида, включая протионамид. Для снижения выраженности нейротоксических эффектов протионамида следует обратиться к врачу. В целях предупреждения нейротоксических эффектов протионамида рекомендуется также одновременное введение пиридоксина.
Применение протионамида может сопровождаться гипогликемией. В связи с чем следует определять уровень глюкозы в крови до и периодически во время терапии. Контроль глюкозы в крови при сахарном диабете может быть более сложным, включая повышенный риск гипогликемии.
В период применения протионамида рекомендуется периодический мониторинг функции щитовидной железы в связи с имеющимся риском развития гипотиреоза или зоба.
Протионамид может вызвать серьезные аллергические реакции гиперчувствительности, сопровождающихся сыпью и лихорадкой. В таких случаях рекомендуется прекратить прием Протионамида.
Применение Протионамида может вызывать зрительные расстройства. В связи с чем рекомендуется проводить офтальмоскопию до и периодически во время терапии.
Дети и подростки
Препарат не рекомендован для применения у детей и подростков до 18 лет.
Беременность и лактация
Данные об использовании протионамида у беременных отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Протионамид не должен использоваться во время беременности или в случае необходимости следует проконсультироваться с лечащим врачом. В период лактации протионамида был выявлен у новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании, в связи с этим необходимо отменить прием у кормящих. Влияние протионамида на новорожденных / младенцев неизвестно. В случае необходимости применения препарата у кормящей женщины рекомендуется принимать пиридоксин (В6), как кормящей матери, так и новорожденному.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не было проведено исследований влияния на способность управлять машинами. Тем не менее, клинический статус пациента и профиль побочных реакций таблеток следует учитывать при рассмотрении способности пациента управлять машиной.
Передозировка
Симптомы: возможны пеллагр подобные кожные реакции и энцефалопатия.
Лечение: отмена препарата, симптоматические и поддерживающие мероприятия, в том числе витамины группы В и никотинамид.
Форма выпуска и упаковка
По 60 таблеток во флаконе из полиэтилена высокой плотности с закручивающейся крышкой. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации — производителя
«Mylan Laboratories Limited», Индия
Наименование и страна владелеца регистрационного удостоверения
«Mylan Laboratories Limited», Индия
Наименование и страна организации — упаковщика
«Mylan Laboratories Limited», Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство «APC Healthcare Limited»
050040, г. Алматы, ул. Попова 19, офис 301
Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25
E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан:
Представительство «APC Healthcare Limited»
050040, г. Алматы, ул. Попова 19, офис 301
Тел: (8727) 260-84-33, факс: (8727) 386-82-25
E-mail: rahulsingh@apchealthcare.com
| Протионамид_каз.doc | 0.08 кб |
| Протионамид_рус.doc | 0.07 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Протионамид — Интерфарма — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-000546
Торговое наименование препарата
Протионамид
Международное непатентованное наименование
Протионамид
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: протионамид 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 34 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, магния стеарат 4 мг, повидон 10 мг, тальк 4 мг;
оболочка: краситель хинолин желтый.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, гладкие с обеих сторон. Цвет таблетки на изломе желтый.
Фармакотерапевтическая группа
противотуберкулезное средство
Код АТХ
J04AD01
Фармакодинамика:
Противотуберкулезное средство II ряда.
Действует бактериостатически, блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высоких концентрациях нарушает синтез белка микробной клетки и действует бактерицидно.
Эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, устойчивых к препаратам I ряда.
Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность резистентности туберкулеза.
Фармакокинетика:
Протионамид быстро всасывается желудочно-кишечном тракте, создавая максимальную концентрацию препарата в плазме крови через 2-4 часа после приема внутрь, проникает в здоровые и патологически измененные виды ткани (туберкулезные очаги и каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). В организме частично превращается в сульфаксид, обладающий туберкулостатической активностью. Частично выделяется в неизмененном виде (до 15-20% принятой дозы) с мочой и фекалиями.
Показания:
Протионамид применяется для лечения всех форм туберкулеза, в том числе, при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости.
Противопоказания:
Протионамид нельзя применять при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, во время беременности и лактации, остром гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенном колите, остром гепатите, циррозе печени, хроническом алкоголизме.
С осторожностью:
Сахарный диабет, тяжелая печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы:
Принимают препарат внутрь после еды.
Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день, при хорошей переносимости — по 0,5 г 2 раза в сутки.
У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки).
Детям назначают из расчета 10-20 мг/ кг массы тела в сутки.
Побочные эффекты:
Побочные действия протионамида проявляются со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, кожи, эндокринной и нервной системы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость или гиперсаливация, металлический привкус во рту. После отмены препарата эти явления, как правиле, быстро проходят.
Часто во время лечения отмечается подъем в крови уровня трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функций печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции соответственно с комбинацией кожных проявлений и нарушений со стороны центральной нервной системы.
Иногда отмечаются нарушения со стороны эндокринной системы. Наряду с развитием гипогликемии (снижение сахара в крови менее 50 мг %) у больных сахарным диабетом, описано развитие гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин). Редко отмечается нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).
Протионамид редко может вызывать нарушения периферической и центральной нервной систем.
В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии. Прием протионамида может вызвать головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики. Редко — неврит зрительного нерва, тахикардия. Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов действующих на ЦНС, таких как изониазид и циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Тот же эффект может оказать одновременный прием алкоголя.
В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.
Взаимодействие:
При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Особенно относится комбинации протионамида с изониазидом, римфапицином и пиразинамидом.
Активный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина.
Одновременный прием алкоголя приводит к угнетению центральной нервной системы.
В определенных случаях при приеме протионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических препаратов, применяемых для приема внутрь.
Особые указания:
Следует избегать совместного применения протионамида и алкоголя из-за опасности возникновения состояний угнетения центральной нервной системы (связанных с усиление токсического эффекта алкоголя).
При комбинированном применении протионамида с изониазидом и циклосерином следует обратить особое внимание на возможность нарушения психики.
Поскольку препарат постоянно применяется в комбинации с другими противотуберкулезными медикаментами, необходим регулярный контроль сывороточных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы.
У больных сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы в крови не реже одного раза в месяц.
Кожные и особенно слизистые заболевания реакции могут быть первыми признаками пеллаграподобных побочных эффектов.
Это следует расценивать как причину необходимой отмены препарата.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 250 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток упаковывают в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 100 блистеров, по 10 блистеров и по 5 блистеров, в пачке из картона коробочного вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С.
Срок годности:
3 года.
Не применять позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Интерфарма» (ООО «Интерфарма»), 300004, г.Тула, Торховский проезд, д. 8, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Фортьюн Мед»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе таблетки желтого цвета.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: протионамид 250 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил, марка А-300); пленочная оболочка: гипромелоза, титана диоксид, глицерил каприлокапрат, краситель оксид железа желтый, хинолинового желтого алюминиевый лак.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.
Средства для лечения туберкулеза. Производные тиокарбамида.
Код АТХ
J04AD01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетический противотуберкулезный препарат II ряда. Действует на микобактерии, устойчивые к препаратам I ряда, бактериостатик. Блокирует синтез миколиевых кислот, обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает бактериостатическое действие в основном на размножающиеся микобактерии туберкулеза (включая атипичные), на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается через 2 − 3 часа после приема. Легко проникает в ткани (туберкулезные очаги, каверны в легких, плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). Частично метаболизируется в сульфоксид (оказывает туберкулостатическое действие). Выводится почками и желчью (15 − 20 % в неизменном виде).
В составе комбинированной терапии с другими противотуберкулезными средствами для лечения туберкулеза с множественной или широкой лекарственной устойчивостью у пациентов после первого неэффективного курса химиотерапии.
В составе комбинированной терапии с другими противотуберкулезными средствами для лечения туберкулеза у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Суточная доза протионамида составляет:
− при массе тела < 33 кг: 15 − 20 мг/кг массы тела;
− при массе тела 33 – 20 кг: 500 мг;
− при массе тела > 50 кг: 750 мг.
Рекомендованные дозы у детей:
15 − 20 мг/кг массы тела в 2 приема, максимальная суточная доза − 1000 мг.
Протионамид применяется только в составе комбинированной терапии с другими химиотерапевтическими средствами у пациентов, которые не принимали его ранее.
Допускается однократный прием суточной дозы протионамида при переносимости пациентом. При непереносимости протионамид назначается дробно, но не более чем в 2 приема. За 2 недели до выписки из стационара и на амбулаторном этапе лекарственное средство принимают только в 1 прием.
При возникновении токсической/аллергической реакции, вызванной противотуберкулезным лекарственным средством, входящим в состав комбинированной терапии, у взрослого пациента, лечение протионамидом можно возобновить по методу десенситизации: доза протионамида в 1-ый день − 125 мг, во 2-ой − 375 мг, в 3-ий – 500 − 750 мг.
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия и гипофибриногенемия.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, изжога, боль в животе, чувство тяжести в желудке, диарея или запор, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, отек околоушных слюнных желез, «металлический» привкус во рту, стоматит, хейлит, глоссит, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, тяжелый гепатит с желтухой, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, депрессия, тревожность, головокружение, сонливость, головная боль, астения, периферическая полинейропатия, неврит зрительного нерва, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, психоз, судороги, попытки суицида, парестезии, атаксия.
Со стороны органов зрения: нечеткость зрительного восприятия, паралич глазных мышц и аккомодации, нарушение зрения, в том числе диплопия.
Со стороны дыхательной системы: кровохарканье.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: фотодерматоз, акне, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, артрит, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: уролитиаз.
Со стороны органов слуха: снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия, дисменорея, аменорея, гипотиреоз, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: пеллагроподобные реакции, слабость.
Гиперчувствительность к протионамиду и любому из компонентов препарата, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенный колит, острый гепатит, цирроз печени, хронический алкоголизм, печеночная недостаточность, эпилепсия, психоз, беременность, кормление грудью.
Установленная устойчивость микобактерий туберкулеза к этионамиду или протионамиду.
С осторожностью
Сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.
Симптомы: нарушение функции печени, энцефалопатия, пеллагроподобные кожные реакции.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Не следует назначать при устойчивости микобактерий туберкулеза к этионамиду (перекрестная резистентность). В период лечения необходим постоянный контроль уровня сывороточных трансаминаз, гаммаглутаминтрансферазы и щелочной фосфатазы, а у больных сахарным диабетом − мониторинг уровня глюкозы в крови (не реже одного раза в месяц). Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Во время лечения протионамидом следует избегать употребления алкоголя. У пациентов с хроническим алкоголизмом решение о назначении протионамида должно приниматься на основании оценки пользы и риска.
В связи с наличием лактозы препарат не следует принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или глюкозо- галактозной мальабсорбцией.
При комбинированной терапии туберкулеза необходимо принимать во внимание риск усиления гепатотоксического эффекта отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации протионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом. Возможно усиление гепатотоксичности при совместном применении протионамида с гормональными контрацептивами.
Протионамид замедляет метаболизм изониазида. При совместном применении изониазида и протионамида, содержание протионамида в крови увеличивается, поэтому доза протионамида должна быть уменьшена.
Одновременное применение с алкоголем приводит к усилению токсического влияния на центральную нервную систему. Нейротоксическое действие отмечается при совместном применении с изониазидом и циклосерином.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.
Применение во время беременности и в период лактации
Протионамид противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период грудного вскармливания.
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
50 таблеток в банке полимерной с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия.
1 банка с инструкцией по применению в картонной пачке.
Производитель
ОАО «Фармасинтез»
Юридический адрес:
Россия, 664007, г. Иркутск, ул. Красногвардейская д. 23, оф. 3.
Адрес производственной площадки:
Россия, 664040, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184.
Претензии потребителей направлять по адресу
ОАО «Фармасинтез»
Россия, 664040, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184,
тел (3952) 550-355, факс 550-325.
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: протионамид 250,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезное средство
Фармакологическое действие
Противотуберкулёзное средство II ряда. Блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза; обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает бактериостатическое действие. Активен, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся Mycobacterium tuberculosis, расположенных вне- и внутриклеточно. В процессе лечения быстро возникает устойчивость микроорганизмов, отмечается полная перекрестная резистентность к
этионамиду. Тормозит развитие резистентности к другим противотуберкулезным средствам.Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития езистентности. Протионамид быстро всасывается в желудочно кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа после приема внутрь. Проникает в здоровые и патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, в том числе инкапсулированные; каверны в легких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите, проникает через плацентарный барьер). Метаболизируется в печени (один из метаболитов — сульфоксид, обладает туберкулостатической активностью). Выводится преимущественно почками (15-20 % в неизмененном виде).
Показания к применению
Лечение всех форм туберкулеза (как легочных, так и внелегочных): инфильтративные, язвенные и экссудативные формы. В составе комбинированной терапии при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к протионамиду и/или другим компонентам препарата, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени и другие заболевания печени в фазе обострения, острый гепатит, хронический алкоголизм, почечная недостаточность,эпилепсия, психоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (не рекомендуется назначать детям до 3 лет).
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Суточная доза для взрослых — 0,5-1 г/сут в 2-3 приема. Начинают лечение с 250 мг/сут, затем дозу увеличивают на 250 мг через день.
У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 750 мг (по 250 мг 3 раза в сутки). Детям старше 3 лет — из расчета 10-20 мг/кг в день. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 500 мг протионамида. Длительность лечения — 8-9 мес.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250,0 мг.
По 10, 20, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 100 или 1000 таблеток в
банку полимерную для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Международное название протионамидом; 2-пропилпиридин- 4-карботионамид ;
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. Вид на рубеже желтая однородная масса.
1 таблетка содержит Протионамид — 250 мг
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал, кремния диоксид, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, диэтилфталат, хинолин желтый (Е 104).
Противотуберкулезные средства. Код АТС J04A D01.
Фармакодинамика Противотуберкулезный средство II ряда. Осуществляет бактериостатическое влияние, блокирует синтез миколевих кислот, которые являются важной составляющей структуры клеточной оболочки микобактерий туберкулеза. Имеет антагонистические свойства по никотиновой кислоты. В высоких концентрациях нарушает синтез белков в микробной клетке и действует бактерицидно. Эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, устойчивых к препаратам I ряда. Применение Протионамид в комбинированной терапии с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности к возбудителю туберкулеза.
Фармакокинетика. Протионамид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после употребления. Имеет высокую проницаемость как в здоровые, так и в патологически измененные ткани (туберкулезные очаги, каверны в легких, серозный и гнойный выпот, спинномозговая жидкость). В организме человека частично метаболизируется в альбендазола, что бактериостатическое действие в отношении микобактерий туберкулеза. Около 15-20% выводится в неизмененном виде с мочой и калом.
Туберкулез всех форм, включая резистентные к противотуберкулезным препаратам I ряда или их непереносимости.
Назначают внутрь во время или после еды. Взрослым назначают по 250 мг 3 раза в сутки; если препарат хорошо переносится, можно назначать 500 мг 2 раза в сутки.
Детям старше 3 лет обычно назначают из расчета 10-20 мг / кг массы тела в сутки, распределяя дозу на 2-3 приема.
Доза для пожилых людей (старше 60 лет) или для больных с массой тела ниже 50 кг не должна превышать 750 мг обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения — 8-9 месяцев.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость или гиперсаливация, металлический привкус во рту. Эти явления после отмены препарата, как правило, быстро проходят.
- Иногда отмечается повышение уровня трансаминаз в крови, выраженные нарушения функции печени (желтуха, гепатит). Гепатотоксичность препарата зависит от степени нарушения функции печени, имела место до начала лечения (алкогольные поражения, оперативные вмешательства и т.д.) и усиливаются при комбинированном применении с изониазидом, рифампицином, пиразинамидом.
Кожа:
- кожные реакции отмечаются довольно редко, в отдельных случаях — пелагроподибни реакции (комбинация кожных проявлений и нарушения со стороны нервной системы).
Эндокринная система:
- гипогликемия (снижение уровня сахара в крови ниже 2,8 ммоль / л;
- гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин);
- нарушения менструального цикла;
- импотенция
- гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).
Периферическая и центральная нервная система:
- полинейропатия (при сочетании с изониазидом)
- головокружение, головная боль, слабость, нарушение концентрации внимания, сонливость, бессонница, депрессия, расстройство психики;
- очень редко наблюдается неврит зрительного нерва, тахикардия.
Такие эффекты усиливаются при комбинации с изониазидом, циклосерин, при употреблении алкоголя.
В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью, от до 3 лет, гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, эрозивно — язвенный колит, острый гепатит, цирроз печени, хронический алкоголизм. С обреженистю назначают при сахарном диабете и тяжелой печеночной недостаточности.
Случаев передозировки не описано. При возможном передозировке препарата необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, провести симптоматическое лечение.
Курс лечения рекомендуется начинать только после определения бактериологической чувствительности микроорганизмов к препарату.
Следует избегать одновременного применения Протионамид и алкоголя для предотвращения проявлений токсических воздействий на центральную нервную систему. При одновременном применении изониазида и циклосерина необходимо обратить особое внимание на возможность появления нарушений психики. Поскольку препарат постоянно применяется в комбинированной терапии с другими противотуберкулезными средствами, необходимо регулярно контролировать уровень трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы в сыворотке крови. У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярно контроль уровня глюкозы в крови (не реже 1 раза в месяц). Особое внимание следует уделять кожным реакциям, которые могут быть проявлением пелагроподибних побочных эффектов. В таком случае препарат следует отменить.
Применение препарата в период беременности и лактации. Во время беременности не применять! На время лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механическими приборами. Необходимо избегать на время лечения работы с потенциально опасными механизмами и управления транспортными средствами.
При проведении комбинированной терапии туберкулеза следует учитывать аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов, особенно это касается комбинации Протионамид с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом. Такое же влияние на центральную нервную систему отмечается при применении изониазида с циклосерином. Применение препарата одновременно с употреблением алкоголя приводит к угнетению нервной системы. Учитывая возможный гипогликемический эффект Протионамид, необходимо корректировки (снижения) дозы инсулина, пероральных противодиабетических средств.
Хранить при температуре от 15 до 25 0 С, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности — 4 года.