Пропофол — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-010492/08
Торговое наименование препарата
Пропофол
Международное непатентованное наименование
Пропофол
Лекарственная форма
эмульсия для внутривенного введения
Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество: пропофол 10 мг;
вспомогательные вещества: соевых бобов масло 100 мг, лецитин яичный 12 мг, глицерол 22,5 мг, натрия гидроксид — q.s., вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Белая или почти белая эмульсия, свободная от видимых посторонних включений.
Фармакотерапевтическая группа
средство для неингаляционной общей анестезии
Код АТХ
N01AX
Фармакодинамика:
Пропофол — короткодействующее средством для общей анестезии с началом действия в течение примерно 30 секунд. Механизм действия пропофола, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен.
Как правило, при применении пропофола для индукции анестезии и для ее поддержания, наблюдается снижение среднего артериального давления и небольшие изменения частоты сердечных сокращений. Тем не менее, гемодинамические показатели обычно остаются относительно устойчивыми во время поддержания анестезии, а частота неблагоприятных гемодинамических изменений низкая. Хотя после введения пропофола может возникать угнетение дыхания, любые из этих эффектов качественно подобны тем, что возникают при применении других внутривенных анестезирующих средств, и легко поддаются контролю в клинических условиях.
Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выражено у больных с изначально повышенным внутричерепным давлением.
Выход из наркоза обычно происходит быстро, с ясным сознанием и сопровождается низким процентом случаев головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты.
Как правило, после анестезии пропофолом случаи послеоперационной тошноты и рвоты встречаются реже, чем после ингаляционной анестезии. Возможно, это связано с противорвотным эффектом пропофола. Пропофол при обычно достигаемых в клинических условиях концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.
Фармакокинетика:
Снижение концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения инфузии можно описать с помощью открытой трехкамерной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением (период полураспределения равен 2-4 минутам), вторая — быстрым выведением (период полувыведения равен 30-60 минутам). Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь.
Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). Выведение осуществляется путем метаболизма, главным образом в печени, в результате чего образуются конъюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, выделение которых происходит вместе с мочой.
В тех случаях, когда пропофол применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови асимптотически достигает равновесного значения, соответствующего скорости введения. В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика пропофола носит линейный характер.
Показания:
— Индукция и поддержание общей анестезии;
— обеспечение седативного эффекта у взрослых больных, получающих интенсивную терапию и которым проводится искусственная вентиляция легких (ИВЛ);
— обеспечение седативного эффекта у взрослых больных, находящихся в сознании, для проведения хирургических и диагностических процедур.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
— детский возраст до 3-х лет;
— для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии противопоказан при крупе или эпиглоттите для детей всех возрастных групп.
С осторожностью:
Заболевания сердца, дыхательных путей, почек или печени; гиповолемия, ослабленные больные, эпилепсия и нарушения липидного обмена.
Беременность и лактация:
Пропофол не следует применять в период беременности, однако, он применяется во время прерывания беременности в первом триместре. Пропофол проникает через плацентарный барьер и его применение может быть связано с неонатальной депрессией.
Его не следует применять в акушерстве в качестве анестезирующего средства.
Для новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не была установлена безопасность применения пропофола у кормящих матерей.
Способ применения и дозы:
Внутривенно.
Как правило, пропофол применяется совместно с анальгезирующими средствами.
Более низкие дозы могут потребоваться в тех случаях, когда общая анестезия используется в качестве дополнения к регионарной анестезии.
Взрослые
Индукция общей анестезии
Применяется посредством медленных болюсных инъекций или инфузии. Независимо от того, проводилась или не проводилась премедикация, введение пропофола рекомендуется титровать (болюсные инъекции или инфузия примерно 40 мг каждые 10 секунд — для среднего взрослого пациента в удовлетворительном состоянии) в зависимости от реакции больного до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза пропофола составляет 1,5-2,5 мг/кг массы тела. Необходимую суммарную дозу можно уменьшить, используя более низкие скорости введения (20-50 мг/мин). Для пациентов старше этого возраста, как правило, требуется более низкая доза. Пациентам 3 и 4 классов по шкале ASA (American Society of Anesthesiologist) введение следует осуществлять с более низкой скоростью (примерно 20 мг каждые 10 секунд).
Поддержание общей анестезии
Требуемую глубину анестезии можно поддерживать или постоянной инфузией или посредством повторных болюсных инъекций пропофола.
Постоянная инфузия: необходимая скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей больных. Как правило, скорость в пределах 4-12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии.
Повторные болюсные инъекции: используется введение нарастающих доз от 25 мг до 50 мг в зависимости от клинической необходимости.
Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии
Рекомендуется применять посредством постоянной инфузии. Скорость инфузии следует корректировать с учетом необходимой глубины седативного эффекта. Доза в пределах 0,3 до 4,0 мг/кг/ч должна обеспечить достижение удовлетворительного седативного эффекта.
Обеспечение седативного эффекта с сохранением сознания у пациентов во время хирургических и диагностических процедур
Скорость введения и доза должны подбираться индивидуально в зависимости от клинического ответа пациента. Для большинства пациентов требуется 0,5-1 мг/кг массы тела в течение 1-5 мин для возникновения седативного эффекта. Для поддержания седативного эффекта скорость инфузии следует корректировать согласно необходимой глубины седативного эффекта. Для большинства пациентов требуется скорость в пределах 1,5-4,5 мг/кг/ч. Если требуется быстрое увеличение глубины седативного эффекта, то в качестве дополнения к инфузии может быть использовано болюсное введение 10-20 мг пропофола. Для пациентов 3 и 4 классов по шкале ASA может потребоваться снижение дозы и скорости введения.
Больные пожилого возраста
У пожилых пациентов для вводного наркоза требуются более низкие дозы. Уменьшенная доза должна вводиться с меньшей скоростью, чем обычно и титроваться в зависимости от ответа пациента. При использовании для поддержания анестезии или для обеспечения седативного эффекта скорость инфузии или «целевая концентрация» препарата должна быть уменьшена. Для пациентов 3 и 4 классов по шкале ASA может потребоваться дальнейшее снижение дозы и скорости введения. Для избегания угнетения сердечной и дыхательной системы пожилым больным не рекомендуется быстрое болюсное введение (единичное или повторное).
Дети
Не применяется у детей в возрасте до 3 лет.
Индукция общей анестезии
В целях обеспечения индукции анестезии у детей пропофол рекомендуется вводить медленно до появления клинических признаков наступления анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или весом ребёнка. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет для индукции анестезии требуется примерно 2,5 мг/кг массы тела. Для детей младше этого возраста необходимая доза может быть выше. Более низкая доза рекомендуется для детей 3 и 4 классов по шкале ASA.
Поддержание общей анестезии
Поддержание анестезии достигается посредством постоянной инфузии, либо посредством повторных болюсных инъекций, требуемых для поддержания необходимой глубины анестезии. Необходимая скорость введения отличается у различных пациентов. Обычно удовлетворительная анестезия обеспечивается при скорости инфузии в пределах 9-15 мг/кг/ч.
Обеспечение седативного эффекта с сохранением сознания во время хирургических и диагностических процедур
Применение у детей независимо от возраста при данном показании не рекомендуется.
Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии
Применение у детей независимо от возраста при данном показании не рекомендуется.
Введение
Пропофол можно вводить не разведенным, только с использованием перфузора или инфузомата для обеспечения контроля за скоростью введения.
Также можно применять разведенным только 5% раствором декстрозы, предназначенным для внутривенного введения. Раствор, разведение которого не должно превышать соотношения 1:5 (2 мг пропофола/мл), должен быть приготовлен непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 часов.
Пропофол можно вводить через тройник с клапаном рядом с местом инъекции, одновременно с введением 5% раствора декстрозы для внутривенного введения, 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения или 4% раствора декстрозы с 0,18% раствором натрия хлорида для внутривенного введения.
Пропофол можно предварительно смешивать с алфентанилом для инъекций, содержащим 500 мкг/мл алфентанила в объемном соотношении 20:1 — 50:1. Смеси следует готовить, используя стерильное оборудование, и применять в течение 6 часов после приготовления.
Для уменьшения болевых ощущений при начале введения индукционную дозу Пропофола непосредственно перед введением можно смешать с лидокаином для инъекций в пропорции 20 частей Пропофола и до одной части 0,5% или 1% раствора лидокаина.
Разведение Пропофола и совместное введение в сочетании с другими лекарственными средствами
|
Метод одновременного применения |
Добавка или разбавитель |
Приготовление |
Предостережения |
|
Предварительное смешивание |
5% раствор декстрозы для в/в введения |
Смешать 1 часть Пропофола- Медарго и до 4-х частей 5% раствора декстрозы для в/в введения либо в пакетах из ПВХ, либо в стеклянных флаконах. При разведении в пакетах из ПВХ рекомендуется, чтобы мешок был полным. Раствор приготавливается путём удаления части объёма раствора декстрозы с замещением его эквивалентным объемом Пропофола-Медарго. |
Готовить в асептических условия, непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 часов. |
|
лидокаин для инъекций (0,5% или 1% без консервантов) |
Смешать 20 частей Пропофола-Медарго и до 1 части 0,5% или 1% раствора лидокаина для инъекций |
Готовить, соблюдая условия асептики, непосредственно перед применением. Применять только для индукции. |
|
|
алфентанил для инъекций (500 мкг/мл) |
Смешать Пропофол-Медарго с алфентанилом для инъекций в объемном соотношении 20:1 -50:1 |
Готовить, соблюдая условия асептики, непосредственно перед применением. Применять в течение 6 часов после приготовления. |
|
|
Одновременное введение с помощью Y-образного тройника |
5% раствор декстрозы, 9% раствор натрия хлорида, 4% раствор декстрозы с 0.18% раствором натрия хлорида. |
Одновременное введение осуществлять с помощью тройника с клапаном. |
Тройник с клапаном располагать рядом с местом инъекции. |
Побочные эффекты:
— Боль в месте введения при индукции (можно уменьшить посредством введения препарата в большие по размеру вены предплечья и локтевого сгиба. Болевые ощущения также могут быть уменьшены при совместном введении с лидокаином);
— синдром отмены у детей;
— снижение артериального давления, брадикардия;
— «приливы» крови к лицу у детей (возникает во время резкого прекращения введения во время интенсивной терапии);
— головная боль, рвота и тошнота во время пробуждения;
— временное апноэ во время индукции;
— тромбозы и флебиты;
— эпилептиформные движения, включая конвульсии и опистотонус во время индукции, поддержания анестезии и пробуждения;
— рабдомиолиз;
— послеоперационная лихорадка;
— панкреатит;
— обесцвечивание мочи после продолжительного применения;
— анафилактические реакции (ангионевротический отёк, бронхоспазм, эритема);
— сексуальное растормаживание;
— отек легких;
— послеоперационное бессознательное состояние.
Передозировка:
Симптомы: угнетение сердечной деятельности и дыхания, усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: искусственная вентиляция легких с помощью кислорода, использование вазопрессорных и плазмозамещающих средства, а также растворов электролитов, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Применение пропофола вместе со средствами, используемыми для премедикации, с ингаляционными препаратами и анальгетиками может усилить анестезию, равно как и побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.
Препараты, урежающие частоту сердечных сокращений, усиливают риск развития выраженной брадикардии, опиоидные анальгетики — риск возникновения апноэ.
Концентрация пропофола в крови может временно возрастать после введения фентанила. Корректировать поддерживающую дозу нет необходимости.
У пациентов, получающих циклоспорин, при введении липидосодержащих эмульсий, подобных Пропофолу, в некоторых случаях наблюдалась лейкоэнцефалопатия.
При использовании в качестве дополнения к средствам для местной анестезии могут оказаться достаточными более низкие дозы пропофола. При введении пропофола совместно с лидокаином могут наблюдаться следующие побочные эффекты: головокружение, рвота, сонливость, конвульсии, брадикардия, нарушения сердечной деятельности и шок.
При введении миорелаксантов атракурия бесилата и мивакурия хлорида не следует использовать ту же инфузионную линию, что и для пропофола, без предварительного ее промывания.
Особые указания:
Введение пропофола может проводить только анестезиолог или специалист по интенсивной терапии, этого не должен делать врач, выполняющий хирургические или диагностические процедуры. За больным необходимо осуществлять постоянное наблюдение. В наличии должна быть аппаратура искусственной вентиляции, кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства. Необходимо уделять особое внимание пациентам, которым вводится Пропофол для седации во время хирургических и диагностических процедур без использования искусственной вентиляции.
Особую осторожность необходимо соблюдать при использовании пропофола для анестезии детей. Безопасность и эффективность пропофола для седации детей младше 18 лет не были доказаны, поскольку регистрировались серьезные побочные эффекты (включая смертельные исходы) при седации пациентов данной возрастной группы. К побочным действиям относятся, в частности, развитие метаболического ацидоза, гиперлипидемия, рабдомиолиз и/или сердечная недостаточность. Такие побочные действия чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей, получавших препарат для седации в отделении интенсивной терапии в дозах, превышающих рекомендуемые.
Пропофол не обладает достаточным ваголитическим действием и его применение связывают со случаями брадикардии и асистолией. В тех случаях, когда имеется вероятность преобладания вагусного тонуса, или когда пропофол применяют в сочетании с другими средствами, которые могут вызвать брадикардию, представляется целесообразным внутривенное введение антихолинэргического средства перед вводной анестезией или в период ее поддержания.
В случае, если пропофол вводят больному, страдающему эпилепсией, имеется риск судорог. Перед проведением анестезии пациентов с эпилепсией необходимо удостовериться в том, что пациенту были даны необходимые противоэпилептические средства.
Надлежащее внимание следует уделять пациентам, страдающим нарушением липидного обмена, а также при других состояниях, требующих осторожного применения жировых эмульсий.
При одновременном введении других препаратов, содержащих жиры, дозу Пропофола следует уменьшать, принимая в расчет количество липидов в его составе (1,0 мл содержит приблизительно 100 мг жира).
В качестве эмульгатора Пропофол содержит очищенный яичный фосфатид. В результате растворения образуется лизолецитин — соединение, у которого in vitro были обнаружены гемолитические свойства. В клинических условиях, даже при полном растворении, риск развития гемолиза остается низким, если соблюдаются рекомендуемые дозировки. Однако, при наличии патологии (печеночная и/или почечная недостаточность; низкая концентрация альбумина в крови) этот риск возрастает, и поэтому следует регулярно проверять соответствующие показатели.
Перед переводом пациента в обычное отделение следует убедиться в его полном пробуждении от общей анестезии. Необходимо отметить, что последствия общей анестезии могут отрицательно повлиять на способность пациента воспринимать инструкции, которые даются ему после проведенной операции.
Не рекомендован прием алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
После введения пропофола пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и работать только под тщательным наблюдением.
Форма выпуска/дозировка:
Эмульсия для внутривенного введения, 10 мг/мл.
Упаковка:
По 20 мл в ампулу бесцветного боросиликатного стекла I типа, маркированную точкой на верхней части ампулы.
5 ампул помещают в пластиковый поддон.
Пластиковый поддон с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.
После вскрытия ампулы или флакона препарат следует использовать немедленно.
Срок годности разведенного раствора
Раствор, разведенный лидокаином, следует использовать немедленно. Раствор, разведенный 5% декстрозой, должен быть использован в течение 6 часов. Любой оставшийся после первого применения раствор следует немедленно выбросить.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Хана Фармасьютикал Ко.Лтд, 907-3 Sangsin-ri Hyangriam-myeon Whasung-si Kyonggi-do, Korea, Корея
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Хана Фармасьютикал Ко.Лтд
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Пропофол Фрезениус (Propofol Fresenius)
💊 Состав препарата Пропофол Фрезениус
✅ Применение препарата Пропофол Фрезениус
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Пропофол Фрезениус
(Propofol Fresenius)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Пропофол Фрезениус |
Эмульсия д/в/в введения 10 мг/1 мл: фл. 100 мл 1 или 10 шт. рег. №: П N012345/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пропофол Фрезениус
Эмульсия для в/в введения белого или почти белого цвета, гомогенная.
Вспомогательные вещества: масло соевых бобов — 100 мг, глицерол — 22.5 мг, фосфолипиды яичного желтка — 12 мг, олеиновая кислота — 0.4-0.8 мг (для коррекции pH), натрия гидроксид — 0.05-0.11 мг (для коррекции pH), вода д/и — до 1 мл.
100 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — коробки картонные.
100 мл — флаконы бесцветного стекла (10) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге. Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.
Показания активных веществ препарата
Пропофол Фрезениус
Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.
Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.
Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.
С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.
Побочное действие
При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.
Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.
В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.
В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.
Местные реакции: флебит, тромбоз.
Противопоказания к применению
Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.
Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью пропофол применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью пропофол применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца, детском и подростковом возрасте младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью пропофол применяют у пожилых пациентов.
Особые указания
С осторожностью пропофол применяют при сопутствующих гиповолемии, эпилепсии, нарушениях липидного обмена, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, у пожилых пациентов. Для предупреждения брадикардии в комплекс для премедикации целесообразно включить м-холиноблокаторы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.
При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.
После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Пофол
(DONG KOOK PHARMACEUTICAL, Республика Корея)
Проанес
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Провайв
(BAXTER PHARMACEUTICALS INDIA, Индия)
Пропован
(BHARAT SERUMS & VACCINES, Индия)
Пропофол
(HANA PHARMACEUTICAL, Республика Корея)
Пропофол Каби
(FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, Германия)
Пропофол-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Пропофол-Липуро
(B.BRAUN MELSUNGEN, Германия)
Пропофол-Ново
(НОВОФАРМ-БИОСИНТЕЗ, Украина)
Пропофол-Эген
(ФК ЭГЕН, Россия)
Все аналоги
МНН: Пропофол
Производитель: Фрезениус Каби Австрия ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Propofol
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№024153
Информация о регистрации в РК:
06.06.2019 — 06.06.2024
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Пропофол Каби
Международное непатентованное название
Пропофол
Лекарственная форма
Эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл, 20 мг/мл
Состав
1 мл содержит
активное вещество — пропофол
10.0 мг и 20.0 мг,
вспомогательные вещества: масло
соевое, очищенное, триглицериды средней цепи, глицерин, фосфолипиды
яичного желтка, кислота олеиновая, натрия гидроксид, вода для
инъекций до 1 мл.
Описание
Гомогенная эмульсия белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анестетики. Анестетики общие.
Анестетики общие другие. Пропофол.
Код АТХ N01AX10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пропофол на 98 % связывается с белками плазмы.
Кинетика пропофола после внутривенной болюсной инъекции
или прекращения инфузии может быть представлена в виде открытой
трехкамерной модели. Первая фаза быстрого распределения (период
полувыведения 2-4 минуты), вторая фаза быстрой элиминации (период
полувыведения 30-60 минут). Далее следует более медленная конечная
фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из
слабоперфузируемой ткани в кровь (период полувыведения 200-300
минут).
Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из
организма (общий клиренс равен 1,5–2 л/мин). Выведение
осуществляется путем метаболизма преимущественно в печени, в
результате чего образуются конъюгаты пропофола и соответствующий ему
хинол, выведение которых осуществляется почками.
При применении пропофола для поддержания анестезии, его
концентрация в крови асимптотически достигает равновесного значения,
соответствующего скорости введения. В пределах рекомендуемых
скоростей инфузии фармакокинетика пропофола носит линейный характер.
Фармакодинамика
Пропофол (2,6-диизопропилфенол) является
короткодействующим средством для общей анестезии с быстрым началом
действия в течение примерно 30 – 40 секунд. Продолжительность
действия после однократного болюсного введения короткая и в
зависимости от метаболизма и способности к выведению составляет от 4
до 6 минут. Обычно выход из анестезии происходит быстро. Механизм
действия пропофола, как и всех средств для общей анестезии,
недостаточно ясен.
Как правило, при применении пропофола для вводной
анестезии и для ее поддержания наблюдается снижение среднего
артериального давления и небольшие изменения частоты сердечных
сокращений. Тем не менее, гемодинамические параметры обычно остаются
относительно устойчивыми во время поддержания анестезии, и частота
неблагоприятных гемодинамических изменений низкая.
Хотя после введения пропофола может возникать угнетение
дыхания, любые из этих эффектов качественно подобны возникающим при
применении других внутривенных анестезирующих средств и легко
поддаются контролю в клинических условиях.
Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное
давление и снижает церебральный метаболизм. Уменьшение
внутричерепного давления более выражено у пациентов с изначально
повышенным внутричерепным давлением.
Выход из наркоза обычно происходит быстро, с ясным
сознанием и низкой вероятностью возникновения головной боли. Как
правило, после анестезии пропофолом случаи послеоперационной тошноты
и рвоты встречаются реже, чем после ингаляционной анестезии.
Возможно, это связано с противорвотным эффектом
пропофола.
Пропофол при обычно достигаемых в клинических условиях
концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.
Показания к применению
— Введение в общую анестезию и ее поддержание у взрослых
и детей старше 1 месяца;
— Седация пациентов старше 16 лет, находящихся на ИВЛ
(искусственной вентиляции легких) во время интенсивной терапии;
— Седация взрослых и детей старше 1 месяца при
проведении хирургических и диагностических процедур (Препарат в
дозировке 20 мг/мл не рекомендован к применению у детей младше 3 лет,
так как дозировку 20 мг/мл очень трудно корректировать у детей
младшего возраста ввиду крайне незначительных требуемых объемов
препарата.)
Способ применения и дозы
Пропофол Каби должен применяться
только в стационарах или в соответствующим
образом оборудованных дневных стационарах
персоналом, имеющим
специальную подготовку по анестезиологии
или интенсивной терапии. Под
постоянным мониторингом должны находиться
функции дыхания и кровообращения. Должны быть
обеспечены условия для
поддержания проходимости дыхательных
путей, ИВЛ, а также условия
для реанимационных мероприятий. Для
седации при проведении хирургических или диагностических
процедур препарат не должен
вводиться персоналом, который проводит
хирургическую операцию или диагностическую процедуру.
Дозу Пропофола Каби 10 мг/мл,
20 мг/мл необходимо подбирать
индивидуально с учетом
премедикации и ответа пациента.
Как правило, при применении препарата
требуется дополнительное введение
анальгезирующих препаратов.
Взрослые
Введение в общую анестезию
Для введения в анестезию дозу Пропофол Каби 10 мг/мл (20
мг/мл) рекомендуется титровать (примерно 20-40 мг пропофола каждые 10
секунд) до появления клинических признаков наступления анестезии.
Средняя доза для взрослых в возрасте до 55 лет
составляет 1,5-2,5 мг/кг массы тела.
У пациентов более старшего возраста и у пациентов III и
IV классов риска по классификации ASA (Американского общества
анестезиологов), особенно с нарушением функции сердца, доза пропофола
может быть снижена до 1 мг/кг. Введение следует осуществлять с более
низкой скоростью, примерно 20 мг (2 мл Пропофол Каби 10 мг/мл или 1
мл Пропофол Каби 20 мг/мл) каждые 10 секунд.
Поддержание общей анестезии
Для поддержания анестезии Пропофол Каби 10 мг/мл (20
мг/мл) следует вводить путем непрерывной инфузии или посредством
повторных болюсных инъекций.
Непрерывная инфузия Дозу и скорость введения подбирают
индивидуально, поддерживающая доза составляет 4-12 мг/кг/ч.
При менее стрессовых хирургических вмешательствах,
например, малоинвазивных, обычно достаточно поддерживающей дозы около
4 мг/кг/ч. Пожилым пациентам, пациентам с нестабильным общим
состоянием, с нарушением функции сердца, гиповолемией и пациентам
III-IV классов риска по классификации ASA доза может быть уменьшена в
зависимости от тяжести состояния и метода анестезии.
Повторные болюсные инъекции
При использовании техники повторных болюсных инъекций
используется введение нарастающих доз от 25 мг до 50 мг пропофола
(соответствует 2,5 – 5,0 мл препарата Пропофол Каби 10 мг/мл) в
зависимости от клинической необходимости.
У пожилых пациентов быстрое болюсное введение
(однократное или многократное) нецелесообразно, так как оно может
привести к угнетению сердечной и дыхательной деятельности.
Седация во время интенсивной терапии
Для седации пациентов старше 16 лет, находящихся на ИВЛ
и получающих интенсивную терапию, Пропофол Каби 10 мг/мл (20 мг/мл)
рекомендуется вводить путем непрерывной инфузии. Дозу и скорость
подбирают с учетом необходимой глубины седативного эффекта. Обычно
адекватной седации удается достичь при скорости введения пропофола
0,3-4,0 мг/кг/ч. Скорость инфузии не должна превышать 4,0 мг/кг/ч, за
исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента
перевешивает риск побочных эффектов.
Введение Пропофол Каби 10 мг/мл (20 мг/мл) с помощью
системы ИЦК (инфузии по целевой концентрации) для седации пациентов
во время интенсивной терапии не рекомендуется.
Седация при проведении хирургических и
диагностических процедур
Для обеспечения седации при проведении хирургических и
диагностических процедур пропофол может применяться изолированно или
в комбинации с местной или проводниковой анестезией. Скорость
введения и доза должны подбираться индивидуально в зависимости от
клинического ответа пациента. Для большинства пациентов для
возникновения седативного эффекта требуется 0,5-1,0 мг/кг в течение
1-5 минут.
Для поддержания седации скорость инфузии Пропофол Каби
10 мг/мл (20 мг/мл) следует корректировать согласно необходимой
глубины седативного эффекта; для большинства пациентов требуется
скорость введения 1,5-4,5 мг/кг/ч. Если требуется быстрое увеличение
глубины седативного эффекта, в качестве дополнения к инфузии может
быть использовано болюсное введение 10-20 мг пропофола (1-2 мл
Пропофол Каби 10 мг/мл или 0,5-1 мл Пропофол Каби 20 мг/мл).
У пациентов старше 55 лет и у пациентов III-IV классов
риска по классификации ASA может потребоваться снижение дозы и
скорости введения.
Дети
Введение Пропофол Каби 10 мг/мл (20 мг/мл) детям с
помощью системы ИЦК не рекомендуется.
Введение в общую анестезию
Пропофол Каби 10 мг/мл (20 мг/мл) не рекомендуется
применять у детей в возрасте до 1 месяца.
Для введения в анестезию дозу Пропофол Каби 10 мг/мл (20
мг/мл) рекомендуется титровать медленно до появления клинических
признаков наступления анестезии. Дозу следует корректировать в
соответствии с возрастом и/или массой тела ребенка.
Для большинства детей старше 8 лет необходимая для
введения в общую анестезию доза составляет примерно 2,5 мг/кг массы
тела.
У детей более младшего возраста, особенно в возрасте от
1 месяца до 3-х лет, требуемая доза может быть выше (2,5- 4,0 мг/кг).
Для детей III-IV классов риска по классификации ASA
рекомендуются сниженные дозы.
Поддержание общей анестезии
Пропофол Каби 10 мг/мл не рекомендуется применять у
детей в возрасте до 1 месяца.
Для поддержания анестезии Пропофол Каби 10 мг/мл следует
вводить путем непрерывной инфузии.
Пропофол Каби 20 мг/мл не рекомендуется применять у
детей в возрасте младше 3 лет.
Для поддержания анестезии Пропофол Каби 20 мг/мл следует
вводить путем непрерывной инфузии или посредством повторных болюсных
инъекций.
Необходимая скорость введения значительно отличается у
разных пациентов, но для достижения удовлетворительной анестезии
обычно требуется скорость 9-15 мг/кг/ч.
У детей более младшего возраста, особенно в возрасте от
1 месяца до 3 лет, требуемая доза может быть выше и подбирается
индивидуально.
Для детей III-IV классов риска по классификации ASA
рекомендуются более низкие дозы.
Седация во время интенсивной терапии
Пропофол Каби 10 мг/мл (20 мг/мл) не рекомендуется
применять для седации у детей 16 лет и младше, так как его
безопасность и эффективность при этом применении пока не
подтверждены. При нелицензированном применении пропофола были
отмечены серьезные неблагоприятные явления, включая случаи летального
исхода, хотя причинно-следственной связи с применением препарата
установлено не было. Эти неблагоприятные явления чаще всего
наблюдались у детей с наличием инфекций дыхательных путей, которым
вводили дозы, превышающие рекомендуемые дозы для взрослых.
Седация при проведении хирургических и
диагностических процедур
Пропофол Каби 10 мг/мл не рекомендуется применять у
детей в возрасте до 1 месяца.
Пропофол Каби 20 мг/мл не рекомендуется применять у
детей в возрасте младше 3 лет.
Для обеспечения седации при проведении хирургических и
диагностических процедур пропофол может применяться изолированно или
в комбинации с местной или проводниковой анестезией. Скорость
введения и доза должны подбираться индивидуально в зависимости от
клинического ответа пациента. В большинстве случаев для возникновения
седативного эффекта требуется 1-2 мг/кг в течение как минимум 1
минуты.
Для поддержания седации скорость инфузии Пропофол Каби
10 мг/мл (20 мг/мл) следует корректировать согласно необходимой
глубины седативного эффекта. Для большинства пациентов требуется
скорость введения в пределах 1,5-9,0 мг/кг/ч. Если требуется быстрое
увеличение глубины седативного эффекта, в качестве дополнения к
инфузии может быть использовано болюсное введение препарата Пропофол
Каби 10 мг/мл в дозе до 1 мг/кг.
У пациентов III-IV классов риска по классификации ASA
может потребоваться снижение дозы и скорости введения.
Способ введения
Для внутривенного введения.
Только для однократного применения.
Флакон перед использованием следует встряхивать.
Если после встряхивания наблюдается расслоение эмульсии,
препарат использовать нельзя.
Использовать только в том случае, если эмульсия
гомогенна, а упаковка не повреждена.
Пропофол Каби 10 мг/мл можно применять для инфузий в
разведенном и неразведенном виде.
Пропофол Каби 20 мг/мл вводится внутривенно
неразведенным в виде
непрерывной инфузии.
Пропофол Каби 20 мг/мл нельзя
применять для повторных болюсных инъекций
с целью поддержания анестезии.
При введении Пропофол Каби 10 мг/мл (20 мг/мл) в виде
инфузий рекомендуется использовать приспособления для контроля
скорости введения (бюретки, капельницы, шприцевые насосы (включая
системы ИЦК) и волюметрические насосы. Совместимость электронного
оборудования должна быть обеспечена.
Перед применением резиновую мембрану флакона обработать
спиртом.
Поскольку Пропофол Каби представляет собой жировую
эмульсию, не содержащую консервантов и не обладающую противомикробной
активностью, препарат может служить благоприятной средой для быстрого
роста микроорганизмов.
Эмульсию следует набрать в стерильный шприц и капельницу
сразу после вскрытия упаковки. Введение препарата необходимо начинать
без задержки.
В течение всего периода введения Пропофол Каби
необходимо соблюдать правила асептической работы с препаратом и
системой для парентерального вливания.
При совместном введении Пропофола Каби с другими
лекарственными средствами и растворами в одной и той же системе,
введение последних рекомендуется осуществлять через тройник с
клапаном в непосредственной близости к месту введения препарата.
Пропофол Каби нельзя вводить через микробиологический
фильтр.
Препарат Пропофол Каби и любая инфузионная система,
содержащая Пропофол Каби, предназначены только для
однократного введения одному
пациенту.
Любые остатки эмульсии Пропофола Каби после применения
следует уничтожить.
Общее время введения неразведенного препарата через одну
инфузионную систему не должно превышать 12 часов. Через 12 часов
использования инфузионную систему, содержащую Пропофол Каби 10 мг/мл
(20 мг/мл), или емкость с препаратом следует заменить.
Инфузия разведенного Пропофол Каби 10 мг/мл
Для инфузий разведенного Пропофол Каби 10 мг/мл
рекомендуется использовать приспособления для контроля скорости
инфузии и недопущения случайного введения больших объемов препарата.
При выборе максимального объема разведенного препарата в бюретке
следует принимать во внимание риск неконтролируемого введения.
Пропофол Каби 10 мг/мл нельзя смешивать перед введением
с другими растворами, кроме 5 % раствора декстрозы для внутривенного
введения и 0,9 % раствора натрия хлорида для внутривенного введения.
Максимальное разведение не должно превышать 1 части
Пропофола Каби 10 мг/мл на 4 части 5 % раствора декстрозы для
внутривенного введения или 0,9 % раствора натрия хлорида для
внутривенного введения (конечная концентрация пропофола в разведенном
растворе должна быть не менее 2 мг/мл). Приготовление следует
проводить в асептических условиях непосредственно перед введением,
смесь использовать в течение не более 6 часов после приготовления.
Допускается одновременное введение препарата с 5 %
раствором декстрозы для внутривенного введения, 0,9 % раствором
натрия хлорида для внутривенного введения или 0,18 % раствором натрия
хлорида для внутривенного введения в 4 % растворе декстрозы для
внутривенного введения через тройник с клапаном в непосредственной
близости к месту введения Пропофол Каби 10 мг/мл.
Болевые ощущения при введении пропофола могут быть
уменьшены при совместном введении с лидокаином. В начале введения
индукционную дозу препарата Пропофол Каби 10 мг/мл непосредственно
перед введением можно смешать в шприце с 1 % раствором лидокаина для
инъекций без консервантов в следующей пропорции: 20 частей препарата
Пропофол Каби 10 мг/мл и до 1 части 1 % раствора лидокаина.
Приготовление следует проводить в асептических условиях
непосредственно перед введением, смесь использовать в течение не
более 6 часов после приготовления.
Внимание: лидокаин противопоказан пациентам с
наследственной острой порфирией!
Миорелаксанты, такие как атракуриум и мивакуриум, можно
вводить через инфузионную систему, используемую для введения Пропофол
Каби, только после ее промывания.
Длительность применения не должна превышать 7 дней.
Побочные действия
Общее
Как правило, введение в анестезию протекает с
минимальными признаками возбуждения.
Наиболее часто встречающиеся побочные реакции являются
предсказуемыми с точки зрения фармакологии побочными эффектами любого
средства для общей анестезии, например, снижение артериального
давления. Случаи, о которых сообщалось в связи с анестезией и
интенсивной терапией, могут быть также связаны с проводимыми
процедурами или с состоянием пациента.
Во время введения в анестезию в зависимости от дозы
препарата Пропофол Каби и сопутствующей терапии может наблюдаться
незначительное возбуждение.
В очень редких случаях при применении пропофола в дозах
более 4 мг/кг/час для седации при интенсивной терапии сообщалось о
случаях метаболического ацидоза, гиперкалиемии и сердечной
недостаточности, иногда с летальным исходом.
Сообщалось о случаях дистонии, дискинезии и
гиперлипидемии.
В фазе пробуждения иногда могут наблюдаться озноб,
ощущение холода, головокружение, кашель.
|
Очень часто (≥ 1/10) |
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Боль в месте инъекции при введении в анестезию (1) |
|
Часто (≥ 1/100 — < 1/10) |
Общие Со стороны сердечно-сосудистой системы Со стороны желудочно-кишечного тракта Со стороны центральной нервной системы Со стороны дыхательной системы |
Синдром «отмены» у детей (4)
Снижение или повышение артериального давления (2), брадикардия Рвота, тошнота во время пробуждения Головная боль во время пробуждения
Во время введения в анестезию гипервентиляция, временное апноэ, |
|
Нечасто (≥ 1/1 000 — < 1/100) |
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Аритмия, тромбозы, флебиты |
|
Редко (≥ 1/10 000 — < 1/1 000) |
Со стороны центральной нервной системы |
Эпилептиформные припадки, включая судороги и опистотонус во время |
|
Очень редко (< 1/10 000) |
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Процедурные осложнения Со стороны желудочно-кишечного тракта Со стороны почек и мочевыводящих путей Со стороны иммунной системы Со стороны репродуктивной системы Со стороны сердечно-сосудистой системы Со стороны центральной нервной системы |
Рабдомиолиз (5) Послеоперационная лихорадка Панкреатит Обесцвечивание мочи при длительном введении
Анафилаксия может проявляться в виде ангионевротического отека, Аллергические реакции, вызванные маслом соевых бобов Сексуальное растормаживание Асистолия, отек легких
Поздние эпилептиформные приступы, развивающиеся через несколько |
(1) Боль в месте введения можно уменьшить посредством введения
препарата в большие по размеру вены предплечья и локтевого сгиба.
Болевые ощущения также могут быть уменьшены при совместном введении
препарата Пропофол Каби с лидокаином. При совместном введении
лидокаина редко (от ≥1:10 000 до <1:1000) наблюдались
головокружение, рвота, сонливость, судороги, брадикардия, аритмии
сердца и шок.
(2) Снижение артериального давления может вызвать необходимость
внутривенного введения жидкости и уменьшения скорости введения
препарата Пропофол Каби.
(3) Серьезные случаи брадикардии встречаются редко. Имеются отдельные
сообщения о прогрессировании брадикардии вплоть до асистолии.
(4) Возникает во время резкого прекращения применения пропофола во
время интенсивной терапии.
(5) Известно об очень редких случаях рабдомиолиза при применении
пропофола в дозе более 4 мг/кг/час для седации при интенсивной
терапии.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к пропофолу, сое, арахису
или любому из компонентов препарата
— Введение в общую анестезию и ее поддержание у детей
младше 1 месяца
— Седация пациентов в возрасте 16 лет и младше, во время
интенсивной терапии
— Седация детей младше 1 месяца при проведении
хирургических и диагностических процедур
Препарат в дозировке 20 мг/мл не рекомендован к
применению у детей младше 3 лет, так как дозировку 20 мг/мл очень
трудно корректировать у детей младшего возраста ввиду крайне
незначительных требуемых объемов препарата.
— Беременность, а также использование в акушерской
практике, за исключением прерывания беременности в первом триместре
— Период грудного вскармливания
С осторожностью
Как и при применении других средств для неингаляционной
общей анестезии, следует проявлять осторожность в отношении пациентов
с сердечно-сосудистыми, респираторными, почечными или печеночными
нарушениями, а также в отношении пациентов с эпилепсией,
гиповолемией, нарушениями липидного обмена или у ослабленных
пациентов.
Лекарственные взаимодействия
Пропофол Каби может использоваться в сочетании со
спинальной и эпидуральной анестезией, средствами для премедикации,
ингаляционного наркоза, анальгетиками, миорелаксантами или местными
анестетиками. Более низкие дозы Пропофол Каби могут потребоваться в
тех случаях, когда общая анестезия используется в качестве дополнения
к применяемым методам регионарной анестезии.
Некоторые препараты с центральным механизмом действия
могут вызвать гемодинамические нарушения и усилить угнетение
дыхательной системы. Бензодиазепины, парасимпатолитики и
ингаляционные анестетики в сочетании с пропофолом могут вызвать
пролонгацию анестезии и снизить частоту дыхания.
После дополнительной премедикации наркотическими
анальгетиками возможно усиление и продление седативного действия
пропофола, а также увеличение частоты и длительности апноэ.
Следует принимать во внимание, что применение пропофола
на фоне премедикации, одновременно с ингаляционными анестетиками или
анальгетиками, может потенцировать анестезию и побочные эффекты со
стороны сердечно-сосудистой системы.
Сочетанное применение с пропофолом препаратов,
подавляющих центральную нервную систему, например, алкоголя, общих
анестетиков, наркотических анальгетиков приводит к выраженному
проявлению их седативного действия, что может стать причиной тяжелого
угнетения дыхания и сердечной деятельности.
После введения фентанила возможно преходящее повышение
концентрации пропофола в крови, сопровождающееся увеличением
вероятности апноэ.
После введения суксаметония или неостигмина
метилсульфата могут возникнуть брадикардия и остановка сердца.
У пациентов, получающих циклоспорин, при введении
жировых эмульсий (таких как пропофол) описаны случаи
лейкоэнцефалопатии.
Особые указания
При использовании препарата Пропофол Каби во время
хирургических или диагностических процедур для седации с сохранением
сознания необходимо постоянное наблюдение за пациентом для выявления
ранних признаков снижения артериального давления, обструкции
дыхательных путей и недостаточного насыщения крови кислородом.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и
другими серьезными нарушениями функции сердца Пропофол Каби можно
вводить только с исключительной осторожностью и под постоянным
наблюдением.
Клиренс пропофола зависит от кровотока, таким образом,
совместно используемые препараты, уменьшающие сердечный выброс, также
снижают клиренс пропофола.
Перед началом применения Пропофол Каби следует добиться
компенсации сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточности и
гиповолемии.
Перед введением в анестезию пациента с эпилепсией
необходимо убедиться в том, что он получает противоэпилептическую
терапию, так как введение пропофола может повысить риск развития
судорог.
Пропофол не снижает тонуса блуждающего нерва, и его
применение может стать причиной возникновения брадикардии (иногда
выраженной), а также асистолии. Перед введением в анестезию или в
процессе поддержания анестезии пропофолом следует рассмотреть
возможность внутривенного введения м-холиноблокаторов, особенно в
случаях предположительно усиленного тонуса блуждающего нерва или при
применении Пропофол Каби совместно с другими препаратами, способными
вызывать брадикардию.
Пропофол Каби не рекомендуется применять у больных,
проходящих электросудорожную терапию.
Как и другие седативные средства, Пропофол Каби при
применении во время хирургических процедур может вызвать
непроизвольные движения пациентов. При процедурах, требующих
соблюдения неподвижности, эти движения могут быть опасными для
участка оперативного вмешательства.
Надлежащее внимание следует уделять пациентам с
нарушениями липидного обмена и другими состояниями, требующими
осторожного применения жировых эмульсий. Если пациент получает
парентеральное питание, необходимо учитывать количество жира,
поступающего при инфузии Пропофол Каби 10 мг/мл (20 мг/мл) (1,0 мл
препарата содержит 0,1 г жира).
Учитывая более высокую дозировку для пациентов с тяжелой
степенью ожирения, следует учитывать риск влияния гемодинамических
эффектов на сердечно-сосудистую систему.
Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с
высоким внутричерепным давлением и низким средним артериальным
давлением, учитывая повышенный риск значительного снижения
внутричерепного перфузионного давления.
Сообщалось о редких случаях метаболического ацидоза,
изменений на ЭКГ (аналогичных изменениям ЭКГ при синдроме Бругада,
включая подъем сегмента ST), рабдомиолиза, гиперкалиемии, нарушений
функций печени и почек, гиперлипидемии, и/или быстро прогрессирующей
сердечной недостаточности, в некоторых случаях со смертельным исходом
у тяжелобольных пациентов, получающих пропофол для седации во время
интенсивной терапии. Наиболее вероятными факторами риска
перечисленных событий являлись снижение обеспечения тканей
кислородом, серьезные неврологические травмы и/или сепсис, высокие
дозы фармакологически активных средств: вазоконстрикторов, стероидов,
кардиотонических средств и/или пропофола (обычно при введении со
скоростью более 4 мг/кг/час дольше 48 часов). Все седативные и
терапевтические препараты, используемые во время интенсивной терапии,
должны титроваться для поддержания необходимого снабжения тканей
кислородом и оптимальных гемодинамических параметров.
Рекомендуется по возможности не превышать дозу 4
мг/кг/час для седации пациентов, находящихся на ИВЛ в условиях
отделений интенсивной терапии. Необходим адекватный период времени
для наблюдения за пациентом для обеспечения полного восстановления
после общей анестезии. В очень редких случаях после использования
препарата Пропофол Каби возможно отсутствие сознания в
послеоперационном периоде, что может сопровождаться повышением
мышечного тонуса.
Несмотря на спонтанное пробуждение, за пациентом,
находящимся в бессознательном состоянии, требуется надлежащее
наблюдение. Перед выпиской пациента из клиники следует убедиться в
его полном восстановлении после общей анестезии.
Педиатрическая популяция
Использования пропофола у новорожденных детей не
рекомендовано, так как подобный вид применения не был изучен должным
образом. Данные фармакокинетических исследований свидетельствуют о
том, что у новорожденных значительно понижен клиренс препарата, и
наблюдается
очень высокая вариабельность между пациентами. Введение
доз, которые рекомендованы для детей более старшего возраста, может
вызывать относительную передозировку и приводить к тяжелому
подавлению сердечно-сосудистой функции.
Препарат в дозировке 20 мг/мл не рекомендован к
применению у детей младше 3 лет, так как дозировку 20 мг/мл очень
трудно корректировать у детей младшего возраста ввиду крайне
незначительных требуемых объемов препарата. Если скорость вливания у
детей в возрасте от 1 месяца до 3 лет ожидается на уровне ниже 100
мг/ч, следует рассмотреть возможность применения дозировки 10 мг/мл.
Беременность и лактация
Пропофол Каби не следует применять в период
беременности.
Однако, пропофол применяют во время прерывания
беременности в первом триместре.
Небольшое количество пропофола попадает в грудное
молоко. В связи с этим не рекомендуется кормление грудью в течение 24
ч после введения Пропофол Каби.
Акушерство
Пропофол проникает через плацентарный барьер и может
оказывать угнетающее действие на плод. Не следует применять в
акушерстве в качестве анестезирующего средства.
Особенности влияния лекарственного препарата на
способность управлять транспортным средством и другими потенциально
опасными механизмами
После введения Пропофола Каби пациент должен
соответствующее время находиться под наблюдением врача.
Пациента следует проинформировать о том, что он не
должен управлять транспортными средствами и механизмами, должен
избегать приема алкоголя и работ в потенциально опасных условиях в
день приема препарата.
Пациента рекомендовано отпускать домой только с
сопровождающим лицом.
Передозировка
Симптомы: угнетение функций
дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при угнетении
дыхания проводят искусственную вентиляцию легких с применением
кислорода. При нарушении функции сердечно-сосудистой системы следует
поднять ноги пациента, в тяжелых случаях может потребоваться введение
плазмозамещающих и вазопрессорных средств.
Форма выпуска и упаковка
По 20 мл эмульсии (для дозировки
10 мг/мл) помещают в ампулы бесцветного стекла типа I или II (ЕФ*).
На ампуле допускается наличие цветной точки (обычно красного цвета),
определяющая точку разлома ампулы.
По 5 ампул вместе с инструкцией по
медицинскому применению на государственном и русском языках помещают
в пачку картонную.
По 50 мл эмульсии помещают во
флаконы бесцветного стекла типа II (ЕФ*), укупоренных резиновой
(бромбутилкаучук) пробкой и обкатанных алюминиевым колпачком с
пластиковым колпачком контроля первого вскрытия (ЕФ*).
По 1 или 10 флаконов вместе с
инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском
языках помещают в коробку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C. Не
замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фрезениус Каби Австрия ГмбХ, Австрия
Хафнерштрассе 36, А-8055, Грац
Держатель регистрационного удостоверения
Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ, Бад Хомбург, Германия
Наименование и адрес организации (телефон,
факс, электронная почта),
принимающей на территории Республики Казахстан претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
ТОО «MPA Medical Partners»,
050060, г. Алматы, ул. Розыбакиева 125-6/76, кв.33., тел./факс:
+7(727) 972 27 97; +7 708 972 27 97, электронная почта:
pvgkaz@gmail.com
| ИМП_Пропофол_Каби_10_мг_20_мг_23.04_.19_.docx | 0.06 кб |
| Пропофол_каз.doc | 0.16 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Белого цвета гомогенная эмульсия со слабым фенольным запахом.
1 мл эмульсии содержит:
активное вещество: пропофол — 10,0 мг; вспомогательные вещества: соевых бобов масло, триглицериды среднецепочные, фосфолипиды яичного желтка, глицерол, кислота олеиновая, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска
Эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл.
Прочие средства для общей анестезии. Код ATX: N01AX10
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия/Фармакодинамический эффект
Пропофол (2,6-диизопропилфенол) является короткодействующим средством для общей анестезии с быстрым началом действия. В зависимости от скорости введения время наступления анестезии составляет 30-40 секунд. Время действия после введения болюсной дозы в зависимости от метаболизма и элиминации составляет 4-6 мин.
Клиническая эффективность и безопасность
При применении пропофола в соответствии с рекомендациями не наблюдается клинически значимого накопления пропофола после нескольких инъекций или инфузий. Пациенты быстро восстанавливают сознание.
При применении пропофола для индукции анестезии могут наблюдаться брадикардия и снижение артериального давления, что вероятно связано с ваготоническим эффектом и ингибированием симпатической активности. Гемодинамические параметры обычно нормализуются во время анестезии.
Педиатрическая популяция
Ограниченные исследования по длительности анестезии у детей показывают, что безопасность и эффективность остаются неизменными при анестезии продолжительностью до 4 часов. Литературные данные по применению пропофола у детей для длительной анестезии также демонстрируют безопасность и эффективность.
Фармакокинетика
Абсорбция
Пропофол на 98% связывается с белками плазмы. Кинетика препарата после внутривенной болюсной инъекции может быть представлена в виде модели из трех частей.
Распределение/Биотрансформация/Элиминация
Пропофол широко распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс: 1,5 — 2 л/мин). Клиренс происходит через метаболические процессы в основном, в печени, где он является зависимым от кровотока, с образованием неактивных конъюгатов пропофола и соответствующего хинола, которые экскретируются в мочу.
После однократной дозы 3 мг/кг внутривенно клиренс пропофола/кг массы тела повышается с возрастом следующим образом: медиана клиренса была значительно ниже у новорожденных <1 месяца (n= 25) (20 мл/кг/мин), в сравнении с детьми более старшего возраста (n= 36, возрастной диапазон 4 месяца — 7 лет). Кроме того, межиндивидуальная вариабельность была существенной у новорожденных (диапазон 3,7 — 78 мл/кг/мин). В связи с ограниченными данными исследований, которые указывают на значительную вариабельность, невозможно дать какие-либо рекомендации по дозам для данной возрастной группы.
Медиана клиренса пропофола у детей более старшего возраста после однократного болюсного введения 3 мг/кг составляла 37,5 мл/мин/кг (4 — 24 месяца) (n= 8), 38,7 мл/мин/кг (11-43 месяца) (n= 6), 48 мл/мин/кг (1-3 года) (n= 12), 28,2 мл/мин/кг (4-7 лет) (n= 10), в сравнении с 23,6 мл/мин/кг у взрослых (n= 6).
С учетом ограниченности доступных данных не рекомендуется применение системы инфузии для целевой концентрации (TCI) в педиатрической популяции с возрастом пациентов до 2 лет.
для вводной анестезии и ее поддержания у взрослых, подростков и детей старше 1 месяца;
в целях обеспечения седативного эффекта, отдельно или в комбинации с местной или регионарной анестезией, у взрослых, подростков и детей старше 1 месяца при проведении хирургических и диагностических процедур;
для обеспечения седативного эффекта у пациентов старше 16 лет, получающих интенсивную терапию и находящихся на ИВЛ (искусственной вентиляции легких).
Пропофол Каби должен применяться только врачами, имеющими подготовку по анестезии или для лечения пациентов в отделении интенсивной терапии, в клиниках или в оснащенных надлежащим образом дневных стационарах.
Должен проводиться постоянный мониторинг функций кровообращения и дыхания (например, ЭКГ, пульсоксиметрия). Оборудование для поддержания проходимости дыхательных путей у пациента, искусственной вентиляции легких и другое оборудование для реанимации должно быть незамедлительно доступны в любой момент времени.
Для седации во время хирургических и диагностических процедур Пропофол Каби не должен вводиться тем же лицом, которое проводит хирургическую или диагностическую процедуру.
Доза Пропофола Каби подбирается индивидуально в зависимости от реакции больного на премедикацию. Как правило, при использовании препарата требуется дополнительное введение анальгезирующих препаратов.
Общая анестезия у взрослых
Вводная анестезия
Для индукции общей анестезии Пропофол Каби вводят дробно (примерно 20-40 мг каждые 10 секунд) до появления клинических признаков анестезии.
Обычная доза для взрослых в возрасте до 55 лет составляет 1,5-2,5 мг/кг массы тела.
У пациентов старшего возраста и у пациентов, имеющих по шкале ASA (Американское общество анестезиологов) класс III и IV, особенно у лиц с нарушением функции сердца, потребность обычно меньше, и общую дозу Пропофола Каби можно снизить до 1 мг пропофола/кг массы тела. Требуется более медленное введение Пропофола Каби: примерно 2 мл (20 мг) каждые 10 секунд.
Поддержание анестезии
При использовании Пропофола Каби поддержание анестезии достигается либо посредством постоянной инфузии, либо посредством повторных болюсных введений.
Для поддержания анестезии путем непрерывной инфузии дозу и скорость введения подбирают индивидуально, обычно вводят 4-12 мг пропофола/кг массы тела/ч. При малых операциях, например, при минимально инвазивных процедурах, может требоваться меньшая поддерживающая доза — примерно 4 мг/кг массы тела/ч.
У пожилых пациентов, пациентов в нестабильном общем состоянии, пациентов с нарушением функции сердца или пациентов с гиповолемией и пациентов, отнесенных по шкале ASA к классам III и IV, дозировку Пропофола Каби можно снижать и более в зависимости от степени тяжести состояния пациента и применяемой анестезиологической методики.
Для поддержания анестезии посредством повторных болюсных инъекций Пропофол Каби следует вводить в дозе от 25 до 50 мг, что соответствует 2,5-5 мл препарата.
Быстрое болюсное введение (однократное или повторное) не следует применять у пожилых пациентов, так как это может привести к угнетению сердцебиения и дыхания.
Общая анестезия у детей старше 1 месяца
Вводная анестезия
Во время применения Пропофола Каби с целью индукции рекомендуется титровать дозу до появления клинических признаков начала общей анестезии. Доза должна быть изменена с учетом возраста и/или массы тела пациента. При индукции общей анестезии у детей старше 8 лет обычно требуется примерно 2,5 мг/кг массы тела. Детям более младшего возраста, особенно в возрасте от 1 месяца до 3 лет, может требоваться более высокая доза (2,5-4 мг/кг массы тела).
Поддержание анестезии
Анестезию можно поддерживать посредством введения Пропофола Каби в виде инфузии или повторных болюсных инъекций для поддержания требуемой глубины анестезии. Необходимая скорость введения значительно варьирует между пациентами, но при применении скорости в диапазоне 9мг/кг/ч — 15мг/кг/ч обычно достигается удовлетворительная анестезия. У детей младшего возраста, особенно в возрасте от 1 месяца до 3 лет, потребности в дозе могут быть выше.
Для пациентов, отнесенных по шкале ASA к классам III и IV, рекомендованы более низкие дозы.
Седация для проведения диагностических и хирургических процедур у взрослых пациентов
Для обеспечения седации во время хирургических и диагностических процедур дозы и скорость введения следует корректировать в соответствии с клиническим ответом. Большинству пациентов требуется 0,5-1 мг пропофола/кг массы тела на протяжении 1-5 минут для развития седации. Поддержание седации может осуществляться путем титрования инфузии Пропофола Каби до желаемого уровня седации. Большинству пациентов требуется 1,5-4,5 мг пропофола/кг массы тела/ч. Инфузия может быть дополнена болюсным введением 10-20 мг пропофола (1-2 мл Пропофола Каби), если требуется быстрое увеличение глубины седации.
У пациентов старше 55 лет и у пациентов, отнесенных по шкале ASA к классам III и IV, могут потребоваться более низкие дозы Пропофола Каби, а также может потребоваться уменьшение скорости введения.
Седация для проведения диагностических и хирургических процедур у детей старше 1 месяца
Дозы и скорость введения следует корректировать в соответствии с необходимой глубиной седации и клиническим ответом. Большинству педиатрических пациентов требуется 1-2 мг пропофола/кг массы тела для проявления седации. Поддержание седации может осуществляться путем титрования инфузии Пропофола Каби до желаемого уровня седации.
Большинству пациентов требуется 1,5-9 мг пропофола/кг/ч. Инфузия может быть дополнена болюсным введением до 1 мг/кг массы тела, если требуется быстрое увеличение глубины седации.
Пациентам, отнесенным по шкале ASA к классам III и IV, могут требоваться более низкие дозы.
Седация у пациентов старше 16 лет в отделении интенсивной терапии
Если препарат применяется для обеспечения седации у пациентов на искусственной вентиляции легких в условиях отделения интенсивной терапии, рекомендовано вводить Пропофол Каби путем непрерывной инфузии. Дозу следует корректировать в зависимости от необходимой глубины седации. Обычно удовлетворительная седация достигается при скорости введения в диапазоне от 0,3 до 4,0мг пропофола/кг массы тела/ч. Применение скоростей инфузии более 4,0 мг пропофола/кг массы тела/ч не рекомендовано (см. раздел «Меры предосторожности»).
Введение пропофола с использованием системы инфузии для целевой концентрации (TCI) не рекомендуется для седации в отделении интенсивной терапии.
Продолжительность применения
Продолжительность применения не должна превышать 7 дней.
Способ введения
Для внутривенного введения.
Для однократного применения. Неиспользованную часть эмульсии следует утилизировать. Контейнер следует встряхнуть перед использованием.
Если после встряхивания наблюдается расслоение, эмульсию применять не следует. Использовать только в том случае, если эмульсия гомогенна, а упаковка не повреждена. Пропофол Каби может применяться для инфузии в неразведенном или разведенном виде.
При инфузии Пропофола Каби рекомендуется всегда использовать приспособления для контроля скорости введения препарата, такие, как бюретки, счетчик капель, шприцевые насосы (включая систему TCI) или волюметрические инфузионные насосы.
Перед применением резиновую прокладку на колпачке флакона или шейку ампулы обрабатывают спиртом.
Любой остаток содержимого контейнера после однократного применения должен быть уничтожен.
Поскольку Пропофол Каби представляет собой жировую эмульсию, не содержащую консервантов и не обладающую противомикробной активностью, препарат может служить благоприятной средой для быстрого роста микроорганизмов.
При вскрытии флакона или ампулы необходимо строго соблюдать правила асептики. Использовать эмульсию немедленно после вскрытия контейнера.
В течение всего периода введения Пропофола Каби должны соблюдаться правила асептической работы с препаратом и системой для парентерального введения. При совместном введении Пропофола Каби с другими лекарственными средствами и растворами в одной и той же системе, введение последних рекомендуется осуществлять ближе к канюле. Пропофол Каби нельзя вводить через микробиологический фильтр.
Пропофол Каби и любое оборудование для инфузий, содержащее пропофол, предназначены для однократного введения только одному пациенту индивидуально. Неиспользованную часть эмульсии следует утилизировать.
Инфузия неразведенного Пропофола Каби
При введении жировых эмульсий, в том числе и Пропофола Каби, рекомендуется использовать одну и ту же инфузионную систему не более 12 часов. Через 12 часов использования систему, содержащую Пропофол Каби, или емкость с препаратом следует заменить.
Инфузия разведенного Пропофола Каби
Для введения разведенного Пропофола Каби возможно использование различных вариантов систем для внутривенных введений. Следует иметь в виду, что применение стандартных систем не гарантирует случайного неконтролируемого введения больших объемов разведенного Пропофола Каби. В систему для внутривенного введения следует включать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие, как счетчик капель, бюретку или волюметрический насос для инфузий. При определении максимального разведения бюретки следует принимать во внимание риск введения больших доз пропофола. Пропофол Каби не следует разводить другими растворами для инфузий или инъекций, кроме 5% раствора глюкозы для внутривенного введения или 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения или свободного от консервантов 1% раствора лидокаина для инъекций. Максимальное разведение Пропофола Каби должно составлять: 1 часть пропофола и 4 части 5% раствора глюкозы для внутривенного введения или 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения (конечная концентрация пропофола должна быть не менее 2 мг/мл). Разведение готовят в асептических условиях непосредственно перед введением препарата, введение следует завершить не позже, чем через 6 часов после приготовления разведения.
Допускается одновременное введение 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида или 0,18% раствора натрия хлорида и 4% раствора глюкозы через тройник с клапаном в непосредственной близости к месту введения Пропофол Каби.
Для снижения болезненности в месте введения допустимо смешивать Пропофол Каби со свободным от консерванта 1% раствором лидокаина гидрохлорида для инъекций (20 частей Пропофола Каби + 1 часть 1% раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций) непосредственно перед введением. Смесь должна применяться в течение 6 часов после приготовления.
Препараты миорелаксантов, такие как атракурий и мивакурий, могут вводиться в месте введения Пропофола Каби только после струйного промывания.
В случае использования для введения в вену Пропофол Каби электрических насосов должна быть обеспечена соответствующая совместимость.
Инфузия по целевой концентрации — введение Пропофол Каби с помощью насосов
Введение Пропофол Каби с помощью системы инфузии с регуляцией по целевой концентрации используют для индукции и поддержания общей анестезии у взрослых. Не рекомендуется использовать для обеспечения седативного эффекта в отделениях реанимации и интенсивной терапии или при диагностических и хирургических процедурах.
Пропофол Каби можно вводить с помощью системы инфузии с регуляцией по целевой концентрации, включающей соответствующее программное обеспечение для проведения инфузии по целевой концентрации. Пользователи должны быть ознакомлены с руководством по эксплуатации инфузионного насоса и введением Пропофол Каби путем инфузии с регуляцией по целевой концентрации.
Система позволяет анестезиологу или реаниматологу достичь и контролировать желаемую скорость введения и глубину анестезии посредством установления и корректировки целевой (предсказанной) концентрации пропофола в плазме крови и/или концентраций, при которых возникают побочные эффекты.
Следует учитывать модальности различных систем насосов, т.е. в системе инфузии с регуляцией по целевой концентрации начальная концентрация пропофола в крови пациента должна приниматься равной нулю. Следовательно, для пациентов, которые ранее получали пропофол, может возникнуть необходимость выбора более низкой начальной целевой концентрации в момент начала инфузии с регуляцией по целевой концентрации. Подобным образом, немедленное возобновление инфузии с регуляцией по целевой концентрации не рекомендуется, если насос был выключен.
Руководство по целевым концентрациям пропофола приведено далее. Ввиду межиндивидуальных колебаний в фармакокинетике и фармакодинамике пропофола, как у пациентов, получавших премедикацию, так и без нее, для достижения требуемой глубины анестезии следует проводить титрование целевой концентрации пропофола в зависимости от реакции пациента.
Вводная общая анестезия и ее поддержание при инфузии с регуляцией по целевой концентрации
У взрослых пациентов в возрасте до 55 лет обычно для индукции анестезии целевые концентрации пропофола составляют 4-8 микрограмм/мл. Начальная целевая концентрация 4 микрограмм/мл рекомендована для пациентов, получавших премедикацию, для больных без премедикации начальная рекомендованная целевая концентрация составляет 6 микрограмм/мл. Время индукции при применении указанных целевых концентраций обычно находится в интервале 60-120 секунд. С применением более высоких целевых концентраций индукция анестезии протекает быстрее, однако это может быть связано с более выраженной гемодинамической и респираторной депрессией.
Более низкие начальные целевые концентрации следует использовать у больных старше 55 лет и у пациентов с III и IV классами тяжести состояния по шкале ASA. Для осуществления постепенной индукции анестезии целевую концентрацию можно увеличивать с шагами 0,5- 1,0 микрограмм/мл с интервалами 1 минута.
Обычно требуется дополнительная анальгезия. На степень, до которой можно снизить целевую концентрацию для поддержания анестезии, будет влиять количество введенных сопутствующих анальгетиков. Для поддержания адекватной анестезии обычно требуются целевые концентрации пропофола в диапазоне 3-6 микрограмм/мл.
При пробуждении предсказанная концентрация пропофола обычно составляет 1,0-2,0 микрограмм/мл и зависит от количества анальгетиков, полученных при поддержании анестезии.
Обеспечение седативного эффекта в период интенсивной терапии (инфузия с регуляцией по целевой концентрации не рекомендуется)
Обычно целевые концентрации пропофола в крови устанавливают на значения в интервале 0,2-2,0 микрограмм/мл. Введение следует начинать при низком значении целевого установочного параметра, титрование которого для достижения требуемой глубины седативного эффекта следует проводить в соответствии с реакцией пациента.
Вводная и поддерживающая анестезия или седация с использованием пропофола обычно протекает мягко с минимальными признаками возбуждения. Наиболее часто описываемой побочной реакцией является гипотензия. Природа, степень тяжести и частота нежелательных реакций, наблюдаемых у пациентов, получающих пропофол, могут быть связаны с состоянием пациента и операционными или терапевтическими процедурами, которые проводились.
Наблюдались побочные эффекты, со следующей частотой: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), и неизвестно (невозможно установить согласно имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: анафилактические реакции, в том числе ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема и гипотензия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Неизвестно: метаболический ацидоз, гиперкалиемия, гиперлипидемия*.
Нарушения психики
Неизвестно: эйфория и повышение сексуальной функции. Злоупотребление лекарственным препаратом и лекарственная зависимость.
Злоупотребление лекарственным препаратом и лекарственная зависимость преимущественно имели место у медицинских работников.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль во время фазы восстановления.
Редко: эпилептиформные движения, включая судороги и опистотонус во время введения, поддержания и восстановления, головокружение, озноб и ощущения холода во время восстановительного периода.
Очень редко: бессознательное состояние после операции.
Неизвестно: непроизвольные движения.
Нарушения со стороны сердца
Часто: брадикардия и тахикардия во время введения в анестезию. Серьезные случаи брадикардии встречаются редко. Имели место отдельные сообщения о прогрессировании вплоть до асистолии.
Очень редко: отек легких.
Неизвестно: сердечная аритмия, сердечная недостаточность*. Быстро прогрессирующая сердечная недостаточность (в некоторых случаях с летальным исходом) у взрослых. Сердечная недостаточность в подобных случаях обычно не отвечала на инотропное поддерживающее лечение.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: гипотензия. Изредка гипотензия может потребовать введения жидкости внутривенно и уменьшения скорости введения пропофола.
Нечасто: тромбоз и флебит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: преходящее апноэ, кашель и икота при введении в анестезию.
Неизвестно: угнетение дыхания (зависит от дозы).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота и рвота во время фазы восстановления.
Очень редко: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестно: гепатомегалия*.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неизвестно: рабдомиолиз*. В большинстве случаев эти симптомы наблюдались в отделениях интенсивной терапии у больных, получавших дозу, превышающую 4 мг/кг/ч.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: изменение цвета мочи после длительного применения пропофола.
Неизвестно: почечная недостаточность*.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: боль в месте инъекции в начале введения.
Боль в месте инъекции пропофола можно свести к минимуму путем одновременного введения лидокаина или его инфузии в более крупную вену предплечья или локтевой ямки.
Очень редко: некроз тканей после случайного внесосудистого введения. Некроз описывался, когда жизнеспособность тканей была нарушена.
Неизвестно: местная боль, отек после случайного внесосудистого введения.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Неизвестно: изменения типичные для синдрома Бругада на ЭКГ* (повышение сегмента ST и скругление зубца Т на ЭКГ).
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций
Очень редко: послеоперационная лихорадка.
* Комбинация этих явлений, описываемая как «синдром инфузии пропофола», может наблюдаться у серьезно больных пациентов, имеющих множественные факторы риска развития данных явлений.
Гиперчувствительность к пропофолу или любому из компонентов препарата.
Пропофол Каби содержит соевое масло, и его не следует применять у пациентов, которые имеют гиперчувствительность к арахису или сое.
Пропофол нельзя применять у пациентов в возрасте 16 лет или младше для седации в отделении интенсивной терапии.
Симптомы
Угнетение сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение
При угнетении дыхания рекомендуется искусственная вентиляция кислородом, а при угнетении сердечно-сосудистой системы следует изменить положение пациента таким образом, чтобы его голова находилась в опущенном положении. В тяжелом случае можно использовать вазопрессорные и плазмозамещающие средства.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Пациентов следует предупредить, что выполнение заданий, требующих навыков, таких как управление автомобилем и работа с механизмами, может быть нарушено в течение некоторого времени после применения пропофола.
После применения Пропофола Каби пациент должен находиться под наблюдением в течение соответствующего периода времени. Пациента следует проинструктировать о том, что ему не следует управлять автомобилем, работать с механизмами или работать в потенциально опасных ситуациях. Пациентам не следует позволять идти домой без сопровождения, также их следует проинструктировать о том, что им следует избегать употребления алкоголя. Вызываемые пропофолом нарушения обычно не проявляются спустя 12 часов.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Безопасность пропофола во время беременности не была установлена. Пропофол не следует назначать беременным женщинам за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо. Пропофол проникает через плаценту и может вызывать синдром угнетения новорожденных. Пропофол, однако, может применяться во время искусственного прерывания беременности.
Высоких доз (более 2,5мг пропофола/кг массы тела для введения в наркоз или 6 мг пропофола/кг массы тела/ч для поддерживающего наркоза) следует избегать.
Лактация
Исследования среди матерей, проводящих грудное вскармливание, показали, что небольшие количества пропофола выделяются в грудное молоко. Следовательно, женщины не должны проводить грудное вскармливание в течение 24 часов после введения пропофола. Молоко, вырабатываемое в рамках данного периода, следует выбросить.
Пропофол должен применять специалист, имеющий подготовку в применении анестезии (или, когда это необходимо, врачи, имеющие подготовку по лечению пациентов в отделении интенсивной терапии).
За пациентами следует проводить постоянный мониторинг, и оборудование для поддержания проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции, кислородной поддержки и другое оборудование для проведения реанимации должно быть легкодоступно в любое время. Пропофол не должен применять тот же специалист, который проводит диагностическую или хирургическую процедуру.
Сообщалось о случаях злоупотребления и зависимости от пропофола, преимущественно среди медицинских работников. Как при применении других препаратов для общей анестезии, применение пропофола без обеспечения проходимости дыхательных путей может приводить к летальным осложнениям со стороны дыхательных путей.
Если пропофол применяется для седации с сохраненным сознанием, для хирургических и диагностических процедур, за пациентами следует проводить непрерывный мониторинг на предмет появления ранних признаков гипотензии, обструкции дыхательных путей и снижения сатурации кислорода.
Как и в случае других седативных препаратов, при применении пропофола для седации во время хирургических процедур, могут иметь место непроизвольные движения. Во время проведения процедур, требующих неподвижности, эти движения могут быть опасны. Достаточный период необходим перед выпиской пациента для того, чтобы гарантировать полное восстановление после применения пропофола. Очень редко применение пропофола может сопровождаться развитием периода послеоперационного бессознательного состояния, что может сопровождаться повышением мышечного тонуса. Этому может предшествовать или не предшествовать период пробуждения. Несмотря на то, что восстановление является самопроизвольным, следует применять надлежащую терапию у пациента без сознания. Вызываемые пропофолом нарушения обычно не проявляются спустя 12 часов.
Эффекты пропофола, проводимая процедура, одновременно применяемые лекарственные препараты, возраст и состояние пациента следует принимать во внимание, давая пациенту рекомендации относительно:
целесообразности сопровождения в период, когда пациент покидает учреждение, где препарат вводился;
времени возобновления выполнения требующих повышенного внимания или опасных задач, таких как управление автомобилем;
применения других препаратов, которые могут вызывать седацию (например, бензодиазепинов, опиатов, алкоголя).
Отсроченные эпилептиформные приступы могут иметь место даже у пациентов, не страдающих эпилепсией, период запаздывания может находиться в диапазоне от нескольких часов до нескольких дней.
Особые группы пациентов
Сердечная недостаточность, недостаточность кровообращения или дыхательная недостаточность и гиповолемия
Как и при применении других внутривенных препаратов для анестезии, следует проявлять осторожность у пациентов с нарушением функции сердца, дыхательной системы или печени или у пациентов с гиповолемией или ослабленных пациентов.
Клиренс пропофола зависит от кровотока, следовательно, одновременно применяемый лекарственный препарат, который уменьшает сердечный выброс, будет также снижать клиренс пропофола.
Сердечная недостаточность, недостаточность кровообращения или дыхательная недостаточность и гиповолемия должны быть компенсированы перед применением пропофола.
Пропофол не следует применять у пациентов с прогрессирующей сердечной недостаточностью или другими серьезными заболеваниями миокарда, кроме как с чрезвычайной осторожностью и под интенсивным мониторингом.
В связи с применением более высокой дозировки у пациентов со значительным избытком массы тела должен приниматься во внимание риск гемодинамических эффектов в отношении сердечно-сосудистой системы.
Пропофол лишен ваголитической активности, и его применение сопровождалось сообщениями о брадикардии (иногда — выраженной), а также асистолии. Следует рассмотреть необходимость внутривенного введения антихолинергического препарата перед вводным наркозом или во время поддерживающего наркоза, особенно в тех ситуациях, когда высока вероятность преобладания тонуса блуждающего нерва или когда пропофол применяется в комбинации с другими препаратами, которые с высокой вероятностью могут вызывать брадикардию.
Эпилепсия
Если пропофол применяется у пациента с эпилепсией, может иметь место риск судорог.
У пациентов с эпилепсией могут иметь место отсроченные эпилептиформные приступы, период запаздывания может находиться в диапазоне от нескольких часов до нескольких дней. Перед проведением анестезии пациенту с эпилепсией, следует проверить, получал ли пациент лечение в связи с эпилепсией. Несмотря на то, что несколько исследований продемонстрировали эффективность при лечении эпилептического статуса, применение пропофола у пациентов с эпилепсией также может повышать риск судорог.
Применение пропофола не рекомендовано при электросудорожной терапии.
Пациенты с нарушениями метаболизма жиров
Надлежащее лечение должно применяться у пациентов с нарушениями метаболизма жиров и при других состояниях, когда жировые эмульсии должны применяться с осторожностью.
Пациенты с высоким внутричерепным давлением
Особая осторожность должна проявляться у пациентов с высоким внутричерепным давлением и низким средним артериальным давлением, так как имеет место риск значительного снижения внутричерепного перфузионного давления.
Педиатрическая популяция
Применение пропофола не рекомендовано у новорожденных детей, так как данная популяция пациентов не была в полной мере исследована. Фармакокинетические данные указывают на то, что у новорожденных значительно снижен клиренс и имеется очень высокая межиндивидуальная вариабельность. Относительная передозировка могла бы иметь место при применении дозы, рекомендованной для детей более старшего возраста, что могло бы привести к тяжелому угнетению сердечно-сосудистой деятельности.
Пропофол Каби не рекомендован для общей анестезии у детей младше 1 месяца.
С учетом ограниченности доступных данных не рекомендуется применение системы инфузии для целевой концентрации (TCI) в педиатрической популяции с возрастом пациентов до 2 лет. Пропофол нельзя применять у пациентов в возрасте 16 лет и младше для седации в отделениях интенсивной терапии, так как безопасность и эффективность пропофола для седации в этой возрастной группе не была продемонстрирована.
Консультативное заключение касательно лечения в отделении интенсивной терапии (ОПТ) Применение инфузий эмульсии пропофола для седации в ОИТ сопровождалось совокупностью метаболических нарушений и недостаточностью систем органов, которые могли бы привести к смерти. Сообщения были получены по комбинациям следующих состояний: метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гиперкалиемия, гепатомегалия, почечная недостаточность, гиперлипидемия, сердечная аритмия, ЭКГ по типу синдрома Бругада (повышение сегмента ST и скругленный зубец Т) и быстро прогрессирующая сердечная недостаточность, обычно не отвечающая на инотропное поддерживающее лечение. Комбинации этих явлений называют «синдромом инфузии пропофола». Эти явления, в основном, наблюдались у пациентов с серьезными травмами головы и у детей с инфекциями дыхательных путей, которые получали дозировки, превышающие таковые у взрослых, для седации в отделении интенсивной терапии.
Следующие факторы являются основными для риска развития данный явлений: снижение доставки кислорода в ткани; серьезные неврологические повреждения и/или сепсис; высокие дозировки одного или нескольких фармакологических препаратов — препаратов, вызывающих сужение сосудов, стероидов, инотропных препаратов и/или пропофола (обычно в дозах более 4 мг/кг/ч в течение более 48 часов).
Специалисты, назначающие препарат, должны быть предупреждены об упомянутых выше факторах риска. Следует немедленно прекратить применение пропофола, если вышеупомянутые признаки появляются. Все седативные и терапевтические препараты, применяемые в отделении интенсивной терапии, следует титровать для поддержания оптимальной доставки кислорода и гемодинамических параметров. Пациенты с повышенным внутричерепным давлением должны получать соответствующее лечение для поддержания церебрального перфузионного давления во время терапии.
Лечащим врачам напоминают, что по возможности не следует превышать дозировку 4 мг/кг/ч.
Надлежащее лечение следует применять у пациентов с нарушениями метаболизма жиров и при других состояниях, когда жировая эмульсия должна применяться с осторожностью. Рекомендовано проведение мониторинга уровней липидов крови, если пропофол применяется у пациентов, в отношении которых полагают, что имеет место определенный риск перегрузки жирами. Применение пропофола следует корректировать соответствующим образом, если мониторинг указывает на то, что жир выводится из организма недостаточно. Если пациент одновременно получает другие липиды внутривенно, должно быть осуществлено снижение количества с учетом жиров вводимых с инфузией пропофола. 1,0 мл Пропофола Каби содержит приблизительно 0,1 г жиров.
Дополнительные меры предосторожности
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с митохондриальными заболеваниями. Такие пациенты могут бьггь подвержены обострениям заболевания при проведении анестезии, операции и лечения в ОПТ. Поддержание нормотермии, обеспечение углеводами и надлежащая гидратация рекомендованы для данных пациентов. Ранние клинические признаки митохондриального заболевания и «синдрома инфузии пропофола» могут быть подобными.
Пропофол Каби не содержит никаких противомикробных консервантов и поддерживает рост микроорганизмов.
Сразу же после открытия ампулы или нарушения герметичности флакона пропофол следует набирать в асептических условиях в стерильный шприц или заполнить инфузионную систему. Введение следует начинать немедленно. Следует поддерживать асептические условия, как для пропофола, так и для оборудования для инфузии на протяжении всего периода инфузии. Любые инфузионные жидкости, добавляемые в линию к пропофолу, следует вводить вблизи места расположения канюли. Пропофол нельзя применять через микробиологический фильтр.
Пропофол и любой шприц, содержащий пропофол, предназначены для однократного использования у одного пациента. В соответствии с утвержденными руководствами для других жировых эмульсий, одна инфузия пропофола не должна превышать по времени 12 часов. В конце процедуры или через 12 часов, чтобы из этого ни наступило раньше, систему, содержащую Пропофол Каби, или емкость с препаратом следует заменить.
Боль в месте введения
Чтобы снизить боль в месте введения во время вводного наркоза с использованием Пропофола Каби, перед введением эмульсии пропофола можно вводить лидокаин. Лидокаин нельзя применять у пациентов с наследственной острой порфирией.
Пропофол Каби содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 100 мл, т.е. является, по сути, «не содержащим натрия»
Пропофол применялся в комбинации со спинальной и эпидуральной анестезией и другими широко применяемыми препаратами для премедикации, нейромышечными блокаторами, ингаляционными препаратами и обезболивающими препаратами; случаи фармакологической несовместимости не встречались. Более низкие дозы пропофола могут требоваться, когда общая анестезия или седация применяются как дополнение к регионарным анестезиологическим методикам.
Выраженная гипотензия описывалась после вводного наркоза с применением пропофола у пациентов, которые получали лечение рифампицином.
Сообщалось, что одновременное применение бензодиазепинов, парасимпатолитических препаратов или ингаляционных анестетиков пролонгирует анестезию и уменьшает частоту дыхания.
После дополнительной премедикации с применением опиоидов седативные эффекты пропофола могут усиливаться и пролонгироваться, и может иметь место более высокая частота и большая продолжительность апноэ.
Следует принимать во внимание, что одновременное применение пропофола и лекарственных препаратов для премедикации, ингаляционных препаратов или обезболивающих средств может потенцировать анестезию и побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение средств, угнетающих центральную нервную систему (например, алкоголь, препараты для общей анестезии, наркотические анальгетики), будет приводить к интенсификации их седативных эффектов. Если Пропофол Каби комбинируют с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, которые применяются парентерально, может иметь место угнетение дыхания и сердечно-сосудистой деятельности.
После применения фентанила уровень пропофола в крови может временно повышаться с повышением частоты апноэ.
Брадикардия и остановка сердца могут иметь место после лечения с применением суксаметония или неостигмина.
Лейкоэнцефалопатия была описана при применении жировой эмульсии, когда Пропофол Каби применялся у пациентов, получающих циклоспорин.
У пациентов, принимающих вальпроаты, наблюдалась необходимость в более низких дозах пропофола. При одновременном применении с вальпроатами может рассматриваться снижение дозы пропофола.
Хранить при температуре не выше 25° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
20 мл эмульсии в ампуле из бесцветного стекла, маркированной точкой. 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке.
50 мл эмульсии во флаконе из бесцветного стекла, укупоренном резиновой пробкой и обжатом алюминиевым колпачком с пластиковым колпачком-контролем первого вскрытия. 1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.
Заявитель
Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ, Германия
Производитель
Фрезениус Каби Австрия ГмбХ, Австрия.
Представитель иностранного производителя
ООО «ФрезСервисСистем»
223053, Минский район, д. Боровляны, а/я 42, тел./факс: +375 17 389 72 93,