Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.
Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которое наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.
Показания активного вещества
ПИМОЗИД
Для подавления двигательных и голосовых тиков при синдроме Туретта в случае неэффективности или непереносимости галоперидола (для взрослых и детей старше 12 лет).
Психозы, включая шизофрению и мании, параноидные состояния, невротические состояния с параноидными признаками (только для взрослых).
Режим дозирования
Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: возможны акатизия, паркинсонические экстрапирамидные симптомы (в т.ч. затрудненная речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, сонливость; редко — дистонические экстрапирамидные реакции (в т.ч. затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, головная боль, депрессия, ЗНС, поздняя дистония.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту; редко — диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, изменение окраски кожи,
Со стороны половой системы: набухание или болезненность молочных желез, необычная секреция молока; редко — снижение потенции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые аритмии, ортостатическая гипотензия.
Прочие: отечность лица, изменения картины периферической крови,
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пимозиду; аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
Применение при нарушениях функции печени
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска при нарушении функции почек.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта.
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет. С осторожностью следует применять у детей и подростков старше 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения пимозидом необходим контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии. У данной категории пациентов требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены.
В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.
У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении с препаратами, пролонгирующими интервал QT, возникает высокий риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно уменьшение противосудорожного действия.
При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.
Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.
Пимозид
Pimozide
Фармакологическое действие
Пимозид — антипсихотическое средство, производное дифенилбутилпиперидина, не обладает снотворным и седативным действием. Антипсихотическое эффект обусловлен блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Максимальный эффект обычно развивается через 2 часа; длительность действия после однократного приёма — 6–24 часа.
Фармакокинетика
После приёма внутрь всасывается 50 %. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации, в основном путём N-дезалкилирования с образованием двух основных неактивных метаболитов. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 6–8 часов, период полувыведения (T½) составляет 29 часов (19–39 часов), у пациентов с шизофренией — 55 часов со значительными индивидуальными колебаниями. Выводится в течение 1 недели, с мочой (50 %) и фекалиями (20 %).
Показания
- Хроническая шизофрения (без симптомов ажитации, возбуждения, гиперактивности);
- параноидальные состояния;
- психотические и невротические состояния с параноидальными признаками;
- синдром Жиля де ла Туретта.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к пимозиду (в том числе к другим нейролептикам);
- болезнь Паркинсона, аритмии (в том числе в анамнезе)
- аритмии в анамнезе или врождённый синдром удлинённого интервала QT;
- тяжёлое угнетение центральной нервной системы;
- двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта;
- коматозные состояния;
- рак молочной железы (возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и ухудшение состояния);
- функциональные нарушения печени и почек;
- гипокалиемия.
- беременность;
- лактация.
С осторожностью
- Пожилой возраст;
- дети до 12 лет (необходима коррекция дозы);
- при нарушении функции печени и почек.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пимозида при беременности не проведено.
Исследования на животных показали снижение беременностей и замедленное развитие плодов, и выявили признаки эмбриотоксичности
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение пимозида у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения пимозида в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли пимозид в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, в начальной дозе — 2–5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг. При достижении необходимого терапевтического эффекта дозу снижают до поддерживающей — 2–3 мг/сут. Длительность лечения — 3–12 месяцев.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервных систем
Акатизия, паркинсонические экстрапирамидные симптомы (в том числе затруднённая речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, сонливость; редко — дистонические экстрапирамидные реакции (в том числе затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, головная боль, депрессия, злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Запоры, сухость во рту; редко — диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.
Дерматологические реакции
Кожная сыпь, зуд или изменение окраски кожи.
Со стороны половой системы
Набухание или болезненность молочных желёз, необычная секреция молока; редко — снижение потенции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Желудочковые аритмии, ортостатическая гипотензия.
Прочие
Отёчность лица, изменения картины периферической крови.
Передозировка
Симптомы
Сонливость, выраженное головокружение, коматозное состояние, дрожание, подёргивание, тугоподвижность мышц или сильные неконтролируемые движения, затруднённое дыхание, необычная усталость или выраженная слабость, ортостатическая гипотензия.
Лечение
Индукция рвоты или промывание желудка, обеспечение проходимости дыхательных путей, искусственная вентиляция лёгких, внутривенное введение жидкостей, плазмы или концентрированного альбумина и сосудосуживающих средств, назначение противопаркинсонических препаратов (в том числе бензотропина и дифенгидрамина).
Взаимодействие
При сочетании с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на центральную нервную систему.
При одновременном применении с препаратами, пролонгирующими интервал QT, возникает высокий риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.
При сочетании с противосудорожными средствами возможно уменьшение противосудорожного действия.
При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.
Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.
Особые указания
При острых психотических заболеваниях рекомендуется начинать лечение с назначения нейролептика с гипноседативной активностью, а затем постепенно переходить на приём пимозида; следует иметь в виду, что в первые дни терапии возможно обострение агрессивности.
В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют лёгкий или умеренный характер.
Классификация
-
АТХ
N05AG02
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Пимозид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Пимозид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Generic name: pimozide [ PIM-oh-zide ]
Brand name: Orap
Dosage form: oral tablet (1 mg; 2 mg)
Drug class: Miscellaneous antipsychotic agents
What is pimozide?
Pimozide works by changing the actions of chemicals in the brain.
Pimozide is used in people with Tourette’s syndrome. Pimozide suppresses the physical (motor) and vocal (phonic) symptoms of tics when these symptoms interfere with daily life function.
Pimozide is not for use in treating motor tics that are not caused by Tourette’s syndrome.
Pimozide may also be used for purposes not listed in this medication guide.
Pimozide side effects
Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction: hives; difficult breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.
High doses or long-term use of pimozide can cause a serious movement disorder that may not be reversible. The longer you use pimozide, the more likely you are to develop this disorder, especially if you are an older adult.
Pimozide may cause serious side effects. Call your doctor at once if you have:
-
uncontrolled muscle movements in your face (chewing, lip smacking, frowning, tongue movement, blinking or eye movement);
-
fast or pounding heartbeats, fluttering in your chest, shortness of breath, and sudden dizziness (like you might pass out);
-
fever, chills, tiredness, mouth sores, skin sores;
-
a seizure (convulsions); or
-
severe nervous system reaction—very stiff (rigid) muscles, high fever, sweating, confusion, fast or uneven heartbeats, tremors, feeling like you might pass out.
Common side effects of pimozide may include:
-
problems with speech or vision;
-
drowsiness, trouble sleeping;
-
feeling restless;
-
tight muscles;
-
constipation; or
-
dry mouth.
This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.
Warnings
You should not use pimozide if you have long QT syndrome, low blood levels of potassium or magnesium, or if you take any medication that can cause tics (such as a stimulant or ADHD medication).
Tell your doctor about all your current medicines and any you start or stop using. Many drugs can cause serious medical problems if you take them together with pimozide.
Before taking this medicine
You should not use this medicine if you are allergic to pimozide or other antipsychotic medicines, or if:
-
you have low levels of potassium or magnesium in your blood;
-
you have long QT syndrome (in you or a family member); or
-
you take medicines that can cause tics, such as a stimulant or ADHD medication (Adderalll, Ritalin, and others).
Some medicines can cause unwanted or dangerous effects when used with pimozide. Your doctor may change your treatment plan if you also use:
-
ADHD medication;
-
an antibiotic or antifungal medication;
-
anti-psychotic medication;
-
an antidepressant;
-
antiviral medicines to treat hepatitis C or HIV;
-
anti-malaria medication;
-
heart rhythm medication;
-
medicine to prevent or treat nausea and vomiting (such as Zofran);
-
«triptan» migraine headache medicine (such as Imitrex or Maxalt); or
-
opioid medication.
Tell your doctor if you have ever had:
-
liver disease;
-
kidney disease;
-
seizures or epilepsy;
-
heart problems, high blood pressure, or a heart attack;
-
an enlarged prostate or urination problems; or
-
glaucoma.
Taking pimozide during the last 3 months of pregnancy may cause problems in the newborn, such as withdrawal symptoms, breathing problems, feeding problems, fussiness, tremors, and limp or stiff muscles. However, you may have withdrawal symptoms or other problems if you stop taking your medicine during pregnancy. Do not stop taking pimozide without your doctor’s advice.
You should not breast-feed while using pimozide.
Pimozide is not approved for use by anyone younger than 12 years old.
How should I take pimozide?
Follow all directions on your prescription label and read all medication guides or instruction sheets. Your doctor may occasionally change your dose. Use the medicine exactly as directed.
Call your doctor if you are sick with vomiting or diarrhea. You may develop an electrolyte imbalance, which could cause heart rhythm problems while you are taking pimozide.
It may take several weeks before your symptoms improve. Keep using the medication as directed and tell your doctor if your symptoms do not improve, or if they get worse.
Your doctor will need to check your progress on a regular basis. Your heart function may need to be checked using an electrocardiograph or ECG (sometimes called an EKG).
Store at room temperature away from moisture, heat, and light.
Do not stop using pimozide suddenly, or you could have unpleasant withdrawal symptoms. Ask your doctor how to safely stop using pimozide.
Pimozide dosing information
Usual Adult Dose for Tourette’s Syndrome:
Initial dose: 1 to 2 mg orally per day in divided doses
Maintenance dose: Typically less than 0.2 mg/kg or 10 mg/day, whichever is less
Maximum dose: 10 mg/day
Comments:
-Use should be limited to patients with Tourette’s Disorder whose development and/or daily life function is severely compromised by motor and phonic tics. This drug is not indicated for use as first-line therapy or in patients with tics that are merely annoying or cosmetically troublesome.
-Initial doses may be increased every other day if tolerated.
-Patients requiring doses greater than 4 mg/day should undergo CYP 450 2D6 genotyping.
Use: Suppression of motor and phonic tics in patients with Tourette’s Disorder who have failed to respond to standard treatment
Usual Pediatric Dose for Tourette’s Syndrome:
12 years and older:
-Initial dose: 0.05 mg/kg orally at bedtime
-Maximum dose: 0.2 mg/kg, not to exceed 10 mg/day
Comments:
-Use should be limited to patients with Tourette’s Disorder whose development and/or daily life function is severely compromised by motor and phonic tics. This drug is not indicated for use as first-line therapy or in patients with tics that are merely annoying or cosmetically troublesome.
-Doses may be increased every 3 days to a maximum of 0.2 mg/kg.
-CYP450 2D6 genotyping should be performed in patients taking greater than 0.05 mg/kg/day.
Use: Suppression of motor and phonic tics in patients with Tourette’s Disorder who have failed to respond to standard treatment
What happens if I miss a dose?
Take the medicine as soon as you can, but skip the missed dose if it is almost time for your next dose. Do not take two doses at one time.
What happens if I overdose?
Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at 1-800-222-1222.
Overdose symptoms may include muscle stiffness, shallow breathing, or feeling light-headed.
What should I avoid while taking pimozide?
Avoid driving or hazardous activity until you know how pimozide will affect you. Your reactions could be impaired.
Drinking alcohol can increase certain side effects of pimozide.
Grapefruit may interact with pimozide and lead to unwanted side effects. Avoid the use of grapefruit products.
What other drugs will affect pimozide?
Pimozide can cause a serious heart problem. Your risk may be higher if you also use certain other medicines for infections, asthma, heart problems, high blood pressure, depression, mental illness, cancer, malaria, or HIV.
Using pimozide with other drugs that make you drowsy can worsen this effect. Ask your doctor before using opioid medication, a sleeping pill, a muscle relaxer, or medicine for anxiety or seizures.
Many drugs can affect pimozide, and some drugs should not be used at the same time. Tell your doctor about all your current medicines and any medicine you start or stop using. This includes prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible interactions are listed here.
Further information
Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use this medication only for the indication prescribed.
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Copyright 1996-2023 Cerner Multum, Inc. Version: 13.01.
Состав
В таблетках содержится 200 мг действующего вещества карбамазепина и вспомогательные компоненты: МКЦ, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Форма выпуска
Выпускается Финлепсин в форме таблеток, расфасованных в блистеры по 10 штук, по 3, 4 или 5 блистера в пачке.
Фармакологическое действие
Таблетки Финлепсин обладают противоэпилептическим, антипсихотическим и анальгезирующим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для этого противоэпилептического средства, являющегося производным дибензазепина, также характерен антидепрессивный, антипсихотический, антидиуретический и анальгезирующий эффект.
Действие препарата имеет отношение к блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, способствующей стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, понижению синаптического проведения импульсов и ингибированию серийных разрядов нейронов. Сокращается высвобождение нейромедиаторной аминокислоты – глутамата, обладающей возбуждающим действием, что способствует снижению судорожного порога нервной системы, а, следовательно, и вероятности возникновения эпилептического приступа.
Эффективность препарата проявляется при простых или комплексных эпилептических приступах, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией и так далее. При этом отмечено снижение симптомов тревожности, депрессии, раздражительности и агрессивности.
Данному препарату свойственна медленная, но полноценная абсорбция, не зависящая от употребления еды. Концентрация вещества в организме достигается в течение 12 часов при однократном применении Финлепсин ретард 400 мг, сохраняя терапевтическую эффективность 4–5 часов. При этом равновесные концентрации активного вещества в составе плазмы достигаются после терапевтического курса 1–2 недель. Однако это может зависеть от особенностей метаболизма пациента: аутоиндукции ферментных систем в печени, гетероиндукции прочими, одновременно принимаемыми лекарствами, состояния пациента, дозировки и продолжительности лечения. Установлено, что карбамазепин проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Метаболизм препарата происходит в печени с образованием основных метаболитов: карбамазепин-10,11-эпоксида – активного действия и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. В результате метаболического процесса образуется менее активный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, способный индуцировать собственный метаболизм. Выведение препарата преимущественно осуществляется в составе мочи, часть – с калом.
Показания к применению Финлепсина
Основные показания к применению Финлепсина:
- различные формы эпилепсии;
- невралгии;
- болевые ощущения при нервных нарушениях у пациентов с сахарным диабетом;
- разные виды судорожных состояний – спазмы, приступы и так далее;
- синдром алкогольной абстиненции;
- психотические расстройства.
Противопоказания к применению
Финлепсин не назначают при:
- повышенной чувствительности к его компонентам или трициклическим антидепрессантам;
- нарушениях костномозгового кроветворения;
- острой перемежающейся порфирии;
- AV блокаде;
- одновременном приеме препаратов лития или ингибиторов МАО.
Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, гипонатриемией разведения, нарушениями печени и почек, пожилого возраста, активным алкоголизмом, угнетением костномозгового кроветворения, во время приема некоторых лекарств, гиперплазией предстательной железы, повышением внутриглазного давления и т.д.
Побочные действия Финлепсина
Как правило, побочные действия при лечении данным препаратом могут развиваться из-за превышения дозировки или значительных колебаний в концентрации активного вещества в организме. В большинстве случаев отмечается возникновение отклонений в работе нервной системы: головокружения, атаксии, сонливости, общей слабости, головной боли и т.д. Также возможно проявление аллергических реакций, например, крапивницы, эритродермии, кожных высыпаний и других симптомов.
Система кроветворения и крови может отреагировать возникновением: лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкоцитоза, лимфоаденопатии. Сохраняется вероятность развития отклонений в работе ЖКТ: тошноты, рвоты, сухости во рту, повышения активности гамма-глутамилтрансферазы, активности и печеночных трансаминаз, диареи или запора.
Кроме того, могут проявиться нарушения, связанные с работой эндокринной системы и обменом веществ: отечность, задержка жидкости, повышение массы тела, рвота, гипонатриемия и прочее. Не следует исключать развитие отклонений функций сердечно-сосудистой и мочеполовой систем, опорно-двигательного аппарата и органов чувств.
Таблетки Финлепсин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Данное лекарство предназначено для приёма внутрь, независимо от употребления еды.
При лечении эпилепсии таблетки назначаются в виде монотерапии. Если Финлепсин присоединяют к противоэпилептической терапии, то выполняют это постепенно, строго контролируя дозировки. В случаях, когда пропускается приём таблетки, её нужно принять сразу, как проявится упущение, но не следует восполнять пропуск двойной дозой.
Как сообщает инструкция по применению Финлепсин ретард, взрослым пациентам в начале лечения назначают суточную дозу 200–400 мг. Затем возможно постепенное увеличение дозировки, позволяющее достичь оптимальной эффективности. Поддерживающая суточная доза составляет – 800-1200 мг, при этом данное количество делят на 1-3 приема. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 1,6–2 г.
Для детей доза препарата зависит от возраста. Кроме того, когда ребенку сложно принимать целую таблетку, её можно разжёвывать, измельчать и растворять в небольшом объёме жидкости.
Детям 1-5 лет назначают 100–200 мг, постепенно суточную дозировку увеличивают, чтобы достичь оптимального действия.
Детям 6-10 лет рекомендуют начинать лечить с суточной дозировки Финлепсин ретард 200 мг, затем дозу также постепенно повышают.
Начальная суточная дозировка для детей 11-15 лет составляет 100-300 мг. После чего ее постепенно увеличивают по 100 мг, пока не проявится оптимальный эффект.
Средние поддерживающие суточные дозы: для маленьких пациентов 1–5 лет – 200–400 мг, 6–10 лет в пределах 400–600 мг, 11-15 лет – 600-1000 мг, которые делят на несколько приемов.
Длительность лечения имеет прямую зависимость от показания и индивидуальных особенностей пациента. В любом случае все решения, связанные с терапией, остаются в компетенции врача. Обычно вопрос снижения дозы или отмены препарата обсуждается, когда у больного отсутствуют припадки в течение 2-3 лет.
Прекращение лечения предполагает постепенное снижение дозы, продолжающееся 1-2 года, под регулярным контролем ЭЭГ. При этом у детей необходимо учитывать увеличивающийся вес и возраст.
Во время лечения других нарушений по показаниям, дозировку и длительность приёма устанавливает врач, учитывая сложность заболевания и особенности конкретного пациента.
Передозировка
При передозировке Финлепсином могут развиваться различные симптомы, указывающие на нарушение работы нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, органов чувств и общих отклонений.
Это проявляется угнетением функций ЦНС, дезориентацией, сонливостью, возбуждением, галлюцинациями, коматозным состоянием, затуманенностью зрения, тахикардией, сбоем АД, обмороками, нарушениями дыхания, отеком легких, тошнотой, рвотой, задержкой мочи и так далее.
Установлено, что для лечения передозировки антидот отсутствует, поэтому проводится поддерживающее лечение в зависимости от проявившихся симптомов, в сложных случаях – в условиях стационара.
Взаимодействие
Сочетание данного препарата с ингибиторами CYP3А4 вызывает повышение концентрации карбамазепина в составе плазмы крови и развитие нежелательных реакций. Комбинация с индукторами CYP3А4 часто ускоряет метаболизм карбамазепина, снижая его концентрации и терапевтический эффект.
Одновременное применение Верапамила, Дилтиазема, Фелодипина, декстропропоксифена, вилоксазина, Флуоксетина, флувоксамина, Циметидина, ацетазоламида, даназола, дезипрамина, Никотинамида, а также макролидов: Эритромицина, джозамицина, Кларитромицина, тролеандомицина, некоторых азолов: Итраконазола, Кетоконазола и Флуконазола могут значительно повысить концентрацию карбамазепина. Такое же действие характерно для терфенадина, Лоратадина, Изониазида, пропоксифена, грейпфрутового сока, ингибиторов вирусной протеазы. При этом необходима корректировка дозировки и контроль концентрации вещества в плазме.
К взаимному понижению или повышению концентрации может привести комбинация фелбамата и карбамазепина.
Понизить концентрацию карбамазепина также могут: Фенобарбитал, Примидон, метсуксимид, фенитоин, фенсуксимид, Теофиллин, Цисплатин, Доксорубицин, Рифампицин, Клоназепам, вальпроевая кислота, вальпромид, окскарбазепин и ряд растительных препаратов, в которых содержится зверобой продырявленный.
Карбамазепин уменьшает концентрацию в плазме таких препаратов, как: клобазам, Клоназепам, этосуксимид, Примидон, Дигоксин, вальпроевая кислота, Алпразолам, Циклоспорин, Тетрациклин, Галоперидол, пероральные препараты с содержанием эстрогенов и прогестерона и т.д.
Установлено, что тетрациклины ослабляют лечебное действие карбамазепина. Использование с Парацетамолом увеличивает риск токсического воздействия на печень, снижая терапевтическую эффективность. Сочетание с фенотиазинами, пимозидом, молиндоном, Клозапином, Галоперидолом, тиоксантенами, мапротилином и трициклическими антидепрессантами усиливает угнетающее влияние на нервную систему, ослабляя противосудорожный эффект препарата.
Поэтому, когда пациентам назначается Финлепсин, необходимо сразу сообщать врачу о том, какие препараты еще они принимают.
Условия продажи
Финлепсин отпускают строго по рецепту.
Условия хранения
Для хранения таблеток требуется темное, прохладное место, защищенное от детей.
Срок годности
3 года.
Аналоги Финлепсина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги Финлепсина представлены препаратами:
- Карбамазепин
- Тегретол
- Зептол
- Актинервал
- Апо-Карбамазепин
- Загретол
- Карбалепсин ретард
- Мазепин
- Стазепин
- Сторилат
Алкоголь
Установлено, что карбамазепин снижает переносимость этанола. Но также употребляя алкоголь во время заболеваний, при которых показан данный препарат, можно ожидать развитие побочных действий и различных осложнений.
Отзывы о Финлепсине
В большинстве случаев пользователи оставляют отзывы о Финлепсине ретард, который они или их близкие принимают по нескольку лет. Некоторые пациенты, страдающие эпилепсией, отмечают, что прием данного препарата нежелательно отражается на их интеллектуальной активности, приводит к развитию апатии и нарушениям социальной коммуникации. Тем не менее, не смотря на эти симптомы, пациенты подтверждают высокую эффективность лекарства, позволяющую забыть о приступах.
Встречаются отзывы, когда Финлепсин использовался при лечении панических атак, связанных с боязнью открытых или, наоборот, закрытых пространств. В результате лечения в большинстве случаев паника проходит, однако некоторых продолжает беспокоить неустойчивость в походке.
Таким образом, Финлепсин является одним из наиболее распространенных противосудорожных и противоэпилептических препаратов, который успешно применяется в клинической практике. По словам специалистов, лечение именно этим средством позволяет достичь невероятных результатов. Главное – строго соблюдать все назначения врача, в отношении дозирования препарата и изменения образа жизни, точно знать от чего таблетки Финлепсин и принимать их только по показаниям.
Цена Финлепсина, где купить
На таблетки Финлепсин цена в различных регионах России отличается незначительно. Купить Финлепсин 200 мг 50 шт. можно по цене — около 160 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Финлепсин ретард 400мг табл. №50
-
Финлепсин таб. 200мг №50
-
Финлепсин ретард таб. 200мг №50
ЗдравСити
-
Финлепсин Ретард таблетки 200мг 50штТева Оперейшнс Поланд Сп.з. о.о
-
Финлепсин таблетки 200мг 50штТева Оперейшнс Поланд Сп.з. о.о
Аптека Диалог
-
Финлепсин ретард (таб. 200мг №50)Teva
-
Финлепсин ретард таблетки 400мг №50Teva
-
Финлепсин таблетки 200мг №50Teva
-
Финлепсин ретард таблетки 200мг №50Teva
-
Финлепсин ретард таблетки 400мг №50Pliva
показать еще
 |
|
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Orap |
| AHFS / Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a686018 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Пероральный |
| Код АТХ |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные данные | |
| Биодоступность | 40-50% |
| Метаболизм | CYP3A4, CYP1A2 и CYP2D6 |
| Период полувыведения | 55 часов (взрослые), 66 часов (дети) |
| Выведение | Моча |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
|
|
| Номер CAS |
|
| PubChem CID |
|
| IUPHAR / BPS |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| К EGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) |
|
| ECHA InfoCard16 | 100.0.0. 520  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C28H29F2N3O |
| Молярная масса | 461,557 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) |
|
SMILES
|
|
InChI
|
|
Пимозид (продается под торговой маркой Orap ) представляет собой антипсихотическое лекарственное средство из класса дифенилбутилпиперидин. Он был обнаружен в Janssen Pharmaceutica в 1963 году. Он имеет высокую эффективность по сравнению с хлорпромазином (соотношение 50-70: 1). По массе он даже более эффективен, чем галоперидол. Он также имеет специальные неврологические показания при синдроме Туретта и резистентных тиках. Побочные эффекты включают акатизию, позднюю дискинезию и, реже, злокачественный нейролептический синдром и удлинение интервала QT.
Содержание
- 1 Применение в медицине
- 2 Эффективность
- 3 Противопоказания
- 4 Побочные эффекты
- 5 Передозировка
- 6 Фармакология
- 7 История болезни
- 8 См. Также
- 9 Примечания
- 10 Ссылки
- 11 Внешние ссылки
Применение в медицине
Пимозид используется в качестве перорального препарата при шизофрении и хроническом психозе (показания на этикетке указаны только в Европе.), синдром Туретта и резистентные тики (Европа, США и Канада).
Было проведено множество исследований, показывающих, что пимозид может успешно применяться для лечения бредового паразитоза и традиционно был препаратом выбора. Однако в последнее время в качестве предпочтительных лекарств стали преобладать новые лекарства. В одном случае серии из 33 пациентов с бредовыми паразитозами (средний возраст 60 лет) пимозид был назначен 24 пациентам, 18 из которых принимали препарат. Доза варьировала от 1 до 5 мг в сутки. Не было указано никакой информации относительно начальной дозировки, хотя доза продолжалась в течение 6 недель до постепенного снижения. Среди пациентов, получавших пимозид, у 61% (11/18) наблюдалось улучшение или полная ремиссия симптомов. Использование пимозида для лечения бредового паразитоза основано в первую очередь на данных из серии случаев / отчетов, которые демонстрируют некоторую эффективность у большинства пациентов. В настоящее время атипичные нейролептики, такие как оланзапин или рисперидон, используются в качестве лечения первой линии. Однако пациентам, у которых наблюдаются отрицательные побочные эффекты от препаратов первого ряда, обычно назначают пимозид.
Эффективность
В систематическом обзоре 2013 г. пимозид сравнивался с другими антипсихотиками при шизофрении или родственные психозы:
| Резюме | ||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Имеется достаточная общая согласованность по различным исходам и временным шкалам, чтобы подтвердить, что пимозид является препаратом с эффективностью, аналогичной другим, наиболее часто используемые антипсихотические препараты, такие как хлорпромазин, для людей с шизофренией. | ||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Использовался пимозид при лечении бредового расстройства и параноидального расстройства личности. Он также использовался при бредовом паразитозе.
Противопоказания
Он противопоказан лицам с приобретенным, врожденным или семейным анамнезом удлинения интервала QT. Его использование не рекомендуется лицам, у которых в личном или семейном анамнезе есть аритмии или torsades de pointes. Аналогичным образом его использование также не рекомендуется лицам с неисправленной гипокалиемией и гипомагниемией или клинически значимыми сердечными заболеваниями (например, недавний инфаркт миокарда или брадикардия. Он также противопоказан лицам, получающим СИОЗС, или лицам с известной гиперчувствительностью к пимозиду или другим производным дифенилбутилпиперидина. Аналогичным образом его использование противопоказано лицам, получающим лечение с CYP3A4, ингибиторы CYP1A2 или CYP2D6.
Побочные эффекты
Очень частые (частота>10%) побочные эффекты включают:
- Акинезия
- Запор
- Головокружение
- Сухость во рту
- Гипергидроз
- Ноктурия
- Сонливость
- Нарушение речи
Передозировка
Передозировка пимозида проявляется тяжелые экстрапирамидные симптомы, гипотензия, седативный эффект, удлинение интервала QT и желудочковые аритмии, в том числе torsades de pointes. Промывание желудка, создание проходимых дыхательных путей и, при необходимости, искусственное дыхание — рекомендуемые методы лечения передозировки пимозида. Мониторинг сердечной деятельности должен продолжаться не менее 4 дней из-за длительного периода полувыведения пимозида.
Фармакология
Пимозид действует как антагонист из D2, D3, и D4рецепторы и 5-HT 7 рецептор. Он также является блокатором hERG.
Как и другие типичные нейролептики, пимозид имеет высокое сродство к рецептору допамина D 2, и это, вероятно, приводит к в его сексуальных (из-за гиперсекреции пролактина ) и экстрапирамидных побочных эффектах, а также в его терапевтической эффективности против положительных симптомов шизофрении.
| Белок | Ki(нМ) | Примечания |
|---|---|---|
| 5-HT1A | 650 | |
| 5-HT2A | 48.4 | Считается, что этот рецептор отвечает за атипичность других антипсихотических средств, таких как клозапин., оланзапин и кветиапин. Сродство пимозида к этому рецептору низкое по сравнению с его сродством к рецептору D 2, и, следовательно, этот рецептор вряд ли в какой-либо значительной степени способствует его эффектам. |
| 5-HT2C | 2,112 | |
| 5-HT6 | 71 | |
| 5-HT7 | 0,5 | Относительно высокое сродство к этому рецептору может объяснить его предполагаемые антидепрессантоподобные эффекты на животных моделях депрессия. |
| α1A | 197,7 | Низкое сродство к этому рецептору может объяснить, почему пимозид менее склонен вызывать ортостатическую гипотензию. |
| α2A | 1,593 | |
| α2B | 821 | |
| α2C | 376,5 | |
| M3 | 1,955 | Считается, что этот рецептор ответственен за вмешательство в гомеостаз глюкозы , наблюдаемое при применении некоторых атипичных антипсихотиков, таких как клозапин и оланзапин. Низкое сродство пимозида к этому рецептору, вероятно, способствует сравнительно мягкому воздействию на гомеостаз глюкозы. |
| D1 | >10,000 | |
| D2 | 0,33 | Вероятно, рецептор, ответственный за терапевтический эффект против положительных симптомов шизофрении антипсихотических средств, таких как пимозид, а также за эффекты повышения пролактина и экстрапирамидных побочных эффектов типичных антипсихотиков как пимозид. |
| D3 | 0,25 | |
| D4 | 1,8 | |
| hERG | 18 | Может быть ответственным за высокую способность пимозида к удлинению интервала QT. |
| H1 | 692 | Вероятно, ответственный за то, почему пимозид имеет тенденцию производить такие слабый седативный эффект. |
| σ | 508 |
| Фармакокинетический параметр | Значение |
|---|---|
| Время достижения максимальной концентрации в плазме (T max) | 6-8 часов |
| Пиковая концентрация в плазме концентрация (C макс) | 4-19 нг / мл |
| период полувыведения (t 1/2) | 55 часов (взрослые), 66 часов (дети) |
| Метаболизирующие ферменты) | CYP3A4, CYP1A2 и CYP2D6 |
| Пути экскреции | Моча |
История
В 1985 году пимозид был одобрен FDA для маркетинга в качестве орфанного препарата для лечение синдрома Туретта.
См. также
Медицинский портал
Медицинский портал- Амисульприд
- Пипамперон