Пентостатин
Pentostatin
Фармакологическое действие
Пентостатин (2′-дезоксикоформицин) — антиметаболитный противоопухолевый антибиотик, антагонист пуринов, продуцируемый Streptomyces antibionitus, мощный ингибитор аденозин-деаминазы. Эффективен при лечении многих лимфопролиферативных злокачественных новообразований, особенно волосато-клеточного лейкоза. Синергетичен с некоторыми другими противоопухолевыми агентами и обладает иммунодепрессивной активностью. Точный механизм действия при волосатоклеточном лейкозе и других лимфоидных злокачественных новообразованиях до конца не изучен.
Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная плазменная концентрация (Cmax) — 3,2–9,7 нг/мл.
Распределение
Связь с белками плазмы — 4 %.
Объём распределения (Vd) — 42 л.
Элиминация
Период полувыведения — 5,7 часа.
Клиренс (Cl) — 68 мл/мин/м2.
Выведение — с мочой (30–90 %)
Показания
Волосатоклеточный лейкоз, рефрактерный к интерферону альфа.
Хронический лимфолейкоз (ХЛЛ).
Кожная Т-клеточная лимфома.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к пентостатину;
- одновременное применение флударабина;
- беременность;
- лактация.
С осторожностью
- Эпилепсия,
- заболевания печени,
- угнетение костного мозга,
- инфекционные заболевания,
- почечная дисфункция,
- наличие признаков токсичности ЦНС.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — D.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения пентостатина при беременности у человека не проведено.
Исследования на животных выявили материнскую токсичность, эмбриотоксичность и тератогенность.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции.
Если пентостатин применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.
Применение пентостатина у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения пентостатина в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли пентостатин в грудное человеческое молоко. Применение в период лактации противопоказано.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.
Изучен в ограниченном числе педиатрических пациентов при терапии острого лейкоза; некоторые данные свидетельствуют о том, что препарат может лучше переноситься в этой возрастной группе, чем у взрослых.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов в возрасте ≥65 лет рекомендуется контролировать функцию почек из-за возможного возрастного снижения почечной функции, что может увеличить риск индуцированной пентостатином токсичности.
Способ применения и дозы
Внутривенно, 1 раз в 2 недели, в течение 3–6 месяцев.
Побочные действия
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Очень часто — тошнота/рвота (63 %), повышение температуры (46 %), сыпь (43 %), усталость (42 %), лейкопения (22 %), зуд (21 %), кашель (20 %), озноб (19 %), миалгия (19 %), диарея (17 %), головная боль (17 %), боль в животе (16 %), анорексия (13 %), инфекция верхних дыхательных путей (13 %), астения (12 %), стоматит (12 %), одышка (11 %), ринит (11 %), иммунная реакция гиперчувствительности (2–11 %), нейротоксичность (1–11 %).
Часто — гипонатриемия (<3 %), почечная недостаточность (<3 %), боль, фарингит, тромбоцитопения, анемия, артралгия, повышенные функциональные тесты печени, гиперчувствительность, кожные заболевания, потоотделение, вирусные инфекции.
Частота не определена — микроангиопатическая гемолитическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, фебрильная нейтропения, гемолитический уремический синдром, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, аутоиммунная тромбоцитопения, острая дыхательная недостаточность, эксфолиативный дерматит.
Взаимодействие
Противопоказан одновременный приё с флударабином из-за повышенного риска лёгочной токсичности.
Имеются сообщения о потенциально фатальном остром отёке лёгких и гипотензии при комбинированном режиме химиотерапии пентостатином, кармустином, этопозидом и высокими дозами циклофосфамида перед трансплантацией костного мозга.
Особые указания
Рекомендуется мониторинг картины потенциальной гематологической и негематологической токсичности во время терапии.
Рекомендуется регулярный контроль функцию печени.
Рекомендуется оценка функции почек до и во время терапии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что пентостатин может вызвать усталость необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
L01XX08
-
Фармакологическая группа
-
Категория при беременности по FDA
D
(риск доказан)
Информация о действующем веществе Пентостатин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Пентостатин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Generic name: pentostatin [ PEN-toe-stah-tin ]
Brand name: Nipent
Dosage form: intravenous powder for injection (10 mg)
Drug class: Antibiotics / antineoplastics
What is pentostatin?
Pentostatin is used to treat hairy cell leukemia (a type of blood cancer).
Pentostatin may also be used for purposes not listed in this medication guide.
Pentostatin side effects
Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction: hives; difficult breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.
Pentostatin may cause serious side effects. Call your doctor at once if you have:
-
skin sores, severe skin rash;
-
confusion, hallucinations, problems with speech or memory, seizure;
-
muscle twitching, loss of movement in any part of your body;
-
numbness, tingling, or burning pain;
-
fluid build-up in or around the lungs—pain when you breathe, feeling short of breath while lying down, wheezing, gasping for breath, cough with foamy mucus, cold, clammy skin, anxiety, rapid heartbeats;
-
kidney problems—little or no urination, swelling in your feet or ankles, feeling tired or short of breath; or
-
low blood cell counts—fever, chills, tiredness, mouth sores, skin sores, easy bruising, unusual bleeding, pale skin, cold hands and feet, feeling light-headed or short of breath.
Common side effects of pentostatin may include:
-
loss of appetite, nausea, vomiting, stomach pain;
-
diarrhea;
-
rash, itching;
-
muscle pain;
-
headache, tiredness; or
-
fever, chills, cough.
This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.
Warnings
Pentostatin can cause harmful side effects on your kidneys, liver, lungs, or central nervous system. Call your doctor at once if you have symptoms such as: swelling, rapid weight gain, little or no urinating, pink or red urine, severe shortness of breath, wheezing, chest pain, cough, vision problems, numbness, tingling, or burning pain.
Before taking this medicine
You should not use pentostatin if you are allergic to it.
Tell your doctor if you have ever had:
-
kidney disease;
-
liver disease;
-
lung disease;
-
any type of infection (including pneumonia); or
-
weak immune system (caused by disease or by using certain medicines).
Pentostatin may harm an unborn baby. Use effective birth control to prevent pregnancy, and tell your doctor if you become pregnant.
You should not breastfeed while using pentostatin.
How is pentostatin given?
Your doctor will perform blood tests to make sure you do not have conditions that would prevent you from safely receiving pentostatin.
Pentostatin is given as an infusion into a vein. A healthcare provider will give you this injection.
Pentostatin is usually given every other week. Your doctor will determine how long to treat you with pentostatin.
Pentostatin can lower your blood cell counts. Your blood will need to be tested often. Your cancer treatments may be delayed based on the results. You may also need to have a bone marrow biopsy.
Pentostatin dosing information
Usual Adult Dose for Hairy Cell Leukemia:
4 mg/m2 IV by bolus injection OR diluted in a larger volume and given over 20 to 30 minutes every other week (higher doses are not recommended)
Duration of therapy: In the absence of major toxicity and with continuing improvement, treat until complete response; although not required, the administration of 2 additional doses has been recommended following complete response.
Comments:
-Patients should be hydrated with 500 to 1000 mL of 5% dextrose in 0.5 normal saline or equivalent before this drug is administered; an additional 500 mL should be administered after this drug is given.
-Assess response to therapy after 6 months.
-Continue therapy if patient achieves at least a partial response after 6 months.
-Discontinue therapy if patient has not achieved at least a partial response after 6 months.
-Discontinue therapy if patient has only a partial response after 12 months.
-Withhold therapy in patients with active infection until the infection is controlled.
Use: A single-agent treatment for both untreated and alpha-interferon-refractory hairy cell leukemia patients with active disease as defined by clinically significant anemia, neutropenia, thrombocytopenia, or disease-related symptoms
What happens if I miss a dose?
Call your doctor for instructions if you miss an appointment for your pentostatin injection.
What happens if I overdose?
Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at 1-800-222-1222.
What should I avoid while receiving pentostatin?
Do not receive a «live» vaccine while using pentostatin. Live vaccines include measles, mumps, rubella (MMR), rotavirus, typhoid, yellow fever, varicella (chickenpox), zoster (shingles), and nasal flu (influenza) vaccine.
What other drugs will affect pentostatin?
Tell your doctor about all your other medicines, especially:
-
carmustine;
-
cyclophosphamide;
-
etoposide;
-
fludarabine; or
-
vidarabine.
This list is not complete. Other drugs may affect pentostatin, including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible drug interactions are listed here.
Further information
Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use this medication only for the indication prescribed.
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Copyright 1996-2023 Cerner Multum, Inc. Version: 3.02.
Пентостатин
Кат. №: P076-5MG
Цена По запросу
Количество
Вы уже добавили максимально доступное на складе кол-во товара
Достигнуто максимально доступное кол-во
Под заказ
{{!!storageProduct ? ‘На складе’ : ‘Под заказ’}}
Ожидается поставка
Pentostatin is a potent antitumor antibiotic isolated from a Streptomyces species. Pentostatin is a potent inhibitor of adenine deaminase and has been used therapeutically as an antitumor agent.Pentostatin is soluble in ethanol, methanol, DMF or DMSO. Good water solubility.
-
Чистота Уровень
> 98% по данным ВЭЖХ -
Молекулярный вес
268,3 -
Условия хранения
-20 ° C -
Скачать каталог «ХИММЕД» в формате pdf
Химические реактивы
Лабораторное оборудование
Аналитическое оборудование
Биохимия
Проектирование лабораторий
Материалы для микроэлектроники
Для уточнения данных о стоимости и наличии товаров, пожалуйста, обращайтесь к
менеджерам по продажам.
Похоже, что-то пошло не так.
Попробуйте перезагрузить страницу.
×
Авторизация прошла успешно.
 |
|
 |
|
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Нипент |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlu s | a692004 |
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | Внутривенное |
| Код ATC |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные данные | |
| Биодоступность | н / д |
| Связывание с белками | 4% |
| Метаболизм | Печень, незначительный |
| Период полувыведения | от 2,6 до 16 часов, среднее значение 5,7 часа |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
|
|
| Номер CAS |
|
| PubChem CID |
|
| IUPHAR / BPS |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100,164,991  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C11H16N4O4 |
| Молярная масса | 268,273 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) |
|
УЛЫБКИ
|
|
InChI
|
|
Пентостатин (или дезоксикоформицин, торговое название Nipent, производится SuperGen) представляет собой противораковое химиотерапевтическое лекарство.
Механизм
Он классифицируется как аналог пурина, который является типом антиметаболита.
. Он имитирует нуклеозид аденозин и, таким образом, ингибирует фермент аденозиндезаминаза, влияющий на способность клетки обрабатывать ДНК.
Раковые клетки обычно делятся чаще, чем здоровые клетки; ДНК активно участвует в делении клеток (митоз ), поэтому лекарства, нацеленные на процессы, связанные с ДНК, более токсичны для раковых клеток, чем здоровые клетки.
Применение
Пентостатин используется для лечения волосатоклеточного лейкоза. Его вводят внутривенно один раз в две недели в течение трех-шести месяцев.
Кроме того, пентостатин применялся для лечения стероидорезистентных острых и хронических болезни «трансплантат против хозяина».
Пентостатин также применялся у пациентов с хроническим лимфолейкозом (ХЛЛ) кто рецидивировал.
Ссылки
Пентоксифиллин (Pentoxifylline) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пентоксифиллин
💊 Состав препарата Пентоксифиллин
✅ Применение препарата Пентоксифиллин
📅 Условия хранения Пентоксифиллин
⏳ Срок годности Пентоксифиллин
Описание лекарственного препарата
Пентоксифиллин
(Pentoxifylline)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.03.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AD03
(Пентоксифиллин)
Лекарственные формы
| Пентоксифиллин |
Таб. ретард, покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 200 шт. рег. №: П N014549/01-2002 |
|
|
Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30, 40 ,50, 60, 80, 100, 120 или 200 шт. рег. №: П N014549/02-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентоксифиллин
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид, кармоизиновый лак.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, в форме капсул, с линией разлома с одной стороны.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, кармоизиновый лак.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.
Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).
Препарат почти не связывается с белками.
Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).
T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.
У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
Показания препарата
Пентоксифиллин
- нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
- ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- нарушения слуха сосудистого генеза.
Режим дозирования
Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.
Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.
Побочное действие
Наиболее часто при приеме Пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны ЖКТ (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазм желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль. Изредка можно наблюдать понижение АД, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива.
В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдались покраснения кожных покровов, зуд, крапивницу.
В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).
В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности — ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема Пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.
При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении Пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.
Противопоказания к применению
- острый инфаркт миокарда;
- массивные кровотечения;
- острый геморрагический инсульт;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- кровоизлияния в сетчатке глаза;
- беременность и период кормления грудью;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.
Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функций почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказание: беременность и период кормления грудью.
Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с выраженными нарушениями функций почек: дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет.
Передозировка
Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии.
Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.
Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока):
- при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
- срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.
У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.
Условия хранения препарата Пентоксифиллин
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Пентоксифиллин
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вазонит®
(БАУШ ХЕЛС, Россия)
Пентоксифиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Пентоксифиллин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)
Пентоксифиллин
(ОРГАНИКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Пентоксифиллин
(ЛЕКХИМ, Украина)
Пентоксифиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Пентоксифиллин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Пентоксифиллин
(УРАЛБИОФАРМ, Россия)
Все аналоги