Пефлоксацин инструкция по применению цена

Пефлоксацин (Pefloxacin)

💊 Состав препарата Пефлоксацин

✅ Применение препарата Пефлоксацин

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

Возможно применение при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Пефлоксацин инструкция по применению

Описание активных компонентов препарата

Пефлоксацин
(Pefloxacin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.12

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

J01MA03

(Пефлоксацин)

Лекарственная форма

Пефлоксацин

Р-р д/инф. 400 мг/100 мл: бут. или 48 шт.

рег. №: ЛСР-002513/07
от 31.08.07
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пефлоксацин

100 мл — бутылки (48) — ящики картонные.
100 мл — бутылки.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.

Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Фармакокинетика

После однократной инфузии в дозе 400 мг Cmax пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.

После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.

Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd — 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

T1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении — 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацина глюкуронида. Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.

Показания активных веществ препарата

Пефлоксацин

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериальный эндокардит; стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой; инфекции костей и суставов; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передаваемые половым путем.

Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.

При приеме внутрь средняя доза составляет 800 мг/сут в 2 приема.

При инфекциях тяжелого течения вводят в/в капельно: первая доза — 800 мг, затем — по 400 мг каждые 12 ч. При нарушениях функции почек легкой степени вводят по 400 мг каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч.

Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.

Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Противопоказания к применению

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.

В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения.

Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами — возможно усиление их действия.

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.

Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450. Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Инструкция по медицинскому применению

Пефлоксацин (раствор для инфузий, 4 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-002513/07

Дата последнего изменения: 27.09.2019

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Пефлоксацин

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Действующее вещество:

Пефлоксацина
мезилата дигидрат 5,59 мг в пересчете на пефлоксацин 4 мг.

Вспомогательные вещества:

Декстроза
в пересчете на безводную 50 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,2 мг,
вода для инъекций до 1 мл.

Теоретическая
осмолярность 315 мОсм/л.

Описание лекарственной формы

Прозрачная
бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Фармакокинетика

Абсорбция

После
внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки
здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (
Cmax)
составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина
в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после
введения. После введения 10‑й дозы средние максимальная и остаточная
концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл,
соответственно.

Распределение

Степень
связывания с белками плазмы составляет 20–30%, объем распределения —
1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам, тканям и
жидкостям организма.

Метаболизм

Пефлоксацин
метаболизируется в печени с образованием 5 метаболитов (N‑диметилпефлоксацин (норфлоксацин),
пефлоксацин-N‑оксид,
пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых
обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита
N‑диметилпефлоксацин,
обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N‑оксид (обладает минимальной
антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N‑диметилпефлоксацина составляет
2–3% от концентрации пефлоксацина.

Выведение

У
пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины примененной дозы
экскретируется в неизмененном виде и в виде основных метаболитов, при этом 60%
выводится почками и 40% через кишечник (в т.ч. 20–30% пефлоксацина,
которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N‑оксид-производных).
20% принятой дозы выводится в виде N‑диметилпефлоксацина
и 16,2% — в виде пефлоксацин-N‑оксида.
Период полувыведения (
T1/2)
составляет 7,2–13 ч при однократной инфузии, при повторном введении —
14–15 ч.

Препарат
подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина
низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду.
Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после
применения.

Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек

При
нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и
T1/2
практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата
является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во
время гемодиализа.

Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени

При
нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается,
а 
T1/2,
соответственно, увеличивается.

Фармакодинамика

Пефлоксацин
является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов.
Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК‑гиразу и репликацию
бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А‑субъединицы
рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. В отношении
грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящиеся как в фазе покоя,
так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий — только на
клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен
постантибиотический эффект.

Пефлоксацин
обладает широким спектром антимикробного действия. К пефлоксацину чувствительны
следующие микроорганизмы: Aeromonas
hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter
 spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus
influenzae, Klebsiella
 spp., Legionella
pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida,
Proteus mirabilis,
индол-положительный Proteus, Providencia stuartii, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio cholerae.

Умеренной
чувствительностью к препарату обладают: Streptococcus spp.,
кроме Streptococcus pneumoniae,
Acinetobacter 
spp., Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
Staphylococcus aureus, Chlamydia trachomatis.

Устойчивы
к препарату:
Clostridium perfringens, Enterococcus spp.,
Gardnerella vaginalis,
грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, спирохеты (
Treponema spp.,
Borrelia spp.,
Leptospira spp.)
Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp.,
Ureaplasma urealyticum
и
Mycobacterium tuberculosis.

Показания

Лечение
инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к
пефлоксацину микроорганизмами:

    
осложненные
инфекции мочевыводящих путей;

    
бактериальный
простатит;

    
инфекции нижних
дыхательных путей (обострение при муковисцидозе, нозокомиальная пневмония);

    
инфекции органов
брюшной полости, малого таза и гепатобилиарной системы;

    
бактериальные
инфекции желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением, в том числе
сальмонеллез;

    
инфекции костей
и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);

    
инфекции кожи и
мягких тканей;

    
септицемия;

    
бактериальный
эндокардит;

    
бактериальный
менингит (в случае, если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);

    
гонорея.

Для
лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний пефлоксацин может
применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

    
острый синусит;

    
обострение
хронического бронхита;

    
неосложненные
инфекции мочевыводящих путей.

Профилактика
развития инфекций после хирургического вмешательства в урологии, абдоминальной
хирургии и гинекологии.

Пефлоксацин
применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими
противомикробными средствами.

Пефлоксацин
эффективен в терапии и профилактике инфекций у иммунокомпрометированных
пациентов.

Необходимо
принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения
антибактериальных средств.

Противопоказания

    
Повышенная
чувствительность к пефлоксацину, другим фторхинолонам и/или к другим
компонентам препарата;

    
Дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

    
Нарушения
функции печени тяжелой степени;

    
Поражения
сухожилий в анамнезе, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;

    
Детский возраст
до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно
крупных суставов);

    
Беременность;

    
Период грудного
вскармливания.

С осторожностью

Неврологические
расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые
органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения, периферическая
нейропатия); нарушение функции почек; нарушение функции печени легкой и средней
степени тяжести; пациенты пожилого возраста; синдром врожденного удлинения
интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт
миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии,
гипомагниемии); одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих
интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические
и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые,
производные имидазола, некоторые антигистаминные); одновременное применение с
глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь,
инсулином; порфирия; псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis); сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В
период беременности применение препарата Пефлоксацин противопоказано.

Пефлоксацин
проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной
концентрации), поэтому во время применения препарата необходимо прекратить
грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Препарат
Пефлоксацин вводят путем внутривенной (в/в) капельной инфузии
продолжительностью 60 мин. Продолжительность курса лечения устанавливается
индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также
чувствительности микроорганизмов.

После
достижения положительной динамики и при наличии показаний для продолжения
терапии переходят на применение пероральной формы пефлоксацина.

Начальная
доза препарата составляет 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч.

Максимальная
суточная доза составляет 1200 мг.

Для
профилактики инфекций после хирургического вмешательства в урологии,
абдоминальной хирургии и гинекологии рекомендуется введение 400–800 мг
пефлоксацина за 1 ч до операции.

Пациенты с нарушением функции печени

У
пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение противопоказано. У
пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести
применяют по 8 мг/кг массы тела в виде одночасовой инфузии:

    
каждые 24 ч
(желтуха)

    
каждые 36 ч
(асцит)

    
каждые 48 ч
(желтуха и асцит).

Пациенты с нарушением функции почек

У
пациентов с нарушением функции почек выведение пефлоксацина остается
практически неизменным, поскольку часть его выводится печенью. В связи с этим
снижения средней суточной дозы пефлоксацина для пациентов с нарушением функции
почек не требуется.

Пефлоксацин
не выводится во время гемодиализа, поэтому не требуется вводить дополнительную
дозу пефлоксацина после сеанса гемодиализа.

У пожилых пациентов (старше 65 лет),
вследствие возрастных изменений в процессах распределения и выведения,
рекомендуется снижение дозы пефлоксацина.

Побочные действия

Для
оценки частоты развития побочных реакций используют следующие критерии: очень
часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от
≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень
редко (от <1/10000, включая отдельные сообщения) и частота неизвестна (по
имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Частота неизвестна:
кандидоз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: эозинофилия;

Редко:
тромбоцитопения:

Частота неизвестна:
анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна:
ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна:
тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у
пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные
гипогликемические препараты или инсулин.

Нарушения со стороны психики

Частота неизвестна:
повышенная утомляемость, депрессия, психоз, нарушения внимания, дезориентация,
ажитация, нервозность, нарушение памяти, делирий.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: бессонница;

Нечасто: головная боль,
головокружение;

Редко: повышенная
раздражительность, галлюцинации;

Частота неизвестна:
спутанность сознания, судороги (в том числе эпилептические припадки),
дезориентация, внутричерепная гипертензия (особенно у лиц молодого возраста
после длительной терапии пефлоксацином, характеризующаяся благоприятным
прогнозом; в большинстве случаев разрешалась после отмены терапии и проведения
адекватного лечения), парестезия, миоклония (внезапное кратковременное
подергивание отдельных мышц или мышц всего тела), сенсорная или сенсорно-моторная
периферическая нейропатия, повышенная утомляемость, депрессия, психоз,
повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, «кошмарные»
сновидения, расстройства зрения, обострение миастении, тремор.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна:
расстройства зрения.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна:
удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Частота неизвестна:
бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота,
боль в желудке;

Нечасто: диарея;

Редко:
псевдомембранозный колит;

Частота неизвестна:
изменение вкуса, снижение аппетита, метеоризм, холестатическая желтуха,
гепатит, некроз печени.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: транзиторное
повышение активности трансаминаз печени, а также щелочной фосфатазы и
концентрации билирубина в плазме крови;

Частота неизвестна:
холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожная сыпь,
крапивница;

Нечасто: реакции
фоточувствительности (как к солнечному свету, так и к ультрафиолетовому (УФ)
излучению);

Редко: кожный зуд,
эритема;

Частота неизвестна:
экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, гиперемия кожи, сосудистая
пурпура, фотоонихолизис.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани

Часто: миалгия,
артралгия:

Частота неизвестна:
артропатия, тендинит, разрыв сухожилий, выпот в суставах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко:
острая почечная недостаточность;

Частота неизвестна:
кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, интерстициальный нефрит.

Взаимодействие

Синергидный
и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином
(следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс
пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов
следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови),
бета-лактамными антибиотиками (при лечении стафилококковой инфекции).

Аминогликозиды,
пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект
(в т.ч. при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой).

Пефлоксацин
снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению его
концентрации в плазме крови и ЦНС. Это может приводить к повышению частоты
и/или выраженности побочных эффектов теофиллина, которые в редких случаях могут
угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому при одновременном применении
теофиллина и пефлоксацина следует контролировать плазменную концентрацию
теофиллина и снижать его дозу при необходимости.

Пефлоксацин
может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные
(непрямые) антикоагулянты). Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать
в зависимости от характера заболевания, возраста и общего состояния пациента.
Поэтому необходим контроль Международного нормализованного отношения (МНО) во
время и некоторое время после совместного применения пефлоксацина и пероральных
антикоагулянтов.

Циметидин,
ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают
T1/2
пефлоксацина и увеличивают его токсичность.

При
совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение
концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови.

Необходимо
соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.

Пефлоксацин
можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.

При
совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами (в особенности у
пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у
пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений
(тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия). Ввиду
этого, следует избегать совместного применения пефлоксацина и
глюкокортикостероидов.

Вследствие
снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает
концентрацию и удлиняет
T1/2
пероральных гипогликемических средств.

Пефлоксацин
может удлинять интервал QT, поэтому следует соблюдать осторожность при
одновременном применении с препаратами, способными удлинять интервал QT
(например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические
препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические
антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин,
моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые
антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития
жизнеугрожающих аритмий.

Передозировка

Симптомы

Тошнота,
рвота, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, в тяжелых случаях
потеря сознания, судороги, удлинение интервала QT.

Лечение

Пациент
должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление
жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Пефлоксацин
применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими
противомикробными средствами.

При
смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при
бактериальных инфекциях желудочно-кишечного тракта с тяжелым течением
пефлоксацин комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении
анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В
период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для
предотвращения кристаллурии).

Фоточувствительность

Вследствие
возможного появления реакции фоточувствительности в течение лечения
пефлоксацином нельзя подвергаться влиянию УФ‑излучения и длительного
воздействия прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже
лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение
4 суток после прекращения терапии, в противном случае рекомендуется
использовать защищающую одежду или защитный крем (с высоким уровнем УФ‑защиты).

Печеночная недостаточность

Для
пациентов с заболеваниями печени требуется коррекция дозы пропорционально
степени повреждения (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Скелетно-мышечная система

Тендинит,
возникший во время лечения пефлоксацином, может привести к разрыву сухожилия
(например, ахиллова сухожилия). Иногда может развиться двусторонний тендинит в
течение 48 часов после начала лечения пефлоксацином, а также через
несколько месяцев после прекращения лечения им. К факторам риска развития
тендинитов на фоне терапии фторхинолонами относятся: возраст старше
60 лет, почечная недостаточность, диализ, сопутствующая терапия
глюкокортикостероидами, дислипидемия. В случае возникновения начальных
признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить
нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.

С
целью снижения риска тендинопатии:

    
рекомендуется
назначать препарат у пациентов пожилого возраста после оценки соотношения
пользы и риска. Риск может быть снижен благодаря применению половинных доз
пефлоксацина;

    
противопоказано
применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом, вызванным приемом
фторхинолонов, в анамнезе, рекомендуется избегать его применения у пациентов,
получающих глюкокортикостероиды или занимающихся интенсивными физическими
упражнениями.

Риск
разрыва сухожилий выше у пациентов, начавших ходить после длительного
соблюдения постельного режима.

С
началом терапии пефлоксацином рекомендуется контроль за такими симптомами, как
боль и отек в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов, находящихся в
группе риска. При выявлении этих симптомов следует прекратить применение
пефлоксацина, исключить нагрузку на пораженные сухожилия и поддерживать их
подходящим ортезом или ортопедической обувью, даже если поражение
одностороннее. Следует обратиться за консультацией к соответствующему
специалисту.

Дисгликемия

Как
и в случае с другими фторхинолонами, при применении пефлоксацина возможно
изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне
терапии пефлоксацином дисгликемия чаще может возникать у пациентов пожилого
возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными
гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или
инсулином. При применении пефлоксацина у таких пациентов возрастает риск
развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо
информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания,
головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение
сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь,
слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно
прекратить лечение пефлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих
случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от
фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения пефлоксацином у
пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется
тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Нарушения со стороны нервной системы

У
пациентов, получающих фторхинолоны, включая пефлоксацин, отмечалась сенсорная и
сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым.
При появлении у пациента симптомов периферической нейропатии, применение
пефлоксацина должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития
необратимых изменений). Пефлоксацин следует применять с осторожностью у
пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia
gravis
).

Пефлоксацин
должен применяться с осторожностью у пожилых пациентов с нарушением мозгового
кровообращения, органическими изменениями головного мозга или инсультом.
Пефлоксацин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе
судороги и состояния, предрасполагающие к их развитию, а также у пациентов с
порфирией.

Развитие
побочных реакций, связанных с нарушением психики, возможно даже после
однократной дозы.

В
случае развития любых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы,
включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить препарат Пефлоксацин
и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на
терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.

Нарушения со стороны органа зрения

Если
острота зрения снижается или наблюдаются иные эффекты со стороны органа зрения,
следует немедленно обратиться за консультацией к офтальмологу.

Желудочно-кишечный тракт

Диарея
(особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или после
применения пефлоксацина может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой
формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на
псевдомембранозный колит, применение пефлоксацина следует немедленно прекратить
и провести соответствующее лечение (например, ванкомицин внутрь). Применение
препаратов, снижающих перистальтику кишечника, противопоказано.

Нарушения со стороны сердца

Сообщалось
об удлинении интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны. Несмотря на то,
что пефлоксацин можно отнести к группе фторхинолонов, характеризующихся очень
низким потенциалом, либо не имеющих достаточной информации, необходимой для оценки
их потенциальной способности вызывать удлинение интервала QT, следует
соблюдать осторожность при синдроме врожденного удлинения интервала QT,
заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
электролитном дисбалансе (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), при
одновременном применении пефлоксацина с препаратами, способными удлинять
интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов);
антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина);
трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин,
спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды);
некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск
развития жизнеугрожающих аритмий.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Сообщалось
о развитии гемолитических реакций при применении фторхинолонов у пациентов с
дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что при применении
пефлоксацина о гемолизе не сообщалось, следует избегать применения этого
антибиотика у таких пациентов и рекомендуется использовать альтернативный
вариант лечения, если таковой доступен.

Устойчивость

Как
и в случае других антибиотиков, длительное применение пефлоксацина может
привести к избыточному размножению нечувствительных к препарату
микроорганизмов. Повторная оценка состояния пациента является обязательной.
Если во время лечения происходит развитие вторичной инфекции, следует принять
соответствующие меры.

Влияние на лабораторные тесты

Могут
наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов в моче,
поэтому может потребоваться подтверждение положительных результатов с помощью
более специфичных методов. Пефлоксацин не влияет на тесты, определяющие
концентрацию глюкозы в моче.

Гиперчувствительность

Пефлоксацин
может вызывать серьезные, потенциально жизненно опасные реакции
гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок). При
развитии реакций гиперчувствительности следует отменить пефлоксацин и при
необходимости начать соответствующую терапию.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения препаратом Пефлоксацин необходимо соблюдать осторожность при
управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении
неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог,
нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов
деятельности.

Форма выпуска

Раствор
для инфузий 4 мг/мл.

100 мл
в бутылки стеклянные вместимостью 100 мл, герметично укупоренные пробками
резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1
бутылка с инструкцией по применению в пачке картонной.

Для
стационаров:

    
48 бутылок с
равным количеством инструкций по применению в ящике гофрокартонном;

    
от 1 до 48
бутылок с равным количеством инструкций по применению в ящике гофрокартонном.

100 мл
в контейнеры полимерные из пленки полиолефиновой с одним или двумя портами.

1
контейнер с инструкцией по применению в пачке картонной.

Для
стационаров:

    
72 контейнера в
пакетах из пленки полиэтиленовой или полипропиленовой с равным количеством
инструкций по применению в ящике гофрокартонном;

    
от 1 до 72
контейнеров в пакетах из пленки полиэтиленовой или полипропиленовой с равным
количеством инструкций по применению в ящике гофрокартонном.

Допускается
укладка контейнеров без пакетов.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте при температуре от 10 до 25 °C. Не замораживать.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Состав

1 мл почти прозрачного раствора содержит 4 мг пефлоксацина в виде мезилата (1 бутыль – 400 мг).

1 таблетка в оболочке содержит 400 мг антибиотика Пефлоксацина в форме метансульфоната.

Форма выпуска

Медикамент Пефлоксацин выпускается в таблетированной форме, в виде раствора. Раствор упакован в бутыли по 100 мл, таблетки – в блистеры.

В каждой картонной пачке находится инструкция от производителя, 1 бутылка из тёмного стекла или 1-2 блистера с таблетками по 10 штук.

Фармакологическое действие

Противомикробный медикамент. Действующее вещество относится к группе фторхинолонов. Принцип антимикробного воздействия основан на способности активного компонента блокировать ДНК-гиразу, на препятствии репликации А-субъединицы РНК, ДНК, нарушении синтезирования бактериальных белков.

Обладает широким спектром противо- и анти-микробного воздействия. В отношении грампозитивных микроорганизмов противомикробный эффект проявляться только на клетки, которые находятся в процессе митоза.

В отношении грамнегативных бактерий — на клетки, которые находятся в стадии деления и в стадии покоя. Активное вещество устойчиво к воздействию бета-лактамаз.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противомикробное средство быстро всасывается из просвета пищеварительного тракта после приёма таблетки внутрь. Через 20 минут после разового применения 400 мг Пефлоксацина около 90% принятой дозы проходит абсорбцию, а показатель Cmax составляет 4 мкг/мл и достигается за 1,5-2 часа.

После внутривенного вливания показатель Cmax достигается быстрее — через 1 час. После многократного применения концентрация активного противомикробного вещества в слизистой бронхов составляет 5 мкг/мл.

С плазменными белками Пефлоксацин способен связываться на 25-30%. Действующий компонент хорошо проникает во все ткани в организме и жидкости:

  • мокрота;
  • сердце;
  • бронхиальный секрет;
  • спинномозговая жидкость;
  • желчь;
  • костная ткань;
  • лёгкие;
  • перитонеальная жидкость;
  • предстательная железа.

В вышеперечисленных тканях и жидкостях концентрация противомикробного вещества выше, чем в крови.

После 3-кратного приёма 400 мг концентрация Пефлоксацина в спинномозговой жидкости составляет 4,5 мкг/мл; при повышении дозы вдвое этот показатель достигает значения 9.8 мкг/мл, а соотношение между концентрациями антибиотика в плазме и в жидкости равно 89%.

Метаболизм осуществляется в печёночной системе, где активное вещество в результате метилирования преобразуется до диметилпефлоксацина, у которого антибактериальная активность выражена гораздо сильнее, чем у его предшественника.

Метаболит способен окисляться до N-оксида, и далее конъюгировать с глюкуроновой кислотой до образования пефлоксацина-глюкоронида.

При приёме внутрь показатель T1\2 составляет 8-10 часов, а при повторном применении — 12-13 часов. После разового внутривенного вливания T1\2 составляет 7.2-13 часов, а при повторном введении — 14-15 часов. Выводится частично в виде метаболитов, а также в неизменённом виде с калом и мочой (60%) через почечную систему.

После однократного применения медикамента его метаболиты могут обнаруживаться в моче в течение 84 часов. При гемодиализе коэффициент экстракции действующего вещества равен 23%.

Показания к применению

Пефлоксацин назначается при инфекционных поражениях, возбудителем которых является чувствительный к антибиотику микроорганизм:

  • заболевания мягких тканей;
  • брюшной тиф;
  • сальмонеллёз;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • простатит;
  • аднексит;
  • холангит;
  • внутрибольничные инфекции;
  • хламидиоз;
  • гонорея;
  • холецистит;
  • интраабдоминальные абсцессы;
  • заболевания кожи;
  • инфекции глаз;
  • эндокардит;
  • сепсис;
  • перитонит;
  • заболевания суставов и костей;
  • хирургические инфекции;
  • эпидидимит;
  • поражения придаточных пазух;
  • остеомиелит;
  • поражения среднего уха;
  • мягкий шанкр;
  • заболевания ЛОР-органов;
  • инфекции дыхательного тракта;
  • поражения гортани, глотки.

Лекарственное средство может применяться для профилактики инфекционных заболеваний после хирургических, оперативных вмешательств.

Противопоказания

  • гемолитическая анемия;
  • период вынашивания беременности;
  • индивидуальная непереносимость фторхинолонов;
  • недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • грудное вскармливание;
  • эпилепсия;
  • ограничение производителем по возрасту — до 18 лет.

Относительные противопоказания:

  • судорожный синдром, этиология которого неизвестна;
  • патология кровообращения головного мозга;
  • органические изменения/поражения ЦНС;
  • атеросклероз сосудов головы.

Побочные действия

Нервная система:

  • судороги (редко регистрируются);
  • головные боли мигренозного типа;
  • быстрая утомляемость;
  • беспокойство;
  • тремор конечностей;
  • эмоциональное возбуждение;
  • головокружения;
  • депрессия.

Пищеварительный тракт:

  • холестатическая желтуха;
  • абдоминальные боли;
  • диарейный синдром;
  • повышение уровня АЛТ, АСТ;
  • псевдомембранозный колит;
  • метеоризм;
  • рвота;
  • печёночный некроз;
  • тошнота;
  • гепатит.

Мочевыделительный тракт:

  • гломерулонефрит (регистрируется редко);
  • кристаллурия;
  • дизурия.

Иные реакции:

  • флебит (инъекционные формы);
  • отёк Квинке;
  • эозинофилия;
  • нейтропения;
  • кожный зуд;
  • кандидоз;
  • артралгия;
  • лейкопения;
  • миалгия;
  • тахикардия;
  • разрыв сухожилий;
  • тендинит;
  • фотосенсибилизация;
  • гиперемия кожных покровов;
  • кожные высыпания;
  • бронхоспазм.

Инструкция по применению Пефлоксацина (Способ и дозировка)

Схема лечения, подбор разовой дозы Пефлоксацина осуществляется в индивидуальном порядке с учётом сопутствующей патологии, тяжести инфекционного заболевания, локализации воспалительного процесса, чувствительности флоры.

Инструкция по применению Пефлоксацина при неосложнённых инфекционных заболеваниях: дважды в сутки по 400 мг (средняя суточная дозировка составляет 800 мг пефлоксацина). Таблетки нельзя разжёвывать. Рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости. Предпочтительнее принимать натощак.

При тяжелопротекающих инфекционных заболеваниях медикамент вводят внутривенно капельно, предварительно растворив медикамент в 5% растворе глюкозы (250 мл). Первоначально вводят разово 800 мг, далее каждые 12 часов по 400 мг. Длительность противомикробной терапии не должна превышать 1-2 недели.

При патологии печёночной системы проводится коррекция схемы лечения. При неосложнённых заболеваниях назначают по 400 мг дважды в сутки; при тяжело протекающих инфекционных поражениях – каждые 36 часов по 400 мг. Интервал между применениями антибиотика при выраженных поражениях печёночной системы – до 2-х суток. Длительность противомикробной терапии – не больше 30 дней.

При патологии почечной системы единоразово можно вводить только 50% от предполагаемой дозы. Пожилым пациентам назначают 2/3 от предполагаемой дозы.

Передозировка

Медицинская и специализированная литература не содержит описания проявлений и клинической картины передозировки препаратом Пефлоксацин.

Рекомендуется проведение посиндромной терапии. Специфический антидот не разработан. Эффективно проведение перитонеального диализа и гемодиализа.

Взаимодействие

При лечении стафилококковых инфекционных заболеваний комбинация Пефлоксацина с бета-лактамными антибактериальными средствами позволяет предупредить развитие устойчивости/резистентности.

Антибактериальный синергизм отмечается при одновременной терапии с Азлоциллином, Пиперациллином, Аминогликозидами, Цефтазидимом.

Данный эффект регистрируется и в отношении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой.

Снижение протромбинового индекса наблюдается при одновременном лечении непрямыми антикоагулянтными медикаментами, что требует постоянного контроля над показателями свёртываемости крови.

Фармакокинетические взаимодействия

Антациды, содержащие гидроксид Mg и/или Al, препятствуют всасыванию антибактериального компонента медикамента.
Выведение действующего вещества замедляется при лечении медикаментами, которые способны блокировать канальцевую секрецию.

Лекарственное средство замедляет метаболизм Теофиллина в печёночной системе, что может привести к повышению его концентрации в ЦНС и плазме, что может потребовать коррекции схемы лечения.

Циметидин не влияет на показатели почечного клиренса и объёмы распределения, но при этом способен снижать показатели периода полувыведения и общего клиренса антибиотика.

Фармацевтическое взаимодействие

Медикамент несовместим с Гепарином. Недопустимо смешивание с растворами, которые содержат ионы Cl из-за риска выпадения осадков.

Условия продажи

Рецептурный медикамент.

Условия хранения

Транспортировка и хранение требуют соблюдения температурного режим – до 25 градусов.

Срок годности

Раствор в бутылях и ампулах может храниться 3 года. Таблетированная форма – 2 года.

Особые указания

При диагностированных смешанных инфекционных поражениях органов малого таза и брюшной полости Пефлоксацин рекомендуется назначать совместно с другими антибиотиками, активными в отношении анаэробной инфекции (Клиндамицин, Метронидазол).

Профилактика кристаллурии во время антибактериальной терапии заключается в употреблении большого количества жидкости. Рекомендуется ограничить воздействие ультрафиолета из-за возможной фотосенсибилизации. Выраженная патология почечной системы требует индивидуального подхода и подбора схемы лечения.

При развитии длительной, выраженной диареи необходимо провести обследования для исключения псевдомембранозного колита. В случае достоверного подтверждения диагноза Пефлоксацин отменяют и проводят посиндромное лечение.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

  • Пелокс-400;
  • Пефлацин;
  • Абактал;
  • Пефлобид;
  • Перфлокс;
  • Перти;
  • Юникпеф;
  • Пефлоксацин-Акос;
  • Пефлацине.

Детям

В педиатрической практике не применяется.

При беременности и лактации

Грудное вскармливание и беременность являются абсолютными противопоказаниями для назначения антибактериального лекарственного средства.

Отзывы о Пефлоксацине

Пациенты описывают случаи развития фотосенсибилизации во время противомикробной терапии. В целом препарат хорошо переносится, позволяя эффективно бороться с возбудителями многих инфекционных заболеваний.

Чаще всего из негативных, побочных реакций пациенты отмечают горечь во рту, слабовыраженную тошноту. Отзывы врачей о Пефлоксацине положительные: препарат эффективен в терапии заболеваний, указанных производителем в инструкции.

Цена Пефлоксацина, где купить

Стоимость антибиотика зависит от формы выпуска, аптечной сети, региона продажи.

В среднем цена Пефлоксацина по России составляет 500 рублей.

Пефлоксацин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-002513/07

Торговое наименование препарата

Пефлоксацин

Международное непатентованное наименование

Пефлоксацин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

В 100 мл раствора содержится:

Активное вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат (в пересчете на

пефлоксацин) — 400 мг.

Вспомогательные вещества: декстроза (глюкоза) в пересчете на безводную, динатрйя эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N, N, N1,N1 — тетрауксусной кислоты 2-водная (Трилон Б)), вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное средство-фторхинолон

Код АТХ

J01MA03

Фармакодинамика:

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.

К пефлоксацину обычно чувствительны:

Грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Serratia marcescens, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Некоторые внутриклеточные возбудители: Chlamydia spp., Mycoplasma spp. Грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp., Clostridium perfringens. Умеренно чувствительные микроорганизмы: Acinetobacter spp.

К препарату резистентны: грамотрицательные анаэробные бактерии, Mycobacterium tuberculosis, Bacteroides spp.(3a исключением Bacteroides fragilis), Spirochaetaceae.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается в течение 60 минут. Период полувыведения от 7,2 до 13 часов после однократно введенной дозы. После повторных введений период полувыведения составляет 14-15 часов. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани организма (слизистая бронхов, кости, сердце, спино-мозговая жидкость, мокрота, моча, секрет предстательной железы, желчь, перитонеальная жидкость). Метаболизируется в печени.

При нормальной функции печени и почек около половины введенного препарата выделяется через почки в неизменном виде или в виде метаболитов. Около 30% обнаруживается в кишечнике в неизменном виде и в виде метаболитов.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:

-нижних дыхательных путей и ЛОР-органов;

-почек и мочевыводящих путей;

-пищеварительной системы (в том числе рта, зубов, челюстей);

-желчного пузыря и желчевыводящих путей;

-кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

-опорно-двигательного аппарата;

-брюшной полости и органов малого таза;

-гонорея, хламидиоз, простатит;

-хирургические и внутрибольничные инфекции;

-тяжелые системные инфекции: септицемия, бактериемия, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит.

Противопоказания:

беременность;

-период лактации (грудное вскармливание);

-детский и подростковый возраст- до 18 лет;

-повышенная чувствительность к пефлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;

-эпилепсия;

-дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью:

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии, почечная и/или печеночная недостаточность

Беременность и лактация:

противопоказано

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.

При инфекциях тяжелого течения препарат назначается внутривенно, капельно (в 250 мл 5% раствора глюкозы, в течение 1 часа): первая доза — 800 мг; затем — по 400 мг каждые 12 ч. Средняя продолжительность курса не более 1-2 недель.

У больных с нарушением функции печени требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 0,4 г/сутки; при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени интервал между введениями удлиняется до 2 суток.

Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают примерно на 1/3. Пациентам с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, редко гломерулонефрит, дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.

Со стороны кроветворной системя: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сутки), агранулоцитоз, эозинофилия.

Местные реакции: флебит.

Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз.

Передозировка:

Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие:

Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают период полувыведения, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу теофиллина необходимо уменьшить).

Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).

Значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Особые указания:

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин). При возникновении во время или после лечения пефлоксацином тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения).

При почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и кратность введения (пропорционально степени повреждения функции).

В период лечения пефлоксацином больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

Следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Больные, получающие препарат, не должны заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий 4мг/мл.

По 100 мл в стеклянных бутылках. Бутылку с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку.

Для стационаров: 48 бутылок без пачек с 5 инструкциями по применению в ящик из гофрокартона.

Упаковка:

(1) — бутылки
(1) — бутылки (1) — пачки картонные
(1) — бутылки (48) — ящики картонные

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 10 °С до 25°С. Замораживание не допускается. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Красфарма» (ОАО «Красфарма»), 660042, Красноярский край, Красноярск, 60 лет Октября, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Красфарма»

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Это тоже интересно:

  • Петроксин инструкция по применению как разводить
  • Петрозеликапс нео капсулы инструкция по применению
  • Петрозеликапс нео инструкция по применению цена
  • Петрушка трава инструкция по применению
  • Петромикс шпаклевка полимерная инструкция по применению

  • Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии