Папаверин (Papaverine)
💊 Состав препарата Папаверин
✅ Применение препарата Папаверин
Описание активных компонентов препарата
Папаверин
(Papaverine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Активное вещество:
папаверин
(papaverine)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
| Папаверин |
Суппозитории рект. 20 мг: 10 шт. рег. №: ЛС-002580 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Папаверин
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.
В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени.
T1/2 — 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч.
Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.
Показания активных веществ препарата
Папаверин
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии).
Как вспомогательное средство для премедикации.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь — по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально — по 20-40 мг 2-3 раза/сут.
При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями — не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза — не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.
Побочное действие
Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.
При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма.
Противопоказания к применению
AV-блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст до 6 месяцев, повышенная чувствительность к папаверину.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) безопасность и эффективность папаверина не установлена.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 месяцев.
Применение у пожилых пациентов
Противопоказан в пожилом возрасте (риск развития гипертермии).
Особые указания
C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.
Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Один суппозиторий содержит:
папаверина гидрохлорида – 20 мг, основы для суппозиториев: жир твердый – достаточное количество до получения суппозитория массой 1,25 г.
Суппозитории от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета, торпедообразной формы. Допускается появление белого налета на поверхности суппозитория.
Код ATX: [A03AD01].
Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Папаверин.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Папаверина гидрохлорид является миотропным спазмолитическим средством. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3,5-АМФ и снижение содержания кальция. Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, воздухоносных путей, мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Фармакокинетика
Абсорбция зависит от лекарственной формы. Связь с белками плазмы – 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе. Т½ – 0,5-2ч (может удлиняться до 24 ч).
Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика).
Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в задний проход. Применяют по 1 суппозиторию 2-3 раза в день после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы.
При использовании ректальных свечей (суппозиториев) нередко возникает спазм в животе и позыв к дефекации, поэтому перед процедурой выполните очистительную клизму или опорожните кишечник естественным путем. Тщательно вымойте руки с мылом. Заранее приготовьте влажные салфетки или носовой платок, смоченный в воде.
Лягте на бок, прижав колени к животу. Для проведения процедуры эта поза наиболее удобна, так как позволяет свести к минимуму неприятные ощущения.
Извлеките свечу из упаковки. Свечу берут большим и средним пальцами правой руки в середине самой широкой части, указательный палец упирается в тупой конец свечи. Свечу направляют свободным концом к заднему проходу и проталкивают указательным пальцем в анальный канал до полного погружения на глубину 2-3 см. Проводите процедуру осторожно, не оказывая лишнего давления. Несмотря на то, что суппозиторий имеет обтекаемую форму, при неосторожном использовании можно травмировать слизистую оболочку.
Не вставайте с постели около 20 минут.
Протрите руки заранее приготовленной влажной салфеткой или носовым платком.
Если в течение 10 минут после введения ректальной свечи произошел позыв к дефекации, опорожните кишечник и введите новый суппозиторий. Если между введением суппозитория и дефекацией прошло больше 10 минут, дополнительная доза лекарства не требуется.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, гиперемия кожи, крапивница, зуд, высыпания на коже, реакции в месте введения.
Со стороны кроветворной системы: эозинофилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада, аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, головная боль, головокружение, апноэ.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение активности «печеночных» трансаминаз, тошнота, диарея, запор, анорексия, сухость во рту.
Прочие: повышенная потливость.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, угнетение дыхания, коматозное состояние, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 18 лет), беременность, период грудного вскармливания.
Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, асистолия, трепетание желудочков, коллапс, артериальная гипотензия, сонливость, головная боль, тошнота, запор, повышенная потливость. При случайном приеме очень больших доз папаверина возможно токсическое действие препарата в виде аритмий, полной или частичной атриовентрикулярной блокады.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Папаверин удаляется из крови при гемодиализе.
Препарат следует назначать с осторожностью и в малых дозах при тяжелых заболеваниях сердца, хронической почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях, больным с черепно-мозговой травмой и состояниях после нее, при гиперплазии предстательной железы.
Эффективность препарата снижается при табакокурении.
В период лечения препаратом прием этанола должен быть исключен.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Клинические исследования лекарственного средства у беременных и кормящих женщин не проводились. Применение лекарственного средства у беременных и кормящих женщин противопоказано.
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению в детском возрасте (до 18 лет).
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами
В случаях, когда во время лечения препаратом наблюдаются снижение артериального давления и сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с движущимися механизмами.
Препарат снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. Спазмолитическое действие папаверина усиливают дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп. При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов. При применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.
В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается.
Есть данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.
При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверина гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается. При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.
У курящих пациентов метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.
Фармацевтически совместим с дибазолом.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 20 мг. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку картонную.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель/организация, принимающая претензии
АО «НИЖФАРМ», Россия
603950, г. Нижний Новгород,
ГСП-459, ул. Салганская, 7
Тел.: (831)278-80-88
Факс: (831) 430-72-28
E-mail:
0
- Главная
- Продукты
- Папаверин (свечи)
Инструкция по применению Папаверин (свечи)
Идентификация и классификация
Лекарственная форма
Состав
Состав на один суппозиторий:действующее вещество: папаверина гидрохлорид – 20 мг;вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол (марки H 15, W 35), Суппосир (марки NA 15, NAS 50)) — до получения суппозитория массой 1,25 г.
Описание
Суппозитории торпедообразной формы от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета. Допускается появление белого налета на поверхности суппозитория и наличие на срезе воздушного стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Спазмолитическое средство
Фармакологические свойства. Фармакодинамика
Папаверина гидрохлорид является миотропным спазмолитическим средством. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического
3,5-аденозинмонофосфата (АМФ) и снижение содержания кальция. Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект..
Фармакологические свойства. Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность папаверина после ректального введения (по данным доклинических исследований) – около 25 %.
Распределение
Связь с белками плазмы 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) – 0,5-2 ч (возможно увеличение до 24 ч).
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов.
Показания к применению
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (при холецистите, пилороспазме, спастическом колите); при почечной колике; периферических сосудов (при эндартериите); сосудов головного мозга (при мигрени); сердца (при стенокардии – в составе комплексной терапии); бронхов (при бронхоспазме).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст, т.к. режим дозирования у детей не указан.
С осторожностью
В малых дозах применяют при состоянии после черепно-мозговой травмы, хронической почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Применение препарата при беременности возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В период лечения препаратом грудное вскармливание рекомендуется приостановить.
Способ применения и дозы
Ректально. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в задний проход. Применяют по 1 суппозиторию 2-3 раза в день после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы.
Побочное действие
Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но < 1/10), нечасто (≥1/1 000, но < 1/100), редко (≥1/10 000, но < 1/1 000), очень редко ( < 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна − эозинофилия
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна − аллергические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – сонливость.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – атриовентрикулярная блокада, желудочковая экстрасистолия.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – снижение артериального давления.
Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна – запор.
Лабораторные и инструментальные данные:частота неизвестна − повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Передозировка
Симптомы: диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.
Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта.
Особые указания
В период лечения препаратом прием алкоголя должен быть исключен.
Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
В период лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 20 мг. По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Производитель/ Организация, принимающая претензии
АО «НИЖФАРМ», Россия
603105, г. Нижний Новгород ул. Салганская, 7
тел.: (831) 278 80 88 факс: (831) 430 72 28
med@stada.ru
Адрес аптеки или её название
Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»
Папаверин – препарат для устранения спазмов гладкой мускулатуры, которая в избытке присутствует и во внутренних органах, и в сосудистых стенках. Такие лекарства называются спазмолитиками. При беременности врач может назначить свечи с папаверином для облегчения болей, вызванных спазмами кишечника или желчного пузыря. Также препарат может быть назначен на ранних сроках беременности при так называемом гипертонусе матки.
Свечи с папаверином хорошо переносятся беременными. Однако необходимость и безопасность их применения находятся под вопросом.
При каких состояниях назначают свечи с папаверином при беременности
Папаверин расслабляет гладкую мускулатуру стенок внутренних органов и сосудов, поэтому свечи с ним врач может назначить при:
- холецистите (воспалении желчного пузыря);
- спазмах кишечника, вызванных различными причинами;
Спастический колит возникает на фоне нарушения двигательной функции кишечника. Нарушение моторики кишки приводит к непроизвольным болезненным сокращениям – спазмам, возникающим в разных отделах.
- почечной колике;
Почечная колика – неотложное патологическое состояние, возникающее при нарушении оттока образующейся в почке мочи по мочеточникам в мочевой пузырь.
Также свечи с папаверином применяют в составе комбинированной терапии при заболеваниях сердца и сосудов, а также как резервный препарат для купирования мигреней.
Мигрень – заболевание, характеризующееся повторяющимися головными болями средней и высокой интенсивности. Как правило, эпизоды поражают одну сторону головы, носят пульсирующий характер и длятся от нескольких часов до трех дней. Сопутствующие симптомы могут включать тошноту, рвоту и чувствительность к свету, звуку или запаху.
Назначение Папаверина для заболеваний, связанных с беременностью, ограничивается гипертонусом матки/маточной стенки (строго говоря, такого диагноза не существует!).
Термин «Гипертонус матки» или «Гиперстимуляция матки» означает специфическое осложнение в ходе искусственной стимуляции родов.
Зарубежные акушеры-гинекологи утверждают, что тянущие ощущения в области матки и периодическое сокращение ее стенок, которое можно ощутить, положив ладонь на лобок беременной женщины (сами беременные характеризуют это как «каменение» или «закаменение» матки) – нормальная физиологическая реакция второй половины беременности (ложные схватки Брегстона-Хигса).
В странах Западной Европы и США Папаверин одобрен для применения и известен как вазодилататор, то есть препарат для лечения спазмов сосудов.
Польза для матери и плода
Современная медицина не считает свечи с папаверином хорошим средством при спазмах (вне зависимости от причины использования). Хотя ректальный (помещение свечи в прямую кишку) способ введения улучшает биодоступность и эффективность Папаверина, изначально он является слабым спазмолитиком.
Папаверин – вещество растительного происхождения, но это не говорит о его натуральности или безопасности. Во-первых, он был выделен из опийного мака и является производным опиума, а во-вторых, он давно уже синтезируется химическим путем.
С середины прошлого века Папаверин практически полностью замещен такими эффективными препаратами для снятия спазмов внутренних органов, как:
- Дротаверин (используется преимущественно в странах Центральной и Восточной Европы и Азии, наиболее известен под коммерческим названием Но-шпа);
- Гиосцин (применяется в странах Западной Европы и Канаде, наиболее известен под коммерческим названием Бускопан);
- Дицикломин (назначается в США, наиболее известен под коммерческим названием Бентил).
Безопасны ли свечи с папаверином при беременности
Современных и качественных исследований безопасности Папаверина для беременной женщины и плода очень мало.
В инструкции производителя сказано, что для применения свечей с папаверином при беременности эффективность и безопасность не установлены. Это не говорит о том, что Папаверин нельзя принимать беременным. Однако из-за отсутствия экспериментальных исследований гарантии того, что он безопасен, нет.
Ранние исследования фетальной токсичности (отрицательного действия на развитие плода) Папаверина на эмбрионах цыплят показали, что применение высоких доз препарата приводило к развитию серьезных дефектов нервной ткани.
В 2020 году израильские ученые опубликовали результаты ретроспективного исследования 498 беременных женщин, которым назначался Папаверин короткими курсами.
При проведении ретроспективных исследований испытания лекарства не проводятся. Собирается и анализируется информацию о людях, принимавших его.
Данные исследования показали, что Папаверин не увеличивал количество:
- преждевременных родов;
- кесаревых сечений;
- меньшей массы тела новорожденных;
- смертности младенцев.
Кроме того, частота пороков развития в случае воздействия Папаверина в первом триместре беременности была такая же, как в группе беременных женщин, которые данный препарат не принимали.
Как использовать свечи с папаверином
Если свечи с папаверином назначаются врачом, их обычно вводят 2-3 раза в день, желательно после дефекации (стула).
Противопоказания и побочные эффекты
Применение свечей с папаверином при беременности противопоказано при:
- нарушениях ритма сердца;
- болезнях печени;
- известной повышенной чувствительности к компонентам препарата.
При использовании препарата в обычной дозировке возможны такие побочные эффекты, как:
- снижение артериального давления;
- сонливость;
- головная боль;
- тошнота;
- запор;
- повышенная потливость.
Иногда могут развиваться аллергические реакции или появляться признаки повреждения клеток печени.
Производители свечей с папаверином в России
Ректальные суппозитории с папаверином производят следующие российские фармпредприятия:
- Нижфарм;
- Биосинтез;
- Дальхимфарм.
Список литературы
- Папаверин. Регистр лекарственных средств России, сайт.
- Palmer AC. Behaviour of the Uterus in Early Pregnancy. \\ Proc R Soc Med. 1950;43(2):99-103, NCBI.
- Papaverine, сайт.
- Gueta I., Braun A., Gilan A., et al. Pregnancy outcomes following gestational exposure to papaverine: An observational comparative study. \\ Br J Clin Pharmacol. 2021;87(10):3910-3915, PubMed.