Состав
Нимодипин, микроскопическая целлюлоза, повидон, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, магния стеарат, кросповидон, диоксид титана, макрогол, триацетат глицерола, оксид железа жёлтый индигокармин.
Форма выпуска
Таблетки 30 мг в пленочной оболочке, круглой формы с двувыпуклой поверхностью желтого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке № 30.
Фармакологическое действие
Нейропротективное, антиагрегационное, вазодилатирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат, производное дигидропиридина, относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Блокирует процесс поступления ионов кальция через клеточную мембрану. Обладает сосудорасширяющим эффектом, преимущественно, на сосуды головного мозга.
Купирует спазм сосудов, вызывает выраженное увеличение кровоснабжения в ишемированных участках головного мозга. Улучшает церебральное кровообращение, функцию мозговых нейронов при субарахноидальном кровоизлиянии. Улучшает способность к концентрации внимания и память. На системное АД и на сократимость миокарда существенного влияния не оказывает.
Фармакокинетика
Быстрая и практически полная всасываемость из ЖКТ. Связь с белками крови на уровне 95%. Период полувыведения —10 часов. Биотрансформируется в печени с до уровня фармакологически неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и незначительно в неизмененном виде через почки.
Показания к применению
В комплексной терапии цереброваскулярной недостаточности, остаточных симптомов нарушения мозгового кровообращения, ишемии мозга при субарахноидальном кровоизлиянии.
Противопоказания
Выраженная артериальная гипертензия, высокая чувствительность к препарату, беременность, лактация, возраст до 18 лет.
С осторожностью принимать в пожилом возрасте, при выраженной брадикардии, нарушениях функции почек, ХСН, инфаркте миокарда, артериальной гипотензии, внутричерепной гипертензии, генерализованном отеке головного мозга.
Побочные действия
Сухость во рту, головная боль, дискомфорт в ЖКТ, тошнота, повышение аппетита, гиперплазия десен, диарея, снижение АД, стенокардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, астения, головокружение, экстрапирамидные нарушения, возбуждение, повышенная психомоторная активность, бессонница, агрессивность/депрессия, сонливость, повышенная утомляемость, кашель, затруднение дыхания, кожная сыпь, агранулоцитоз, отечность и болезненность суставов, повышение веса, снижение функции почек.
Нимодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, запивая водой (следует избегать совместного приема с грейпфрутовым соком). Прием препарата не связан с приемом пищи. Время между приемами таблеток должен быть не менее 4 часов. Стандартная рекомендованная доза составляет 30 мг три раза в сутки. Курс лечения определяется индивидуально и может продолжаться на протяжении нескольких месяцев.
Передозировка
При приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, возможны: тошнота, выраженное понижение АД, брадикардия/тахикардия, желудочно-кишечные расстройства.
Взаимодействие
При одновременном приеме:
- с антигипертензивными ЛС возрастает риск усиления антигипертензивного эффекта;
- с бета-адреноблокаторами — развитие сердечной недостаточности, выраженной артериальной гипотензии;
- с аминогликозидами, фуросемидом, цефалоспоринами — риск нарушения функции почек;
- с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином — биодоступность нимодипина снижается;
- с вальпроатом натрия — повышение концентрации нимодипина в крови;
- с циметидином — риск усиления антигипертензивного действия.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Условия хранения
При температуре до 25°C.
Срок годности
60 месяцев.
Аналоги Нимодипина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Совпадает активно действующее вещество и код ATХ — Нимотоп, Вазокор, Немотан, Нитопин.
Отзывы о Нимодипине
Отзывы о Нимодипине среди врачей благоприятные. Препарат Нимодипин оказывает положительные фармакологические эффекты в сфере кардиогемодинамики: снижает пост- и преднагрузки на мышцы сердца, расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, уменьшает сократимость миокарда, нормализует реологические свойств крови, оказывает антиангинальное действие.
Цена Нимодипина, где купить
Цена Нимодипина в таблетках №30 варьирует в пределах 186— 220 рублей за упаковку. Купить Нимодипин в большинстве аптек Москвы можно только по предварительной записи или приобрести его аналоги.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Немотан (Нимодипин) 30мг таб. №30
показать еще
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нимодипин
Раствор для инфузий прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: этанол (в пересчете на 100% вещество)- 187.7 мг, пропиленгликоль — 0.2 мл, вода д/и — до 1 мл.
50 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии.
Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания.
Не оказывает существенного влияния на системное АД, практически не влияет на проводимость в AV- и синоатриальном узлах и на сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. T1/2 в начальной фазе — 1-2 ч, в терминальной фазе — 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизмененном виде) и через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Нимодипин
Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения). Лечение остаточных явлений нарушения мозгового кровообращения и состояний после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь разовая доза — 30-60 мг, частота приема и длительность применения зависят от показаний.
При в/в, внутрисердечном введении дозу устанавливают индивидуально.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, приливы, возникновение или усугубление имеющейся сердечной недостаточности, экстрасистолия, стенокардия (вплоть до развития инфаркта миокарда, особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа «пируэт»); редко — чрезмерное снижение АД, тахикардия, транзиторное нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, дискомфорт в ЖКТ, диспептические симптомы, транзиторное повышение активности трансаминаз, ГГТ и ЩФ в плазме крови, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запор, сухость во рту, повышение аппетита.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные нарушения, симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная психомоторная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, утомляемость, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, кашель, отек легких, стридорозное дыхание.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Прочие: болезненность и отечность суставов, усиление потоотделения, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), галакторея, повышение массы тела, отечность стоп и голеней.
Противопоказания к применению
Тяжелая артериальная гипертензия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к нимодипину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
С осторожностью применяют при выраженной брадикардии, хронической сердечной недостаточности, легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, внутричерепной гипертензией, при генерализованном отеке тканей головного мозга.
При нарушениях функции почек и пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим нимодипин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна выраженная артериальная гипотензия и повышение риска развития сердечной недостаточности.
При одновременном применении с аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом возможно нарушение функции почек.
При одновременном применении с вальпроатом натрия повышается концентрация нимодипина в плазме крови; с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином значительно снижается биодоступность нимодипина.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление его антигипертензивного действия.
Действующее вещество: нимодипин;
1 таблетка содержит 30 мг нимодипина (в пересчете на 100% сухое вещество)
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, кросповидон, магния стеарат пленочное покрытие (гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), тартразин (Е 102), макрогол (ПЭГ 3000), триацетин, глицерин триацетат, железа оксид желтый (Е172), индиго (Е 132)).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с фаской.
Селективные антагонисты кальция, действующие преимущественно на сосуды. Код АТХ С08С А06.
Фармакологические.
Нимодипин — селективный блокатор кальциевых каналов L-типа, который ограничивает трансмембранный прохождения ионов кальция. Препарат оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Спазмолитическое эффект возникает вследствие воздействия на гладкие мышцы сосудов. Предупреждение и снимает спазмы сосудов, вызванные сосудосуживающим действием серотонина, простагландинов, гистамина. Нимодипин увеличивает перфузию в пораженных участках головного мозга, вызванных нарушением кровоснабжения, особенно после субарахноидального кровоизлияния. Терапевтический эффект препарата проявляется в уменьшении выраженности неврологических симптомов, обусловленных ишемией мозга. Препарат стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Нимодипин существенно не влияет на системное артериальное давление. Противоишемические свойства обусловлены дилатуючою действием на венечные сосуды.
Фармакокинетика.
При пероральном применении из желудочно-кишечного тракта всасывается 50% нимодипина. Уже через 10-15 минут после приема нимодипин и его метаболиты обнаруживаются в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови создается в течение часа и составляет в среднем 31 мг / мл. Биодоступность низкая, что обусловлено интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Нимодипин хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации, составляет примерно 0,5% от уровня в плазме крови. Возможно проникновение нимодипина через плаценту и выделение его с грудным молоком.
Связывание нимодипина с белками плазмы крови составляет 97-99%. Нимодипин выводится в виде неактивных метаболитов (50% — почками, 30% — с желчью).
Ранний период полувыведения нимодипина составляет 1-2 часа, а конечный — 8-9 часов.
- Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы;
- лечение функциональных нарушений мозговой деятельности у пациентов пожилого возраста с выраженной симптоматикой.
- Индивидуальная повышенная чувствительность к нимодипина и другим компонентам препарата
- острая порфирия;
- применение при и в течение месяца после инфаркта миокарда и эпизода нестабильной стенокардии;
- применения в комбинации с рифампицином, с противоэпилептическими препаратами, такими как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, поскольку эффективность нимодипина существенно снижается при одновременном приеме с этими препаратами.
При лечении функциональных нарушений мозга:
- тяжелые нарушения функции печени (например, цирроз печени).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Препараты, влияющие на метаболизм или клиренс нимодипина
Нимодипин метаболизируется системой 450 ЗА4, которая локализована в слизистой оболочке кишечника и в печени. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.
При применении нимодипина одновременно со следующими препаратами следует принимать во внимание степень, а также продолжительность взаимодействия.
Рифампицин: основываясь на опыте применения других антагонистов кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, как индуктор системы 450 ЗА4, усилит метаболизм нимодипина, что приведет к значительному снижению эффективности последнего. Применение такой комбинации противопоказано.
Индукторы системы цитохрома P450 3A4 (противоэпилептические средства, такие как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин, препараты зверобоя): предыдущий длительный прием этих препаратов заметно уменьшает биодоступность пероральной формы нимодипина и его эффективность. Поэтому одновременное применение перорального нимодипина с этими препаратами противопоказано.
Нортриптилин: длительное применение с нимодипином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови концентрация нортриптилина остается неизменной. Клиническое значение этого взаимодействия не определено.
Мощные ингибиторы системы 450 ЗА4: возможно значительное увеличение концентрации нимодипина в плазме крови. Такой комбинации желательно избегать. Если это невозможно, следует тщательно контролировать артериальное давление и при необходимости уменьшить дозу нимодипина.
К таким препаратам относятся макролидные антибиотики (например, кларитромицин, телитромицин), ингибиторы HIV-протеаз (например, индинавир, нелфинавир, саквинавир, ритонавир), ингибиторы HCV-протеаз (например, боцепревир, телапревир), азольные антимикотики (кетоконазол, итраконазол , позаконазол, вориконазол), кониваптан , делавирдин , нефазодон .
Умеренные и слабые ингибиторы системы 450 ЗА4: возможно увеличение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление его гипотензивного действия. При такой комбинации следует контролировать артериальное давление и при необходимости снизить дозу нифедипина. К таким препаратам относятся алпрозалам, амепренавир, амиодарон, апрепитант, атазанавир, циметидин, циклоспорин, дилтиазем, эритромицин, флуконазол, изониазид, пероральные контрацептивы, хинупристин / дальфопристин, вальпроевая кислота, верапамил .
Азитромицин , который хотя и принадлежит по структуре к классу макролидных антибиотиков, не ингибируется CYP3A4.
Флуоксетин (ингибитор системы 450 ЗА4): увеличение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50% у пациентов пожилого возраста и заметное снижение плазменного уровня флуоксетина , в то время как плазменный уровень его активного метаболита норфлуоксетина не менялся.
Влияние нимодипина на другие препараты
Зидовудин: возможно увеличение AUC зидовудина при снижении его объема распределения и клиренса. Клиническая значимость этого неизвестна, но поскольку профиль побочных эффектов зидовудина дозозависим, это взаимодействие следует рассматривать у пациентов, получающих одновременно нимодипин и зидовудин.
Другие типы взаимодействий
Гипотензивные препараты, такие как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина, другие блокаторы кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторы (в т.ч. антагонисты альфа 1 -адренорецепторов), ингибиторы PDE-5, альфа-метилдопа: возможно усиление их гипотензивного эффекта. Если невозможно избежать такой комбинации, следует тщательно контролировать артериальное давление и при необходимости регулировать дозы гипотензивных препаратов.
Грейпфрутовый сок: возможно повышение концентрации нимодипина в плазме крови через ингибирование окислительного метаболизма дигидропиридинов и усиления его гипотензивного эффекта. Этот эффект может продолжаться в течение 4 дней после последнего употребления грейпфрутового сока / грейпфрута . Одновременное употребление грейпфрутового сока / грейпфрута и нимодипина не рекомендуется.
Не выявлено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, долгое время применяют галоперидол.
При одновременном применении нимодипина с диазепамом, дигоксином, глибенкламидом, индометацином, ранитидином, варфарином также не выявлено какого-либо взаимодействия.
Потенциально нефротоксические препараты (аминогликозиды, цефалоспорины, фуросемид): функция почек может ухудшиться.
Нимодипин не следует применять пациентам с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием, поскольку соотношение польза / риск был установлен и конкретные рекомендации для этой группы пациентов не определены.
Применение нимодипина требует особой осторожности при генерализованном отеке тканей головного мозга, выраженном повышении внутричерепного давления, а также при артериальной гипотензии с уровнем систолического давления менее 100 мм рт.ст.
При лечении пациентов пожилого возраста, пациентов с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл / мин) и тяжелой патологией сердечно-сосудистой системы рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата и систематический контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, показателей функции почек и печени. При необходимости показано уменьшение дозы или отмена нимодипина.
Нарушение функции печени может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными. Таким пациентам следует тщательно контролировать артериальное давление и при необходимости, ориентируясь на уровень артериального давления, дозу необходимо уменьшить или отменить лечение.
При назначении нимодипина следует учитывать сопутствующую терапию, особенно пациентам с нарушениями функции почек и / или печени, несмотря на клинически значимые медикаментозные взаимодействия этого препарата.
Нимодипин метаболизируется системой 450 ЗА4. Препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина и приводить к повышению концентрации последнего в плазме крови, например
- макролиды (в т.ч. эритромицин)
- ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (в т.ч. ритонавир)
- азольные противогрибковые средства (в т.ч. кетоконазол)
- антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
- хинупристин / дальфопристин;
- циметидин;
- вальпроевая кислота.
При одновременном применении этих препаратов следует контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть вопрос о снижении дозы нимодипина (подробнее в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат Нимодипин (в состав входит лактоза).
Наличие тартразину (Е 102) в составе препарата может вызывать аллергические реакции.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Адекватные и хорошо контролируемые исследования влияния нимодипина на беременных женщин не проводились. При необходимости применения препарата в период беременности следует тщательно взвесить пользу для матери и потенциальные риски для плода от приема препарата в зависимости от тяжести клинической картины.
Концентрация нимодипина и его метаболитов в материнском молоке соответствует таковой у плазме крови матери. При необходимости приема препарата кормящим грудью, кормление на период лечения следует прекратить.
В редких случаях в условиях оплодотворения in vitro антагонисты кальция ассоциировались с оборотными биохимическими изменениями в области головки сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.
Таблетки принимать внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи с интервалом не менее 4:00 между приемами препарата. Употребление грейпфрутового сока / грейпфрута одновременно с препаратом следует избегать.
Лечение функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста с выраженной симптоматикой.
Обычно рекомендуемая доза (если не будет назначена врачом другая) составляет 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Длительность применения нимодипина устанавливается индивидуально и может составлять несколько месяцев.
У пациентов со значительно сниженной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл / мин) следует рассмотреть вопрос о необходимости назначения лечения и систематически проводить обследование пациента.
Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
После 5-14 дневного курса интенсивной инфузионной терапии рекомендуется в течение примерно еще 7 дней принимать препарат по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки (общая суточная доза — 360 мг). Как альтернативный вариант профилактическое лечение можно начать сразу с приема таблеток в вышеупомянутом дозировке не позднее, чем на 4 день после субарахноидального кровоизлияния.
Серьезные нарушения функции печени , особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выраженными.
В случае развития побочных реакций дозу следует уменьшить, а в случае необходимости — прекратить применение препарата.
При одновременном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может потребоваться коррекция дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Дети.
Опыт применения нимодипина детям и подросткам недостаточен, поэтому не следует назначать пациентам этой возрастной группы.
Симптомы: при острой передозировке наблюдаются выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, нарушения со стороны пищеварительного тракта, признаки нарушения функции центральной нервной системы.
Лечение: немедленная отмена препарата, симптоматическая терапия. Рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии возможно введение допамина или норадреналина.
Поскольку специфический антидот неизвестен, при лечении других побочных реакций оказывают также симптоматическую терапию. Гемодиализ не эффективен.
Пищеварительный тракт: возможны диспепсические явления, диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, кишечные кровотечения, симптомы кишечной непроходимости.
Гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамаглутамилтрансферазы, желтуха, гепатит.
Сердечно-сосудистая система: возможные выраженное снижение артериального давления (особенно на фоне изначально повышенного уровня), повышение артериального давления, приливы (гиперемия лица, ощущение жара), повышенное потоотделение, тахикардия, брадикардия, вазодилатация, обмороки, отеки, пальпитация, рикошетный спазм сосудов сообщалось о глубоких венозные тромбозы, гематомы.
Дыхательная система: стридорозное дыхание, одышка.
Нервная система: возможно головокружение, слабость, головная боль, расстройства сна, психомоторная гиперактивность, агрессивность, гиперкинезы, тремор, депрессия.
Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, анемия, ДВС-синдром.
Иммунная система: острые реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции (в т.ч. отеки, зуд, высыпания на коже). Наличие тартразину (Е 102) в составе препарата может также быть причиной развития аллергических реакций.
Риск развития побочных эффектов возрастает с увеличением дозы и частоты приема препарата.
5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 или 5 блистеров в пачке.
Нимодипин-натив — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004203
Торговое наименование препарата
Нимодипин-натив
Международное непатентованное наименование
Нимодипин
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
Состав на 1 мл:
Наименование компонента / Количество, мг
Действующее вещество:
Нимодипин 0,2
Вспомогательные вещества:
Этанол 96 % 200,0
Макрогол-400 170,0
Натрия цитрата дигидрат 2,0
Лимонной кислоты моногидрат 0,33
Вода для инъекций 625,1.
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)
Код АТХ
C08CA
Фармакодинамика:
Нимодипин обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т. ч. серотонином, простагландинами и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.
У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом улучшение кровообращения, как правило, сильнее выражено в области поврежденных и ранее недостаточно кровоснабжаемых участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.
Фармакокинетика:
Всасывание
При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17,6-26,6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 минут и примерно через 60 минут.
Распределение
Объем распределения нимодипина составляет 0,9-1,6 л/кг. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99 %). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови.
После внутривенного введения концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5 % от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Нимодипин метаболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось.
Выведение
Общий клиренс нимодипина составляет 0,6-1,9 л/ч/кг. У человека метаболиты на 50 % выводятся почками и на 30 % с желчью.
Показания:
Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.
— Возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Препарат Нимодипин-натив должен применяться с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), ишемия миокарда, тяжелая сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печёночная и почечная недостаточность.
У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4-х недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение кровоснабжения коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение кровоснабжения головного мозга).
Препарат Нимодипин-натив содержит 23,7 объемных процента этанола, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, страдающим алкоголизмом со снижением интенсивности метаболизма этанола в организме, беременным и кормящим женщинам, пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.
Беременность и лактация:
Применение препарата Нимодипин-натив во время беременности требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учётом тяжести клинической картины. Поскольку нимодипин и его метаболиты в грудном молоке содержатся в существенно больших концентрациях, чем в плазме крови матери, на время применения препарата Нимодипин-натив грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к снижению фертильности.
Способ применения и дозы:
Внутривенная инфузия
Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.
В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора препарата Нимодипин-натив), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час). Начальная доза для пациентов с массой тела значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.
Применение с целью профилактики ишемических неврологических расстройств
Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа).
Применение с целью лечения ишемических неврологических расстройств
Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5 дней, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа).
Если в ходе применения препарата Нимодипин-натив проводится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.
Введение в цистерны головного мозга
В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора препарата Нимодипин-натив и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально.
Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.
Применение у особых групп пациентов
Если у пациента появляются нежелательные реакции на применение препарата Нимодипин-натив, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином.
Пациенты с нарушениями функции печени
При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может быть усугубление как основного, так и побочного действий нимодипина, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек, прием препарата Нимодипин-натив следует прекратить.
Способ применения инфузионного раствора, совместимые растворы и оборудование
Инфузионный раствор Нимодипин-натив применяется для непрерывного внутривенного введения через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов:
5 % декстроза, 0,9 % натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6 % гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимодипин-натив : другой раствор). В качестве сопутствующего инфузионного раствора также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь. Раствор Нимодипин-натив нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими лекарственными средствами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.
Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимодипин-натив, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёхканальный запорный кран.
Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении раствор Нимодипин-натив можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий. Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимодипин-натив, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» -> 10 %; «часто» — > 1 % и 10 %, «нечасто» — > 0,1% и < 1 %, «редко» — > 0,01 % и < 0,1 %, «очень редко» — 0,01 %, включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, сыпь.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение артериального давления, вазодилатация.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота; редко — кишечная непроходимость.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — транзиторное повышение уровней печеночных ферментов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — реакции в месте инъекции или инфузии, тромбофлебит в месте введения.
Передозировка:
Симптомы
При острой передозировке нимодипином могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.
Лечение
При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное падение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других нежелательных реакций должна быть симптоматической.
Взаимодействие:
Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50 %. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина — норфлуоксетина не меняется.
Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому увеличению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется).
У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.
Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.
В комбинации с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление:
— диуретиками;
— бета-адреноблокаторами;
— ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ);
— антагонистами рецепторов ангиотензина II;
— другими блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК);
— метилдопой;
— ингибиторами фосфодиэстеразы
нимодипин может усиливать гипотензивный эффект этих лекарственных средств.
Одновременная терапия потенциально нефротоксичными лекарственными средствами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. Поэтому в случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функции почек, прием нимодипина следует прекратить.
Инфузионный раствор препарата Нимодипин-натив содержит 23,7 объемных процента этанола, необходимо учитывать возможное взаимодействие этанола с другими лекарственными средствами.
Особые указания:
Рекомендуется соблюдать осторожность при обращении с содержимым флакона во избежание контакта с кожей, со слизистой оболочкой глаз.
Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с заболеваниями сердца.
При назначении препарата Нимодипин-натив пациентам с заболеваниями печени следует регулярно проводить клинические анализы периферической крови и печеночных ферментов.
У пациентов с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек, прием препарата Нимодипин-натив следует прекратить.
Препарат Нимодипин-натив содержит 23,7 объемных процента этанола, это должно быть учтено при назначении пациентам, страдающим алкоголизмом со снижением интенсивности метаболизма этанола в организме, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В случае развития таких нежелательных реакций, как снижение артериального давления необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий, 0,2 мг/мл.
Упаковка:
По 50 мл препарата во флаконы темного стекла первого гидролитического класса, герметично укупоренные бромбутиловыми резиновыми пробками типа I, закрытых колпачками алюминиево-пластиковыми. На флаконы наклеивают этикетку.
По 1 или 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Натива» (ООО «Натива»), Московская область, г.о. Красногорск, п. Мечниково, влд. 4, стр. 2, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ФАРМКОМПАНИЯ»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)