Регистрационный номер:
П N014823/01
Торговое название: Ретаболил
Международное непатентованное название:
Нандролон
Лекарственная форма:
раствор для внутримышечного введения (масляный)
Состав:
В 1 мл масляного раствора для инъекций содержится:
Активное вещество – нандролона деканоат 50,00 мг
Вспомогательные вещества – бензиловый спирт, изопропанол, подсолнечника масло (для инъекций).
Описание
Зеленовато-желтый прозрачный масляный раствор с характерным запахом, свободный от механических включений.
Фармакотерапевтическая группа:
анаболическое стероидное средство.
Код ATX: А14А В01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Ретаболил является синтетическим производным тестостерона, анаболическим препаратом пролонгированного действия (депо-препарат). Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме. Обладает низкой андрогенной активностью.
Фармакокинетика. Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с периодом полувыведения 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с периодом полувыведения менее 1 часа. В целом, период полувыведения для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4,3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандростерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиандростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов неизвестны.
Показания к применению
В связи с андрогенной активностью женщинам и детям препарат назначают в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск. Способ применения и дозы
Препарат вводят глубоко внутримышечно. Доза препарата определяется индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели. При тяжелой почечной недостаточности, в том числе с уремией, доза составляет 50 мг еженедельно.
Детям Ретаболил назначают в дозе 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели. Побочное действие
При применении препарата Ретаболил согласно рекомендованному режиму дозирования, проявление побочных явлений обычно маловероятно. При длительном применении или в случае злоупотребления препаратом могут появляться нижеследующие побочные эффекты:
У больных обоего пола: тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, чувство жжения в языке, нарушение функции печени с желтухой, гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, неприятный печеночный запах изо рта), гепатоцеллюлярная карцинома, пелиоз печени (потеря аппетита, темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках ротовой полости и носа), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темная моча, обесцвечивание кала), диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста).
Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, периферические отеки, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).
Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации липопротеинов низкой плотности – ЛПНП и снижение концентрации липопротеинов высокой плотности – ЛПВП), железодефицитная анемия, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях, гипокоагуляция со склонностью к кровотечениям), повышение секреции сальных желез, озноб, судороги, нарушение сна.
Подавление секреции гонадотропных гормонов.
У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, алопеция, необратимое снижение тембра голоса, дис- и аменорея, подавление функции яичников, увеличение клитора, стероидные угри, жирная кожа), гиперкальциемия (тошнота, рвота, повышенная утомляемость).
У мужчин: в препубертатном периоде – вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), иднопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, олигоспермия, снижение сексуальной функции; пожилого возраста – гиперплазия и/или карцинома предстательной железы. Передозировка
Данных о передозировке нет.
Симптомы: усиление описанных выше побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С осторожностью следует назначать Ретаболил на фоне применения антиагрегантов и антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемических препаратов (возможно усиление их гипогликемического эффекта).
Ретаболил может применяться в комбинированной терапии с глюкокортикостероидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.
Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Глюкокортикостероиды и минералокортикоиды, кортикотропин, натрий содержащие лекарственные средства и пища, богатая натрием, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.
Одновременное назначение с гепатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени. Особые указания
Для достижения оптимального терапевтического эффекта на фоне терапии Ретаболилом пациент должен получать с лишен адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста. Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и спустя 6 месяцев после прекращения приема препарата.
Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологическое исследование каждые 6 месяцев.
Во время лечения Ретаболилом следует проводить тщательный контроль внутри глазного давления.
В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови ионов кальция, холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы), гематокрита, гемоглобина, концентрации сывороточного фосфора.
В некоторых случаях на фоне применения препарата наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.
У больных сахарным диабетом Ретаболил может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.
Злоупотребление лекарственными средствами, содержащими нандролон (при применении высоких доз в качестве анаболического средства) может вызывать эндокринные, метаболические и психические расстройства.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым!
Раствор Ретаболила под влиянием холода может становиться, мутным. В этом случае перед использованием ампулу с препаратом необходимо нагреть до растворения кристаллов. Действие препарата на способность управления автотранспортом и механизмами: не влияет на способность управления автотранспортом и выполнения работ, связанных с высоким риском травматизма. Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения (масляный) 50 мг/мл.
1 мл раствора для внутримышечного введения (масляного), содержащего 50 мг нандролона деканоата, в ампуле из бесцветного стекла 1 гидролитического класса с точкой для разлома синего цвета. 1 ампула в пластиковом поддоне. 1 пластиковый поддон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.? Условия хранения
Список Б. При температуре 15-25 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Название и адрес изготовителя ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия. Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049, 4-й Добрынинский пер, д.8.
Ретаболил (50 мг/мл)
МНН: Нандролон
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nandrolone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014516
Информация о регистрации в РК:
03.09.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
1 025.23 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ретаболил
Международное непатентованное название
Нандролон
Лекарственная форма
Масляный раствор для инъекций
Состав
Одна ампула 1 мл содержит
активное вещество – нандролона деканоат 50,00 мг,
вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, спирт бензиловый, масло подсолнечное для инъекций
Описание
Прозрачный масляный раствор желтого цвета свободный от механических включений
Фармакотерапевтическая группа
Анаболические стероидные препараты для системного использования. Анаболические стероидные препараты. Анаболические стероидные препараты – эфиры. Нандролон
Код АТХ А14АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет ≤ 1 ч. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения, и выведения нандролона в общей сложности составляет 4 часа 20 минут.
Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.
Фармакодинамика
Ретаболил представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом.
Нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе C17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.
Показания к применению
— период реконвалесценции (выздоровления) после тяжелых травм, интоксикаций, инфекционных заболеваний, обширных оперативных вмешательств
— анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Анемия
Взрослые
Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно
Женщины: 100 мг в неделю, внутримышечно. В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение препарата Ретаболил. После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным контролем гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены Ретаболила, следует рассмотреть возможность проведения повторного курса лечения.
Период реконвалесценции (выздоровления)
Взрослые: 50 мг внутримышечно с 3-4-недельными интервалами между введением. Способ введения: глубоко внутримышечно.
Инъекции Ретаболила не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, вследствие недостаточности данных по эффективности и безопасности.
Побочные действия
— реакции гиперчувствительности
— ингибирование секреции гонадотропина
— прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП)
— железодефицитная анемия
— лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях)
— гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям
— озноб, судороги, нарушение сна
— вирилизация у женщин (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора)
— охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым
— аменорея
— ингибирование сперматогенеза, гинекомастия у мужчин, изменение либидо
-у мальчиков препубертатного возраста — явления вирилизма (угревая сыпь, учащение эрекций и увеличение пениса), идиопатическая гиперпигментация кожи
— замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей
— у девочек – усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора
— у мальчиков в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции
— тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, снижение аппетита, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм
— холестаз, желтуха, холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания
— акне, слабовыраженный гирсутизм
— задержка натрия и воды, отеки
— повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, в особенности у пациентов, находящихся на строгом постельном режиме, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы)
— отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов
— в пожилом возрасте – гипертрофия и/или карцинома предстательной железы
— опухоли печени (наблюдались в редких случаях при длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов). Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
— карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин
— рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии) у женщин
— тяжелая печеночная недостаточность
— нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма)
— гиперкальциемия (в том числе в анамнезе)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Ретаболила, раствора для инъекций, и следующих препаратов требует осторожности:
— гипогликемические препараты
— производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, антиагрегантов. Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, кортикотропин, Na+-содержащие препараты и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Одновременное назначение с гепатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.
Особые указания
Не превышать рекомендованные дозы.
С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой, сахарным диабетом, атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью в настоящий момент или в анамнезе.
В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Во время лечения препаратом Ретаболил рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление, так как имеется риск задержки натрия и воды.
Могут иметь место нарушения функции печени (например, задержка бромсульфталеина – BSP), поэтому необходимо провести исследование функции печени через 4 недели от начала лечения.
Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения Ретаболилом и проводить его периодически во время лечения. Применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.
Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.
Ретаболил, раствор для инъекций, содержит 0,05 мл (52,25 мг) бензилового спирта и 0,2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами
Исследований влияния Ретаболила на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.
Передозировка
Симптомы: развиваются тяжёлые эндокринные, метаболические и психические побочные реакции.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла. По 1 ампуле помещают в пластиковой контейнер. Контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 15 0С до 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности препарат.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»,
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23
| 629152551477976679_ru.doc | 60.5 кб |
| 982257471477977814_kz.doc | 88 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Фармакологическое действие
Анаболический стероид пролонгированного действия. Стимулирует синтез белка в организме, способствует задержке в организме азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора. Способствует фиксации кальция в костях, увеличению костной массы при остеопорозе. Вызывает повышение аппетита, увеличение массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. У женщин с диссеминированной карциномой молочных желез способствует улучшению состояния в течение многих месяцев. Характеризуется длительным действием.
Фармакокинетика
Нандролон метаболизируется в печени. В моче определяются следующие метаболиты: 19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон. Неизвестно, обладают ли данные метаболиты фармакологической активностью.
Показания активного вещества
НАНДРОЛОН
Кахексия различной этиологии; астения; остеопороз; необходимость ускорения регенерации (в т.ч. при переломах, травмах); нарушения белкового обмена после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии, при инфекционных заболеваниях, сопровождающихся потерей белка; при диабетической ретинопатии, нефропатии; стимуляция роста у детей с задержкой роста; необходимость длительной анаболической терапии при прогрессирующей мышечной дистрофии, остеопорозе и раке.
Режим дозирования
Вводят глубоко в/м. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента.
Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели.
Рекомендуемая доза для детей — из расчета 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.
Побочное действие
Побочное действие наиболее вероятно при применении нандролона в высоких дозах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, чувство жжения в языке, нарушение функции печени с желтухой, гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, неприятный печеночный запах изо рта), гепатоцеллюлярная карцинома, пелиоз печени (потеря аппетита, темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках ротовой полости и носа), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темная моча, обесцвечивание кала), диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм.
Со стороны обмена веществ: задержка азота, натрия и жидкости в организме; гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП.
Со стороны системы кроветворения: железодефицитная анемия, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях, гипокоагуляция со склонностью к кровотечениям).
Со стороны эндокринной системы: подавление секреции гонадотропных гормонов, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста).
Прочие: периферические отеки, усиление васкуляризации кожных покровов, потеря аппетита, повышение секреции сальных желез, озноб, судороги, нарушение сна.
У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, алопеция, необратимое снижение тембра голоса, дисменорея и аменорея, подавление функции яичников, увеличение клитора, стероидные угри, жирная кожа), гиперкальциемия (тошнота, рвота, повышенная утомляемость).
У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, олигоспермия, снижение сексуальной функции; в пожилом возрасте — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нандролону; нефротический синдром, рак предстательной железы, острый или хронический простатит, рак грудной железы у мужчин, тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень, рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии), гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе); беременность, период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью: сердечная, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.чи. в анамнезе), нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, мигрень, эпилепсия, глаукома в анамнезе (анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме), пожилой возраст, судороги (в т.ч. в анамнезе).
В связи с андрогенной активностью женщинам и детям нандролон назначают в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых поражениях печени, при печеночной недостаточности у онкологических больных или метастазах в печень. С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
В связи с андрогенной активностью детям нандролон назначают в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам.
Особые указания
Для достижения оптимального терапевтического эффекта в период лечения пациент должен получать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При применении нандролона в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста. Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и спустя 6 мес после прекращения приема нандролона.
Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологическое исследование каждые 6 мес.
Во время лечения нандролоном следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.
В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови ионов кальция, холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы), гематокрита, гемоглобина, концентрации сывороточного фосфора.
В некоторых случаях на фоне применения нандролона наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.
У больных сахарным диабетом нандролон может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.
Лекарственное взаимодействие
С осторожностью следует назначать нандролон на фоне применения антиагрегантов и антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемических препаратов (возможно усиление их гипогликемического эффекта).
Нандролон может применяться в составе комбинированной терапии с ГКС, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.
Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).
ГКС и минералокортикоиды, кортикотропин, натрий содержащие лекарственные средства и пища, богатая натрием, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.
Одновременное назначение с гепатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.
From Wikipedia, the free encyclopedia
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Rolon, others |
| Other names | • Nandrolone decylate • 19-Nortestosterone 17β-decanoate |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration |
Intramuscular injection, subcutaneous injection |
| Drug class | Androgen; Anabolic steroid; Androgen ester; Progestogen |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | Intramuscular: 53–73%[1] |
| Metabolism | Blood (hydrolysis), liver (reduction)[2][4] |
| Metabolites | • Nandrolone[2][3] • 5α-Dihydronandrolone[2][3] • 19-Norandrosterone[2] • 19-Noretiocholanolone[2] • Conjugates[4] |
| Elimination half-life | • Intramuscular: 6–12 days[2][5] • Nandrolone: <4.3 hours[2] |
| Duration of action | • Intramuscular: 2–3 weeks[3][6] |
| Excretion | Urine[2] |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.006.037 |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C28H44O3 |
| Molar mass | 428.657 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
Nandrolone decanoate, sold under the brand name ROLON[7] among others, is an androgen and anabolic steroid (AAS) medication which is used primarily in the treatment of anemias and wasting syndromes, as well as osteoporosis in menopausal women.[8][9][10][11][3] It is given by injection into muscle or fat once every one to four weeks.[3][12]
Side effects of nandrolone decanoate may include symptoms of masculinization like acne, increased hair growth, voice changes, and decreased sexual desire due to its ability to suppress endogenous testosterone synthesis while not being a sufficient androgen itself.[3] The medication is a synthetic androgen and anabolic steroid and hence is an agonist of the androgen receptor (AR), the biological target of androgens like testosterone and dihydrotestosterone (DHT).[3][13] It has strong anabolic effects and weak androgenic effects, which give it a mild side effect profile and make it especially suitable for use in women and children.[3][13][14] Nandrolone decanoate is a nandrolone ester and a long-lasting prodrug of nandrolone in the body.[3][15]
Nandrolone decanoate was first described in 1960 and was introduced for medical use in 1962.[3] It was the second nandrolone ester to be introduced, following nandrolone phenylpropionate (NPP) in 1959, and is one of the most widely used nandrolone esters.[3][16] It is also one of the most widely used AAS worldwide.[3] In addition to its medical use, nandrolone decanoate is used to improve physique and performance, and is said to be the most widely used AAS for such purposes.[3][17] The drug is a controlled substance in many countries and so non-medical use is generally illicit.[3]
Medical uses[edit]
Nandrolone decanoate is approved in the United States specifically for the treatment of anemia of chronic kidney disease and in the United Kingdom specifically for the treatment of osteoporosis in postmenopausal women.[3][18][19] In Australia, it is approved specifically for the treatment of kidney failure, chronic kidney disease, anemia of kidney failure, aplastic anemia, osteoporosis (in women in whom estrogens are contraindicated), inoperable breast cancer, and for patients on long-term corticosteroid therapy.[6] In New Zealand, it is approved for osteoporosis, inoperable breast cancer, and as an adjunct to therapy for conditions characterized by a negative nitrogen balance.[2] The drug is often used off-label to preserve lean mass in HIV/AIDS patients and in other wasting syndromes.[3]
In the past, nandrolone decanoate has also been indicated and used for a variety of other conditions and situations including pre- and postoperative use for increasing lean mass, treating weight loss due to convalescence or disease, geriatric states (e.g., general weakness, fatigue), burns, severe trauma, ulcers, and selected cases of growth failure in children.[3] Starting in the 1970s, the indications of nandrolone decanoate were refined and use of the drug became more selective and restricted.[3] Its use in medicine continues to decline and has become limited, with its sale having been discontinued in many countries.[3]
Nandrolone esters can be used as a form of androgen replacement therapy for treatment of androgen deficiency in men.[20] However, they have not generally been used for this purpose, and have instead mostly been used only as anabolic agents.[20][21][22] In any case, nandrolone decanoate has widely been used at low doses as a means of androgen replacement in postmenopausal women, for instance to maintain or increase bone mineral density and decrease the risk of osteoporosis.[23][24][25][26] It is one of only three androgens approved for androgen replacement in postmenopausal women, the others being testosterone (and esters) and methyltestosterone.[26] Nandrolone esters have more recently been proposed for more widespread treatment of androgen deficiency in men due to favorable properties including their high ratio of anabolic to androgenic effect and hence lower or negligible risk of scalp hair loss, prostate enlargement, and prostate cancer relative to testosterone.[20][27][28] Nandrolone esters and related compounds such as trestolone and dimethandrolone undecanoate have also been studied as means of androgen replacement in investigational male contraceptive regimens.[20][29][30]
It has also been proposed for masculinizing hormone therapy in some nonbinary people assigned female at birth who want the body shape effects of testosterone without androgenic hair growth.[31]
Dosages[edit]
A dosage of nandrolone decanoate of 25 to 50 mg once every 6 to 12 weeks (working out to an average exposure of about 2 to 8 mg per week) by intramuscular injection is considered to be appropriate for general androgen replacement therapy in women.[32][33][20] A dosage of 50 mg once every 2 to 4 weeks by intramuscular injection is used in the prevention and treatment of postmenopausal osteoporosis and in the palliative treatment of inoperative breast cancer.[2][6][34] For children aged 2 to 13 years, the average dosage for anemia of chronic kidney disease is 25 to 50 mg every 3 to 4 weeks by intramuscular injection.[18] Dosages in men and for other uses have also been described.[18][19][6][2][3]
| Route | Medication | Major brand names | Form | Dosage |
|---|---|---|---|---|
| Oral | Testosterone undecanoate | Andriol, Jatenzo | Capsule | 40–80 mg 1x/1–2 days |
| Methyltestosterone | Metandren, Estratest | Tablet | 0.5–10 mg/day | |
| Fluoxymesterone | Halotestin | Tablet | 1–2.5 mg 1x/1–2 days | |
| Normethandronea | Ginecoside | Tablet | 5 mg/day | |
| Tibolone | Livial | Tablet | 1.25–2.5 mg/day | |
| Prasterone (DHEA)b | – | Tablet | 10–100 mg/day | |
| Sublingual | Methyltestosterone | Metandren | Tablet | 0.25 mg/day |
| Transdermal | Testosterone | Intrinsa | Patch | 150–300 μg/day |
| AndroGel | Gel, cream | 1–10 mg/day | ||
| Vaginal | Prasterone (DHEA) | Intrarosa | Insert | 6.5 mg/day |
| Injection | Testosterone propionatea | Testoviron | Oil solution | 25 mg 1x/1–2 weeks |
| Testosterone enanthate | Delatestryl, Primodian Depot | Oil solution | 25–100 mg 1x/4–6 weeks | |
| Testosterone cypionate | Depo-Testosterone, Depo-Testadiol | Oil solution | 25–100 mg 1x/4–6 weeks | |
| Testosterone isobutyratea | Femandren M, Folivirin | Aqueous suspension | 25–50 mg 1x/4–6 weeks | |
| Mixed testosterone esters | Climacterona | Oil solution | 150 mg 1x/4–8 weeks | |
| Omnadren, Sustanon | Oil solution | 50–100 mg 1x/4–6 weeks | ||
| Nandrolone decanoate | Deca-Durabolin | Oil solution | 25–50 mg 1x/6–12 weeks | |
| Prasterone enanthatea | Gynodian Depot | Oil solution | 200 mg 1x/4–6 weeks | |
| Implant | Testosterone | Testopel | Pellet | 50–100 mg 1x/3–6 months |
| Notes: Premenopausal women produce about 230 ± 70 μg testosterone per day (6.4 ± 2.0 mg testosterone per 4 weeks), with a range of 130 to 330 μg per day (3.6–9.2 mg per 4 weeks). Footnotes: a = Mostly discontinued or unavailable. b = Over-the-counter. Sources: See template. |
| Route | Medication | Form | Dosage |
|---|---|---|---|
| Oral | Methyltestosterone | Tablet | 30–200 mg/day |
| Fluoxymesterone | Tablet | 10–40 mg 3x/day | |
| Calusterone | Tablet | 40–80 mg 4x/day | |
| Normethandrone | Tablet | 40 mg/day | |
| Buccal | Methyltestosterone | Tablet | 25–100 mg/day |
| Injection (IMTooltip intramuscular injection or SCTooltip subcutaneous injection) | Testosterone propionate | Oil solution | 50–100 mg 3x/week |
| Testosterone enanthate | Oil solution | 200–400 mg 1x/2–4 weeks | |
| Testosterone cypionate | Oil solution | 200–400 mg 1x/2–4 weeks | |
| Mixed testosterone esters | Oil solution | 250 mg 1x/week | |
| Methandriol | Aqueous suspension | 100 mg 3x/week | |
| Androstanolone (DHT) | Aqueous suspension | 300 mg 3x/week | |
| Drostanolone propionate | Oil solution | 100 mg 1–3x/week | |
| Metenolone enanthate | Oil solution | 400 mg 3x/week | |
| Nandrolone decanoate | Oil solution | 50–100 mg 1x/1–3 weeks | |
| Nandrolone phenylpropionate | Oil solution | 50–100 mg/week | |
| Note: Dosages are not necessarily equivalent. Sources: See template. |
Available forms[edit]
Nandrolone decanoate has been available in 25 mg/mL, 50 mg/mL, 100 mg/mL, and 200 mg/mL formulations in oil solution for intramuscular injection.[21][3]
Non-medical uses[edit]
Nandrolone decanoate is used for physique- and performance-enhancing purposes by competitive athletes, bodybuilders, and powerlifters.[3] It is consumed by bodybuilders as per 8–12 weeks bulking cycles with some form of Testosterone as a base[35] because, according to the studies: if consumed solo (i.e., without a base); it shuts down the natural production of Testosterone by altering blood–testis barrier components.[36] Despite this fact, Nandrolone decanoate is one of the most popular injectable AAS worldwide, and nandrolone esters have been said to be the most popular AAS used by bodybuilders and in sports.[3][17] This is in part due to the high ratio of anabolic to androgenic effect of nandrolone and its weak propensity for androgenic and estrogenic side effects.[3][37]
Contraindications[edit]
Contraindications for nandrolone decanoate include pregnancy, breastfeeding, prostate cancer, male breast cancer, breast cancer in women with hypercalcemia, hypersensitivity (to nandrolone decanoate or excipients such as arachis (peanut) oil; includes those with peanut and soy allergies), nephrosis or nephritis, liver disease with impaired bilirubin excretion, and heart failure.[6][18] High dosages may also be considered contraindicated in women due to their high potential for virilization.[3][6]
Side effects[edit]
The side effects of nandrolone decanoate are dependent on dosage, duration of treatment, and individual sensitivity.[6][19] A number of common, uncommon, and rare side effects have been observed with the medication at recommended dosages.[6][19] While less common or severe than with many other AAS, the most common side effect of nandrolone decanoate is virilization (masculinization) in women.[6][19] Uncommon side effects of nandrolone decanoate at recommended dosages include fluid retention, inhibition of spermatogenesis, testicular atrophy, erectile dysfunction, gynecomastia, increased frequency of penile erections, increased penis size in pre-pubertal boys, clitoral hypertrophy, increased pubic hair growth, oligomenorrhea, amenorrhea, hyperlipidemia, decreased HDL cholesterol, increased hemoglobin (to abnormal high levels), hypertension, nausea, epididymitis, bladder irritability, reduced urine flow, benign prostatic hyperplasia, priapism, premature epiphyseal closure (in children), and acne.[6] Rare side effects include abnormal liver function, jaundice, peliosis hepatis, liver tumors, oily skin, greasy hair, rash, pruritus, exanthema, urticaria at the injection site, and furunculosis.[6] Local injection site reactions may also occur.[19]
Unlike 17α-alkylated AAS such as methyltestosterone, nandrolone decanoate is not associated with liver toxicity.[3][38]
Virilization[edit]
Nandrolone decanoate causes virilization as a common side effect in women, including acne, hoarseness of the voice, hirsutism (excessive facial/body hair growth), and libido changes, among others.[6] Clitoral enlargement is an uncommon symptom of virilization that can occur.[6] Virilization is especially prevalent and marked at high dosages of nandrolone decanoate and/or with long-term treatment, and some aspects of virilization like voice deepening can be irreversible.[6][19][3] Hoarseness is often the first sign of voice changes.[6] Although said to be only slightly androgenic, nandrolone decanoate may still occasionally cause virilization at recommended dosages in women, especially with long-term treatment.[3] A minor though statistically insignificant incidence of virilization has been observed in women treated with nandrolone decanoate short-term at a dosage of 100 mg every 2 weeks for 12 weeks.[3] Conversely, long-term (>1 year) studies have shown significant virilization in women even at a dosage of 50 mg every 2 or 3 weeks.[3]
Overdose[edit]
The acute toxicity of nandrolone esters in animals is very low and there are no reports of acute overdosage with nandrolone decanoate in humans.[2][6] There are no specific recommendations for the management of nandrolone decanoate.[6]
Interactions[edit]
Antiestrogens like aromatase inhibitors (e.g., anastrozole) and selective estrogen receptor modulators (e.g., tamoxifen, raloxifene) can interfere with and prevent the estrogenic effects of nandrolone decanoate.[3] 5α-Reductase inhibitors like finasteride and dutasteride can prevent the inactivation of nandrolone in so-called «androgenic» tissues like the skin, hair follicles, and prostate gland, and may therefore considerably increase its androgenic side effects.[3] This is opposite to the case of most other AAS, which are either potentiated by 5α-reductase in such tissues or are not substrates of 5α-reductase.[3] Antiandrogens like cyproterone acetate, spironolactone, and bicalutamide can block both the anabolic and androgenic effects of AAS like nandrolone decanoate.[20]
Pharmacology[edit]
Pharmacodynamics[edit]
| Medication | Ratioa |
|---|---|
| Testosterone | ~1:1 |
| Androstanolone (DHT) | ~1:1 |
| Methyltestosterone | ~1:1 |
| Methandriol | ~1:1 |
| Fluoxymesterone | 1:1–1:15 |
| Metandienone | 1:1–1:8 |
| Drostanolone | 1:3–1:4 |
| Metenolone | 1:2–1:30 |
| Oxymetholone | 1:2–1:9 |
| Oxandrolone | 1:3–1:13 |
| Stanozolol | 1:1–1:30 |
| Nandrolone | 1:3–1:16 |
| Ethylestrenol | 1:2–1:19 |
| Norethandrolone | 1:1–1:20 |
| Notes: In rodents. Footnotes: a = Ratio of androgenic to anabolic activity. Sources: See template. |
Nandrolone decanoate is a nandrolone ester, or a prodrug of nandrolone.[6][39][3][13] As such, it is an androgen and anabolic steroid, or an agonist of the AR, the biological target of androgens like testosterone and DHT.[6][3][13][39] Relative to testosterone, nandrolone decanoate has enhanced anabolic effects and reduced androgenic effects.[6][39][13] It is considered to have strong anabolic effects but weak androgenic effects, with respective potency ratios of 3.29–4.92 and 0.31–0.41 (index value 10.6–12.1 or about an 11:1 ratio of myotrophic to androgenic effect) relative to testosterone propionate.[3][13][28] This is defined specifically on the basis of a rodent model in which change in the weights of the rat bulbocavernosus/levator ani muscle («anabolic» or «myotrophic» activity) and the rat ventral prostate or seminal vesicles («androgenic» activity) are compared with testosterone and then used to form a ratio.[13] Along with oxandrolone (which has a ratio of about 10:1), nandrolone esters are thought to have the highest ratio of anabolic to androgenic effect of any other AAS.[3][27] For this reason, they are considered to be among the most appropriate AAS for use in women and children.[3][14]
Androgenic effects like virilization are relatively uncommon with nandrolone decanoate at recommended dosages, though may still occur especially at higher dosages or with extended use.[3][6] The low androgenicity of nandrolone decanoate is thought to be due to the fact that whereas many other AAS like testosterone are potentiated via transformation by 5α-reductase into more potent AR agonists like DHT in specific tissues including the skin, hair follicles, prostate gland, liver, and brain, nandrolone is instead inactivated by 5α-reductase via transformation into the low-affinity AR ligand 5α-dihydronandrolone in such tissues.[4][3][13] This is thought to result in a much lower incidence and magnitude of facial/body hair growth, scalp hair loss, and possibly prostate issues like prostate enlargement and prostate cancer with nandrolone esters relative to testosterone.[3][27][28]
In addition to its anabolic and androgenic activity, nandrolone decanoate has low estrogenic activity (via its metabolite estradiol) and moderate progestogenic activity.[3] This may result in side effects such as fluid retention and gynecomastia.[3] Like other AAS, nandrolone decanoate has antigonadotropic effects.[3] It has been found to suppress testosterone levels by 57% at a dosage of 100 mg/week and by 70% at a dosage of 300 mg/week in men following 6 weeks of treatment.[3] Both the androgenic activity and the progestogenic activity of nandrolone decanoate may contribute to its antigonadotropic potency.[3] Relative to testosterone, due to its lower estrogenic potency, much less of the antigonadotropic potency of nandrolone decanoate is derived from its estrogenic activity.[3]
| Compound | PRTooltip Progesterone receptor | ARTooltip Androgen receptor | ERTooltip Estrogen receptor | GRTooltip Glucocorticoid receptor | MRTooltip Mineralocorticoid receptor | SHBGTooltip Sex hormone-binding globulin | CBGTooltip Corticosteroid-binding globulin |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Nandrolone | 20 | 154–155 | <0.1 | 0.5 | 1.6 | 1–16 | 0.1 |
| Testosterone | 1.0–1.2 | 100 | <0.1 | 0.17 | 0.9 | 19–82 | 3–8 |
| Estradiol | 2.6 | 7.9 | 100 | 0.6 | 0.13 | 8.7–12 | <0.1 |
| Notes: Values are percentages (%). Reference ligands (100%) were progesterone for the PRTooltip progesterone receptor, testosterone for the ARTooltip androgen receptor, estradiol for the ERTooltip estrogen receptor, dexamethasone for the GRTooltip glucocorticoid receptor, aldosterone for the MRTooltip mineralocorticoid receptor, dihydrotestosterone for SHBGTooltip sex hormone-binding globulin, and cortisol for CBGTooltip corticosteroid-binding globulin. Sources: See template. |
| Compound | rAR (%) | hAR (%) |
|---|---|---|
| Testosterone | 38 | 38 |
| 5α-Dihydrotestosterone | 77 | 100 |
| Nandrolone | 75 | 92 |
| 5α-Dihydronandrolone | 35 | 50 |
| Ethylestrenol | ND | 2 |
| Norethandrolone | ND | 22 |
| 5α-Dihydronorethandrolone | ND | 14 |
| Metribolone | 100 | 110 |
| Sources: See template. |
Pharmacokinetics[edit]
Upon intramuscular injection in oil, which results in the formation of a long-lasting depot in the muscle, nandrolone decanoate is stored unchanged and is slowly absorbed into the body.[4] Once in the circulation, it is converted into nandrolone, which is the active form of the drug.[2] There is a sharp spike in nandrolone levels 24 to 48 hours after an intramuscular injection of nandrolone decanoate, followed by a steady decline to baseline levels within approximately two or three weeks.[3][6] The bioavailability of nandrolone decanoate is 53 to 73% with intramuscular injection and varies with the site of injection, with the highest bioavailability seen when injected into the gluteal muscle.[1] Like testosterone, nandrolone is highly protein-bound and is present in the blood in both bound and free fractions.[4] It has very low affinity for sex hormone-binding globulin (SHBG), about 5% of that of testosterone and 1% of that of DHT.[4][40]
Nandrolone decanoate is rapidly hydrolyzed in the blood by esterases into nandrolone, with a terminal half-life of one hour or less.[4][2] It does not appear to be hydrolyzed in muscle or fat.[41] The metabolism of nandrolone occurs in the liver and is very similar to that of testosterone, including reduction by 5α-reductase and 5β-reductase, dehydrogenation by 3α-hydroxysteroid dehydrogenase, 3β-hydroxysteroid dehydrogenase, and 17β-hydroxysteroid dehydrogenase, and conjugation.[4] The metabolites of nandrolone include 5α-dihydronandrolone, 19-norandrosterone, and 19-noretiocholanolone, with 19-norandrosterone being the major metabolite.[4] Other metabolites include 19-norandrostenedione, 19-norandrostanediols, 19-norepiandrosterone, and conjugates.[4] Nandrolone also undergoes aromatization into estradiol similarly to testosterone, though at a rate of only about 20% of that of testosterone or possibly even less; one study found virtually no aromatization of nandrolone in men.[3][17][4][42]
The elimination half-life of nandrolone decanoate administered by intramuscular injection is approximately 6 to 12 days.[2][3] Studies that have assessed the duration of nandrolone decanoate via its anabolic effects, for instance on nitrogen balance, have found that a single 50 to 100 mg intramuscular injection had a duration of about 18 to 25 days.[43][44] The blood half-life for the combined process of hydrolysis into nandrolone and elimination of nandrolone is 4.3 hours.[2] Nandrolone and its metabolites are excreted in the urine, mainly in the form of conjugates.[4]
Although nandrolone decanoate is usually administered by intramuscular injection, it has been found to be similarly effective when administered by subcutaneous injection.[45] The pharmacokinetics of nandrolone decanoate via subcutaneous injection closely resemble those of intramuscular injection.[45] However, subcutaneous injection is considered to be easier, more convenient, and less painful compared to intramuscular injection.[45] In addition, research suggests that most intramuscular injections in practice are in fact subcutaneous injections.[45]
| Medication | Form | Major brand names | Duration |
|---|---|---|---|
| Testosterone | Aqueous suspension | Andronaq, Sterotate, Virosterone | 2–3 days |
| Testosterone propionate | Oil solution | Androteston, Perandren, Testoviron | 3–4 days |
| Testosterone phenylpropionate | Oil solution | Testolent | 8 days |
| Testosterone isobutyrate | Aqueous suspension | Agovirin Depot, Perandren M | 14 days |
| Mixed testosterone estersa | Oil solution | Triolandren | 10–20 days |
| Mixed testosterone estersb | Oil solution | Testosid Depot | 14–20 days |
| Testosterone enanthate | Oil solution | Delatestryl | 14–28 days |
| Testosterone cypionate | Oil solution | Depovirin | 14–28 days |
| Mixed testosterone estersc | Oil solution | Sustanon 250 | 28 days |
| Testosterone undecanoate | Oil solution | Aveed, Nebido | 100 days |
| Testosterone buciclated | Aqueous suspension | 20 Aet-1, CDB-1781e | 90–120 days |
| Nandrolone phenylpropionate | Oil solution | Durabolin | 10 days |
| Nandrolone decanoate | Oil solution | Deca Durabolin | 21–28 days |
| Methandriol | Aqueous suspension | Notandron, Protandren | 8 days |
| Methandriol bisenanthoyl acetate | Oil solution | Notandron Depot | 16 days |
| Metenolone acetate | Oil solution | Primobolan | 3 days |
| Metenolone enanthate | Oil solution | Primobolan Depot | 14 days |
| Note: All are via i.m. injection. Footnotes: a = TP, TV, and TUe. b = TP and TKL. c = TP, TPP, TiCa, and TD. d = Studied but never marketed. e = Developmental code names. Sources: See template. |
- v
- t
- e
Hormone levels with nandrolone esters by intramuscular injection
-
Nandrolone levels after a single 50, 100, or 150 mg intramuscular injection of nandrolone decanoate in oil solution in men.[46]
-
Nandrolone levels after a single 100 mg intramuscular injection of nandrolone decanoate or nandrolone phenylpropionate in 4 mL or 1 mL arachis oil solution into gluteal or deltoid muscle in men.[47]
-
Nandrolone levels with a single 50 mg intramuscular injection of nandrolone decanoate or nandrolone hexyloxyphenylpropionate in oil solution in men.[48]
-
Dose-normalized nandrolone exposure (serum level divided by dose administered) with nandrolone decanoate in oil solution by intramuscular or subcutaneous injection in men.[49][50]
Chemistry[edit]
Nandrolone decanoate, or nandrolone 17β-decanoate, is a synthetic estrane steroid and a derivative of testosterone.[8][9] It is an androgen ester; specifically, it is the C17β decylate (decanoate) ester of nandrolone (19-nortestosterone), which itself is the 19-demethylated analogue of testosterone.[8][9]
| Anabolic steroid | Structure | Ester | Relative mol. weight |
Relative AAS contentb |
Durationc | |||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Position | Moiety | Type | Lengtha | |||||
| Boldenone undecylenate | C17β | Undecylenic acid | Straight-chain fatty acid | 11 | 1.58 | 0.63 | Long | |
| Drostanolone propionate | C17β | Propanoic acid | Straight-chain fatty acid | 3 | 1.18 | 0.84 | Short | |
| Metenolone acetate | C17β | Ethanoic acid | Straight-chain fatty acid | 2 | 1.14 | 0.88 | Short | |
| Metenolone enanthate | C17β | Heptanoic acid | Straight-chain fatty acid | 7 | 1.37 | 0.73 | Long | |
| Nandrolone decanoate | C17β | Decanoic acid | Straight-chain fatty acid | 10 | 1.56 | 0.64 | Long | |
| Nandrolone phenylpropionate | C17β | Phenylpropanoic acid | Aromatic fatty acid | – (~6–7) | 1.48 | 0.67 | Long | |
| Trenbolone acetate | C17β | Ethanoic acid | Straight-chain fatty acid | 2 | 1.16 | 0.87 | Short | |
| Trenbolone enanthated | C17β | Heptanoic acid | Straight-chain fatty acid | 7 | 1.41 | 0.71 | Long | |
| Footnotes: a = Length of ester in carbon atoms for straight-chain fatty acids or approximate length of ester in carbon atoms for aromatic fatty acids. b = Relative androgen/anabolic steroid content by weight (i.e., relative androgenic/anabolic potency). c = Duration by intramuscular or subcutaneous injection in oil solution. d = Never marketed. Sources: See individual articles. |
History[edit]
Nandrolone decanoate was first described in the literature in 1960.[3] It was developed by Organon and was introduced for medical use under the brand name Deca-Durabolin in 1962.[3][51] Shortly thereafter it became one of the most widely used AAS in the world.[3] Nandrolone decanoate was the second form of nandrolone to be introduced, having been preceded by nandrolone phenylpropionate in 1959.[51]
Society and culture[edit]
Generic names[edit]
Nandrolone decanoate is the generic name of the drug and its USANTooltip United States Adopted Name and BANTooltip British Approved Name.[8][9][10][11] It has also been referred to as nandrolone decylate.[8][9][10][11]
Brand names[edit]
Nandrolone decanoate is or has been marketed under the brand names Deca-Durabolin, Deca-Durabol, Decaneurabol, Metadec, and Retabolil, among others.[8][9][10][11]
Availability[edit]
Nandrolone decanoate is available widely throughout the world, including in the United Kingdom, other European countries, Australia, New Zealand, Latin America, Asia, and elsewhere in the world.[9][11][3][16] It has been discontinued in United States and Canada.[52][53] Its availability is becoming increasingly limited with time.[3]
Legal status[edit]
Nandrolone decanoate, along with other AAS, is a schedule III controlled substance in the United States under the Controlled Substances Act.[54]
Research[edit]
Nandrolone decanoate has been studied in the treatment of bone loss in men, but in contrast to testosterone esters, was found to be ineffective.[55][56] In short-term (6- to 8-week) studies in healthy male bodybuilders, nandrolone decanoate did not alter bone mineral density.[57][58][59] However, the short duration of these studies limits conclusions on the influence of nandrolone decanoate on bone in men.[58][59]
References[edit]
- ^ a b Bagchus WM, Smeets JM, Verheul HA, De Jager-Van Der Veen SM, Port A, Geurts TB (May 2005). «Pharmacokinetic evaluation of three different intramuscular doses of nandrolone decanoate: analysis of serum and urine samples in healthy men». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 90 (5): 2624–2630. doi:10.1210/jc.2004-1526. PMID 15713722.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p «ROLON IN» (PDF). medsafe.govt.nz. Archived from the original (PDF) on 28 January 2018. Retrieved 15 January 2022.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab ac ad ae af ag ah ai aj ak al am an ao ap aq ar as at au av aw ax ay az ba bb bc Llewellyn W (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 402–412, 193–194. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ a b c d e f g h i j k l Thomas JA (6 December 2012). Drugs, Athletes, and Physical Performance. Springer Science & Business Media. pp. 27–29. ISBN 978-1-4684-5499-4.
- ^ Minto CF, Howe C, Wishart S, Conway AJ, Handelsman DJ (April 1997). «Pharmacokinetics and pharmacodynamics of nandrolone esters in oil vehicle: effects of ester, injection site and injection volume». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 281 (1): 93–102. PMID 9103484.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v «DECA-DURABOLIN (nandrolone decanoate)» (PDF). gp2u.com.au. Archived from the original (PDF) on 9 March 2019. Retrieved 15 January 2022.
- ^ «ROLON 250mg/ml Solution for Injection — Summary of Product Characteristics (SmPC) — (emc)». www.medicines.org.uk. Archived from the original on 2020-09-22. Retrieved 2020-10-09.
- ^ a b c d e f Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 660–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c d e f g Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 716–717. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b c d Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ a b c d e «Nandrolone — FDA prescribing information, side effects and uses». Drugs.com. Retrieved 24 March 2022.
- ^ Singh GK, Turner L, Desai R, Jimenez M, Handelsman DJ (July 2014). «Pharmacokinetic-pharmacodynamic study of subcutaneous injection of depot nandrolone decanoate using dried blood spots sampling coupled with ultrapressure liquid chromatography tandem mass spectrometry assays». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 99 (7): 2592–2598. doi:10.1210/jc.2014-1243. PMID 24684468.
- ^ a b c d e f g h Kicman AT (June 2008). «Pharmacology of anabolic steroids». British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–521. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
- ^ a b Kochakian CD (6 December 2012). Anabolic-Androgenic Steroids. Springer Science & Business Media. pp. 401–. ISBN 978-3-642-66353-6.
- ^ Wijnand HP, Bosch AM, Donker CW (1985). «Pharmacokinetic parameters of nandrolone (19-nortestosterone) after intramuscular administration of nandrolone decanoate (ROLON) to healthy volunteers». Acta Endocrinologica. Supplementum. 271 (3_Suppla): 19–30. doi:10.1530/acta.0.109s00019. PMID 3865478.
- ^ a b Sneader W (23 June 2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. pp. 206–. ISBN 978-0-471-89979-2.
- ^ a b c Jameson JL, De Groot LJ (25 February 2015). Endocrinology: Adult and Pediatric E-Book. Elsevier Health Sciences. pp. 2388–. ISBN 978-0-323-32195-2.
- ^ a b c d «NANDROLONE DECANOATE INJECTION, USP». Dailymed.nlm.nih.gov. Retrieved 24 March 2022.
- ^ a b c d e f g «Package leaflet: Information for the patient : ROLON 250 mg/ml Solution for Injection (Nandrolone decanoate)» (PDF). Medicines.org.uk. Archived from the original (PDF) on 13 December 2017. Retrieved 24 March 2022.
- ^ a b c d e f Bagatell C, Bremner WJ (27 May 2003). Androgens in Health and Disease. Springer Science & Business Media. pp. 25, 146, 374, 408–409. ISBN 978-1-59259-388-0.
- ^ a b Becker KL (2001). Principles and Practice of Endocrinology and Metabolism. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1185, 2146. ISBN 978-0-7817-1750-2.
- ^ Meikle AW (1 June 1999). Hormone Replacement Therapy. Springer Science & Business Media. pp. 271–. ISBN 978-1-59259-700-0.
- ^ Davis S (June 1999). «Androgen replacement in women: a commentary». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 84 (6): 1886–1891. doi:10.1210/jcem.84.6.5802. PMID 10372681.
- ^ Abraham D, Carpenter PC (November 1997). «Issues concerning androgen replacement therapy in postmenopausal women». Mayo Clinic Proceedings. 72 (11): 1051–1055. doi:10.4065/72.11.1051. PMID 9374980.
- ^ Meikle AW (24 April 2003). Endocrine Replacement Therapy in Clinical Practice. Springer Science & Business Media. pp. 519–. ISBN 978-1-59259-375-0.
- ^ a b Davis SR (1999). «The therapeutic use of androgens in women». The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 69 (1–6): 177–184. doi:10.1016/s0960-0760(99)00054-0. PMID 10418991. S2CID 23520067.
- ^ a b c Wu C, Kovac JR (October 2016). «Novel Uses for the Anabolic Androgenic Steroids Nandrolone and Oxandrolone in the Management of Male Health». Current Urology Reports. 17 (10): 72. doi:10.1007/s11934-016-0629-8. PMID 27535042. S2CID 43199715.
- ^ a b c Pan MM, Kovac JR (April 2016). «Beyond testosterone cypionate: evidence behind the use of nandrolone in male health and wellness». Translational Andrology and Urology. 5 (2): 213–219. doi:10.21037/tau.2016.03.03. PMC 4837307. PMID 27141449.
- ^ Long JE, Lee MS, Blithe DL (January 2019). «Male Contraceptive Development: Update on Novel Hormonal and Nonhormonal Methods». Clinical Chemistry. 65 (1): 153–160. doi:10.1373/clinchem.2018.295089. PMID 30602479.
- ^ Nieschlag E (November 2010). «Clinical trials in male hormonal contraception» (PDF). Contraception. 82 (5): 457–470. doi:10.1016/j.contraception.2010.03.020. PMID 20933120.
- ^ Cocchetti C, Ristori J, Romani A, Maggi M, Fisher AD (May 2020). «Hormonal Treatment Strategies Tailored to Non-Binary Transgender Individuals». Journal of Clinical Medicine. 9 (6): 1609. doi:10.3390/jcm9061609. PMC 7356977. PMID 32466485.
- ^ Morley JE, Perry HM (May 2003). «Androgens and women at the menopause and beyond». The Journals of Gerontology. Series A, Biological Sciences and Medical Sciences. 58 (5): M409–M416. doi:10.1093/gerona/58.5.M409. PMID 12730248.
- ^ Lobo RA, Kelsey J, Marcus R (22 May 2000). Menopause: Biology and Pathobiology. Academic Press. pp. 454–. ISBN 978-0-08-053620-0.
- ^ Khorram O (December 2001). «Potential therapeutic effects of prescribed and over-the-counter androgens in women». Clinical Obstetrics and Gynecology. 44 (4): 880–892. doi:10.1097/00003081-200112000-00025. PMID 11600868. S2CID 40818075.
- ^ «Deca Durabolin Cycle: The most effective ways to use Deca». myleanbody.net. Retrieved 2020-10-09.
- ^ Barone R, Pitruzzella A, Marino Gammazza A, Rappa F, Salerno M, Barone F, et al. (August 2017). «Nandrolone decanoate interferes with testosterone biosynthesis altering blood-testis barrier components». Journal of Cellular and Molecular Medicine. Wiley-Blackwell. 21 (8): 1636–1647. doi:10.1111/jcmm.13092. PMC 5542904. PMID 28244681.
- ^ «Side Effects of Deca Durabolin». myleanbody.net. Retrieved 2020-10-09.
- ^ Hohl A (30 March 2017). Testosterone: From Basic to Clinical Aspects. Springer. pp. 394–. ISBN 978-3-319-46086-4.
- ^ a b c Gao W, Bohl CE, Dalton JT (September 2005). «Chemistry and structural biology of androgen receptor». Chemical Reviews. 105 (9): 3352–3370. doi:10.1021/cr020456u. PMC 2096617. PMID 16159155.
- ^ Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA (June 1984). «Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin». Endocrinology. 114 (6): 2100–2106. doi:10.1210/endo-114-6-2100. PMID 6539197.
- ^ Kalicharan RW, Bout MR, Oussoren C, Vromans H (December 2016). «Where does hydrolysis of nandrolone decanoate occur in the human body after release from an oil depot?». International Journal of Pharmaceutics. 515 (1–2): 721–728. doi:10.1016/j.ijpharm.2016.10.068. PMID 27989828.
- ^ Behre HM, Kliesch S, Lemcke B, von Eckardstein S, Nieschlag E (December 2001). «Suppression of spermatogenesis to azoospermia by combined administration of GnRH antagonist and 19-nortestosterone cannot be maintained by this non-aromatizable androgen alone». Human Reproduction. 16 (12): 2570–2577. doi:10.1093/humrep/16.12.2570. PMID 11726576.
- ^ Vermeulen A (1975). «Longacting steroid preparations». Acta Clinica Belgica. 30 (1): 48–55. doi:10.1080/17843286.1975.11716973. PMID 1231448.
- ^ Dorfman RI (5 December 2016). Steroidal Activity in Experimental Animals and Man. Elsevier Science. pp. 68–. ISBN 978-1-4832-7300-6.
- ^ a b c d Singh GK, Turner L, Desai R, Jimenez M, Handelsman DJ (July 2014). «Pharmacokinetic-pharmacodynamic study of subcutaneous injection of depot nandrolone decanoate using dried blood spots sampling coupled with ultrapressure liquid chromatography tandem mass spectrometry assays». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 99 (7): 2592–2598. doi:10.1210/jc.2014-1243. PMID 24684468.
- ^ Bagchus WM, Smeets JM, Verheul HA, De Jager-Van Der Veen SM, Port A, Geurts TB (2005). «Pharmacokinetic evaluation of three different intramuscular doses of nandrolone decanoate: analysis of serum and urine samples in healthy men». J. Clin. Endocrinol. Metab. 90 (5): 2624–30. doi:10.1210/jc.2004-1526. PMID 15713722.
- ^ Minto CF, Howe C, Wishart S, Conway AJ, Handelsman DJ (1997). «Pharmacokinetics and pharmacodynamics of nandrolone esters in oil vehicle: effects of ester, injection site and injection volume». J. Pharmacol. Exp. Ther. 281 (1): 93–102. PMID 9103484.
- ^
- ^ Kalicharan RW, Schot P, Vromans H (February 2016). «Fundamental understanding of drug absorption from a parenteral oil depot». Eur J Pharm Sci. 83: 19–27. doi:10.1016/j.ejps.2015.12.011. PMID 26690043.
- ^ Kalicharan, Raween Wikesh (2017). New Insights into Drug Absorption from Oil Depots (PhD). Utrecht University.
- ^ a b Consolidated List of Products Whose Consumption And/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted Or Not Approved by Governments. United Nations Publications. 1983. pp. 153–154. ISBN 978-92-1-130230-1.
- ^ «Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products». United States Food and Drug Administration. Retrieved 17 December 2016.
- ^ «Drug Product Database — Health Canada». Health Canada. 18 March 2010. Retrieved 13 December 2017.
- ^ Karch SB (21 December 2006). Drug Abuse Handbook, Second Edition. CRC Press. pp. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
- ^ Hamdy RC, Moore SW, Whalen KE, Landy C (March 1998). «Nandrolone decanoate for men with osteoporosis». American Journal of Therapeutics. 5 (2): 89–95. doi:10.1097/00045391-199803000-00006. PMID 10099043. S2CID 25222622.
- ^ Crawford BA, Liu PY, Kean MT, Bleasel JF, Handelsman DJ (July 2003). «Randomized placebo-controlled trial of androgen effects on muscle and bone in men requiring long-term systemic glucocorticoid treatment». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 88 (7): 3167–3176. doi:10.1210/jc.2002-021827. PMID 12843161.
- ^ Lippi G, Franchini M, Banfi G (May 2011). «Biochemistry and physiology of anabolic androgenic steroids doping». Mini Reviews in Medicinal Chemistry. 11 (5): 362–373. doi:10.2174/138955711795445952. PMID 21443514.
- ^ a b van Marken Lichtenbelt WD, Hartgens F, Vollaard NB, Ebbing S, Kuipers H (March 2004). «Bodybuilders’ body composition: effect of nandrolone decanoate». Medicine and Science in Sports and Exercise. 36 (3): 484–489. doi:10.1249/01.MSS.0000117157.06455.B0. PMID 15076791.
- ^ a b Hartgens F, Van Marken Lichtenbelt WD, Ebbing S, Vollaard N, Rietjens G, Kuipers H (April 2001). «Body composition and anthropometry in bodybuilders: regional changes due to nandrolone decanoate administration». International Journal of Sports Medicine. 22 (3): 235–241. doi:10.1055/s-2001-18679. PMID 11354529. S2CID 260193226.
Further reading[edit]
- Geusens P (September 1995). «Nandrolone decanoate: pharmacological properties and therapeutic use in osteoporosis». Clinical Rheumatology. 14 (Suppl 3): 32–39. doi:10.1007/bf02210686. PMID 8846659. S2CID 24365057.
- Kicman AT (June 2008). «Pharmacology of anabolic steroids». British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–521. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
- Hemmersbach P, Grosse J (2010). «Nandrolone: A Multi-Faceted Doping Agent». Doping in Sports. Handbook of Experimental Pharmacology. Vol. 195. pp. 127–154. doi:10.1007/978-3-540-79088-4_6. ISBN 978-3-540-79087-7. PMID 20020363.
- Velema MS, Kwa BH, de Ronde W (March 2012). «Should androgenic anabolic steroids be considered in the treatment regime of selected chronic obstructive pulmonary disease patients?». Current Opinion in Pulmonary Medicine. 18 (2): 118–124. doi:10.1097/MCP.0b013e32834e9001. PMID 22189453. S2CID 6155275.
- Busardò FP, Frati P, Sanzo MD, Napoletano S, Pinchi E, Zaami S, Fineschi V (January 2015). «The impact of nandrolone decanoate on the central nervous system». Current Neuropharmacology. 13 (1): 122–131. doi:10.2174/1570159X13666141210225822. PMC 4462037. PMID 26074747.
- Wu C, Kovac JR (October 2016). «Novel Uses for the Anabolic Androgenic Steroids Nandrolone and Oxandrolone in the Management of Male Health». Current Urology Reports. 17 (10): 72. doi:10.1007/s11934-016-0629-8. PMID 27535042. S2CID 43199715.
- Pan MM, Kovac JR (April 2016). «Beyond testosterone cypionate: evidence behind the use of nandrolone in male health and wellness». Translational Andrology and Urology. 5 (2): 213–219. doi:10.21037/tau.2016.03.03. PMC 4837307. PMID 27141449.
External links[edit]
- Deca-Durabolin (nandrolone decanoate) — William Llewellyn’s Anabolic.org
Действующее вещество: 50,0 мг нандролона деканоата в 1 мл раствора для инъекций.
Полный список вспомогательных веществ приведен в Разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Масляный раствор для инъекций.
Желтый, прозрачный масляный раствор, свободный от механических включений.
Период реконвалесценции (выздоровления). Анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью.
Анемия
Взрослые:
Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно
Женщины. 100 мг в неделю, внутримышечно.
В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение Ретаболила.
После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным мониторированием гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены препарата Ретаболил, следует рассмотреть повторный курс лечения.
Период реконвалесценции (выздоровления).
Взрослые:
50 мг внутримышечно с 3- 4-недельными интервалами.
Способ введения: глубоко внутримышечно.
Инъекции препарата Ретаболил не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, вследствие недостаточного количества данных по эффективности и безопасности.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата. Беременность, лактация.
Карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин.
Особые предупреждения и меры предосторожности при применении
Не превышать рекомендованные дозы.
С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой в настоящий момент или в анамнезе.
Во время лечения препаратом Ретаболил рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление, так как имеется риск задержки натрия и воды.
Могут иметь место нарушения функции печени (например, задержка бромсульфталеина — BSP), поэтому необходимо провести исследование функции печени через 4 недели от начала лечения.
Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения препаратом Ретаболил и проводить его периодически во время лечения.
Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.
Ретаболил масляный раствор для инъекций, содержит 0.05 мл (52.25 мг) бензилового спирта и 0.2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Одновременное применение препарата Ретаболила и перечисленных далее препаратов требует осторожности:
Гипогликемические препараты
Производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.
Беременность и лактация
Препарат Ретаболил противопоказан во время беременности и лактации.
Исследований влияния препарата Ретаболил на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.
Побочные реакции
Ретаболил масляный раствор для инъекций при использовании в терапевтических дозах обычно не вызывает побочных реакций.
При продолжительном лечении могут наблюдаться следующие побочные реакции, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией. Данные по частоте отсутствуют.
Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и полипы
Опухоли печени*
Нарушения со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны эндокринной системы
Ингибирование секреции гонадотропина.
У женщин может иметь место вирилизация (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора).
Охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым.
Аменорея и ингибирование сперматогенеза.
Гинекомастия у мужчин.
Изменение либидо.
У мальчиков препубертатного возраста может наблюдаться учащение эрекций и увеличение пениса, у девочек — усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, снижение аппетита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Холестаз, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Акне, слабовыраженный гирсутизм.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Задержка натрия и воды.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Отек.
Данные лабораторных и инструментальных исследований
Повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (в особенности у пациентов, соблюдающих строгий постельный режим, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы). Отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов.
* При длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов наблюдались в редких случаях опухоли печени. Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С 17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить.
Данных по передозировке препарата Ретаболил не сообщалось.
Злоупотребление препаратами, содержащими нандролон (используются в высоких дозах в качестве анаболиков) связано с тяжелыми гормональными (эндокринными), метаболическими и психическими побочными реакциями.
Анаболические стероиды. Код АТХ: А14А В01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Действующее вещество препарата Ретаболил масляный раствор для инъекций, нандролон, представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом. Эти эффекты были продемонстрированы в исследованиях на животных и на рецепторах, а также в процессе клинического применения препарата.
В исследованиях на животных было показано, что нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, благодаря, с одной стороны, прямой стимуляции эритропоэтических стволовых клеток костного мозга, и с другой стороны — усиленному высвобождению эритропоэтина. Нандролон защищает костный мозг от супрессивного действия цитотоксических агентов.
У человека нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе С17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.
Фармакокинетические свойства
Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в системный кровоток, период полувыведения составляет 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет 1 час или менее. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения и выведения нандролона в общей сложности составляет 4.3 часа.
Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Неизвестно, обладают ли эти метаболиты каким-либо фармакологическим действием.
Данные доклинических исследований безопасности
Других значимых данных, помимо обсуждаемых в данной инструкции лекарственного препарата, не имеется.
Фармацевтические характеристики
Перечень вспомогательных веществ
Бензиловый спирт, изопропиловый спирт, подсолнечное масло для инъекций.
Несовместимости
Не применимо.
Срок хранения
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания по хранению
Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
1 мл масляного раствора для инъекций в бесцветной стеклянной ампуле с точкой для разлома.
1 ампула в пластмассовой форме в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
По рецепту.
Производитель и ответственный за выпуск в оборот
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Химическое название
4-эстрен-17β-ол-3-он (в виде капроата, циклотата, деканоата, фенилпропионата)
Химические свойства
Нандролон Деканат (Нандролона Деканоат) – лекарство, анаболический стероид, обладающий слабым андрогенным эффектом. За рубежом чаще используют Нандролона Фенилпропионат – белый или желтоватый порошок с кремовым оттенком, обладающий специфическим запахом. Средство практически нерастворимо в воде, плохо растворяется в этиловом спирте, зато хорошо в ацетоне и хлороформе. Деканоат синтезируют в виде кристаллов желтого или белого оттенка, которые плохо растворяются в воде, но зато хорошо растворимы в эфире, этиловом спирте, ацетоне, различных маслах.
Молекулярная масса соединения – приблизительно 274,4 грамма на моль. В составе препаратов вещество чаще всего находится в виде маслянистого густого раствора для инъекционного введения.
Нандролон обладает большей фармакологической активностью, чем тестостерон. Поэтому его часто применяют в качестве допинга. В организме человека вещество вырабатывается естественным образом из тестостерона. Международный олимпийский комитет внимательно наблюдает за уровнем данного соединения в крови у спортсменов. Максимально допустимая концентрация в моче составляет 2 нанограмма на один мл, как для мужчин, так и для женщин.
Фармакологическое действие
Анаболическое, противоанемическое, андрогенное, противоопухолевое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После проникновения в системный кровоток вещество вступает во взаимодействие со специфическими белками-рецепторами, расположенными на поверхности органов-мишеней. Таким образом образуется комплексное соединение рецептора с Нандролоном, и вещество может свободно переместится в гиалоплазму, преодолевая клеточную оболочку. Далее соединение путем диффузии проникает сквозь мембрану ядра непосредственно в ядро клетки и активирует специфические гены-регуляторы.
Лекарство стимулирует процессы синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты и рибонуклеиновой кислоты, некоторых других структурных кислот, усиливает тканевое дыхание и реакции окислительного фосфорилирования в мышцах скелета. Вследствие данных процессов происходит увеличение мышечной массы и активное сжигание жировых отложений. В скелетных мышцах накапливаются креатинфосфат и АТФ, ускоряется рост мужских половых органов, стимулируется формирование вторичных половых признаков.
Зоны роста, расположенные в костях, кальцифицируются и скелет прекращает расти. Также Нандролон Деканат (Нандролона Деканоат) стимулирует сперматогенез, сальные и мужские половые железы. При применении больших дозировок средства развивается супрессия клеток Лейдига, снижается синтез эндогенных половых гормонов, так как гипофиз перестает вырабатывать лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормон.
В течение 3-7 дней после инъекции вещества проявляется анаболический эффект от лекарства. В железистом и покровном эпителии, костях и мышцах активизируются репаративные процессы, усиливается скорость и повышается полнота абсорбции аминокислот из тонкого кишечника. Особенно заметен данный эффект при употреблении пищи, богатой на протеины. Происходит стимуляции выработки эритропоэтина и активизация анаболических процессов в головном мозге. Если параллельно назначить препараты железа, проявляется противоанемический эффект от лечения.
Вследствие лечения данным веществом нарушается синтез в тканях печени различных К-зависимых факторов свертывания крови (2, 9, 7, 10), изменяется липидный профиль плазмы крови. Также средство способствует развитию отеков из-за процессов реабсорбции жидкости и натрия в почках.
После введения 100 мг масляного р-ра Нандролона внутримышечно, максимальная концентрация в крови наблюдается через 7-12 день. При пероральном использовании биологическая доступность средства около 2%, в то время как инъекции обеспечивают 100% усваиваемость. В организме вещество метаболизируется в печени, образуя 17-кетостероиды. Выводится лекарство преимущественно с мочой, остальное – с калом. Период полувыведения составляет около недели. Полностью из организма препарат выводится в течение 3 недель.
Показания к применению
Нандролон назначают:
- при диабетической ретинопатии;
- для повышения скорости генерации и катаболизма при хронических инфекционных заболеваниях, после операций, тяжелых травм, при стероидной миопатии;
- при синдроме Верднига-Гоффмана;
- для устранения анемии вызванной метастазами от злокачественных опухолей, лекарствами, солями тяжелых металлов;
- пациентам с прогрессирующей мышечной дистрофией;
- для устранения гипокальциемии при старческом и постклимактерическом остеопорозе, после лечения ГКС;
- при анемии вследствие заболеваний почек, миелофиброза, миелосклероза, миелоидной аплазии костного мозга;
- для стимуляции роста у детей с дефицитом соматотропного гормона;
- при неоперабельной карциноме молочной железы (женщины) в постклимактерическом периоде или после проведения овариоэктомии.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при аллергии на действующее вещество;
- пациентам с карциномой или гипертрофией предстательной железы;
- при злокачественных новообразованиях грудной железы у мужчин;
- женщинам с карциномой молочной железы при гиперкальциемии;
- беременным женщинам;
- при ишемии;
- пациентам с выраженным атеросклерозом;
- если у пациента имеется склонность к образованию отеков вследствие сердечной недостаточности, хронических или острых заболеваний печени и почек (нефрит);
- во время лактации;
- алкоголикам и пациентам с алкогольными поражениями печени, почек или сердца.
Побочные действия
Побочные реакции чаще всего развиваются при использовании больших дозировок препарата.
Лекарство может вызвать:
- железодефицитную анемию, прогрессирование атеросклероза, отечность по периферии;
- болезненные ощущения в животе, рвоту и тошноту, нарушения в работе печени (желтуха);
- нарушения процессов свертывания крови, кровотечения;
- лейкозоподобный синдром;
- головные боли, нарушения нормального дыхания, потемнение кала, рвоту с кровью и другие признаки гепатонекроза;
- печеночную пурпуру;
- гепатоцеллюлярную карциному, нарушение сперматогенеза;
- болезненные ощущения в правом боку, окрашивание мочи в темный цвет, обесцвечивание стула, пожелтение кожи и прочие симптомы холестатического гепатита.
Также у женщин могут проявиться:
- аменорея или дисменорея;
- повышенные рост волос, рост клитора, изменения голоса;
- гиперкальциемия.
Характер возникающих побочных реакций у мужчин зависит от возраста.
В препубертатном периоде у мужчин могут возникнуть: рост пениса, ускоренное формирования вторичных половых признаков, высыпания на коже, угри, приапизм, ускорение или прекращение роста, гиперпигментация кожи.
В постпубертатный период наблюдаются: увеличение частоты позывов к мочеиспусканию, гинекомастия, увеличение чувствительности и плотности грудных желез.
У пациентов-мужчин в пожилом возрасте развивается карцинома или гипертрофия предстательной железы.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Согласно инструкции для Нандролона, масляный раствор вводят внутримышечно, глубоко.
Дозировка и продолжительность лечения зависит от показаний.
Инструкция по применению Нандролона Деканоата при анемии
Во время лечения анемии с помощью данного лекарственного средства рекомендуется параллельно назначать препараты железа. В среднем, дозировка для мужчин составляет от 100 до 200 мг вещества, 1 раз в 7 дней.
Женщинам назначают по 50-100 мг средства, один раз в неделю.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.
Инструкция на Нандролон Деканат в качестве анаболика
Мужчинам рекомендуется вводить не более 200 мг препарата за раз, женщинам – не более 100 мг (от 50 до 100). Инъекция производится один раз в 7-28 дней.
Для детей в возрасте от 2 до 14 лет рекомендуется использовать дозировки по 25-50 мг. Кратность введения такая же, как и для взрослых.
Курс лечения составляет до 12 недель. Спустя 2 месяца после последней инъекции курс можно пройти заново.
Во время лечения рекомендуется соблюдать белковую диету.
Нандролона Фенилпропионат назначают для лечения карциномы молочной железы в дозировке от 50 до 100 мг. Лекарство вводят внутримышечно, глубоко, один раз в 7 дней.
Курс Нандролона Фенилпропионата можно проходить под наблюдением специалиста. Продолжительность лечения определяет врач.
Передозировка
При передозировке усиливается частота проявления побочных реакций. Лечение – согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
Нандролон фенилпропионат и деканоат усиливают действие непрямых антикоагулянтов, инсулина, антиагрегантов, лекарств от диабета для перорального приема.
Препараты, содержащие натрий, ГКС, минералкортикоиды, кортикотропин усиливают задержку воды в организме, повышают вероятность возникновения отеков и угревой сыпи.
Лекарство ослабляет фармакологическое действие соматотропного гормона и его производных.
Вещество защищает печень при сочетании с гепатотоксичными препаратами.
Условия продажи
Необходимо иметь рецепт от врача.
Условия хранения
Хранят лекарство в сухом, темном, защищенном от детей месте, температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия.
Особые указания
Несмотря на то, что лекарство практически не имеет андрогенных свойств, назначать его женщинам следует с особой осторожностью, после оценки соотношения риск возникновения побочных реакций и пользы от проведения терапии. Лечение препаратом можно совмещать в приемом глюкокортикостероидов, проведением лучевой терапии и цитостатиками.
Особую осторожность следует соблюдать при эпилепсии, глаукоме и мигрени. Необходим периодический контроль внутриглазного давления, состояния предстательной железы и показателей печеночных проб.
Если у пациента имеется прогрессирующее злокачественное новообразование, то продолжительность лечения средством определяется лечащим врачом в зависимости от состояния больного.
Детям
Препараты на основе Нандролона не рекомендуется назначать детям. Средство нельзя принимать в возрасте менее 2 лет.
Пожилым
Назначать вещество пожилым пациентам следует с особой осторожностью.
При беременности и лактации
Лекарство может привести к задержке в половом развитии плода и негативно повлиять на грудного ребенка. Поэтому его нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Препараты на основе Нандролона: Дека-Дураболин, Феноболина раствор для инъекций в масле, Нандролон Деканоат Норма, Нандролон Д 20% раствор, Ретаболил, Нандролон Деканоат, Нандроболин 250.
Отзывы о Нандролоне
Отзывы о Деканате Нандролона оставляют в основном спортсмены, которые хотят улучшить свои показатели, ускорить рост мышц и снизить процентное содержание жира. Отзывы в основном хорошие, средство хорошо переносится, из побочных эффектов чаще всего возникает головная боль, боли в спине и аллергические реакции. Женщины редко используют данный препарат, однако отмечают, что в низких дозировках его андрогенный эффект практически не проявляется.
Отзывы о Нандролон Фенилпропионате тоже хорошие. Лекарство зарекомендовало себя как эффективный помощник при борьбе с карциномой молочной железы у женщин. Реже его применяют спортсмены. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это заявлено в инструкции.
Цена, где купить Нандролон
Купить Нандролон можно как в аптечной сети при наличии рецепта от врача, так и заказать в интернет-магазине (повышенный риск приобрести подделку). Цена Нандролона Фенилпропионата составляет примерно 260 рублей за 5 ампул, емкостью по 1 мл, дозировкой 100 мг на мл. Купить Нандролон Деканат в виде масляного р-ра для инъекций можно за 2000 рублей, 10 мл, по 200 мг действующего вещества в 1 мл средства. Цена на Нандролон Деканат в составе препарата Ретаболил – примерно 250 рублей, 1 ампула, дозировка 50 мг на 1 мл.
