Ксеомин (Xeomin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ксеомин
💊 Состав препарата Ксеомин
✅ Применение препарата Ксеомин
📅 Условия хранения Ксеомин
⏳ Срок годности Ксеомин
⚠️ Регистрационное удостоверение данного продукта заменено
Описание лекарственного препарата
Ксеомин
(Xeomin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2022.08.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M03AX01
(Ботулинический токсин)
Лекарственная форма
| Ксеомин |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введения 100 ЕД: фл. 1 шт. рег. №: ЛСР-004746/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ксеомин
Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения белого цвета.
Вспомогательные вещества: сахароза, сывороточный альбумин человека.
Флаконы (1) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
МИБП
Фармакологическое действие
Миорелаксант. Ингибитор высвобождения ацетилхолина. Ксеомин действует селективно на периферические холинергические нервные окончания, ингибируя выделение ацетилхолина. Внедрение в холинергические нервные окончания происходит в 3 этапа: связывание молекулы с внешними компонентами мембраны, интернализация токсина путем эндоцитоза и транслокация эндопептидазного домена токсина из эндосомы в цитозоль. В цитозоли эндопептидазный домен молекулы токсина селективно расщепляет SNAP-25, важный протеиновый компонент механизма, контролирующего мембранное движение экзовезикул, прекращая, таким образом, выделение ацетилхолина. Конечным эффектом является расслабление инъецированной мышцы.
Действие препарата начинается, в среднем, в течение 4-7 дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится, как правило, 3-4 мес, хотя он может длиться существенно дольше или меньше.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Ксеомин не предоставлены.
Показания препарата
Ксеомин
- блефароспазм;
- идиопатическая цервикальная дистония (спастическая кривошея), преимущественно ротационной формы.
Режим дозирования
Препарат могут вводить только врачи, обладающие специальной подготовкой, а также опытом обращения с ботулиническим токсином и с оборудованием для электромиографии. Дозировку и количество мест инъекций в мышцу врач устанавливает для каждого пациента индивидуально.
Блефароспазм
После растворения Ксеомин вводят стерильной иглой №27-30 G. Рекомендуемая первоначальная доза — 1.25-2.5 ЕД (0.05-0.1 мл) в каждое место инъекции. Препарат инъецируют в медиальную и латеральную части круговой мышцы глаза (m. orbicularis oculi) верхнего века и в латеральную часть круговой мышцы глаза нижнего века.
Если зрение нарушено из-за спазмов в области лба, в латеральных участках круговой мышцы глаза и в верхней части лица, в эти области могут быть сделаны дополнительные инъекции. Действие препарата начинается, в среднем, в течение 4 дней после инъекции. Эффект каждой процедуры сохраняется, как правило, 3-4 мес, хотя он может длиться существенно дольше или меньше.
Если эффект от первоначальной дозы был недостаточным (продолжительность менее 2 мес), при повторных процедурах дозу препарата можно увеличить в 2 раза. Начальная доза не должна превышать 25 ЕД на один глаз. В каждое место не следует вводить дозу, превышающую 5 ЕД. При лечении блефароспазма общая дозировка за 12 недель лечения не должна превышать 100 ЕД.
Спастическая кривошея
При лечении спастической кривошеи дозировка должна подбираться индивидуально, в зависимости от положения шеи и головы, локализации боли, объема мышц (гипертрофия, атрофия), веса тела пациента, и его реакции на терапевтические процедуры. В практике максимальная доза препарата в процессе одной процедуры обычно не должна превышать 200 ЕД, однако возможна дозировка вплоть до 300 ЕД. В одно и то же место не следует вводить дозу, превышающую 50 ЕД.
Терапия спастической кривошеи включает в себя инъекции в грудино-ключично-сосцевидную мышцу, в мышцу, поднимающую лопатку, в лестничные мышцы, в ременную мышцу, и/или в трапециевидную мышцу (мышцы).
Не следует делать инъекции в обе грудино-ключично-сосцевидные мышцы, поскольку это повышает риск неблагоприятных эффектов препарата (в частности, дисфагии), которые имеют место при двусторонних инъекциях препарата в эту мышцу, либо при дозах, превышающих 100 ЕД. Для инъекций в поверхностные мышцы используют иглы №25, 27 и 30 G, а для глубоких мышц — иглу №22 G.
При спастической кривошее для определения вовлеченных мышц может быть необходима электромиография. Проведение инъекций в несколько мест позволяет препарату равномерно охватывать участки мышц, подверженных дистонии (особенно при инъекции в крупные мышцы). Оптимальное количество мест инъекций зависит от величины мышцы. Действие препарата начинается, в среднем, в течение 7 дней после инъекции. Эффект каждой процедуры сохраняется приблизительно 3-4 мес, однако может длиться существенно дольше или меньше. Интервал между процедурами должен составлять как минимум 10 недель.
Растворение препарата
При разведении препарата запрещается открывать флакон, удаляя пробку.
С флакона удаляют защитную пластмассовую крышку. Непосредственно перед разведением содержимого флакона центральная часть пробки должна быть обработана спиртом.
Раствор для инъекции готовят, прокалывая пробку стерильной иглой и вводя во флакон стерильный 0.9% раствор натрия хлорида. Осторожно поворачивают флакон, перемешивая лиофилизат с растворителем до полного растворения. После растворения образуется прозрачный, бесцветный раствор.
Препарат не используют, если после растворения полученный раствор является непрозрачным или содержит видимые хлопья и частицы. Препарат растворяют в необходимом объеме, согласно таблице.
Дозировки, рекомендуемые для Ксеомина, не могут быть использованы для пересчета при использовании других препаратов, содержащих ботулинический токсин.
Поскольку препарат не содержит антимикробных агентов, рекомендуется использовать его сразу после растворения. В случае необходимости растворенный препарат можно хранить в оригинальном флаконе до 24 ч в холодильнике при температуре от 2° до 8°С при условии, что растворение было проведено в асептических условиях.
Побочное действие
Блефароспазм
Часто: птоз (6.1%), сухость глаз (2%).
Нечасто: парестезия, конъюнктивит, сухость во рту, кожная сыпь, головная боль, мышечная слабость.
Кроме того, при использовании аналогичного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А, и применявшегося в клинических испытаниях наряду с препаратом Ксеомин, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении препарата Ксеомин.
Часто: поверхностный кератит, лагофтальм, раздражение, фотофобия, слезотечение.
Нечасто: кератит, эктопия, диплопия, головокружение, диффузные кожные высыпания, дерматит, заворот века, очаговые параличи лицевых нервов, слабость лицевой мускулатуры, усталость, расстройства зрения, нечеткость зрения.
Редко: локальные распухания кожи века.
Очень редко: острая закрытоугольная глаукома, изъязвление роговицы.
Спастическая кривошея
Часто: дисфагия (10%), мышечная слабость (1.7%), боли в спине (1.3%).
Нечасто: воспаление или давящие ощущения в месте инъекции, головная боль, астения, повышенное потоотделение, тремор, осиплость голоса, колит, рвота, диарея, сухость во рту, боли в костях, миалгия, кожные высыпания, зуд, шелушение кожи, боль в глазах.
Кроме того, при использовании аналогичного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А, и применявшегося в клинических испытаниях наряду с препаратом Ксеомин, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении препарата Ксеомин.
Очень часто: боль.
Часто: головокружение, повышенное артериальное давление, чувство онемения, общая слабость, простудные симптомы, общее недомогание, сухость во рту, тошнота, головная боль, ригидность мускулатуры, раздражение в месте инъекции, ринит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.
Нечасто: одышка, диплопия, жар, птоз, нарушения речи.
Дисфагия обычно бывает различной степени тяжести (от очень мягкой до сильной, с возможностью аспирации); в редких случаях при этом требуется медицинская помощь. Дисфагия может сохраняться в течение 2-3 недель с момента инъекции, однако зафиксирован случай трехмесячной дисфагии. Дисфагия развивается дозозависимо. По данным клинических исследований, дисфагия развивается редко, если суммарная доза препарата не превышает 200 ЕД за одну процедуру.
Общие побочные эффекты
Представленные ниже сведения основываются на данных о действии других комплексных препаратов, содержащих ботулинический токсин типа А. Сведения о тяжелых побочных реакциях, которые могут быть связаны с поражением сердечно-сосудистой системы (такими, как аритмия и инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом), крайне незначительны. Были ли эти летальные исходы вызваны инъекциями ботулинического токсина типа А, либо сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, точно не установлено. Сообщается об одном случае анафилактического шока после введения комплексного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А.
Отмечаются такие побочные эффекты, как экссудативная многоформная эритема, крапивница, псориазоподобные высыпания, зуд и аллергические реакции, однако их обусловленность действием комплексного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А не подтверждена. Иногда после инъекции ботулинического токсина типа А отмечались колебания электрофизиологического фона в некоторых отдаленных мышцах; этот побочный эффект не связан ни с мышечной слабостью, ни с другими электрофизиологическими аномалиями.
Противопоказания к применению
- нарушения нервно-мышечной передачи (myastenia gravis, синдром Ламберта-Итона);
- повышенная температура;
- острые инфекционные и неинфекционные заболевания;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при боковом амиотрофическом склерозе, при неврологических заболеваниях в результате дегенерации двигательных нейронов и других заболеваниях с нарушениями нервно-мышечной передачи.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Особые указания
Сразу после проведения инъекции оставшийся раствор во флаконе или в шприце следует инактивировать раствором натрия гидроксида (0.1 N NaOH). Все вспомогательные материалы, находившиеся в контакте с препаратом, должны быть автоклавированы или инактивированы в течение не менее 18 ч раствором натрия гидроксида (0.1 N NaOH). Пролитый препарат должен быть вытерт адсорбирующей салфеткой, смоченной в растворе натрия гидроксида.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Из-за характера заболеваний, излечиваемых препаратом, способность пациента управлять различной техникой может быть снижена. Помимо этого, побочные эффекты препарата могут негативно действовать на способность пациента управлять техникой; соответственно, пациенту следует воздерживаться от подобной деятельности до тех пор, пока его способности не восстановятся в полной мере.
Передозировка
При применении Ксеомина в высоких дозах может развиться выраженный мышечный паралича в местах, удаленных от мест инъекций (общая слабость, птоз, диплопия, затрудненная речь и глотание, а также паралич дыхательной мускулатуры, приводящий к развитию аспирационной пневмонии).
Лечение: при передозировке необходима госпитализация с общими поддерживающими мероприятиями. При параличе дыхательной мускулатуры необходима интубация и ИВЛ вплоть до нормализации состояния.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с аминогликозидами или спектиномицином не рекомендуется.
Миорелаксанты периферического действия следует применять с осторожностью.
Эффект препарата может быть снижен при одновременном действии производных 4-аминохинолина.
Условия хранения препарата Ксеомин
Препарат следует хранить и транспортировать в недоступном для детей месте, при комнатной температуре (не выше 25°С).
Срок годности препарата Ксеомин
Условия реализации
Препарат отпускается только специализированным медицинским учреждениям.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Лекарственный препарат Нексиум содержит действующее вещество: эзомепразол. Он принадлежит к группе лекарственных препаратов, называемых «ингибиторами протонной помпы». Данные лекарственные препараты уменьшают количество кислоты, образующейся в желудке человека.
Лекарственный препарат Нексиум применяется для лечения следующих состояний:
У взрослых пациентов:
• «Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» (ГЭРБ). При этой патологии происходит заброс кислоты из желудка в пищевод (полую трубку, соединяющую глотку с желудком), что приводит к развитию болевых ощущений, воспаления и изжоги.
• Язва желудка или верхнего отдела кишечника, вызванная бактериями, называемыми «Helicobacter pylori». Если у Вас наблюдается данная патология, Ваш лечащий врач может дополнительно назначить антибиотики для лечения инфекции и заживления язвы.
• Язва желудка, вызванная приемом Нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Лекарственный препарат Нексиум может применяться для предотвращения развития язвы желудка, если Вы принимаете НПВП.
• Избыточное количество кислоты в желудке, вызванное разрастанием поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона).
• Длительное лечение после внутривенного введения лекарственного препарата Нексиум с целью профилактики повторного кровотечения из язвы.
У подростков в возрасте от 12 лет и старше:
• «Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» (ГЭРБ). При этой патологии происходит заброс кислоты из желудка в пищевод (полую трубку, соединяющую глотку с желудком), что приводит к развитию болевых ощущений, воспаления и изжоги.
• Язва желудка или верхнего отдела кишечника, вызванная бактериями, называемыми «Helicobacter pylori». Если у Вас наблюдается данная патология, Ваш лечащий врач может дополнительно назначить антибиотики для лечения инфекции и заживления язвы.
• Если у Вас наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу (эзомепразол) либо к вспомогательным веществам данного лекарственного препарата (перечислены в разделе «Что содержит» листка-вкладыша).
• Если у Вас наблюдается аллергия на другие ингибиторы протонной помпы (например, пантопразол, лансопразол, рабепразол, омепразол).
• Если Вы принимаете препараты, содержащие нелфинавир (применятся для лечения ВИЧ-инфекции).
Не принимайте лекарственный препарат Нексиум в вышеперечисленных случаях. Если Вы не уверены, относится ли к Вам приведенная выше информация. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения лекарственного препарата Нексиум.
Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения лекарственного препарата Нексиум в следующих случаях:
• Если у Вас тяжелые заболевания печени.
• Если у Вас тяжелые заболевания почек.
• Если у Вас когда-либо наблюдалась кожная реакция после приема лекарственного препарата, аналогичного лекарственному препарату Нексиум, т.е. препарата, который уменьшает количество кислоты, образующейся в желудке.
• Если Вам предстоит выполнить специфический анализ крови (Хромогранин А).
Прием лекарственного препарата Нексиум может маскировать симптомы других заболеваний. Поэтому, если у Вас наблюдается любой из перечисленных ниже симптомов до начала приема или во время приема лекарственного препарата Нексиум, немедленно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом:
• У Вас наблюдается существенная потеря веса без явной причины, и Вы испытываете проблемы при глотании.
• Вы чувствуете боль в животе или у Вас несварение желудка.
• У Вас рвота или рвота с кровью.
• Ваш кал окрашен в черный цвет (примесь крови в кале).
Если Вы принимаете лекарственный препарат Нексиум «по требованию», но при этом симптомы Вашего заболевания сохраняются или характер симптомов изменяется, Вам следует обратиться к врачу.
Применение ингибитора протонной помпы, например, лекарственного препарата Нексиум, особенно в течение длительного периода времени (более одного года), может привести к некоторому увеличению риска перелома бедра, запястья или позвоночника. Сообщите своему врачу, если у Вас остеопороз или если Вы принимаете кортикостероиды (прием кортикостероидов может увеличить риск развития остеопороза).
В случае появления сыпи на коже, в особенности на участках кожи, подверженных воздействию солнечного света, сообщите об этом Вашему лечащему врачу как можно скорее, так как Вам может потребоваться прекратить прием лекарственного препарата Нексиум. Проинформируйте Вашего лечащего врача о возникновении любых других болевых ощущений, например, боли в суставах.
Дети в возрасте младше 12 лет
Лекарственный препарат Нексиум в данной лекарственной форме (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) не рекомендован для применения у детей в возрасте младше 12 лет. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом, если Вам потребуется дополнительная информация.
Лекарственный препарат Нексиум содержит сахарозу
Лекарственный препарат Нексиум содержит сахарные шарики, которые содержат сахарозу, разновидность сахара. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, Вам следует проконсультироваться с врачом, прежде чем начать прием данного лекарственного препарата.
Содержание натрия
Лекарственный препарат Нексиум содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, то есть практически не содержит натрия.
Проинформируйте Вашего лечащего врача или фармацевта, если Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать любые другие лекарственные препараты. Это предупреждение касается также лекарственных препаратов, отпускаемых без рецепта врача. Лекарственный препарат Нексиум может оказывать влияние на эффективность действия других лекарственных препаратов, и наоборот.
Не принимайте лекарственный препарат Нексиум, если Вы принимаете препараты, содержащие нелфинавир (применяется для лечения ВИЧ-инфекции).
Проинформируйте Вашего лечащего врача или фармацевта, если Вы принимаете, следующие лекарственные препараты:
• Атазанавир (применяется для лечения ВИЧ-инфекции).
• Клопидогрел (применяется для предотвращения образования тромбов).
• Кетоконазол, итраконазол или вориконазол (применяются для лечения грибковых инфекций).
• Эрлотиниб (применяется для лечения опухолевых заболеваний).
• Циталопрам, имипрамин или кломипрамин (применяются для лечения депрессии).
• Диазепам (применяется для лечения тревожных расстройств, расслабления мышц или эпилепсии).
• Фенитоин (применяется для лечения эпилепсии). Если Вы принимаете фенитоин, Ваш лечащий врач должен будет наблюдать за Вашим состоянием в момент начала или прекращения приема лекарственного препарата Нексиум.
• Препараты, которые используются для разжижения крови, такие как варфарин. Вашему лечащему врачу может потребоваться наблюдение за Вашим состоянием в момент начала или прекращения приема лекарственного препарата Нексиум.
• Цилостазол (применяется для лечения перемежающейся хромоты — боли в ногах при ходьбе, вызванной недостаточным кровоснабжением).
• Цизаприд (применяется при несварении желудка и изжоге).
• Дигоксин (применяется при заболеваниях сердца).
• Метотрексат (химиотерапевтический лекарственный препарат, применяется в высоких дозах для лечения онкологических заболеваний). Если Вы принимаете высокую дозу метотрексата, Ваш лечащий врач может принять решение о приостановке терапии лекарственным препаратом Нексиум.
• Такролимус (применяется после трансплантации органов).
• Рифампицин (применяется для лечения туберкулеза).
• Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) (применяется для лечения депрессии).
Если лечащий врач назначил Вам антибиотики амоксициллин и кларитромицин одновременно с лекарственным препаратом Нексиум для лечения язвы, вызванной бактерией Helicobacter pylori, крайне важно проинформировать врача о любых других принимаемых Вами лекарственных препаратах.
Прием лекарственного препарата Нексиум с пищей и напитками
Таблетки лекарственного препарата Нексиум можно принимать во время приема пищи или натощак.
Если Вы беременны, считаете, что беременны или планируете беременность, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед тем, как начать прием лекарственного препарата Нексиум. Ваш лечащий врач примет решение о возможности приема лекарственного препарата Нексиум во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли лекарственный препарат Нексиум в грудное молоко человека. Не принимайте данный лекарственный препарат в период грудного вскармливания.
Маловероятно, что лекарственный препарат Нексиум оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Однако при приеме лекарственного препарата Нексиум могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение и нечеткость зрения (частота возникновения — нечасто или редко, см. раздел «Возможные нежелательные реакции»). В случае развития таких нежелательных реакций Вам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Всегда применяйте лекарственный препарат Нексиум именно так, как рекомендовал Ваш лечащий врач или фармацевт. Если Вы не уверены в правильности применения лекарственного препарата, проконсультируйтесь у своего лечащего врача или фармацевта.
• Если Вы принимаете лекарственный препарат Нексиум в течение длительного периода времени, Ваш лечащий врач должен будет контролировать Ваше состояние (особенно если продолжительность приема лекарственного препарата составляет более года).
• Если лечащий врач назначил Вам прием данного лекарственного препарата «по требованию», проинформируйте врача в случае изменения характера Ваших симптомов.
Рекомендуемая доза
• Ваш лечащий врач назначит Вам необходимую дозу лекарственного препарата Нексиум и проинформирует Вас о продолжительности лечения — в зависимости от Вашего состояния, возраста и функции печени.
• Рекомендуемые дозы лекарственного препарата Нексиум приведены ниже.
Применение лекарственного препарата Нексиум у взрослых пациентов в возрасте 18 лет и старше
Лечение изжоги, вызванной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ):
• Если Ваш лечащий врач обнаружит у Вас незначительные повреждения пищевода, рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составит 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель. Ваш лечащий врач может порекомендовать Вам продолжить прием той же дозы лекарственного препарата в течение дополнительных 4 недель, если пищевод еще не зажил.
• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум после заживления пищевода составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки.
• Если Ваш пищевод не поврежден, рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки. Как только состояние стабилизируется, Ваш врач может порекомендовать Вам принимать лекарственный препарат Нексиум по мере необходимости («по требованию»), максимальная доза в этом случае составляет пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки.
Если у Вас тяжелое заболевание печени, Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую дозу лекарственного препарата Нексиум.
Лечение язвы, вызванной Helicobacter pylori, и профилактика повторного возникновения язвы:
• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, два раза в сутки, в течение одной недели.
• Ваш лечащий врач также может порекомендовать Вам принимать антибиотики, например, амоксициллин и кларитромицин.
Лечение язвы желудка, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):
• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки, в течение 4-8 недель.
Профилактика язвы желудка при приеме НПВП:
• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки.
Избыточное количество кислоты в желудке, вызванное разрастанием поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона):
• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет 40 мг два раза в сутки.
• Ваш лечащий врач скорректирует дозу в зависимости от Вашего состояния, а также определит продолжительность приема лекарственного препарата. Максимальная доза лекарственного препарата Нексиум составляет 80 мг два раза в сутки.
Длительное лечение после внутривенного введения лекарственного препарата Нексиум с целью профилактики повторного кровотечения из язвы:
• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.
Применение лекарственного препарата Нексиум у подростков в возрасте от 12 лет и старше
Лечение изжоги, вызванной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ):
• Если Ваш лечащий врач обнаружит у Вас незначительные повреждения пищевода, рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составит 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель. Ваш лечащий врач может порекомендовать Вам продолжить прием той же дозы лекарственного препарата в течение дополнительных 4 недель, если пищевод еще не зажил.
• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум после заживления пищевода составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки.
•Если Ваш пищевод не поврежден, рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, один раз в сутки.
• Если у Вас тяжелое заболевание печени, Ваш лечащий врач может назначить Вам более низкую дозу лекарственного препарата Нексиум.
Лечение язвы, вызванной Helicobacter pylori, и профилактика повторного возникновения язвы:
• Рекомендуемая доза лекарственного препарата Нексиум составляет: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг, два раза в сутки, в течение одной недели.
• Ваш лечащий врач также может порекомендовать Вам принимать антибиотики, например, амоксициллин и кларитромицин.
Способ применения лекарственного препарата Нексиум
• Вы можете принимать таблетки в любое время суток.
• Вы можете принимать таблетки во время приема пищи или натощак.
• Таблетки следует проглатывать целиком, запивая их водой. Не следует разжевывать или измельчать таблетки. Это связано с тем, что таблетки содержат покрытые оболочкой гранулы, которые предотвращают разрушение препарата в желудке под действием кислоты. Важно не повредить содержащиеся в таблетке гранулы при приеме.
Что делать, если у Вас имеются затруднения с проглатыванием таблеток
• Если у Вас имеются затруднения с проглатыванием таблеток:
— Поместите таблетки в стакан с негазированной водой. Не используйте других жидкостей для растворения таблеток.
— Перемешивайте жидкость до тех пор, пока таблетки не растворятся (смесь будет непрозрачной). Выпейте смесь непосредственно после приготовления или в течение 30 минут после приготовления. Всегда перемешивайте смесь перед тем, как ее выпить.
— Следует убедиться, что Вы выпили весь лекарственный препарат. Для этого тщательно прополощите стакан половиной стакана воды и выпейте ее. Твердые частицы содержат лекарственное средство — не разжёвывайте и не измельчайте их.
• Если Вы вообще не можете глотать, таблетку можно смешать с небольшим количеством воды и поместить в шприц. Затем раствор может быть введен Вам через трубку («желудочный зонд») непосредственно в желудок
Применение лекарственного препарата Нексиум у детей в возрасте до 12 лет
Лекарственный препарат Нексиум в данной лекарственной форме (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) не рекомендован для применения у детей в возрасте младше 12 лет. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом, если Вам потребуется дополнительная информация.
Применение лекарственного препарата Нексиум у пациентов пожилого возраста
Корректировка дозы лекарственного препарата Нексиум у пациентов пожилого возраста не требуется.
Если Вы приняли больше таблеток лекарственного препарата Нексиум, чем Вам назначено
Если Вы приняли больше таблеток лекарственного препарата Нексиум, чем Вам назначено, незамедлительно свяжитесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.
Если Вы забыли принять лекарственный препарат Нексиум
• Если Вы забыли принять лекарственный препарат Нексиум, примите таблетку, как только Вы вспомнили о пропущенной дозе. Однако, если приближается время приема следующей дозы, пропустите прием пропущенной дозы.
• Не принимайте двойную дозу лекарственного препарата Нексиум для восполнения пропущенной.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению лекарственного препарата Нексиум, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.
Как и все лекарственные препараты, лекарственный препарат Нексиум может вызывать нежелательные реакции, хотя они возникают не у всех пациентов.
Прекратите прием лекарственного препарата Нексиум и незамедлительно свяжитесь с Вашим лечащим врачом, если у Вас наблюдаются следующие серьезные нежелательные реакции:
• Внезапное свистящее дыхание, отек губ, языка и горла или тела, сыпь, обморок или затруднения при глотании (тяжелая аллергическая реакция).
• Покраснение кожи, появление волдырей или шелушения. Появление крупных волдырей и кровотечение в области губ, глаз, рта, носа и гениталий («синдром Стивенса-Джонсона» или «токсический эпидермальный некролиз»).
• Пожелтение кожи, потемнение мочи и повышенная утомляемость. Данные симптомы могут свидетельствовать о заболеваниях печени.
Вышеперечисленные нежелательные реакции являются редкими, частота возникновения составляет — менее чем у 1 пациента из 1000 человек.
Ниже перечислены иные нежелательные реакции, которые могут развиваться при применении лекарственного препарата Нексиум:
Частые нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 10 человек):
• Головная боль.
• Нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боль в животе, запор, метеоризм.
• Чувство тошноты или рвота.
• Доброкачественные полипы желудка.
Нечастые нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 100 человек):
• Отек стоп и лодыжек.
• Нарушения сна (бессонница).
• Головокружение, ощущение покалывания, чувство сонливости.
• Вертиго (ощущение вращения окружающих предметов вокруг тела или, наоборот, тела вокруг окружающих предметов).
• Сухость во рту.
• Изменение лабораторных показателей, отражающих работу печени.
• Кожная сыпь, крапивница, зуд кожи.
• Перелом бедра, запястья или позвоночника (при применении лекарственного препарата Нексиум в высоких дозах в течение длительного промежутка времени).
Редкие нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 1000 человек):
• Нарушения со стороны кровеносной системы, такие как снижение количества лейкоцитов или тромбоцитов. При этом может наблюдаться слабость, появление кровоподтеков, а также увеличивается риск развития инфекций.
• Снижение уровня натрия в крови: сопровождается слабостью, тошнотой (рвотой) и судорогами.
• Чувство возбуждения, спутанность сознания или депрессия.
• Вкусовые расстройства.
• Нарушения зрения, в частности затуманенное зрение (нечеткость зрения).
• Внезапное появление хрипов или одышки (бронхоспазм).
• Воспаление слизистой оболочки полости рта.
• Кандидоз кишечника (молочница) — инфекция, вызываемая патогенным грибком.
• Заболевания печени, включая желтуху, при которой могут наблюдаться пожелтение кожи, потемнение мочи и повышенная утомляемость.
• Выпадение волос (алопеция).
• Кожная сыпь, возникающая под действием солнечных лучей.
• Боль в суставах (артралгия) или боль в мышцах (миалгия).
• Общее недомогание и недостаток энергии (снижение работоспособности).
• Повышенное потоотделение.
Очень редкие нежелательные реакции (частота возникновения — менее чем у 1 пациента из 10000 человек):
• Изменения в общем анализе крови, включая агранулоцитоз (снижение количества лейкоцитов).
• Агрессия.
• Состояние, при котором Вы можете видеть, слышать или ощущать то, чего нет (галлюцинации).
• Тяжелые заболевания печени, приводящие к печеночной недостаточности и воспалению головного мозга.
• Внезапное появление сильной сыпи, волдырей или шелушения кожи. Данные симптомы могут сопровождаться повышением температуры и болями в суставах (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
• Мышечная слабость.
• Тяжелые заболевания почек.
• Увеличение груди у мужчин.
Частота возникновения неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных):
• Если Вы принимаете лекарственный препарат Нексиум более трех месяцев, уровень магния в крови может снижаться. Низкий уровень магния может являться причиной утомляемости, непроизвольных сокращений мышц, дезориентации, судорог, головокружения или учащенного сердцебиения. Если у Вас появятся какие-либо из вышеперечисленных симптомов, немедленно сообщите об этом своему лечащему врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Ваш лечащий врач может принять решение о выполнении регулярных анализов крови в целях контроля уровня магния.
• Воспаление кишечника (приводящее к диарее).
• Сыпь, возможно, сопровождающаяся болью в суставах.
Лекарственный препарат Нексиум может в очень редких случаях оказывать влияние на состояние лейкоцитов, что приводит к развитию иммунодефицита. Если у Вас инфекция, сопровождающаяся лихорадкой с резким ухудшением общего состояния, или лихорадка с симптомами местной инфекции, такими как боль в области шеи, горла, полости рта, затрудненное мочеиспускание, Вам следует незамедлительно проконсультироваться с Вашим лечащим врачом и выполнить анализ крови, чтобы исключить агранулоцитоз (снижение количества лейкоцитов). Проинформируйте Вашего лечащего врача обо всех принимаемых лекарственных препаратах.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас наблюдаются какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту. Это также относится к проявлению любых возможных нежелательных реакций, не перечисленных в этом листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Сообщения о нежелательных реакциях, выявленных на территории Республики Беларусь, направлять по адресу»).
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше информации о безопасности данного лекарственного препарата.
Храните лекарственный препарат Нексиум в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре не выше 30°С.
Не используйте данный лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на блистере или картонной пачке (обозначение ЕХР). Срок годности истекает в последний день месяца, указанного на упаковке.
Храните лекарственный препарат Нексиум в оригинальной упаковке (в блистере).
Срок годности: 3 года.
• Действующее вещество: эзомепразол. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит эзомепразола магния тригидрата 22,3 мг, что соответствует 20 мг эзомепразола.
• Вспомогательные вещества: глицерол моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красновато-коричневый (Е172), железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахара сферические гранулы, титана диоксид (Е171), тальк, триэтилцитрат.
Продолговатая, двояковыпуклая таблетка, покрытая пленочной оболочкой светло-розового А цвета, с гравировкой «20 mG» с одной стороны и 
Упаковка: по 7 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 4 блистера вместе с листком- вкладышем помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Отпускается по рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения: AstraZeneca UK Limited, Великобритания.
Производитель: AstraZeneca АВ, Швеция.
Сообщения о нежелательных реакциях, выявленных на территории Республики Беларусь, направлять по адресу:
Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Товарищеский пер., 2а, 220037, г. Минск, Республика Беларусь
Адрес эл. почты:rcpl@rceth.by
Также Вы можете использовать электронный адрес производителя:
Frontiers-PV@astrazeneca.com, или передать сообщение по телефону 24/7: +375 29 158-98-00.
Если у Вас возник вопрос, касающийся применения, эффективности и/или безопасности лекарственного препарата, Вы можете отправить запрос на получение медицинской информации на электронный адрес: Frontiers-MI@astrazeneca.com.
Ксеомин
МНН: Ботулинический токсин типа А
Производитель: Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Botulinum toxin
Номер регистрации в РК:
№ РК-БП-5№022385
Информация о регистрации в РК:
30.03.2022 — 30.03.2032
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ксеомин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 50 ЕД и 100 ЕД
Состав
Один флакон содержит
активное вещество — ботулинический нейротоксин тип А 50 ЕД и 100 ЕД*,
вспомогательные вещества: альбумин человеческий, сахароза
* — одна единица (ЕД) эквивалентна LD50 и LD100 дозы для мышей при внутрибрюшинном введении
Описание
Лиофилизат от белого до почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Миорелаксанты периферического действия другие. Ботулинический токсин
Код АТХ М03АХ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Исследования фармакокинетики и распределения ботулинического нейротоксина типа А провести невозможно, потому что активное вещество вводится в малых количествах (пикограммы на 1 инъекцию) и быстро и необратимо связывается с холинэргическими нервными окончаниями. Естественный ботулинический токсин представляет собой высокомолекулярный комплекс, который, при добавлении к нейротоксину
(150кД), содержит другие нетоксические протеины, например, гемагглютинины и негемагглютинины. В отличие от традиционных препаратов, содержащих комплекс ботулинического токсина типа A, Ксеомин содержит чистый (150 кД) нейротоксин, потому что он не содержит комплексообразующих белков и следовательно, имеет низкое содержание чужеродных белков. Вводимое содержание чужеродных белков считается одним из факторов вторичной неэффективности терапии.
Фармакодинамика
Ксеомин действует селективно на периферические холинергические нервные окончания, ингибируя выделение ацетилхолина.
Ингибирование происходит следующим образом:
-
Связывание тяжелой цепи нейротоксинов с холинергическими нервными окончаниями;
-
Интернализация нейротоксина в капсулах в нервные окончания;
-
Перемещение легкой цепи молекулы нейротоксина в цитозоль нервного окончания;
-
Ферментативное расщепление белка SNAP 25, пресинаптического белка-мишени, без которого невозможно высвобождение ацетилхолина.
Конечным эффектом является расслабление инъецированной мышцы.
Действие препарата начинается, в среднем, в течение 4–7 дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится, как правило, 3–4 мес, хотя он может длиться существенно дольше или меньше.
Показания к применению
— блефароспазм
— идиопатическая цервикальная дистония (спастическая кривошея) преимущественно ротационной формы
— спастичность мышц руки после инсульта
— гиперкинетические складки, мимические морщины лица
Способ применения и дозы
Препарат могут вводить только врачи, обладающие специальной подготовкой, а также опытом обращения с ботулиническим токсином и оборудованием для электромиографии. Дозировку и количество мест инъекций в мышцу врач устанавливает для каждого пациента индивидуально.
Приготовление раствора
Перед применением препарата Ксеомин растворяют в растворе натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций.
Приготовление раствора для инъекции и набор раствора в шприц следует проводить на бумажном полотенце с пластиковым покрытием, что позволяет быстро удалить пролитый препарат. В шприц набирают необходимое количество растворителя. Иглу вводят вертикально сквозь резиновую пробку, затем во флакон аккуратно вводят растворитель, избегая образования пены. Для восстановления раствора рекомендуется использовать короткую иглу с косым срезом 20-27 калибра. Если не наблюдается втягивания растворителя во флакон под действием вакуума, флакон уничтожают. Шприц извлекают из флакона и смешивают Ксеомин с растворителем, аккуратно вращая и переворачивая флакон избегая активного встряхивания. При необходимости, иглу, используемую для восстановления раствора можно оставить во флаконе, а необходимое количество раствора набирают, используя новый стерильный шприц, пригодный для введения данного препарата.
Восстановленный раствор Ксеомина представляет собой прозрачный, бесцветный раствор без посторонних включений.
Ксеомин нельзя использовать, если восстановленный раствор является мутным или содержит хлопьеобразные или механические включения.
Восстановленный раствор Ксеомин следует использовать немедленно и только для одной процедуры для одного пациента.
Восстановление и разбавление осуществляют в соответствии с требованиями по надлежащей клинической практике, в частности, в отношении асептики. Инструкции по обращению с препаратом и его утилизации представлены в разделе.
Глабеллярные морщины и боковые периорбитальные морщины (гусиные лапки)
Препарат Ксеомин вводят с помощью тонкой стерильной иглы (например, иглы размером 30-го калибра).
Инструкции по разведению
Глабеллярные морщиныи боковые периорбитальные морщины:
Флакон 50 единиц: перед использованием 50 единиц препарата Ксеомин растворяют в 1,25 мл раствора натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций, не содержащего консервантов.
Флакон 100 единиц: перед использованием 100 единиц препарата Ксеомин растворяют в 2,5 мл раствора натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций, не содержащего консервантов.
Данная концентрация раствора соответствует концентрации 4 единицы на 0,1 мл или 40 Ед/мл.
Неврологические показания
Инструкции по разведению для всех 3 неврологических показаний
Возможные концентрации представлены в следующей таблице:
|
Количество растворителя (раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций) |
Полученная доза (единиц (Ед) на 0,1 мл) |
|
|
Флакон 50 единиц |
Флакон 100 единиц |
|
|
0,25 мл 0,5 мл 1,0 мл 2,0 мл 4,0 мл |
20,0 10,0 5,0 2,5 1,25 |
— 20,0 10,0 5,0 2,5 |
Цервикальная дистония (спастическая кривошея)
Для инъекций в поверхностные мышцы используют соответствующие стерильные иглы (например, 25-30-го калибра/0,30-0,50 мм), а для глубоких мышц можно использовать иглы 22-го калибра/0,70 мм.
Блефароспазм
После восстановления раствор Ксеомин вводят с помощью соответствующей стерильной иглы (например, 27-30 калибра/0,30-0,40 мм).
Спастичность руки после инсульта
Восстановленный раствор Ксеомин вводят с использованием соответствующей стерильной иглы (например, игла 26калибра/диаметр 0,45 мм/длина 37 мм для поверхностных мышц и более длинной иглы, например, 22 калибра/диаметр 0,7 мм/длина 75 мм, для более глубоких мышц).
Глабеллярные морщиныи боковые периорбитальные морщины (гусиные лапки)
Интервалы между процедурами по коррекции глабеллярных морщини боковых периорбитальных морщин (гусиных лапок) должны быть не менее 3 месяцев.
Глабеллярные морщины
Растворение: 50 единиц/1,25мл или 100 единиц/2,5 мл
Рекомендуемый объем инъекции — 0,1 мл (4 единицы) в каждую из 5 точек инъекции: по две инъекции в каждую из corrugatormuscle (мышца, сморщивающая бровь) и одна инъекция в procerusmuscle (мышца гордецов) (см. рисунок ниже).
Для снижения риска блефароптоза, необходимо избегать инъекций вблизи мышцы, поднимающей верхнее веко, и в месте прикрепления круговой мышцы глаза. Инъекции в corrugatormuscle вводят в медиальный отдел мышцы и в центральный участок брюшка мышцы, как минимум, на 1 см выше края кости глазницы.
Общая доза может составлять 20-30 единиц.
Уменьшение выраженности вертикальных морщин между бровями (глабеллярных морщин) обычно развивается в пределах 2-3 дней. Максимальный эффект обычно наблюдается к 30-му дню. Эффект сохраняется, как правило, до 4 месяцев после инъекции.
Боковые периорбитальные морщины (гусиные лапки)
Растворение: 50 единиц/1,25млили 100 единиц/2,5 мл
Во избежание птоза губ следует избегать инъекций вблизи большой скуловой мышцы.
3-точечная схема инъекций
Рекомендуемый объем инъекции составляет 0,1 мл (4 единицы) с каждой стороны в каждую из трех точек инъекций: одна инъекция – приблизительно на расстоянии 1 см кнаружи от костного края орбиты и две инъекции – приблизительно на расстоянии 1 см выше и ниже первой инъекции (см. рисунок ниже).
4-точечная схема инъекций
Рекомендуемый объем инъекции составляет 0,075 мл (3 единицы) с двух сторон в каждую из 4 точек инъекций: отмечают точку на расстоянии 1 см кнаружи от костного края орбиты.
Первые две инъекции вводят на расстоянии около 0,5 см выше и ниже данной точки, еще две инъекции – на расстоянии приблизительно 1 см выше и ниже первой отмеченной точки (см. рисунок ниже).
Общая доза с одной стороны может составлять 12 единиц (общая доза на две стороны — 24 единицы).
Уменьшение выраженности боковых периорбитальных морщин обычно развивается в течение первых 6 дней. Максимальный эффект обычно наблюдается к 14-му дню. Эффект сохраняется, как правило, до 3 месяцев после инъекции
Неврологические показания
Общая информация
Оптимальную дозировку и количество точек инъекций в соответствующую(-ие) мышцу(-ы) врач определяет индивидуально для каждого пациента.
Цервикальная дистония (спастическая кривошея)
Рекомендуемый объем инъекции составляет приблизительно 0,1-0,5 мл на каждую точку инъекции.
Ксеомин обычно вводят в грудино-ключично-сосцевидную мышцу, мышцу, поднимающую лопатку, ременную мышцу, лестничную мышцу и (или) трапецивидную(-ые) мышцу(-ы). Возможны инъекции и в другие мышцы, поскольку может потребоваться терапия некоторых мышц, отвечающих за управление положением головы.
В большинстве случаев, общая доза не должна превышать 200 единиц за одну процедуру. Однако допускается увеличение дозы до 300 единиц. В одно и то же место не следует вводить дозу препарата, превышающую 50 единиц.
Действие препарата начинается, в среднем, в течение семи дней после инъекции. Эффект каждой процедуры сохраняется, как правило, до 3-4 месяцев, однако, продолжительность может быть значительно дольше или меньше.
Повторные процедуры обычно проводят не чаще, чем один раз в 6 недель. В контролируемом клиническом исследовании препарата Ксеомин была установлена эффективность и хорошая переносимость препарата при проведении инъекций с интервалами от 6 до 20 недель (в среднем: 12 недель). Интервалы между процедурами определяют с учетом фактической клинической необходимости каждого отдельного пациента.
Блефароспазм
Начальная рекомендуемая доза составляет 1,25-2,5 Ед (объем — 0,05-0,1 мл) на каждый участок инъекции.
Ксеомин вводят в медиальную и латеральную части круговой мышцы глаза верхнего века и латеральную часть круговой мышцы глаза нижнего века. Возможно введение дополнительных инъекций в области бровей, латеральной части круговой мышцы глаза и в верхней части лица, если спазмы в этих областях влияют на зрение.
Начальная доза у пациентов, ранее получавших лечение, не должна превышать 35 единиц на каждый глаз, если нет данных о ранее вводимой дозе ботулинического токсина. У пациентов, ранее не получавших препарат
начальная доза не должна превышать 25 единиц на один глаз.
Обычно, общая доза не должна превышать 100 Ед за одну процедуру.
Действие препарата начинается, в среднем, в течение четырех дней после инъекции. Эффект каждой процедуры сохраняется до 3-4 месяцев, однако, у некоторых пациентов он может длиться существенно больше или меньше. При необходимости процедуру можно повторить.
Повторные процедуры проводятся обычно не чаще, чем через 6 недель. В контролируемом клиническом исследовании выявлена эффективность и хорошая переносимость препарата Ксеомин при введении инъекций с интервалом в 6 и 20 недель (средний интервал: 12 недель). Интервалы между процедурами определяют с учетом фактической клинической необходимости каждого отдельного пациента.
Спастичность руки после инсульта
Точную дозировку и количество точек для инъекций для отдельного пациента определяют с учетом размера, количества и местонахождения вовлеченных мышц, интенсивности и степени выраженности спастичности, а также при локальной мышечной слабости.
Рекомендуемые начальные дозы (единицы):
|
Клиническая картина Мышца |
Единицы |
|
Рука, согнутая в запястье |
|
|
Лучевой сгибатель запястья |
50 |
|
Локтевой сгибатель запястья |
40 |
|
Сжатый кулак |
|
|
Сгибатель пальцев кисти поверхностный |
40 |
|
Сгибатель пальцев кисти глубокий |
40 |
|
Рука, согнутая в локте |
|
|
Плечелучевая мышца |
60 |
|
Бицепсы |
80 |
|
Плечевая мышца |
50 |
|
Пронированное предплечье |
|
|
Квадратный пронатор |
25 |
|
Круглый пронатор |
40 |
|
Большой палец, приведенный к ладони |
|
|
Длинный сгибатель большого пальца кисти |
20 |
|
Мышца, приводящая большой палец |
10 |
|
Короткий сгибатель большого пальца/мышца, противопоставляющая большой палец |
10 |
Рекомендуемые дозы для повторных процедур (Ед):
|
Клиническая картина Мышца |
Единицы (диапазон) |
Количество точек инъекций на одну мышцу |
|
Рука, согнутая в запястье |
||
|
Лучевой сгибатель запястья |
25-100 |
1-2 |
|
Локтевой сгибатель запястья |
20-100 |
1-2 |
|
Сжатый кулак |
||
|
Сгибатель пальцев кисти поверхностный |
40-100 |
2 |
|
Сгибатель пальцев кисти глубокий |
40-100 |
2 |
|
Рука, согнутая в локте |
||
|
Плече—лучевая мышца |
25-100 |
1-3 |
|
Бицепсы |
75-200 |
1-4 |
|
Плечевая мышца |
25-100 |
1-2 |
|
Пронированное предплечье |
||
|
Квадратный пронатор |
10-50 |
1 |
|
Круглый пронатор |
25-75 |
1-2 |
|
Большой палец, приведенный к ладони |
||
|
Длинный сгибатель большого пальца кисти |
10-50 |
1 |
|
Мышца, приводящая большой палец |
5-30 |
1 |
|
Короткий сгибатель большого пальца/мышца, противопоставляющая большой палец |
5-30 |
1 |
Общая максимальная рекомендуемая доза составляет до 400 единиц за одну процедуру. Эффект, как правило, начинает появляться, в среднем, в течение 4 дней после инъекции. Максимальный эффект, например, повышение мышечного тонуса обычно наступает в течение 4 недель. Эффект от лечения обычно сохраняется до 12 недель. Повторную процедуру можно проводить не ранее, чем через 12 недель.
Особые популяции пациентов
Не рекомендуется использовать Ксеомин для коррекции глабеллярных и боковых периорбитальных морщину пациентов старше 65 лет.
Побочные действия
Обычно, нежелательные эффекты наблюдаются в течение первой недели после лечения и носят временный характер. Они могут быть связаны с действующим веществом, процедурой инъекции, либо и с тем и другим.
Нежелательные эффекты, независимо от показаний
Нежелательные реакции, связанные с процедурой
Ожидаемыми реакциями при введении любых инъекций являются локальная боль, воспаление, парестезия, гипестезия, болезненность, опухоль/отек, покраснение, зуд, локализованная инфекция, гематома, кровотечение и (или) синяки.
Боль, связанная с введением иглы, и (или) волнение могут привести к вазовагальным реакциям, включая преходящую симптоматическую гипотензию, тошноту, звон в ушах и синкопе.
Нежелательные эффекты класса вещества ботулинического токсина типа А
Локальная мышечная слабость – ожидаемый фармакологический эффект ботулинического токсина.
Распространение токсина
При лечении цервикальной дистонии, блефароспазма или спастичности руки после инсультаочень редко сообщалось о побочных эффектах, связанных с распространением токсина на удаленное расстояние от места его введения (чрезмерная мышечная слабость, дисфагия и аспирационный пневмонит — в некоторых случаях с летальным исходом).
Такого рода нежелательные эффекты нельзя полностью исключать при использовании Ксеомин для коррекции глабеллярных морщини боковых периорбитальных морщин (гусиных лапок).
Реакции гиперчувствительности
В редких случаях сообщалось о серьезных нежелательных реакциях гиперчувствительности и (или) нежелательных реакциях гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактический шок, сывороточную реакцию, крапивницу, отек мягкой ткани и диспноэ. Некоторые из данных реакций возникали после использования традиционного комплекса ботулинического токсинатипа A, используемого либо в режиме монотерапии, либо в сочетании с другими средствами, обладающими известной способностью вызывать схожие реакции.
Опыт постмаркетинговоого применения
Сообщалось о развитии гриппоподобных симптомов и реакций гиперчувствительности, таких как опухоль, отек (также вне участка инъекции), покраснение, зуд, сыпь (локальная или генерализованная) и диспноэ.
Нежелательные эффекты, зависящие от показаний к применению
<Ниже представлены данные о частоте развития нежелательных реакций по отдельным показаниям к применению из опыта клинического использования. Реакции представлены в соответствии со следующими категориями частоты их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до<1/10); иногда (≥1/1.000 до<1/100), редко (≥1/10.000 до<1/1.000); очень редко (<1/10.000); неизвестно (невозможно установить из имеющихся данных)>.
Глабеллярные морщины
Нежелательные эффекты на основании данных о клиническом применении для коррекции глабеллярных морщин:
Часто
— головная боль
Нечасто
— отек век
— зуд
— гематома в месте инъекции
— чувство тяжести
— парез лицевого нерва (птоз бровей)
Редко
— гриппоподобное заболевание, болезненность, слабость, боль в месте инъекции
— мышечные спазмы
— затуманенное зрение, птоз века
— назофарингит
Боковые периорбитальные морщины (гусиные лапки)
Нежелательные эффекты на основании данных о клиническом применении для коррекции гусиных лапок:
Часто
— гематома в месте инъекции
— отек века, сухость в глазах
Цервикальная дистония (Спастическая кривошея)
Нежелательные эффекты на основании данных о клиническом применении для лечения цервикальной дистонии:
Очень часто
— Дисфагия
Часто
— боль в месте инъекции
— головная боль, предобморочное состояние, головокружение, нарушения речи
Нечасто:
— боль в шее, мышечная слабость, скелетно-мышечные боли, скелетно-мышечная ригидность
Нечасто
— сухость во рту, тошнота
— астения
— мышечный спазм
— дисфония, диспноэ
— гипергидроз, сыпь
Неизвестно
— инфекция верхних дыхательных путей
Лечение спастической кривошеи может вызвать дисфагию различной степени тяжести с риском аспирации, в связи с чем может потребоваться медицинское вмешательство. Дисфагия может продолжаться в течение 2-3 недель после инъекции, однако в одном случае она продолжалась в течение пяти месяцев. Дисфагия носит дозозависимый характер.
Блефароспазм
Нежелательные эффекты на основании данных о клиническом применении для лечения блефароспазма:
Часто
— боль в месте инъекции
— птоз века, сухость глаз, затуманенное зрение
— сухость во рту
Нечасто
— головная боль
— ухудшение зрения, диплопия, повышенное слезотечение
— дисфагия
— слабость
— мышечная слабость
Неизвестно
— парез лицевого нерва
Спастичность руки
Нежелательные эффекты на основании данных о клиническом применении для лечения спастичности руки:
Часто
— мышечная слабость
Нечасто
— головная боль, дизестезия, гипестезия
— дисфагия
— астения, приливы жара
— боль в конечности
Неизвестно
— миалгия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу, ботулиническому нейротоксину типа А, или какому-либо из вспомогательных веществ
— генерализованные нарушения мышечной активности (например,миастения гравис, синдром Ламберта-Итона)
— инфекция или воспалительный процесс в месте предполагаемой инъекции
— при повышенной температуре
— беременность и период лактации (грудного вскармливания)
— детский возраст до 18 лет
С осторожностью назначают препарат при боковом амиотрофическом склерозе, при неврологических заболеваниях в результате дегенерации двигательных нейронов и других заболеваниях с нарушениями нервно-мышечной передачи.
Лекарственные взаимодействия
Исследований по изучению взаимодействия не проводилось. При одновременном применении препарата Ксеомин с аминогликозидными антибиотиками или другими средствами, влияющими на нервно-мышечную передачу, например, мышечными релаксантами типа тубокурарина, необходимо соблюдать осторожность, поскольку данные вещества способны усиливать действие токсина.
Особые указания
Общая информация
Перед тем, как назначить Ксеомин, врач должен ознакомиться с анатомией пациента и изменениями в организме человека вследствие ранее проведенных хирургических процедур.
При введении препарата Ксеомин необходимо соблюдать осторожность во избежание введения в кровеносный сосуд.
При коррекции глабеллярных морщин и периорбитальных морщин (гусиные лапки): если места предполагаемых инъекций отмечены ручкой, препарат нельзя вводить через нанесенную отметку во избежание эффекта постоянного тату.
При коррекции цервикальной дистониии спастичности после инсульта необходимо соблюдать осторожность при введении препарата Ксеомин в местах, расположенных вблизи чувствительных структур, таких как, сонная артерия, верхушка легкого и пищевод.
Ксеомин используют с осторожностью:
• При любых нарушениях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью;
• У пациентов, получающих антикоагулянтную терапию или принимающих другие вещества в дозах, влияющих на свертываемость крови;
• У пациентов с амиотрофическим латеральным склерозом (ALS);
• У пациентов с другими заболеваниями, вызывающими периферическую нейромышечную дисфункцию;
• При введении в мышцы с выраженными признаками слабости или атрофии.
Местное и удаленное распространение эффекта токсина
Нежелательные эффекты могут возникнуть в результате неправильного выбора места для введения ботулинического нейротоксина типа A, который временно парализует расположенные поблизости группы мышц.
Сообщается о случаях возникновения нежелательных эффектов, которые могли быть связаны с распространением токсина в участки, расположенные далеко от места инъекции.
У пациентов, получающих препарат в терапевтических дозах, может возникнуть чрезмерная мышечная слабость.
При лечении цервикальной дистонии, блефароспазма или спастичности после инсульта, некоторые из данных нежелательных эффектов могут представлять собой угрозу для жизни пациента, имеются сообщения о смертельных случаях. Имеются сведения о развитии дисфагии после инъекции в участки, не относящиеся к цервикальной мускулатуре.
В целом, пациенты или лица, осуществляющие лечение или уход за пациентами, должны незамедлительно обратиться за медицинской помощью при возникновении проблем с глотанием, речью или дыханием.
Предсуществующие нервно-мышечные нарушения
Пациенты с нервно-мышечными нарушениями могут быть подвержены повышенному риску развития тяжелой мышечной слабости. Препарат ботулинического нейротоксина следует использовать у таких пациентов под наблюдением специалиста и только в том случае, если польза от лечения перевешивает риск.
Предельную осторожность необходимо соблюдать при лечении цервикальной дистонии, блефароспазмаили спастичности руки после инсульта у пациентов с дисфагией и аспирацией в анамнезе.
Не рекомендуется использовать Ксеомина для коррекции глабеллярных морщин и боковых периорбитальных морщин (гусиных лапок) у пациентов с дисфагией и аспирацией в анамнезе.
Реакции гиперчувствительности
Имеются сведения о развитии реакции гиперчувствительности при использовании препаратов ботулинического нейротоксина. При возникновении серьезных реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) и (или) реакций гиперчувствительности немедленного типа, необходимо начать соответствующую лекарственную терапию.
Образование антител
Как и при применении всех терапевтических белков, существует вероятность развития иммуногенности. Частое введение препарата может повышать риск образования антител, что может привести к снижению эффективности лечения даже, если препарат использовали по другим показаниям.
Цервикальная дистония (Спастическая кривошея)
Пациентов необходимо информировать о том, что инъекции Ксеомин для лечения спастической кривошеи могут вызвать дисфагию от слабо выраженной до тяжелой степени с риском аспирации и диспноэ.
Может потребоваться медицинское вмешательство (например, введение желудочного зонда для искусственного кормления).
В целом, ограничение дозы, вводимой в грудино-ключично-сосцевидную мышцу, в пределах до 100 единиц может снизить риск развития дисфагии.
Пациенты с меньшей массой шейных мышц или пациенты, которым требуется проведение инъекций в грудино-ключично-сосцевидные мышцы с двух сторон, подвержены риску в большей степени.
Блефароспазм
В связи с антихолинергическим действием Ксеомин следует использовать с осторожностью у пациентов, подверженных риску развития закрытоугольной глаукомы.
Следует избегать введения инъекций вблизи мышцы, поднимающей верхнее веко, для снижения риска возникновения птоза. В результате диффузии ботулинического нейротоксина типа А в нижнюю косую мышцу может привести к развитию диплопии. Для снижения риска развития данной нежелательной реакции следует избегать медиальных инъекций в нижнее веко.
Уменьшение частоты морганий после введения препаратов ботулинического токсинав круговую мышцу может привести к воздействию на роговицу, стойкому дефекту эпителия и изъязвлению роговицы. В мягких тканях века может легко развиться экхимоз. Данный риск можно ограничить, осторожно прижав место инъекции сразу же после ее введения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Имеется потенциальный риск мышечной слабости и нарушения зрения, которые могут временно ухудшить способность управлять транспортным средством и работать с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: высокие дозы Ксеомина могут приводить к развитию выраженного мышечного паралича в местах, удаленных от мест инъекций (в частности — общая слабость, птоз, диплопия, затрудненная речь и глотание, а также паралич дыхательной мускулатуры, приводящий к развитию аспирационной пневмонии).
Лечение: необходима госпитализация с общими поддерживающими мероприятиями. При параличе дыхательной мускулатуры необходима интубация и пациент должен в течение нескольких недель находиться под медицинским наблюдением вплоть до нормализации состояния.
Форма выпуска и упаковка
По 50 и 100 ЕД помещают во флаконы бесцветного прозрачного стекла (I типа), укупоренные резиновой бромбутиловой пробкой и обжатые алюминиевым колпачком с пластиковой крышкой.
По 1 флакону в пластиковом поддоне вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Период применения приготовленного раствора 24 часа, при температуре от 2 °С до 8 °С.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Мерц Фарма ГмбХ и Ко KГaA, 60048 Франкфурт на Майне, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Мерц Фармасьютикалс ГмбХ, 60048 Франкфурт на Майне, Германия
Адрес организации, на территории Республики Казахстан ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство компании Фарма Гарант ГмбХ,
г. Алматы, Казахстан, 050002, ул. Жибек Жолы 64, оф. 618,
тел./факс: (727) 273 84 36 / 273 86 40,
Электронная почта: pharmagarant.kaz@mail.ru
| 491675171477976115_ru.doc | 165.5 кб |
| 656197611477977438_kz.doc | 206.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
В составе таблеток содержится тригидрат магния эзомепразола по 22,3 мг или 44,5 мг и вспомогательные вещества: гипролоза, Е172, стеарат магния, моностеарат глицерина, гипромеллоза, триэтилцитрат, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, макрогол, кросповидон, парафин, полисорбат 80, стеарилфумарат натрия, макрогол, Е171, сахароза, тальк.
Масса, для приготовления раствора содержит 40 мг эзомепразола, гидроксид натрия и дигидрат динатрия эдетат.
Форма выпуска
Нексиум 20 мг и Нексиум 40 мг – таблетки в оболочке, продолговатые, выпуклые. Цвет – розовый, 20 мг — светлее, 40 мг — темнее. С одной стороны таблетки выгравирована дозировка, в другой – надпись A/EH или A/EI. Упаковки картонные по 7, 14, 28 штук.
Порошок — спрессованная белая масса для приготовления раствора. В стеклянных флаконах по 5 мл.
Фармакологическое действие
Ингибитор протонного насоса.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество является производным омепразола (его S-изомер). Эзомепразол снижает активность секреции соляной кислоты на слизистой оболочке желудка, путем подавления протонной помпы (фермента H+ K+ -АТФаза) париентальных клеток на стенках желудка.
При сочетании с антибиотиками, эффективно в отношении Helicobacter pylori, как правило, являющегося причиной возникновения язвы желудка.
В качестве специфического ответа на снижение секреции кислоты, могут образовываться доброкачественные кисты, повышаться уровень гастрина в плазме.
Через 1-2 часа после приема препарат уже начинает оказывать активное влияние на уровень соляной кислоты. Порядка 90% действующего вещества ввязывается с белками плазмы крови. Метаболизируется, выводится с мочой и калом.
Фармакокинетика у людей с пониженной активностью фермента CYP2C19 и тяжелыми заболеваниями печени отличается от основной группы людей. Необходимо произвести коррекцию дозы лекарства.
Показания к применению
Таблетки:
- эрозивный рефлюкс-эзофагит, лечение и поддерживающая терапия;
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
- патологическая гиперсекреция желез желудка;
- лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
- профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы;
- идиопатическая гиперсекреция.
Раствор для внутримышечного введения назначают при невозможности принимать таблетированную форму препарата. Показанием служит:
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- пептические язвы, в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано:
- пациентам с аллергией, на какие либо из компонентов, в том числе фруктозу (для таблетированной формы);
- при приеме атазанавира или нелфинавира;
- детям до 12 лет.
В случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни лекарство может быть назначено детям старше 12 лет.
Тяжелая почечная недостаточность не является прямым противопоказанием к применению лекарства, однако в таком случае следует соблюдать осторожность.
Побочные действия
- тошнота, головная боль, запор, боли в эпигастральной области;
- аллергические реакции на коже, нарушение режима сна, парестезии;
- бронхоспазм, стоматит, анафилактический шок, миалгия, возбуждение, артралгия;
- возможны воспаления и покраснения в месте укола при внутривенном и внутримышечном использовании.
Инструкция по применению Нексиума (Способ и дозировка)
Таблетки пьют целиком или же растворяют в воде без газа. При необходимости растворенная таблетка может быть введена через назогастральный зонд.
Как принимать, до еды или после?
Согласно инструкции по применению Нексиум прием пищи практически не влияет на эффективность средства. При лечении и профилактике язв, как правило, суточная доза препарата составляет 20 мг, распределяется на два приема в сочетании с другими средствами. Курс составляет 7 дней.
При проведении кислотоподавляющей терапии назначают Нексиум 40 мг, каждый день в течение месяца.
В состояниях, вызванных приемом НПВП, суточная дозировка составляет 20-40 мг. Курс- до двух месяцев.
При тяжелых заболеваниях печени суточная доза не должна превышать 20 мг.
Дозировка для детей (12+)
При эрозивном рефлюкс-эзофагите суточная доза составляет 40 мг, за один прием, один месяц. В прочих случаях достаточно приема 20 мг средства в день.
Внутримышечные инъекции
Если это необходимо, вместо таблетированной формы могут назначить уколы препарата или же внутривенные инфузии. Дозировка совпадает. Время введения внутримышечно должно быть не менее трех минут.
Внутривенно – от 10 минут до получаса. Препарат разводят 0,9 % раствором хлорида натрия, не смешивая с другими лекарствами.
Хранить приготовленный препарат можно не более 12 часов, лучше всего использовать его сразу же после приготовления.
Передозировка
У людей употребивших 0,28 г препарата отмечалась слабость и неприятные ощущения в желудочно-кишечном тракте.
Лекарство не имеет специфического антидота. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При сочетании эзомепразола с препаратами типа Кетоконазола и Итраконазола может нарушиться процесс абсорбции лекарств из ЖКТ.
Атазанавир, нелфинавир, Омепразол при сочетании с Нексиумом становятся менее эффективными. Однако при сочетании с саквинавиром, его концентрация в сыворотке крови повышается.
Одновременный прием со средствами, в усвоении которых участвует CYP2C19, приведет к усилению их воздействия. К таким препаратам относятся имипрамин, Диазепам, кломипрамин, Циталопрам, фенитоин.
Для лиц, страдающих эпилепсией, следует с осторожностью принимать средство. Лекарства от эпилепсии (фенитоин) плохо сочетаются с Нексиумом.
С осторожностью сочетать препарат с Варфарином и цизапридом.
Условия продажи
Необходим рецепт.
Условия хранения
Темное, прохладное место, вдали от детей.
Флакон с порошком хранить в оригинальной упаковке, на свету – не более суток.
Срок годности
3 года – таблетки.
2 года – порошок для приготовления раствора.
Аналоги Нексиума
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Чем можно заменить препарат? Фактически, синонимами лекарства являются:
- Некспро
- Эзоксиум
- Эзонекса
- Эзокс
- Эзолонг
Наиболее распространенные аналоги:
- Эзомеалокс
- Эманера
- Барол
- Эзомепразол
- Велоз
- Геердин
- Контролок
- Озол
- Омез
- Нормицид
- Рабимак
- Панум
- Париет
- Разол
- Ультоп
Цена аналогов может существенно отличаться от оригинала.
Что лучше: Париет или Нексиум?
В целом вопрос о применении того или иного средства должен определятся индивидуально, в зависимости от результатов анализов, чувствительности организма к тому или иному средству. Однако, среди специалистов бытуем мнение, что Париет несколько эффективнее, чем Нексиум. Его действие наступает быстрее, суточная дозировка меньше, а побочные эффекты проявляются реже. Оба средства стоят недешево, что целиком оправдано их эффективностью.
Отзывы о Нексиуме
Отзывы врачей о Нексиуме
Ингибиторы протонной помпы – наиболее эффективные на данный момент препараты, регулирующие кислотность в желудочно-кишечном тракте. Нексиум – очень хороший препарат этого ряда, с выраженным сильным терапевтическим эффектом.
Отзывы на форумах хорошие. Лекарство достаточно эффективно, облегчение наступает быстро. Побочные эффекты проявляются нечасто. Недостатком считается высокая стоимость.
Цена Нексиума, где купить
Цена таблеток Нексиум 40 мг — около 450 рублей за 28 шт.
Цена Нексиум 20 мг — около 250 рублей за 28 шт.
Купить пеллеты и гранулы препарата можно примерно за 1700 рублей за 10 мг, по 28 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Нексфул Пантапас Nexful Pantapas (Эзомепразол ампулы) :: аналог Нексиум уколов 40мг №1 (1 флакон)
ЗдравСити
-
Нексиум таблетки п/о плен. 40мг 28штAstraZeneca AB
-
Нексиум таблетки п/о плен. 20мг 28штAstraZeneca AB
-
Нексиум пеллеты п.п.о. и гранулы для приг сусп. для внутр. прим. 10мг 28штAstraZeneca AB
Аптека Диалог
-
Нексиум пеллеты и гранулы для приготовления суспензии 10мг №28Astra Zeneсa
-
Нексиум (таб. п/о 20мг №28)АстраЗенека АБ
-
Нексиум таблетки 40мг №28Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз
-
Нексиум таблетки 20мг №28Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз
-
Нексиум (таб.п/о 40мг №28)Astra Zeneсa
показать еще
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения
Регистрационный номер:
П № 013775/01
Международное непатентованное название:
эзомепразол
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Одна таблетка 20 мг содержит:
Активное вещество: 22,30 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерилмоностеарат 40-55 1,70 мг, гипролоза 8,10 мг, гипромеллоза 17,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,06 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,02 мг, магния стеарат 1,20 мг, метакриловой и этакриловой кислот – сополимер (1:1) 35,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 273,00 мг, парафин 0,20 мг, макрогол 3,00 мг, полисорбат 80 0,62 мг, кросповидон. 5,70 мг, натрия стеарилфумарат 0,57 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 28,00 мг, титана диоксид (Е 171) 2,90 мг, тальк 14,00 мг, триэтилцитрат 10,00 мг.
Одна таблетка 40 мг содержит:
Активное вещество: 44,50 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 40 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 2,30 мг, гипролоза 11,00 мг, гипромеллоза 26,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,45 мг, магния стеарат 1,70 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) 46,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 389,00 мг, парафин 0,30 мг, макрогол 4,30 мг, полисорбат 80,1,10 мг, кросповидон 8,10 мг, натрия стеарилфумарат 0,81 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 30,00 мг, титана диоксид (Е 171) 3,80 мг, тальк 20,00 мг, триэтилцитрат 14,00 мг.
Описание
Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны –
Таблетки 40 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 40 mG, с другой стороны –
Цвет на изломе белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).
Фармакотерапевтическая группа:
желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор
Код ATX: A02BC05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу – фермент Н+/К+— АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке.
Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% – через 8 недель терапии.
Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.
Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.
В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1 % неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.
Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями AUC и tmax у взрослых.
Показания
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита
— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии:
— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
— заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.
Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
С осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).
Беременность и период лактации
В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.
При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.
Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.
Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
Взрослые и дети с 12 лет
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.
Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:
— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
— профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
— заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:
Рекомендуемая начальная доза – Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Введение препарата через назогастральный зонд
- При назначении препарата через назогастральный зонд
- Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
- Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
- Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
- Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
- Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
- Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
- В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
Побочное действие
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;
Редко: алопеция, фотосенсибилизация;
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: артралгия, миалгия;
Очень редко: мышечная слабость.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль;
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;
Редко: нарушение вкуса.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница;
Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;
Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;
Нечасто: сухость во рту;
Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
Очень редко: микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;
Редко: гепатит (с желтухой или без);
Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: гинекомастия.
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения;
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: периферические отеки;
Редко: гипонатриемия;
Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие расстройства
Редко: недомогание, потливость.
Передозировка
На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны.
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация – время», максимальная (Сmax) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» и Сmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамичес-кое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Сmax и AUC (площади под кривой «концентрация-время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC – на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокииетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамичес-кое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг.
По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
При упаковке ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия:
По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке, в местах, не доступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
(информация указывается только при упаковке на предприятиях АстраЗенека АБ, Швеция, и ЗАО «ЗАО-Здоровье», Россия):
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель, фасовщик (первичная упаковка)
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-I51 85 Sodertalje, Sweden
2. ЗАО «ЗАО-Здоровье», Россия
142103, ул. Железнодорожная 2, г. Подольск, Московская обл., Россия
Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз»:
125284 г. Москва, ул. Беговая, д. 3, стр. 1
Или (информация указывается только при упаковке на предприятии ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия):
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Производитель, фасовщик (первичная упаковка)
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция
AstraZeneca АВ, SE-151 85 Sodertalje, Sweden
Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
ООО «АстраЗенека Индастриз» 249006, Россия, Калужская область, Боровский район, деревня Добрино, 1-ый Восточный проезд, владение 8
Дополнительная информация предоставляется по требованию:
ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1
Ксеникал — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое, по словам производителей, помогает похудеть при сильно избыточном весе или ожирении. Ксеникал снижает калорийность рациона примерно на 30%, подавляя всасывание жиров. В Европе это второй препарат для похудения, который отпускается по рецепту врача по строго определенным показаниям.
Что содержит Ксеникал
Действующее вещество в Ксеникале — орлистат, ингибитор липаз, ферментов, участвующих в переваривании жиров. Лекарства, известные как «ингибиторы», замедляют скорость химической реакции. В этом случае орлистат нарушает расщепление крупных молекул жира на более мелкие и легкоусвояемые, то есть свободные жирные кислоты и моноглицериды, и, таким образом, затрудняет использование организмом энергии жиров. В результате около 30% жира, потребляемого с пищей, проходит через кишечник в непереваренном виде.
Ксеникал не подавляет аппетит, но снижает энергетический баланс диеты. Это важно, так как 1 г жира дает целых 9 ккал, а грамм белков и углеводов по 4 ккал. При дефиците калорий организм начинает расходовать жировые отложения и поэтому происходит потеря веса.
Кому назначают Ксеникал?
Лекарство используется для лечения людей с ожирением (ИМТ 30 или выше) или избыточным весом (ИМТ 28-30), когда состояние связано с другими факторами риска, такими как:
- артериальная гипертензия;
- высокий уровень холестерина;
- углеводные нарушения;
- сахарный диабет.
С учетом вышеупомянутых проблем снижение веса может давать ощутимые последствия для здоровья, например, на ранних стадиях развития диабета 2 типа оно может стабилизировать гликемию без необходимости в лекарствах.
Как принимать Ксеникал
Таблетки Ксеникала принимают перед каждым приемом пищи, содержащей жир. Если еда обезжиренная, дозу пропускают. Чтобы похудение принесло желаемые результаты, пациенты должны придерживаться диеты с умеренно сниженной калорийностью по отношению к потребностям организма, при которой около 30% энергии поступает из жиров.
Питание должно быть разнообразным, а суточное потребление жиров, белков и углеводов должно распределяться равномерно.
Правила дозирования Ксеникала:
- Людям с ожирением или избыточным весом с дополнительными факторами риска — по таблетке 120 мг 3 раза в сутки.
- Людям с избыточным весом 60 мг (пол таблетки) 3 раза в сутки.
Побочные эффекты лечения орлистатом
Неусвояемые жиры попадают в толстую и прямую кишку, что приводит к жирному стулу, который можно рассматривать как побочный эффект лечения Ксеникалом. Этот эффект наблюдается в течение 24-48 часов от начала лечения и проходит через 2-3 дня после его за
Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются:
- симптомы гриппа;
- гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
- головная боль;
- инфекции верхних дыхательных путей;
- ректальные жировые кровянистые выделения;
- боли в животе;
- дискомфорт в животе;
- газы с секрецией;
- давление стула;
- жирный стул;
- жидкий стул, возможно подтекание.
Часто: беспокойство, инфекции нижних дыхательных путей, жидкий стул, недержание кала, вздутие, боль или дискомфорт в анусе, заболевания зубов или десен, инфекции мочевыводящих путей, нерегулярные менструации, утомляемость.
Ксеникал также может вызывать дефицит витаминов, поскольку он мешает усвоению жирорастворимых витаминов.
Безопасный аналог орлистата (ксеникала) для похудения
Поскольку ксеникал имеет огромное количество побочных эффектов, а некоторые люди склонны покупать такие мощные лекарственные средства без согласования с врачом, следует обратить внимание, что на рынке представлено большое количество безопасных аналогов, которые также помогают в борьбе с лишним весом и не вредят организму.
Комплекс для похудения Fat Burner Day и Fat Burner Night — это жиросжигатели, разработанные для улучшения обмена веществ, безопасного похудения и поддержания здорового образа жизни.
Они содержат натуральные ингредиенты, которые могут помочь в процессе снижения веса, не имея побочных эффектов.
Вот некоторые из ключевых ингредиентов Fat Burner Day и Fat Burner Night и их польза:
- Конъюгированная линолевая кислота (CLA) способствует разложению жировых клеток и снижению накопления жира.
- Экстракт гарцинии камбоджийской эффективно снижает аппетит и помогает контролировать приемы пищи.
- Смола дерева гуггул улучшает обмен веществ и выводит шлаки и токсины из организма.
- Мака перуанская может помочь в нормализации гормонального баланса и борьбе с усталостью, а также улучшает сон.
- Кактус опунция обладает дренажными и антиоксидантными свойствами.
- Пиколинат хрома снижает тягу к сладкому и улучшает управление уровнем глюкозы и жиров в организме.
Принимать этот комплекс рекомендуется одновременно для лучшего эффекта и быстрого результата. Fat Burner Day и Fat Burner Night не являются лекарственными средствами, и их эффективность может различаться у людей в зависимости от исходных данных, также они не лечат ожирение. Однако этот комплекс пользуется популярностью среди людей, которые хотят похудеть и не имеют серьезных проблем. Жиросжигатели помогают организму наладить обмен веществ, скорректировать питание и наладить все системы организма.
Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции
У пациентов с сахарным диабетом в результате лечения Ксеникалом может развиться гипогликемия, поэтому следует проконсультироваться с врачом-диабетологом. Часто бывает необходимо изменить дозировку антигликемических препаратов.
Из-за высокого риска диареи Ксеникал может снизить эффективность применяемых гормональных противозачаточных таблеток. Поэтому во время лечения рекомендуется расширять контрацепцию, например, презервативами.
Ксеникал не применяют при:
- аллергической реакции на орлистат или любой другой ингредиент препарата;
- нарушении всасывания;
- заболеваниях поджелудочной железы;
- после операции на желудке или кишечнике;
- беременности и кормлении грудью;
- холестазе.
Ксеникал и Мисимба — сходства и различия
Сходства:
- Ксеникал и Мисимба — препараты, помогающие похудеть.
- Оба средства отпускаются по рецепту для определенных групп пациентов.
- Оба препарата необходимо сочетать с правильным питанием.
- Терапию можно продолжать в течение длительного периода, если она действительно дает желаемый эффект.
Механизм действия обоих препаратов совершенно разный:
Ксеникал препятствует всасыванию жиров из пищи, что снижает калорийность рациона. Мисимба, в свою очередь, воздействует на центральную нервную систему, замедляя работу центра вознаграждения мозга.
Следовательно, Мисимба лучше подходит для пациентов, у которых есть проблемы с компульсивным перееданием, Ксеникал — для тех, кто не контролирует калорийность еды.
