Ксенистат инструкция по применению цена отзывы

Состав

В состав одной таблетки Ксеникал (капсулы) входят: 120 мг орлистата (в виде пеллет — 240 мг) и тальк в качестве вспомогательного вещества.

В одной пеллете содержатся: 120 мг орлистата, МКЦ, примогель (карбоксиметилкрахмал Na), повидон К-30, лаурилсульфат Na.

При изготовлении оболочки капсул используются индигокармин, желатин, диоксид титана.

Форма выпуска

Капсулы.

Капсулы твердые, желатиновые, бирюзового цвета. На корпус нанесена надпись “XENICAL 120”, на крышечку — надпись “ROCHE”.

Капсулы расфасованы в блистеры по 21 шт., уп. №21, №42, №84.

Фармакологическое действие

Ингибирующее липазы ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат специфическим образом, мощно и обратимо воздействует на липазы ЖКТ (ферменты, помогающие фракционировать, растворять и переваривать жиры). Характеризуется продолжительным действием.

Действие препарата осуществляется в просвете желудка и тонкой кишки. Терапевтические эффекты обусловлены способностью орлистата образовывать ковалентную связь с активным сериновым участком липаз ПЖЖ и желудка.

После инактивации фермент не способен расщеплять поступающие в форме триглицеридов жиры пищи на моноглицериды и неэтерифицированные (свободные) жирные кислоты.

Нерасщепленные триглицериды в организме не всасываются, вследствие чего уменьшается поступление калорий и снижается масса тела.

Таким образом, препарат действует, не всасываясь в системный кровоток.

По результатам анализов, определяющих концентрацию жира в кале, можно увидеть, что эффекты орлистата начинают проявляться спустя 1-2 суток после приема капсул.

После отмены Ксеникала концентрация жира в кале возвращается к уровню, который имел место до начала терапии, через 2-3 суток.

Фармакокинетика

Системное воздействие вещества минимально как у лиц, имеющих нормальную массу тела, так и у лиц, страдающих ожирением. После однократного приема трех капсул 120 мг вещество в неизмененном виде в плазме не определяется, что свидетельствует о том, что его плазменная концентрация не превышает 5 нг/мл.

После приема терапевтических доз Ксеникала обнаружить неизмененное вещество в плазме крови удавалось крайне редко, при этом его содержание было ничтожно мало.

Из-за плохого всасывания орлистата определить его объем распределения невозможно. In vitro более чем 99% вещества находится в связанном с плазменными белками состояниями (связь преимущественно с альбумином и липопротеинами). В минимальных концентрациях оно может проникать в эритроциты.

Эксперименты на животных показали, что орлистат биотрансформируется главным образом в кишечной стенке. Исследования в группе пациентов с ожирением позволили установить, что около 42% подвергающейся системной абсорбции фракции вещества приходится на 2 метаболита — М1 и М3.

Молекулы метаболитов имеют открытое b-ориентированное лактонное кольцо и очень слабо подавляют липазу (в 1 и 2.5 тысячи слабее орлистата, соответственно). Низкая плазменная концентрация и низкая ингибирующая активность М1 и М3 позволяют рассматривать продукты метаболизма орлистата как фармакологически неактивные.

И у имеющих нормальный вес и у страдающих ожирением лиц препарат выводится главным образом путем элиминации невсосавшегося препарата с содержимым кишечника (примерно 97% принятой дозы). Из них 83% — в виде орлистата в неизмененном виде.

Почками выводится не более 2% всех структурно связанных с орлистатом субстанций.

Препарат полностью элиминируется из организма (с фекалиями и мочой) в течение 3-5 дней. Соотношение путей экскреции людей, страдающих ожирением, и людей, имеющих нормальный вес, одинаковое.

И орлистат, и продукты его метаболизма могут выводиться с желчью.

Показания к применению

Препарат предназначен для длительного применения у пациентов с избыточным весом, у пациентов с ожирением, а также у лиц, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.

Ксеникал назначают в сочетании с гипокалорийной диетой, больным инсулиннезависимым диабетом с ожирением или избыточным весом — с умеренно ограниченной низкокалорийной диетой или сахароснижающими средствами.

Противопоказания

В инструкции перечислены следующие противопоказания к применению Ксеникала:

• холестатический синдром;
• синдром мальабсорбции;
• непереносимость любого из компонентов капсул.

Побочные действия

Было установлено, что наиболее частыми (инцидентность ³1/10) побочными эффектами применения препарата являются реакции со стороны ЖКТ. Их причиной является фармакологическое действие орлистата, препятствующее всасыванию поступающих в организм с пищей жиров.

Эти побочные действия проявлялись в виде:

• императивных (неотложных) позывов на дефекацию;
• выделение газов (флатуленция) с эвакуацией некоторого количества содержимого кишечника;
• жидкий стул;
• маслянистые выделения из заднего прохода;
• метеоризм;
• стеаторея;
• учащение дефекации;
• дискомфорт и/или боли в животе.

Частота возникновения указанных симптомов увеличивается при повышении содержания жира в рационе. Больные должны быть проинформированы о возможности развития подобных реакций и обучены, как правильно принимать препарат, чтобы минимизировать или устранить их.

При лечении Ксеникалом очень важно как можно лучше соблюдать назначенную диету и с особенной тщательностью контролировать содержание в рационе жира.

Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ и таким образом помогает контролировать и регулировать потребление жирной пищи.

В большинстве случаев перечисленные выше побочные эффекты были слабо выраженными и носили транзиторный характер. Возникали они в основном в первые три месяца лечения, причем практически у всех пациентов отмечалось не более одного эпизода подобных реакций.

Несколько реже (с частотой ³1/100, <1/10) фиксировались:

• дискомфорт и/или боль в прямой кишке;
• вздутие живота;
• “мягкий” стул;
• недержание кала;
• поражение десен и/или зубов.

Другие побочные эффекты:

• очень частые — грипп, инфекции верхних дыхательных путей, головные боли;
• частые — инфекции нижних дыхательных путей, тревожность, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, слабость.

У пациентов с инсулиннезависимым диабетом частота и характер нежелательных реакций были сопоставимы с таковыми у пациентов с избыточным весом и ожирением, но без сахарного диабета. Единственными новыми побочными эффектами у них были гипогликемические состояния и вздутие живота.

Гипогликемические состояния возникали более, чем у 2% пациентов больных диабетом. Их инцидентность в сравнении с плацебо — ³1% (причиной же, вероятнее всего, является улучшение компенсации углеводного обмена).

Четырехлетние клинические исследования показали, что профиль безопасности Ксеникала не отличается от такового, полученного в одно- и двухлетних исследованиях. Общая частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ на протяжении четырехлетнего периода применения препарата ежегодно снижалась.

Постмаркетинговые наблюдения

На сегодняшний день имеются описания случаев развития реакций гиперчувствительности, основными клиническими проявлениями которых были крапивница, бронхоспазм, зуд, высыпания на коже, ангионевротический отек, анафилаксия.

В редких случаях фиксировались повышение активности ЩФ и трансаминаз и буллезная сыпь. Также описаны отдельные (вероятно серьезные) случаи заболевания гепатитом на фоне лечения препаратом (ни патофизиологические механизмы развития, ни причинно-следственная связь с применением Ксеникала установлены не были).

Применение препарата в комбинации с антикоагулянтами приводило к снижению протромбина и изменению гемостатических параметров.

Другие побочные эффекты, фиксировавшиеся в ходе постмаркетинговых наблюдений:

• оксалатная нефропатия;
• дивертикулит;
• холелитиаз;
• панкреатит;
• ректальное кровотечение.

При приеме препарата с противоэпилептическими средствами отмечались случаи развития судорог.

Таблетки Ксеникал, инструкция по применению

Длительное лечение пациентов с избыточным весом/ожирением (в т.ч. пациентов, имеющих предрасполагающие факторы ожирения) проводят с применением 120 мг на каждый из основных приемов пищи. Капсулу принимают во время или в течение часа (но не позднее!) после еды.

Пациентам с инсулиннезависимым диабетом препарат назначают в стандартной дозировке — 1 капсула при каждом приеме пищи. Если в употребляемой пище нет жира или пациент пропускает прием пищи, Ксеникал можно не принимать.

Как принимать препарат, чтобы похудеть?

В качестве дополнения к терапии больной должен придерживаться сбалансированной, низкокалорийной диеты, в которой калораж в виде жиров не превышает 30%. Суточную дозу белков, жиров и углеводов нужно распределять на три основные приема. В рационе должны преобладать овощи и фрукты.

В инструкции по применению Ксеникала указывается, что увеличение рекомендуемой дозы (360 мг/сут.) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Передозировка

Достоверно известно, что ни однократный прием 0,8 г Ксеникала, ни многократный прием препарата по 0,4 г 3 р./день на протяжении 15-ти дней не вызывают существенных побочных явлений.

Кроме того, имеется опыт лечения ожирения с применением дозы 720 мг/сут. на протяжении полугода. Терапия не сопровождалась достоверным увеличением частоты развития нежелательных реакций.

В случае передозировки Ксеникалом нежелательные симптомы или отсутствуют вовсе, или не отличаются от тех, которые отмечаются при приеме терапевтической дозы.

При выраженной передозировке больной должен находиться под наблюдением в течение 24 часов.

Проводившиеся на животных и людях исследования показали, что любые ассоциированные с фармакологическими свойствами орлистата системные эффекты должны быть быстро обратимыми.

Взаимодействие

Исследования лекарственного взаимодействия показали, что орлистат не вступает во взаимодействие с Аторвастатитом, алкоголем, Дигоксином, Амитриптилином, бигуанидами, Флуоксетином, Фенитоином, фибратами, Лозартаном, пероральными противозачаточными средствами, Варфарином, Правастатином, Фентермином, Нифедипином (пролонгированного действия или ГИТС), Сибутрамином.

Однако при сопутствующей терапии антикоагулянтами в пероральной лекарственной форме (в частности, Варфарином) нужно контролировать показатели МНО.

При одновременном приеме с орлистатом уменьшается абсорбция (согласно Википедии, на 30%) жирорастворимых витаминов (β-каротина, α-токоферола, витамина К).

Пациентам, которым был назначен прием поливитаминов, принимать их следует спустя как минимум 2 часа после приема капсул или перед сном.

Орлистат способствует снижению плазменных концентраций Циклоспорина, в связи с чем при приеме препаратов в комбинации рекомендуется чаще определять концентрацию последнего в плазме.

Орлистат примерно на треть снижает системную экспозицию Амиодарона и Дезэтиламиодарона при одновременном приеме капсул с Амиодароном в пероральной лекарственной форме. Однако, поскольку Амиодарон имеет достаточно сложную фармаконетику, клиническая значимость такого явления установить не удалось.

Прием орлистата на фоне длительной терапии Амиодароном, вероятнее всего, приведет к снижению эффективности последнего (исследований не проводилось).

Поскольку фармакокинетические исследования взаимодействия орлистата в с Акарбозой не проводились, рекомендуется избегать применения этих препаратов в комбинации.

При одновременном применении препарата с противосудорожными средствами имели место случаи развития судорог.

Причинно-следственная связь терапии с этим явлением не была установлена. Тем не менее, следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов относительно возможных изменений тяжести и/или частоты судорожного синдрома.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Капсулы должны храниться при температуре ниже 25°С.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов с функциональными расстройствами работы почек и/или печени, а также у пожилых людей, не исследовались.

Средство эффективно при необходимости длительного контроля массы тела: Ксеникал способствует снижению веса и поддержанию его на новом уровне, а также предотвращает повторный набор веса.

Лечение приводит к улучшению профиля предрасполагающих факторов и патологий, сопутствующих ожирению, включая инсулиннезависимый диабет, гиперхолестеринемию, АГ, гиперинсулинемию, нарушение толерантности к глюкозе, и способствует уменьшению количества висцерального жира.

Используя средство для похудения в сочетании с производными сульфонилмочевины, метформина и/или инсулина у пациентов с инсулиннезависимым диабетом с ИМТ при наличии у них избыточного веса или ожирения, а также в сочетании с умеренно ограниченной низкокалорийной диетой, можно дополнительно улучшить компенсацию углеводного обмена и снизить потребность в сахароснижающих препаратах.

В ходе четырехлетних исследований было установлено, что у большинства пациентов концентрации бета-каротина, а также витаминов A, D, E, К оставалась оставалась в пределах нормы. Чтобы обеспечить адекватное поступление всех необходимых питательных веществ? лечение можно дополнить приемом поливитаминов.

Подтверждено, что дополнительные риски, касающиеся токсичности, репродуктивной токсичности, канцерогенности, генотоксичности и профиля безопасности препарата, отсутствуют. Исследования на животных также не выявили тератогенного действия.

Поскольку тератогенное действие препарата у подопытных животных не выявлено, можно предположить, что оно маловероятно и у человека.

Аналоги Ксеникала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурными аналогами препарата являются: Ксеналтен, Листата, Орлистат Канон, Алли, Орсотен, Орлимакс, Орсотен слим.

Цена аналогов Ксеникала — от 404 руб..Наиболее недорогой заменитель препарата — Орсотен Слим (капсулы 60 мг уп. №42 стоят в среднем 450 руб.).

Для детей

Безопасность и эффективность применения Ксеникала у пациентов в возрасте моложе двенадцати лет не исследовалась.

Ксеникал и алкоголь

Алкоголь и орлистат не вступают во взаимодействие, что было подтверждено в ходе исследований лекарственных взаимодействий Ксеникала.

Ксеникал для похудения

Таблетки для похудения Ксеникал: эффективность у пациентов с ожирением

В клинических исследованиях у принимающих орлистат пациентов отмечалась значительная потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена диетотерапия.

Масса тела начинала уменьшаться уже в течение первых двух недель лечения и продолжала снижаться на протяжении последующих 6-12 месяцев (в том числе у больных с отрицательным ответом на лечение диетой).

На протяжении 24 месяцев наблюдалось статистически значимое улучшение профиля сопутствующих ожирению метаболических факторов риска. В сравнении с плацебо также значительно уменьшалось количество жира в организме.

Ксеникал эффективно предотвращает повторный набор веса: прибавка веса, не превышающая ¼ часть от потерянного, отмечалась примерно у 50% пациентов, при этом у половины больных повторной прибавки веса не наблюдалось, а в некоторых случаях вес продолжал снижаться.

Применение препарата для похудения у пациентов с инсулиннезависимым диабетом

Исследования продолжительностью от полугода до года у пациентов с ИМТ более 28 кг/м2 показали, что у лиц, получающих терапию орлистатом, отмечается значительно большая потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена только лишь лечебная диета.

Потеря веса происходит главным образом за счет уменьшения процента жира в организме.

Необходимо подчеркнуть, что до начала исследования, несмотря на прием сахароснижающих средств, у больных нередко отмечался недостаточный контроль гипогликемии.

Однако на фоне лечения препаратом наблюдалось клинически и статистически значимое улучшение контроля гипогликемии, уменьшение инсулинрезистентности, а также снижение концентрации инсулина и потребности пациента в сахароснижающих средствах.

Кроме того, четырехлетние клинические исследования показали, что применение Ксеникала позволяет существенно (примерно на 37% в сравнении с плацебо) снизить риск развития инсулиннезависимого диабета. При этом у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе степень снижения риска была даже более значительной (45%).

Поддержание веса и улучшение профиля предрасполагающих факторов на новом уровне отмечалось на протяжении всего периода исследований.

Эффективность Ксеникала при пубертатном ожирении

В группе подростков с ожирением исследования проводились в течение года. У всех находившихся под наблюдением пациентов ИМТ уменьшался более выражено, чем у пациентов, принимавших плацебо.

У пациентов, принимавших лекарство, заметно снижались процент жира в организме и диастолическое давление, а также заметно уменьшались размеры окружностей тела (бедер, талии) в сравнении с пациентами контрольной группы, которые получали плацебо.

Отзывы о Ксеникале для похудения

Отзывы о Ксеникале встречаются разные — от очень хороших до резко негативных. Наиболее неприятными для многих были побочные реакции и, в частности, диарея, подтекание содержимого кишечника в момент отхождения газов и необходимость использовать ночные прокладки.

При этом те, кто продолжал худеть с препаратом даже несмотря на побочные эффекты, отмечают, что им удалось существенно снизить вес.

Следует отметить, что в большинстве случаев для уменьшения выраженности побочных эффектов, достаточно было пересмотреть свой рацион и по возможности исключить из него жирную пищу.

При беременности

Лекарственное средство категории В.

В ходе проводившиеся на животных исследований репродуктивной токсичности не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного эффекта. Однако, то, что препарат не вызывал нарушений эмбрионального развития у животных, не означает, что подобное не возможно у человека.

Из-за отсутствия клинических данных препарат не назначают беременным женщинам.

Выделение орлистата с грудным молоком не изучалось, в связи с чем кормящим женщинам принимать Ксеникал не рекомендуется.

Отзывы о Ксеникале

Любые таблетки для похудения вызывают спорные отзывы. Если просмотреть форумы, на которых общаются худеющие и похудевшие, можно сделать вывод, что существенных результатов можно добиться только в том случае, если комплексно бороться с проблемой лишнего веса.

Отзывы врачей о Ксеникале в основном хорошие. По мнению специалистов, обязательным условием успеха лечения является соблюдение пациентом низкожировой диеты.

Как правило, в течение месяца на препарате можно потерять 1.5-2 кг (без особых физических нагрузок, только лишь принимая Ксеникал). Отзывы худеющих с фото свидетельствуют о том, что ускорению процесса похудения в значительной степени способствуют занятия спортом.

В таком случае, если верить отзывам, за три месяца можно избавиться от 10-15 кг, а за полгода сбросить до 30 кг. Результаты, конечно, зависят от особенностей организма и точности соблюдения рекомендаций врача.

Следует отметить, что препарат имеет более дешевый аналог — Орсотен (для похудения его принимают по той же схеме, что и Ксеникал). В России средняя цена упаковки Ксеникала, в которой насчитывается 21 таблетка, —  900 руб. Орсотен №21 можно купить от 560 руб.

Фотографии похудевших при помощи Ксеникала:

Сколько стоит в аптеке Ксеникал?

Купить Ксеникал в Москве и в СПб можно от 1100 рублей (таблетки 120 мг №21). Цена Ксеникала №42 — 1800-2100 руб. Стоимость упаковки №84 — 3000-3900 руб (наиболее дешево 84 шт. препарата продают в Кремлевской аптеке).

Ксеникал — это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое, по словам производителей, помогает похудеть при сильно избыточном весе или ожирении. Ксеникал снижает калорийность рациона примерно на 30%, подавляя всасывание жиров. В Европе это второй препарат для похудения, который отпускается по рецепту врача по строго определенным показаниям.

Что содержит Ксеникал

Действующее вещество в Ксеникале — орлистат, ингибитор липаз, ферментов, участвующих в переваривании жиров. Лекарства, известные как «ингибиторы», замедляют скорость химической реакции. В этом случае орлистат нарушает расщепление крупных молекул жира на более мелкие и легкоусвояемые, то есть свободные жирные кислоты и моноглицериды, и, таким образом, затрудняет использование организмом энергии жиров. В результате около 30% жира, потребляемого с пищей, проходит через кишечник в непереваренном виде.

Ксеникал не подавляет аппетит, но снижает энергетический баланс диеты. Это важно, так как 1 г жира дает целых 9 ккал, а грамм белков и углеводов по 4 ккал. При дефиците калорий организм начинает расходовать жировые отложения и поэтому происходит потеря веса.

Кому назначают Ксеникал?

Лекарство используется для лечения людей с ожирением (ИМТ 30 или выше) или избыточным весом (ИМТ 28-30), когда состояние связано с другими факторами риска, такими как:

• артериальная гипертензия;
• высокий уровень холестерина;
• углеводные нарушения;
• сахарный диабет.

С учетом вышеупомянутых проблем снижение веса может давать ощутимые последствия для здоровья, например, на ранних стадиях развития диабета 2 типа оно может стабилизировать гликемию без необходимости в лекарствах.

Как принимать Ксеникал

Таблетки Ксеникала принимают перед каждым приемом пищи, содержащей жир. Если еда обезжиренная, дозу пропускают. Чтобы похудение принесло желаемые результаты, пациенты должны придерживаться диеты с умеренно сниженной калорийностью по отношению к потребностям организма, при которой около 30% энергии поступает из жиров. 

Питание должно быть разнообразным, а суточное потребление жиров, белков и углеводов должно распределяться равномерно.

Правила дозирования Ксеникала:

• Людям с ожирением или избыточным весом с дополнительными факторами риска — по таблетке 120 мг 3 раза в сутки.
• Людям с избыточным весом 60 мг (пол таблетки) 3 раза в сутки.

Побочные эффекты лечения орлистатом

Неусвояемые жиры попадают в толстую и прямую кишку, что приводит к жирному стулу, который можно рассматривать как побочный эффект лечения Ксеникалом. Этот эффект наблюдается в течение 24-48 часов от начала лечения и проходит через 2-3 дня после его за

Наиболее частыми побочными эффектами препарата являются: 

• симптомы гриппа;
• гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа;
• головная боль;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• ректальные жировые кровянистые выделения;
• боли в животе;
• дискомфорт в животе;
• газы с секрецией;
• давление стула;
• жирный стул;
• жидкий стул, возможно подтекание.

Часто: беспокойство, инфекции нижних дыхательных путей, жидкий стул, недержание кала, вздутие, боль или дискомфорт в анусе, заболевания зубов или десен, инфекции мочевыводящих путей, нерегулярные менструации, утомляемость.

Ксеникал также может вызывать дефицит витаминов, поскольку он мешает усвоению жирорастворимых витаминов.

Безопасный аналог орлистата (ксеникала) для похудения

Поскольку ксеникал имеет огромное количество побочных эффектов, а некоторые люди склонны покупать такие мощные лекарственные средства без согласования с врачом, следует обратить внимание, что на рынке представлено большое количество безопасных аналогов, которые также помогают в борьбе с лишним весом и не вредят организму.

Комплекс для похудения Fat Burner Day и Fat Burner Night — это жиросжигатели, разработанные для улучшения обмена веществ, безопасного похудения и поддержания здорового образа жизни.

Они содержат натуральные ингредиенты, которые могут помочь в процессе снижения веса, не имея побочных эффектов.

Вот некоторые из ключевых ингредиентов Fat Burner Day и Fat Burner Night и их польза:

• Конъюгированная линолевая кислота (CLA) способствует разложению жировых клеток и снижению накопления жира.
• Экстракт гарцинии камбоджийской эффективно снижает аппетит и помогает контролировать приемы пищи.
• Смола дерева гуггул улучшает обмен веществ и выводит шлаки и токсины из организма.
• Мака перуанская может помочь в нормализации гормонального баланса и борьбе с усталостью, а также улучшает сон.
• Кактус опунция обладает дренажными и антиоксидантными свойствами.
• Пиколинат хрома снижает тягу к сладкому и улучшает управление уровнем глюкозы и жиров в организме.

Принимать этот комплекс рекомендуется одновременно для лучшего эффекта и быстрого результата. Fat Burner Day и Fat Burner Night не являются лекарственными средствами, и их эффективность может различаться у людей в зависимости от исходных данных, также они не лечат ожирение. Однако этот комплекс пользуется популярностью среди людей, которые хотят похудеть и не имеют серьезных проблем. Жиросжигатели помогают организму наладить обмен веществ, скорректировать питание и наладить все системы организма.

Ксеникал при сахарном диабете и гормональной контрацепции

У пациентов с сахарным диабетом в результате лечения Ксеникалом может развиться гипогликемия, поэтому следует проконсультироваться с врачом-диабетологом. Часто бывает необходимо изменить дозировку антигликемических препаратов.

Из-за высокого риска диареи Ксеникал может снизить эффективность применяемых гормональных противозачаточных таблеток. Поэтому во время лечения рекомендуется расширять контрацепцию, например, презервативами.

Ксеникал не применяют при:

• аллергической реакции на орлистат или любой другой ингредиент препарата;
• нарушении всасывания;
• заболеваниях поджелудочной железы;
• после операции на желудке или кишечнике;
• беременности и кормлении грудью;
• холестазе.

Ксеникал и Мисимба — сходства и различия

Сходства:

• Ксеникал и Мисимба — препараты, помогающие похудеть. 
• Оба средства отпускаются по рецепту для определенных групп пациентов. 
• Оба препарата необходимо сочетать с правильным питанием. 
• Терапию можно продолжать в течение длительного периода, если она действительно дает желаемый эффект. 

Механизм действия обоих препаратов совершенно разный:

Ксеникал препятствует всасыванию жиров из пищи, что снижает калорийность рациона. Мисимба, в свою очередь, воздействует на центральную нервную систему, замедляя работу центра вознаграждения мозга.

Следовательно, Мисимба лучше подходит для пациентов, у которых есть проблемы с компульсивным перееданием, Ксеникал — для тех, кто не контролирует калорийность еды.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

КСЕНИСТАТ

(XENISTAT)

Состав

действующее вещество: orlistat;

1 капсула содержит орлистата 120 мг (в размере 50% пеллет *)

вспомогательные вещества:

* пеллеты содержат: натрия гидро фосфат безводный, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон, полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е 171), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат

желатиновая капсула содержит понсо 4R (Е 124).

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакологическая группа.

Средства с периферическим механизмом действия, применяемые для лечения ожирения.

Код АТС 08А В 01.

Клинические характеристики.

Показания.

Длительная терапия в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе тех, которые имеют ассоциированные с ожирением факторы риска.

Ксенистат показан для длительного контроля массы тела (снижение массы тела, ее поддержания и профилактика дальнейшего увеличения массы).

Профилактика возникновения ассоциированных с ожирением факторов риска и сопутствующих заболеваний, включая гиперхолестеринемию, инсулин независимый сахарный диабет, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемия, артериальная гипертензия.

В комбинации с сахароснижающими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины и / или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом II типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату или к другим компонентам, содержащимся в капсуле. Синдром хронической мальабсорбции, холестаз. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

Способ применения и дозы. Рекомендуемая доза Ксенистату для взрослых — по 1 капсуле 120 мг во время каждого основного приема пищи (во время еды или не позднее, чем через 1:00 после еды). Если прием пищи пропущен или если пища не содержит жира, то прием Ксенистату можно пропустить.

Пациенты должны получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, которая содержит примерно 30% калоража в виде жиров. Суточное количество жиров должно распределяться на три основных приема пищи.

Увеличение дозы Ксенистату более рекомендованную (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Клинические исследования применения Ксенистату у больных с нарушениями функции почек и / или печени не проводились.

Побочные реакции.

Нервная система: головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции ЛОР-органов и нижних дыхательных путей.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе / дискомфорт, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации, боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкие стул, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен, ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит, связь которых с применением препарата не установлена ??(частота возникновения неизвестна). Описаны отдельные случаи развития гепатита.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, оксалатных нефропатия.

Обмен веществ: гипогликемия.

Инфекции: грипп.

Со стороны репродуктивной системы: дисменорея.

Психические расстройства: тревога.

Со стороны кожи: буллезная сыпь.

Со стороны иммунной системы: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Организм в целом: слабость.

Лабораторные исследования: повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы. При одновременном назначении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина.

При одновременном применении орлистата и анти эпилептических средств были сообщения о судорогах.

Передозировки.

Случаев передозировки орлистата не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг орлистата или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, не сопровождалось существенным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случае выраженного передозировки орлистата рекомендуется контролировать состояние пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и на животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазоингибуючимы свойствами орлистата, должен быстро проходить. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применяют.

Дети.

Клинические исследования применения Ксенистату в возрасте до 18 лет не проводились, поэтому не рекомендуется назначать препарат этой возрастной категории пациентов.

Особенности применения.

Возможность побочных реакций со стороны пищеварительного тракта может увеличиваться, если Ксенистат принимают с пищей, богатой жирами (например, 2000 ккал в сутки, из них более 30% — в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира).

Больных следует проинформировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта и учить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества жира, который содержится в пище. Применение низко жировой диеты уменьшает возможность возникновения побочных действий со стороны пищеварительного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать прием жиров.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, которая содержит не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами.

Суточное количество жиров должно распределяться на три основных приема.

В длительных клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов А, D, E, K и бета-каротина в течение 4-х полных лет терапии Ксенистатом оставалась в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

У больных сахарным диабетом II типа снижение массы тела при лечении Ксенистатом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, позволяющая и повлечь необходимость уменьшения дозы пероральных сахароснижающих препаратов.

Эффективность у больных сахарным диабетом II типа.

При применении в комбинации с сахароснижающими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины, инсулин) у больных сахарным диабетом II типа с избыточной массой тела (ИМТ ³ 28 кг / м2) или с ожирением (ИМТ ³ 30 кг / м2) Ксенистат в сочетании с умеренной гипокалорийной диетой дает дополнительную возможность для улучшения компенсации углеводного обмена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В фармакокинетических исследованиях взаимодействия с амитриптилином, бигуанидами, лозартаном, фен сроком, сибутрамином, дигоксином, метформином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами, нифедипином, статинами и алкоголем не отмечалось.

При одновременном приеме с Ксенистатом отмечалось уменьшение всасывания витаминов А, D, E, K и бета-каротина. Если рекомендованные поливитамины, то их следует принимать не менее чем через 2:00 после приема Ксенистату или перед сном.

При одновременном приеме Ксенистату и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксенистату.

При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов необходимо проводить мониторинг параметров коагуляции.

В фармакокинетическом исследовании пероральное применение амиодарона во время лечения орлистатом приводило к снижению системного влияния амиодарона и дизетиламиодарону на 25 -30%. В связи с тем, что фармакокинетика амиодарона является комплексной, клиническое значение этого феномена непонятное. Эффект от начала терапии Ксенистатом у пациентов, уже получающих терапию амиодароном, не изучали. Потенциально возможно снижение клинической эффективности амиодарона.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Орлистат — мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, оказывает продолжительное действие. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентных соединений с активной сериновых участком желудочной и панкреатической липазы. Др активирован фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, и влиять на свободные жирные кислоты, которые всасываются, и на моно глицериды. Поскольку нерасщепленные триглицеридов не всасываются, уменьшается поступление высококалорийных компонентов пищи в организм, а это приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания его в системный кровоток.

Учитывая увеличение концентрации жира в каловых массах, действие орлистата начинается через 24 — 48 часов после приема препарата. После прекращения приема препарата содержание жира в кале через 48 — 72 часа возвращается к уровню, который имел место до начала терапии.

Орлистат является эффективным средством для длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторного увеличению массы тела).

Фармакокинетика.

Всасывания. Системное действие препарата является минимальной. Через 8:00 после приема препарата внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, а это значит, что его концентрация ниже уровня 5 нг / моль.

В общем, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь спорадически, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг / мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Распределение. Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм. По данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенках кишечника. Примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию у больных ожирением, приходится на два основных метаболита — М1 и М3.

Молекулы М1 и М3 имеют открытое бета-лактоновое кольцо и очень слабо ингибируют липазу (соответственно, в тысячу и 2500 раз меньше, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких концентраций в плазме (в среднем 26 нг / мл и 108 нг / мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Вывод. Основным путем элиминации является выведение препарата, не впитался, с калом. С калом выводилось примерно 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в неизмененном виде Ксеникал.

Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) составляет 3 — 5 суток. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и его метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета, содержащие сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По 21 капсуле в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Присайс Биофарм ПВТ. Лтд., Индия.

• Ксеникал

  244 предложения по цене от 875.⁰⁰ до 5,182.⁰⁰ руб

• Листата

  466 предложений по цене от 568.⁰⁰ до 3,500.⁰⁰ руб

• Листата Мини

  224 предложения по цене от 568.⁰⁰ до 2,300.⁰⁰ руб

• Орсотен

  260 предложений по цене от 30.⁰⁰ до 12,000.⁰⁰ руб

• Орсотен Слим

  28 предложений по цене от 693.⁰⁰ до 1,742.⁰⁰ руб

• Алай

  предложения не найдены

• Ксеналтен

  65 предложений по цене от 686.⁰⁰ до 2,604.⁰⁰ руб

• Орлистат

  53 предложения по цене от 131.⁰⁰ до 10,665.⁰⁰ руб

• Стифимол

  1 предложение по цене от 3,900.⁰⁰ до 3,900.⁰⁰ руб

• Меридиа

  43 предложения по цене от 16.⁰⁰ до 2,280.⁰⁰ руб

• Редуксин

  162 предложения по цене от 108.⁰⁰ до 20,112.⁰⁰ руб

• Голдлайн

  620 предложений по цене от 553.⁰⁰ до 7,806.⁰⁰ руб

• Цефамадар

  7 предложений по цене от 2,190.⁰⁰ до 8,850.⁰⁰ руб

Все аналоги Ксенистат представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАНЕСТИ ВРЕД ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ