Концерта препарат инструкция по применению

Психостимулирующие и ноотропные средства. Симпатомиметики центрального действия. Код ATX N06B А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Метилфенидата гидрохлорид — мягкий стимулятор центральной нервной системы (ЦНС). Механизм его терапевтического действия при лечении синдрома дефицита внимания с признаками гиперактивности (СДВГ) до конца неизвестен. Считается, что метилфенидат блокирует обратный захват норадреналина и дофамина в пресинаптической области нейрона и увеличивает выброс этих моноаминов в экстранейрональную среду. Метилфенидат — это рацемическая смесь d- и 1-изомеров, d-изомер фармацевтически более активен, чем 1-изомер.

Фармакокинетика

Абсорбция

Метилфенидат быстро абсорбируется. После перорального приема препарата Концерта® верхний слой таблетки под оболочкой быстро абсорбируется, обеспечивая максимальную начальную концентрацию в течение 1 часа. Метилфенидат, содержащийся в следующих двух внутренних слоях таблетки, постепенно высвобождается в течение следующих нескольких часов. Максимальная концентрация метилфенидата в плазме крови достигается через 5-9 часов, после чего постепенно снижается. Прием препарата Концерта® один раз в день дает возможность получить минимальные колебания концентрации метилфенидата в крови по сравнению с трехразовым приемом аналогичных препаратов с метилфенидатом немедленного высвобождения. Уровень абсорбции препарата Концерта®, в случае приема один раз в сутки можно сравнить с уровнем абсорбции препаратов быстрого высвобождения.

После приема препарата Концерта® 18 мг один раз в сутки группой пациентов из 36 взрослых средние фармакокинетические параметры были следующими: максимальная концентрация (Сmax) ~ 3,7 ± 1,0 (нг/мл), время достижения максимальной концентрации (Тmax) ~ 6,8 ± 1,8 (час), площадь под кривой концентрации (AUC) — 41,8 ± 13,9 (нг.час /мл) и период полувыведения (t1/2) -3,5 ± 0,4 (час).

Не было выявлено разницы в фармакокинетике препарата после первого или повторного применения его один раз в сутки, что подтверждает отсутствие какой-либо значимой кумуляции. Площадь под кривой концентрации (AUC) и период полувыведения (t1/2) после повторного применения один раз в сутки соответствовали таковым после приема первой дозы препарата Концерта® 18 мг.

После приема взрослыми одной дозы 18, 36 и 54 мг препарата в сутки максимальная концентрация (Сmax), площадь под кривой концентрации (AUC) метилфенидата оказывались пропорциональными дозировке.

Распределение

Плазменная концентрация метилфенидата у взрослых пациентов и подростков после перорального приема снижалась биэкспоненциально. Период полувыведения препарата Концерта® у взрослых пациентов и подростков после перорального приема составлял около 3,5 часов.

Метаболизм

Основной путь метаболизма метилфенидата у человека — это деэтерификация до альфа-фенил- пиперидинуксусной кислоты (РРА, приблизительно 50-кратная разница в сравнении с уровнем неизмененного вещества), которая имеет низкое или вообще не имеет фармакологического действия. У взрослых, принимающих препарат Концерта® один раз в сутки, уровень метаболизма к РРА соответствует таковому у пациентов, принимающих препараты метилфенидата трижды в сутки. Метаболизм однократной и многократных доз препарата Концерта® одинаковый.

Выведение

Период полувыведения препарата Концерта® у взрослых после перорального приема составляет около 3,5 часов. После перорального приема препарата около 90 % дозы выводится с мочой и от 1 до 3 % — с калом в виде метаболитов в течение 48-96 часов. Незначительное количество метилфенидата (< 1%) реабсорбируется из мочи. Основной метаболит, выделяющийся с мочой — альфа-фенил-пиперидин уксусная кислота (60-90 %).

После перорального приема меченного радиоактивной меткой метилфенидата около 90 % радиоактивности было зафиксировано в моче (у людей). Главным метаболитом мочи была РРА, составляющая около 80 % дозы.

Влияние еды

Не наблюдалось разницы в фармакодинамике и фармакокинетике препарата Концерта® после приему его во время еды, насыщенной жирами, или натощак.

Взаимодействие с алкоголем

Для изучения влияния алкоголя на высвобождение метилфенидата из таблетированной формы препарата Концерта®, 18 мг, было проведено исследование in vitro. При концентрации алкоголя до 40 % не происходило увеличения высвобождения метилфенидата во время первого часа. Результаты, полученные в ходе исследования таблетированной формы препарата Концерта®, 18 мг, считаются репрезентативными для таблетированных форм, которые содержат другие дозы препарата.

Особые группы пациентов

Пол

У здоровых взрослых среднее значение показателей AUC(0-inf) для откорректированных дозировок препарата Концерта® составило 36,7 нг.час/мл для мужчин и 37,1 нг.час/мл для женщин без существенных отличий между двумя группами.

Расовая принадлежность

У здоровых взрослых показатели AUC(0-inf) для откорректированных дозировок препарата Концерта® согласовывались для всех этнических групп; однако, возможно, объем выборки был недостаточным для выявления этнических вариаций в фармакокинетике.

Возраст

Увеличение возраста приводит к увеличению явного клиренса при пероральном приеме (58 % увеличения среди подростков в сравнении с детьми). Данные различия могут быть частично связаны с разницей в массе тела между данными возрастными группами. Можно допустить, что субъекты с большей массой тела могут иметь более низкую концентрацию общего метифенидата при условии одинаковой дозировки. Фармакокинетика препарата Концерта® не исследовалась у детей в возрасте до 6 лет.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет данных по применению препарата Концерта® пациентами с почечной недостаточностью. После перорального применения радиоактивно меченного метилфенидата он интенсивно метаболизировался и около 80 % радиоактивности выделялось с мочой в форме РРА. Поскольку почечный клиренс не является важным путем выведения метилфенидата, считается, что почечная недостаточность не будет иметь значительного влияния на фармакокинетику препарата Концерта®.

Пациенты с нарушением функции печени

Опыта применения препарата Концерта® пациентам с печеночной недостаточностью нет.

Клинические характеристики.

Показания.

Синдром дефицита внимания с проявлениями гиперактивности

Препарат Концерта® показан для лечения детей в возрасте от 6 лет и взрослых пациентов в возрасте до 65 лет с синдромом дефицита внимания с проявлениями гиперактивности (СДВГ). Синдром дефицита внимания с проявлениями гиперактивности предусматривает наличие симптомов гиперактивности и импульсивности, а также невнимательности, которые привели к ухудшению состояния и проявились в возрасте до 7 лет. Симптомы должны вызывать клинически значимое нарушение функций, например, социальных, учебных или профессиональных, и проявляться в двух или более окружениях, например, в школе (на работе) и дома. Симптомы не должны быть вызваны другими психическими расстройствами. При рассеянном типе синдрома дефицита внимания по крайней мере 6 из указанных далее симптомов должны проявляться в течение как минимум 6 месяцев: недостаточное внимание к деталям/небрежные ошибки; недостаточная длительность внимания; неспособность слушать других; неспособность доводить задание до конца; плохая организованность; избегание заданий, требующих длительной концентрации внимания; потеря вещей; отвлечение внимания; забывчивость. При гиперактивно-импульсивном типе СДВГ по крайней мере 6 из указанных далее симптомов должны проявляться в течение как минимум 6 месяцев: суетливость; непоседливость; неадекватный бег/перемещение по комнате; трудности в выполнении «тихих» заданий; нахождение в постоянном движении; чрезмерная говорливость; стремление отвечать, не дослушав вопрос до конца; неспособность ждать своей очереди; навязчивость. При комбинированном типе СДВГ должны присутствовать симптомы двух типов: рассеянного и гиперактивно-импульсивного.

Специфическая этиология данного синдрома неизвестна, единого диагностического теста не существует. Постановка соответствующего диагноза требует использования медицинских и специализированных психологических, образовательных и социальных ресурсов. Способность к обучению может быть как нарушена, так и не нарушена. Диагноз необходимо устанавливать в соответствии с критериями руководства по диагностике и статистике психических заболеваний DSM-IV либо руководства Всемирной организации здравоохранения ICD-10 на основе полной истории болезни пациента и медицинского обследования.

Комплексная лечебная программа должна включать психологические, образовательные, социально-оздоровительные приемы. Лечение препаратом Концерта® не может назначаться всем без исключения детям и взрослым с диагнозом СДВГ, решение о его применении должно основываться на очень тщательной оценке тяжести симптомов и их хронического течения. Важной является соответствующая образовательная нагрузка, как правило, также необходимо и психосоциологическое вмешательство. Только когда лечебные приемы оказываются недостаточными, решение о назначении стимуляторов должно основываться на тщательном изучении тяжести симптомов пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метилфенидату или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

глаукома;

одновременное применение с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение не менее 14 дней после их отмены (для возможности избежания развития гипертензивного криза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

имеющиеся сейчас или в анамнезе психотические симптомы, такие как тревога, напряжение, ажитация, поскольку прием препарата может усилить данные симптомы;

имеющийся сейчас или в анамнезе синдром Туретта или моторные тики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Существуют данные, что метилфенидат может угнетать метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных препаратов (например, фенобарбитала, фенитоина, примидона) и некоторых антидепрессантов (трициклических и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). В начале применения метилфенидата или во время его отмены может потребоваться коррекция дозы таких лекарственных средств и контроль их концентрации в плазме (либо времени свертывания крови, для кумаринов).

Фармакодинамическое взаимодействие

Ингибиторы МАО

В связи со способностью вызывать гипертонический криз, метилфенидат не следует применять пациентам, которые лечатся (на данный момент или в течение предыдущих 14 дней) неселективными необратимыми ингибиторами МАО (см. раздел «Противопоказания»).

Антигипертензивные препараты

Метилфенидат может уменьшать эффективность препаратов, предназначенных для лечения гипертонии.

Препараты, повышающие артериальное давление

Метилфенидат следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают любой препарат, повышающий артериальное давление (см. также информацию о сердечно-сосудистых и цереброваскулярных расстройствах в разделе «Особенности применения»).

Алкоголь

Алкоголь может усиливать побочные реакции на психоактивные лекарственные средства, включая метилфенидат, со стороны ЦНС. Поэтому во время лечения препаратом пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя.

Галогенсодержащие средства для наркоза

Существует риск внезапного повышения артериального давления во время хирургического вмешательства. В случае планирования хирургических операций прием метилфенидата в данный день следует отменить.

Агонисты альфа-2-адренорецепторов центрального действия (например, клонидин) Безопасность долговременного применения комбинации метилфенидата и клонидина или других агонистов альфа-2-адренорецепторов центрального действия не была тщательно исследована.

Дофаминергические препараты

Метилфенидат следует с осторожностью применять вместе с дофаминергическими препаратами, включая антипсихотические препараты (нейролептики). Поскольку основным действием метилфенидата является повышение внеклеточного уровня дофамина, метилфенидат может ассоциироваться с фармакодинамическими взаимодействиями при одновременном применении с прямыми и непрямыми агонистами дофамина, включая ДОФА и трициклические антидепрессанты, или с антагонистами дофамина, включая антипсихотические препараты.

Меры предосторожности

Лечение препаратом Концерта® не может назначаться всем без исключения пациентам с диагнозом СДВГ, решение о его применении должно основываться на очень тщательной оценке тяжести симптомов и их хронического течения.

Внезапная смерть и ранее существовавшие структурные нарушения или другие серьезные заболевания сердца

Дети

При применении стимуляторов центральной нервной системы в обычных дозах были зарегистрированы случаи внезапной смерти у детей со структурными сердечными патологиями либо серьезными сердечными заболеваниями у некоторых из них. Хоть некоторые серьезные заболевания сердца сами по себе могут вызвать повышенный риск внезапной смерти, применение стимуляторов не рекомендуется для лечения детей и подростков со структурными сердечными патологиями, кардиомиопатиями, серьезными нарушениями сердечного ритма в анамнезе из-за повышенного риска симпатомиметических эффектов, связанных с применением стимуляторов.

Взрослые

Были зарегистрированы случаи внезапной смерти, инсульта и инфаркта миокарда среди взрослых, которые получали терапию стимуляторами ЦНС для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности. Несмотря на то, что роль стимуляторов в данных случаях не была установлена, взрослые пациенты более склонны к серьезным нарушениям со стороны сердца, кардиомиопатии, серьезным нарушениям сердечного ритма, заболеваниям коронарной артерии и другим нарушениям сердечной деятельности, чем дети. Взрослым с подобными заболеваниями не рекомендуется лечение с применением стимуляторов.

Артериальная гипертензия и другие сердечно-сосудистые нарушения

Применение препаратов метилфенидата детьми и подростками с СДВГ может привести к повышению систолического и диастолического давления (на 2-4 мм рт. ст.) и ускорению сердечного ритма (на 3-6 уд/мин). Последствия кратковременного и долговременного воздействия на сердечно-сосудистую систему детей и взрослых при лечении данным препаратом неизвестны. С осторожностью рекомендуется лечить пациентов, состояние здоровья которых может ухудшиться вследствие повышения артериального давления или ускорения сердечного ритма, то есть пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, недавно перенесенным инфарктом миокарда либо вентрикулярной аритмией.

Сердечно-сосудистые расстройства

В случае принятия решения о назначении пациенту стимуляторов, необходимо тщательно исследовать историю болезни (включая изучение истории внезапной сердечной смерти либо смерти неопределенной этиологии, либо злокачественной аритмии в семейном анамнезе) и провести медицинский осмотр с целью выявления сердечных заболеваний, в случае выявления последних пациенту необходимо пройти тщательное обследование у кардиолога. Пациенты, у которых были выявлены такие симптомы, как сильное сердцебиение, боль в грудной клетке во время физической нагрузки, потеря сознания неопределенной этиологии, диспноэ или другие симптомы сердечных заболеваний, должны пройти тщательное обследование у кардиолога.

Психические расстройства

Имеющиеся психические расстройства

Применение стимуляторов ЦНС может ухудшить симптомы течения уже существующих расстройств поведения и мышления у пациентов с уже имеющимися психотическими расстройствами.

Биполярные расстройства

С особой осторожностью метилфенидат необходимо применять для лечения СДВГ у пациентов с сопутствующим биполярным расстройством (включая неизлечимое биполярное расстройство I типа и другие формы биполярных расстройств) из-за возможности смешанных/маниакальных эпизодов у таких пациентов. Перед началом лечения метилфенидатом пациенты с сопутствующими депрессивными симптомами должны пройти надлежащее обследование с целью выявления риска биполярного расстройства; такое обследование должно включать детальное изучение истории психических заболеваний, включая историю самоубийств, биполярного расстройства и депрессий в семейном анамнезе.

Появление новых психотических или маниакальных симптомов

Обычные дозы метилфенидата могут вызвать психотические симптомы (визуальные/тактильные/слуховые галлюцинации и бред) у детей и подростков без психотических заболеваний или мании в анамнезе. Если возникают маниакальные и психотические симптомы, их причиной может быть применение метилфенидата и, возможно, будет целесообразным прекратить лечение.

У пациентов с психотическими расстройствами прием метилфенидата может усилить симптомы нарушения поведения и расстройства мышления.

Агрессивное или враждебное поведение

Появление или усиление агрессии либо враждебности может быть вызвано лечением стимуляторами. Появление или усиление агрессивного или враждебного поведения у пациентов, принимающих метилфенидат, необходимо контролировать в начале лечения, при каждой корректировке дозы, а потом каждые 6 месяцев, не менее, при каждом визите к врачу. Врачи должны оценивать необходимость корректирования режима лечения пациентов с изменением поведения и принимать во внимание необходимость уменьшения или увеличения дозы препарата. Может быть целесообразным прекращение лечения.

Судороги

Пациентам с эпилепсией метилфенидат следует применять с осторожностью, поскольку метилфенидат может снижать судорожный порог у пациентов с эпилептическими приступами в анамнезе, у пациентов с отклонениями ЭЭГ в анамнезе и редко при наличии отклонений ЭЭГ без эпилептических приступов, а также редко у пациентов с судорогами в анамнезе, но без отклонений ЭЭГ. Если частота эпилептических припадков увеличивается либо появляются ранее отсутствовавшие эпилептические приступы, лечение метилфенидатом необходимо прекратить.

Периферические заболевания сосудов, включая феномен Рейно

Применение стимуляторов, в т.ч. препарата Концерта®, для лечения СДВГ связано с возникновением васкулопатии, в частности феномена Рейно. Признаки и симптомы, как правило, имеют периодический и умеренный характер. Однако осложнения крайне редко включают дискретные язвы или разрыв мягких тканей. Случаи периферической васкулопатии, а также феномен Рейно, наблюдались в ходе постмаркетинговых исследований в разное время и при разной дозировке во всех возрастных группах в течение курса лечения. Данные признаки и симптомы, как правило, корректировались путем уменьшения дозы либо полной отмены препарата. Детальное наблюдение дискретных изменений необходимо во время лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности с применением стимуляторов. Для определенных пациентов может быть целесообразным дальнейшее медицинское наблюдение (например, направление в ревматологическое отделение).

Длительное подавление роста

Тщательный мониторинг роста и массы тела у детей в возрасте от 7 до 10 лет, которые были разделены на группу, получавшую лечение метифенидатом в течение 14 месяцев, и контрольную группу, а также натуралистическую подгруппу детей, которые недавно начали лечение препаратом метифенидат, и субгруппу, проходившую немедикаментозную терапию в течение 36 месяцев (возраст до 10-13 лет), продемонстрировал, что у детей, которые получают регулярное медикаментозное лечение (например, 7 дней в неделю в течение года), наблюдается замедление роста (в среднем их рост на 2 см ниже, а масса — на 2,7 кг меньше за трехлетний прием препарата) без признаков «скачков» роста в течение данного периода развития. Опубликованных данных недостаточно для определения, может ли хроническое применение амфетаминов вызвать подобное угнетение роста. Однако можно ожидать, что они оказывают подобное действие. Таким образом, необходимо вести тщательный мониторинг роста во время терапии с применением стимуляторов, а пациентам с признаками задержки роста и увеличения массы тела стоит отменить препарат.

Расстройства зрения

Сообщалось о случаях нарушения аккомодации и нечеткости зрения во время терапии стимуляторами.

Возможность желудочно-кишечной непроходимости

Поскольку таблетки Концерта® не поддаются деформации и ощутимо не изменяют свою форму в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), их не стоит назначать пациентам с диагностированным серьезным сужением ЖКТ (патологическим или ятрогенным) или пациентам с дисфагией либо трудностями при глотании таблеток. Известны единичные случаи развития обструктивных симптомов у пациентов со стриктурами ЖКТ во время приема лекарственных форм пролонгированного действия, которые не поддаются деформации в ЖКТ. Для обеспечения пролонгированного действия препарата Концерта® таблетки необходимо принимать только пациентам, способным проглотить их целиком. Пациентов следует проинформировать о необходимости проглатывать таблетку Концерта® целой, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать, делить или измельчать. Активное вещество постепенно и контролируемо высвобождается из нерастворимой оболочки. Оболочка таблетки выводится из организма; поэтому пациенты не должны беспокоиться, если заметят в своих испражнениях что-то похожее на таблетку.

Гематологические эффекты Во время длительной терапии рекомендуется регулярно проводить развернутый и дифференциальный анализ крови, а также определять количество тромбоцитов.

Пациенты пожилого возраста

Метилфенидат не следует назначать пациентам пожилого возраста. Безопасность и эффективность препарата не изучались в данной категории пациентов.

Дети в возрасте до 6 лет

Метилфенидат нельзя применять детям в возрасте до 6 лет. Безопасность и эффективность препарата не изучались в данной категории пациентов.

Почечная или печеночная недостаточность

Нет данных по применению метилфенидата пациентами с почечной или печеночной недостаточностью.

Цереброваскулярные расстройства

Пациенты с дополнительными факторами риска (например, в анамнезе заболевания системы кровообращения, приём сопутствующих препаратов, повышающих кровяное давление), должны наблюдаться во время каждого визита по поводу неврологических симптомов после начала лечения метилфенидатом.

Проявление церебрального васкулита представляется очень редкой реакцией идиосинкразии на воздействие метилфенидата. Недостаточно очевидно, что пациенты с высоким риском могут быть выявлены и первоначальные симптомы могут быть первым индикатором основной клинической проблемы. Ранняя диагностика, основанная на высоком индексе подозрения, может позволить скорейшую отмену метилфенидата и своевременно начать лечение. Поэтому, диагноз должен быть обоснован для любого пациента, у кого развиваются новые неврологические симптомы, которые связаны с ишемией головного мозга во время терапии метилфенидатом. Эти симптомы могут включать: сильные головные боли, онемение, слабость, паралич и нарушение координации, зрения, речи, языка и памяти. Лечение метилфенидатом не противопоказано пациентам с гемиплегическим церебральным параличом.

Суицидальные тенденции

Пациенты с возникающими суицидальными мыслями и поведением во время лечения СДВГ должны быть немедленно обследованы врачом. Следует рассмотреть вопрос в отношении обострения основного психического заболевания и возможной причинной роли лечения метилфенидатом. Лечение основного психического заболевания может быть необходимым и следует рассмотреть вопрос о возможном прекращении лечения метилфенидатом.

Тики

Лечение метилфенидатом ассоциировано с наступлением или обострением моторных и вербальных тиков. Также было отмечено ухудшение синдрома Туретта. Должен быть рассмотрен семейный анамнез, а клиническая оценка наличия тиков и синдрома Туретта у детей должна предшествовать назначению метилфенидата. Пациенты должны быть под постоянным контролем на предмет появления или усиления тиков при лечении метилфенидатом. Мониторинг должен проводиться на каждом этапе корректировки дозы, а затем, по крайней мере, каждые 6 месяцев или при каждом визите.

Приапизм

При применении метилфенидата, включая Концерта®, были зарегистрированы случаи длительной и болезненной эрекция, потребовавшей немедленного медицинского вмешательства (иногда включая хирургическое вмешательство). Приапизм может развиваться через некоторое время при приеме метилфенидата, часто после увеличения дозы. Приапизм также проявлялся в период отмены метилфенидата (во время временного прекращения приема препарата, а также при полной отмене). Пациентам, у которых возникают аномально устойчивые или частые и болезненные эрекции, следует немедленно обратиться к врачу.

Отмена

Необходимо тщательное наблюдение в течение периода отмены препарата, поскольку это может демаскировать депрессию, а также хроническую чрезмерную активность. Некоторым пациентам может потребоваться длительное последующее наблюдение.

Тщательное наблюдение также требуется при отмене из состояния злоупотребления, во время которого может случиться эпизод тяжелой депрессии.

Усталость

Метилфенидат не следует использовать для профилактики или лечения обычного состояния усталости.

Скрининг на наркотики

Этот продукт содержит метилфенидат, который может вызвать ложный позитивный тест на амфетамины, в частности, скрининговый иммунологический тест.

Концерта® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не должны применять данное лекарственное средство.

Пациентов необходимо тщательно контролировать по поводу неправильного применения препарата.

Метилфенидат необходимо с осторожностью назначать пациентам, страдающим наркотической или алкогольной зависимостью.

Хроническое злоупотребление метилфенидата может привести к заметному снижению чувствительности и психологической зависимости с разнообразными проявлениями нарушений поведения. Могут развиться выраженные психотические эпизоды, особенно при парентеральном применении.

Решение о выборе лечения метилфенидатом при лечении СДВГ необходимо принимать, учитывая возраст пациента, наличие факторов риска (таких как сопутствующее оппозиционно-вызывающее расстройство, поведенческое расстройство и биполярное расстройство), вызванных приемом психоактивных веществ, предыдущих и имеющихся случаев неправильного приема препарата. С осторожностью препарат необходимо назначать эмоционально нестабильным пациентам, например, пациентам, у которых известны случаи наркотической или алкогольной зависимости, поскольку такие пациенты могут повысить дозу по собственной инициативе.

Для некоторых пациентов с высоким риском неправильного приема препарата назначение метилфенидата и других стимуляторов может быть нецелесообразным, следует рассмотреть возможность лечения без применения стимуляторов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Метилфенидат проявил тератогенное действие во время исследования на кроликах при применении в дозировке 200 мг/кг/сутки, что приблизительно в 100 и 40 раз превышает максимально рекомендованную дозу для человека, выраженную в мг/кг и мг/м2 соответственно.

Исследование репродуктивности на крысах не выявило доказательств вреда для плода при пероральном приеме доз до 30 мг/кг/сутки, что превышает в 15 и 3 раза соответственно рекомендованную дозу препарата Концерта® для человека, выраженную в мг/кг и мг/м2. Приблизительное содержание метилфенидата и его основного метаболита РРА в плазме у беременных крыс было в 1-2 раза большим, чем у добровольцев и пациентов, которые принимали наибольшую рекомендованную дозу препарата Концерта®, основываясь на показателе средней концентрации в моче.

Безопасность метилфенидата во время беременности не определена. Не было проведено целесообразных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин. Метилфенидат не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли метилфенидат в грудное молоко. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, следует быть осторожными при применении препарата Концерта® женщинам, кормящим грудью.

Необходимо решить вопрос о целесообразности прекращения кормления грудью или прекращения приема препарата, учитывая степень его важности для матери.

Фертильность

В ходе доклинических исследований не наблюдалось влияния на фертильность.

Способность оказывать влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Метилфенидат может вызывать головокружение, сонливость и расстройства зрения, включая трудности с аккомодацией, диплопию и нечеткость зрения. Все это может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Пациентов необходимо предупредить о возможных побочных реакциях и посоветовать избегать потенциально небезопасной деятельности, такой как управление автомобилем или работа с механизмами.

Описание лекарственного препарата КОНЦЕРТА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 17.02.2011 г.

Реклама

Клинические характеристики

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Концерта только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

• АЛЗА Корпорейшн
• http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КОНЦЕРТА®

CONCERTA®

Cклад:

действующее вещество: 1 таблетка пролонгированного действия содержит метилфенидату гидрохлориду 18 мг, 36 мг или 54 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 200К, полиэтиленоксид 7000К, повидон, кислота янтарная, кислота стеариновая, кислота фосфорная концентрированная, железа оксид желт(Е 172), железа оксид черный(Е 172), бутилгидрокситолуол(Е 321), натрию хлорид, целлюлозы ацетат, полоксамер, гипромелоза, воск карнаубский, макрогол 400, чернило Opacode черное, лактозы моногидрат, титану диоксид(Е 171), триацетин(таблетки по 54 мг — железа оксид красен(Е 172)).

Врачебная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

18 мг — желтые капсулоподибни таблетки с надписью «alza 18» с одной стороны;

36 мг — белые капсулоподибни таблетки с надписью «alza 36» с одной стороны;

54 мг — коричнево-красные капсулоподибни таблетки с надписью «alza 54» с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства. Симпатомиметики центрального действия. Код АТХ N06B A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Метилфенідату гидрохлорид — мягкий стимулятор центральной нервной системы(ЦНС). Механизм его терапевтического действия при лечении синдрома дефицита внимания с проявлениями гиперактивности(СДУГ) до конца не известен. Считается, что метилфенидат блокирует обратное увлечение норадреналина и допамина в пресинаптическом участке нейрона и увеличивает высвобождение этих моноаминов к екстранейронального среде. Метилфенідат является рацемической смесью d — и l- изомеров. d- изомер имеет большую фармацевтическую активность, чем l- изомер.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Метилфенідат быстро абсорбируется. После перорального приема препарата Концерта® верхний слой таблетки под оболочкой быстро абсорбируется, обеспечивая максимальную начальную концентрацию в течение 1-2 часов. Метилфенідат, что содержится в следующих двух внутренних слоях таблетки, постепенно высвобождается в течение нескольких следующих часов. Максимальная концентрация метилфенидату в плазме крови достигается через 6-8 часы, после чего постепенно снижается. Прием препарата Концерта® один раз на день дает возможность получить минимальные колебания концентрации метилфенидату в крови сравнительно с трехкратным приемом аналогичных препаратов из метилфенидатом немедленного высвобождения. Уровень абсорбции препарата Концерта®, в случае приема один раз на день можно сравнить с уровнем абсорбции препаратов быстрого высвобождения.

После приема препарата Концерта® 18 мг один раз на день группой пациентов с 36 взрослых средние фармакокинетични параметры были такими: максимальная концентрация(Cmax) — 3,7 ± 1,0(нг/мл), время достижения максимальной концентрации(Tmax) — 6,8 ± 1,8(год), площадь под кривой концентрации(AUC) — 41,8 ± 13,9(нг.год/мл) и период полувыведения(t1/2) — 3,5 ± 0,4(год).

Не были выявлены разницы в фармакокинетике препарата после первого или повторного приложения его один раз на день, который подтверждает отсутствие любой значимой кумуляции. Площадь под кривой концентрации(AUC) и период полувыведения(t1/2) после повторного приложения один раз на день отвечали таким после приема первой дозы препарата Концерта® 18 мг.

После приема взрослыми одной дозы 18, 36 и 54 мг препарата на день максимальная концентрация(Cmax), площадь под кривой концентрации(AUC) метилфенидату оказывались пропорциональными дозированию.

Распределение

Плазменная концентрация метилфенидату у взрослых пациентов и подростков после перорального приема снижалась биекспоненцийно. Период полувыведения препарата Концерта® у взрослых пациентов и подростков после перорального приема представлял около 3,5 часа. Коэффициент связывания метилфенидату и его метаболитив с белками плазмы представляет приблизительно 15 %. Мнимый объем распределения метилфенидату представляет приблизительно 13 л/кг.

Метаболизм

Основным путем метаболизма метилфенидату у человека является деетерификация к альфа-фенил-пиперидин уксусной кислоты(РРА, приблизительно 50-кратная разница сравнительно с уровнем неизмененного вещества), которая имеет низкую или вообще не имеет фармакологического действия. У взрослых, которые принимают препарат Концерта® один раз на день, уровень метаболизма к РРА отвечает такому у пациентов, которые принимают препараты метилфенидату трижды на день. Метаболизм одноразовой и многократных доз препарата Концерта® одинаковый.

Выведение

Период полувыведения препарата Концерта® у взрослых после перорального приема представлял около 3,5 часа. После перорального приема препарата около 90 % дозы екскретуеться с мочой и от 1 до 3 % — с калом в виде метаболитив в течение 48-96 часов. Незначительное количество метилфенидату(<1 %) реабсорбуеться из мочи. Основным метаболитом, что выделятся с мочой, есть альфа-фенил-пиперидин уксусная кислота(60-90 %).

После перорального приема меченого радиоактивной меткой метилфенидату около 90 % радиоактивности было зафиксировано в моче(у людей). Главным метаболитом моче была PPA, что представляла приблизительно 80 % дозы.

Влияние еды

Не наблюдалось разницы в фармакодинамике и фармакокинетике препарата Концерта® после его приложения во время приема еды, богатой на жиры, или натощак.

Особенные группы пациентов

Пол

У здоровых взрослых среднее значение показателей AUC(0 — inf) для откорректированных дозирований препарата Концерта® представляло 36,7 нг.год/мл для мужчин и 37,1 нг.год/мл для женщин без весомых отличий между двумя группами.

Расовая принадлежность

У здоровых взрослых показатели AUC(0 — inf) для откорректированных дозирований препарата Концерта® согласовались для всех этнических групп; однако, возможно, объем выборки был недостаточным для определения этнических вариаций в фармакокинетике.

Возраст

Фармакокинетика препарата Концерта® не исследовалась у детей в возрасте до 6 лет. У детей возрастом 7-12 годы фармакокинетични показатели препарата Концерта® после приема 18, 36 и 54 мг представляли(среднее значение ± СВ) : Cmax 6,0 ± 1,3, 11,3 ± 2,6 и 15,0 ± 3,8 нг/мл соответственно; Tmax 9,4 ± 0,02, 8,1 ± 1,1, 9,1 ± 2,5 год соответственно; AUC ‒ 50,4 ± 7,8, 87,7 ± 18,2, 121,5 ± 37,3 нг.год/мл соответственно.

Увеличение возраста приводит к увеличению явного клиренса при пероральном приеме(58 % увеличение среди подростков сравнительно с детьми). Эти отличия могут быть частично связаны с разницей в массе тела между данными возрастными группами. Можно допустить, что субъекты с большей массой тела могут иметь низшую концентрацию общего метилфенидату при условии одинакового дозирования.

Пациенты с нарушением функций почек

Нет данных относительно применения препарата Концерта® пациентам с почечной недостаточностью. После перорального применения радиоактивно меченого метилфенидату он интенсивно метаболизувався и близко 80 % радиоактивности выделялось с мочой в форме РРА. Поскольку почечный клиренс не является важным путем экскреции метилфенидату, считается, что почечная недостаточность не будет иметь значительного влияния на фармакокинетику препарата Концерта®.

Пациенты с нарушением функции печенки

Опыту применения препарата Концерта® пациентам с печеночной недостаточностью нет.

Клинические характеристики.

Показание.

Синдром дефицита внимания с проявлениями гиперактивности

Препарат Концерта® показан для лечения детей в возрасте от 6 лет и взрослых пациентов в возрасте до 65 лет с синдромом дефицита внимания с проявлениями гиперактивности(СДУГ).

Синдром дефицита внимания с проявлениями гиперактивности предусматривает наличие симптомов гиперактивности и импульсивности, а также невнимательность, которая повлекла ухудшение состояния и была имеются в возрасте до 7 лет. Симптомы должны вызывать клинически значимое нарушение функций, например, социальных, учебных или профессиональных, и проявляться в двух или больше окружающих средах, например в школе(на работе) и дома. Симптомы не должны быть вызваны другими психическими расстройствами. При невнимательном типе синдрома дефицита внимания по крайней мере 6 из отмеченных дальше симптомов должно проявляться в течение по меньшей мере 6 месяцы: недостаточность внимания к деталям/небрежные ошибки; недостаточность длительности внимания; неспособность слушать других; неспособность доводить задание до конца; плохая организованность; избежание заданий, которые требуют длительной концентрации внимания; потеря вещей; отвлечение внимания; забывчивость. При гиперактивно-импульсивном типе СДУГ по крайней мере 6 из отмеченных дальше симптомов должно проявляться в течение по меньшей мере 6 месяцы: суетливость; непоседливость; неадекватный бег/передвижения по комнате; сложности в исполнении «тихих» заданий; нахождение в постоянном руссе; чрезмерная говорливость; быстрый ответ до завершения вопроса; неспособность ожидать своей очереди; навязчивость. При комбинированном типе СДУГ должны быть имеющиеся симптомы обоих типов : невнимательного и гиперактивно-импульсивного.

Специфическая этиология этого синдрома неизвестна, единственного диагностического теста не существует. Постановка соответствующего диагноза требует использования медицинских и специализированных психологических, образовательных и социальных ресурсов. Способность к учебе может быть как нарушенная так и не нарушена. Диагноз необходимо устанавливать в соответствии с критериями руководства из диагностики и статистики психических заболеваний DSM — IV или руководства Всемирной организации здравоохранения ICD — 10 на основе полной истории болезни пациента и медицинского обследования.

Комплексная лечебная программа должна включать психологические, образовательные, социальнооздоровительные мероприятия. Лечение препаратом Концерта® нельзя назначать всем без исключения детям и взрослым с диагнозом СДУГ, решение о его приложении должно базироваться на очень тщательной оценке тяжести симптомов и их хронического хода. Важной является соответствующая образовательная нагрузка, обычно нужная также и психосоциологическое вмешательство. Лишь когда лечебные мероприятия оказываются недостаточными, решение о назначении стимуляторов должно основываться на тщательном изучении тяжести симптомов пациентов.

Противопоказание

· Гиперчувствительность к метилфенидату или вспомогательных веществ, которые входят в состав препарата;

· глаукома;

· феохромоцитома;

· одновременное приложение с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидази(МАО), а также в течение по меньшей мере 14 дни после их отмены(для возможности предотвращения развития гипертензивного криза) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

· гипертиреоз или тиреотоксикоз;

· имеются сейчас или в анамнезе тяжелая депрессия, нервно-психическая анорексия/ аноректические расстройства, суицидальни наклоны, психотические симптомы, тяжелые расстройства настроения, мания, шизофрения, невропатические расстройства/ предельное расстройство личности;

· имеются сейчас или в анамнезе тяжелое и эпизодическое биполярное(аффективный) расстройство И типа(неконтролируемый должным образом);

· расстройства сердечно-сосудистой системы в анамнезе, такие как тяжелая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, окклюзия артерий, стенокардия, врожденные пороки сердца с нарушениями гемодинамики, кардиомиопатия, инфаркт миокарда, аритмии и каналопатии(расстройства, вызванные дисфунциею ионных каналов), что угрожают жизни;

· уже существующие расстройства, такие как аневризма головного мозга; сосудистые нарушения, такие как васкулит или инсульт;

· имеется сейчас или в анамнезе синдром Туретта или проворные тики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакокінетична взаимодействие

Неизвестно, или может метилфенидат влиять на концентрации в плазме крови лекарственных средств, которые применяются одновременно. Поэтому следует быть осторожными при комбинировании метилфенидату и других препаратов, особенно препаратов с узким терапевтическим диапазоном.

Метилфенідат клинически не значимое метаболизуеться с участием CYP450. Не ожидается, что индукторы или ингибиторы ферментов системы цитохрома P450 будут иметь клинически важное влияние на фармакокинетику метилфенидату. С другой стороны, d — и l- энантиомеры метилфенидату не подавляют ферменты цитохрома P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3А.

Даны, что метилфенидат может подавлять метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных препаратов(например фенобарбиталу, фенитоину, примидону) и некоторых антидепрессантов(трицикличних и селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину). В начале применения метилфенидату или во время его отмены может быть нужная коррекция дозы таких лекарственных средств и контроль их концентрации в плазме(или времени свертывания крови, для кумаринов).

Фармакодинамічна взаимодействие

Антигипертензивные препараты

Метилфенідат может уменьшать эффективность препаратов, предназначенных для лечения гипертонии.

Препараты, которые повышают артериальное давление

Метилфенідат следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают любой препарат, который повышает артериальное давление(см. также информацию о сердечно-сосудистых и цереброваскулярных расстройствах в разделе «Особенности применения»).

В связи со способностью вызывать гипертонический криз, метилфенидат не следует применять пациентам, которые лечатся(на данный момент или в течение предыдущих 14 дни) неселективными необратимыми ингибиторами МАО(см. раздел «Противопоказания»).

Алкоголь

Алкоголь может усиливать побочные реакции на психоактивные лекарственные средства, включая метилфенидат, со стороны ЦНС. Поэтому во время лечения препаратом пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Галогеновмісні средства для наркоза

Существует риск внезапного повышения артериального давления во время хирургического вмешательства. В случае планирования хирургических операций прием метилфенидату в этот день следует отменить.

Агонисты альфа-2-адренорецепторів центрального действия(например клонидин)

Безопасность долговременного применения комбинации метилфенидату и клонидину или других агонистов альфа-2-адренорецепторів центрального действия не была тщательным образом исследована.

Допамінергічні препараты

Метилфенідат следует принимать с осторожностью вместе с допаминергичними препаратами, включая антипсихотические препараты(нейролептики). Поскольку основным действием метилфенидату является повышение межклеточного уровня допамина, метилфенидат может ассоциироваться с фармакодинамичними взаимодействиями при одновременном приложении с прямыми и непрямыми агонистами допамина, включая ДОПА и трициклични антидепрессанты, или с антагонистами допамина, включая антипсихотические препараты.

Особенности применения.

Лечение препаратом Концерта® нельзя назначать всем без исключения пациентам с диагнозом СДУГ, решение о его приложении должно базироваться на очень тщательной оценке тяжести симптомов и их хронического хода.

Долговременное приложение(свыше 12 месяцев) детям.

Безопасность и эффективность долговременного приложения метилфенидату детям систематически не изучались в течение контролируемых исследований. Лечение метилфенидатом не должно быть бессрочным. Пациентов, которые принимают метилфенидат в течение длительного периода времени(свыше 12 месяцев), следует регулярно обследовать и контролировать состояние их сердечно-сосудистой системы, рост, аппетит, возникновение новых или ухудшение хода уже существующих психических расстройств. Психические расстройства, ход которых необходимо контролировать, включают проворные или вокальные тики, агрессивное или враждебное поведение, ажитацию, тревожность, депрессию, психоз, манию, бред, раздражительность, отсутствие спонтанности, отчужденность и чрезмерная персеверация.

Врач, который избирает долговременное(свыше 12 месяцев) приложение метилфенидату детям из СДУГ, должен периодически оценивать необходимость применения лекарственного средства каждому отдельному пациенту и устанавливать испытательные периоды без применения лекарственного средства с целью оценки состояния пациента без фармакотерапии. Рекомендуется приостанавливать прием метилфенидату по меньшей мере раз в году, чтобы оценить состояние ребенка(желательно во время школьных каникул). Улучшение считается стойким, если применение лекарственного средства можно временно или навсегда прекратить.

Взрослые.

Были зарегистрированные случаи внезапной смерти, инсульта и инфаркта миокарда среди взрослых, которые получали терапию стимуляторами ЦНС для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности. Невзирая на то, что роль стимуляторов в этих случаях не была установлена, взрослые пациенты более склонны к серьезным нарушениям со стороны сердца, кардиомиопатии, серьезных нарушений сердечного ритма, заболеваний коронарной артерии и других нарушений сердечной деятельности, чем деть. Взрослым с подобными заболеваниями не рекомендовано лечение с применением стимуляторов.

Пациенты пожилого возраста.

Метилфенідат не следует назначать пациентам пожилого возраста. Безопасность и эффективность препарата не изучались у данной категории пациентов.

Деть в возрасте до 6 лет.

Метилфенідат нельзя применять детям в возрасте до 6 лет. Безопасность и эффективность препарата не изучались у данной категории пациентов.

Сердечно-сосудистые расстройства.

В случае принятия решения о назначении пациенту стимуляторов, необходимо тщательным образом исследовать историю болезни(включая изучение истории внезапной сердечной смерти или смерти неопределенной этиологии, или злокачественной аритмии в семейном анамнезе) и провести медицинский обзор с целью выявления сердечных заболеваний, в случае выявления последних пациенту нужно пройти тщательное обследование у кардиолога. Пациенты, в которых были выявлены такие симптомы, как сильное сердцебиение, боль в грудной клетке во время физической нагрузки, потеря сознания невыявленной этиологии, диспноэ или другие симптомы сердечных заболеваний, должны пройти тщательное обследование у кардиолога.

Анализ данных, полученных в ходе клинических исследований применения метилфенидату детям из СДУГ, продемонстрировал, что у пациентов, которые получают метилфенидат, часто повышается систолический и диастоличний кровяное давление больше чем на 10 мм рт.ст. в сравнении с соответствующими показателями у пациентов из контрольной группы. Последствия короткодлительного и долговременного влияния на сердечно-сосудистую систему детей неизвестны. Нельзя исключать возможность осложнений как результат изменений, которые наблюдались в ходе клинических исследований, особенно когда лечение продолжается во взрослом возрасте. С осторожностью рекомендуется лечить пациентов, состояние здоровья которых может ухудшиться в результате повышения артериального давления или ускорения сердечного ритма. Относительно состояний, при которых применение метилфенидату противопоказано, см. раздел «Противопоказания».

Следует вести тщательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы. Следует записывать показатели артериального давления и пульса при каждой корректировке дозы и в дальнейшем — по меньшей мере каждые 6 месяцы.

При определенных состояниях сердечно-сосудистой системы применения метилфенидату противопоказанное(см. раздел «Противопоказания») без консультации детского кардиолога.

Внезапная смерть и имеются структурные сердечные патологии или другие серьезные заболевания сердца.

При применении стимуляторов центральной нервной системы в обычных дозах были зарегистрированные случаи внезапной смерти у детей со структурными сердечными патологиями или серьезными сердечными заболеваниями в некоторых из них. Хотя некоторые серьезные заболевания сердца сами по себе могут повлечь повышенный риск внезапной смерти, применения стимуляторов не рекомендуется для лечения детей и подростков со структурными сердечными патологиями, кардиомиопатиями, серьезными нарушениями сердечного ритма в анамнезе через повышенный риск симпатомиметических эффектов, связанный с применением стимуляторов.

Неподобающее приложение и сердечно-сосудистые расстройства.

Неподобающее применение стимуляторов ЦНС может быть связано с внезапной смертью и другими побочными реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Цереброваскулярные расстройства.

Относительно цереброваскулярных расстройств, при которых применение метилфенидату противопоказано, см. раздел «Противопоказания». После начала лечения метилфенидатом пациентов с дополнительными факторами риска(например сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, одновременным применением лекарственных средств, которые повышают артериальное давление) следует осматривать относительно неврологических симптомов во время каждого визита к врачу.

Церебральный васкулит является очень редкой специфической реакцией на применение метилфенидату. Нет достаточно доказательства, что пациентов с повышенным риском можно идентифицировать, а первое возникновение симптомов является признаком имеющейся клинической проблемы. Ранняя диагностика при высоком подозрении дает возможность быстро прекратить терапию метилфенидатом и принять ранние лечебные меры. Следует принимать во внимание этот диагноз у каждого пациента, у которого развиваются новые неврологические симптомы, которые отвечают церебральной ишемии, в течение лечения метилфенидатом. Эти симптомы могут включать тяжелую головную боль, онемение, слабость, паралич и нарушение координации, зрения, вещания, языка или памяти.

Лечение метилфенидатом противопоказано пациентам с гемиплегическим церебральным параличом.

Психические расстройства

Часто у пациентов из СДУГ имеются сопутствующие психические расстройства, это следует принимать во внимание при назначении стимуляторов ЦНС. В случае возникновения новых психических симптомов или ухудшении уже имеющихся психических симптомов не следует применять метилфенидат, кроме случаев, когда польза от применения преобладает риски.

Следует наблюдать за пациентом относительно возникновения новых или ухудшения уже существующих психических расстройств при каждой корректировке дозы, в дальнейшем — каждые 6 месяцы и при каждом визите к врачу; может быть целесообразным прекращение лечения.

Ухудшение хода имеющихся психотических или маниакальных симптомов.

У пациентов с психотическими расстройствами прием метилфенидату может усилить симптомы нарушения поведения и расстройства мышления.

Появление новых психотических или маниакальных симптомов.

Обычные дозы метилфенидату могут повлечь психотические симптомы(візуальні/тактильні/слухові галлюцинации и бред) у детей и подростков без психотических болезней или мании в анамнезе. Если возникают маниакальные и психотические симптомы, их причиной может быть применение метилфенидату и, возможно, целесообразным будет прекращение лечения.

Агрессивное или враждебное поведение.

Появление или усиление агрессии или враждебности может быть вызвано лечением стимуляторами. Появление или усиление агрессивного или враждебного поведения у пациентов, которые принимают метилфенидат, нужно контролировать в начале лечения, при каждой корректировке дозы, а потом по меньшей мере каждые 6 месяцы при каждом визите к врачу. Врачи должны оценивать необходимость в корректировке режима лечения пациентов с изменением поведения и принимать во внимание необходимость уменьшения или увеличения дозы препарата. Может быть целесообразным прекращение лечения.

Склонность к суициду.

Пациентов, в которых появляется суицидальне мышление или поведение в течение лечения СДУГ, должен немедленно осмотреть врач. Следует принять во внимание обострение хода уже существующих психических расстройств и возможную причинную связь с лечением метилфенидатом. Может быть необходимое лечение имеющихся психических расстройств, а также может быть целесообразным прекращение лечения.

Тревожность, ажитация или напряжение.

Применение метилфенидату связано с обострением уже существующих тревожности, ажитации или напряжение. Перед применением метилфенидату необходимо обследовать пациента относительно тревожности, ажитации или напряжение, а также необходимый тщательный мониторинг пациента относительно возникновения или ухудшения этих симптомов в течение лечения, при каждой корректировке дозы и в дальнейшем — каждые 6 месяцы или при каждом приеме у врача.

Биполярные расстройства.

С особенной осторожностью метилфенидат необходимо применять для лечения СДУГ у пациентов с сопутствующим биполярным расстройством(включая нелеченое биполярное расстройство И типу и другие формы биполярных расстройств) через возможность смешанных/маниакальных эпизодов у таких пациентов. Перед началом лечения метилфенидатом пациенты с сопутствующими депрессивными симптомами должны пройти надлежащее обследование с целью выявления риска биполярного расстройства; такое обследование должно включать детальное изучение истории психических заболеваний, включая историю самоубийств, биполярного расстройства и депрессий в семейном анамнезе. Тщательный мониторинг таких пациентов является важным(см. подразделение «Психические расстройства» выше и раздел «Способ применения и дозы»). В течение лечения метилфенидатом следует проводить регулярное обследование пациентов относительно симптомов по меньшей мере каждые 6 месяцы и при каждом визите к врачу.

Рост.

При долговременном приложении метилфенидату детям сообщалось о замедленном наборе массы тела и задержке роста.

Влияние метилфенидату на окончательный рост и массу тела теперь неизвестно и исследуется.

В течение лечения метилфенидатом необходимо вести мониторинг физического развития : рост, массу тела и аппетит необходимо записывать по меньшей мере каждые 6 месяцы, вести карту физического развития. Следует рассмотреть целесообразность отмены лечения пациентов с признаками задержки роста и увеличения массы тела.

Судороги.

Пациентам с эпилепсией метилфенидат следует применять с осторожностью, поскольку метилфенидат может снижать судорожный порог у пациентов с эпилептическими нападениями в анамнезе, у пациентов с отклонениями ЕЕГ в анамнезе и редко при наличии отклонений ЕЕГ без эпилептических нападений, а также редко у пациентов с судорогами в анамнезе, но без отклонений ЕЕГ. Если частота эпилептических нападений растет или появляются раньше отсутствующие эпилептические нападения, лечения метилфенидатом необходимо прекратить.

Приапизм.

При применении метилфенидату, в том числе лекарственного средства Концерта®, сообщалось о случаях возникновения длительных и болезненных эрекций, которые иногда требовали хирургического вмешательства, как у взрослых пациентов, так и у детей. Во время начала лечения сообщений о приапизме не было, эти случаи наблюдались на фоне длительного применения препарата, часто после увеличения дозы. Также случаи приапизма наблюдались в периоды приостановки терапии(«отдых» от лечения или отмена лечения). Пациентам, в которых развиваются необычно длительные или частые и болезненные эрекции, следует немедленно обратиться к врачу.

Периферийные заболевания сосудов, включая феномен Рейно.

Применение стимуляторов, в т.о. препарату Концерта®, для лечения СДУГ связано с возникновением васкулопатии, в частности феномену Рейно. Признаки и симптомы обычно имеют периодический и умеренный характер. Впрочем осложнения очень редко включают дискретные язвы или разрыв мягких тканей. Случаи периферийной васкулопатии, а также феномен Рейно наблюдались в ходе постмаркетинговых исследований в разное время и при разном дозировании во всех возрастных группах на протяжении курса лечения. Эти признаки и симптомы обычно корректировались путем уменьшения дозы или полной отмены препарата. Детальное наблюдение дискретных изменений необходимо во время лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности с применением стимуляторов. Для определенных пациентов может быть целесообразным дальнейшее медицинское наблюдение(например направление к ревматологическому отделению).

Расстройства зрения.

Сообщалось о случаях нарушения аккомодации и нечеткости зрения во время терапии стимуляторами.

Нецелевое приложение, злоупотребление и нарушение режима применения.

Пациентов нужно тщательным образом контролировать по поводу неправильного применения препарата.

Метилфенідат нужно с осторожностью назначать пациентам с известной наркотической или алкогольной зависимостью.

Хроническое злоупотребление метилфенидатом может привести к заметному снижению чувствительности и психологической зависимости с разнообразными проявлениями нарушений поведения. Могут развиться выраженные психотические эпизоды, особенно при парентеральном приложении.

Решение о выборе лечения метилфенидатом при лечении СДУГ необходимо принимать учитывая возраст пациента, наличие факторов риска расстройств(таких как сопутствующее оппозиционно-дерзкое расстройство, поведенческое расстройство и биполярное расстройство) вызванных приемом психоактивных веществ, предыдущих и имеющихся случаев неправильного приема препарата. С осторожностью препарат нужно назначать эмоционально нестабильным пациентам, например пациентам с известными случаями наркотической или алкогольной зависимости, поскольку такие пациенты могут повысить дозу по собственной инициативе.

Для некоторых пациентов с высоким риском неправильного приема препарата назначения метилфенидату и других стимуляторов может быть нецелесообразным, следует рассмотреть возможность лечения без применения стимуляторов.

Отмена препарата.

Отмену применения препарата следует проводить под тщательным наблюдением, поскольку могут проявиться депрессия и хроническая гиперактивность. Некоторые пациенты могут нуждаться длительного надзора.

Также необходим тщательный надзор во время отмены препарата после злоупотребления, поскольку может возникнуть тяжелая депрессия.

Усталость.

Метилфенідат не следует применять для профилактики или лечения нормальных состояний усталости.

Непереносимость лактозы.

Концерта® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными болезнями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не должны применять это лекарственное средство.

Выбор врачебной формы метилфенидату.

Выбирать врачебную форму препарата, который содержит метилфенидат, следует врачу с учетом индивидуальных особенностей пациента и ожидаемой длительности лечения.

Анализ крови на содержимое наркотиков.

Поскольку Концерта® содержит метилфенидат, анализ крови может показать ложноположительный результат на содержимое амфетамина, особенно при имунохимичному методе анализа.

Почечная или печеночная недостаточность.

Нет данных относительно применения метилфенидату пациентам с почечной или печеночной недостаточностью.

Гематологические эффекты.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно проводить развернутый и дифференциальный анализ крови, а также определять количество тромбоцитов.

Возможность желудочно-кишечной непроходимости.

Поскольку таблетки Концерта® не поддаются деформации и ощутимо не изменяют свою форму в желудочно-кишечном тракте(ЖКТ), их не следует назначать пациентам с диагностированным острым искривлением ЖКТ(патологическим или ятрогенным) или пациентам с дисфагией или трудностями при глотании таблеток. Известные одиночные случаи развития обструктивных симптомов у пациентов со стриктурами ЖКТ во время приема врачебных форм пролонгированного действия, которые не поддаются деформации в ЖКТ.

Для обеспечения пролонгированного действия препарата Концерта® таблетки нужно применять лишь пациентам, которые способны проглотить их целыми. Пациентов следует поинформировать о необходимости глотать таблетку Концерта® целой, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать, делить или крошить. Активное вещество постепенно и контролируемый высвобождается из нерастворимой оболочки. Оболочка таблетки выводится из организма; поэтому пациенты не должны волноваться, если заметят в своих опорожнениях что-либо похоже на таблетку.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Опыт применения метилфенидату беременным женщинам ограничен.

Были спонтанные сообщения о случаях сердечно-легочной токсичности в новорожденных, особенно фетальной тахикардии и дыхательной недостаточности.

Исследования на животных продемонстрировали тератогенное действие метилфенидату при применении в дозах, токсичных для материнского организма.

Метилфенідат не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев, когда откладывание лечения несет больший риск для беременности.

Кормление груддю

Метилфенідат был выявлен в грудном молоке женщины, которая применяла метилфенидат.

Было сообщение об одном случае неопределенного снижения массы тела новорожденного в течение периода, когда женщина применяла метилфенидат, однако потом отмены препарата масса тела возобновилась тот ребенок продолжал набирать вес. Нельзя исключать риска для ребенка, которого кормят груддю.

Необходимо решить вопрос о целесообразности прекращения кормления груддю или прекращения приема препарата, учитывая степень его важности для матери.

Фертильность

В ходе доклинических исследований не наблюдалось влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Метилфенідат может вызывать головокружение, сонливость и расстройства зрения, включая трудности с аккомодацией, диплопию и нечеткость зрения. Все это может влиять на способность руководить автомобилем или работать с механизмами. Пациентов необходимо предупредить о возможных побочных реакциях и посоветовать избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем или работа с механизмами.

Способ применения и дозы.

Лечение препаратом нужно назначать и проводить под пристальным надзором врача-психиатра с опытом работы лечения детских/подростковых поведенческих расстройств.

Обследование перед началом лечения.

Перед назначением препарата необходимо провести базовое обследование сердечно-сосудистой системы пациента, включая артериальное давление и частоту сердечных сокращений. В анамнезе следует отметить лекарственные средства, которые применяются одновременно, имеются или которые были в прошлом медицинские или психические расстройства или симптомы, семейный анамнез относительно внезапной сердечной смерти или смерти по неустановленной причине и точная запись роста и массы тела перед началом лечения(см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Наблюдение.

Следует постоянно контролировать рост, психическое и сердечно-сосудистое состояние пациента(см. раздел «Особенности применения»).

• Артериальное давление и пульс следует записывать в процентильний таблице при каждой корректировке дозы, а потом — по меньшей мере каждые 6 месяцы.
• Рост, массу тела и аппетит следует записывать по меньшей мере каждые 6 месяцы в карте физического развития.
• Следует контролировать появление новых или обострение уже существующих психических расстройств при каждой корректировке дозы, а потом — по меньшей мере каждые 6 месяцы и при каждом визите к врачу.

Необходимо контролировать пациентов относительно злоупотребления или неправильного применения лекарственного средства.

Титрование дозы

В начале лечения необходимо тщательное титрование дозы препарата Концерта®. Титрование дозы нужно начинать с наименьшей возможной дозы. Дозу можно изменять, увеличивая ее на 18 мг с недельным интервалом, для пациентов, в которых не достигнуто желательного терапевтического эффекта. Суточная доза выше 54 мг в детей и 72 мг у подростков и взрослых пациентов не исследовалась и не рекомендуется.

Пациенты, которые применяют метилфенидат впервые.

Клинический опыт применения Концерты® пациентам, которые применяют метилфенидат впервые, ограниченный. Концерта® не может быть показана всем детям из СДУГ. Низких доз метилфенидату с немедленным высвобождением может быть достаточно для лечения некоторых пациентов. Необходимое осторожное титрование дозы с целью избежания нецелесообразно высоких доз метилфенидату.

Рекомендованная начальная доза препарата Концерта® для пациентов, которые не применяли метилфенидат раньше или которые применяют другие стимуляторы, представляет 18 мг один раз на сутки для детей и 18 или 36 мг один раз на сутки для взрослых(см. таблицу 1).

Таблица 1

Долговременное приложение(дольше, чем 12 месяцы) у детей и подростков.

Безопасность и эффективность долговременного применения метилфенидату не были достаточно изучены в ходе контролируемых исследований. Специалисты, которые считают, что долговременное(свыше 12 месяцев) применение препарата Концерта® является необходимым для лечения пациентов из СДУГ, должны проводить периодический пересмотр целесообразности длительного применения препарата для каждого пациента индивидуально и с периодами отмены препарата для оценки состояния пациента. Рекомендовано приостанавливать терапию метилфенидатом по меньшей мере 1 раз в году для оценки состояния ребенка(лучше во время школьных каникул). Улучшение состояния может храниться в течение приостановки или отмены лечения.

Снижение дозы и отмена препарата

Если улучшения состояния пациента не наблюдается в течение одного месяца после соответствующего подбора дозы, лечения препаратом следует прекратить. В случае парадоксального усиления симптомов или других серьезных побочных реакций дозу препарата нужно снизить или совсем отменить препарат.

Пациенты пожилого возраста.

Метилфенідат не следует применять пациентам пожилого возраста, поскольку безопасность и эффективность установлены не были.

Способ применения.

Таблетку Концерты® необходимо глотать целой, запивая жидкостью, таблетку нельзя жевать, делить на части или крошить(см. раздел «Особенности применения»).

Препарат Концерта® можно принимать независимо от приема еды.

Препарат Концерта® нужно принимать 1 раз в день, утром.

Деть.

Метилфенідат не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 лет. Безопасность и эффективность для этой категории пациентов не установлены.

Передозировка

При оценке состояния пациента и для эффективности устранения передозировки необходимо помнить о том, что это препарат пролонгированного высвобождения врачебной субстанции.

Признаки и симптомы

Острая передозировка, главным образом через чрезмерную стимуляцию центральной и симпатичной нервной системы, может привести к блюет, возбуждения, тремору, гиперрефлексии, мышечных посмикувань, судорог(что могут предшествовать запятой), эйфории, спутывания сознания, галлюцинаций, бреда, чрезмерного потовыделения, приливов, головной боли, гипертермии, тахикардии, сильного сердцебиения, сердечной аритмии, артериальной гипертензии, расширения зрачков и сухости слизистых оболочек.

Лечение

Специфического антидота метилфенидату не существует.

Необходимо принять общие поддерживающие меры.

Пациента нужно защитить от возможности самотравмування и изолировать от внешних раздражителей, которые могут ухудшить состояние существующей гиперстимуляции ЦНС. Эффективность активированного угля не установлена.

Следует обеспечить и поддерживать добрую проходность и вентиляцию дыхательных путей; при явлениях гиперпирексии может быть нужным охлаждение пациента.

Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа при передозировке метилфенидатом не установлена.

Побочные реакции.

В нижеприведенной таблице 2 отмечены побочные реакции, выявленные в ходе клинических исследований при участии детей, подростков и взрослых, а также побочные реакции из постмаркетинговых спонтанных сообщений о клинических случаях, связанных с применением препарата Концерта® и других врачебных форм метилфенидату.

Частота побочных реакций классифицирована как: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 и <1/10), нечасто(≥ 1/1000 и <1/100), редко(≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко(<1/10000) и неизвестно(нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Таблица 2

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 28 или 30 таблетки в флаконе из полиэтилена высокой плотности, закрытом крышкой с защитой от открывания детьми; по 1 флакону в картонной пачке. Флакон содержит пакетик(и) с осушителем(силикагелем).

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Ответственный за выпуск серии :

Янссен Фармацевтика НВ/ Janssen Pharmaceutica NV

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Турнхоутсевег 30, Беерсе, 2340, Бельгия/ Turnhoutseweg 30, Beerse, 2340, Belgium.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

КОНЦЕРТА

CONCERTA

Общая характеристика:

Международное название: methylphenidate; метил α-фенил-2-пиперидин ацетата гидрохлорид;

основные физико-химические свойства:

18 мг — таблетки желтого цвета капсулоподобной формы с надписью alza 18 на одной стороне

36 мг — белого цвета капсулоподобной формы с надписью alza 36 на одной стороне

54 мг — коричнево-красного цвета капсулоподобной формы с надписью alza 54 на одной стороне

1 таблетка содержит метилфенидата гидрохлорида 18 мг, 36 мг или 54 мг

вспомогательные вещества: поле етиленоксид, повидон, янтарная кислота, стеариновая кислота, железа оксид красный, железа оксид желтый, железа оксид зеленый, бутилгидрокситолуол, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полоксамер, гипромеллоза, концентрированная фосфорная кислота, воск карнаубы, краситель Опадрай II (таблетки 18 мг — желтый, 36 мг — белый, 54 мг — красный), прозрачный, Опакод черный.

Форма выпуска. Таблетки, пролонгированного действия.

Фармакологическая группа. Психостимулирующих и ноотропные средства. Симпатомиметики центрального действия. Код АТС N06BA04.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Метилфенидата гидрохлорид — мягкий стимулятор центральной нервной системы (ЦНС). Механизм его терапевтического действия при лечении синдрома дефицита внимания с проявлениями гиперактивности (СДВГ) до конца не известен. Считается, что метилфенидат блокирует обратный захват норадреналина и допамина в пресинаптической области нейрона и увеличивает высвобождение этих моно аминов к екстранейронального среды. Метилфенидат является рацемической смесью d- и l-изомеров. d-изомер имеет большую фармацевтическую активность, чем l-изомер. Клинические исследования показали, что эффект препарата сохраняется в течение 12:00 после приема одной дозы утром.

Фармакокинетика. После приема препарата внутрь, метилфенидат, что находится в верхнем слое препарата быстро абсорбируется, обеспечивая максимальную начальную концентрацию в течение 1 — 2:00. Метилфенидат, содержащийся в следующих двух внутренних слоях препарата постепенно высвобождается в течение нескольких последующих часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 — 8:00, после чего постепенно снижается. Прием препарата один раз в день позволяет получить минимальные колебания концентрации метилфенидата в крови по сравнению с трехкратным приемом аналогичных препаратов немедленного высвобождения. Не было обнаружено разницы фармакокинетики препарата после первого или повторного применения его один раз в день, что подтверждает отсутствие какой-либо значимой кумуляции. Площадь под кривой концентрации (AUC) и период полувыведения (t ½) после повторного применения один раз в день, соответствовали таковым после приема первой дозы препарата.

После приема взрослыми одной дозы 18, 36, и 54 мг в день, максимальная концентрация (Cmax), площадь под кривой концентрации (AUC (0-inf)) метилфенидата оказывались пропорциональными дозировке. Плазменная концентрация метилфенидата у взрослых после приема внутрь снижалась биекспоненцийно. Период полувыведения у взрослых составлял около 3,5 часа. Уровень связывания метилфенидата и его метаболитов с белками плазмы крови составлял примерно 15%. Основным путем метаболизма метилфенидата у человека есть где этерификация к альфа-фенил-пиперидин уксусной кислоты (РРА), имеющий низкую или вообще не имеет фармакологического действия. У взрослых, принимающих препарат один раз в день, уровень РРА соответствует таковому у людей, принимающих препараты метилфенидата три раза в день.

После однократного приема препарата внутрь, около 90% дозы екскретуеься с мочой и от 1 до 3% с калом в виде метаболитов в течение 48 — 96 часов. Незначительное количество метилфенидата (<1%) ре абсорбируется из мочи. Основным метаболитом, выделятся с мочой является альфа-фенил-пиперидин уксусная кислота (60 — 90%).

Не отмечено разница в фармакодинамици и фармакокинетики препарата после приема его во время еды, богатой жирами, или натощак.

Фармакокинетика препарата не исследовалась у детей младше 6 лет. У детей в возрасте 7 — 12 лет после приема 18, 36, и 54 мг исследуемые параметры составляли: Cmax 6,0 ± 1,3; 11,3 ± 2,6; 15,0 ± 3,8 нг / мл; Tmax 9,4 ± 0,02; 8,1 ± 1,1; 9,1 ± 2,5 часа, и AUC0-11,5 50,4 ± 7,8; 87.7 ± 18,2; 121,5 ± 37,3 нг / мл соответственно.

Нет данных по применению препарата у пациентов с почечной недостаточностью. После приема внутрь радиоактивно меченого метилфенидата, он интенсивно метаболизувався и около 80% радио активности выделялось с мочой в форме РРА. Так как почечный клиренс не является важным путем экскреции метилфенидата, считается, что почечная недостаточность не окажет значительного влияния на фармакокинетику препарата.

Опыта применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью нет.

Показания.

Синдром дефицита внимания с проявлениями гиперактивности (СДВГ).

Препарат концертах применяют как основной препарат для лечения детей в возрасте от 6 лет, и подростков в соответствии с комплексными лечебными программами, включающих другие оздоровительные мероприятия (психологические, образовательные, социальные).

Способ применения и дозы.

Лечение препаратом должно назначаться и проходить под пристальным

наблюдением врача-психиатра, имеющего опыт работы с данной

патологией, а также хорошо знаком с особенностями поведения ребенка.

Дети старше 6 лет, и подростки Препарат концерте назначается внутрь один раз в день, утром.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Лечение должно начинаться под наблюдением специалиста хорошо знакомого с состоянием поведения ребенка. Дозировка должна подбираться индивидуально, в зависимости от потребностей и ответы пациента.

Дозировка подбирается в пределах от 18 до 54 мг один раз в день утром. Коррекция дозы может проводиться с интервалом примерно в одну неделю.

Пациенты, которые применяют метилфенидат впервые; Клинический опыт применения препарата концерте у таких пациентов ограничен. Препарат может быть рекомендован всем детям с СДВГ. Низкие дозы короткого препаратов метилфенидата считаются целесообразными на начальных этапах терапии метилфенидат. Осторожный подбор дозы под наблюдением специалиста необходим для предотвращения применения нецелесообразно высоких доз метилфенидата.

Рекомендованная начальная доза препарата концерт для пациентов, не применяли метилфенидат ранее или которые применяют другие стимуляторы, составляет 18 мг один раз в сутки.

Пациенты, имеющие опыт применения метилфенидата; Рекомендуемая доза концерт для пациентов, принимающих метилфенидат трижды в день в дозах от 15 до 45 мг / день, приведена в Таблице 1. Рекомендации по дозировке базируются на существующем дозовой режиме и клиническом состоянии.

ТАБЛИЦА 1.

Рекомендуемые режимы дозирования при переходе от других препаратов метилфенидата к применению концерт.

Предыдущая суточная доза метилфенидата Рекомендуемая доза

КОНЦЕРТ

5 мг метилфенидата три раза в день 18 мг один раз в день

10 мг метилфенидата три раза в день 36 мг один раз в день

15 мг метилфенидата три раза в день 54 мг один раз в день

Применение дозы выше 54 мг не рекомендуется.

Если улучшения состояния пациента не наблюдается в течение одного месяца после соответствующего подбора дозы, препарат должен быть прекращен.

Поддерживающая / длительная терапия; Длительное применение метилфенидата не было достаточно изучено в контролируемых исследованиях. Специалисты, которые считают необходимым длительное применение концерте у пациентов с СДВГ, должны проводить периодический пересмотр целесообразности длительного применения препарата для каждого пациента индивидуально и с периодами отмены для оценки состояния без применением фармакотерапии. Длительное улучшения состояния может быть достигнуто при временной или полной отмене препарата.

Снижение дозы и отмена препарата В случае парадоксального усиления симптомов или других побочных реакций, доза препарата должна быть снижена, или, при необходимости, препарат должен быть отменен. Как правило, лечение следует прекратить во время или после наступления половой зрелости.

Дети в возрасте менее 6 лет; Безопасность и эффективность применения препарата концерте детьми в возрасте менее 6 лет не были исследованы. Таким образом, концерт не должна применяться детьми этой возрастной группы.

Побочные действия.

Ниже перечислены нежелательные побочные эффекты, которые рассматривались как вероятно или возможно связанные с применением концерте

Нежелательные побочные эффекты сгруппированы по системам и частоте возникновения. Частоту определяли как: очень часто> 10%, часто 1-10%, редко 0,1-1%, редко 0,01-0,1%, очень редко <0,01%, включая отдельными случаями.

Общее состояние:

очень часто — головная боль, боль в желудке

часто — астения

нечасто — боль в груди, лихорадка, случайные травмы, недомогания.

Сердечно-сосудистая система:

часто — артериальная гипертензия;

нечасто — мигрень, тахикардия.

Желудочно-кишечный тракт:

очень часто — потеря аппетита

часто — тошнота, рвота, диспепсия

нечасто — повышение аппетита, диарея, недержание кала.

Метаболические расстройства:

часто — снижение веса.

Опорно-двигательный аппарат:

нечасто — судороги мышц ног.

Нервная система:

часто — головокружение, сонливость, подергивание мышц (тик);

нечасто — гиперкинезия, расстройства речи, вертиго.

Психические расстройства:

очень часто — бессонница;

часто — тревога, депрессия, эмоциональная лабильность, враждебность и нервозность;

нечасто — ненормальные сновидения, апатия, спутанность сознания, галлюцинации, расстройства сна, нарушения мышления, суицид ные попытки.

Дыхательная система:

нечасто — появление кашля, носовые кровотечения.

Кожа и придатки:

часто — сыпь,

нечасто — алопеция, зуд, крапивница.

Органы зрения:

нечасто — диплопия.

Урогенитальной системы:

нечасто — частое мочеиспускание, гематурия.

Противопоказания.

Препарат концерте противопоказан:

Пациентам с гиперчувствительностью к метилфенидата или к любому компоненту препарата:

Пациентам с признаками тревоги и напряженного состояния, поскольку препарат может усиливать указанные симптомы:

Пациентам с глаукомой:

Пациентам с синдромом Жилля де ла Туретта или сведениями о нем в семейном анамнезе

В комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами МАО, а также ранее чем через 14 дней после отмены неселективных необратимых ингибиторов МАО (для предотвращения развития гипертонического криза) (см. Раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами):

Пациентам с гипертиреозом:

Пациентам с острой стенокардией:

Пациентам с аритмией:

Пациентам с острой гипертензией:

Пациентам, имеющим признаки острой депрессии, нервно-психической анорексии, психотических симптомов или суицидальных тенденций, поскольку препарат может осложнить описаны состояния:

Пациентам с наркотической зависимостью или алкоголизмом:

Пациентам в период беременности (см. Беременность и лактация):

Передозировки.

Пролонгированное действие препарата должна учитываться при лечении пациентов с признаками передозировки.

Признаки и симптомы. Симптомы передозировки метилфенидата является результатом чрезмерной симуляции ЦНС и избыточных симпатомиметических эффектов и включают рвоту, возбуждение, тремор, гиперрефлексия, мышечные подергивания, судороги (это могут предшествовать коме), эйфорию, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, потоотделение, приливы, головная боль , гиперпирексия, тахикардию, сердцебиение, сердечную аритмию, артериальную гипертензию, мидриаз и сухость слизистых оболочек.

Лечение. Лечение заключается в проведении необходимых поддерживающих мер. Пациент должен быть защищен от возможности же травмирования и изолирован от внешних раздражителей, которые могут ухудшить состояние существующей гиперстимуляции ЦНС. Промывание желудка проводят только после установления контроля над судорогами и возбуждением и при уверенности в защите дыхательных путей. Другие меры детоксикации ЖКТ включают назначение активированного угля и слабительных средств. Также особое внимание необходимо уделить поддержанию адекватной циркуляции воздуха при дыхании; при явлениях гиперпирексии может понадобиться охлаждения пациента. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа при передозировке препарата концерт не установлено.

Особенности применения.

Препарат применяется взрослыми и пациентами пожилого возраста.

Диагноз должен быть поставлен в соответствии с критерий DSM-IV или директивы по ICD-10 и должен базироваться на совершенном изучении данных анамнеза и исследовании пациента. Специфическая этиология этого синдрома не известна и поэтому не существует отдельного диагностического теста. Постановка правильного диагноза требует применения медицинских, специальных физиологических, образовательных и социальных мероприятий. Способность к обучению может быть ослаблена. Применение медикаментозного лечения всех детей с описанным синдромом нельзя считать целесообразным. Поэтому лечение препаратом концерте так же не показано всем детям с СДВГ, и решение о начале лечения должно базироваться на совершенной оценке остроты и хроничности проявлений симптомов и в соответствии с возрастом ребенка.

Комплексная программа лечения пациентов с СДВГ должна включать также и психологические, образовательные и социальные мероприятия. Метилфенидат не рекомендуется назначать при выраженной депрессии, для лечения состояний обычной усталости или детям с вторичными симптомами, возникающими в ответ на факторы внешней среды, и / или при психических расстройствах, включая психозы.

Поскольку таблетки концерт не подвергаются деформации и сколько-нибудь ощутимо не меняют своей формы в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), они не должны назначаться пациентам с диагностированным острым искажением ЖКТ (патологическим или ятрогенным) или пациентам с дисфагией, или трудностями с проглатыванием таблеток. Известны единичные случаи развития обструктивных симптомов у пациентов с стриктурами ЖКТ при приеме лекарственных форм пролонгированного действия, не поддаются деформации в ЖКТ.

Для обеспечения пролонгированного действия препарата концерте таблетки должны применяться только пациентами, которые способны проглотить их целиком. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости приема таблетки целыми с небольшим количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать, делить или раздавливать. Активное вещество постепенно и контролируемо высвобождается из нерастворимого оболочки. Оболочка таблетки выводится из организма, поэтому пациенты не имеют занепокоюватись, если заметят в своих испражнениях, что-нибудь похожее на таблетку.

Решение о выборе терапии препаратом концерт или другими препаратами метилфенидата немедленного высвобождения должен принимать специалист на основе индивидуального подхода и с учетом запланированной длительности эффекта.

Известно, что стимуляторы ЦНС с метилфенидат включительно, могут обострять проявления моторных и вербальных тиков. Таким образом, клиническое исследование пациента на наличие данной патологии с учетом наличия ее в анамнезе членов семьи, должно предшествовать назначению стимуляторов.

Клинический опыт показывает, что применение метилфенидата пациентами с психотическими симптомами может обострить проявления поведенческих расстройств или нарушений мышления.

КОНЦЕРТ должна с осторожностью назначать пациентам с известными случаями наркотической зависимости или алкоголизма. Хроническое злоупотребление может привести к заметному снижению чувствительности и психологической зависимости с проявлениями нарушения поведения. Могут развиться явные психотические эпизоды, особенно при злоупотреблении парентеральным путем. При отмене препарата после злоупотребления им, пациенту необходим особый надзор, поскольку существует возможность развития состояния острой депрессии. Симптомы отмены после длительного терапевтического применения препарата могут маскировать проявления первичных нарушений, требующих продолжения терапии.

Существуют сведения, что метилфенидат может снижать судорожный порог у пациентов со случаями судорогам в анамнезе, у пациентов с предшествующими нарушениями ЭЭГ при отсутствии судорог в анамнезе и очень редко при отсутствии как судорогам в анамнезе, так и судорожных свидетельств на ЭЭГ. В любом случае, при наличии или развития судорогам терапия препаратом должна быть прекращена.

Также следует с осторожностью применять препарат концерте пациентам с гипертензией. Измерение артериального давления должно проводиться постоянно через необходимые интервалы времени, особенно у пациентов с повышенным давлением. Во время клинических испытаний препарат концерты и другие препараты метилфенидата, которые применялись три раза в день, показали увеличение частоты пульса в покое в среднем от 2 до 6 ударов в минуту и ??повышение систолического и диастолического давления крови примерно от 1 до 4 мм ртутного столба / день в сравнению с плацебо. Решение о применении препарата концерт для лечения пациентов с повышенным артериальным давлением или частотой сердечных сокращений, должно приниматься с учетом ожидаемых положительных эффектов и в противовес потенциальному риску.

Во время долго длительной терапии препаратом рекомендуется проводить периодические исследования крови с дифференциальным подсчетом и тому подобное.

Известны единичные случаи развития нарушений зрения, такие как проблемы с аккомодацией и снижение резкости зрения.

В настоящее время недостаточно опыта применения препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (см. Фармакокинетика).

Поскольку опыт долговременного применения стимуляторов детьми на данный момент не достаточный, установить связь между приемом препарата и задержкой роста ребенка (увеличение веса и / или роста), согласно некоторым сообщениям, невозможно. Несмотря на это, пациенты которые требуют долго длительной терапии должны находиться под пристальным контролем. В случае задержки роста ребенка, лечение должно быть приостановлено.

Спорт. Поскольку препарат концертах содержит метилфенидат, результаты допинг-теста могут оказаться положительными.

Беременность и лактация.

Исследований, в которых бы препарат концерте применялся для лечения беременных женщин, не проводилось. Опыты на животных показали наличие тератогенного токсичности в метилфенидата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Существуют подтвержденные данные, что применение амфетаминов в период беременности вредно для плода.

Лица, способные к вынашиванию ребенка во время терапии препаратом концерте должны применять надежные контрацептивные мероприятия.

Неизвестно выделяется метилфенидат или его метаболиты с грудным молоком, но из соображений безопасности не рекомендуется применение препарата концерте в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Как и все другие психостимуляторы, концерты действует на центральную нервную систему и может вызвать развитие головокружения и других подобных симптомов. Указанные побочные эффекты редки и в основном довольно слабо или умеренно выражены, но могут быть потенциально опасными для пациентов, которые управляют автомобилем, или для тех, кто работает с техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Препарат концерт не следует применять пациентам, которые лечатся (на данный момент или в течение предыдущих 14 дней) неселективными необратимыми ингибиторами МАО.

В связи со способностью повышать артериальное давление, препарат концерте следует с осторожностью применять вместе с вазопрес распашными агентами.

Полномасштабных изучений лекарственного взаимодействия препарата концерт не проводилось, поэтому на данный момент информации о взаимодействии его с другими лекарственными средствами недостаточно. Неизвестно, как метилфенидат влияет на плазменную концентрацию одновременно назначенных лекарственных средств. Особое внимание следует назначать при применении метилфенидата вместе с препаратами, которые имеют малую терапевтическую широту. Существуют данные, что метилфенидат может ингибировать метаболизм антикоагулянтов кумаринового, противосудорожных препаратов (фенобарбитал, фенитоин, примидон) и некоторых антидепрессантов (трициклических и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Применение этих лекарственных средств вместе с метилфенидат может потребовать уменьшения их дозы.

В начале применения метилфенидата или во время его отмены может потребоваться коррекция дозы таких лекарственных средств и мониторинг их плазменной концентрации (или времени свертывания крови, для кумаринов).

Галогенвмистни средства для наркоза. При применении метилфенидата вместе с галогенвмистнимы средствами для наркоза существует риск внезапного повышения давления во время хирургического вмешательства. В случае планирования хирургических операций прием препарата концерте в этот день следует отменить.

Алкоголь может усиливать побочные эффекты психоактивных лекарственных средств со стороны ЦНС. Во время лечения концерте пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 30 капсул во флаконе из полиэтилена высокой плотности.

Производитель. Янссен Фармацевтика Н.В., Бельгия на заводе Алза Корпорейшн, США.