Карнимет инструкция по применению отзывы

Прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

1 флакон содержит:

активное вещество: левокарнитин — 1 г или 2 г;

вспомогательные вещества: кислота яблочная, натрия бензоат, сахарин натрия, ароматизатор «Апельсин» (пропиленгликоль Е1520, альфа-токоферол Е307, вода, вкусовая добавка (апельсиновое масло)), вода очищенная.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (менее 23 мг) на 10 мл для каждой дозировки, что означает практически без натрия.

pH раствор для внутреннего применения составляет приблизительно 5.

Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ — аминокислоты и их производные.

Код ATX: А16АА01

Фармакодинамика

Карнитин относится к аминокислотам и их производным. Его активной формой является L-карнитин (левокарнитин). Физиологическая потребность у человека в карнитине восполняется путем синтеза в печени и почках из лизина и метионина. Левокарнитин является естественным компонентом клеток, в которых он выполняет важную роль в процессах метаболизма и энергетического обмена. Доказано его участие в транспорте длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии клеток, где происходит их β-окисление с последующим образованием энергии в форме АТФ. Жирные кислоты используются в качестве энергетического субстрата во всех тканях, кроме мозга. Окисление жирных кислот напрямую зависит от содержания левокарнитина. Левокарнитин обеспечивает поддержание активности КоА.

Фармакокинетика

При приеме внутрь 2 г левокарнитина биодоступность достигает 10-20 %, а после коррекции циркулирующих в плазме эндогенных концентраций левокарнитина — 15,1±5,3 %. Максимальная концентрация левокарнитина в среднем составляет 80 ммоль/л и достигается через 3,3 часа (2-4,5 час). Левокарнитин не связывается с белками крови и альбумином, общий клиренс препарата (доза/AUC, включая исходные эндогенные уровни карнитина) составляет в среднем 4 л/час. Средний период полувыведения левокарнитина — 17,4 ч. После приема внутрь флора кишечника расщепляет левокарнитин до триметиламин-N-оксида и гамма-бутиробетаина. Основные метаболиты триметиламин-N-оксид выводится с мочой (от 8 % до 49 % от введенной дозы) и гамма-бутиробетаин с калом (от 0,44 % до 45 % от введенной дозы). После достижения равновесного состояния средний уровень экскреции левокарнитина с мочой в течение одного интервала дозирования (12 ч) составляет около 9 % от перорально вводимой дозы (не скорректированная для эндогенной экскреции с мочой).

Данные по доклинической безопасности

Исследования острой токсичности, проведенные на крысах и мышах (Mus musculus) в течение 7 дней подряд, позволили определить значения LD₅₀ при приеме дозы выше 8000 мг/кг при пероральном приеме и 4000 мг/кг при инъекционном введении.

Исследования, проведенные на крысах и собаках с введением препарата в течение 12 месяцев подряд перорально, не выявили случаев летальных исходов, а также значимых изменений функций и гистологических структур основных органов.

Исследования тератогенного действия подтвердили, что L-карнитин не оказывает вредного действия на беременную особь, беременность и эмбриофетальное развитие.

Первичный и вторичный дефицит карнитина.

Только для приема внутрь. Карнимет принимают непосредственно внутрь, или разбавляют в воде.

Дозы Карнимета должны быть равномерно распределены в течение дня (каждые три или четыре часа). Предпочтителен прием препарата во время или после приема пищи. Раствор следует выпивать медленно.

Дозу следует измерять с помощью шприца для дозирования, объемом 5 мл и ценой деления 0,25 мл, или принимать содержимое флакона целиком. Шприц для дозирования входит в состав комплекта лекарственного средства.

После использования шприц для дозирования промывают проточной водой, сушат и хранят вместе с лекарственным средством.

Суточная доза Карнитина зависит от возраста, а также у детей — от массы тела (мг/кг).

Первичный и вторичный дефицит на фоне генетических заболеваний

Дети

От 0 до 2 лет — 150 мг/кг, от 2 до 6 лет — 100 мг/кг, от 6 до 12 лет — 75 мг/кг; 12 лет и у взрослых 1-3 г и зависит от клинических проявлений дефицита левокарнитина.

У детей первоначально прием Карнимета начинают с 50 мг/кг/сутки.

Доза Карнимета от 50 до 100 мг/кг/день эквивалентна 0,5 мл/кг/день раствора для приема внутрь.

Взрослые

Рекомендуемая доза Карнимета составляет от 1 до 3 г/день для пациента весом 50 кг, что эквивалентно 10-30 мл/сутки. Дозировка должна начинаться с 1 г/день (10 мл/день) и постепенно увеличиваться при оценке толерантности и терапевтического ответа.

Дальнейшее увеличение дозы, как у детей, так и у взрослых зависит от клинического ответа и переносимости препарата. Более высокие дозы следует назначать с осторожностью и только там, где клинические и биохимические проявления заболевания позволяют предположить, что более высокие дозы будут полезны. Рекомендуется мониторинг параметров жизнедеятельности, клинической симптоматики и биохимических показателей крови, определение содержания карнитин в плазме.

Вторичный дефицит у пациентов находящихся на гемодиализе

2-4 грамма в день.

Дозировка должна начинаться с 1 г/день (10 мл/день) и постепенно увеличиваться при оценке толерантности и терапевтического ответа.

Рекомендуется мониторинг параметров жизнедеятельности, клинической симптоматики и биохимических показателей крови, определение содержания карнитин в плазме. Более высокие дозы следует назначать с осторожностью и только там, где клинические и биохимические проявления заболевания позволяют предположить, что более высокие дозы будут полезны.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациенты с тяжелым нарушением функции почек не должны получать длительное пероральное лечение высокими дозами левокарнитина в связи с риском накопления потенциально токсичных метаболитов триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО).

Пациенты пожилого возраста

Особые меры предосторожности и изменение дозировки левокарнитина у пациентов пожилого возраста не требуются. Профиль безопасности, выявленный в клинических исследованиях, сопоставим у пациентов пожилого возраста и молодых взрослых.

Пациенты с сахарным диабетом

Применение левокарнитина у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, способствующие улучшению утилизации глюкозы, может провоцировать гипогликемии, поэтому у таких пациентов следует постоянно контролировать уровень сахара в крови для своевременной коррекции гипогликемической терапии.

Побочные реакции, информация о которых получена из любого источника, представлены в таблице ниже по классам системы органов MedRA. Побочные реакции оценивают по частоте в пределах класса системы органов. Побочные реакции оценивают в порядке снижения степени серьезности в пределах каждой группы частоты. Кроме того, соответствующая категория для каждой побочной реакции определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1,000, <1/100); редко (≥1/10,000, <1/1,000); очень редко (<1/10,000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

*Описаны случаи судорог у пациентов с предшествующей судорожной активностью или без, получавших лечение левокарнитином перорально. Применение левокарнитина может привести к увеличению уровня распространенности и/или степени серьезности приступов судорог. Лечение левокарнитином может спровоцировать судорожные кризы у пациентов с фоновыми заболеваниями.

**Пероральное длительное применение левокарнитина у пациентов с серьезным нарушением функции почек или находящихся на диализе может стать причиной накопления ТМА и ТМАО в крови с последующим развитием триметиламинурии — патологического заболевания, при котором моча, дыхание и пот пациента имеют сильный «запах рыбы». ***У пациентов с уремией описаны легкие симптомы миастении.

****Описаны очень редкие сообщения об увеличении международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении левокарнитина и кумариновых препаратов (аценокумарол и варфарин) — см. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

Снижение дозы часто приводит к снижению или устранению запаха тела у пациента, вызванного применением лекарственных препаратов, или симптомов желудочно-кишечного расстройства при их наличии. Следует осуществлять очень строгий контроль за переносимостью в течение первой недели приема и после любого повышения дозы.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях при приеме лекарственного средства Карнимет с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск». Сообщения о любых нежелательных реакциях могут быть направлены:

—     производителю по телефону (+375)172402635 или по электронной почте rebpharma@rebpharma.by;

—     в УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» с использованием формы извещения о нежелательной реакции на сайте rceth.by или по электронной почте rcpl@rceth.by.

Повышенная чувствительность к активной субстанции и любому из вспомогательных веществ.

Назначение Карнимета пациентам с сахарным диабетом, получающих терапию препаратами инсулина или пероральными сахароснижающими средствами, может провоцировать гипогликемии. Таким пациентам требуется регулярный контроль гликемии, обучение распознавания признаков гипогликемии и ее коррекции.

Безопасность и эффективность левокарнитина для приема внутрь не были доказаны для пациентов с почечной недостаточностью. Длительный прием внутрь высоких доз левокарнитина пациентами с тяжелой почечной недостаточностью или в терминальной стадии почечной недостаточности и вводимые диализаты могут вызывать накопление потенциально токсичных метаболитов левокарнитина — триметиламина (ТМА) и триметиламина-N-оксида (ТМАО), поскольку эти метаболиты выводятся с мочой.

Описаны очень редкие сообщения об увеличении международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении левокарнитина и кумариновых препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и раздел «Побочное действие»).

Пациенты с судорожной активностью в анамнезе могут испытывать повышенную частоту и/ или степень тяжести судорожных припадков в ходе терапии левокарнитином. Судорожный синдром может быть вызван терапией левокарнитином у пациентов с первичными предшествующими заболеваниями.

Не установлено влияние левокарнитина на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Фертильность

Отсутствуют результаты контролируемых клинических испытаний у мужчин и женщин о влиянии левокарнитина на способность воспроизводить потомство.

Беременность

Отсутствуют достоверные данные по контролируемым клиническим исследованиям о влиянии на безопасность и эффективность применения левокарнитина у беременных женщин. Для принятия решения о назначении лекарственного средства Карнимет во время беременности необходимо установить возможные преимущества и сопоставить их с рисками для пациентки и ее плода

Лактация

Левокарнитин является нормальным компонентом материнского молока. Применение добавок левокарнитина у кормящих матерей не исследовали. У кормящих матерей, получающих карнитин, любые риски для ребенка от избыточного поступления карнитина должны быть сопоставлены с преимуществами для матери.

Большие дозы левокарнитина вызывают диарею. Левокарнитин удаляется из плазмы путем диализа.

Описаны очень редкие случаи сообщений об увеличении международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении левокарнитина и кумариновых препаратов (см. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Побочное действие»). МНО или другой соответствующий показатель свертывания крови следует проверять еженедельно до стабилизации, и затем ежемесячно у пациентов, принимающих данные антикоагулянты вместе с левокарнитином.

Одновременный прием Карнимета с лекарственными средствами, повышающих почечный клиренс левокарнитина (вальпроевая кислота, пролекарства, содержащие пивалевую кислоту, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин и ифосфамид) могут снизить эффективность терапии Карниметом.

Хранить при температуре не выше 25°С. После вскрытия флакона — при температуре от 2 до 8 °C в течение 1 недели.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности 4 года от даты производства. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 10 мл лекарственного средства во флаконе из желтого стекла объемом 15 мл, укупоренном белым пластиковым колпачком.

10 флаконов со шприцем для дозирования вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Информация о производителе

Иностранное производственно-торговое унитарное предприятие «Реб-Фарма», 223216, Республика Беларусь, Минская обл., Червенский р-н, г.п. Смиловичи, ул. Садовая, 1, тел./факс: (+375) 17 240 26 35, e-mail: rebpharma@rebpharma.by, сайт rebpharma.by

Описание активных компонентов препарата КАРНИМЕТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 16.04.2020 г.

Реклама

Реклама

Аналоги препарата

Аналоги КФУ

Другие препараты этого производителя

Раствор для внутривенного введения 1.0 г/5 мл

5 мл раствора содержат

активное вещество —  левокарнитин 1,0 г,

вспомогательные вещества: кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный или слегка желтого цвета раствор

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код ATХ A16AA01

Фармакокинетика

После внутривенного введения левокарнитин легко проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация в плазме крови поддерживается  в течение 9 часов. Не связывается с белками плазмы и альбумином человека. После парентерального введения левокарнитин минимально подвергается метаболизму.

Выводится почками, преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный карнитин реабсорбируется.

Фармакодинамика

L-карнитин — природное вещество, участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергается процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в форме АТФ. L-карнитин увеличивает сжигание жира на 30-40%; стимулирует сжигание кислот жирного ряда с длинной/средней цепью и кофермента-А (СоА). При недостатке карнитина в организме происходит отложение липидов в мышечной ткани (скелетных мышцах, миокарде), что нарушает их сократительную активность. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мускулатуре. Необходим для транспортировки и производства энергии; выводит токсинные вещества из клеток/митохондрий и оптимизирует процесс клеточного обмена; создает клеточные запасы ацетила, используя их в качестве доступного источника энергии. L-карнитин увеличивает синтез белков, нормализуя белковый и жировой обмен; нормализует повышенный основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом тироксина;  восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактоацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличение его запасов в печени и мышцах. L-карнитин поставляет ацетат, необходимый для синтеза, например, ацетилхолина из холина; улучшает течение всех процессов обмена веществ, в которых участвует СоА (окисление и синтез жирных кислот, биосинтез жиров, окислительные превращения продуктов распада углеводов). Повышает сократительную способность миокарда; стимулирует синтез лецитина в печени, ускоряет процесс утилизации холестерина в атеросклеротических бляшках; улучшает проводимость кардиомиоцитов; улучшает нервную проводимость. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Защищает миелиновую оболочку от повреждений. Восстанавливает метаболизм в ишемической зоне; улучшает всасывание глюкозы со стороны тканей; замедляет процесс распада белков; ускоряет процесс распада жиров; уменьшает объем жировой ткани; препятствует накоплению азотистых шлаков в крови.

L-карнитин оказывает анаболическое действие, стимулирует секрецию желудочного сока, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Стимулирует и активизирует регенераторную функцию кожи; стимулирует деятельность Т-супрессоров. Повышает сперматогенез; увеличивает двигательную активность сперматозоидов. Оказывает антиоксидантное действие.

— первичный (генетический) и вторичный дефицит карнитина

— вторичный дефицит карнитина у пациентов, длительно получающих гемодиализ и имеющих следующие симптомы: выраженные постоянные мышечные спазмы, слабость скелетных мышц, миопатии, потеря мышечной массы, симптомы артериальной гипотензии, анемия, кардиомиопатия  не реагируют на лечение или требуют больших доз эритропоэтина,

Для определения  оптимальной дозы  рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни  свободного и ацильного левокарнитина  в плазме крови  и моче.  Уровень  свободного  левокарнитина  в плазме крови должно быть 35 — 60 мкмоль/л. Соотношение ацильного левокарнитина  к уровню свободного левокарнитина  в плазме крови  должно быть не выше  0.35.

Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.

При первичном и вторичном дефиците карнитина рекомендуемые дозы зависят  от нарушения обмена веществ и степени выраженности  в период лечения. Препарат Карнитен, раствор для инъекций, вводят внутривенно медленно в течение 2-3 минут, при этом суточную дозу делят на 3-4 введения, или в виде инфузии:  внутривенно капельно, медленно примерно 3 мл в минуту (или не более 60 капель в минуту), из расчета 30 мин на 100 мл и 1час 20 минут на 250 мл. Перед введением необходимую дозу препарата растворяют в 100 или 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Детям до 12 лет (в том числе новорожденным и младенцам)

В большинстве случае рекомендуемая доза составляет 100-200 мг/кг/сут. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации.

Взрослые и дети старше 12 лет

При первичном или вторичном дефиците левокарнитина в случае острой декомпенсации  препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с  высоким риском развития побочных реакций.

При вторичном дефиците карнитина при гемодиализе  препарат вводят внутривенно медленно (в течение 2-3 мин).

Детям до 12 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут  по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю).

Детям старше 12 лет по 1г/сут и взрослым 2 г/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа.  Доза 2,5 г назначается пациентам, находящимся на гемодиализе более 1 года. Продолжительность внутривенного  лечения составляет не более 3 месяцев, это  период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.

— тошнота, рвота, боль в животе, диарея при длительном приеме перорального левокарнитина

— мышечная слабость, судороги у больных с уремией

— аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

— специфический запах тела. Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом неприятный телесный запах у пациента и желудочно-кишечные симптомы.

— при быстром введении возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения

— гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным веществам препарата

В виде раствора для инфузий Карнитен противопоказан пациентам с гипернатремией и гиперволемией.

Раствор для инфузии с растворителем глюкозой противопоказан пациентам с сахарным диабетом.

Назначение Карнитена пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные  гипогликемические препараты,  может вызвать гипогликемию  вследствие повышения усвоения глюкозы.  Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом, следует постоянно контролировать уровень  глюкозы в плазме крови  для  коррекции режима  дозирования гипогликемических препаратов.

Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).

Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.

Необходимо информировать лечащего врача о применения каких-либо других лекарств совместно с Карнитеном.

Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при приеме среднетерапевтических доз.

Прием чрезмерных доз холина может снижать активность карнитина.

Препарат не вызывает привыкания или зависимости, так как L – карнитин естественный компонент организма.

Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.

Если Вы пропустили дозу, не принимайте двойную дозу,  продолжайте лечение  как обычно.

Внутривенное введение препарата должно быть медленным (2-3 мин).

Карнитен раствор для инфузии следует принимать с осторожностью пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью, острой почечной недостаточностью, при отеках, вызванных задержкой солей, а также пациентам, принимающим кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты. Длительный прием без дополнительного приема калия может привести к гипокалиемии.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом. Поскольку карнитин улучшает усвоение глюкозы, нужно контролировать ее уровень в сыворотке крови у больных сахарным диабетом.

Внутривенное введение высоких  доз  Карнитена пациентам  с тяжелыми нарушениями функций почек  или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности не приводит к  накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина  (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с  мочой. Эта ситуация наблюдается при длительном приеме внутрь в высоких дозах.

Беременность и период лактации

Карнитен назначают  только в случаях крайней необходимости, тщательно сопоставив пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством  и потенциально опасными  механизмами

Лица, которые отмечают мышечную слабость после применения Карнитена, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Симптомы: большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

По 5 мл препарата в ампулы янтарного стекла тип I с кольцом для вскрытия.

По  5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в  сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

4 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Италия

Viale Shakespeare, 47, 00144 Рим