Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушения обмена веществ другие. Аминокислоты и производные. Левокарнитин.
Код АТХ А16АA01
— первичный и вторичный дефицит левокарнитина у новорожденных, детей, подростков и взрослых.
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
Необходима осторожность у пациентов с аллергическими реакциями в прошлом, при хронических заболеваниях сердца, тяжелых заболеваниях почек, отеках, вызванных задержкой солей, а также при одновременном приеме с кортикостероидными гормональными препаратоами. Препарат не вызывает привыкания, так как является естественным компонентом организма человека.
Пациентам с тяжелыми заболеваниями почек или находящимся на диализе, не рекомендуется прием внутрь высоких доз препарата Карнилев, так как возможно накопление в организме токсических веществ, которые обычно выделяются с мочой. Это может проявляться «рыбным запахом» мочи, дыхания и потовых выделений. Эти явления не наблюдаются при внутривенном введении препарата Карнилев, раствора для инъекций. Так как препарат содержит парабены, он может вызывать аллергические реакции, в том числе поздние.
У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные препараты для снижения уровня глюкозы, назначение препарата Карнилев, может вызвать резкое снижение глюкозы в крови. В период лечения препаратом Карнилев им необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови.
Пероральный раствор содержит натрия сахарината дигидрат. Это следует учитывать пациентам сахарным диабетом, наследственной недостаточностью сахаразы-изомальтазы, синдромом непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы и пациентам, находящимся на специальных гипокалорийных диетах.
При одновременном приеме с препаратами, понижающими свертываемость крови кумаринового ряда возможно нарушение свертывания крови.
Перед приемом препарата следует проинформировать врача о приеме других препаратов. Глюкокортикоидные гормоны повышают уровень карнитина во многих тканях (кроме печени). Высокие дозы холина могут ослабить действие препарата Карнилев. Карнилев можно сочетать с различными анаболическими средствами; с антиоксидантами или/и препаратами для лечения гипоксии. Липоевая кислота, анаболические гормональные средства усиливают эффект препарата Карнилев.
Имеются очень редкие сообщения о нарушении свертывания крови у пациентов, получавших одновременно с левокарнитином препараты для снижения свертывания крови.
Прием препарата Карнилев может усилить действие вальпроевой кислоты.
Отсутствует опыт применения у беременных женщин с первичным системным дефицитом карнитина. Учитывая серьезные последствия прекращения лечения для беременной женщины с первичным системным дефицитом карнитина, при прекращении лечения риск для матери более неблагоприятен, чем риск для плода при продолжении лечения.
Левокарнитин является обычным компонентом человеческого молока. Применение добавок левокарнитина кормящими матерями не изучалось, поэтому беременным женщинам препарат Карнилев можно применять только в случае крайней необходимости и по назначению врача.
Препарат не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций.
Режим дозирования
Дозировка зависит от тяжести метаболических нарушений и реакции на препарат в период лечения. В большинстве случаев рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 200 мг/кг/сут в 2-4 приема. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, врач дозу может на короткое время увеличить дозу, однако это может повысить риск развития нежелательных побочных реакций, особенно жидкого стула.
Большие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть показаны только для компенсации острых метаболических нарушений (в таких случаях может потребоваться внутривенное введение препарата Карнилев, раствора для инъекций). Длительность применения препарата зависит от достигнутого лечебного эффекта, и определяется врачом. Необходимость повторного курса лечения определяется уровнем левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.
При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ
Начинать лечение предпочтительней внутривенным введением препарата Карнилев, раствора для инъекций. Поддерживающую терапию рекомендуется проводить препаратом Карнилев, оральный раствор, в дозе 1г. в день, который необходимо принимать после каждого сеанса диализа.
Метод и путь введения
ТОЛЬКО ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ.
Препарат принимают внутрь, раствор можно пить неразбавленным или разбавлять водой или фруктовым соком.
Для разъяснения способа применения лекарственного препарата рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику
Симптомы: большие дозы препарата вызывают частый жидкий стул.
Лечение: поддерживающая терапия.
Очень редко
— тошнота, рвота, боль в животе, жидкий стул (при длительном приеме пероральной лекарственной формы)
— мышечная слабость, судороги у больных с тяжелым заболеванием почек
— аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, быстро развивающиеся, сильно зудящиеся, бледно-розовые пузыри на коже, похожие на пузыри от ожога, острая аллергическая реакция с развитием выраженного отека кожи, подкожной жировой клетчатки и слизистых оболочек, быстрая тяжелая аллергическая реакция, представляющая опасность для жизни)
— специфический запах тела
— ухудшение свертывания крови при одновременном применении с аценокумаролом или варфарином.
Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом неприятный телесный запах у пациента и желудочно-кишечные симптомы.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций необходимо обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Один мл препарата содержит
активное вещество — левокарнитин 100 мг,
вспомогательные вещества: кислота яблочная, метилпарабен, пропилпарабен, натрия сахарината дигидрат, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная.
Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета, но не более интевсивнее, чем раствор сравнения Y5.
По 10 мл препарата во флакон из бесцветного стекла тип III с плотно завинчивающейся полиэтиленовой крышкой. На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.
По 10 флаконов помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках.
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
HELP S.A., Педини Янина, Янина, 45500, Греция
Тел. +302102815353
Эл. Пошта: info@help.com
Держатель регистрационного удостоверения
SPEY MEDICAL Ltd., Spey Medical Ltd., Лондон, Великобритания Линтон Хаус 7-12 Тависток Сквер, Лондон, WC1H 9LT, Великобритания
Эл. Почта: info@spey.eu
Тел: +44 203 598 2050
Факс: +44 203 598 2055
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Cepheus Medical» (Цефей Медикал): 050000, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Панфилова 98, БЦ «OLD SQUARE»,
телефон: +7 (727) 300 69 71, +7 777 175 00 99 (круглосуточно),
электронная почта: drugsafety@evolet.co.uk
По вопросам дистрибуции: +7 (727) 271 80 78; +7 775 772 98 09, info@neolife.kz
Левокарнитин оказывает анаболическое действие, стимулирует секрецию желудочного сока, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мускулатуре.
Состав
Каждые 1 мл раствора содержат:
активное вещество: левокарнитин 100 мг.
вспомогательные вещества: яблочная кислота, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия, сахарин натрия, апельсиновый ароматизатор, вода очищенная.
Показания к применению
- вторичный дефицит карнитина – врожденный (органическая ацидурия), приобретенный алиментарный дефицит карнитина (мальабсорбция, кишечные заболевания), у пациентов длительно получающий гемодиализ и имеющие следующие симптомы – выраженные постоянные мышечные спазмы, миопатии, потеря мышечной массы, слабость скелетных мышц, симптомы гипотензии, анемии, нарушение реабсорбции его в почках (ХПН)
- нарушение метаболизма в миокарде в случае ишемической кардиомиопатии (в миокарде утилизация жирных кислот в качестве источника энергии происходит очень интенсивно, поэтому он особенно нуждается в L-карнитине, после его применения отмечается увеличение силы сокращений, предотвращение дальнейшей дегенерации мышц, нормализация ЭКГ)
- стенокардия, острый инфаркт миокарда, состояние выраженной гипоперфузии вследствие кардиогенного шока
- поражение центральной и периферической нервной системы, респираторный дистресс — синдром, нарушение психомоторного развития, судороги, атаксия, пирамидные расстройства, нарушения со стороны глазодвигательных нервов (наружная офтальмоплегия, птоз и др.)
- полиневропатия с поражением печени (прогрессирующая гепатомегалия, фиброз печени, явление печеночной недостаточности, поражением почек (триада Фанкони, фосфатурия, глюкозурия, аминоациодируя), эндокринными нарушениями (задержка роста, гипогликемия), поражением слуха (нейросенсорная глухота), поражением зрения (атрофия зрительных нервов, пигментная дегенерация сетчатки, катаракта), нарушениями ЖКТ
- заболевания и состояния, сопровождающиеся снижением аппетита, уменьшением массы тела, истощением у взрослых и детей
- синдром нервной анорексии (неврогенная анорексия) и физическое истощение при психических заболеваниях, дисциркуляторной и травматической энцефалопатии
- хронический панкреатит с внешнесекреторной недостаточностью
- хронический гастрит с пониженной секреторной функцией
- последствия родовой травмы и асфиксии новорожденных
- новорожденным, недоношенным и родившимся в срок детям с ослабленными пищевыми рефлексами (вялым сосанием), с гипотрофией, гипотонией и адинамией
- респираторный дистресс-синдром у новорожденных, выхаживание недоношенных новорожденных, находящихся на полном парентеральном питании
- желтуха новорожденных
- в период реконвалесценции после тяжелых заболеваний и хирургических вмешательств;
задержка роста и дефицит массы тела у детей и подростков до 16 лет, легкая форма тиреотоксикоза у детей и подростков до 16 лет - в составе комплексной терапии при кожных заболеваниях (псориаз, себорейная экзема, очаговая склеродермия и дискоидная красная волчанка)
- продолжительные интенсивные спортивные тренировки или другие повышенные нагрузки (в качестве анаболика и адаптогена), для повышения работоспособности, выносливости и снижения утомляемости
- экзогенно-конституциональное ожирение.
Способ применения
Раствор для приема внутрь. Принимать независимо от приема пищи: суточная доза в зависимости от возраста и массы тела — от 0 до 6 месяцев рекомендуется 50 мг/кг, от 6 месяцев до 1 года – 100 мг/кг (1 мл раствора), от 1 года до 5 лет – 1000 мг/сутки, старше 5 лет 2000 мг/сутки. Взрослым от 2 г до 4 г в зависимости от степени тяжести патологии и от рекомендаций врача.
Стенокардия и постинфарктные состояния: от 2 до 6 г в день (от 10 до 30 мл препарата) по рекомендации врача.
Препарат Карнилев для приема внутрь, дополнительно можно разбавить жидкостью в 50 мл кипяченой, охлажденной воды, чаем, киселем компот, соком, а также в виде добавки к сладким блюдам. Курс лечения -1 месяц.
Взрослым при синдроме нервной анорексии назначают по 2 г 2 раза/сутки. Длительность применения — 1-2 месяца.
Для стимуляции аппетита и увеличения массы тела пациентам с хроническим гастритом с пониженной секреторной функцией и хроническим панкреатитом с внешнесекреторной недостаточностью Карнилев назначают в разовой дозе 500 мг 2 раза/сутки. Длительность применения — 1-1,5 месяца.
При лечении кожных заболеваний разовая доза составляет 1 г 2 раза/сутки. Длительность применения — 2-4 недели.
При длительных физических нагрузках назначают по 1-2 г 2-3 раза/сутки за 30 мин до завтрака и обеда.
Новорожденным назначают за 30 мин до кормления в разовой дозе (2-5 капель) 2 раза/сутки, суточная доза — 50-100 мг/кг. Назначают с первого дня жизни или на 5 день детям, перенесшим родовую травму и асфиксию, и далее в течение 2-6 недель.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 200 мг /1 мл, 5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество — левокарнитин 200 мг,
вспомогательные вещества: кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.
Код АТХ А16АA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Поглощенный левокарнитин транспортируется кровью в различные органы и системы. Наличие связанных с мембраной белков в некоторых тканях организма, включая красные клетки крови, которые связывают карнитин, позволяет предположить, что для его активного усвоения в некоторых тканях имеются транспортные системы крови и необходимые клеточные системы.
Концентрация карнитина в сыворотке крови и тканях зависит от активности обменных процессов, скорости биосинтеза карнитина, особенностей питания, транспорта карнитина в ткани и из тканей, скорости его метаболизма и выведения, все эти факторы могут повлиять на концентрацию карнитина в тканях.
Абсорбция
Левокарнитин поглощается клетками слизистой тонкой кишки и относительно медленно попадает в кровоток; всасывание, видимо связано с активным транслюминальным механизмом. Кажущаяся системная доступность после перорального приема ограничена (<10%) и не является постоянной.
Распределение
Поглощенный левокарнитин транспортируется кровью в различные органы и системы организма; считается, что в выборочном поглощении участвует транспортная система крови и система распределения.
Экскреция
Левокарнитин выводится из организма в основном с мочой и это является переменной величиной. Выведение прямо пропорционально его уровню в крови.
Метаболизм
Метаболизируется левокарнитин в минимальной степени.
Фармакодинамика
L-карнитин присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности для нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов, содержащих карнитин, а также за счет эндогенного синтеза в печени и почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой группы. Только L-изомер карнитина (левокарнитин) является биологически активным и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме кетоновых тел, как звено цепи аминокислот. L-карнитин участвует в транспорте длинно-цепочечных жирных кислот в митохондриях (содействует окислению жирных кислот), то есть участвует в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергается процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в виде АТФ. Левокарнитин улучшает работу цикла Кребса (путем освобождения СоА, действия СоА, при участии фермента карнитин-ацилтрансферазы), стимулирует активность пируват-дегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных звеньев цепи аминокислот. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но также глюкозы и некоторых аминокислот.
Показания к применению
— первичный и вторичный дефицит карнитина у взрослых, детей, в том числе младенцев и новорождённых
— вторичный дефицит левокарнитина у взрослых пациентов с терминальной стадией заболеваний почек, длительно находящихся на гемодиализе и имеющих следующие состояния:
· выраженные постоянные мышечные спазмы
· мышечная слабость и/или миопатия
· потеря мышечной массы, вызванная недоеданием
· симптомы артериальной гипотензии во время диализа
· снижение качества жизни, связанное с недостатком энергии
· кардиомиопатия
· анемия при уремии, при отсутствии эффекта от лечения или требующая больших доз эритропоэтина.
Способ применения и дозы
Карнилев, раствор для инъекций, предназначен для внутривенного введения.
До назначения препарата Карнилев, рекомендуется измерение уровня карнитина в плазме крови. В дальнейшем для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче. Соотношение ацильного левокарнитина, к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0,35, а уровень свободного левокарнитина в плазме крови должен быть 35-60 ммоль.
Новорожденные, дети и подростки, взрослые.
При первичном и вторичном дефиците карнитина, необходимая доза препарата зависит от клинических проявлений и выраженности нарушений обмена веществ.
Препарат Карнилев, раствор для инъекций, рекомендуется вводить внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). В случае острой декомпенсации, препарат назначают в дозе 100 мг/кг/сутки, суточную дозу делят на 3-4 введения. При необходимости, возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с высоким риском развития нежелательных побочных реакций (особенно диареи). Необходимо контролировать терапию путем измерения свободных и ацильных уровней карнитина как в плазме, так и в моче.
Вторичный дефицит карнитина у пациентов на гемодиализе
Вторичный дефицит карнитина предполагается при соотношении ацильного левокарнитина, к уровню свободного левокарнитина в плазме крови не выше 0,4, а уровень свободного левокарнитина в плазме крови ниже, чем 20 мкмоль / л.
Рекомендуемая доза 20 мг/кг, которую необходимо вводить в виде внутривенного болюса в конце каждой процедуры диализа (предположительно три раза в неделю). Длительность внутривенного лечения не должна превышать трех месяцев (это время, которое обычно требуется, для восстановления нормального уровня мышечного свободного карнитина). Общую реакцию следует оценивать на основании мониторинга соотношения ацильного левокарнитина к свободному карнитину и динамики симптоматики у пациента. При отмене карнитина наблюдается прогрессирующее снижение уровня карнитина. Необходимость повторного курса терапии можно определить с помощью измерения уровня карнитина в плазме крови через регулярные промежутки времени и с учетом динамики симптомов пациента.
Начинать лечение предпочтительней внутривенным введением препарата Карнилев, раствора для инъекций. Поддерживающую терапию рекомендуется проводить препаратом Карнилев, оральный раствор, в дозе 1г. в день, который необходимо принимать после каждого сеанса диализа.
Совместимость и стабильность
Препарат Карнилев, раствор для инъекций, совместим и стабилен при смешивании с парентеральными растворами натрия хлорида 0,9% или лактат/ Рингера в концентрациях от 250 мг/500 мл (0,5 мг / мл) до 4200 мг / 500 мл (8,0 мг /мл ).
Побочные действия
Очень редко:
— тошнота, рвота, боль в животе, диарея (при длительном приеме пероральной лекарственной формы левокарнитина)
— мышечная слабость, судороги у больных с уремией
— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)
— специфический запах тела
— повышение МНО при совместном применении с кумаринами (аценокумарол или варфарин).
Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом неприятный телесный запах и желудочно-кишечные симптомы у пациента.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— гипернатриемия, гиперволемия.
Раствор для инфузии, растворенный в растворе глюкозы противопоказан пациентам с сахарным диабетом.
Лекарственные взаимодействия
Перед приемом препарата следует проинформировать врача о приеме других препаратов. Глюкокортикоиды повышают уровень карнитина во многих тканях (кроме печени). Высокие дозы холина тормозят синтез и активность карнитина. Карнилев можно сочетать с различными анаболическими средствами; с антиоксидантами или/и препаратами обладающими антигипоксическим действием. Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект препарата Карнилев. Назначение препарата Карнилев пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы, поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом, следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.
Имеются очень редкие сообщения о повышении Международного Нормализованного Отношения (МНО), у пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянтов кумаринового ряда.
Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при приеме средне-терапевтических доз.
Особые указания
Назначение препарата Карнилев пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы, поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом Карнилев следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов, при необходимости.
Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы. Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом, при хронической сердечной недостаточности, острой почечной недостаточности, отеках, вызванных задержкой солей, а также у пациентов, принимающих кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты. Длительное применение препарата без дополнительного приема калия может привести к гипокалиемии. Рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровень свободного и ацильного L-карнитина в плазме крови и моче, для определения адекватной дозировки. L-карнитин не вызывает привыкания, так как является естественным компонентом организма человека.
Внутривенное введение препарата должно быть медленным (2-3 мин).
Не рекомендуется прием внутрь высоких доз препарата Карнилев, пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности, так как это может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с мочой (это может проявляться «рыбным запахом» мочи, дыхания и потовых выделений). Эти явления не наблюдаются при внутривенном введении препарата Карнилев, раствора для инъекций.
Отмечались очень редкие сообщения о повышении Международного Нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянты кумаринового ряда.
Беременность и период лактации
Исследования репродуктивной токсичности проведены на крысах и кроликах. Не получено никаких доказательств тератогенного эффекта на эти виды животных. У кроликов отмечалось статистически не значимое большее число потерь имплантации при самой высокой дозе (600 мг/г ежедневно) в сравнении с контрольной группой животных. Значимость этих результатов для человека не известна. Отсутствует опыт применения левокарнитина у беременных женщин с первичным системным дефицитом карнитина. Учитывая серьезные последствия прекращения лечения для беременной женщины с первичным системным дефицитом карнитина, риск для матери при прекращении лечения более неблагоприятен, чем теоретический риск влияния на плод, если лечение будет продолжено.
Левокарнитин является естественным компонентом человеческого молока. Использование добавок левокарнитина кормящими матерями не изучалось. Учитывая все вышеперечисленное, беременным женщинам препарат можно назначать только в случаях крайней необходимости, тщательно сопоставив предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода/ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: большие дозы препарата вызывают диарею.
Лечение: поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в ампулы из темного стекла с меткой для надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.
По 5 ампул помещают в пластиковую упаковку из поливинилхлорида, по 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
HELP S.A., Аттика, Греция
Торговое название
Карнилев
Международное непатентованное название
Левокарнитин
Лекарственная форма
Оральный раствор, 100 мг/1 мл,10 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество — левокарнитин 100 мг,
вспомогательные вещества: кислота яблочная, метилпарабен, пропилпарабен, натрия сахарината дигидрат, ароматизатор апельсиновый, вода очищенная.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета, но не более интевсивнее, чем раствор сравнения Y5.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.
Код АТХ А16АA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбированный L-карнитин транспортируется в различные системы и органы через кровь. Концентрация карнитина в тканях и сыворотке зависит от скорости обменных процессов, биосинтеза карнитина и особенностей питания, транспорта его в ткани и из тканей,
метаболизма и выведения. Фармакокинетические параметры значительно повышаются с дозировкой. Полная биодоступность у здоровых добровольцев составляет около 10-16%. Имеющиеся данные свидетельствуют о взаимосвязи между максимальной концентрацией левокарнитина
в плазме и дозой, AUC в плазме, дозой и кумуляцией в моче. При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (80%). Максимальная концентрация достигается через четыре часа после приема препарата. Из плазмы крови проникает в печень,
миокард, скелетные мышцы. Экскретируется почками, преимущественно в виде ацильных эфиров.
Фармакодинамика
L-карнитин присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности для нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов, содержащих карнитин, а также за счет эндогенного
синтеза в печени и почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой группы. Только L-изомер карнитина (левокарнитин) является биологически активным и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме кетоновых тел, как звено цепи
аминокислот. L-карнитин участвует в транспорте длинно-цепочечных жирных кислот в митохондриях (содействует окислению жирных кислот), то есть участвует в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергается
процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в виде АТФ. Левокарнитин улучшает работу цикла Кребса (путем освобождения СоА, действия СоА, при участии фермента карнитин-ацилтрансферазы), стимулирует активность пируватдегидрогеназы
в скелетных мышцах и окисление разветвленных звеньев цепи аминокислот. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но также
глюкозы и некоторых аминокислот.
Показания к применению
— первичный и вторичный дефицит левокарнитина взрослых и детей старше 12 лет.
Способ применения и дозы
ТОЛЬКО ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ.
Препарат принимают внутрь, раствор можно пить, не разбавленным или разбавить водой или фруктовым соком.
Для определения оптимальной дозы, рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче.
Дозировка зависит от тяжести метаболических нарушений и реакции на препарат в период лечения. В большинстве случаев рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 200 мг/кг/сут в 2-4 приема. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются,
дозу можно на короткое время увеличить, однако это может повысить риск развития нежелательных побочных реакций, особенно диареи.
Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть показаны только для компенсации острых метаболических нарушений (в таких случаях может потребоваться внутривенное введение препарата Карнилев, раствора для инъекций). Длительность применения препарата зависит от
достигнутого лечебного эффекта, и определяется врачом. Необходимость повторного курса лечения определяется уровнем левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.
При вторичном дефиците карнитина у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, получающих гемодиализ
Начинать лечение предпочтительней внутривенным введением препарата Карнилев, раствора для инъекций. Поддерживающую терапию рекомендуется проводить препаратом Карнилев, оральный раствор, в дозе 1г. в день, который необходимо принимать после каждого сеанса
диализа.
Побочные действия
Очень редко:
— тошнота, рвота, боль в животе, диарея (при длительном приеме пероральной лекарственной формы левокарнитина)
— мышечная слабость, судороги у больных с уремией
— аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)
— специфический запах тела
— повышение МНО при совместном применении с кумаринами (аценокумарол или варфарин).
Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом неприятный телесный запах у пациента и желудочно-кишечные симптомы.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
-детский возраст младше 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Перед приемом препарата следует проинформировать врача о приеме других препаратов. Глюкокортикоиды увеличивают уровень карнитина во многих тканях (кроме печени). Высокие дозы холина тормозят синтез и активность карнитина. Карнилев можно сочетать с различными
анаболическими средствами; с антиоксидантами или/и препаратами обладающими антигипоксическим действием. Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект препарата Карнилев. Назначение препарата Карнилев пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин
или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы, поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом, следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции
режима дозирования гипогликемических препаратов.
Имеются очень редкие сообщения о повышении Международного Нормализованного Отношения (МНО), у пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянтов кумаринового ряда.
Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при приеме средне-терапевтических доз.
Особые указания
Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы. Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом, при хронической сердечной недостаточности, острой почечной
недостаточности, отеках, вызванных задержкой солей, а также пациентам, принимающим кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты. Рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровень свободного и ацильного L-карнитина в плазме крови и
моче, для определения адекватной дозировки. L-карнитин не вызывает привыкания, так как является естественным компонентом организма человека.
Не рекомендуется прием внутрь высоких доз препарата Карнилев, пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности, так как это может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов
триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с мочой (это может проявляться «рыбным запахом» мочи, дыхания и потовых выделений). Эти явления не наблюдаются при внутривенном введении препарата Карнилев, раствора
для инъекций. Так как препарат содержит парабены, он может вызывать аллергические реакции, в том числе отсроченные (замедленного типа).
При улучшении утилизации глюкозы, назначение препарата Карнилев, орального раствора, пациентам с сахарным диабетом, получающим либо инсулин или пероральные гипогликемические препараты может привести к гипогликемии, поэтому уровень глюкозы в плазме крови
необходимо регулярно контролировать (с целью немедленной корректировки гипогликемического лечения, если это необходимо). Пероральный раствор содержит натрия сахарината дигидрат. Это следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом, пациентам
с наследственной недостаточностью сахаразы-изомальтазы, синдромом непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или пациентам, находящимся на специальных гипокалорийных диетах.
Отмечались очень редкие сообщения о повышении Международного Нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянты кумаринового ряда.
Беременность и период лактации
Исследования репродуктивной токсичности проведены на крысах и кроликах. Не получено никаких доказательств тератогенного эффекта на обои виды животных. У кролика отмечалось статистически не значимое большее число потерь имплантации при самой высокой дозе
(600 мг/ г ежедневно) в сравнении с контрольной группой животных. Значимость этих результатов для человека не известна. Отсутствует опыт применения у беременных женщин с первичным системным дефицитом карнитина. Учитывая серьезные
КАРНИЛЕВ 0,2/МЛ 5МЛ N5 Р-Р Д/ИНЪЕКЦИЙ
Рецептурный препарат
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
КАРНИЛЕВ 0,2/МЛ 5МЛ N5 Р-Р Д/ИНЪЕКЦИЙ
-Help S.A.
Цена:
| Вид товара: | Лекарственные средства |
| Действующие вещества: | Левокарнитин |
| Производитель: | -Help S.A. |
| Страна происхождения: | Греция |
| Форма выпуска и упаковка: | По 5 мл препарата в ампулы из темного стекла с меткой для надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.
По 5 ампул помещают в пластиковую упаковку из поливинилхлорида, по 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку. |
| Хранить в сухом месте: | Да |
| Беречь от детей: | Да |
| Хранить в защищенном от света месте: | Да |
| Все аналогичные товары |
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
-
Инструкция по применению
-
Способ применения
-
Сертификаты
Инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 200 мг /1 мл, 5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество — левокарнитин 200 мг,
вспомогательные вещества:
- кислота хлороводородная разбавленная
- вода для инъекций
Фармакодинамика
L-карнитин присутствует в качестве естественного компонента в тканях животных, микроорганизмов и растений. В организме человека потребности для нормального метаболизма восполняются за счет потребления продуктов, содержащих карнитин, а также за счет эндогенного синтеза в печени и почках из лизина и метионина, которые являются донорами метиловой группы. Только L-изомер карнитина (левокарнитин) является биологически активным и играет основную роль в липидном обмене, в метаболизме кетоновых тел, как звено цепи аминокислот. L-карнитин участвует в транспорте длинно-цепочечных жирных кислот в митохондриях (содействует окислению жирных кислот), то есть участвует в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергается процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в виде АТФ. Левокарнитин улучшает работу цикла Кребса (путем освобождения СоА, действия СоА, при участии фермента карнитин-ацилтрансферазы), стимулирует активность пируват-дегидрогеназы в скелетных мышцах и окисление разветвленных звеньев цепи аминокислот. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно включается в различные процессы обмена веществ и является важным фактором не только окисления жирных кислот и кетоновых тел, но также глюкозы и некоторых аминокислот.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
Поглощенный левокарнитин транспортируется кровью в различные органы и системы. Наличие связанных с мембраной белков в некоторых тканях организма, включая красные клетки крови, которые связывают карнитин, позволяет предположить, что для его активного усвоения в некоторых тканях имеются транспортные системы крови и необходимые клеточные системы.
Концентрация карнитина в сыворотке крови и тканях зависит от активности обменных процессов, скорости биосинтеза карнитина, особенностей питания, транспорта карнитина в ткани и из тканей, скорости его метаболизма и выведения, все эти факторы могут повлиять на концентрацию карнитина в тканях.
Абсорбция
Левокарнитин поглощается клетками слизистой тонкой кишки и относительно медленно попадает в кровоток; всасывание, видимо связано с активным транслюминальным механизмом. Кажущаяся системная доступность после перорального приема ограничена (<10%) и не является постоянной.
Распределение
Поглощенный левокарнитин транспортируется кровью в различные органы и системы организма; считается, что в выборочном поглощении участвует транспортная система крови и система распределения.
Экскреция
Левокарнитин выводится из организма в основном с мочой и это является переменной величиной. Выведение прямо пропорционально его уровню в крови.
Метаболизм
Метаболизируется левокарнитин в минимальной степени.
Побочные действия
Очень редко:
- — тошнота
- рвота
- боль в животе
- диарея (при длительном приеме пероральной лекарственной формы левокарнитина)
— мышечная слабость
- судороги у больных с уремией
— аллергические реакции (кожная сыпь
- зуд
- крапивница
- отек Квинке
- анафилактический шок)
— специфический запах тела
— повышение МНО при совместном применении с кумаринами (аценокумарол или варфарин)
Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом неприятный телесный запах и желудочно-кишечные симптомы у пациента.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Назначение препарата Карнилев пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы, поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом Карнилев следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов, при необходимости.
Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы. Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом, при хронической сердечной недостаточности, острой почечной недостаточности, отеках, вызванных задержкой солей, а также у пациентов, принимающих кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты. Длительное применение препарата без дополнительного приема калия может привести к гипокалиемии. Рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровень свободного и ацильного L-карнитина в плазме крови и моче, для определения адекватной дозировки. L-карнитин не вызывает привыкания, так как является естественным компонентом организма человека.
Внутривенное введение препарата должно быть медленным (2-3 мин).
Не рекомендуется прием внутрь высоких доз препарата Карнилев, пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности, так как это может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с мочой (это может проявляться «рыбным запахом» мочи, дыхания и потовых выделений). Эти явления не наблюдаются при внутривенном введении препарата Карнилев, раствора для инъекций.
Отмечались очень редкие сообщения о повышении Международного Нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянты кумаринового ряда.
Беременность и период лактации
Исследования репродуктивной токсичности проведены на крысах и кроликах. Не получено никаких доказательств тератогенного эффекта на эти виды животных. У кроликов отмечалось статистически не значимое большее число потерь имплантации при самой высокой дозе (600 мг/г ежедневно) в сравнении с контрольной группой животных. Значимость этих результатов для человека не известна. Отсутствует опыт применения левокарнитина у беременных женщин с первичным системным дефицитом карнитина. Учитывая серьезные последствия прекращения лечения для беременной женщины с первичным системным дефицитом карнитина, риск для матери при прекращении лечения более неблагоприятен, чем теоретический риск влияния на плод, если лечение будет продолжено.
Левокарнитин является естественным компонентом человеческого молока. Использование добавок левокарнитина кормящими матерями не изучалось. Учитывая все вышеперечисленное, беременным женщинам препарат можно назначать только в случаях крайней необходимости, тщательно сопоставив предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода/ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
первичный и вторичный дефицит карнитина у взрослых, детей, в том числе младенцев и новорождённых
— вторичный дефицит левокарнитина у взрослых пациентов с терминальной стадией заболеваний почек, длительно находящихся на гемодиализе и имеющих следующие состояния:
- • выраженные постоянные мышечные спазмы
• мышечная слабость и/или миопатия
• потеря мышечной массы
- вызванная недоеданием
• симптомы артериальной гипотензии во время диализа
• снижение качества жизни
- связанное с недостатком энергии
• кардиомиопатия
• анемия при уремии
- при отсутствии эффекта от лечения или требующая больших доз эритропоэтина
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— гипернатриемия, гиперволемия.
Раствор для инфузии, растворенный в растворе глюкозы противопоказан пациентам с сахарным диабетом.
Лекарственное взаимодействие
Перед приемом препарата следует проинформировать врача о приеме других препаратов. Глюкокортикоиды повышают уровень карнитина во многих тканях (кроме печени). Высокие дозы холина тормозят синтез и активность карнитина. Карнилев можно сочетать с различными анаболическими средствами; с антиоксидантами или/и препаратами обладающими антигипоксическим действием. Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект препарата Карнилев. Назначение препарата Карнилев пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию вследствие повышения усвоения глюкозы, поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом, следует постоянно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов.
Имеются очень редкие сообщения о повышении Международного Нормализованного Отношения (МНО), у пациентов, получавших одновременно с левокарнитином антикоагулянтов кумаринового ряда.
Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при приеме средне-терапевтических доз.
- Состав и инструкция по применению Карнилев.
- Купить Карнилев в аптеке в Алматы с доставкой.
- Цена на Карнилев — 4862.00.
Ближайшие к вам пункты доставки в Алматы вы можете посмотреть здесь.
Способ применения
Дозировка
Карнилев, раствор для инъекций, предназначен для внутривенного введения.
До назначения препарата Карнилев, рекомендуется измерение уровня карнитина в плазме крови. В дальнейшем для определения оптимальной дозы рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни свободного и ацильного левокарнитина в плазме крови и моче. Соотношение ацильного левокарнитина, к уровню свободного левокарнитина в плазме крови должно быть не выше 0,35, а уровень свободного левокарнитина в плазме крови должен быть 35-60 ммоль/л.
Новорожденные, дети и подростки, взрослые.
При первичном и вторичном дефиците карнитина, необходимая доза препарата зависит от клинических проявлений и выраженности нарушений обмена веществ.
Препарат Карнилев, раствор для инъекций, рекомендуется вводить внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). В случае острой декомпенсации, препарат назначают в дозе 100 мг/кг/сутки, суточную дозу делят на 3-4 введения. При необходимости, возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с высоким риском развития нежелательных побочных реакций (особенно диареи). Необходимо контролировать терапию путем измерения свободных и ацильных уровней карнитина как в плазме, так и в моче.
Вторичный дефицит карнитина у пациентов на гемодиализе
Вторичный дефицит карнитина предполагается при соотношении ацильного левокарнитина, к уровню свободного левокарнитина в плазме крови не выше 0,4, а уровень свободного левокарнитина в плазме крови ниже, чем 20 мкмоль / л.
Рекомендуемая доза 20 мг/кг, которую необходимо вводить в виде внутривенного болюса в конце каждой процедуры диализа (предположительно три раза в неделю). Длительность внутривенного лечения не должна превышать трех месяцев (это время, которое обычно требуется, для восстановления нормального уровня мышечного свободного карнитина). Общую реакцию следует оценивать на основании мониторинга соотношения ацильного левокарнитина к свободному карнитину и динамики симптоматики у пациента. При отмене карнитина наблюдается прогрессирующее снижение уровня карнитина. Необходимость повторного курса терапии можно определить с помощью измерения уровня карнитина в плазме крови через регулярные промежутки времени и с учетом динамики симптомов пациента.
Начинать лечение предпочтительней внутривенным введением препарата Карнилев, раствора для инъекций. Поддерживающую терапию рекомендуется проводить препаратом Карнилев, оральный раствор, в дозе 1г. в день, который необходимо принимать после каждого сеанса диализа.
Совместимость и стабильность
Препарат Карнилев, раствор для инъекций, совместим и стабилен при смешивании с парентеральными растворами натрия хлорида 0,9% или лактат/ Рингера в концентрациях от 250 мг/500 мл (0,5 мг / мл) до 4200 мг / 500 мл (8,0 мг /мл ).
Передозировка
Симптомы: большие дозы препарата вызывают диарею.
Лечение: поддерживающая терапия.
Сертификаты
Аналогичные товары
<
>
Популярные товары
Список лекарств по алфавиту
Вы смотрели
