Кардил (Cardil)
💊 Состав препарата Кардил
✅ Применение препарата Кардил
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Кардил
(Cardil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Кардил |
Таб., покр. оболочкой, 60 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N015009/01-2003 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Кардил
30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
Фармакокинетика
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — дезацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Показания активных веществ препарата
Кардил
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганонга-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Форма выпуска
Производится в форме таблеток, покрытые пленочной оболочкой.
Дозировки: 1.25MG, 10MG, 2.5MG, 5MG.
Производитель
Trima Pharmaceutical Products, Израиль
ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом
- Дозировка и применение
-
Активное вещество: бисопролол (bisoprolol).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 93.5 мг, крахмал кукурузный — 43.7 мг, кроскармеллоза натрия — 2.9 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 4.5 мг, в т. ч. поливиниловый спирт — 1.8 мг, макрогол — 0.91 мг, титана диоксид — 1.03 мг, тальк — 0.67 мг, краситель железа оксид желтый — 0.09 мг.
Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.
Фармако-терапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный.
Фармакологическое действие: селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Показания активных веществ препарата Бисопролол: артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Режим дозирования: способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочные действия: со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Противопоказания к применению: острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
Применение при беременности и кормлении грудью: применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.
При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени: не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек: не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).
Особые указания: с осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие: при одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
Состав
| Таблетки пролонгированного действия | 1 табл. |
| изосорбида динитрат | 20 мг |
| 40 мг | |
| 60 мг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; тальк; магния стеарат; поливинилацетат; крахмал картофельный |
в блистере 10 шт.; в коробке 2 или 5 блистеров.
Описание
Таблетки 20 мг: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой: над риской — «IR», под риской — «20»; с другой стороны — выпуклые, с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».
Таблетки 40 мг: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой: над риской — «IR», под риской — «40»; с другой стороны — выпуклые, с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».
Таблетки 60 мг: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой: над риской — «IR», под риской — «60»; с другой стороны — выпуклые, с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».
Фармакодинамика
Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя, таким образом, вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический вазодилататор, оказывающий влияние как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное дАД и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).
Кардикет® пролонгированного действия характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия.
Преимущества препарата определяются тем, что активное вещество, содержащееся в таблетке Кардикета® пролонгированного действия, стремительно поступает в кровоток. В результате этого препарат обеспечивает быстрое начало эффекта при лечении стенокардии и надолго сохраняет свое защитное действие.
Фармакокинетика
При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь — 22% (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия — через 15–30 мин, Cmax вещества в плазме крови достигается через 15 мин — 1–2 ч. В результате прохождения через печень изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата, которые имеют T1/2 1,5–2 и 4–6 ч соответственно. Оба метаболита фармакологически активны. Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов). Связывание с белками плазмы крови — 30%.
Кардикет: Показания
длительное лечение ИБС: профилактика приступов стенокардии;
вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и/или диуретиками).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
При отсутствии других рекомендаций, Кардикет® пролонгированного действия принимают следующим образом:
Кардикет® пролонгированного действия 20 мг: по 1 табл. 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 табл. 3 раза в день.
Кардикет® пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения — по 1 табл. 1 раз в день или по 1/2 табл. 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 табл. 2 раза в день. Для поддержания терапевтического действия при дозировке 1 табл. 2 раза в день, вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Кардикет® пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения — по 1 табл. 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 табл. 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке 1 табл. 2 раза в день, вторую таблетку рекомендуется принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Для того, чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.
Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это ЛС предназначено для длительного применения и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.
Кардикет: Противопоказания
повышенная чувствительность к нитратам;
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст.);
закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
черепно-мозговая травма;
тяжелый аортальный и/или митральный стеноз;
гиповолемия;
геморрагический инсульт;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (таких, как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов.
Относительные противопоказания:
тампонада сердца;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
выраженная анемия;
констриктивный перикардит;
кровоизлияние в мозг;
токсический отек легких.
Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при таких заболеваниях, как:
склонность к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого АД (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления;
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
гипертиреоз.
Кардикет: Побочные действия
В начале лечения может развиться головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата.
Иногда при первом применении или при повышении дозы препарата — выраженное снижение АД, особенно, когда пациент встает с постели, что может сопровождаться тахикардией (возможна и парадоксальная брадикардия), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости.
Редко — тошнота, рвота, отрыжка, сухость во рту, боль в животе, а также покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции. В редких случаях при выраженном снижении АД — усиление симптомов стенокардии («парадоксальное» усиление приступов стенокардии).
Очень редко — коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и внезапной потерей сознания (синкопе).
В отдельных случаях может появиться эксфолиативный дерматит.
Возможно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные нарушения, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии — в/в 1% раствор метиленового синего, 1–2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Взаимодействие
Возможно усиление гипотензивного действия Кардикета® пролонгированного действия при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными ЛС, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, применяющимися для лечения эректильной дисфункции, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, хинидином, а также этанолом.
Одновременное применение Кардикета® пролонгированного действия с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие. При одновременном применении симпатомиметических средств возможно снижение антиангинального действия препарата Кардикет® пролонгированного действия.
Особые указания
Кардикет® пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии! В период лечения необходим контроль АД и ЧСС. При постоянном непрерывном лечении с использованием высоких дозировок Кардикета® пролонгированного действия возможно развитие толерантности, а также появление перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов. Для предотвращения снижения эффективности препарата Кардикет® пролонгированного действия следует избегать постоянного применения высоких дозировок. При приеме Кардикета® пролонгированного действия у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к транзиторной ишемии миокарда. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять автотранспортом
В период терапии Кардикетом® необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Основные сведения
Торговое название
Кардикет
Действующее вещество (МНН)
Изосорбида динитрат
Дозировка или размер
40 мг
Форма выпуска
таблетки пролонгированного действия
Первичная упаковка
блистер
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
-
Описание
-
Характеристики
-
Отзывов (0)
-
Аналоги в России
Показания к применению
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени с нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса <35%, определенной по данным эхокардиографии) в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и необязательно, к сердечным гликозидам.
Действующее вещество:
BISOPROLOL HEMIFUMARATE
Описание препарата на английском
Treatment of stable chronic heart failure of moderate to severe severity with a violation of left ventricular systolic function (ejection fraction <35%, determined from echocardiography) in addition to ACE inhibitors and diuretics, and optionally, cardiac glycosides.
| Характеристики | |
| По рецепту | По рецепту |
| Срок годности | 36 мес. |
| Форма упаковки | BLISTER PVC/PE/PVDC/AL |
Ссылка на сайт МинЗдрава Израиля:
Кардилок
BISOPROLOL HEMIFUMARATE
Активное вещество: дилтиазема гидрохлорид
Таблетки, покрытые оболочкой — 60 мг;
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой — 120 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидрогенизированное касторовое масло, алюминия гидроксид коллоидный, полиакрилат, тальк, магния стеарат, гидроксипропил-метилцеллюлоза, сахароза, титана диоксид (Е171), полисорбат 80, глицерин 85%.
Таблетки 60 мг: белые капсуловидные, покрытые оболочкой таблетки с делительной риской на обеих сторонах и кодом DL/60 на одной стороне.
Таблетки 120 мг: белые капсуловидные, покрытые оболочкой таблетки с делительной риской на обеих сторонах и кодом DL/120 на одной стороне.
блокаторы «медленных» кальциевых каналов
Код ATX
C08DB01
Фармакодинамика
Дилтиазем является производным бензодиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью.
Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание Са2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает ЧСС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Са2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться.
Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного АД (постнагрузки), что приводит к снижению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелируется с его исходным уровнем (у «нормотоников» отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Начало действия при приеме внутрь: таблетки пролонгированного действия — 2-3 ч, таблетки — 30-60 мин.
Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 нед. Длительность действия при приеме внутрь: таблетки пролонгированного действия — 12-24 ч, таблетки — 4-8 ч.
Фармакокинетика
Дилтиазем полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 40% (индивидуальные вариации 24-74%). Биодоступность одинакова для всех лекарственных форм и не является дозозависимой при приеме терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2-3 часа после приема препарата внутрь (при приеме разовой дозы 90 мг Сmах составляет 50-65 нг/мл). Для таблеток 60 мг — максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3-4 часа после приема препарата внутрь (при приеме разовой дозы 60 мг Сmах составляет 39-120 нг/мл).
Около 80% дилтиазема связывается с белками плазмы крови (около 40% — с альбумином). Дилтиазем равномерно распределяется в различных тканях. В крови препарат быстро распределяется между плазмой и клетками крови. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения (Т?) при приеме внутрь двухфазный; таблетки: ранний — 20-30 мин, конечный — 3,5 ч (5-8 ч при высоких и повторных дозах).
Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилирования и деметилирования при участии цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в концентрации 15-35% от концентрации исходного препарата, и имеет 40-50% активности дилтиазема (выраженный эффект «первого прохождения» через печень).
Выводится с желчью (65%) и почками (35%). В неизменном виде с мочой выводится 0,1-4% дилтиазема; в моче обнаруживается пять неконъюгированных метаболитов, два из них встречаются в конъюгированной форме. Общий клиренс дилтиазема составляет 0,7-1,3 л/кг/ч.
Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм.
У больных со стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется Т?. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.
- Лечение артериальной гипертензии.
- Лечение и профилактика:
- стенокардии напряжения;
- стенокардии Принцметала.
- Профилактика нарушений сердечного ритма:
- пароксизмальной тахикардии;
- трепетания и мерцания предсердий;
- профилактика приступов наджелудочковых аритмий.
- повышенная чувствительность к препарату и другим производным бензодиазепина;
- выраженная брадикардия;
- синоаурикулярная блокада;
- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
- синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
- сердечная недостаточность (в том числе во время недавно перенесенного инфаркта миокарда);
- артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);
- беременность и период лактации;
- желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, AV блокадой I степени.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимаются внутрь, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Дозы препарата должны подбираться индивидуально.
Средняя суточная доза составляет 180-240 мг. Суточная доза выше 360 мг должна применяться с осторожностью (в условиях стационара).
Кардил 120 мг таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: по одной таблетке 2 раза в день. Применима и начальная доза 90 мг 2 раза в день. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 180 мг 2 раза в сутки.
При необходимости таблетки можно делить пополам без потери их пролонгированного действия.
Кардил 60 мг таблетки, покрытые оболочкой: по одной таблетке 3 или 4 раза в день. Обычно назначается начальная доза 60 мг 3 или 4 раза в день. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 120 мг 3 раза в сутки.
Кардил в дозе 60 мг назначают лицам старше 60 лет 3 раза в сутки.
У пожилых пациентов или пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (? таблетки) 2 раза в сутки.
Опыт лечения детей отсутствует.
Обычно Кардил хорошо переносится больными.
Возможны: головная боль, головокружение, чувство слабости, утомляемость, аллергические кожные реакции, такие как: зуд, покраснения кожи, экзантема, отеки. В отдельных случаях возможны аллергические реакции в виде экссудативной мультиформной эритемы, лимфаденопании и эозинофилии.
В редких случаях отмечены эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, запор; обратимое повышение уровня ферментов печени и щелочной фосфатазы, как признак острого поражения печени. Поэтому необходимо регулярное исследование параметров печени.
При применении дилтиазема в высоких дозах возможно возникновение выраженной брадикардии, нарушений проводимости (атриовентрикулярная и синоаурикулярная блокада), чрезмерное снижение артериального давления, появление или усугубление симптомов сердечной не достаточности, отека легких, парестезии, тремора и нарушений зрения.
В отдельных случаях могут наблюдаться: бессонница, депрессивные состояния, галлюцинации, нарушение потенции.
При длительной терапии отмечены единичные случаи развития гиперплазии слизистой десен.
Дилтиазем в дозе 0,9-1,8 г может вызвать интоксикацию различной степени тяжести у взрослых. Дилтиазем в дозе 2,6 г у пожилых пациентов и в дозе 5,9 г у взрослых может быть причиной серьезной интоксикации, а в дозе 10,8 г — очень серьезной. Симптомы отравления возникают в течение 8 часов после приема препарата. Клиническая картина острой интоксикации сопровождается чрезмерным или выраженным снижением АД, переходящим в коллапс, синусовой брадикардией с/без изоритмической диссоциации атриовентрикулярного ритма, снижением AV проводимости.
При перечисленных эффектах показано промывание желудка, осмотический диурез.
При выраженном снижении АД с клиническими проявлениями показано внутривенное введение допамина (дофамина) или добутамина, кальция хлорида, изопротеренола (изадрина) или норэпинефрина (норадреналина).
При тахикардии, быстром желудочковом ритме у больных с антероградным проведением при трепетании или фибрилляции предсердий и с дополнительными пучками проведения при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта или при синдроме Лауна-Ганонга-Левина показана прямая электроимпульсная терапия, внутривенное введение лидокаина или прокаинамида, медленное капельное внутривенное введение жидкостей.
При брадикардии(редко — предсердно-желудочковая блокада II-III степени с прогрессированием у некоторых больных до асистолии) показано внутривенное введение атропина, изопротеренола или кальция хлорида или использование электрокардиостимулятора.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Может усиливать действие других антигипертензивных средств и диуретиков.
Усиление блокады AV проводимости и повышение риска возникновения брадикардии при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами.
- снижает клиренс нифедипина, в некоторых случаях более чем на 50%;
- повышает концентрацию пропранолола и метопролола в плазме крови посредством снижения их метаболизма в печени;
- повышает концентрацию дигоксина в плазме крови с 20% до 50% за счет уменьшения его клиренса (контроль за концентрацией дигоксина в сыворотке крови);
- повышает или пролонгирует седативный эффект мидазолама и триазолама посредством снижения метаболизма в печени;
- диазепам снижает концентрацию дилтиазема в плазме крови приблизительно до 20% за счет уменьшения его всасывания;
- циметидин увеличивает абсорбцию дилтиазема посредством снижения метаболизма первичного прохождения через печень дилтиазема (клиническая значимость взаимодействия неясна);
- повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови до 50%, одновременно повышая нефротоксичность циклоспорина за счет уменьшения метаболизма циклоспорина;
- в сочетании с амиодароном оказывает влияние на AV проводимость;
- внутривенное введение Са2+ снижает фармакологический эффект дилтиазема;
- повышает концентрации карбамазепина и имипрамина в плазме крови;
- значительно повышает концентрацию буспирона в плазме крови.
Экспериментально дилтиазем снижает клиренс теофиллина до 25% у курящих мужчин.
В исследованиях на животных дилтиазем повышал кардиосупрессивный эффект галотана и изофлурана. У людей такое взаимодействие не отмечено.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В самом начале лечения может возникать головокружение, особенно при изменении положения тела. На этом этапе следует избегать управления механическими транспортными средствами и выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций. На более поздней стадии лечения при достижении хорошего терапевтического контроля не известно влияние дилтиазема на возможность вождения и работы.
По 30 или 100 таблеток во флаконе из ПЭВП с крышкой из ПЭВП и кольцом первого вскрытия. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонной пачке.
При температуре 15-25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
Орион Корпорейшн
П.Я. 65, 02101 Эспоо, Финляндия.
Представительство в Москве
119002, Москва, Троилинский пер., д.3
Кардикет — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
П N013273 — 230615
Торговое наименование препарата:
Кардикет®
Международное непатентованное наименование:
изосорбида динитрат
Лекарственная форма:
таблетки пролонгированного действия
Состав:
1 таблетка пролонгированного действия содержит:
активное вещество: изосорбида динитрат 20,00 мг/ 40,00 мг/ 60,00 мг (используют смесь (тритурацию) изосорбида динитрата и лактозы моногидрата 40/60).
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,95 мг/ 162,70 мг/ 250,70 мг, тальк 55,00 мг/ 45,00 мг/ 72,715 мг, магния стеарат 2,05 мг/ 2,08 мг/ 2,515 мг, поливинилацетат 15,00 мг/ 9,00 мг/ 12,00 мг, крахмал картофельный -/1,22 мг/ 2,07 мг.
Описание:
Круглые таблетки белого цвета, без запаха. С одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской — «IR», под риской — «20» (для таблеток 20 мг), «40» (для таблеток 40 мг), «60» (для таблеток 60 мг); с другой стороны — выпуклые с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».
Фармакотерапевтическая группа:
вазодилатирующее средство — нитрат.
Код АТХ:
C01DA08
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Изосорбида динитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает фосфолирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).
Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда.
Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной «безнитратный интервал» в течение 8-12 часов. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.
Фармакокинетика
При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Относительная биодоступность для форм пролонгированного действия изосорбида динитрата по сравнению с обычными таблетками составляет более 80% при приеме внутрь. Начато действия — через 15-30 минут, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут — 1 — 2 часа. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов изосорбид-5-мононитрата (период полувыведения (Т½) составляет 4-6 часов) и изосорбида-2-мононитрата (период полувыведения (Т½) — 1,5-2 часа). Выводится почками (в основном в виде метаболитов).
Показания к применению
- Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика приступов стенокардии).
- Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии).
- Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам или вспомогательным веществам.
- Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс)
- Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
- Конструктивный перикардит.
- Тампонада сердца.
- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.).
- Тяжелая гиповолемия.
- Тяжелая анемия.
- Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз.
- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Из-за наличия лактозы пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
С осторожностью
низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и средней степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах); кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глауокома, тенденция к ортостатическим нарушениями сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность. гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период лактации.
Меры предосторожности при применении
Кардикет® в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии.
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Перерывы в терапии препаратом Кардикет® для приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5 не допустимы, поскольку возрастает риск развития приступов стенокардии и синдрома «отмены». В случае возникновения приступа стенокардии для купирования приступа следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.
На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в положение «стоя», при употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).
При длительном применении препарата Кардикет® возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 — 48 часов или после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время прием препарата Кардикет® другими антиангинальными средствами.
Способ применения и дозы
Таблетки пролонгированного действия делить нельзя!
Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Если не назначено иначе:
Кардикет® таблетки пролонгированного действия 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день, по одной таблетке каждые 6 часов.
Кардикет® таблетки пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения — по 1 таблетке 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8часов после первой. Кардикет® таблетки пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения — по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой.
Кардикет таблетки пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения -по 1 таблетке 1 раз в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой.
Кардикет® таблетки пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения — по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой.
Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это лекарственное средство предназначено для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за образования нитритионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны передозировкой изосорбида динитрата. При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышение метгемоглобина.
Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.
При выраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшения кровобращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
При метгемоглобинемии:
1. Аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно — 0,1 — 0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее1/10000), частота неизвестна.
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головная боль.
Часто: сонливость, легкое головокружение.
Со стороны сердечной системы
Часто: тахикардия.
Нечасто: «парадоксальное» усиления приступов стенокардии.
Со стороны сосудистой системы:
Часто: ортостатическая гипотензия.
Нечасто: коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).
Частота неизвестна- гипотензия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко: изжога.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто-, кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица.
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).
Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженной гипотензии, сопровождающейся тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.
Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект вазопрессоров.
М-холиноблокаторы, в т.ч. атропин (и др. ЛC с м-холиноблокирующим эффектом) увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления при применении с нитратами. Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к усилению гипотензивного действия изосорбида динитрата.
Одновременный прием препарата Кардикет® и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказан ввиду возможности усиления гипотензивного действия препарата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптериносодержащих лекарственных средств (сапроптерин — кофактор синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация фармакологического действия которых связано с оксидом азота (NO), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Клинические исследования применения препарата Кардикет® у беременных не проводились. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.
Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому прием препарата во время грудного вскармливания должен проводиться с осторожностью.
Применение у детей
До сих пор нет опыта лечения детей этим препаратом.
Применение у пожилых пациентов
Информация о необходимости корректировки дозировки у пожилых больных отсутствует.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Изосорбида динитрат может снижать способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40 мг, 60 мг. По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой фольги, или прозрачной полипропиленовой фольги и фольги алюминиевой, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Срок годности 5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Галилейштрассе 6 08056 Цвиккау, Германия
Владелец РУ
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред Нобель Штрасее 10 40789,
Монхайм, Германия
Выпускающий контроль качества
Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия
или
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Московская область,
Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11
Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу:
Москва, 105082, Переведеновский пер., д. 13, стр. 21.
Купить Кардикет в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)