Хлорпротиксен инструкция по применению таблетки взрослым пожилым 15мг

Хлорпротиксен (15 мг)

МНН: Хлорпротиксен

Производитель: Зентива к.с.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Chlorprothixene

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016247

Информация о регистрации в РК:
23.07.2015 — 23.07.2020

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Хлорпротиксен

Международное непатентованное название

Хлорпротиксен

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — хлорпротиксена гидрохлорид 15 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, сахароза, кальция стеарат, тальк

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, желтый солнечный закат FCF алюминиевый лак (Е110).

Описание

Таблетки, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Тиоксантена производные.

Хлорпротиксен.

Код АТХ N05AF03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Хлорпротиксен быстро абсорбируется из желудочно – кишечного тракта, его эффект появляется в течение 30 минут. Хлорпротиксен проходит через гематоэнцефалический барьер и широко распределяется в организме. Связывается с белками плазмы крови (более 99%). Интенсивно метаболизируется в печени и в форме метаболитов выделяется с мочой и калом. Его биологический период полураспада составляет 8-12 часов. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер, а также, в небольшом количестве, проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Хлорпротиксен — производное тиоксантена, по структуре сходен с фенотиазинами. Его антипсихотическое действие обусловлено блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов в головном мозге, кроме того, блокадой альфа-адренергических рецепторов и ингибированием высвобождения большинства гипоталамических гормонов и гормонов гипофиза. Концентрация пролактина повышается посредством блокады пролактин-ингибирующего фактора (ПИФ), который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза. В отличие от других тиоксантенов, Хлорпротиксен обладает резко выраженным седативным эффектом, так как он ингибирует активность ретикулярной системы ствола головного мозга, а также действует как противорвотное средство посредством ингибирования хеморецепторов в спинном мозге.

Показания к применению

— шизофренические расстройства, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза

— серьезные расстройства поведения, связанные с агрессией и возбуждением, тревогой и напряжением

— беспокойное состояние при органических поражениях головного мозга

— некоторые стадии хронического беспокойства и психического напряжения

— бессонница, не реагирующая на традиционную терапию, особенно когда пациент просыпается очень рано и затем не может уснуть

— в гериатрии, при беспокойном состоянии, агрессии, раздражительности, страхе, нарушениях поведения и сна.

Способ применения и дозы

Дозировка

Доза для взрослых составляет 30-50 мг 3-4 раза в сутки. Учитывая седативное действие препарата, рекомендуется, чтобы вечерняя доза была выше, чем дневная. Для пациентов пожилого возраста применяют 15-30 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.

Лечение начинается с низкой дозы, которая постепенно увеличивается до исчезновения симптомов болезни. Если лечение необходимо прекратить, дозу следует снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может привести к тошноте, потоотделению, головной боли, бессоннице и беспокойному состоянию, даже спустя несколько недель.

Пациенты детского возраста

Хлорпротиксен противопоказан к применению у детей и подростков младше 18 лет вследствие недостаточной изученности.

Способ применения

Препарат необходимо принимать во время приема пищи, таблетки проглатываются целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды или молока во избежание раздражения желудка.

Побочные действия

Побочные действия

Блокада допаминовых рецепторов центральной нервной системы может вызывать острые неврологические осложнения — дистонию, а также акатизию или экстрапирамидальные симптомы.

Экстрапирамидальные реакции могут возникнуть, в особенности на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев такие побочные действия могут контролироваться посредством уменьшения дозы препарата и/или посредством применения противопаркинсонических препаратов. Не рекомендуется постоянно в профилактическом порядке применять антипаркинсонические препараты. Такие препараты не уменьшают симптомы поздней дискинезии, а усугубляют их. Рекомендуется также уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии Хлорпротиксеном. При не проходящей акатизии может помочь бензолдиазепин или пропанолол.

Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, акинезия, кома) возникает редко, при этом прием препарата необходимо сразу прекратить и начать симптоматическое лечение в отделении интенсивной терапии или отделении анестезиологии и реанимации. Так называемая поздняя (хроническая) дискинезия, как симптом гиперчувствительности допаминергической системы (прогностически серьёзные непроизвольные хореоатетоидные движения), может встречаться при длительном приёме препарата (особенно у пожилых пациентов). Дополнительный прием нейролептиков маскирует симптомы, поэтому необходимо внимательное наблюдение за состоянием пациента.

Также возникает серьёзный риск индуцирования эпилептиформных приступов.

Кроме того, можно редко наблюдать повышенное беспокойство, особенно у маниакальных или шизоаффективных пациентов (в таких случаях целесообразна замена препарата на нейролептики с сильным эффектом, например галоперидол).

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (> 1/10), «часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10), «нечасто» (от > 1/1000 до < 1/100), «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Очень часто

— сонливость

— головокружение

— сухость во рту

— обильное слюноотделение

Часто

— повышенный аппетит

— бессонница

— нервозность

— беспокойство

— пониженное либидо

— головная боль

— дистония

— нарушение аккомодации

— искажение зрительного восприятия

— тахикардия (особенно после внезапного прерывания лечения), учащенное сердцебиение

— ортостатическая гипотензия

— констипация

— диспепсия

— тошнота

— чрезмерная потливость

— миалгия

— астения, утомляемость

— повышение массы тела

Не часто

— пониженный аппетит

— акатизия

— поздняя дискенизия

— болезнь Паркинсона

— судороги

— спазм взора

— гипотензия

— прилив крови

— рвота, диарея

— дерматит, фотосенсибилизация, сыпь, зуд

— мышечная ригидность

— недержание мочи, задержка мочеиспускания

— отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция

— потеря веса, ненормальные результаты теста печени

Редко

— тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз

— повышенная чувствительность, анафилактическая реакция

— повышение уровня пролактина

— гипергликемия, ухудшение переносимости глюкозы

— эпилептиформные приступы

— удлинение интервала QT

— заложенность носа, одышка

— покраснение, экзема

— гинекомастия, галакторея, аменорея

— нарушение терморегуляции

Очень редко

— тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия

— злокачественный нейролептический синдром (гиперпирексия, ригидность, акинезия, кома)

— пигментированная дистрофия сетчатки, помутнение хрусталика, отложения в роговице (очень редко после длительного применения в высоких дозах)

— остановка сердца, брадикардия

— венозный тромбоэмболизм

— астма, отек гортани

— разлитие желчи, холестатическая желтуха (зависит от иммунопатологической реакции)

— волчаночный синдром

— гиперурикозурия

Частота не известна

— неонатальный абстинентный синдром

— венозная тромбоэмболия, легочная эмболия, глубокой венозный тромбоз

— приапизм, сопровождающийся болью при эрекции, возможно ведущий к эректильной дисфункции (см. раздел «Особые указания»)

— случаи удлинения QT интервала, желудочковой экстрасистолии – желудочковой фибрилляции, желудочковой тахикардии, трепетания-мерцания желудочков и скоропостижной необъяснимой смерти (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы отмены

Резкое прекращение принятия Хлорпротиксена может сопровождаться некоторыми симптомами отмены. Наиболее частыми из них являются: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, боль в мышцах, парестезия, бессонница, возбужденное состояние, беспокойство. Также пациенты могут испытывать головокружение, попеременно жар или озноб, дрожь. Симптомы обычно проявляются через 1 – 4 дня после прекращения лечения и ослабевают в течение 7 – 14 дней.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к Хлорпротиксену, тиоксантену или другим

компонентам препарата

— сердечно-сосудистая недостаточность, угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов)

— коматозные состояния

— наличие следующих состояний (или в анамнезе) в связи с возможным удлинением интервала QT на фоне приема препарата Хорпротиксен и увеличением риска злокачественной аритмии:

— сердечно – сосудистые нарушения (например, брадикардией <50 ударов в минуту)

— недавно перенесенный острый инфаркт миокарда

— декомпенсированная сердечная недостаточность с гипертрофией миокарда

— аритмия с параллельным приемом антиаритмических препаратов класса 1А и III

— желудочковая экстрасистолия в анамнезе или с трепетанием – мерцанием желудочков

— известная неизлеченная гипокалиемия и существующая известная неизлеченная гипомагниемия

— врожденный синдром удлиненных интервалов QT, или известное приобретенное удлинение интервалов QT (QT cвыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин)

— совместный прием с препаратами, вызывающими в значительной степени удлинение интервалов QT (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»)

— детский возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие

Комбинации лекарственных препаратов, в отношении которых имеются предостережения

Угнетающее действие Хлопротиксена на ЦНС повышается при одновременном приеме алкогольных напитков, снотворных препаратов, антидепрессантов, противоэпилептических препаратов, анальгезирующих средств, миорелаксантов, нейролептиков, противогистаминных препаратов старого поколения и подобных им средств.

Нейролептики могут усиливать или уменьшать воздействие гипотензивных препаратов; гипотензивное воздействие гуанетидина и других веществ, действующих по идентичному принципу, будет снижено.

Совместное применение нейролептиков и препаратов лития увеличивает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга.

Хлорпротиксен может уменьшать воздействие леводопы и воздействие адренергетиков, а также усиливать воздействие антихолинергетиков.

Риск экстрапирамидальных нарушений повышается при одновременном применении метоклопрамида, пиперазина, фенотиазинов, галоперидола, резерпина.

Антигистаминергическое воздействие Хлорпротиксена может снизить или устранить реакцию на алкоголь/дисульфирам.

Увеличение интервала QT в связи с нейролептической терапией может обостриться сопутствующим принятием других препаратов, известных своим влиянием на увеличение интервала QT. Поэтому одновременный прием таких препаратов противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). К соответствующим классам относятся:

  • антиаритмические препараты класса Ia и III (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);

  • некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин), некоторые макролиды (например, эритромицин);

  • некоторые антигистамины (например, терфенадин, астемизол);

  • некоторые хинолонные антибиотики (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, не перечисляет все препараты. Есть и другие вещества, воздействие которых оказывает существенное влияние на увеличение интервала QT (например, цизаприд, литий), их прием также противопоказан.

Также следует избегать применения препаратов, способных вызывать электролитные расстройства, как тиазидные диуретики (гипокалемия) и средств, повышающих концентрацию Хлорпротиксена в плазме, поскольку они увеличивают риск удлинения интервала QT и злокачественной аритмии (см. раздел «Противопоказания»).

Нейролептики метаболизируются в системе печени в цитохроме P450. Препараты, которые подавляют систему CYP 2D6 (например: пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, MAO-ингибиторы, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам) могут повысить уровень Хлорпротиксена в плазме.

Совместное применение Хлорпротиксена и препаратов, известных своим антихолинергическим воздействием, усиливают антихолинергический эффект.

Хлорпротиксен может снижать альфа — адренергический эффект эпинефрина (адреналина), и в случае совместного применения препаратов это может привести к гипотонии и тахикардии.

Хлорпротиксен также снижает порог судорожной активности, что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств.

Хлорпротиксен может увеличивать концентрации пролактина в сыворотке – при совместном применении с бромокриптином необходима корректировка дозы.

Тиоксантены могут маскировать ототоксичные эффекты других препаратов (жужжание в ухе, головокружение и т.д.).

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром

Возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, окостенение мышечной ткани, нестабильное сознание, нестабильность автономной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Пациенты, уже страдающие органическим мозговым синдромом, умственной отсталостью, алкогольной или опиатной зависимостью, имеют крайне высокий риск летального исхода.

Лечение: Прекращение нейролептической терапии. Симптоматическое лечение и применение общих поддерживающих мер. Возможно применение дантролена и бромокриптина.

Симптомы могут проявиться позднее, чем через неделю после орального приема нейролептиков.

Глаукома

Острые приступы глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникнуть у пациентов с редким диагнозом — мелкая передняя камера глаза и сужение угла передней камеры.

Удлинение интервала QT

По причине риска возникновения злокачественной аритмии, препарат Хлорпротиксен необходимо применять с осторожностью пациентам, в медицинской истории которых имеется желудочковая экстрасистолия или наследственное удлинение интервалов QT.

Перед началом лечения обязательно проводится мониторинг ЭКГ.

Хлорпротиксен противопоказан при исходных данных интервалов (см. «Противопоказания»). На протяжении лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливается в зависимости от состояния каждого пациента. Если во время лечения QT интервал удлиняется, следует уменьшить дозировку препарата, а если QTc > 500 мс, следует прекратить лечение.

Рекомендуется также проводить периодический мониторинг электролитов.

Следует избегать сопутствующего лечения другими антипсихотиками (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Как и другие нейролептики, препарат Хлорпротиксен должен с осторожностью применяться пациентами с органическим мозговым синдромом, судорогами, c заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушениями печени, почек, а также пациентами с тяжелой миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Меры предосторожности для пациентов, у которых имеется:

  • Феохромоцитома;

  • Пролактиновая неоплазия;

  • Тяжелые ортостатические расстройства, низкое артериальное давление;

  • Болезнь Паркинсона;

  • Заболевания гемопоэтической системы;

  • Гипертиреоидизм;

  • Расстройства мочеиспускания, задержка мочеиспускания, пилоростеноз, кишечная непроходимость;

  • Алкоголизм и наркотическая зависимость с угнетением центральной нервной системы (угнетающее действие на ЦНС может усиливаться);

  • Тяжелые расстройства дыхательных функций (например, острые респираторные инфекции, астма, эмфизема).

Следует соблюдать повышенную осторожность при применении Хлорпротиксена у пациентов с высокой температурой, а также во время электросудорожной терапии.

Подобно многим другим психотропным препаратам, Хлорпротиксен может повлиять на инсулиновую и глюкозную реакцию, что в свою очередь потребует коррекции дозы антидиабетической терапии у пациентов, страдающих диабетом.

Пациенты, находящиеся на длительной терапии, особенно при приеме высоких доз препарата, должны находиться под наблюдением, и их состояние должно периодически оцениваться для принятия решения о возможном понижении дозы препарата.

При повышенной чувствительности к фенотиазинам может возникнуть повышенная чувствительность к тиоксантенам.

Прием Хлорпротиксена может привести к ложноположительным лабораторным результатам при иммунологическом анализе мочи на беременность, а также на наличие билирубина в моче.

Венозная тромбоэмболия

Сообщались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении нейролептических средств. Часто пациенты, принимающие лечение нейролептиками, одновременно имеют приобретенные факторы риска ВТЭ. Чтобы предотвратить развитие ВТЭ необходимо до и во время лечения Хлорпротиксеном идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ и предпринять профилактические меры.

Приапизм

Сообщалось о том, что нейролептики с α – адренергическим блокирующим воздействием могут вызывать приапизм, также возможно, что Хлорпротиксен имеет подобные свойства. Тяжелые случаи приапизма могут потребовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть информированы о том, что при возникновении симптомов и признаков приапизма следует обращаться за медицинской помощью.

Лактоза

Пациентам с наследственной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы препарат противопоказан.

Хлорпротиксен содержит краситель «Желтый солнечный закат FCF алюминиевый лак Е110», который потенциально может вызвать аллергическую реакцию.

Пациенты пожилого возраста

По результатам рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, при лечении некоторыми атипичными нейролептиками риск возникновения побочных цереброваскулярных эффектов возрастает почти в 3 раза у пациентов с деменцией. Механизм появления такого повышенного риска неизвестен. Также повышенный риск не может исключаться ввиду применения других видов нейролептиков или среди других групп населения. Также препарат Хлорпротиксен должен с осторожностью применяться пациентами с риском инсульта.

Пожилые пациенты особенно подвержены ортостатической гипотензии.

Повышенная смертность у людей пожилого возраста с деменцией

Данные исследований показали, что люди пожилого возраста с деменцией, которые принимают нейролептические средства, имеют незначительный повышенный уровень смертности по сравнению с теми, кто не принимает их.

Хлорпротиксен не лицензирован для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.

Применение в педиатрии

Хлорпротиксен не рекомендуется к применению при лечении детей и подростков. На данный момент сведений о безопасности и воздействии препарата Хлорпротиксен на детей и подростков отсутствуют.

Применение во время беременности и грудного вскармливания

Клинические данные по применению данного препарата в отношении беременных женщин ограничены. В период беременности препарат не следует применять, если неизвестно соотношение польза/риск для матери и для плода.

Новорожденные дети, подвергавшиеся влиянию антипсихотических препаратов (включая и Хлорпротиксен) во время третьего триместра беременности, подвергаются риску нежелательных реакций, включая экстрапирамидные и/или синдромы отторжения, которые могут варьироваться по тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось также о беспокойстве, гипертонии, гипотонии, дрожи, респираторных расстройствах или расстройствах питания. Следовательно, новорожденные дети должны быть под внимательным наблюдением.

Кормление грудью

Так как Хлорпротиксен обнаруживается в малых концентрациях в грудном молоке, маловероятно, чтобы это вещество навредило младенцу при применении терапевтических доз матерью. Доза, принимаемая младенцем, составляет около 2% от ежедневной дозы матери, в зависимости от веса. Кормление грудью может продолжаться в течение терапии Хлорпротиксеном, если это необходимо. Но при этом младенец должен наблюдаться, особенно в первые четыре недели после рождения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Хлопротиксен вызывает сонливость, поэтому прием его оказывает отрицательное влияние на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.). Пациентов следует предупреждать о последствиях принятия препарата на способность управления транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидальное расстройство, гипертермия/гипотермия, угнетение дыхания, гипотония (могут появиться через несколько часов и продолжаться в течение 2-3 дней), тахикардия, сужение зрачков, лихорадка, миоз. В тяжелых случаях может произойти ухудшение почечной деятельности.

Приступы судорог, повышенная активность и гематурия могут сопутствовать симптомам отмены.

При приеме Хлорпротиксена совместно с сердечно-сосудистыми препаратами, при передозировке отмечались изменения в ЭКГ, увеличение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков, остановка сердца и желудочковая экстрасистолия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Промывание желудка (вызывание рвоты неприменимо, так как дистоническая реакция головы и шеи может привести к аспирации рвотными массами!), активированный уголь. При необходимости должны быть приняты меры, направленные для поддержания дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидальные расстройства бипериденом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 3 контурные упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Зентива к.с.», Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения

«Зентива к.с.», Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан

050013, г. Алматы, ул. Фурманова 187 Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail:quality.info@sanofi.com

923156541477976392_ru.doc 92 кб
395148631477977592_kz.doc 121.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Хлорпротиксен (Chlorprothixen)

💊 Состав препарата Хлорпротиксен

✅ Применение препарата Хлорпротиксен

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

Противопоказан пожилым пациентам

Описание активных компонентов препарата

Хлорпротиксен
(Chlorprothixen)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.06.17

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N05AF03

(Хлорпротиксен)

Лекарственные формы

Хлорпротиксен

Таб., покр. пленочной оболочкой, 15 мг: 10, 30, 50 или 60 шт.

рег. №: ЛП-004840
от 11.05.18
— Действующее

Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 30, 50 или 60 шт.

рег. №: ЛП-004840
от 11.05.18
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Хлорпротиксен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 10 мг, лактозы моногидрат — 92 мг, сахароза — 10 мг, кальция стеарат — 1.5 мг, тальк — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай 32F250007 красный — 5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 37.5 мг, лактозы моногидрат — 135 мг, сахароза — 20 мг, кальция стеарат — 3.75 мг, тальк — 3.75 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай 32F220033 желтый — 7.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное, седативное, противорвотное действие, обладает альфа-адреноблокирующей активностью.

Полагают, что антипсихотическое действие связано с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в головном мозге. Противорвотное действие связано с блокадой хеморецепторной триггерной зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено непрямым ослаблением активности ретикулярной системы ствола головного мозга. Подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако в результате блокады ингибирующего пролактин фактора, который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза, концентрация пролактина повышается.

По химической структуре и фармакологическим свойствам тиоксантены сходны с пиперазиновыми производными фенотиазина.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками.

Показания активных веществ препарата

Хлорпротиксен

Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч. при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для приема внутрь для взрослых суточная доза варьирует от 10 мг до 600 мг, для детей — от 5 мг до 200 мг. Частота приема и длительность лечения определяются показаниями.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией.

Со стороны пищеварительной системы: возможна холестатическая желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органа зрения: возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.

Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы: возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.

Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.

Дерматологические реакции: возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.

Противопоказания к применению

Угнетение ЦНС, в т.ч. при интоксикации алкоголем, барбитуратами и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, патологические изменения картины крови, миелодепрессия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует применять при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Не следует применять в пожилом возрасте.

Особые указания

Не следует применять при эпилепсии, склонности к коллапсам, паркинсонизме, пороках сердца в стадии декомпенсации, тахикардии, атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженных нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, кахексии, в пожилом возрасте.

При необходимости применения хлорпротиксена следует сопоставить риск и пользу лечения у пациентов с хроническим алкоголизмом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (повышен риск развития транзиторной артериальной гипотензии), синдроме Рейе, а также при глаукоме или предрасположенности к ней, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, болезни Паркинсона, эпилептических припадках, повышенной чувствительности к другим тиоксантенам или фенотиазинам.

При применении хлорпротиксена возможны ложноположительные результаты иммунологического теста на беременность с использованием мочи, а также ложноположительные результаты исследования мочи на билирубин.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами, антипсихотическими средствами, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.

При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с леводопой — возможно угнетение противопаркинсонического действия леводопы; с лития карбонатом — возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.

При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

При одновременном применении с фенотиазинами, метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином возможно развитие экстрапирамидных расстройств; с хинидином — возможно усиление угнетающего действия на сердце.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Таблетки покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.
Хлорпротиксен содержит активное вещество (хлорпротиксена гидрохло­рид), которое относится к группе антипсихотических средств.
Хлорпротиксен используется для взрослых при психотических расстрой­ствах за исключением депрессий.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлю­цинации, бред и другие психотические симптомы.

— если у вас аллергия на действующее вещество или любые другие ком­поненты препарата (перечисленные в разделе «Состав»)
— угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алко­голем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.
Хлорпротиксен противопоказан пациентам:
— с нескорректированной гипокалиемией,
— с нескорректированной гипомагниемией,
— с синдромом удлинения интервала QT,
— одновременно принимающим лекарственные средства, удлиняющие ин­тервал QT.

Злокачественный нейролептический синдром
При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной сис­темы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинкиназы в сыво­ротке крови. Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средст­ва.
Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имею­щимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.
Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптома­тическое и общее поддерживающее стационарное лечение. Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных анти-психотиков.
Вследствие расширения зрачка у пациентов с мелкой передней камерой глаза и закрытоугольной глаукомой может развиться острая глаукома.
В связи с риском возникновения злокачественных аритмий Хлорпротик­сен необходимо назначать с осторожностью пациентам с сердечно­-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и пациентам с наличием случаев уд­линенного интервала QT в семейном анамнезе.
Перед началом лечения необходимо провести ЭКГ исследование. При интервале QT свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин хлорпротиксен противопоказан.
В течение терапии необходимость проведения ЭКГ оценивается врачом индивидуально. При удлинении интервала QT входе лечения необходимо на­значить меньшие дозы Хлорпротиксена, при удлинении интервала QT свыше 500 мсек терапию следует прекратить.
Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотиче­ских средств.
Хлорпротиксен следует применять с осторожностью у пациентов с ор­ганическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами, тяжелым нарушением функции печени или почек, тяжелой псевдопаралитической миа­стенией и доброкачественной гипертрофией предстательной железы.
Следует соблюдать меры предосторожности у пациентов с:
— феохромоцитомой,
— неоплазией, обусловленной пролактином,
— выраженной гипотензией или ортостатической дисрегуляцией,
— болезнью Паркинсона,
— болезнями системы кроветворения,
— гипертиреозом,
— нарушением мочеиспускания, задержкой мочи, стенозом привратника желудка, кишечной непроходимостью.
Хлорпротиксен может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррек­ция доз гипогликемических препаратов.
Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития ве­нозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Хлорпротиксеном необ­ходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и при­нять профилактические меры.
Применение у детей и подростков до 18 лет
Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков. Данных исследований по эффективности и безопасности применения хлорпротиксена у детей и подростков не достаточно. Поэтому Хлорпротиксен сле­дует назначать детям и подросткам (до 18 лет) только при наличии показания к применению и после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Пожилые пациенты
Цереброваскулярные побочные реакции
У пациентов с риском развития инсульта следует применять Хлорпро­тиксен с осторожностью.
Пожилые пациенты особенно восприимчивы к ортостатической гипо­тензии.
Повышен уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией. Дос­таточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Хлорпротиксен не рекомендован для лечения поведенческих рас­стройств у пожилых пациентов с деменцией.
Вспомогательные вещества
Таблетки содержат лактозы моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, нарушением абсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данное лекарственное средство.

Во время беременности Хлорпротиксен следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Достаточные данные о применении препарата у беременных женщин отсутствуют.
У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотические средства (в т.ч. хлопротиксен) во время третьего триместра беременности, могут на­блюдаться признаки побочных эффектов, включая экстрапирамидные сим­птомы и/или синдром «отмены», которые после рождения могут варьировать­ся по тяжести и продолжительности. Сообщалось о следующих побочных эф­фектах: ажитация, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, угнетение ды­хания и трудности с кормлением. Таким образом, за новорожденными должно вестись тщательное наблюдение.
Исследования на животных недостаточны для оценки репродуктивной токсичности.
Период грудного вскармливания
Во время кормления грудью препарат может применяться, только если это признано клинически необходимым. В этом случае рекомендуется наблю­дать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рож­дения. Хлорпротиксен выделяется с грудным молоком в таких небольших концентрациях, что не может оказывать терапевтическое воздействие на но­ворожденных. Доза, усваиваемая ребенком, составляет около 2 % дозы, при­нимаемой матерью.
Фертильность
У человека зарегистрированы сообщения о следующих нежелательных явлениях: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфунк­ция и недостаточность эякуляции. Эти явления могут оказать негативное влияние на половую функцию и фертильность у женщин и/или мужчин.
При развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения приема препарата.
Данные эффекты являются обратимыми и исчезают после прекращения приема.
Потенциальное влияние на фертильность у животных не изучалось.

Хлорпротиксен может оказывать небольшое или умеренное воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами, осо­бенно в начале лечения или при увеличении дозы.

Комбинации, требующие осторожности при применении
Хлорпротиксен может усилить седативное действие алкоголя, эффекты барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС.
Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и ана­логично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение антипсихотических средств и лития повы­шает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и действие ад­ренергических препаратов и усиливать действие антихолинергических средств.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увели­чивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Антигистаминный эффект хлорпротииксена может подавлять или уст­ранять реакцию алкоголь/дисульфирам.
Удлинение интервата QT, связанное с приемом антипсихотических средств, может усиливаться при одновременном приеме других лекарствен­ных средств, удлиняющих интервал QT.
Совместный прием со следующими лекарственными средствами, удли­няющими интервал QT, противопоказан:
— антиаритмические лекарственные средства IA и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол),
— некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин),
— некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин),
— некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, терфенадин, астемизол)
Данный перечень неполный, одновременное применение других лекар­ственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий), также противопоказано.
Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, вызывающих электролитные нарушения таких как тиазидные диуретики, и способных повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачест­венной аритмии.
Антипсихотические средства метаболизируются системой цитохрома Р450 печени.
Лекарственные средства, ингибирующие цитохром CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибито­ры МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам) могут повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови. Одновременный прием Хлорпротиксена и лекарственных средств, об­ладающих антихолинергическим действием, усиливает это антихолинергическое действие.

Симптомы: сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные сим­птомы, гипертермия или гипотермия. В тяжелых случаях возможна почечная недостаточность.
При передозировке и одновременном приеме с препаратами, оказываю­щими влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардии, слу­чаях остановки сердца и желудочковых аритмиях.
Лечение. Симптоматическое и поддерживающее: как можно быстрее нужно промыть желудок, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адрена­лин, т.к. это может привести к последующему снижению артериального дав­ления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные рас­стройства — бипериденом.
Дозы 2,5-4 г могут привести к летальному исходу, у детей — около 4 мг/кг. Взрослые выживали после приема 10 г, а трехлетний ребенок — 1 г.

Взрослые
Психозы: 50-100 мг/сутки раздельными дозами. Доза может быть увели­чена до 600 мг/сутки.
Поддерживающая доза: 100-200 мг/сутки раздельными дозами.
Дети и подростки
Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием достаточных контролируемых исследований.

Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут встре­чаться — сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и голово­кружение.
Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препара­та. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выра­жены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии. Особенно в начале лечения могут наблюдаться двигательные нарушения. В большинст­ве случаев такие побочные эффекты устраняются с помощью снижения дозы и/или применения противопаркинсонических средств. Профилактическое применение противопаркинсонических средств не рекомендуется. Противопаркинсонические средства не помогают при поздних дискинезиях, наоборот — могут усилить симптомы. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.
Частота указана как: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, ана­филактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение аппетита, увеличение веса; нечасто — снижение аппетита, уменьшение веса; редко — ги­пергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики: часто — бессонница, нервозность, ажитация, сниже­ние либидо.
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокруже­ние; часто — дистония, головная боль; нечасто — поздняя дискинезия, паркин­сонизм, судороги, акатизия; очень редко — злокачественный нейролептиче­ский синдром.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — судорога взора.
Со стороны сердца: часто — тахикардия, сердцебиение; редко — удлине­ние интервала QT.
Со стороны сосудов: нечасто — гипотензия, приливы; очень редко — ве­нозная тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средо­стения: редко — одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто — запор, диспепсия, тошнота; нечасто — рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз; нечасто — сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение моче­испускания, задержка мочи.
Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные со­стояния: неизвестно — синдром «отмены» у новорожденных.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко — гинекомастия, галакторея, аме­норея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, утомляемость.
При приеме Хлорпротиксена, как и при приеме других антипсихотиче­ских средств наблюдались следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (фибрилляция желудочков, желудочко­вая тахикардия), пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes) и внезапная смерть.
При приеме антипсихотических средств сообщалось с неизвестной час­тотой о случаях приапизма, длительной и обычно болезненной пенильной эрекции, возможно приводящей к эректильной дисфункции.
Резкое прекращение приема Хлопротиксена может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервоз­ность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокруже­ние, нарушения температурного контроля тела и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течении 1-2 недель.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на контурной ячейковой упаковке, пачке. Датой истечения является последний день месяца.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхло­ридной и фольги алюминиевой.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (№10×3).

Действующего вещества: хлорпротиксена гидрохлорида — 15 мг, 25 мг или 50 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, сахароза, тальк, кальция стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай II (коричневый) (в т.ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана ди­оксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172, железа оксид черный Е 172, индигокармин Е 132).

Держатель регистрационного удостоверения и производитель:
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских пре­паратов»,
Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375
(177)735612, 731156.

Источник

Хлорпротиксен — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-004840 — 110518

Торговое наименование препарата

Хлорпротиксен

Международное непатентованное или группировочное наименование

Хлорпротиксен

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:

Действующее вещество:

Хлорпротиксена гидрохлорид — 15,000 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный — 10,000 мг
Лактозы моногидрат — 92,000 мг
Сахароза — 10,000 мг
Кальция стеарат -1,500 мг
Тальк — 1,500 мг

Пленочная оболочка:

Опадрай 32F250007 красный — 5,000 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит:

Действующее вещество:

Хлорпротиксена гидрохлорид — 50,000 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный — 37,500 мг
Лактозы моногидрат — 135,000 мг
Сахароза — 20,000 мг
Кальция стеарат — 3,750 мг
Тальк — 3,750 мг

Пленочная оболочка:

Опадрай 32F220033 желтый — 7,500 мг

Описание

Таблетки 15 мг:

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета.

Таблетки 50 мг:

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX: N05AF03.

Фармакологические свойства

Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2-рецепторам, a1- адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.

Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1 %) и поздней дискинезии (около 0,05 %) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.

Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенциирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (диапазон 0,5-6 часов). Средняя биодоступность хлорпротиксена при приеме внутрь составляет около 12 % (диапазон 5-32 %).

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99 %. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Метаболизм хлорпротиксена осуществляется преимущественно путем сульфоокисления и N-деметилирования боковой цепи. В меньшей степени выражено гидроксилирование кольца и N-окисление. Хлорпротиксен определяется в желчи, что свидетельствует о наличии кишечно-печеночной циркуляции препарата. Метаболиты хлорпротиксена лишены нейролептической активности.

Выведение

Период полувыведения составляет около 16 часов (диапазон 4-33 часа). Средний системный клиренс (Cls) соответствует примерно 1,2 л/мин. Экскреция хлорпротиксена осуществляется с калом и мочой.

У женщин, кормящих грудью, хлорпротиксен в незначительных количествах выделяется с молоком. Показатель соотношения концентрация препарата в материнском молоке и в плазме крови варьирует от 1,2 до 2,6.

Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов, страдающих алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или в состоянии острой интоксикации.

Показания к применению

  • Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.
  • Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.
  • Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна.
  • Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.
  • Боли (в комбинации с анальгетиками).
  • Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ.
  • Повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов.
  • Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.
  • Известные некоррегируемые гипокалиемия или гипомагниемия.
  • Наличие в анамнезе пациентов клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (например, брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенного инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, аритмий, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковых аритмий или полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (lorsade de Pointes).
  • Врожденный синдром удлиненного интервала QT или приобретенный удлиненный интервал QT (QTC свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
  • Одновременный прием с препаратами, значительно удлиняющими интервал QT.
  • Непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы (в связи с наличием в составе лактозы и сахарозы).

С осторожностью

Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; наличие в семейном анамнезе родственников, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также случаев удлинения интервала QT; судорожные расстройства; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; редкое патологическое состояние в виде мелкой передней камеры глаза и узкого ее угла (возможно развитие приступов острой глаукомы, связанных с расширением зрачка); тяжелая псевдопаралитическая миастения; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; феохромоцитома; пролактин-зависимые новообразования; тяжелая артериальная гипотензия или ортостатические нарушения; болезнь Паркинсона; заболевания системы кроветворения; гипертиреоз; болезненное мочеиспускание, задержка мочи; пилоростеноз; кишечная непроходимость; наличие факторов риска развития инсульта; сахарный диабет; злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности проведения строго контролируемых исследований).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Клинический опыт применения у беременных женщин ограничен. Хлорпротиксен не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки превышает возможный риск для плода. Новорожденные, подвергающиеся воздействию антипсихотических средств (включая хлорпротиксен) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или появления синдрома отмены, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также нарушений питания. Поэтому за новорожденными следует вести тщательное наблюдение.

Грудное вскармливание

С учетом того, что хлорпротиксен в незначительных концентрациях присутствует в материнском молоке, он вряд ли способен оказывать негативное воздействие на ребенка в случае назначения препарата матери в терапевтических дозах. Доза, поступающая перорально в организм ребенка, составляет приблизительно 2 % от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Во время лечения Хлорпротиксеном допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Фертильность

У человека были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, нарушения эякуляции, а также эректильная дисфункция (см. раздел «Побочное действие»). Эти побочные реакции могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин.

В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозировки (если это возможно) или отмене препарата. Указанные побочные эффекты являются обратимыми после отмены препарата.

Потенциальное влияние лекарственного средства на фертильность на животных не изучалось.

Способ применения и дозы

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно в зависимости от терапевтического отклика.

Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния

Лечение начинают с 50-100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до

достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100-200 мг/сутки.

Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2-3 приема, учитывая седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть — вечером.

Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях

Суточная доза, разделенная на 2-3 приема, составляет 500 мг в течение периода длительностью до 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 30-75 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя, может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства

Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами в дозе до 75 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза составляет 150 мг/сут.

Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями

Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2-3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/сут. При эпилепсии следует сохранять адекватную дозировку противосудорожного средства.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов дозировка подбирается индивидуально; диапазон доз составляет 15-75 мг/сут.

Бессонница

По 15-30 мг за 1 час до сна однократно.

Боли

Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг в сутки, возможно применение совместно с анальгетиками.

Дети и подростки (до 18 лет)

Хлорпротиксен не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет по причине недостаточности данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.

Нарушения функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Нарушения функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Побочное действие

Наиболее распространенные побочные реакции, которые могут встречаться у более 10 % пациентов — сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.

Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.

Частота побочных реакций, приведенных ниже определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

редко — гиперпролактинемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

часто — повышение аппетита, увеличение веса; нечасто — снижение аппетита, уменьшение веса; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Нарушения психики:

часто — бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто — сонливость, головокружение; часто — дистония, головная боль; нечасто — поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — непроизвольные движения глазных яблок.

Нарушения со стороны сердца:

часто — тахикардия, сердцебиение; редко — удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто — артериальная гипотензия, приливы крови к коже лица с чувством жара; очень редко — венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто — сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто — запор, диспепсия, тошнота; нечасто — рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто- изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — повышенное потоотделение; нечасто — кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто — задержка мочи, болезненное мочеиспускание.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния:

неизвестно — неонатальный синдром отмены.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко — гинекомастия, галакторея, аменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто — астения, утомляемость.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних этапах лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут их ухудшить. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения хлорпротиксеном.

При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.

При приеме хлорпротиксена, как и при приеме других нейролептиков, также были зарегистрированы следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии — фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsade de Pointes).

На фоне применения антипсихотических средств были зафиксированы случаи приапизма — длительной эрекции, как правило, болезненной, которая может приводить к эректильной дисфункции. Частота этого явления неизвестна ( см. раздел «Особые указания»).

Резкое прекращение приема хлорпротиксена может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, дополнительное ощущение тепла и холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные симптомы, гипертермия/гипотермия. В тяжелых случаях возможна почечная недостаточность.

При передозировке и одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (Torsade de Pointes), случаях остановки сердца и желудочковой аритмии.

Лечение

Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть проведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, так как это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.

Доза 2,5 г — 4 г может привести к летальному исходу, у детей около 4 мг/кг. Взрослые выживали после приема 10 г, а трхлетний ребенок после приема — 1000 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других, угнетающих ЦНС веществ.

Хлорпротиксен не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств; антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.

Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск возникновения нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.

Одновременное применение Хлорпротиксена и лекарственных препаратов с установленным антихолинергическим действием усиливает их антихолинергические эффекты.

Одновременное применении с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Антигистаминный эффект хлорпротиксена может подавлять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам.

Увеличение интервала QT на электрокардиограмме, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, значительно удлиняющих интервал QT:

антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств; значительно увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Хлорпротиксена и указанных выше препаратов. Хлорпротиксен следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Нейролептики метаболизируются печеночными изоферментами системы цитохрома Р450. Лекарственные препараты, ингибирующие изофермент 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы моноаминоксидазы, оральные контрацептивы, и, в меньшей степени, буспирон, сертралин и циталопрам), могут повышать содержание хлорпротиксена в плазме.

Особые указания

На фоне применения любого нейролептика существует вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, флюктуация сознания, нестабильность вегетативной нервной системы). Пациенты с уже имеющимся психоорганическим синдромом, задержкой психического развития, а также лица, злоупотребляющие опиатами и алкоголем, составляют значительную долю среди летальных исходов. Лечение: отмена нейролептика. Симптоматическая терапия и общие поддерживающие лечебные меры. Могут оказаться эффективными дантролен и бромокриптин. После приема нейролептиков внутрь симптомы могут сохраняться на протяжении более одной недели.

У пациентов с такими редкими состояниями, как мелкая передняя камера глаза и узкий ее угол, возможны острые приступы глаукомы, связнные с расширением зрачка.

В связи с риском развития злокачественных аритмий хлорпротиксен следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и у пациентов с наличием случаев удлиненного интервала QT в семейном анамнезе.

Перед началом лечения необходимо провести мониторинг ЭКГ.

Хлорпротиксен противопоказан, если интервал QTC на исходном уровне составляет более 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин (см. раздел «Противопоказания»).

В ходе терапии необходимость проведения мониторинга ЭКГ должна оцениваться врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента. Во время лечения следует уменьшить дозировку в случае удлинения интервала QT или прекратить терапию, если QTC составляет > 500 мсек.

Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса.

Следует избегать одновременного применения других антипсихотических препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как и другие нейролептики, хлорпротиксен следует применять с осторожностью пациентам с психоорганическим синдромом, судорогами, заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы на поздних стадиях, а также пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с

  • феохромоцитомой,
  • пролактин-зависимыми опухолями,
  • выраженной артериальной гипотензией или ортостатической регуляцией
  • болезнью Паркинсона,
  • болезнями системы кроветворения,
  • гипертиреозом,
  • нарушением мочеиспускания, задержкой мочи,
  • стенозом привратника (пилоростенозом), кишечной непроходимостью.

Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов.

Пациенты, проходящие длительное лечение, особенно с применением высоких доз, подлежат тщательному контролю в динамике с периодической оценкой необходимости снижения поддерживающей дозы. Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне приема антипсихотических препаратов. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими препаратами, часто входят в группу риска развития ВТЭ, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития ВТЭ и предпринять меры предосторожности.

Сообщалось, что антипсихотические средства, обладающие а-адреноблокирующим действием, могут вызывать приапизм; возможно, что и хлорпротиксен также обладает этим свойством. В случае возникновения тяжелого приапизма может потребоваться медицинское вмешательство. Пациентов следует предупредить о необходимости экстренного обращения за медицинской помощью в случае появления объективных и субъективных признаков приапизма.

Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет

Хлорпротиксен не рекомендован для применения у детей и подростков

Достаточного количества исследований, направленных на изучение эффективности и безопасности применения хлорпротиксена для лечения детей и подростков, не проводилось.

Пожилые пациенты

Церебро-васкулярные побочные реакции

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска церебро-васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта хлорпротиксен следует применять с осторожностью. Пожилые лица особенно подвержены риску развития ортостатической гипотензии.

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Хлорпротиксен не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

Вспомогательные вещества

Таблетки содержат лактозы моногидрат и сахарозу. Данный препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Хлорпротиксен является лекарственным препаратом, обладающим седативным действием. У пациентов, получающих психотропные средства, могут отмечаться некоторые нарушения общего внимания и концентрации, поэтому они должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 50 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 30 или 60 таблеток в банке полимерной с контролем первого вскрытия и крышкой полимерной.

1 банку полимерную вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «Аптека в плюсе» (000 «АВП»), Россия, 117186, город Москва, Нагорная улица, дом 20, корпус 1.

Производитель/организация, принимающая претензии

АО «Фармпроект», Россия, 192236, Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14.

Купить Хлорпротиксен в Планета Здоровья

Купить Хлорпротиксен в ГорЗдрав

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Хлорпротиксен

Chlorprothixene

Регистрационный номер

Торговое наименование

Хлорпротиксен

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав на 1 таблетку 15 мг:

Действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид — 15,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 56,28 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 9,90 мг; крахмал кукурузный — 9,90 мг; коповидон — 4,95 мг; кроскармеллоза натрия — 1,98 мг; магния стеарат — 0,99 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1,32 мг; макрогол-4 000 — 0,36 мг; титана диоксид — 0,72 мг.

Состав на 1 таблетку 25 мг:

Действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид — 25,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 93,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 16,50 мг; крахмал кукурузный — 16,50 мг; коповидон — 8,25 мг; кроскармеллоза натрия — 3,30 мг; магния стеарат — 1,65 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 2,20 мг; макрогол-4 000 — 0,60 мг; титана диоксид — 1,20 мг.

Состав на 1 таблетку 50 мг:

Действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид — 50,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 187,60 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 33,00 мг; крахмал кукурузный — 33,00 мг; коповидон — 16,50 мг; кроскармеллоза натрия — 6,60 мг; магния стеарат — 3,30 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 4,40 мг; макрогол-4 000 — 1,20 мг; титана диоксид — 2,40 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблеток видны: ядро почти белого или с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2-рецепторам, α1-адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам.

Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.

Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы.

Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1 %) и поздней дискинезии (около 0,05 %) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.

Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством.

Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов.

Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности.

Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.

Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2 часа (диапазон 0,5–6 часов). Средняя биодоступность хлопротиксена при приёме внутрь составляет около 12 % (диапазон 5–32 %).

Распределение

Кажущийся объём распределения (Vdβ) составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99 %.

Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Метаболизм хлорпротиксена осуществляется преимущественно путём сульфоокисления и N-деметилирования боковой цепи. В меньшей степени выражено гидроксилирование кольца и N-окисление. Хлорпротиксен определяется в желчи, что свидетельствует о наличии кишечно-печёночной циркуляции препарата. Метаболиты хлорпротиксена лишены нейролептической активности.

Выведение

Период полувыведения (T½) составляет около 16 часов (диапазон 4–33 часа). Средний системный клиренс (Cls) соответствует примерно 1,2 л/мин. Экскреция хлорпротиксена осуществляется через кишечник и почками.

У женщин, кормящих грудью, хлорпротиксен в незначительных количествах выделяется с молоком. Показатель соотношения концентрации препарата в материнском молоке и в плазме крови варьирует от 1,2 до 2,6.

Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов, страдающих алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или в состоянии острой интоксикации.

Показания

  • Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.
  • Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.
  • Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна.
  • Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.
  • Боли (в комбинации с анальгетиками).
  • Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ.
  • Повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов.
  • Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приёмом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.
  • Установленные некоррегируемые гипокалиемия или гипомагниемия.
  • Наличие в анамнезе пациентов клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (например, брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесённого инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, аритмий, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковых аритмий или полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (Torsade de Pointes). Врождённый синдром удлинённого интервала QT или приобретённый удлиненный интервал QT (QTc свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
  • Одновременный приём с препаратами, значительно удлиняющими интервал QT.
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозая мальабсорбция.

С осторожностью

Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; наличие в семейном анамнезе родственников, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также случаев удлинения интервала QT; судорожные расстройства; тяжёлая печёночная и почечная недостаточность; редкое патологическое состояние в виде мелкой передней камеры глаза и узкого её угла (возможно развитие приступов острой глаукомы, связанных с расширением зрачка); тяжёлая псевдопаралитическая миастения; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; феохромоцитома; пролактин-зависимые новообразования; тяжёлая артериальная гипотензия или ортостатические нарушения; болезнь Паркинсона; заболевания системы кроветворения; гипертиреоз; болезненное мочеиспускание, задержка мочи; пилоростеноз; кишечная непроходимость, наличие факторов риска развития инсульта; сахарный диабет; злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (из-за недостаточности проведения контролируемых клинических исследований).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Клинический опыт применения хлорпротиксена у беременных женщин ограничен. Хлорпротиксен не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациентки превышает возможный риск для плода. Новорождённые, подвергающиеся воздействию нейролептиков (в том числе хлорпротиксена) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или синдрома «отмены», которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, а также нарушений питания. Поэтому новорождённые должны находиться под тщательным наблюдением неонатолога. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не показали увеличения частоты аномалий плода или других вредных влияний на репродукцию.

Период грудного вскармливания

Поскольку хлорпротиксен обнаруживается в грудном молоке в незначительных концентрациях, препарат вряд ли будет оказывать негативное воздействие на ребёнка при применении в терапевтических дозах. Доза, попадающая в организм ребёнка, составляет около 2 % от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Грудное вскармливание может быть продолжено во время лечения хлорпротиксеном, если это считается клинически необходимым, однако рекомендуется проводить наблюдение за ребёнком, в особенности в течение первых 4-х недель после родов.

Фертильность

При применении хлорпротексена были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, нарушения эякуляции, а также эректильная дисфункция (см. раздел «Побочное действие»). Эти побочные реакции могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин.

В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозировки (если это возможно) или отмене препарата. Указанные побочные эффекты являются обратимыми после отмены препарата.

Потенциальное влияние лекарственного средства на фертильность на животных не изучалось.

Способ применения и дозы

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно, в зависимости от терапевтического отклика.

Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния

Лечение начинают с 50–100 мг в сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг в сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1 200 мг в сутки.

Поддерживающая доза обычно составляет 100–200 мг в сутки.

Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2–3 приёма.

Учитывая седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть — вечером.

Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях

Суточная доза, разделённая на 2–3 приёма, составляет 500 мг в течение периода длительностью до 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается.

Поддерживающая доза 25–75 мг в сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя. Может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.

Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства

Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно.

Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами в дозе до 75 мг в сутки.

Суточная доза, как правило, целится на 2–3 приёма. Поскольку приём хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза составляет 150 мг в сутки.

Эпилепсия и олигофрения, сочетающаяся с психическими нарушениями

Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2–3 приёма. Суточная доза может быть увеличена до 75–100 мг в сутки. При эпилепсии следует сохранять адекватную дозу противосудорожного средства.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов доза подбирается индивидуально. Диапазон доз составляет 25–75 мг в сутки.

Бессонница

По 25 мг за 1 час до сна однократно.

Боли

Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг в сутки, возможно применение совместно с анальгетиками.

Дети и подростки (возраст до 18 лет)

Хлорпротиксен не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет по причине недостаточности данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг концентрации препарата в плазме крови.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг концентрации препарата в плазме крови.

Побочное действие

Наиболее распространённые побочные реакции, которые могут встречаться у более 10 % пациентов — сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.

Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.

Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто — более 1/10, часто — от более 1/100 до менее 1/10, нечасто — от более 1/1 000 до менее 1/100, редко — от более 1/10 000 до менее 1/1 000, очень редко — от менее 1/10 000 (включая отдельные сообщения), частота неизвестна — по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочной реакции не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение аппетита, уменьшение массы тела; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Нарушения психики: часто — бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение; часто — дистония, головная боль; нечасто — поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко — злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — движение глазных яблок.

Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, «приливы» крови к коже лица с чувством жара; очень редко — венозная тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто — запор, диспепсия, тошнота; нечасто — рвота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто — кожная сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация, дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи, болезненное мочеиспускание.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна — неонатальный синдром «отмены».

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко — гинекомастия, галакторея, аменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, утомляемость.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних этапах лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путём снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут их ухудшить. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения хлорпротиксеном.

При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.

При приёме хлорпротиксена, как и при приёме других нейролептиков, также были зарегистрированы следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Torsade de Pointes).

На фоне применения антипсихотических средств были зафиксированы случаи приапизма — длительной эрекции, как правило, болезненной, которая может приводить к эректильной дисфункции. Частота этого явления неизвестна (см. раздел «Особые указания»).

Синдром «отмены»

Резкое прекращение лечения хлорпротиксеном может сопровождаться синдромом «отмены». Наиболее распространёнными симптомами являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. У пациентов также могут наблюдаться головокружение, сменяющиеся ощущения тепла и холода, тремор конечностей. Симптомы обычно возникают в течение 1–4 дней после отмены и уменьшаются через 7–14 дней.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные расстройства, гипертермия/гипотермия. В тяжёлых случаях — почечная недостаточность.

Изменения параметров ЭКГ, удлинение интервала QT, «пируэтная» желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes), остановка сердца и желудочковые аритмии наблюдались при одновременной передозировке с препаратами, влияющими на сердечную деятельность.

Лечение

Симптоматическое и поддерживающее. Как можно раньше после приёма должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, так как это может привести к последующему понижению АД.

Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.

Доза от 2,5 до 4 г может быть летальной (у детей примерно 4 мг/кг). Некоторые взрослые выживали после приёма 10 г, 3-х летний ребёнок выжил после приёма 1000 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хлорпротиксен может усиливать седативное действие этанола и эффекты барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС.

Хлорпротиксен не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут увеличивать или уменьшать эффект антигипертензивных препаратов, антигипертензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих препаратов уменьшается.

Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и адренергических препаратов.

Одновременное применение хлорпротиксена и лекарственных препаратов с установленным антихолинергическим действием усиливает их антихолинергические эффекты.

При одновременном применении метоклопрамида и пиперазина, увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Антигистаминный эффект хлорпротиксена может уменьшить или элиминировать симптоматику дисульфирам-этаноловой реакции.

Увеличение интервала QT на ЭКГ, связанное с лечением нейролептиками, может усугубляться при одновременном приёме других препаратов, которые значительно увеличивают интервал QT.

Одновременное применение хлорпротиксена противопоказано со следующими препаратами (см. раздел «Противопоказания»):

  • антиаритмические средства ⅠA и Ⅲ классов (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);
  • некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин);
  • некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин);
  • некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол);
  • некоторые антибиотики из группы хинолонов (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин);
  • цизаприд и препараты лития.

Следует избегать одновременного приёма хлорпротиксена и указанных выше препаратов.

Также следует с осторожностью применять хлорпротиксен одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения опасных для жизни аритмий.

Нейролептики метаболизируются изоферментами системы цитохрома P450 в печени. Препараты, которые ингибируют изофермент CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), пероральные контрацептивы, в меньшей степени — буспирон, сертралин или циталопрам), могут повышать концентрацию хлорпротиксена в плазме крови.

Особые указания

На фоне применения любого нейролептика существует вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, флюктуации сознания, нестабильность вегетативной нервной системы).

Пациенты с уже имеющимся психоорганическим синдромом, задержкой психического развития, а также лица, злоупотребляющие опиатами и алкоголем, составляют значительную долю среди летальных исходов.

Лечение: отмена нейролептика. Симптоматическая терапия и общие поддерживающие лечебные мероприятия. Могут оказаться эффективными дантролен и бромокриптин. После приёма нейролептиков внутрь симптомы могут сохраняться на протяжении более одной недели.

Острые приступы глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникать у пациентов с редким синдромом мелкой передней камеры глаза и у пациентов с узким углом передней камеры.

В связи с риском возникновения злокачественных аритмий, препарат Хлорпротиксен следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и у пациентов с наличием случаев удлинённого интервала QT в семейном анамнезе (см. раздел «С осторожностью»).

До начала лечения следует обязательно провести ЭКГ-исследование.

Применение препарата Хлорпротиксен противопоказано в случае, если интервал QTc на исходном измерении превышает 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин (см. раздел «Противопоказания»). Во время лечения необходимость проведения ЭКГ-мониторинга следует оценивать в индивидуальном порядке. В период лечения следует уменьшить дозу в случае, если интервал QT будет увеличиваться, и следует прекратить терапию в случае, если интервал QTc составит >500 мсек.

Рекомендуется проводить периодический мониторинг показателей водно-электролитного баланса.

Следует избегать одновременного применения других антипсихотических препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Как и другие нейролептики, препарат Хлорпротиксен следует применять с осторожностью пациентам с психоорганическим синдромом, судорогами, заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы на поздних стадиях, а также пациентам с тяжёлой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с:

  • феохромоцитомой,
  • пролактин-зависимыми опухолями,
  • выраженной артериальной гипотензией или ортостатической дисрегуляцией,
  • болезнью Паркинсона,
  • болезнями системы кроветворения,
  • гипертиреозом,
  • нарушением мочеиспускания, задержкой мочи,
  • стенозом привратника (пилоростенозом), кишечной непроходимостью (см. раздел «С осторожностью»).

Как и другие психотропные средства, препарат Хлорпротиксен может влиять на показатели гликемии у пациентов с сахарным диабетом, что может потребовать коррекции доз противодиабетических препаратов (инсулина или гипогликемических препаратов для приёма внутрь).

Пациенты, проходящие длительное лечение, особенно с применением высоких доз, подлежат тщательному контролю в динамике с периодической оценкой необходимости снижения поддерживающей дозы.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне приёма антипсихотических препаратов. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими препаратами, часто входят в группу риска развития ВТЭ, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития ВТЭ и предпринять меры предосторожности.

Сообщалось, что антипсихотические средства, обладающие а-адреноблокирующим действием, могут вызывать приапизм; возможно, что и хлорпротиксен также обладает этим свойством. В случае возникновения тяжёлого приапизма может потребоваться медицинское вмешательство. Пациентов следует предупредить о необходимости экстренного обращения за медицинской помощью в случае появления объективных и субъективных признаков приапизма.

Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет

Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков. Достаточного количества клинических исследований, направленных на изучение эффективности и безопасности применения хлорпротиксена для лечения детей и подростков, не проводилось.

Пожилые пациенты

Цереброваскулярные побочные реакции

По данным рандомизированных плацебо-контролируемых исследований в популяции пациентов с деменцией назначение некоторых атипичных нейролептиков сопровождалось примерно 3-х кратным повышением риска цереброваскулярных нежелательных реакций. Механизм повышения риска неизвестен. Подобное повышение риска нельзя исключить для иных нейролептиков и других групп пациентов. У пациентов с факторами риска развития инсульта препарат Хлорпротиксен следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).

Пожилые пациенты особенно подвержены риску развития ортостатической гипотензии.

Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.

Хлорпротиксен не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.

Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение препаратом Хлорпротиксен необходимо постепенно.

Вспомогательные вещества

Таблетки препарата Хлорпротиксен содержат лактозы моногидрат. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Хлорпротиксен обладает седативным эффектом. У пациентов, получающих психотропные средства, могут отмечаться некоторые нарушения общего внимания и концентрации, поэтому они должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 15 мг, 25 мг и 50 мг.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Озон, ООО, Российская Федерация

Держатель регистрационного удостоверения и производитель

Держатель РУ: ООО «Атолл»,

Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Производитель, ответственный за выпускающий контроль качества: ООО «Озон»,

Россия, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Все претензии потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения: ООО «Озон»

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Тел.: +79874599991, +79874599992

E-mail: ozon@ozon-pharm.ru

Источник

Международное непатентованное название

?

Хлорпротиксен

Действующее вещество: Хлорпротиксена гидрохлорид — 15,00 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 56,28 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 9,90 мг; крахмал кукурузный — 9,90 мг; коповидон — 4,95 мг; кроскармеллоза натрия — 1,98 мг; магния стеарат — 0,99 мг.

Нейролептики — производные тиоксантена

Производители

Озон(Россия), Фармпроект(Россия)

Показания к применению Хлорпротиксен таблетки 15мг

Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна. Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения. Боли (в комбинации с анальгетиками). Гериатрия: гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна.

Способ применения и дозировка Хлорпротиксен таблетки 15мг

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро, как это возможно, в зависимости от терапевтического отклика.Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния: Лечение начинают с 50 — 100 мг в сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг в сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг в сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 — 200 мг в сутки. Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2 — 3 приема. Учитывая седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть — вечером.Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях:Суточная доза, разделенная на 2 — 3 приема, составляет 500 мг в течение периода длительностью до 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 25-75 мг в сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя. Может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства: Хлорпротиксен может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Хлорпротиксен может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами в дозе до 75 мг в сутки. Суточная доза, как правило, целится на 2-3 приема. Поскольку прием хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может применяться длительно. Максимальная доза составляет 150 мг в сутки.Эпилепсия и олигофрения, сочетающаяся с психическими нарушениями: Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2 — 3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг в сутки. При эпилепсии следует сохранять адекватнуюдозу противосудорожного средства.У пожилых пациентов доза подбирается индивидуально. Диапазон доз составляет 25- 75 мг в сутки. Бессонница: По 25 мг за 1 час до сна однократно. Боли: Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг в сутки, возможно применение совместно с анальгетиками.Дети и подростки (возраст до 18 лет): Хлорпротиксен не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет по причине недостаточности данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе.Пациенты с нарушением функции почек: Пациентам с нарушением функции почек дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг концентрации препарата в плазме крови. Пациенты с нарушением функции печени: Пациентам с нарушением функции печени дозировку следует подбирать с осторожностью, а также по возможности проводить мониторинг концентрации препарата в плазме крови.

Противопоказания Хлорпротиксен таблетки 15мг

Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ. Повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов. Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома. Установленные некоррегируемые гипокалиемия или гипомагниемия. Наличие в анамнезе пациентов клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (например, брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенного инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, аритмий, при которых назначают антиаритмики 1А и III классов), желудочковых аритмий или полиморфной желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (Тоrsade de Роintes). Врожденный синдром удлиненного интервала QТ или приобретенный удлиненный интервал QТ (QТс свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин). Одновременный прием с препаратами, значительно удлиняющими интеравал QТ. Непереносимость лактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью. Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; наличие в семейном анамнезе родственников, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также случаев удлинения интервала QТ; судорожные расстройства; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; редкое патологическое состояние в виде мелкой передней камеры глаза и узкого ее угла (возможно развитие приступов острой глаукомы, связанных с расширением зрачка); тяжелая псевдопаралитическая миастения; доброкачественная гипертрофия предстательной железы; феохромоцитома; пролактин-зависимые новообразования; тяжелая артериальная гипотензия или ортостатические нарушения; болезнь Паркинсона; заболевания системы кроветворения; гипертиреоз; болезненное мочеиспускание, задержка мочи; пилоростеноз; кишечная непроходимость; наличие факторов риска развития инсульта; сахарный диабет; злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (из-за недостаточности проведения контролируемых клинических исследований).Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Клинический опыт применения хлорпротиксена у беременных женщин ограничен. Хлорпротиксен не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациентки превышает возможный риск для плода. Новорожденные, подвергающиеся воздействию нейролептиков (в том числе хлорпротиксена) во время третьего триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или синдрома «отмены», которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Были зафиксированы случаи возбуждения, повышенного и пониженного тонуса, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, а также нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением неонатолога. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не показали увеличения частоты аномалий плода или других вредных влияний на репродукцию. Период грудного вскармливания. Поскольку хлорпротиксен обнаруживается в грудном молоке в незначительных концентрациях, препарат вряд ли будет оказывать негативное воздействие на ребенка при применении в терапевтических дозах. Доза, попадающая в организм ребенка, составляет около 2 % от суточной материнской дозы, скорректированной по массе тела. Грудное вскармливание может быть продолжено во время лечения хлорпротиксеном, если это считается клинически необходимым, однако рекомендуется проводить наблюдение за ребенком, в особенности в течение первых 4-х недель после родов. Фертильность. При применении хлорпротексена были зафиксированы такие нежелательные явления, как гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, нарушения эякуляции, а также эректильная дисфункция (см. раздел «Побочное действие»). Эти побочные реакции могут оказывать отрицательное влияние на сексуальную функцию и фертильность женщин и/или мужчин. В случае появления клинически значимых гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или проявлений сексуальной дисфункции необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозировки (если это возможно) или отмене препарата. Указанные побочные эффекты являются обратимыми после отмены препарата. Потенциальное влияние лекарственного средства на фертильность на животных не изучалось.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vitro хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2-рецепторам, альфа1- адренорецепторам, гистаминовым (Н1) и холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам. Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами. Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием. Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2 часа (диапазон 0,5 — 6 часов). Средняя биодоступность хлорпротиксена при приеме внутрь составляет около 12 % (диапазон 5-32 %. Распределение. Кажущийся объем распределения составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер. Биотрансформация. Метаболизм хлорпротиксена осуществляется преимущественно путем сульфоокисления и N-деметилирования боковой цепи. В меньшей степени выражено гидроксилирование кольца и N-окисление. Хлорпротиксен определяется в желчи, что свидетельствует о наличии кишечно-печеночной циркуляции препарата. Метаболиты хлорпротиксена лишены нейролептической активности. Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 16 часов (диапазон 4-33 часа). Средний системный клиренс (Сls) соответствует примерно 1,2 л/мин. Экскреция хлорпротиксена осуществляется через кишечник и почками. У женщин, кормящих грудью, хлорпротиксен в незначительных количествах выделяется с молоком. Показатель соотношения концентрации препарата в материнском молоке и в плазме крови варьирует от 1,2 до 2,6. Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов, страдающих алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или в состоянии острой интоксикации.

Побочное действие Хлорпротиксен таблетки 15мг

Наиболее распространенные побочные реакции, которые могут встречаться у более 10% пациентов — сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение. Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии. Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто — более 1/10, часто — от более 1/100 до менее 1/10, нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100, редко — от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко — от менее 1/10000 (включая отдельные сообщения), частота неизвестна — по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочной реакции не представляется возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение аппетита, уменьшение массы тела; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.Нарушения психики: часто — бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение; часто — дистония, головная боль; нечасто — поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко — злокачественный нейролептический синдром. Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — движение глазных яблок. Нарушения со стороны сердца: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — удлинение интервала QТ на электрокардиограмме (ЭКГ).Нарушения со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, «приливы» крови к коже лица с чувством жара; очень редко — венозная тромбоэмболия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто — запор, диспепсия, тошнота; нечасто — рвота, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — желтуха.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто — кожная сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация, дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи, болезненное мочеиспускание.Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна — неонатальный синдром «отмены».Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко — гинекомастия, галакторея, аменорея. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, утомляемость. Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранних этапах лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут их ухудшить. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения хлорпротиксеном. При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол. При приеме хлорпротиксена, как и при приеме других нейролептиков, также были зарегистрированы следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QТ, желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и полиморфная желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (Тоrsade de Pointes). На фоне применения антипсихотических средств были зафиксированы случаи приапизма — длительной эрекции, как правило, болезненной, которая может приводить к эректильной дисфункции. Частота этого явления неизвестна (см. раздел «Особые указания»). Синдром «отмены». Резкое прекращение лечения хлорпротиксеном может сопровождаться синдромом «отмены». Наиболее распространенными симптомами являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. У пациентов также могут наблюдаться головокружение, сменяющиеся ощущения тепла и холода, тремор конечностей. Симптомы обычно возникают в течение 1 — 4 дней после отмены и уменьшаются через 7-14 дней.

Передозировка

Симптомы: сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные расстройства, гипертермия/гипотермия. В тяжелых случаях — почечная недостаточность. Изменения параметров ЭКГ, удлинение интервала QТ, «пируэтная» желудочковая тахикардия(Тоrsade de Pointes), остановка сердца и желудочковые аритмии наблюдались при одновременной передозировке с препаратами, влияющими на сердечную деятельность. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Как можно раньше после приема должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, так как это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать — диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом. Доза от 2,5 до 4 г может быть летальной (у детей примерно 4 мг/кг). Некоторые взрослые выживали после приема 10 г, 3-х летний ребенок выжил после приема 1000 мг.

Взаимодействие Хлорпротиксен таблетки 15мг

Хлорпротиксен может усиливать седативное действие этанола и эффекты барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС. Хлорпротиксен не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут увеличивать или уменьшать эффект антигипертензивных препаратов, антигипертензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих препаратов уменьшается.Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга. Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и адренергических препаратов. Одновременное применение хлорпротиксена и лекарственных препаратов с установленным антихолинергическим действием усиливает их антихолинергические эффекты. При одновременном применении метоклопрамида и пиперазина, увеличивается риск развития экстрапирамидных симптомов. Антигистаминный эффект хлорпротиксена может уменьшить или элиминировать симптоматику дисульфирам-этаноловой реакции.Увеличение интервала QТ на ЭКГ, связанное с лечением нейролептиками, может усугубляться при одновременном приеме других препаратов, которые значительно увеличивают интервал QТ. Одновременное применение хлорпротиксена противопоказано со следующими препаратами (см. раздел «Противопоказания»): антиаритмические средства IА и III классов (например, хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид); некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин);некоторые антибиотики из группы макролидов (например, эритромицин); некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол); некоторые антибиотики из группы хинолонов (например, гатифлоксацин, моксифлокссцин); цизаприд и препараты лития. Следует избегать одновременного приема хлорпротиксена и указанных выше препаратов. Также следует с осторожностью применять хлорпротиксен одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QТ и возникновения опасных для жизни аритмий. Нейролептики метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 в печени. Препараты, которые ингибируют изофермент СYР2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), пероральные контрацептивы, в меньшей степени — буспирон, сертралин или циталопрам), могут повышать концентрацию хлорпротиксена в плазме крови.

Особые указания

На фоне применения любого нейролептика существует вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, флюктуации сознания, нестабильность вегетативной нервной системы). Пациенты с уже имеющимся психоорганическим синдромом, задержкой психического развития, а также лица, злоупотребляющие опиатами и алкоголем, составляют значительную долю среди летальных исходов. Лечение: отмена нейролептика. Симптоматическая терапия и общие поддерживающие лечебные мероприятия. Могут оказаться эффективными дантролен и бромокриптин. После приема нейролептиков внутрь симптомы могут сохраняться на протяжении более одной недели.Острые приступы глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникать у пациентов с редким синдромом мелкой передней камеры глаза и у пациентов с узким углом передней камеры.В связи с риском возникновения злокачественных аритмий, препарат Хлорпротиксен следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и у пациентов с наличием случаев удлиненного интервала QТ в семейном анамнезе (см. раздел «С осторожностью»). До начала лечения следует обязательно провести ЭКГ — исследование.Применение препарата Хлорпротиксен противопоказано в случае, если интервал QТс на исходном измерении превышает 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин (см. раздел «Противопоказания»). Во время лечения необходимость проведения ЭКГ-мониторинга следует следует оценивать в индивидуальном порядке. В период лечения следует уменьшить дозу в случае, если интервал QТ будет увеличиваться, и следует прекратить терапию в случае, если QТс составит >500 мсек. Рекомендуется проводить периодический мониторинг показателей водно-электролитного баланса. Следует избегать одновременного применения других антипсихотических препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Как и другие нейролептики, препарат Хлорпротиксен следует применять с осторожностью пациентам с психоорганическим синдромом, судорогами, заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы на поздних стадиях, а также пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с: феохромоцитомой, пролактин-зависимыми опухолями, выраженной артериальной гипотензией или ортостатической дисрегуляцией, болезнью Паркинсона, болезнями системы кроветворения, гипертиреозом, нарушением мочеиспускания, задержкой мочи, стенозом привратника (пилоростенозом), кишечной непроходимостью (см. раздел «С осторожностью»). Как и другие психотропные средства, препарат Хлорпротиксен может влиять на показатели гликемии у пациентов с сахарным диабетом, что может потребовать коррекции доз противодиабетических препаратов (инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь). Пациенты, проходящие длительное лечение, особенно с применением высоких доз, подлежат тщательному контролю в динамике с периодической оценкой необходимости снижения поддерживающей дозы. Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) на фоне приема антипсихотических препаратов. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими препаратами, часто входят в группу риска развития ВТЭ, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития ВТЭ и предпринять меры предосторожности. Сообщалось, что антипсихотические средства, обладающие альфа-адреноблокирующим действием, могут вызывать приапизм; возможно, что и хлорпротиксен также обладает этим свойством. В случае возникновения тяжелого приапизма может потребоваться медицинское вмешательство. Пациентов следует предупредить о необходимости экстренного обращения за медицинской помощью в случае появления объективных и субъективных признаков приапизма.Применение препарата у детей и подростков младше 18 лет.Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков. Достаточного количества клинических исследований, направленных на изучение эффективности и безопасности применения хлорпротиксена для лечения детей и подростков, не проводилось. Пожилые пациенты. Цереброваскулярные побочные реакции. По данным рандомизированных плацебо-контролируемых исследований в популяции пациентов с деменцией назначение некоторых атипичных нейролептиков сопровождалось примерно 3-х кратным повышением риска цереброваскулярных нежелательных реакций. Механизм повышения риска неизвестен. Подобное повышение риска нельзя исключить для иных нейролептиков и других групп пациентов. У пациентов с факторами риска развития инсульта препарат Хлорпротиксен следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»). Пожилые пациенты особенно подвержены риску развития ортостатической гипотензии. Повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией. Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет. Хлорпротиксен не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией. Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение препаратом Хлорпротиксен необходимо постепенно.Вспомогательные вещества. Таблетки препарата Хлорпротиксен содержат лактозы моногидрат. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом мальабсорбцией не должны принимать этот препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: Препарат Хлорпротиксен обладает седативным эффектом. У пациентов, получающих психотропные средства, могут отмечаться некоторые нарушения общего внимания и концентрации, поэтому они должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Это тоже интересно:

  • Хлорталидон инструкция по применению цена аналоги таблетки отзывы
  • Хлорфенамин инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Хлорпротиксен инструкция по применению таблетки взрослым с алкоголем
  • Хлортабс средство дезинфицирующее таблетированное инструкция по применению
  • Хлорфенамин инструкция по применению таблетки

    • Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии