Хлорохин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

Структурная формула

Русское название

Хлорохин

Английское название

Chloroquine

Латинское название

Chloroquinum (род. Chloroquini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₈H₂₆ClN₃

Фармакологическая группа вещества Хлорохин

Нозологическая классификация

Код CAS

54-05-7

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте.

Фармакология

Применение вещества Хлорохин

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, хроническая и подострая формы системной красной волчанки, склеродермия, ревматоидный артрит, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), нейтропения, псориатический артрит, порфиринурия, беременность.

Ограничения к применению

Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, миастения, тяжелые заболевания ЖКТ, одновременный прием гепатотоксичных средств.

Побочные действия вещества Хлорохин

Взаимодействие

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с другими противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь. Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели — по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно — 1 г, затем, спустя 6–8 ч, — еще 500 мг, на 2-й и 3-й дни — по 750 мг ежедневно в 1 прием. Амебиаз — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2–6 мес — по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг ежедневно в течение 12 мес. При системной красной волчанке — по 250–500 мг ежедневно; фотодерматоз — в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно — по 500–750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1-й день — 50 мг; во 2-й и 3-й дни — 25 мг. Детям 1–6 лет — в 1-й день 125 мг, во 2-й и 3-й дни — 50 мг. Детям 6–10 лет — в 1-й день 250 мг, во 2-й и 3-й дни — 125 мг. Детям 10–15 лет в 1-й день — 500 мг, во 2–3-й дни — 250 мг. При внекишечном амебиазе детям назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

Меры предосторожности

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста, контроль клеточного состава крови.

Торговые названия с действующим веществом Хлорохин

Химическое название

N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N’,N’-диэтил-1,4-пентандиамин (в виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Химические свойства

Хлорохин — это белый, или бело-кремовый кристаллический мелкий порошок, обладает горьким вкусом.

Хорошо растворяется в воде, малорастворим в спиртах. Относится к группе производных 4-аминохинолина. Молярная масса вещества: 319,872 г на моль⁻¹.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, иммунодепрессивное, противопротозойное, антиаритмическое, противомалярийное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Хлорохин угнетает процессы синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и приводит к гибели бесполых эритроцитарных форм плазмодий и дизентерийной амебы. Вещество обладает способностью связывать свободные радикалы, стабилизировать субклеточные и клеточные мембраны.

Препараты Хлорохина также тормозят интенсивность выработки лизосомальных ферментов, подавляют хемотаксис и реактивность лимфоцитов, ингибируют нейтральную протеазу и коллагеназу. Снижают интенсивность агрегации тромбоцитов в капиллярах.

Благодаря способности вещества активно связываться с нуклеиновыми кислотами, оказывается выраженное цитотоксическое действие, и именно этот механизм лежит в основе неспецифического противовоспалительного и иммунодепрессивного действия лекарства. Хлорохин также снижает процессы выработки и высвобождения лимфокинов, что подавляет аллергические процессы и воспаление, их сопровождающее. Также вещество благоприятно влияет на возбудимость сердца, снижает ее, что и вызывает антиаритмическое действие.

После попадания в пищеварительный тракт, препарат быстро метаболизируется, максимальная концентрация в крови достигается уже спустя 2-5 часов. Примерно половина лекарства связывается с альбуминами в крови. Вещество хорошо распределяется по тканям и органам, особенно большие концентрации можно обнаружить в печени, почках, селезенке и легких.

Стабильная и устойчивая концентрация в организме достигается через 7 дней приема. Препараты Хлорохина хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Порядка четверти принятой дозы метаболизируется в организме, остальное постепенно выводится в неизменном виде. Спустя 3 дня после окончания приема концентрация лек. средства в крови снижается на 50%. Выводится препарат через почки. При почечной недостаточности, могут возникнуть проблемы с выведением лекарства, оно накапливается в организме. T_1/2 составляет 1-2 месяца. Скорость и интенсивность процесса зависит от рН мочи, подкисление ускоряет процесс, ощелачивание — замедляет.

Лекарство является достаточно эффективным при борьбе с Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, эритроцитарными формами множества штаммов Plasmodium falciparum и тканевыми формами дизентерийной амебы.

Показания к применению Хлорохина

Лекарство применяют:

• для лечения и профилактики всех видов малярии;
• при некишечном амебиазе;
• у пациентов с амебным абсцессом печени;
• при хронической и подострой форме системной красной волчанки;
• у больных со всеми видами склеродермии;
• при ревматоидном артрите;
• при фотодерматозе и поздней кожной порфирии.

Противопоказания

Препараты Хлорохина не используют:

• при наличии аллергии на данное вещество;
• для лечения пациентов с почечной и печеночной недостаточностью;
• при угнетении костномозгового кроветворения;
• для лечения выраженных поражений сердца, сопровождающихся нарушениями ритма;
• при нейтропении, порфиринурии, псориатическом артрите;
• для беременных женщин.

Побочные действия

Лекарство может вызвать нежелательные реакции:

• тошноту, рвоту, боли в животе, отсутствие аппетита;
• головные боли, бессонницу или сонливость, головокружение, психоз, судороги;
• заболевания миокарда и изменения на электрокардиограмме;
• тромбоцитопению, лейкопению, низкое артериальное давление;
• аллергический дерматит, чувствительность к солнцу;
• артралгию, миалгию, выпадение волос, изменение цвета волос и кожи.

При длительном лечении препаратом могут наблюдаться:

• помутнение роговицы, проблемы со зрением, поражение сетчатки глаза, шум и звон в ушах.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь или внутривенно. В зависимости от поставленной цели и заболевания, которое лечат с помощью Хлорохина, используют различные дозировки и способы приема.

Стандартная дозировка при профилактике малярии: по 500 мг, 2 раза в неделю, затем — 1 раз в один и тот же день недели.

При амебиазе используют 1,5 грамма вещества в сутки, разделяя на 3 приема, одну неделю. Следующую неделю препарат принимают по 750 мг в сутки, за 3 раза.

Затем от 2 до 6 месяцев пьют 750 мг лекарственного средства дважды в неделю.

Ревматоидный артрит — таблетки принимают по 0,25 г дважды в сутки, одну неделю. Следующий год принимают по 250 мг каждый день.

Лечение системной красной волчанки — от 250 мг до 0,5 г препарата пьют каждый день.

Передозировка

• головные боли;
• нарушения сознания;
• рвота;
• проблемы со зрением;
• коллапс;
• судороги.

При сильной передозировке через 2 часа наступает угнетение дыхания, что может привести к летальному исходу.

При передозировке рекомендуется промыть желудок, выпить активированный уголь в дозировке в 5 раз превышающей, принятую дозу препарата. Допускается использование рвотных средств. Врач могут назначить перитонеальный диализ и плазмаферез.

Взаимодействие

С осторожностью назначают с цитостатиками, Бетаметазоном, Фенилбутазоном, преднизоном, циклофосфамидом, Изониазидом, бромелаином, Дексаметазоном, с препаратами, содержащими золото, КГС, с Левамизолом, с ингибиторами МАО и другими противомалярийными средствами, с вальпроевой кислотой, пеницилламином.

Антациды нарушают всасывание лекарства.

Следует соблюдать осторожность при применении инсулина, так как Хлорохин усиливает его гипогликемическое действие.

Сочетанный прием с сердечными гликозидами может привести к гликозидной интоксикации.

Комбинация алгелдрат + магния гидроксид может снижать всасывание Хлорохина в пищеварительном тракте. Рекомендуется соблюдать 2-х часовой промежуток между этими препаратами.

Лекарство нельзя сочетать с Амиодароном, рибоциклибом. Препарат снижает противосудорожный эффект Карбамазепина, концентрацию празиквантела в плазме крови.

Лек. средство усиливает гепатотоксичность этилового спирта.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетированная форма лекарства хранится не более 5 лет при температуре не выше 25 градусов.

Особые указания

Рекомендуют соблюдать осторожность при лечении пациентов с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа, при нарушениях работы почек или печени, эпилепсии, порфирии, псориазе.

Во время лечения рекомендуют систематически посещать окулиста, сдавать общий анализ крови.

Внутривенно препарат вводят очень медленно, чтобы избежать нежелательных осложнений со стороны сердца.

Лечение коронавируса Хлорохином, исследование эффективности

На ряду с прочими лекарственными средствами (фавипиравир, ремдесивир и прочие), Хлорохин пробуют применять для лечения коронавируса COVID-19, пандемия которого началась в марте 2020 года. Препарат имеет неплохие показатели при лечении COVID-19 в качестве экспериментального средства. Уже начались клинические испытания в Китае. Однако, зарегистрирован случай самолечения, который привел к гибели пациента.

Препарат рекомендован в Южной Корее, Китае и Италии для лечения COVID-19. Но при этом отмечается, что у средства обширный список побочных эффектов и его нельзя использоваться для пациентов с заболеваниями сердца и сахарным диабетом. В исследованиях также отмечается, что вещество гидроксихлорохин показало более высокую эффективность и меньшее количество побочных реакций.

При беременности и лактации

Назначать лекарство беременным женщинам можно в случае, если потенциальный риск для здоровья плода ниже, чем риск для матери. Кормление грудью рекомендуется прекратить.

Аналоги Хлорохина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препарат, в котором содержится Хлорохин называется Делагил. Также, существуют аналогичные лекарства, в составе которых содержится гидроксихлорохин: Плаквенил и Иммард.

Отзывы

Препарат часто принимают для профилактики перед поездками в страны, неблагополучные по заболеваемости малярией.

Некоторые отзывы на препараты Хлорохина:

• «… Принимал этот препарат со своей женой в качестве профилактического средства. Мы пропили весь курс полностью. Не заметил никаких изменений и побочных реакций. Зато когда прибыли с отдыха домой, были спокойны, что все в порядке»;
• «… Собиралась в поездку далеко за рубеж. Пока принимала курс тошнило, кружилась голова. Но решила, что это лучше, чем заболеть»;
• «… Принимаю таблетки уже месяц, лечу амебиаз. Через 7 дней приема почувствовал себя намного лучше. Правда зрение село и ощущаю постоянную тошноту».

Цена, где купить

Примерная стоимость Хлорохина в составе таблеток Делагил 250 мг составляет — 250 рублей за 30 штук. На данный момент купить Хлорохин в Москве и РФ может быть затруднительно.

Регистрационный номер:

П N016127/01

Торговое название препарата ДЕЛАГИЛ

Мнн: Хлорохин

Химическое название. N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N’,N’-диэтил-1,4-пентандиамин(и виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит хлорохина 250 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремниевая кислота коллоидная, полиакриловая кислота, магния стеарат, тальк, поливинилбутирол.

Описание: плоские таблетки со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

противомалярийное средство

Код ATX: Р01ВА01

Фармакологическое действие.

Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–6 ч. На 55 % связывается с альбуминах плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25 %). Выводится почками (70 % — в неизмененном виде) медленно. Период полувыведения 1–2 мес. При почечной недосточности может кумулировать.

Показания.

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, системная «красная волчанка» (СКВ) (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелые нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфиринурия, беременность, лактация.

С осторожностью — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Способ применения и дозы

Внутрь, для профилактики малярии — по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели. Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6–8 ч — 0.5 г, на 2 и 3 день лечения — по 0.75 г ежедневно в один прием. При амебиазе — по 0.5 г 3 раза в день в течение 7 дней, затем — по 0.25 г 3 раза в день в течение еще 7 дней, в дальнейшем — по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2–6 мес.
При ревматоидном артрите — по 0.25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем — по 0.25 г ежедневно в течение 12 мес.
При СКВ — ежедневно, по 0.25–0.5 г.
При фотодерматозе — по 0.25 г ежедневно в течение недели, затем — по 0.5–0.75 г еженедельно.

Побочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ), снижение артериального давления.
Со стороны органов чувств: при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.
Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос.

Передозировка.

Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания). Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.
Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.
Сочетание с др. противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.
При сочетании с глюкокортикостероидами увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) — увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — нарастает гликозидная интоксикация.

Особые указания.

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и общих анализов крови.

Форма выпуска.

Таблетки по 250 мг.
По 10 таблеток в блистер.
3 блистера вместе с инструкцией помещены в картонную пачку.

Условия хранения.

Список Б.
В недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности.

5 лет. По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек.

По рецепту.

Производитель:

Ай Си Эн Польфа Жешув АО,
Ул. Пшемыслова 2, 35-959 Жешув, Польша
произведено Алкалоида Кемикал Компани Лтд,
Н-4440 Тисавашвари, Кабай Янош ул. 29, Венгрия

Представительство в России

125167, г. Москва,
Нарышкинская аллея, д.5, стр.1.