Гирудин инструкция по применению цена отзывы аналоги

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Ангиокс

Международное непатентованное название

Бивалирудин

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Cостав

Один флакон содержит

активное вещество – бивалирудина трифторацетат (в пересчете на бивалирудин) 250 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, 0,5 М раствор натрия гидроксида до рН 5,10-5,50, вода для инъекций (используется для приготовления 2.64 % раствора маннитола только для создания необходимого объема/массы и в процессе лиофилизации удаляется, не используется в качестве растворителя для дозированной формы), азот (достаточное количество для создания инертной атмосферы, только для обработки).

Описание

Лиофилизат: пористая масса от белого до почти белого цвета, без видимых включений

Восстановленный раствор: раствор от прозрачного до слегка опалесцирующего, от бесцветного до слегка желтого цвета без видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые (непосредственные) ингибиторы тромбина. Бивалирудин.

Код АТХ В01АЕ06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Всасывание: Биодоступность бивалирудина при внутривенном введении полная и немедленная. Средняя равновесная концентрация бивалирудина после постоянной внутривенной инфузии со скоростью 2,5 мг/кг/ч составляет 12,4 мкг/мл.

Распределение: Бивалирудин быстро распределяется между плазмой и внеклеточной жидкостью. Равновесный объём распределения составляет 0,1 л/кг. Бивалирудин не связывается с белками плазмы крови (за исключением тромбина) или с эритроцитами.

Биотрансформация: Предполагается, что бивалирудин, как пептид, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей утилизацией аминокислот в организме. Бивалирудин метаболизируется под действием протеаз, включая тромбин. Основной метаболит, образующийся в результате расщепления связи Арг3-Про4 N-концевой последовательности под действием тромбина, не является активным из-за потери сродства к каталитическому активному участку тромбина. Около 20% бивалирудина выводится в неизменённом виде с мочой.

Выведение: Зависимость концентрации от времени при внутривенном введении хорошо описывается двухкамерной моделью. Выведение является процессом первого порядка с терминальным периодом полувыведения 25±12 минут у пациентов с нормальной почечной функцией. Соответствующий клиренс составляет 3,4±0,5 мл/мин/кг. Период полувыведения (t1/2) составляет 35-40 минут.

Печёночная недостаточность: Фармакокинетика бивалирудина у пациентов с нарушенной функцией печени не изучалась, но предполагается, что она не изменяется, поскольку бивалирудин не метаболизируется при участии печёночных ферментов, например, изоферментов цитохрома Р450.

Почечная недостаточность: Системный клиренс бивалирудина снижается в зависимости от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Клиренс бивалирудина у пациентов с нормальной почечной функцией и у пациентов с незначительно нарушенной почечной функцией одинаков. Клиренс снижается приблизительно на 20% у пациентов с умеренной или тяжёлой почечной недостаточностью, и на 80% у пациентов, находящихся на диализе (Таблица 1).

Таблица 1. Фармакокинетические параметры бивалирудина у пациентов с нормальной и с нарушенной почечной функцией.

У пациентов с почечной недостаточностью при терапии препаратом Ангиокс® необходимо контролировать параметры коагуляции, например, АВС.

Пожилые: Фармакокинетика бивалирудина у пожилых пациентов была оценена как часть исследования фармакокинетики в зависимости от почечной функции. Для этой возрастной группы пациентов необходимо проводить коррекцию дозы в зависимости от почечной функции.

Масса тела: Доза бивалирудина подбирается в зависимости от массы тела в мг/кг.

Зависимость фармакокинетики бивалирудина от пола и расы не изучалась.

Фармакодинамика

Препарат Ангиокс содержит бивалирудин — избирательный, обратимый и прямой ингибитор тромбина, который связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анион-связывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина.

Бивалирудин является одноцепочным полипептидом с молекулярной массой 2180,19, состоящим из 20 аминокислот и имеющим в своей основе структуру гирудина. Являясь прямым ингибитором тромбина, бивалирудин ингибирует все катализируемые и индуцируемые тромбином реакции, включая образование фибрина, активацию факторов свертывания V, VIII и XIII, активацию протеина С и агрегацию тромбоцитов. Бивалирудин обладает высокой селективностью к тромбину с константой ингибирования (Кi), равной 2,3 нМ, и не требует присутствия ко-факторов.

Тромбин играет центральную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба. Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя их агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина.

Связывание бивалирудина с тромбином, а, следовательно, подавление активности последнего, является обратимым, поскольку тромбин медленно расщепляет бивалирудин, Арг3-Про4 связь, что приводит к восстановлению функции активного участка тромбина. Поэтому первоначально бивалирудин действует как полный неконкурентный ингибитор тромбина, но с течением времени становится конкурентным ингибитором, способным первоначально ингибировать взаимодействие молекул тромбина с другими субстратами сгустка и при необходимости ингибировать процесс коагуляции.

Бивалирудин увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (аЧТВ), тромбиновое время (ТВ) и протромбиновое время (ПВ) нормальной человеческой плазмы in vitro в зависимости от концентрации. Бивалирудин не вызывает агрегацию тромбоцитов в отличие от сыворотки, полученной от пациента с синдромом гепарин-индуцированной тромбоцитопении/тромбоза в анамнезе.

У здоровых добровольцев и пациентов бивалирудин проявляет антикоагулянтную активность, зависящую от дозы и концентрации, что подтверждается увеличением активированного времени свертывания (АВС), аЧТВ, ПВ/международное нормализационное отношение (МНО) и ТВ. Внутривенное введение бивалирудина вызывает измеряемое антикоагулянтное действие уже через несколько минут.

Бивалирудин оказывает противотромботическое действие во время проведения чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ)) и стентирования.

Фармакодинамические эффекты бивалирудина могут быть оценены измерением противосвёртывающего действия, включая АВС. Величина АВС положительно коррелирует с дозой и концентрацией бивалирудина в плазме. АВС остаётся без изменений при лечении в сочетании с ингибитором гликопротеина GPIIb/IIIa.

Имеющиеся данные свидетельствуют о безопасности и возможности использования бивалирудина у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией и синдромом гепарин-индуцированной тромбоцитопенией с тромботическим синдромом, однако информация ограничена.

Показания к применению

В качестве антикоагулянта

— у взрослых больных при проведении чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ), в том числе при выполнении первичного ЧТКВ у больных острым инфарктом миокарда (ОИМ) с подъемом сегмента ST на ЭКГ

— у взрослых больных нестабильной стенокардией или ОИМ без повышения сегмента ST, которым показано срочное или раннее ЧТКВ

Препарат Ангиокс рекомендуется назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой и клопидогрелем.

Способ применения и дозы

Для внутривенного введения.

При проведении чрескожного транслюминального коронарного вмешательства (ЧТКВ), в том числе при выполнении первичного ЧТКВ у больных острым инфарктом миокарда (ОИМ) с подъемом сегмента ST на ЭКГ препарат Ангиокс вводят внутривенно струйно в дозе 0,75 мг/кг массы тела с последующим немедленным продолжением инфузии со скоростью 1,75 мг/кг/ч до окончания процедуры. При необходимости введение препарата в этой же дозе может продолжаться ещё в течение 4 ч после окончания ЧТКВ, а затем, в последующие 4-12 ч — в дозе 0,25 мг/кг/ч.

После проведения ЧТКВ больные должны находиться под постоянным наблюдением для своевременного выявления симптомов ишемии миокарда.

Для больных нестабильной стенокардией или ОИМ без повышения ST-сегмента начальная доза препарата Ангиокс®, которая вводится внутривенно струйно, составляет 0,1 мг/кг массы тела с последующей немедленной инфузией препарата в дозе 0,25 мг/кг/ч в течение не более 72 ч.

Если больному планируется проведение ЧТКВ, перед процедурой дополнительно струйно вводится бивалирудин в дозе 0,5 мг/кг массы тела с последующей инфузией препарата в дозе 1,75 мг/кг/ч до окончания процедуры. После окончания ЧТКВ введение препарата может продолжаться в течение последующих 4-12 ч в дозе 0,25 мг/кг/ч.

У больных, которым предстоит аорто-коронарное шунтирование (АКШ) на работающем сердце, инфузию препарата проводят до начала хирургической процедуры. Непосредственно перед АКШ бивалирудин вводят внутривенно струйно в дозе 0,5 мг/кг массы тела с последующей инфузией препарата в дозе 1,75 мг/кг/ч до окончания АКШ.

Если АКШ планируют проводить в условиях искусственного кровообращения, внутривенное введение бивалирудина следует прекратить за 1 час до операции, после чего рекомендуется начать лечение нефракционированным гепарином (НГ).

Приготовленный концентрат и разведённый раствор препарата необходимо тщательно перемешивать перед введением. Ангиокс должен вводиться внутривенно струйно в виде болюса с последующим немедленным за ним продолжением инфузии препарата до окончания процедуры.

Эффективность и безопасность исключительно струйного введения препарата не изучалась и поэтому не рекомендуется даже для кратковременных процедур ЧТКВ.

Для оценки активности бивалирудина могут быть использованы показатели активированного времени свертывания (АВС).

Величина АВС через 5 минут после струйного введения бивалирудина должна составлять 365±100 секунд. Если этот показатель через 5 минут после введения препарата не превышает 225 секунд, необходимо повторно струйно ввести бивалирудин в дозе 0,3 мг/кг.

При значениях АВС более 225 секунд, дальнейшего контроля этого показателя не требуется при поддержании дозы препарата в пределах 1,75 мг/кг/ч.

Для того чтобы уменьшить риск получения низких значений АВС, приготовленный концентрат и разведённый раствор препарата необходимо тщательно перемешивать перед введением и начальную дозу вводить быстро.

Артериальный катетер может быть удалён через 2 ч после прекращения инфузии бивалирудина без последующего контроля АВС.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность бивалирудина у пациентов в возрасте младше 18 лет не изучались.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов необходимо проявлять осторожность из-за возможного, связанного с возрастом, снижения почечной функции.

Применение у пациентов с нарушениями функций почек

При тяжёлой почечной недостаточности (СКФ <30 мл/мин), в том числе, у пациентов, находящихся на диализе, препарат Ангиокс противопоказан.

При нарушении почечной функции дозу/скорость инфузии необходимо скорректировать. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 30-59 мл/мин), которым предстоит ЧТКВ и не зависимо от того, получали они бивалирудин по поводу ОКС или нет, скорость инфузии должна быть снижена до 1,4 мг/кг/ч. Первоначальная доза 0,75 мг/кг, которую вводят струйно, не изменяется.

У больных с ОКС и нарушением почечной функции легкой и средне-тяжелой степени рекомендуемую дозу препарата Ангиокс (0,1 мг/кг струйно/0,25 мг/кг/ч в виде инфузии) изменять не следует.

У пациентов с нарушенной почечной функцией во время проведения ЧТКВ рекомендуется проводить контроль времени свёртывания, например, АВС.

Значение АВС необходимо проверять через 5 минут после струйного введения первоначальной дозы. Если величина АВС составляет менее 225 секунд, то необходимо повторно струйно ввести препарат в дозе 0,3 мг/кг и еще раз проверить АВС через 5 минут после введения повторной дозы.

Применение у пациентов с нарушениями функций печени

Коррекция дозы не требуется. Фармакокинетические исследования свидетельствуют о том, что метаболизм бивалирудина в печени ограничен, поэтому безопасность и эффективность бивалирудина у пациентов с печёночной недостаточностью специально не изучались.

Одновременное назначение с другими антикоагулянтами

У больных ОИМ с повышением сегмента ST, которым планируется ЧТКВ, стандартная терапия на догоспитальном этапе должна включать клопидогрел и, в ряде случаев, нефракционированный гепарин (НГ).

Больным можно вводить препарат Ангиокс® через 30 мин после окончания внутривенной инфузии НГ или через 8 ч после подкожной инъекции низкомолекулярного гепарина (НМГ).

Препарат Ангиокс можно назначать одновременно с ингибиторы гликопротеина GPIIb/IIIa.

Правила приготовления раствора и проведения инфузии

• Во флакон с препаратом Ангиокс добавляют 5 мл воды для инъекций и осторожно покачивают флакон до полного растворения и получения прозрачного раствора.

• С помощью стерильного шприца с иглой из флакона отбирают 5 мл полученного раствора, который далее разводят раствором декстрозы (глюкозы) 5% или раствором натрия хлорида 0,9% до общего объёма 50 мл для получения конечной концентрации бивалирудина 5 мг/мл.

• Приготовленный восстановленный раствор и разведённый раствор должны быть прозрачными или слегка опалесцировать, от бесцветного до светлого жёлтого цвета. Если раствор имеет другой цвет или в нем определяются видимые включения, его использование не допускается.

• Восстановленный и разведенный препарат необходимо тщательно перемешивать перед введением

• Восстановленный раствор хранить при температуре от 2 до 8°С не более 24 ч.

• Разведенный раствор хранить при температуре 25°С не более 24 ч.

Побочные действия

Ниже представлены сводные данные о побочных реакциях, отмеченных в ходе клинических исследований у пациентов, получавших бивалирудин, в соответствии с частотой встречаемости: «очень часто» (≥1/10); «часто» (≥1/100, <1/10); «нечасто» (≥1/1000, <1/100), «редко» (≥1/10000, <1/1000) и «неизвестно» (оценить по имеющимся данным невозможно).

Очень часто

— незначительные кровотечения различной локализации

Часто

— снижение концентрации гемоглобина

— значительные кровотечения различной локализации (включая случаи с летальным исходом)

— кровоподтек

— кровотечение в месте пункции сосуда, гематома в месте пункции с диаметром >5 см, гематома в месте пункции сосуда (диаметр <5 см);

Нечасто

— тромбоцитопения, анемия, реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и шок, в том числе, случаи с летальным исходом), головная боль, гематома, снижение артериального давления, желудочно-кишечное кровотечение (в том числе, рвота кровью, мелена, эзофагеальное кровотечение, анальное кровотечение), забрюшинное кровотечение, кровоточивость десен, тошнота, глоточное кровотечение, кровохарканье, носовое кровотечение, гематурия

Редко

— повышение МНО, внутричерепное кровотечение, кровотечение из уха, внутриглазные кровотечения, инфаркт миокарда, тампонада сердца, перикардиальное кровотечение, тромбоз коронарных артерий, стенокардия, брадикардия, желудочковая тахикардия, боль в груди, тромбоз стента коронарной артерии (включая случаи с летальным исходом), тромбоз (включая случаи с летальным исходом), артериовенозная фистула, тромбоз катетера, сосудистая псевдоаневризма, внутрибрюшинное кровотечение, забрюшинная гематома, рвота, легочное кровотечение, одышкаа , крапивница, сыпь, боль в спине, боль в паховой области, реакции в месте введения (дискомфорт и боль в месте инъекции), реперфузионное повреждение (замедленный реперфузионный кровоток или его отсутствие), контузия

Очень редко

— синдром «сдавления» а,в

Неизвестно

— геморрагический шок

а – НЯ, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде применения препарата.

b – синдром «сдавления» был зарегистрирован в постмаркетинговом периоде как осложнение гематомы предплечья, которая развилась вследствие введения бивалирудина при доступе через лучевую артерию.

с – детали мониторинга острого тромбоза стента указаны в разделе ниже

Кровотечения

Данные о кровотечениях оценивались отдельно от других нежелательных явлений (Таблица 2).

Таблица 2. Частота кровотечений в зависимости от их локализации (бивалирудин в сравнении с гепарином + ингибитор гликопротеина IIb/IIIa)

В Таблице 3 представлена частота значительных кровотечений в основных клинических исследованиях бивалирудина.

Таблица 3. Частота значительных кровотечений в ходе клинических исследований бивалирудина.

*Эноксапарин использовался в качестве препарата сравнения только в одном из исследований.

В целом, незначительные кровотечения наблюдались очень часто (≥ 1/10), а значительные — часто (≥ 1/100 и <1/10).

Как незначительные, так и значительные кровотечения достоверно реже наблюдались в группе, получавшей бивалирудин относительно группы сравнения, получавшей гепарин и ингибитор гликопротеина IIb/IIIa. Значительное кровотечение возникало чаще всего в месте введения катетера (см. Таблицу 3). Другими, более редкими локализациями геморрагических осложнений (частота ≥1/1000 и <1/100), являлись альтернативные места пункции, забрюшинное пространство, желудочно-кишечный тракт, ухо, нос и глотка.

Дополнительная информация

Нежелательные явления наблюдались чаще у женщин и пациентов старше 65 лет.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к бивалирудину или другим компонентам препарата, а также к гирудину (к пиявкам)

— активное кровотечение или повышенный риск кровотечения из-за врожденных или приобретенных нарушений гемостаза

— тяжёлая неконтролируемая артериальная гипертензия

— подострый бактериальный эндокардит

— тяжёлая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин), в том числе, у пациентов, находящихся на диализе

— детский возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: препарат Ангиокс следует применять с осторожностью при проведении бета-брахиотерапии, учитывая случаи тромбообразования при проведении гамма-брахиотерапии.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтическое

Проводились исследования лекарственного взаимодействия с ингибиторами агрегации тромбоцитов, включавшие ацетилсалициловую кислоту, тиклопидин, клопидогрел, абциксимаб, эптифибатид и тирофибан. Полученные результаты указывают на отсутствие фармакодинамического взаимодействия с этими лекарственными средствами.

С учетом механизма действия этих препаратов, можно предполагать, что применение бивалирудина совместно с антикоагулянтами (гепарином, варфарином), тромболитиками или антиагрегантами сопровождается повышением риска кровотечения.

Особые указания

Препарат Ангиокс должен вводить только врач, имеющий опыт работы в отделении интенсивной терапии или интервенционной кардиологии.

Не вводить внутримышечно!

Препарат Ангиокс® следует вводить с использованием системы для внутривенного введения.

Не допускается использование системы для внутривенного введения бивалирудина для введения следующих лекарственных препаратов, поскольку они вызывают помутнение раствора, образование микрочастиц или интенсивное выпадение осадка: алтеплаза, амиодарона гидрохлорид, амфотерицин В, хлорпромазина гидрохлорид, диазепам, прохлорперазина эдизилат, ретеплаза, стрептокиназа и ванкомицина гидрохлорид.

В Таблице 4 указаны препараты, у которых несовместимость с бивалирудином зависит от их концентрации в растворе.

Таблица 4. Препараты, совместимость которых с бивалирудином зависит от их концентрации.

Эффективность и безопасность исключительно струйного введения дозы препарата Ангиокс не изучалась и поэтому не рекомендуется даже для кратковременных процедур ЧТКВ.

Кровотечение: Во время лечения пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для своевременного выявления симптомов и признаков кровотечения. Хотя большинство кровотечений, связанных с бивалирудином, возникает у пациентов, которым проводится ЧТКВ, в месте пункции артерии, кровотечения во время терапии могут быть любой локализации. Необъяснимое снижение гематокрита, гемоглобина или артериального давления могут быть признаками скрытого кровотечения. При появлении симптомов кровотечения введение бивалирудина необходимо прекратить. Известного антидота в отношении бивалирудина не существует, но его эффект быстро исчезает (t1/2 составляет 35-40 минут).

Одновременное применение с антиагрегантами или пероральными антикоагулянтами

Комбинированное использование бивалирудина с антиагрегантами может сопровождаться повышением риска геморрагических осложнений.

Поэтому, необходимо регулярно контролировать клинические и биологические параметры гемостаза при сочетанном применении бивалирудина с ингибиторами агрегации тромбоцитов или антикоагулянтами.

У больных, принимающих варфарин, которым вводили бивалирудин, контроль МНО после прекращения введения бивалирудина должен осуществляться до того момента, пока этот показатель не вернется к исходному значению.

Повышенная чувствительность

В клинических исследованиях редко наблюдались реакции повышенной чувствительности аллергического типа. Тем не менее, должны предприниматься соответствующие меры предосторожности. Пациенты должны быть информированы о ранних признаках реакций повышенной чувствительности, которые включают крапивницу, генерализованную сыпь, чувство тяжести в груди, затрудненное дыхание, снижение артериального давления и анафилаксию. В случае развития шока необходимо проводить стандартную противошоковую терапию. Развитие анафилаксии, включая анафилактический шок с фатальным исходом, регистрировались в единичных случаях (≤1/10,000)

Немедленное появление антител к бивалирудину отмечается редко и не связано с развитием клинической картины аллергических или анафилактических реакций. Необходимо проявлять осторожность в отношении пациентов, которые ранее получали лечение лепирудином и у которых развились антитела к лепирудину.

Острый тромбоз стента

Острый тромбоз стента (<24 ч), диагностированный у больных ОИМ с повышением сегмента ST, которым проводили первичное ЧТКВ, потребовал выполнения целевой сосудистой реваскуляризации. После проведения первичного ЧТКВ больные должны оставаться в палате интенсивной терапии, по крайней мере, в течение 24 ч для своевременного выявления симптомов ишемии миокарда и немедленного оказания соответствующей помощи.

Натрий

Ангиокс содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой дозе, то есть фактически «свободен от натрия».

Оставшийся неиспользованный препарат должен быть немедленно утилизирован. Не допускается повторное использование шприца или игл. Любой неиспользованный или расходный материал должен быть утилизирован согласно местным требованиям.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не проводилось контролируемых исследований препарата при беременности. Потенциальный риск для человека не определен.

Не установлено, проникает ли бивалирудин в грудное молоко.

Препарат Ангиокс не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения бивалирудином.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились.

Передозировка

Было зарегистрировано превышение рекомендованных доз препарата Ангиокс, более чем в 10 раз. Также отмечено превышение и первоначальной дозы, вводимой струйно (более 7,5 мг/кг). У некоторых больных на фоне передозировки препарата отмечались кровотечения.

В случаях передозировки лечение бивалирудином необходимо немедленно прекратить, а больного надлежит наблюдать для своевременного выявления симптомов кровотечения.

Антидот для бивалирудина не известен, но бивалирудин подвергается гемодиализу.

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 250 мг.

Препарат помещают во флаконы боросиликатного стекла гидролитического класса I, вместимостью 10 мл, укупоренные серыми бромбутиловыми резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать после даты истечения срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Патеон Италия С.п.А., Италия

Виале Г.Б. Стукки, 110-20900 Монца (МВ), Италия

Владелец регистрационного удостоверения

Медисинз Компани ЮК Лтд.,

115 L Милтон Парк, Абингдон, Оксфордшир

OХ14 4SA, Великобритания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Raifarm» (Райфарм)

Республика Казахстан, 050000, г.Алматы, ул. Тимирязева, 42, офисный центр «Экспо-Сити», Корпус 15/3В

Номер телефона: 8-(717-2) 66-92-78.

Номер факса: 8-(717-2) 66-92-78

Адрес электронной почты: lyubov.tsoy@raifarm.com

Пиявит — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N000363/02

Торговое наименование препарата

Пиявит®

Международное непатентованное наименование

Пиявок порошок

Лекарственная форма

Капсулы.

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество. Пиявит (биологически активные вещества слюнных желез медицинских пиявок (Hirudo medicinalis)) 150 мг, 300мг.

Вспомогательные вещества. Оболочка капсулы: желатин, оксид титана.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 0 и № 00 для дозировки 150 мг и 300 мг соответственно, корпус и крышечка — белые. Содержимое — аморфный порошок от серого до коричневого с красноватым оттенком цвета со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянтное средство прямого действия

Код АТХ

B01AB

Фармакодинамика:

Пиявит замедляет наступление начала свертывания крови и увеличивает продолжительность этого процесса. Пиявит блокирует одновременно плазменное и тромбоцитарное звено гемостаза. Обладая высоким сродством к коллагену, препарат уменьшает адгезию тромбоцитов на субэндотелии, оказывает защитное действие на эндотелий. Препарат проявляет фибринолитическую активность, отличающуюся от действия плазмина. Предотвращает рост внутрисосудистых тромбов и способствует их рассасыванию, снижает вязкость крови. Тромболитический эффект развивается медленно. Пиявит оказывает умеренное противовоспалительное действие. При тромбофлебитах улучшает региональное кровоснабжение, снижает болезненность.

Показания:

Тромбофлебит и флебит поверхностных вен (лечение и профилактика); диабетические микро- и макроангиопатии (в составе комплексной терапии); травматическая гематома и отек (в т.ч. после инъекций); варикозное расширение вен нижних конечностей (в т.ч. осложненное флебитом и трофическими язвами).

Противопоказания:

Повышенная кровоточивость слизистых; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагические диатезы; заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы:

Способ применения и дозы. Внутрь по 300 мг (1 капсула по 300 мг или 2 капсулы по 150 мг) 3 раза в день. Курс лечения 10-20 дней. Повторный курс лечения через 1-2 месяца. С профилактической целью назначают по 150 мг 2 раза в день.

Побочные эффекты:

Сведений до настоящего времени нет.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы по 150 мг или 300 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурных упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона. По 30, 60, 120 капсул во флаконах полиэтиленовых или стеклянных. По 1 флакону с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 10 оС. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ООО «Научно-внедренческая фирма «Гируд И.Н.», 413840, г. Балаково, Саратовская обл., Саратовское шоссе, д. 8а, 8/6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Научно-внедренческая фирма «Гируд И.Н.»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Свертывание крови – это многоступенчатый процесс, необходимый для поддержания гемостаза организма.

Гемостаз заключается в обеспечении непрерывного потока крови по кровеносным сосудам либо за счет свертывания крови при разрыве сосуда, либо за счет процесса фибринолиза – разрушения сгустка крови. Антикоагулянты выпускаются в форме таблеток, капсул, мазей, кремов, гелей и инъекций.

Антикоагулянты – это препараты, которые, уменьшая свертываемость крови, снижают риск образования опасных сгустков крови в кровеносных сосудах и сердце или растворяют существующие сгустки крови.

Показания к приему антикоагулянтов

Антикоагулянты в основном используются при таких заболеваниях, как:

• венозный тромбоз;
• артериальный тромбоз;
• легочная эмболия;
• стойкая фибрилляция предсердий;
• состояние после имплантации искусственных клапанов сердца.

Препараты свертывания крови следует принимать регулярно. Если пациент забыл принять дозу, нельзя принимать двойную дозу на следующий день.

Антикоагулянты, отпускаемые без рецепта:

• ацетилсалициловая кислота;
• гепарин.

Рецептурные препараты для свертывания крови:

Антиагрегантные препараты:

• лекарства, блокирующие рецепторы тромбоцитов;
• лекарства, подавляющие выработку тромбоцитов;
• препараты, подавляющие активность тромбина;
• ингибиторы фактора свертывания Ха;
• активный протеин C.;
• антагонисты витамина К.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота – это основной препарат, предотвращающий агрегацию тромбоцитов (разжижающий кровь), которые играют важную роль в свертывании крови. Ацетилсалициловая кислота необратимо подавляет механизм, стимулирующий агрегацию тромбоцитов. Введение даже небольшой дозы лекарства вызывает снижение коагуляции на период от 4 до 7 дней, то есть на время жизни тромбоцитов.

Пероральный препарат используется для предотвращения сердечных приступов, сердечно-сосудистых заболеваний у людей со стенокардией и для предотвращения вторичной церебральной ишемии. 

Ацетилсалициловую кислоту из-за ее раздражающего действия на слизистую оболочку глотки следует принимать после еды. Наиболее важные побочные эффекты – аллергические реакции, поэтому людям, страдающим астмой, ацетилсалициловую кислоту не выписывают.

Гепарин

Гепарин – это смесь гликозаминогликанов, полученных из ткани легких крупного рогатого скота или эпителия кишечника свиней. Используется в безрецептурных кремах, мазях и гелях, а также в виде рецептурных инъекций. 

Этот препарат используется местно при лечении поверхностного тромбофлебита, травм мягких тканей и варикозного расширения вен. При подкожном или внутривенном введении эффект достигается через несколько секунд. В таком виде он используется для профилактики венозных и артериальных сгустков, в острой фазе инфаркта миокарда и при переливаниях крови. 

Побочный эффект гепарина – кровотечение. Также использование гепарина может вызвать позднюю тромбоцитопению, что может привести к парадоксальному тромбозу. В случае передозировки гепарином в качестве специфического антидота используют сульфат протамина.

Антиагрегантные препараты

Антитромбоцитарные препараты останавливают активность или производство тромбоцитов. Такие лекарства используются для профилактики инфарктов и инсультов. Дополнительные показания к применению этой группы препаратов включают поддержание проходимости пересаженных сосудов и улучшение кровоснабжения конечностей при лечении атеросклеротических поражений. 

В группу антиагрегантов, разрешенных в Европе, входят:

• Тиклопидин. Препарат, выпускаемый в форме таблеток. Препарат показан для снижения риска ишемического инсульта, для профилактики ишемических состояний, особенно коронарных сосудов, а также при нарушениях кровоснабжения конечностей, вызванных атеросклерозом. Максимальный эффект наступает через 3-7 дней после начала использования. Основные побочные эффекты – нарушения пищеварительной системы и изменение картины крови.
• Клопидогрель. Этот препарат оказывает аналогичное, но более сильное действие, чем тиклопидин. Клопидогрель более эффективный, более быстрый и с меньшим количеством побочных эффектов, чем тиклопидин. Это лекарство в таблетках, которое обычно принимают один раз в день.
• Прасугрел. Самый современный препарат этой группы. Фармакологическое действие проявляет активный метаболит этого вещества. Этот препарат действует лучше и быстрее, чем клопидогрель. Он используется у людей с острым коронарным синдромом для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат может вызвать носовое и желудочно-кишечное кровотечение, что может привести к анемии.
• Тикагрелор. В отличие от тиклопидина и прасугреля, является активным веществом и не требует метаболических превращений для достижения желаемого эффекта. Он используется в сочетании с ацетилсалициловой кислотой для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний у людей с коронарным синдромом. Побочные эффекты помимо кровотечения: потенциальная одышка и повышение уровня креатина и мочевой кислоты в крови.

Лекарства, блокирующие рецепторы тромбоцитов

Блокаторы рецепторов тромбоцитов действуют путем связывания с рецепторами GP IIb / IIIa на поверхности тромбоцитов, предотвращая их активацию другими факторами, что приводит к снижению свертывания крови.

• Эптифибатид. Антикоагулянтный препарат, применяемый только внутривенно в условиях стационара. Этот препарат предназначен для использования с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Он показан для профилактики раннего инфаркта миокарда. Наиболее частое побочное действие препарата – кровотечения как низкой, так и высокой интенсивности.

Лекарства, подавляющие выработку тромбоцитов

Они работают, подавляя созревание тромбоцитов. Эти препараты используются при тромбоцитемии. Этот препарат может вызвать серьезные проблемы с сердечно-сосудистой системой, поэтому людям с сердечными заболеваниями следует применять его очень осторожно под тщательным медицинским наблюдением.

• Анагрелид. Препарат, механизм действия которого до конца не изучен. Этот препарат снижает количество вырабатываемых тромбоцитов в зависимости от дозы. Вполне вероятно, что этот препарат действует через активный метаболит, который образуется в организме после приема. Этот препарат не оказывает значительного влияния на уровень лейкоцитов в крови и мало влияет на эритроциты.

Препараты, подавляющие активность тромбина

Тромбин – ключевой фермент, участвующий в образовании сгустка. Помимо активации тромбоцитов, этот фермент непосредственно влияет на образование сгустка. Среди этих препаратов есть препараты, которые прямо ингибируют активность тромбина и косвенно ингибируют этот фермент.

• Антитромбин III. Естественный ингибитор свертывания крови, вырабатываемый в организме печенью. Помимо ингибирования активации тромбина, он влияет на другие факторы свертывания крови. Этот препарат применяется при врожденном или приобретенном дефиците антитромбина и при тромбоэмболических синдромах, при которых гепарин неэффективен. Антитромбин вводится путем инъекции.
• Гирудины. Это препараты, подавляющие активность тромбина независимо от наличия антитромбина в крови. Натуральный гирудин получают из слюнных желез медицинской пиявки Hirudo medicinalis. Гирудины не снижают количество тромбоцитов и не изменяют кровяное давление. Помимо природного гирудина, существуют также рекомбинантные гирудины – лепирудин и дезирудин – и синтетический гирудин – бивалирудин.
• Дабигатран. Препарат для перорального применения. Он напрямую подавляет активность тромбина. Его вводят в виде неактивного пролекарства, которое затем метаболизируется в организме до активной формы препарата. Это лекарство используется для предотвращения тромбоэмболических осложнений после установки протеза бедра и колена.
• Низкомолекулярные гепарины. Получают путем химической или ферментативной модификации структуры животного гепарина. Механизм их действия заключается в первую очередь в ингибировании активности фактора Ха и, в меньшей степени, в ингибировании активности тромбина. По сравнению с гепарином животного происхождения, низкомолекулярные гепарины более биодоступны, но меньше ингибируют агрегацию тромбоцитов. Вещества этой группы вводятся инъекционно. Гепарины с низкой молекулярной массой включают в себя: ardeparin, certoparin, дальтепарин, enoxyparin, Надропарин, ревипарин и tinazaparin.

Ингибиторы фактора свертывания Ха

Этот класс препаратов действует путем прямого или косвенного ингибирования фактора Ха. Лекарства, которые косвенно влияют на фактор Ха, действуют, стимулируя антитромбин III, тем самым снижая эффект фактора Ха. Препараты этой группы вводятся инъекционно.

• Фондапаринукс (фондапаринукс натрия). Препарат, вводимый под кожу. Это вещество не метаболизируется в организме и в неизмененном виде выводится почками. Препарат вводят 1 раз в сутки в связи с длительным периодом полувыведения в организме. Фондапаринукс используется для предотвращения тромбоэмболических осложнений, ишемической болезни сердца и сердечного приступа.
• Сулодексид. Препарат, вводимый в инъекциях и капсулах. Препарат представляет собой производное гепарина с аналогичным действием. Помимо антикоагулянтной активности, сулодексид снижает липиды крови. Этот препарат используется при заболеваниях, связанных с повышенным риском тромбоза, атеросклероза и ишемической болезни сердца.
• Ксабаны. Это пероральные прямые ингибиторы фактора свертывания крови Ха. Они не действуют против тромбина и не уменьшают количество тромбоцитов. Эти препараты, вводимые в рекомендуемых дозах, не требуют контроля свертывания крови. Ривароксабан, эдоксабан и апиксабан показаны для профилактики ВТЭ и для профилактики тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Активный протеин C

Активный протеин C – это ненумерованный фактор свертывания крови. Этот белок синтезируется в печени с помощью витамина К. Дротрекогин альфа – рекомбинантная форма белка С. Этот препарат показан для предотвращения смертности при сепсисе и септическом шоке. Показанием к применению этого препарата также является дефицит протеина С. 

Побочный эффект препарата – кровотечение, что требует немедленного прекращения терапии.

Антагонисты витамина К

Антагонисты витамина К составляют группу соединений, действующих противодействуя витамину К. Эта группа включает как производные кумарина (аценокумарол и варфарин), так и производные индандиона. Механизм действия этих препаратов связан с ингибированием превращения витамина К в активную форму витамина К.

Когда антагонисты витамина К вводятся перорально, ожидаемый терапевтический эффект проявляется только после периода истощения полных факторов крови, доступных в организме. Полный эффект от препаратов из этой группы наступает только через 2-4 дня от начала применения. В случае передозировки лекарством витамин К используется как специфический антидот. 

Показание к применению – тромбоэмболия. Обычно эти препараты используются с гепарином быстрого действия.

Антикоагулянты — группа лекарственных препаратов, подавляющих активность свертывающей системы крови и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих вязкость крови и угнетающих процессы свертываемости.

Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку. Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.

Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием тромбов: практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. ТЭЛА и тромбоз вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.

С давних времен в народной медицине использовали гирудин — самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и возможности их сочетанного применения с другими медикаментами.

Большинство антикоагулянтов оказывают влияние не на сам кровяной сгусток, а на активность свертывающей системы крови. В результате целого ряда превращений подавляются плазменные факторы свертывания крови и продукция тромбина — фермента, необходимого для образования фибриновых нитей, из которых состоит тромботический сгусток. Процесс тромбообразования замедляется.

Механизм действия

Антикоагулянты по механизму действия подразделяются на препараты прямого и непрямого действия:

• 
  «Прямые» антикоагулянты оказывают непосредственное влияние на тромбин и понижают его активность. Эти лекарственные препараты являются ингибиторами тромбина, дезактиваторами протромбина и тормозят процесс тромбообразования. Чтобы избежать внутренних кровотечений, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Антикоагулянты прямого действия быстро проникают в организм, хорошо всасываются в ЖКТ, достигают гематогенным путем печени, оказывают свое леченое действие и вместе с мочой выводятся наружу.
• «Непрямые» антикоагулянты воздействуют на биосинтез побочных ферментов свертывающей системы крови. Они полностью уничтожают тромбин, а не просто подавляют его активность. Кроме антикоагулянтного действия лекарства данной группы улучшают кровоснабжение миокарда, расслабляют гладкую мускулатуру, выводят ураты из организма, оказывают гипохолестеринемическое действие. Назначают «непрямые» антикоагулянты не только для лечения тромбозов, но и для их профилактики. Применяют их исключительно внутрь. Таблетированные формы используют длительно в амбулаторных условиях. Резкая отмена лекарства может привести к повышению уровня протромбина и тромбозу.

Отдельно выделяют препараты, которые подавляют свертываемость крови, как и антикоагулянты, но другими механизмами. К ним относятся «Ацетилсалициловая кислота», «Аспирин».

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин

Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает артериальное давление, оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.

Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения тромбофлебита и тромбоза используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».

Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.

Низкомолекулярные гепарины

Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.

Низкомолекулярные гепарины редко вызывают побочные эффекты, благодаря чему вытесняют гепарин из терапевтической практики. Их вводят подкожно в латеральную поверхность брюшной стенки.

1. «Фрагмин» – прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.
2. 
   «Кливарин» – «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.
3. «Клексан» – лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
4. «Фраксипарин» – раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
5. «Вессел Дуэ Ф» – натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.

При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.

Ингибиторы тромбина

Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.

«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.

«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов со стенокардией напряжения.

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

• «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
• «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
• Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.

Видео: новые антикоагулянты и “Варфарин”

Применение антикоагулянтов

Прием антикоагулянтов показан при заболеваниях сердца и сосудов:

1. Тромботическом и эмболическом инсульте,
2. Атеросклерозе,
3. Ревмокардите,
4. Тромбофлебите,
5. Остром тромбозе,
6. Митральных пороках сердца,
7. Аневризме аорты,
8. Варикозе,
9. Ишемической болезни сердца,
10. ДВС-синдроме,
11. ТЭЛА,
12. Мерцательной аритмии,
13. Облитерирующем тромбангиите и эндартериите.

Бесконтрольный прием антикоагулянтов может привести к развитию геморрагических осложнений. При повышенном риске возникновения кровотечений следует использовать вместо антикоагулянтов более безопасные антиагреганты.

Противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты противопоказаны лицам, страдающим следующими заболеваниями:

• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
• Кровоточащий геморрой,
• Хронический гепатит и фиброз печени,
• Печеночная и почечная недостаточность,
• Мочекаменная болезнь,
• Тромбоцитопеническая пурпура,
• Дефицит витаминов С и К,
• Эндокардит и перикардит,
• Кавернозный туберкулез легких,
• Геморрагический панкреатит,
• Злокачественные новообразования,
• Инфаркт миокарда с гипертонией,
• Внутримозговая аневризма,
• Лейкоз,
• Алкоголизм,
• Болезнь Крона,
• Геморрагическая ретинопатия.

Антикоагулянты запрещено принимать во время беременности, лактации, менструации, в раннем послеродовом периоде, а также пожилым людям и старикам.

К побочным эффектам антикоагулянтов относятся: симптомы диспепсии и интоксикации, аллергия, некроз, сыпь, зуд кожи, дисфункция почек, остеопороз, аллопеция.

Осложнения антикоагулянтной терапии – геморрагические реакции в виде кровотечений из внутренних органов: рта, носоглотки, желудка, кишечника, а также кровоизлияния в мышцы и суставы, появление крови в моче. Для предупреждения развития опасных для здоровья последствий следует контролировать основные показатели крови и наблюдать за общим состоянием больного.

Антиагреганты

Антиагреганты — это фармакологические средства, уменьшающие свертываемость крови путем подавления склеивания тромбоцитов. Их основное назначение — усилить эффективность антикоагулянтов и совместно с ними препятствовать процессу тромбообразования. Антиагреганты оказывают также противоподагрическое, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Яркий представитель данной группы – «Ацетилсалициловая кислота» или «Аспирин».

Список наиболее популярных антиагрегантов:

• «Аспирин» – самый эффективный на сегодняшний день антиагрегант, выпускаемый в форме таблеток и предназначенный для перорального применения. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, вызывает вазодилатацию и предупреждает образование тромбов.
• «Тиклопидин» – антиагрегантное средство, тормозящее адгезию тромбоцитов, улучшающее микроциркуляцию и удлиняющее время кровотечения. Препарат назначают для профилактики тромбоза и для лечения ИБС, инфаркта и цереброваскулярной болезни.
• «Тирофибан» – лекарство, препятствующее агрегации тромбоцитов, приводящей к тромбообразованию. Применяют препарат обычно совместно с «Гепарином».
• «Дипиридамол» расширяет коронарные сосуды, ускоряет коронарный кровоток, улучшает снабжение миокарда кислородом, реологические свойства крови и мозговое кровообращение, понижает артериальное давление.

Видео: о применяемых при антикоагулянтной терапии препаратах