Ганаксолон
Ganaxolone
Фармакологическое действие
Ганаксолон — нейростероид, синтетический аналог нейроактивного стероида аллопрегнанолона, который действует как положительный аллостерический модулятор рецепторов ГАМКA.
Фармакокинетика
Абсорбция
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) — 2–3 часа.
При приёме с пищей с высоким содержанием жиров максимальная плазменная концентрация (Cmax) и AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») увеличивались в 3 и 2 раза соответственно по сравнению с приёмом натощак. Эффективность при введении натощак не исследована.
Распределение
Связь с белками плазмы — 99 %.
Метаболизм
Метаболизируется CYP3A4/5, CYP2B6, CYP2C19 и CYP2D6.
Выведение
Период полураспада (T½) — 34 часа.
Выведение — 55 % с фекалиями (2 % в неизменённом виде), 18 % с мочой.
Показания
Лечение судорог, связанных с синдромом дефицита циклинзависимой киназы 5 (CDKL5) у пациентов в возрасте 2 лет и старше.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, лактация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения ганаксолона у беременных женщин не проведено. Исследования проведённые на животных (крысы) выявили пороки развития плода, нейроповеденческие нарушения и нарушения роста при введении доз эквивалентных меньшим максимально рекомендованной дозе для человека.
Применение ганаксолона при беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения ганаксолона в период грудного вскармливания не проведено. Ганаксолон выделяется в грудное молоко. Влияние на выработку молока и грудных детей неизвестно.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с лёгкой и средней степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) — коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) — приводит к повышению концентрации препарата в плазме; требуется коррекция дозировки во время титрования и поддерживающая терапия.
Применение при нарушениях функции почек
Лёгкая, умеренная или тяжёлая почечная недостаточность — не изучено.
Почечная экскреция является второстепенным путём выведения и вряд ли приведёт к клинически значимому увеличению экспозиции ганаксолона.
Применение у пожилых пациентов
Клинические исследования не включали пациентов в возрасте ≥65 лет.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты: сонливость, головокружение, усталость.
Меры предосторожности
Противоэпилептические препараты могут повышать риск суицидальных мыслей или поведения у пациентов, принимающих эти препараты по любым показаниям. Рекомендуется следить за возникновением или ухудшением депрессии.
Ганаксолон, как и другие противоэпилептические препараты, следует отменять постепенно из-за риска увеличения частоты судорог и эпилептического статуса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Эпилептический статус включён в Перечень медицинских противопоказаний к управлению транспортным средством в соответствии с Постановлением Правительства Российской Федерации от 29.12.2014 № 1604 «О перечнях медицинских противопоказаний, медицинских показаний и медицинских ограничений к управлению транспортным средством».
Классификация
-
АТХ
N03AX27
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Ганаксолон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ганаксолон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
- Время работы: 9:00 – 17:30
- E-mail:
mail@labstore.ru
Eng
-
Главная
-
Каталог
-
Малые молекулы
-
Ганаксолон
Под заказ
Ганаксолон
Сроки поставки
Самовывоз со склада в г. Подольск: 60 дней.
Срок доставки по России: + 10 дней.
Производитель
Alomone labs
Артикул
BA-1679156
Категория
Малые молекулы
Кат номер
-
G-120
CAS
38398-32-2
Химическая формула
C22H36O2
Рекомендуемые товары
Под заказ
CAS: 2752-65-0
|
Фасовка: 50 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 18172-33-3
|
Фасовка: 50 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 22503-72-6
|
Фасовка: 50 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 1214-79-5
|
Фасовка: 100 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 122955-13-9
|
Фасовка: 10 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 41094-88-6
|
Фасовка: 5 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 71-62-5
|
Фасовка: 5 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 181936-98-1
|
Фасовка: 50 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 15500-66-0
|
Фасовка: 25 мг
|
Alomone labs
Под заказ
Фасовка: 25 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 40172-65-4
|
Фасовка: 5 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 875755-39-8
|
Фасовка: 50 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 53552-05-9
|
Фасовка: 100 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 5835-26-7
|
Фасовка: 5 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 154149-38-9
|
Фасовка: 10 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 10238-21-8
|
Фасовка: 10 г
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 20554-84-1
|
Фасовка: 5 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 123464-89-1
|
Фасовка: 25 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 113168-57-3
|
Фасовка: 50 мг
|
Alomone labs
Под заказ
CAS: 127-27-5
|
Фасовка: 1 мг
|
Alomone labs
Этот сайт использует cookie.
Продолжая пользоваться сайтом, вы даёте своё согласие на работу с этими файлами.
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Ztalmy |
| Other names | GNX; CCD-1042; 3β-Methyl-5α-pregnan-3α-ol-20-one; 3α-Hydroxy-3β-methyl-5α-pregnan-20-one |
| License data |
|
| Routes of administration |
By mouth |
| Drug class | Neurosteroid |
| ATC code |
|
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.210.937  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C22H36O2 |
| Molar mass | 332.528 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
|
  (what is this?) (verify) |
Ganaxolone, sold under the brand name Ztalmy, is a medication used to treat seizures in people with cyclin-dependent kinase-like 5 (CDKL5) deficiency disorder.[1][3] Ganaxolone is a neuroactive steroid gamma-aminobutyric acid (GABA) A receptor positive modulator.[1]
The most common side effects of treatment with ganaxolone include somnolence (sleepiness), fever, excessive saliva or drooling, and seasonal allergy.[4]
Ganaxolone was approved for medical use in the United States in March 2022,[1][4] and in the European Union in July 2023.[2] The US Food and Drug Administration (FDA) considers it to be a first-in-class medication.[5]
Medical uses[edit]
Ganaxolone is indicated for the treatment of seizures associated with cyclin-dependent kinase-like 5 (CDKL5) deficiency disorder.[1][2]
Pharmacology[edit]
Mechanism of action[edit]
The exact mechanism of action for ganaxolone is unknown; however, results from animal studies suggest that it acts by blocking seizure propagation and elevating seizure thresholds.[6][7]
Ganaxolone is thought to modulate both synaptic and extrasynaptic GABAA receptors to normalize over-excited neurons.[3] Ganaxolone’s activation of the extrasynaptic receptor is an additional mechanism that provides stabilizing effects that potentially differentiates it from other drugs that increase GABA signaling.[3]
Ganaxolone binds to allosteric sites of the GABAA receptor to modulate and open the chloride ion channel, resulting in a hyperpolarization of the neuron.[3] This causes an inhibitory effect on neurotransmission, reducing the chance of a successful action potential (depolarization) from occurring.[3][6][7]
It is unknown whether ganaxolone possesses significant hormonal activity in vivo, with a 2020 study finding evidence of in vitro binding to the membrane progesterone receptor.[8]
Chemistry[edit]
Ganaxolone is an analog of the neurosteroid allopregnanolone that possesses no known hormonal activity and, instead, is thought to primarily function by binding to GABAA receptors as a positive allosteric modulator.[9]
Other pregnane neurosteroids include alfadolone, alfaxolone, hydroxydione, minaxolone, pregnanolone (eltanolone), and renanolone, among others.[10]
History[edit]
The FDA approved ganaxolone based on evidence from a single, double-blind, randomized, placebo-controlled study (Study 1, NCT03572933) of 101 participants with cyclin-dependent kinase-like 5 (CDKL5) deficiency disorder who were two years of age and older.[4] The trial was conducted at 36 sites in 8 countries including Australia, France, Israel, Italy, Poland, Russian Federation, the United Kingdom, and the United States.[4] Forty-four (40.7%) of the participants were from US sites.[4] Safety was assessed from a pool of two clinical studies.[4] These include the study of participants with cyclin-dependent kinase-like 5 deficiency disorder and a clinical study that included seven additional participants from a trial of ganaxolone in children and young adults.[4]
References[edit]
- ^ a b c d e «Ztalmy- ganaxolone suspension». DailyMed. 15 November 2022. Archived from the original on 21 January 2023. Retrieved 21 January 2023.
- ^ a b c «Ztalmy EPAR». European Medicines Agency. 31 July 2023. Archived from the original on 25 August 2023. Retrieved 25 August 2023.
- ^ a b c d e Carter RB, Wood PL, Wieland S, Hawkinson JE, Belelli D, Lambert JJ, et al. (March 1997). «Characterization of the anticonvulsant properties of ganaxolone (CCD 1042; 3alpha-hydroxy-3beta-methyl-5alpha-pregnan-20-one), a selective, high-affinity, steroid modulator of the gamma-aminobutyric acid(A) receptor». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 280 (3): 1284–1295. PMID 9067315.
- ^ a b c d e f g «Drug Trials Snapshots: Ztalmy». U.S. Food and Drug Administration. 18 March 2022. Retrieved 9 October 2023.
This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
- ^ «Advancing Health Through Innovation: New Drug Therapy Approvals 2022». U.S. Food and Drug Administration (FDA). 10 January 2023. Archived from the original on 21 January 2023. Retrieved 22 January 2023. This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
- ^ a b Kaminski RM, Livingood MR, Rogawski MA (July 2004). «Allopregnanolone analogs that positively modulate GABA receptors protect against partial seizures induced by 6-Hz electrical stimulation in mice». Epilepsia. 45 (7): 864–867. doi:10.1111/j.0013-9580.2004.04504.x. PMID 15230714. S2CID 21974013.
- ^ a b Reddy DS, Rogawski MA (May 2010). «Ganaxolone suppression of behavioral and electrographic seizures in the mouse amygdala kindling model». Epilepsy Research. 89 (2–3): 254–260. doi:10.1016/j.eplepsyres.2010.01.009. PMC 2854307. PMID 20172694.
- ^ Thomas P, Pang Y (24 June 2020). «Anti-apoptotic Actions of Allopregnanolone and Ganaxolone Mediated Through Membrane Progesterone Receptors (PAQRs) in Neuronal Cells». Frontiers in Endocrinology. 11 (417): 417. doi:10.3389/fendo.2020.00417. PMC 7331777. PMID 32670200.
- ^ «PubChem compound summary for ganaxolone». PubChem databade. National Library of Medicine (National Center for Biotechnology Information). Archived from the original on 10 December 2022. Retrieved 6 August 2022.
- ^ US20190160078A1, Masuoka, Lorianne K. & Lappalainen, Jaakko, «Ganaxolone for use in treating genetic epileptic disorders», issued 2019-05-30
External links[edit]
- Clinical trial number NCT03572933 for «Study of Adjunctive Ganaxolone Treatment in Children and Young Adults With CDKL5 Deficiency Disorder (Marigold)» at ClinicalTrials.gov
Ганатон® (Ganaton) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ганатон®
💊 Состав препарата Ганатон®
✅ Применение препарата Ганатон®
📅 Условия хранения Ганатон®
⏳ Срок годности Ганатон®
Описание лекарственного препарата
Ганатон®
(Ganaton)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.05.25
Код ATX:
A03FA
(Стимуляторы моторики ЖКТ)
Лекарственная форма
| Ганатон® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 40 или 70 шт. рег. №: ЛС-002513 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ганатон®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» на другой стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг, крахмал кукурузный — 15 мг, кармеллоза — 20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 4 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 — 4.4 мг, макрогол 8000 — 0.4 мг, титана диоксид (E171) — 0.2 мг, воск карнаубский — 0.025 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Итоприда гидрохлорид — гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-допаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-допаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH<4).
При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при «первом прохождении» через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Cmax в плазме крови (0.28 мкг/мл) достигается через 0.5-0.75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (Vdβ=6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Т1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Показания препарата
Ганатон®
- лечение желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как:
- вздутие живота;
- быстрое насыщение;
- чувство переполнения в желудке после приема пищи;
- боль или дискомфорт в эпигастральной области;
- снижение аппетита;
- изжога;
- тошнота;
- рвота.
- функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
Режим дозирования
Взрослым назначают внутрь по 1 таб. препарата Ганатон® 50 мг 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон® составляла до 8 недель.
Побочное действие
Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (≥1/10), редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.
Со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности ACT, АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности).
С осторожностью
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, у которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.
Пациентам пожилого возраста итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности противопоказано применение итоприда при беременности.
Период грудного вскармливания
Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
Фертильность
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее, исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности).
Применение у пожилых пациентов
Итоприд следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста в связи с частым снижением функции печени и почек, наличием сопутствующих заболеваний или другого лечения.
Особые указания
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), т.к. применение препарата может вызвать головокружение.
Передозировка
Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Метаболическое взаимодействие не ожидается, т.к. итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Условия хранения препарата Ганатон®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Ганатон®
Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
(Россия)
|
|
125171 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг, крахмал кукурузный — 15 мг, кармеллоза — 20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 4 мг, магния стеарат — 1 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 — 4,4 мг, макрогол 8000 — 0,4 мг, титана диоксид (Е171) — 0,2 мг, воск карнаубский — 0,025 мг.
Белые, круглые двояковыгнутые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой «НС 803» на другой стороне.
Моторики ЖКТ стимулятор — ацетилхолина выброса стимулятор
АТХ A03FA Стимуляторы моторики ЖКТ
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид — это гастропрокинетик для приема внутрь.
Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итопридхарактеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.
Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение).
Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи.
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).
При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.
Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка.
Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.
При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdβ = 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).
По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как: вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.
Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности); беременность и период грудного вскармливания.
Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.
Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.
Фертильность
Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность.
Беременность
На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.
Период грудного вскармливания
Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы препарата для матери.
Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ганатон® 50 мг 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.
В клинических исследованиях продолжительность лечения препаратом Ганатон® составляла до 8 недель.
Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (≥1/10), редко (≥1/10000 и <1/1000) или очень редко (< 1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.
| Система органов по классификации медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) | Частота | Нежелательные эффекты |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто Нечасто |
Боль в животе, диарея Повышенное слюноотделение |
| Лабораторные и инструментальные данные | Нечасто | Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейкоцитов |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головокружение, головная боль |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Сыпь |
Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.
Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.
При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.
При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь.
Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.
Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.
Данные о длительном применении препарата отсутствуют.
Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.
Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки ПВХ/ПВДХ/Аl фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4 или 5 в контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛС-002513
Дата регистрации
2011-09-09
Дата переоформления
2021-06-29
Владелец регистрационного удостоверения
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
Россия
Производитель
Представительство
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО
Россия
Отзывов: 0
Средняя оценка: 0
Доставка заказов осуществляется в любые регионы Российской Федерации и страны СНГ.
Цены на нашем сайте указаны с учетом НДС (20% либо 10%).
Оплата заказов производится только в безналичной форме на расчетный счет в рублях Российской Федерации на основании выставленного Счета.
Для бюджетных организаций и государственных структур предусмотрены особые условия оплаты.
Постоянным клиентам предоставляются скидки и индивидуальный порядок расчетов.
Внимание! В связи с нестабильным курсом валют и изменением цен у производителей, просим окончательную стоимость продукции уточнять у наших менеджеров.
Варианты доставки:
Самовывоз со склада в городе Клин
Адрес выдачи: Московская область, г. Клин, ул. Захватаева, д. 4, офис 101
Контактный телефон: +7 (977) 407-05-96
Доставка по Клину и Клинскому району – бесплатно
Доставка по Москве – 1 500 рублей
Доставка любыми транспортными компаниями, службами экспресс-доставки. Стоимость рассчитывается индивидуально для каждого заказа в соответствии с установленными тарифами транспортной компании. Все грузы застрахованы.