Флутинекс инструкция по применению цена

Состав

Одна доза содержит

активное вещество – флутиказона пропионат 0.050 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза (Avicel RC 591), декстрозы моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид (50% раствор), динатрия гидрофосфат, кислоты лимонной моногидрат, вода очищенная.

Описание

Гомогенная суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Флутиказон.

Код АТХ R01AD08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме, флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемного метаболизма. Все это приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.

Распределение. При достижении равновесной концентрации в плазме крови, флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91 %).

Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.

Элиминация. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Фармакодинамика

Флутинекс – глюкокортикостероид для местного применения, препарат, обладающий сильным противовоспалительным, а также противоотёчным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказон уменьшает выработку медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию больного на действие бронходилятаторов, позволяя уменьшить частоту их применения. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг.

При использовании в рекомендованных дозах он не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему

Показания к применению

—     профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку) и круглогодичных ринитов

Способ применения и дозы

Препарат Флутинекс предназначен только для введения в носовой ход.

Взрослым и детям старше 12 лет:

По 2 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг), предпочтительно утром, при необходимости – по 2 дозы в каждый носовой ход два раза в сутки (400 мкг), лечение должно быть не продолжительным.

Как только симптомы будут взяты под контроль используют поддерживающую дозу – 1 доза в каждый носовой ход один раз в сутки (100 мкг). Если симптомы возникнут вновь, дозировка может быть соответственно повышена. Должна быть использована минимальная доза, при которой поддерживается эффективный контроль симптомов. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг.

Детям от 4 до 12 лет:

По 1 дозе (100 мкг) в каждый носовой ход один раз в сутки предпочтительно утром.

Встряхните флакон и удалите крышку защиты от пыли. Тщательно очистите носовые ходы. Прижмите пальцем один носовой ход и введите наконечник спрея в другой. Слегка наклоните голову так, чтобы флакон оставался в вертикальном положении. Медленно вдохните через открытый носовой ход и одновременно и одновременно нажмите на хомут наконечника крепкими движениями пальцев вниз, чтобы получить тонкую струю аэрозоля. Выдохните через рот. Повторите необходимое количество раз, соответствующее количеству доз, назначенному врачом. Проведите так же процедуру на другом носовом проходе. После использования аппликатора вытрите его чистой тканью и установите на место крышку защиты от пыли.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. До достижения максимального эффекта может пройти несколько дней (иногда 3-4 дня), что следует учитывать.

Побочные действия

Побочные действия препарата Флутинекс перечислены по классу системы органов и частоте. Частота проявления побочных действий определяется как:

очень часто (≥1/10);

часто (≥1/100 — <1/10);

нечасто (≥1/1.000 — <1/100);

редко (≥1/10.000 — <1/1.000);

очень редко (<1/10.000).

Во время использования препарата Флутинекс наблюдались следующие побочные явления:

Со стороны иммунной системы

Очень редко:

— реакции гиперчувствительности с такими проявлениями как кожная гиперчувствительность, ангионевротический (сосудистый) отек, бронхоспазм, анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы

Часто:

— головная боль, ощущение неприятного привкуса и запаха.

Со стороны органов зрения

Очень редко:

— глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта.

Со стороны органов дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения

Очень часто:

— носовые кровотечения

Часто:

— сухость и раздражение в носу и горле

Очень редко:

— кандидоз ротовой полости

— перфорация носовой перегородки (очень редко, при применении после хирургического вмешательства в полости носа).

Противопоказания

—     гиперчувствительность к любому компоненту препарата

—     детский возраст до 4 лет

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначение препарата Флутинекс больным, которые одновременно принимают лекарственные средства, являющиеся потенциальными ингибиторами системы цитохрома Р 450 3А4 (например, ингибиторы протеаз, такие как ритонавир). В исследованиях на здоровых лицах по взаимодействию интраназального флутиказона дипропионата и ритонавира (высоковероятного ингибитора системы цитохрома Р 450 3А4) в суточной дозе 100 мкг концентрация Флутинекса в плазме крови повышалась в несколько сот раз, что приводило к значительному снижению уровня кортизола в плазме крови. Имеются сообщения о синдроме Кушинга и подавлении функций надпочечников. Если польза значительно не превосходит повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов, то следует избегать такой комбинации.

Другие ингибиторы цитохрома Р 450 3А4 вызывают незначительное (итраконазол, эритромицин) и слабое (кетоконазол) повышение экспозиции Флутинекса без существенного снижения уровня кортизола в плазме крови. Рекомендуется осторожность и при возможности нужно избегать совместного лечения с такими лекарственными средствами.

Особые указания

Перед применением Флутинекса необходимо провести санацию носовых ходов, хотя наличие местных инфекций носовых ходов не является противопоказанием к применению препарата.

Если после 7 дней постоянного применения препарата улучшение не наступает, то следует обратиться к врачу.

При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Полностью эффект назального спрея Флутинекса может проявиться лишь через несколько дней лечения.

При переводе больных, принимающих системные кортикостероиды на лечение препаратом Флутинекс необходимо проявлять осторожность из-за опасности развития надпочечниковой недостаточности.

В большинстве случаев Флутинекс контролирует сезонные аллергические риниты, но в случае тяжелой аллергической реакции может понадобиться дополнительная терапия.

Назальные кортикостероиды могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз.

Имеются сообщения, что некоторые назальные кортикостероиды в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды. В случае выявления задержки роста, педиатру следует пересмотреть лечение в сторону уменьшения дозы назальных кортикостероидов.

Флутинекс содержит бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение слизистой носа.

Необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников, при стрессовых ситуациях (респираторные инфекции, операция, травма и т.д.) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения глюкокортикостероидов.

Для предотвращения риска развития кандидоза ротовой полости, после применения препарата необходимо прополоскать рот.

Флутинекс назальный спрей не предназначен для детей младше 4 лет.

Беременность и период лактации

Беременным женщинам назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода. В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасным механизмом.

Передозировка

Данных по острой и хронической передозировке препарата Флутинекс водный назальный спрей не имеется. Интраназальное введение флютиказона пропионата в дозе 2 мг дважды в сутки здоровым добровольцам в течение 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-питуитарно — адреналовой (ГПА) системы.

Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов в течение длительного периода может вести к подавлению функции ГПА системы.

Симптомы, вызванные действием больших доз Флутинекса обычно не требуют экстренной терапии, поскольку в большинстве случаев нормальная функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Форма выпуска и упаковка

По 14,5 г препарата помещают во флаконы из белого полиэтилена высокой плотности с распылительным устройством, снабженным защитным колпачком.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель и упаковщик

Дрогсан Илачлары Сан. ве Тидж. А.Ш., Чубук — Анкара – Турция.

Держатель регистрационного удостоверения

Представительство компании АСФАРМА МЕДИКАЛ ДЕНТАЛ УРУНЛЕР ВЕ ИЛАЧ САНАИ ТИДЖАРЕТ АНОНИМ ШИРКЕТИ, Алматы. Казахстан.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от

потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью

Представительство компании АСФАРМА МЕДИКАЛ ДЕНТАЛ УРУНЛЕР ВЕ ИЛАЧ САНАИ ТИДЖАРЕТ АНОНИМ ШИРКЕТИ

050000 Казахстан, г.Алматы, ул.Кармысова , дом 90

Тел: 8 (727) 291-31-47

[email protected]

Торговое название препарата
Флутинекс™ (Flutinex)

Действующие вещества
Fluticasone

Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероиды., Глюкокортикостероиды.

Форма выпуска

Флутинекс флакон 14,5 г, с дозирующим устройством — 120 доз. 1 флакон, вместе с инструкцией упакованный в картонную коробку.

Лекарственная форма

Спрей назальный 50 мкг/доза 120 доз 14,5 г (флаконы с распылительным устройством)

Состав

1 доза водной суспензии содержит Активное вещество 50 мкг флутиказона пропионата Вспомогательные вещества целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметил- целлюлоза, декстроза, полисорбат 80, бензалкония хлорид, гидрофосфат динатрия, лимонная кислота, вода очищенная.

Фармакокинетика

Биодоступность После интраназального применения биодоступность флутиказона составляет менее 2%. При интраназальном использовании препарата вследствие низкой биодоступности большинство фармакокинетических данных было получено через другие пути введения. Исследования показали, что после приема внутрь радиоактивно-меченого препарата уровень абсорбции флутиказона пропионата низкий, а его большая часть выводится из плазмы. Биодоступность при оральном приеме незначительна и радиоактивность системного кровотока обусловлена неактивными метаболитами. Распределение После внутривенного введения начало действия флутиказона пропионата наступает быстро. Это связано с его высокой липофильностью и тканевым связыванием. Объем распределения в среднем составляет 4,2л/кг. Независимо от концентрации, связываемость флутиказона пропионата с белками плазмы в среднем составляет 91%. Флутиказона пропионат слабо и обратимо связывается с эритроцитами и свободно распределяется между эритроцитами и плазмой. Незначительное количество флутиказона пропионата связывается с человеческим Транскортином. Метаболизм Флутиказон быстро и полностью выводится из крови (в среднем 1,093 мл/мин) с почечным клиренсом (0,02% от общего количества). Единственный циркулирующий метаболит, обнаруженный-в человеческой крови — производная флутиказона пропионата 17 p-карбоксильная кислота, сформированная при участии цитохрома Р450 ЗА4. In vitro этот неактивный метаболит имел меньшее (приблизительно 1/2000), чем основной препарат, сродство с глюкокортикоидным рецептором цитозола человеческого легкого и проявлял незначительную фармакологическую активность в исследованиях. Выведение После внутривенного введения предельный период полувыведения флутиказона пропионата равен 7-8 ч. Менее 5% введенной дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов, а остальная часть выводится с калом в виде основного вещества и его метаболитов. Топический глюкокортикоидный препарат для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие. Флутиказон, мощный кортикостероид с высокой чувствительностью на глюкокортикоидные рецепторы, используется для лечения и профилактики аллергических ринитов. Флутиказон обладает сильным местным противовоспалительным эффектом и слабым системным действием на организм. Для оценки общего и местного действия назального спрея на организм при аллергическом рините были проведены сравнения плазменных концентраций флутиказона после перорального и местного применения. В течении 14 дней использовали 200 мкг назального спрея (плюс плацебо per os) и 5-10 мг флутиказона. По сравнению с пероральным применением при интраназальном использовании определяемые плазменные концентрации флутиказона не были обнаружены. Использование назального спрея эффективнее снизило симптомы аллергического ринита. Это исследование продемонстрировало преимущество терапевтического эффекта интраназального применения. В терапевтических дозах Флутинекс не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. После распыления флутиказона на слизистую носа часть препарата, всасываясь, попадает в системный кровоток, а ‘ остальная часть элиминируется посредством активации слизистой носа и проглатывания. Установлено, что кортикостероиды оказывают широкий спектр действия на многие типы клеток (например эозинофилы, базофилы, лимфоциты, макрофаги, нейтрофилы) и медиаторов (гистамин, эйканазоиды, лейкотриены и цитокины).

Показания
к применению
— Профилактика и лечение сезонного аллергического ринита. — Профилактика и лечение круглогодичного аллергического ринита.

Способ применения

Флутинекс предназначен только для интраназального применения. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. Взрослые и дети 12 лет и старше’, для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита и круглогодичного аллергического ринита назначают по 100 мкг (2 дозы) в каждую ноздрю 1 раз/сут (предпочтительнее утром). В некоторых случаях требуется применять по 100 мкг (2 дозы) в каждую ноздрю 2 раза/сут. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 200 мкг (4 дозы) в каждую ноздрю. Пациенты пожилого возраста не требуется-коррекция режима дозирования. Дети 4-11 лет для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита рекомендуется назначать по 50 мкг (1 доза) в каждую ноздрю 1 раз/сут. Максимальная суточная доза препарата 100 мкг (2 дозы) в каждую ноздрю. Максимальное терапевтическое действие проявляется через 3-4 дня терапии.
Способ применения
Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон и взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец под донышко. При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1-ой недели следует проверить исправность распылителя направив наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (слегка высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в эту же ноздрю. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.

Побочные действия

Местные реакции очень редко — сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Не описано взаимодействие препарата Флутинекс с другими лекарственными средствами.

Особые указания

Инфекции верхних отделов дыхательных путей не являются противопоказанием для применения Флутинекса. Следует с осторожностью назначать Флутинекс после системного применения ГКС, особенно в случаях, когда предполагается подавление функции коры надпочечников. Хотя в большинстве случаев применение позволяет успешно контролировать симптомы сезонного аллергического ринита, для купирования офтальмологических проявлений этого заболевания может потребоваться дополнительная терапия. Имеются сообщения об исключительно редких случаях перфорации носовой перегородки после интраназального приема кортикостероидов обычно у пациентов, перенесших хирургические операции носа.Безопасность применения препарата Флутинекс при беременности в настоящее время не установлена. Интраназальное введение препарата снижает, возможность системных побочных эффектов до минимума. При необходимости назначение во время беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях после интраназального введения препарата Флутинекс флутиказона пропионат не был обнаружен в плазме крови. Считается, что его проникновение в грудное молоко маловербятно.

Передозировка

Симптомов острой и хронической передозировки препарата не зарегистрировано. При интраназальном введении здоровым добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза в день в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на функцию гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы.

Условия хранения

Перед употреблением взболтать. Хранить при температуре ниже 25°С, в сухом и недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке.

Срок годности

2 года. Не употреблять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель

Drogsan Ilaclari San. ve Tic. A.S.,Турция

Код ATX

R03BA05

Флутинекс инструкция и описание

• Описание
• Цены в аптеках

ФЛУТИНЕКС
(FLUTINEX)
состав
действующее вещество: fluticasone;
1 доза спрея содержит флутиказона пропионата 50 мкг
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, декстроза моногидрат, полисорбат 80, бензалкония хлорид, натрия фосфат, дигидрат; кислота лимонная моногидрат, вода очищенная.
Лекарственная форма. Спрей назальный водный, дозированный.
Фармакологическая группа.
Кортикостероиды для местного применения. Флутиказона. Код АТС R01A D08.
Клинические характеристики.
Показания.
Профилактика и лечение хронических, круглогодичных и сезонных аллергических ринитов.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы.
Флутинекс ™ назначают только для назального применения. Перед применением следует слегка взболтать.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром. В некоторых случаях может быть показано 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в сутки. При эффективном контроле над симптомами применяется минимальная доза (1 впрыскивание в каждую ноздрю 1 раз в сутки), но если симптомы появляются вновь, то доза может быть увеличена. Не следует превышать максимальную суточную дозу — по 4 впрыскивания в каждую ноздрю.
Пациенты пожилого возраста: применяются те же дозы, что и для взрослых.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет: по 1 впрыску в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром. В некоторых случаях может быть необходимо 1 впрыскивание в каждую ноздрю 2 раза в сутки. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу — по 2 впрыскивания в каждую ноздрю. При эффективном контроле над симптомами применяется минимальная доза.
Для получения терапевтического эффекта необходимо регулярное применение препарата. Максимальный терапевтический эффект наступает через 3 — 4 дня после начала лечения, этим объясняется отсутствие немедленного терапевтического эффекта. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинического состояния пациента и ответа на лечение.
Побочные реакции.
Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1 / 1000), очень редко (<1/10000), в том числе отдельные случаи.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности: кожные реакции, анафилактические реакции, респираторные симптомы (бронхоспазм), отек лица или орофарингеальной участка.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, ощущение неприятного привкуса и запаха.
Со стороны органа зрения: очень редко — глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовые кровотечения; часто — сухость и раздражение носовой полости и горла; очень редко — перфорация носовой перегородки.
Передозировки.
Симптомы острой или хронической передозировки не описаны. Применение в течение длительного времени доз, превышающих рекомендуемые, может привести к угнетению функции надпочечников.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Отсутствует опыт применения флутиказона пропионата у человека при беременности.
При решении вопроса о назначении препарата в период беременности следует оценить соотношение ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Период кормления грудью.
При решении вопроса о назначении препарата в период лактации следует оценить соотношение ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка. Отсутствуют исследования по изучению секреции флутиказона пропионата в молоко при кормлении грудью у человека.
Дети.
Применение препарата у детей в возрасте до 4 лет не рекомендуется, поскольку отсутствует опыт применения препарата в данной возрастной группе.
Сообщалось о некотором замедлении роста у детей, получавших назальные кортикостероиды в рекомендуемых дозах. Поэтому рекомендуется мониторинг роста у детей, получающих лечение в течение длительного времени. При замедлении роста ребенка необходимо пересмотреть терапию.
Особенности применения.
Инфекционно-воспалительные процессы в носовой полости требуют соответствующего лечения, но не является специфическим противопоказанием для назначения препарата Флутинекс ™.
Полный терапевтический эффект от применения спрея достигается после нескольких дней лечения. Пациентов следует предупредить, что если через 7 суток постоянного применения препарата улучшения состояния не происходит, следует обратиться к врачу. Длительное применение препарата требует контроля врачом за состоянием пациента.
Хотя в большинстве случаев при сезонном аллергическом рините достаточным назначение одного назального спрея Флутинекс ™, при тяжелом течении заболевания, что обусловлено летними аллергенами, может потребоваться соответствующая дополнительная терапия.
При переводе больных с системной терапии кортикостероидами на Флутинекс ™ следует проявлять осторожность в случаях, когда есть основания полагать, что в них нарушена функция коры надпочечников.
Длительное применение препарата требует регулярного контроля функции коры надпочечников. Терапия дозами, превышающих рекомендуемые дозы кортикостероидов при назальном применении, может привести к системному эффекту, клинических проявлений надпочечниковой супрессии.
В случае стресса или хирургического вмешательства при необходимости применения доз кортикостероидов, превышающих максимально рекомендуемые дозы флутиказона, следует дополнительно применять системные кортикостероиды.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Не сообщалось.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
В обычных условиях после интраназального введения достигаются низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованном цитохромом Р450 3А4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность опосредованной флутиказона пропионата клинически значимого медикаментозного взаимодействия очень мала.
При одновременном применении с ритонавиром 100 мг (сильный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличиваться концентрация флутиказона пропионата в плазме, что приведет к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови, развития побочных эффектов, обусловленных системным влиянием кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда польза от такого применения будет превышать риск системного влияния кортикостероидов.
Одновременное застосовання флутиказона пропионата с ингибиторами цитохрома Р450 3А (например, кетоконазол) приводит к увеличению системной концентрации флутиказона пропионата в сыворотке крови, уменьшение концентрации кортизола. Одновременное применение с другими ингибиторами цитохрома Р450 3А, такими как итраконазол, также приводит к системной экспозиции флутиказона пропионата и риска системных побочных эффектов. Рекомендовано избегать длительного применения с этими препаратами.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Флутиказона пропионат оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие. При местном применении на слизистую оболочку носа не проявляет системного активности, не вызывает или вызывает слабую супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Фармакокинетика.
Абсорбция. При интраназальном введении флутиказона пропионата (200 мкг / сут) уровень концентрации препарата в плазме крови не может быть определен в большинстве случаев (менее 0,01 нг / мл). Самый высокий определенный уровень максимальной концентрации в плазме крови — 0,017 нг / мл. Уровень прямой абсорбции в слизистой оболочке носовой полости очень незначителен. Общая системная абсорбция препарата, включая ту часть дозы препарата проглатывается, также очень незначительной (<1%) в связи с низкой растворимостью флутиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата.
Распределение. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения — около 318 л. Связывание с белками крови умеренно высокое — 91%.
Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из системной циркуляции, главным образом путем метаболизма в печени в виде неактивного карбоксильного метаболита с участием цитохрома Р450 3A4.
Вывод. Выведение флутиказона пропионата при внутривенном введении является линейной в дозе 250 — 1000 мкг и характеризуется высокими показателями клиренса (СL = 1,1 л / мин). Пик плазменной концентрации снижается примерно на 98% за 3 — 4:00 и только низкая концентрация в плазме крови связана с 7 — 8-часовой конечным периодом полувыведения. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (<0,2%), где менее 5% выводится в виде метаболитов. Главным путем выведения флутиказона пропионата является его экскреция с желчью.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белая гомогенная водная суспензия.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке.
Упаковка.
По 120 доз во флаконе с дозирующим устройством, 1 флакон в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.

Новости медицины: