Флутиказон (Fluticasone) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Флутиказон
💊 Состав препарата Флутиказон
✅ Применение препарата Флутиказон
📅 Условия хранения Флутиказон
⏳ Срок годности Флутиказон
⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 29.05.19
Описание лекарственного препарата
Флутиказон
(Fluticasone)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2019.07.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R01AD08
(Флутиказон)
Лекарственная форма
| Флутиказон |
Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза: 12 мл (120 доз) фл. рег. №: ЛП-002484 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Флутиказон
Спрей назальный дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 10 мкг, фенилэтанол — 250 мкг, полисорбат 80 — 100 мкг, авицел RC-591 — 1250 мкг, декстроза безводная — 5000 мкг, вода очищенная — 0.1 мл.
12 мл (120 доз) — флаконы темного стекла (1) с дозирующим устройством — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Флутиказона пропионат вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Значимого изменения суточной площади по фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90 % ДИ — доверительный интервал от 0,9 до 1,14).
Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект за счет взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологических активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Флутиказона пропионат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
Фармакокинетика
Всасывание
После интраназапьного введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1 %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.
Распределение
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительное 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91 %).
Метаболизм
Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.
Выведение
Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно до 98 % в течение 3-4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5 %. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.
Показания препарата
Флутиказон
- профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Режим дозирования
Только интраназально.
Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней терапии.
Взрослые и дети старше 12 лет
Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром (200 мкг в сутки). В некоторых случаях можно применять по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день (400 мкг в сутки) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу снизить.
Максимальная суточная доза — 400 мкг (не более 4 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Обычная доза для взрослых.
Дети от 4 до 12 лет
Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Использование ингалятора
Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко.
При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
Побочное действие
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (≥ 1/10 000, включая отдельные случаи). Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные явления в основном установлены на основании данных клинических исследований. Явления, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений. При формировании частоты встречаемости нежелательных явлений, фоновые показатели в группе плацебо не принимались во внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: реакции гиперчувствительности (в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции), анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.
Со стороны органа зрения:
Очень редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Причинно-следственная связь между интраназальным приемом флутиказона пропионата и этими явлениями в ходе клинических исследований длительностью до года не была выявлена.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень часто: носовое кровотечение.
Часто: сухость в полости носа и глотки, раздражение слизистой носовой полости и глотки (сообщалось, как и при использовании других интраназальных препаратов).
Очень редко: перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных глюкокортикостероидов).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата;
- детский возраст до 4 лет.
С осторожностью:
- одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол, может вызывать повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме;
- при одновременном применении с другими лекарственными формами глюкокортикостероидов;
- при наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. При этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея;
- после недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным и кормящим женщинам препарат можно назначить только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Применение у детей
Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю). Противопоказано детям до 4 лет.
Применение у пожилых пациентов
Обычная доза для взрослых.
Особые указания
Препарат показан только для интраназального применения.
Без наблюдения врача назальный спрей не следует постоянно применять более 6 месяцев.
При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных глюкокортикостероидов в очень высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных форм глюкокортикостероидов, и могут варьироваться у отдельных пациентов, а также между различными глюкокортикостероидными препаратами.
Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, подавление функции надпочечников, катаракту, глаукому, и, в еще более редких случаях, расстройства психики или поведенческие расстройства, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревожное состояние, депрессию или агрессию.
У детей, получавших глюкокортикостероиды интраназально, наблюдалось снижение скорости роста. Поэтому в качестве поддерживающей дозы у детей должна использоваться наименьшая доза, обеспечивающая адекватный контроль симптомов заболевания.
Полностью эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.
Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.
У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.
Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.
При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами не получено, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.
Передозировка
Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата.
У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.
У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно быть продолжено в дозах, необходимых для контроля симптоматики; восстановление функции надпочечников занимает несколько дней, ее мониторинг осуществляется измерением уровня кортизола в плазме.
Лекарственное взаимодействие
Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.
Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании флутиказона пропионата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.
Условия хранения препарата Флутиказон
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Флутиказон
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) 50,0 мкг/доза.
Вспомогательные вещества: декстроза (безводная), Авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза натрия), фенилэтанол, бензалкония хлорид (в виде раствора бензалкония хлорида), полисорбат 80, хлористоводородная кислота разведенная, вода очищенная.
Белая, непрозрачная суспензия, свободная от посторонних частиц.
Средства для лечения заболеваний носа. Кортикостероиды.
Код ATX: R01AD08
Фармакодинамика
Флутиказона пропионат – это системный глюкокортикостероид интраназального применения, который оказывает противовоспалительный эффект, не приводя к системным реакциям, характерным для данного типа стероидов.
После назального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сутки) не было выявлено никакого значительного изменения сывороточного кортизола в AUC в течение 24 часов по сравнению с плацебо (отношение: 1,01; IC 90% 0,9-1,14).
Было выявлено незначительное угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси после интраназального применения в больших дозах. Таким образом, флутиказона пропионат не вызывает значительных системных клинических реакций при введении стандартно рекомендованных доз.
Клинические плацебо-контролируемые исследования выявили, что флутиказона пропионат значительно снижает симптомы аллергического ринита у пациентов с 4 лет и старше. Два клинических плацебо-контролируемых исследования, целью которых была оценка боли, связанной с ощущением давления в придаточных пазухах, показали значительное облегчение боли у пациентов 18 лет и старше, которые страдали аллергическим ринитом.
Одногодичное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование роста в параллельных группах у детей препубертатного периода возрастом от 3 до 9 лет (в рамках которого 56 пациентов получили интраназально флутиказона пропионат и 52 пациента получили плацебо), не показало значительных статистических различий в скорости роста между пациентами, получавшими интраназально флутиказона пропионат (200 мкг/сутки), по сравнению с группой, получавшей плацебо.
Выявленная скорость роста после года применения препарата составила 6,20 см/год (ES=0,23) в группе плацебо и 5,99 см/год в группе, получавшей флутиказона пропионат; средняя разница скорости роста между двумя группами после года исследования составила 0,20 см/год (ES=0,28; IC 95%= -0,35; 0,76).
Не было получено доказательств клинически важных изменений функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, а также минеральной плотности костей, согласно оценки 12-ти часовой экскреции кортизола с мочой и рентгеновской денситометрии, соответственно.
Фармакокинетика
После интраназального введения дозы до 1 мг плазменные уровни флутиказона пропионата имеют низкие значения, граничащие с количественным пределом измерения (0,05 нг/мл).
После перорального применения, 87-100 % дозы выводится с калом, до 75 % в форме неизмененного исходного соединения в зависимости от дозы. После перорального применения 6 мг, 64% выводится в неизмененной форме. Существует основной неактивный метаболит. После внутривенного введения наступает быстрый клиренс, который предполагает большое прохождение через печень. На основании начальных ограниченных данных было выявлено, что концентрация в плазме снижается в течение трех часов и что объем распределения более чем в три раза превышает вес тела. Это приводит к широкому распределению на уровне тканей и быстрому выведению.
Спрей назальный флутиказона пропионат предназначен для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита, включая сенную лихорадку, и лечения круглогодичного ринита.
Гиперчувствительность к активному основному компоненту или любому другому компоненту препарата.
Также как и при терапии иными препаратами, интраназальное применение флутиказона пропионата в течение беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможные риски, связанные с препаратом и любым иным альтернативным лечением.
Беременность
Нет достаточных доказательств безопасности применения флутиказона пропионата у беременных женщин. В проведенных исследованиях на животных имели место характерные эффекты глюкокортикостероидов при высокой системной экспозиции; прямое интраназальное применение обеспечивает минимальную системную экспозицию.
Период лактации
Не изучалась секреция флутиказона пропионата в грудное молоко. Подкожное введение флутиказона пропионата лактирующим лабораторным крысам приводило к появлению измеряемых плазменных уровней и появлению флутиказона пропионата в грудном молоке. Тем не менее, предполагается, что плазменные уровни у пациенток, получающих интраназально флутиказона пропионат, будут весьма низкими.
Фертильность
Данные отсутствуют.
Дозировка
Дозой считается минимальное количество препарата, при помощи которого достигается эффективный контроль над симптомами.
Взрослым и детям старше 12 лет: для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита и лечения круглогодичного ринита рекомендуется два вспрыскивания в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг/день), предпочтительно утром. В некоторых случаях – по два вспрыскивания в каждый носовой ход два раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать четыре вспрыскивания в каждый носовой ход.
Пожилым пациентам: обычная доза для взрослых.
Дети
Дети младше 12 лет: для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита и лечения круглогодичного ринита у детей 4-11 лет рекомендуется одно вспрыскивание в каждый носовой ход один раз в сутки (100 мкг/день), предпочтительно утром. В некоторых случаях – одно вспрыскивание в каждый носовой ход два раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать два вспрыскивания в каждый носовой ход.
Нет данных об эффективном применении Фликсоназе у детей младше 4 лет.
Способ применения
Спрей назальный флутиказона пропионат применяется только интраназально. Следует предотвращать контакт препарата с глазами.
Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо регулярное применение флутиказона пропионата – назального спрея. Следует объяснять пациентам, что данный препарат не дает незамедлительного эффекта, так как максимальное облегчение наступает после трех-четырех дней лечения.
Не применять Фликсоназе больше трех недель при отсутствии реакции.
Использование назального спрея
Подготовка назального спрея к использованию
В следующих случаях требуется выполнение действий по подготовке спрея к использованию:
• При первом использовании;
• При перерыве в использовании в течение нескольких дней;
• После очистки наконечника распылителя в соответствии с указаниями, представленными в разделе «Очистка назального спрея».
Подготовка спрея к использованию гарантирует получение полной дозы препарата пациентом. Следует выполнить следующие действия:
• Встряхнуть флакон и снять защитный колпачок.
• Держа флакон вертикально, направить наконечник от себя.
• Поместить указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец – под донышко.
• Удерживая флакон большим пальцем, нажать на распылитель, чтобы высвободить небольшое облачко препарата в воздух.
• Теперь лекарственное средство готово к использованию.
• Если пациент полагает, что наконечник распылителя засорен, запрещается использовать булавку или другой острый предмет для его очистки.
• В случае необходимости очистки, следуйте инструкциям, описанным в разделе «Очистка назального спрея».
Использование спрея
1. Встряхнуть флакон и снять защитный колпачок.
2. Прочистить нос (высморкаться), чтобы очистить носовые ходы.
3. Закрыть одну ноздрю пальцем и аккуратно ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально.
4. Начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата.
5. Вынуть наконечник и выдохнуть через рот.
6. Далее необходимо повторить описанную выше процедуру, введя наконечник в другую ноздрю.
7. После использования следует промокнуть наконечник чистым платком.
8. Надеть защитный колпачок.
Очистка назального спрея
Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю во избежание засорения наконечника распылителя. Для этого необходимо выполнить следующие действия:
• Снять защитный колпачок.
• Оставить наконечник в теплой воде на несколько минут.
• Промыть под струей водопроводной воды.
• Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте.
• Осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона.
• Подготовить лекарственное средство к использованию, следуя указаниям, представленным в разделе «Подготовка назального спрея к использованию».
Представленные ниже побочные реакции были классифицированы в зависимости от анатомического, системного и частотного показателя. Частота встречаемости определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1.000 и <1/100), редко (≥1/10.000 и <1/1.000), очень редко (<1/10.000), включая отдельные исследования и невыявленную частоту (невозможно оценить на основании располагаемых данных). Побочные действия категорий «очень часто», «часто» и «нечасто» были определены на основании данных клинических исследований. Категории редко и очень редко – в период пострегистрационных наблюдений. При оценке частоты встречаемости нежелательных явлений не принимались в расчет исходные значения в группах плацебо.
Системные эффекты назальных кортикостероидов могут наблюдаться главным образом при применении в высоких дозах в течение длительных периодов.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок/анафилактические реакции, бронхоспазм, кожная сыпь и эдема на лице и языке.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, неприятный запах и вкус.
Как и при применении других назальных спреев, поступали сообщения об ощущениях неприятного запаха и вкуса, а также головной боли.
Нарушения со стороны зрительной системы
Очень редко: глаукома, увеличение внутриглазного давления и катаракта.
Неизвестно: расплывчатое зрение (смотрите раздел «Меры предосторожности»).
Нарушения со стороны дыхательной, медиастинальной систем, органов грудной клетки
Очень часто: носовое кровотечение.
Часто: сухость в носу, жжение, сухость в горле и раздражение горла.
Очень редко: перфорация носовой перегородки.
Неизвестно: язвы носа.
Как и при применении прочих назальных спреев поступали сообщения о сухости и раздражении носа и горла, носовом кровотечении.
Также после применения интраназальных кортикостероидов сообщалось о перфорации носовой перегородки.
Информирование о возможных побочных явлениях
Предоставление информации о подозреваемых побочных реакциях, выявленных после регистрации, имеет большое значение, так как позволяет проводить постоянный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Сообщить о любых подозреваемых побочных реакциях специалисты области здравоохранения могут посредством национальной системы информирования.
Нет данных об острой или хронической передозировке назальным спреем флутиказона пропионата. Назальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки в течение семи дней не оказало влияние на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси у здоровых добровольцев.
Лечение
Продолжительное применение препарата в дозах, выше рекомендованных, может привести ко временному угнетению функции надпочечников.
У таких пациентов следует продолжать лечение флутиказона пропионатом в дозах, необходимых для контроля симптомов.
В нормальных условиях интраназальное применение флутиказона пропионата приводит к низким концентрациям флутиказона пропионата в плазме, ввиду значительного метаболизма при первом прохождении через печень и высокого системного клиренса посредством цитохрома Р450 3А4 в кишечнике и печени. Таким образом, маловероятны клинически значимые взаимодействия флутиказона пропионата.
Как было доказано в исследовании взаимодействия препаратов, проводимом на здоровых добровольцах, ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличить концентрации флутиказона пропионата в плазме, при этом резко снижаются концентрации кортизола в сыворотке.
В течение постмаркетингового использования были выявлены значительные клинические медикаментозные взаимодействия у пациентов, получивших интраназальное лечение или ингаляцию флутиказона пропионата и ритонавира. Считается, что сопутствующая терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличивает риск возникновения системных побочных реакций. Необходимо избегать подобной комбинации препаратов до тех пор, пока польза от их назначения не будет превышать возможный риск развития побочных кортикостероидных системных реакций, в данном случае пациенты должны находиться под наблюдением врача для контроля побочных реакций.
В нескольких проведенных исследованиях было доказано, что другие ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 приводят к незначительному (эритромицин) и ничтожно малому (кетоконазол) повышению концентрации флутиказона пропионата, без заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении сильных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например, кетоназол) ввиду возможного повышения концентрации флутиказона пропионата.
Местные инфекции: инфекции носовых ходов требуют должного лечения, однако они не являются особым противопоказанием к применению назального спрея флутиказона пропионата.
Следует соблюдать осторожность, когда пациенты получают лечение системными стероидами и проходят лечение назальным спреем флутиказона пропионата, особенно, при наличии предположения о нарушении функции надпочечников.
В течение постмаркетингового применения были выявлены значительные клинические медикаментозные взаимодействия у пациентов, получивших лечение флутиказона пропионатом и ритонавиром. Полагается, что сопутствующее лечение с ингибиторами CYP3A, включая медикаменты, которые содержат кобицистат, увеличивает риск побочных системных реакций. Необходимо избегать подобной комбинации препаратов до тех пор, пока польза от их назначения не будет превышать возможный риск развития побочных кортикостероидных системных реакций, в данном случае пациенты должны находиться под наблюдением врача для контроля побочных реакций. (Смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Могут появиться системные реакции с любым кортикоидом, вводимым в носовые ходы, особенно при назначении высоких доз и при применении в течение длительного периода. Однако вероятность возникновения данных реакций намного ниже, чем при приеме пероральных кортикостероидов; они могут варьироваться у разных пациентов и между различными кортикостероидными препаратами. Возможные системные реакции могут включать синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, реже, физиологические и поведенческие реакции, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревожность, депрессию или агрессию (особенно у детей).
Лечение в течение продолжительного периода дозами назальных кортикостероидов, которые превышают рекомендованные, может привести к клинически значимому угнетению функции надпочечников. В случае уверенности в терапии дозами, превышающими рекомендованные, необходимо рассмотреть употребление дополнительных системных кортикостероидов в стрессовые периоды или при проведении плановых операций.
Полный эффект назального спрея флутиказона пропионата может наблюдаться лишь через несколько суток терапии.
Несмотря на то, что в большинстве случаев назальный спрей флутиказона пропионата контролирует симптомы сезонного аллергического ринита, в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.
Были зарегистрированы задержки роста у детей, получавших разрешенные дозировки некоторых назальных кортикостероидов. Рекомендуется постоянное наблюдение роста у детей, которые длительно принимают назальные кортикостероиды. При замедлении роста следует, при возможности, пересмотреть потребляемую дозу назального кортикостероида и снизить ее до минимальной, эффективно контролирующей симптомы заболевания. Кроме того, рекомендуется наблюдение пациента у педиатра.
Несмотря на то, что отсутствуют доказательства влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси в рамках проведенных клинических исследований с препаратом Фликсоназе, следует принимать во внимание, что систематическое употребление типовых кортикостероидов может привести к необратимому влиянию на указанную ось.
Было сообщено о крайне редких случаях перфорации носовой перегородки при применении назальных кортикостероидов, в частности, у пациентов, которые были подвержены носовой хирургии.
Нарушение зрения
При системной и местной терапии кортикостероидами могут возникнуть нарушения зрения. Если у пациента наблюдаются симптомы расплывчатого зрения, необходимо проконсультироваться у офтальмолога для установления возможных причин, таких как катаракта, глаукома или редкие заболевания, например, центральная серозная ретинопатия (ЦСР), которая проявилась после системного и местного применения кортикостероидов.
Предупреждение о вспомогательных веществах:
Препарат содержит 5 мг глюкозы в одной дозе, данный факт следует принимать во внимание при наличии диабета.
Также препарат содержит 20 микрограмм бензалкония хлорида в одной дозе. Может возникнуть воспаление слизистой оболочки, особенно при длительном использовании препарата. При подозрении данной реакции (продолжительная заложенность носа), при возможности, необходимо применять назальный препарат, не содержащий данное вещество.
Доводится до сведения спортсменов, что данный препарат содержит компонент, который дает положительный результат на анализ допинга.
Отсутствуют доказательства того, что флутиказона пропионат оказывает воздействие на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза.
По 120 доз во флаконе жёлтого стекла Типа I или Типа III. Каждый флакон снабжен дозирующим устройством. На флакон и дозирующее устройство надет адаптер для интраназального введения. Флакон дополнительно снабжен колпачком для защиты адаптера от пыли.
Каждый флакон вместе с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком (в собранном состоянии) и инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту.
Производитель
Глаксо Вэллком С.А., Испания
Авда де Экстремадура 3, 09400 Аранда де Дуэро, Бургос, Испания /
Glaxo Wellcome S.A., Spain
Avda de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain
За дополнительной информацией обращаться:
Представительство ООО «ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд» (Великобритания) в Республике Беларусь
220039, г. Минск, ул. Воронянского 7А, офис 400
Тел.: +375 17 213 20 16; факс: +375 17 213 18 66
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи). Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные реакции в основном установлены на основании данных клинических исследований. Реакции, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений. При формировании частоты встречаемости нежелательных реакций, фоновые показатели в группе плацебо не принимались во внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствитсльности, в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха.
О появлении головной боли, ощущения неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта.
Незначительное количество спонтанных сообщений было ассоциировано с длительной терапией препаратом.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень часто: носовое кровотечение.
Часто: сухость слизистой оболочки в полости носа и глотки, раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки.
Данные нежелательные реакции, а также носовое кровотечение наблюдались и при использовании других интраназальных препаратов. Очень редко: перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных глюкокортикостероидов).
При применении некоторых интраназальных глюкокортикостероидов могут развиваться системные эффекты, особенно при назначении в высоких дозах на длительный период времени (см. также раздел «Особые указания»).
Назарел (спрей назальный, 150 доз)
МНН: Флутиказон
Производитель: ТЕВА Чешские Предприятия с.р.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fluticasone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010839
Информация о регистрации в РК:
13.12.2012 — 13.12.2017
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Назарел
Международное непатентованное название
Флутиказон
Лекарственная форма
Спрей назальный 50 мкг\доза по 60, 120 и 150 доз
Состав
Одна доза содержит
активное вещество – флутиказона пропионата 50 мкг,
вспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза диспергируемая (Avicel RS 591), глюкоза безводная, бензалкония хлорид (50% раствор), спирт фенилэтиловый, вода очищенная.
Описание
Непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета, тиксотропная (способность дисперсных систем обратимо разжижаться при интенсивных механических воздействиях (перемешивании, встряхивании) и отвердевать (терять текучесть) при пребывании в покое
Фармакотерапевтическая группа
Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды
Код АТХ R01AD08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме, флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемного метаболизма. Все это приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.
Распределение. При достижении равновесной концентрации в плазме крови, флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91 %).
Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.
Элиминация. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.
Фармакодинамика
Назарел — глюкокортикостероид для местного применения, препарат, обладающий сильным противовоспалительным, а также противоотёчным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказон уменьшает выработку медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию больного на действие бронходилятаторов, позволяя уменьшить частоту их применения. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг.
При использовании в рекомендованных дозах он не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему
Показания к применению
— профилактика и лечение сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку) и круглогодичных ринитов
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет:
По 2 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (200 мкг),
при необходимости – по 4 дозы в каждый носовой ход один раз в сутки (400 мкг),
поддерживающая доза – 1 доза в каждый носовой ход один раз в сутки
(100 мкг).
Детям от 4 до 12 лет:
По 1 дозе (100мкг) в каждый носовой ход один раз в сутки.
Встряхните флакон и удалите крышку защиты от пыли. Тщательно очистите носовые ходы. Прижмите пальцем один носовой ход и введите наконечник спрея в другой. Слегка наклоните голову так, чтобы флакон оставался в вертикальном положении. Медленно вдохните через открытый носовой ход и одновременно и одновременно нажмите на хомут наконечника крепкими движениями пальцев вниз, чтобы получить тонкую струю аэрозоля. Выдохните через рот. Повторите необходимое количество раз, соответствующее количеству доз, назначенному врачом. Проведите так же процедуру на другом носовом проходе. После использования аппликатора вытрите его чистой тканью и установите на место крышку защиты от пыли.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
— носовые кровотечения
— сухость и раздражение, изъязвление слизистой носоглотки
— перфорация носовой перегородки (очень редко, при применении после хирургического вмешательства в полости носа)
— реакции гиперчувствительности с проявлением бронхоспазма, анафилактической реакции, очень редко – кожной гиперчувствительности или сосудистого отека
— головная боль, ощущение неприятного привкуса и запаха
— очень редко глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта
— кандидоз ротовой полости
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому компоненту препарата
— детский возраст до 4 лет
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется назначение Назарела больным, которые одновременно принимают лекарства, являющиеся потенциальными ингибиторами системы цитохрома Р 450 3А4 (например, ингибиторы протеаз, такие как ритонавир). В исследованиях на здоровых лицах по взаимодействию интраназального флютиказона дипропионата и ритонавира (высоковероятного ингибитора системы цитохрома Р 450 3А4) в суточной дозе 100 мкг концентрация Назарела в плазме крови повышалась в несколько сот раз, что приводило к значительному снижению уровня кортизола в плазме крови. Имеются сообщения о синдроме Кушинга и подавлении функций надпочечников. Если польза значительно не превосходит повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов, то следует избегать такой комбинации.
Другие ингибиторы цитохрома Р 450 3А4 вызывают незначительное (эритромицин) и слабое (кетоконазол) повышение экспозиции Назарела без существенного снижения уровня кортизола в плазме крови.
Особые указания
Перед применением Назарела необходимо провести санацию носовых ходов, хотя наличие местных инфекций носовых ходов не является противопоказанием к применению препарата.
Назарел предназначен для длительного лечения, а не для купирования приступов и поэтому очень важно регулярное применение аэрозоля.
При переводе больных с системных кортикостероидов на лечение препаратом Назарел необходимо проявлять осторожность из-за опасности развития надпочечниковой недостаточности.
В большинстве случаев Назарел контролирует сезонные аллергические риниты, но в случае тяжелой аллергической реакции может понадобиться дополнительная терапия.
Назальные кортикостероиды могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз.
Имеются сообщения, что некоторые назальные кортикостероиды в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно принимающих назальные кортикостероиды. В случае выявления задержки роста, педиатру следует пересмотреть лечение в сторону уменьшения дозы назальных кортикостероидов.
Необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников, при стрессовых ситуациях (респираторные инфекции, операция, травма и т.д.) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения глюкокортикостероидов.
Для предотвращения риска развития кандидоза ротовой полости, после применения препарата необходимо прополоскать рот.
Назарел назальный спрей не предназначен для детей младше 4 лет.
Беременность и период лактации
Беременным женщинам назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода. В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасным механизмом.
Передозировка
Данных по острой и хронической передозировке препарата «Назарел» водный назальный спрей 50 мкг не имеется. Интраназальное введение флютиказона пропионата в дозе 2 мг дважды в сутки здоровым добровольцам в течение 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-питуитарно- адреналовой (ГПА) системы.
Ингаляция или прием внутрь высоких доз кортикостероидов в течение длительного периода может вести к подавлению функции ГПА системы.
Симптомы, вызванные действием больших доз Назарела обычно не требуют экстренной терапии, поскольку в большинстве случаев нормальная функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
Форма выпуска и упаковка
Препарат помещают во флакон из темного стекла, снабженный пластмассовым распыляющим аппликатором по 6 мл (для 60 доз) или по 15 мл (для 120 и 150 доз).
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
После вскрытия флакона – 3 месяца.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Тева Чешские Предприятия с.р.о.»,
Остравска 29, 74779 Опава- Комаров, Чешская республика.
Владелец регистрационного удостоверения
«Тева Чешские Предприятия с.р.о.»,
Остравска29, 74779 Опава- Комаров, Чешская республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство компании
«Тева Чешские Предприятия с.р.о.»
050000 Республика Казахстан
г.Алматы, проспект Аль-Фараби 13,
Бизнес-центр Нурлы Тау 1 В, оф.305, 306
Телефон, факс (727) 311-10-66; 311-10-68
E-mail teva@teva.co.il
| 015260111477976954_ru.doc | 57.5 кб |
| 369196991477978111_kz.doc | 66 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники