Что такое физетин и “с чем его едят”? (2ч)
Часть 2
В прошлый раз мы уже начали говорить о фисетине (физетине), обсудили, что он из себя представляет, и узнали о его помощи стареющим мышам и потенциальной – человеку. Остановимся на последней более детально.
Люди, принимающие добавки с этим веществом, отмечают улучшение концентрации внимания, памяти и настроения. Некоторые говорят, что они стали бдительны даже когда недостаточно выспались накануне ночью. Несколько человек, принимавших фисетин (физетин), сообщают об уменьшении боли в спине и при артрите, некоторые – о повышении ясности ума и общего самочувствия, а некоторые и вовсе о том, что он помог смягчить их аллергию.
Но следует обратить внимание на то, что почти все клинические исследования, проведённые с применением фисетина (физетина), до сих пор проводились на животных или с клетками в чашке Петри, до сих пор почти не было никаких исследований на людях. Однако существует подробный обзор этого флавонола от эксперта по ноотропам и несколько его работ, напрмер: “Фисетин (физетин) для лечения депрессии”, “Фисетин (физетин) для улучшения памяти и когнитивных способностей”, “Изучение фисетина (физетина) для лечения нейродегеративных ”и “Фисетин (физетин) защищает от инсульта”. А сотрудники института биологических исследований Солка много лет изучают и владеют патентом на использование фисетина (физетина) в качестве усилителя памяти.
Поскольку все клинические исследования с применением вещества проводились на животных, а не на людях, это означает, что установленной рекомендуемой дозы препарата не существует. В большинстве случаев дозировка добавок колеблется от 100 до 500 мг в день. В ходе клинических испытаний были использованы эквивалентные суточной дозы физике на для человека от 1 до 14 сотен миллиграммов. Фисетин (физетин) легко проникает через гематоэнцефалический барьер и, по-видимому, способствует клеточной коммуникации в гиппокампе, той части нашего мозга, которая связана с долговременной памятью. Большинство людей хорошо переносят фисетин (физетин). Он не токсичен. Но так как у нас нет никаких полномасштабных исследований на людях, точного доказательства полной безопасности, мы можем полагаться лишь на отзывы пользователей. Вы можете отказаться от его использования, если беременны или кормите грудью.
Пищевые добавки с фисетином (физетином) выпускаются в виде таблеток, мягких гелей и капсул. Его необходимо принимать со здоровыми жирами, такими, как нерафинированное кокосовое масло, чтобы обеспечить усвояемость. Помимо этого, производители предлагают свои варианты решения этой проблемы. Например, производители из Канады запатентовали форму фисетина (физетина), полученную из фруктового воскового японского дерева. Она лицензирована для производства пищевых добавок. Липосомальный фисетин (физетин) – ещё один способ улучшить всасывание путём упаковки молекул вещества в фосфолипид. Его часто комбинируют с другим полифенолом, кверцетином, который, считается, также усиливает всасывание.
В России купить фисетин (физетин) в таблетках можно на сайте https://aprevid.ru/ , где он продаётся в качестве как БАД “Aprevid”. На сайте также можно найти инструкцию и рекомендации к применению. Сайт часто обновляется: наверняка совсем скоро нас ждёт ещё больше исследований и новостей о пользе фисетина (физетина), и мы ни в коем случае не пропустим их результаты!
Физетин (англ. Fisetin) — это вещество из группы флавоноидов, содержащееся в листьях и плодах растений. В чистом виде он представляет собой порошок желтого цвета. Физетин очищает ткани от старых и поврежденных клеток, освобождая место для синтеза новых клеток. Прием физетина замедляет старение, улучшает работу мозга и оздоравливает организм.
Содержание
- История открытия физетина
- Физетин: состав
- В продуктах
- Свойства и польза
- Физетин: применение
- Действие на организм
- Для мозга
- От старения
- Сенолитический активатор Life Extension
- Оптимизированный ресвератрол Life Extension 250 мг
- В аптеке
- Инструкция
- Как принимать физетин
- Противопоказания
- Отзывы
- Цены
- Физетин: купить
История открытия физетина
История открытия физетина началась в 1891 году, когда австрийский химик Йозеф Херцог первым описал формулу этого вещества. Но больше века ученые воспринимали физетин всего лишь как природный краситель, наподобие рибофлавина или куркумина.
В 2018 году были опубликованы результаты сенсационных экспериментов от Исследовательского института Скриппса. Ученые доказали, что прием физетина продлевает срок жизни лабораторных мышей на 10%. Это открытие послужило стимулом для нового комплекса исследований, которые доказали пользу физетина для организма человека.
Важно! Безопасная суточная дозировка физетина для человека составляет не более 100 мг.
Физетин: состав
Состав физетина описан формулой 2-(3,4-дигидроксифенил)-3,7-дигидроксихромен-4-он. В состав одной молекулы входят:
- 15 атомов углерода;
- 10 атомов водорода;
- 6 атомов кислорода.
Активное вещество рекомендуется принимать в виде капсул. Оболочка капсул защищает физетин от растворения в желудке. Защитная оболочка изготавливается из целлюлозы, которая относится к медленным углеводам. Она растворяется в кишечнике, где происходит всасывание действующего вещества. Это решение усиливает эффект от приема физетина в 25 раз.
Биологически активные добавки с физетином подходят для вегетарианцев и людей с аллергиями. В составе БАДов нет продуктов животного происхождения, глютена, орехов и других аллергенов, а также ГМО.
В продуктах
Можно найти физетин в продуктах, которые есть в любом магазине. Но содержание вещества в доступных фруктах, ягодах и овощах очень низкое. Можно добиться замедления старения не только за счет правильного питания и отказа от ТОП-12 самых вредных продуктов.
Доступные продукты, содержащие больше всего физетина, перечислены в таблице:
| Продукт | Содержание физетина, мг на 100 г |
| Клубника | 16 |
| Яблоко | 2,6 |
| Хурма | 1,06 |
| Лук | 0,48 |
| Виноград | 0,39 |
| Киви | 0,2 |
| Персик | 0,06 |
| Огурец | 0,01 |
| Помидор | 0,01 |
Относительно много физетина содержится в клубнике. Но чтобы получать эффективную суточную дозу, придется каждый день съедать не менее 26 крупных ягод. Подобный рацион может привести к развитию аллергии, будет стоить достаточно дорого или просто недоступен зимой.
Больше всего физетина содержится в деревьях и кустарниках, не растущих в России. Например, в японском дереве хазеноки или дереве сумаха. Для изготовления биологически активных добавок используется физетин, добытый из семян.
Свойства и польза
Свойства и польза физетина были доказаны в ходе лабораторных исследований и подтверждены опытом многих людей, которые принимают эту добавку. В чем заключается польза физетина для организма:
- Полное разрушение старых клеток освобождает место для синтеза новых.
- Благодаря обновлению нервных клеток улучшается память, внимание и концентрация.
- Снижается риск развития деменции, болезни Альцгеймера, депрессии или других нервных нарушений у пожилых людей.
- Ускоряется восстановление мозга после перенесенного инсульта.
- Нормализуется обмен веществ, лишний вес уходит без интенсивных физических нагрузок.
- Восстанавливается здоровье сердца и сосудов: физетин является кардиопротектором.
- Понижается уровень сахара в крови, уменьшается риск развития диабета.
- Антиоксидант улучшает внешний вид кожи, ногтей и волос.
- Ускоряется заживление порезов и лечение воспалений.
- Снижается вероятность онкологии молочных желез у женщин.
- Продлевается период активного долголетия, увеличивается продолжительность жизни.
Физетин: применение
Начало применения физетина оправдано в возрасте 20-25 лет. Именно в этом возрасте начинают накапливаться ошибки при регенерации клеток.
Показания для начала приема:
- Ухудшение памяти и внимания.
- Головные боли, мигрень.
- Заболевания сердца и сосудов.
- Сложности с похудением.
- Нарушение работы печени.
- Высокий уровень глюкозы в крови.
- Инсулинорезистентность.
- Желание продлить молодость.
Не обязательно иметь проблемы со здоровьем, чтобы начать принимать физетин. Прием добавки позволяет отсрочить появление возрастных болезней и признаков старения.
Действие на организм
Действие физетина на организм является комплексным. Активное вещество попадает глубоко во все ткани и способствует обновлению всех клеток организма.
Для мозга
Для мозга физетин является защитником и стимулятором. Прием добавки позволяет эффективнее заниматься умственным трудом. Вещество активирует антиоксидантный механизм защиты клеток мозга от разрушения.
Физетин способствует обновлению клеток мозга. Появления новых клеток укрепляет действующие связи между нейронами и способствует образованию новых связей. Укрепляется долговременная память и повышается способность мозга к обучению. Мышление становится более пластичным, в том числе у людей в возрасте.
На заметку! Также на работу мозга благоприятно влияет прием лецитина и холина.
От старения
От старения физетин помогает за счет участия в процессе регенерации тканей. Клетки организма человека полностью обновляются за 500 дней. За сутки появляется более 330 миллиардов новых клеток.
Но в процессе регенерации тканей накапливаются ошибки. Старые клетки могут разрушаться не полностью. Накопление критического количества ошибок приводит к тому, что становятся видны внешние признаки старения, появляются возрастные болезни.
Физетин является природным сенолитиком. Так называют вещества, которые разрушают старые клетки, освобождая место для синтеза новых. Избавление от старых клеток улучшает работу всех органов и продлевает молодость.
Сенолитический активатор Life Extension
- Эффективной добавкой на основе физетина является сенолитический активатор «Senolytic Activator» (36 вегетарианских капсул) от Life Extension. Для более широкой эффективности этот БАД содержит несколько компонентов. Физетин сочетается с галактоманнанами, теафлавинами, кверцетином, апигенином. Смесь из биологически активных веществ способствует обновлению клеток и тканей всех типов, что приводит к системному омоложению организма. Действует на определенные биологические пути, помогая управлять процессом старения клеток. Защищает клетки от действия свободных радикалов.
Комплекс содержит следующие дозировки:
- физетин — 56 мг;
- галактоманнаны — 109 мг;
- теафлавины — 275 мг;
- кверцетин — 25 мг;
- апигенин 50 мг.
Для изготовления активатора используется экстракт дерева сумаха, экстракт пажитника, экстракт черного чая, экстракты цветков подсолнечника и софоры японской.
Упаковка рассчитана на один курс приема. Оптимальный промежуток между курсами составляет 6 месяцев. Хранить открытую упаковку нужно в прохладном и сухом месте. Для хранения подходит полка на дверце холодильника.
Рекомендации по применению: принимать 3 капсулы 1 раз в неделю. БАД рассчитан на курс 12 недель.
Оптимизированный ресвератрол Life Extension 250 мг
- Также физетин может служить дополнением к основному действующему веществу ресвератролу — сильному антиоксиданту в добавке «Optimized resveratrol» (250 мг, 60 вегетарианских капсул) от Life Extension. Комплексный БАД способствует экспрессии гена молодости как в диете с ограничением потребления калорий, препятствует окислительным реакциям, положительно влияет на инсулиновую реакцию и функцию митохондрий в клетках организма.
В состав входят:
- транс-ресвератрол — 250 мг;
- кверцетин — 150 мг;
- смесь из плодов винограда и дикой голубики (полифенолы, антоцианы, олигомерные процианидины) — 85 мг;
- физетин — 10 мг.
Рекомендации по применению: принимать по 1 капсуле в день или согласно назначению врача.
В аптеке
Эффективные препараты на основе физетина в аптеке сложно не найти. Купить по низкой цене в аптеке можно российские и иногда малоизвестные препараты с маленькой дозировкой. Такие средства не вызывают доверия у врачей.
Склады небольших интернет-магазинов могут нарушать условия хранения физетина. В некоторых аптеках могут продаваться подделки известных добавок. Прием средства, купленного в аптеке или в российском интернет-магазине, может быть неэффективным и даже навредить здоровью.
Инструкция
Необходимо принимать физетин по инструкции производителя, чтобы получить желаемый эффект.
Производители рекомендуют пройти консультацию у врача перед приемом в таких случаях как:
- заболевания,
- беременность и лактация.
Как принимать физетин
Инструкция, как принимать физетин, очень простая. Нельзя разжевывать капсулы, иначе вещество растворится в желудке, и средство не подействует.
Противопоказания
У физетина противопоказаний почти нет. Нельзя принимать препарат детям и подросткам младше 18 лет. В этом возрасте происходит рост организма, и ошибки при регенерации тканей случаются очень редко.
Нельзя принимать добавку беременным женщинам и кормящим матерям, потому что вещество попадет в растущий организм ребенка. Лучше обратить внимание на пренатальные витамины или витамины для беременных.
Важно! Людям с хроническими болезнями нужно проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать физетин. Следует уточнить, как активное вещество сочетается с препаратами, которые назначает врач. В остальных случаях можно начинать прием без консультации.
Отзывы
Большинство отзывов о физетине являются положительными. Люди отмечают улучшение памяти, повышение энергии и концентрации внимания. Некоторые покупатели отмечают уменьшение пигментации кожи.
Цены
Низкие цены на физетин можно найти в американском интернет-магазине iHerb. На сайте подлинный препарат стоит в 1,5-3 раза дешевле, чем в аптеке. В интернет-магазине iHerb можно заказать настоящий физетин по низкой цене. На покупке можно сэкономить за счет скидок и акций.
Физетин: купить
Перед тем как заказать физетин в интернет-магазине iHerb, проверьте полный каталог товаров. В ассортименте вы найдете много других полезных добавок для здоровья и долголетия. Например, пробиотики, экстракт семян грейпфрута, лютеин и многие другие.
Купить чистый и в комплексах!
1. Купить физетин по низкой цене и с гарантированным высоким качеством можно в известном американском интернет-магазине органики iHerb, так полюбившемуся жителям России и СНГ (покупка в рублях, гривнах и т.д., отзывы на русском языке к каждой добавке).
2. Подробная пошаговая инструкция по оформлению заказа (очень простая): Как сделать заказ на iHerb!
3. При заказе можно использовать промокод айхерб и получить реальную выгоду — !скидка 10% для новых и 5% для действующих покупателей, а также выгодные Акции до 60%! Рекомендуем обязательно воспользоваться промокодом М.Видео и получить дополнительные скидки на технику и электронику! Посмотрите и используйте выгодные акции через промокод Яндекс Маркет на первый заказ для получения скидок и участие в распродажах. Применяйте популярный промокод Сбермаркет на первый заказ на доставку, а также Эльдорадо промокод на экономию до 70% в официальном онлайн-магазине!
4. Подробные статьи о тонкостях доставки и оплаты: iHerb оплата и iHerb доставка!
Источник фото: iHerb.com
Как вам помогает физетин? Ваш отзыв очень важен для новичков!
Физетин
Fisetin
Фармакологическое действие
Физетин — органическое соединение, природный флавоноид, содержится во многих фруктах и овощах, таких как клубника, яблоки, хурма, лук, огурцы и др. Проявляет потенциальную противовоспалительную, антиоксидантную, нейропротекторную, антидиабетическую, антивозрастную, антимитотическую, противовоспалительную и противоопухолевую активность.
Рисунок 1. Физетин и его потенциальные функции.
Механизмы, лежащие в основе терапевтической активности физетина всё ещё исследуются.
Показания
Изучается как потенциальный препарат для лечения пациентов с инфекцией, вызванной коронавирусом SARS-CoV-2 (COVID-19).
Подробнее о лечении COVID-19
Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19)*
В список возможных к назначению лекарственных средств для лечения COVID-19 у взрослых включены:
- Фавипиравир,
- Молнупиравир,
- Нирматрелвир + Ритонавир,
- Ремдесивир,
- Синтетическая малая интерферирующая рибонуклеиновая кислота (миРНК) [двуцепочечная],
- Иммуноглобулин человека против COVID-19,
- Интерферон-альфа (IFN-α),
- Умифеновир,
- Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты,
- Касиривимаб + имдевимаб,
- Бамланивимаб + этесевимаб,
- Сотровимаб,
- Регданвимаб.
В список препаратов упреждающей противовоспалительной терапии COVID-19 у взрослых включены:
- Барицитиниб,
- Тофацитиниб,
- Упадацитиниб,
- Олокизумаб,
- Левилимаб,
- Тоцилизумаб,
- Сарилумаб,
- Канакинумаб,
- Анакинра,
- Метилпреднизолон,
- Дексаметазон,
- Гидрокортизон,
- Будесонид.
В список возможных к назначению антикоагулянтов для лечения COVID-19 у взрослых включены:
1) антикоагулянты для парентерального введения:
- нефракционированный гепарин: нефракционированный гепарин.
- низкомолекулярные гепарины: далтепарин натрия, надропарин кальция, эноксапарин натрия, парнапарин натрия, бемипарин натрия.
- синтетические антикоагулянты: фондапаринукс натрия.
- ривароксабан, апиксабан, дабигатрана этексилат.
2) пероральные антикоагулянты:
По процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций зарегистрирован ряд препаратов и вакцин, рекомендованных к применению для лечения, профилактики и терапии последствий новой коронавирусной инфекции (COVID-19).
Смотрите также код МКБ 10:
- U07.1 КОВИД-19 (COVID-19), вирус идентифицирован
* См. Версия 18 (26.10.2023) — Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19) — Минздрав России.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения физетина у беременных женщин не проведено.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения физетина в период грудного вскармливания не проведено.
Способ применения и дозы
Перорально (внутрь).
Классификация
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Физетин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Физетин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Что такое Фисетин?
Физетин представляет собой тип полифенолов, известных как флавоноиды. Это желтый краситель, содержащийся во многих фруктах и овощах, включая клубнику, яблоки, хурму, лук, огурцы и тыкву, хотя их концентрации значительно различаются. У животных физетин и кверцетин обнаружены в растениях семейства Fabaceae. Они также содержатся во многих растениях, включая попугайное дерево, гледичию и сумах, что позволяет легко извлекать этот флавоноид из их коры, листьев и ветвей.
Химическая структура физетина впервые описана в 1886 г. Дж. Шмидтом. Физетин является основным ингредиентом традиционного желтого / охристого красителя для текстиля и одежды до появления синтетических красителей. В доклинических исследованиях физетин увеличивал продолжительность жизни животных. Это также может снизить риск распространенных хронических заболеваний. Помимо увеличения продолжительности жизни, физетин защищает сердце от травм и улучшает кровоток. Этот антиоксидант может также защищать клетки сердца от распространенных метаболических заболеваний и предотвращать ожирение. Эти результаты делают физетин перспективным кандидатом для лечения диабета и ожирения. Если исследование подтвердится, оно может обеспечить безопасную и эффективную альтернативу традиционным методам лечения этого заболевания.
Дымовой куст дерева
Исследование показало, что физетин обладает хорошими антикоагулянтными и антитромботическими свойствами. Жидкий экстракт Cotinus Coggygria (дымчатого дерева) обладал хорошей антикоагулянтной и тромболизисной способностью. Экспериментальные результаты показывают, что экстракт физетина может сократить длину тромба и уменьшить вес тромба, подобно таблеткам аспирина с кишечнорастворимой оболочкой. Исследователи полагают, что это может быть связано с наличием фенолов в котинусовых деревьях.
Было показано, что антиоксидант полифенол физетин, лютеолин и лютеин обладают антиоксидантными, противовоспалительными и антиоксидантными свойствами. Кроме того, эти полифенолы являются мощными ингибиторами NF-kB, ERK1/2, p38 MAPK3 и JNK20,22,27,28. Интересно, что физетин и лютеолин обладают противовоспалительным действием, ингибируя секрецию провоспалительных цитокинов, ИЛ-6 и ИЛ-831.
Считается, что природное соединение, содержащееся в различных фруктах и овощах, обладает противовоспалительными и сенолитическими свойствами. Он вызывает гибель стареющих клеток в организме, процесс, называемый сенолизом. Физетин также является мощным антиоксидантом, повышающим уровень глутатиона, наиболее распространенного противовоспалительного вещества в организме. Помимо множества применений, физетин также может помочь в борьбе с симптомами остеопороза. Остеобласты и остеокласты в организме взаимозависимы, что приводит к чистой потере костной массы в этом состоянии.
Также считается, что он защищает организм от рака и может защитить от некоторых видов воспалений. Было показано, что несколько натуральных продуктов и лекарств мешают пути NF-kB. Конститутивная активация этого пути, вероятно, связана с усилением свойств роста раковых клеток. Ингибирование NF-kB может повысить эффективность химиотерапии рака. Он также может уменьшить аномальное производство некоторых цитокинов, которые могут иметь важное значение для роста раковых клеток.
Недавние исследования показывают, что физетин может улучшить здоровье мозга, стимулируя определенные сигнальные пути и схемы. Соединение было исследовано на предмет его потенциала в качестве нейротрофического фактора (ноотропного) и может помочь улучшить память и обучение. Физетин был протестирован на двух моделях инсульта у животных, включая строгую модель эмболии мелких тромбов у кроликов. В исследовании использовались логистические S-образные кривые квантового анализа для оценки взаимосвязи между дозой физетина и поведенческим дефицитом. Было обнаружено, что лечение физетином повышает эффективность rt-PA у пациентов.
Было обнаружено, что флавонол в клубнике, манго и огурцах защищает от потери памяти, связанной с болезнью Альцгеймера и слабоумием у мышей. Исследователи из Института биологических исследований Солка протестировали суточную дозу физетина на мышах. Результаты были положительными, так как химическое вещество предотвращало нарушения памяти, не изменяя образования амилоидных бляшек, которые обычно вызывают болезнь Альцгеймера.
физетин и кверцетин
Физетин и кверцетин вместе содержатся в коре дымчатого дерева, и некоторые продукты для здоровья содержат оба соединения. Можно ли их использовать вместе? Эти два природных окислителя, как правило, нетоксичны, полезны и безопасны в рекомендуемых дозах. Люди склонны сосредотачиваться на их фармакологических эффектах.
И физетин, и кверцетин подавляют клеточное старение, что является ключевым признаком старения. Оба соединения ингибируют белки, связанные со старением, которые вызывают рак и возрастные заболевания. Антиоксидантные флавоноиды кверцетин и физетин являются мощными противораковыми средствами. Физетин ингибирует миграцию опухолевых клеток, а кверцетин усиливает активность противоопухолевого препарата. Физетин оказывает химиопрофилактическое действие на клетки рака толстой кишки COLO-205 и клетки глиомы человека GBM8401, а кверцетин ингибирует экспрессию ММР-3 и ММР-9 в клетках HUVEC и фибросаркомы HT-1080.
16.11.2023
Описание препарата Физиотенз® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 16.11.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| моксонидин | 0,2/0,4 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,80/95,60 мг; повидон К25 — 0,70/0,70 мг; кросповидон — 3,00/3,00 мг; магния стеарат — 0,30/0,30 мг | |
| оболочка пленочная: этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4,0/4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20/1,20 мг); смесь для покрытия оболочкой розового цвета (гипромеллоза — 1,30/1,30 мг; макрогол — 0,25/0,25 мг; тальк — 0,9975/0,875 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,0025/0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25/1,25 мг) |
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны таблетки.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг — коричнево-красного цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны таблетки.
На изломе таблетки белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное.
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.
Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации АРА II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р<0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первого прохождения через печень. Время достижения максимальной концентрации — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Особые группы пациентов
Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети. Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина — в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная брадикардия (ЧСС покоя — менее 50 уд./мин);
- атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); нарушения периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания. Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, — 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).
При необходимости применения моксонидина в дозе 0,3 мг/сут следует назначать лекарственные препараты других производителей в дозировке 0,3 мг.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии. У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
*Частота сопоставима с эффектом плацебо.
Взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно принимались дозы до 19,6 мг. Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД. В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг; 0,4 мг. По 14 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 7 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 28 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Фасовщик. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Упаковщик, выпускающий контроль качества АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителей: ООО «Эбботт Лэбораториз» 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.
Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.
abbott-russia@abbott.com
Комментарий
Номер одобрения: RUS2294606 (v1.0).
Материал разработан при поддержке ООО «Эбботт Лэбораториз».
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер, 0.4 мг блистер —
При температуре не выше 30 °C.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер — 2 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг блистер — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Сейчас многие пробуют пить сенолитики, например, физетин, который чуть-чуть продлевал жизнь мышам (см. график слева) (www.ebiomedicine.com/article/S2352-3964(18)30373-6/fulltext). Клинические исследования физетина на предмет безопасности в долгосрочной перспективе не проводились. Продлит ли он жизнь или сократит — непонятно. Есть только данные на мышах. Но люди стареют иначе. Тем более, что чем дольше живут животные, тем короче у них изначально теломеры и больше клетки склонны становиться сенесцентными (стареющими) для защиты от мутаций.
Ссылка на исследование:
- link.springer.com/article/10.1007/s11357-019-00066-2
Дело в том, что совсем непонятны последствия у людей при лечении сенолитиками, так как мы до конца не понимаем последствия такого лечения. И результаты могут быть разными. Так как сенесцентные клетки могут не только способствовать фиброзу, но и тормозить фиброз «Thus, we demonstrate that cellular senescence acts to limit the fibrogenic response to tissue damage, thereby establishing a role for the senescence program in pathophysiological settings beyond cancer.» «the senescence of activated HSCs provides a barrier that limits liver fibrosis.», а старение в некоторых ситуациях может представлять собой гомеостатический механизм, который позволяет ткани вернуться к своему предразрушенному состоянию «Thus, senescence represents a homeostatic mechanism that enables the tissue to return to its predamaged state.»
Ссылка на исследование:
- cell.com/cell/fulltext/S0092-8674(08)00836-2?_returnURL=https%3A%2F%2Flinkinghub.elsevier.com%2Fretrieve%2Fpii%2FS0092867408008362%3Fshowall%3Dtrue
И мы можем рассуждать сколько угодно. Но вспомним какие парадоксы давали нам РКИ по снижению гомоцистеина (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25590290
www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28816346). Поэтому совсем не понятны последствия. Вероятно, в будущем путем клинических исследований могут быть созданы протоколы, которые будут определять, когда целесообразна терапия сенолитиками, а когда нет. Также, как и по статинам. Есть случаи, когда статины принимать целесообразно, а когда нет. А пока на себе лучше не проверять.
В настоящий момент известна и вредная и парадоксально полезная роль сенесцентных клеток в организме. И что перевесит и в какой ситуации с точки зрения долголетия — предстоит еще долго выяснять в исследованиях.
Ссылка на исследование:
- www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29374361
Эпилог.
Хваленный дазатиниб, как сенолитик, иногда просто приводит к снижению функциональной способности ткани, поскольку потеря сенесцентных клеток иногда не восполняется молодыми. Rho-kinase inhibition ameliorates dasatinib-induced endothelial dysfunction and pulmonary hypertension. https://europepmc.org/abstract/pmc/pmc5962749 Точно также Pax7-экспрессирующие сателлитные клетки, которые образуются еще на стадии эмбриона, незаменимы для регенерации скелетных мышц у взрослых и истощение их пула ведет к миопатии https://doi.org/10.1016/j.cell.2018.10.013
Предлагаем Вам оформить почтовую подписку на самые новые и актуальные новости, которые появляются в науке, а также новости нашей научно-просветительской группы, чтобы ничего не упустить.
Автор статьи — Веремеенко Дмитрий Евгеньевич, основатель исследовательского проекта, изучающего терапии, направленные на увеличение продолжительности жизни человека «Лаборатория Экспертных Исследований Тераностика_про» (nestarenie.ru/slb-expert_.html), создатель экспертной системы Тераностика_про, основатель Nestarenie Camp (https://nestareniecamp.ru), со-основатель on-line курса Nestarenie, автор книги «Диагностика старения» (https://nestarenie.ru/Diagnostika.pdf), и со-автор книги «Как дожить до 22 века» (http://book.hostenko.com), создатель блога https://nestarenie.ru, Тел. +7 925 9244328 Dmitriy-tae@yandex.ru
Группа nestarenieRU в Facebook www.facebook.com/groups/nestarenie
Мой аккаунт в Facebook: https://www.facebook.com/nestarenieRU
YouTube-канал https://www.youtube.com/c/nestarenieRU
Знаете ли вы, что сайт nestarenie.ru — объективно один из самых популярных в России ресурсов про старение и долголетие — в Яндексе, в Гугле, по количеству, качеству и лояльности аудитории. nestarenie.ru имеет потенциал, чтобы стать одним из самых популярных сайтов о борьбе со старением не только в России, но и в мире. Для этого нужны деньги. Я призываю всех сделать пожертвования, а также убедить своих друзей поступить аналогично.
-
-
- Карта Viza (доллары): 4215 8901 1587 0138 для переводов за пределами РФ
- Карта МИР в Сбере (рубли): 2202 2032 1501 6686 (МАЙЯВИ Ч.) — на территории РФ
-
Узнайте подробнее помочь развитию блога.
Рекомендуем ещё почитать следующие статьи:
- Метформин — самое изученное и надёжное лекарство от старости.
- Подробная программа продления жизни научно доказанными способами.
- Витамин K2 (МК-7) сокращает смертность
- Витамин B6+магний снижают смертность на 34%
- Глюкозамин Сульфат эффективно продлевает жизнь и защищает от многих видов рака
- Фолаты для предупреждения раннего старения
- Как победить метилглиоксаль — вещество, которое нас старит.