Фенотиазин инструкция по применению для человека отзывы

Нейролептики (от греч. neuron — жила, нерв, leptikos — лёгкий) или нейроплегики (нейро + греч. plege — удар, паралич), а также большие транквилизаторы (от фр. tranquilliser — успокаивать) суть лекарственные вещества, обладающие следующими основными свойствами:

• купировать психомоторное возбуждение, блокируя страх, тревогу и агрессивность;

• избирательно устранять психотические симптомы (бред, обманы восприятия и др.), откуда возникло название «антипсихотические препараты, или антипсихотики»;

• оказывать глобальное общепсихотическое (инцизивное) действие, то есть обрывать, останавливать болезненный процесс;

• устранять или в значительной степени смягчать дефицитарную симптоматику (нарушения внимания, мышления, активности и др.);

• потенцировать (усиливать) действие снотворных и других успокаивающих средств, наркотиков, анальгетиков, включая местные обезболивающие препараты. Некоторые нейролептики оказывают противорвотное, гипотермическое действие;

• поддерживать бодрственное состояние, не оказывая угнетающего действия на сознание пациента, хотя некоторые нейролептики могут вызывать сонливость;

• вызывать побочные явления в виде экстрапирамидных (паркинсонических) симптомов, а также некоторых соматических и нейроэндокринных нарушений (в частности, стимуляцию лактации, усиление секреции пролактина, угнетение секреции кортикотропина и соматотропного гормонов).

Главной мишенью для нейролептиков являются, как полагают, дофаминэргические рецепторы (Д-рецепторы разного типа), расположенные в разных отделах головного мозга (чёрная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая, мезокортикальные и другие нервные структуры). Кроме того, доказано влияние некоторых нейролептиков на норадреналиновые, холинергические и другие рецепторы. Установлено, в частности, что препараты с адренолитической активностью устраняют психомоторное возбуждение, а обладающие холинолитическими свойствами оказывают антипаркинсонический эффект.

Существует несколько групп нейролептиков.

Производные фенотиазина

Фенотиазин или тиодифениламин ранее применялся в качестве антигельминтного препарата. Позднее на его основе были созданы некоторые нейролептические препараты,   а также антидепрессанты, противорвотные и антиаритмические средства, коронародилататоры. К нейролептикам данной группы относятся аминазин, пропазин, левомепромазин, алимемазин, метеразин, этаперазин, метофеназат, трифтазин, фторфеназин.

1. Аминазин (Aminazinum). Синонимы: Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazine hydrochloride, Largactil, Plegomazin, Thorazine и др. Блокирует центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Адренолитическая активность препарата в области ретикулярной формации обеспечивает седативный и отчасти снотворный эффект. Кроме того, аминазин обладает выраженными противорвотным и гипотермическим эффектами, успокаивает икоту, усиливает действие антиконвульсантов и анальгетиков, в отдельных случаях, однако, вызывает судороги. В настоящее время основное применение препарат находит при купировании психомоторного возбуждения, так как его антипсихотическая активность сильно уступает действию ряда других нейролептиков. При лечении психотических состояний может комбинироваться с теми из нейролептиков, которые не принадлежат к производным фенотиазина.

Препарат назначается внутрь до 3–4 раз в день (после еды), в/м или в/в. При в/м употреблении разводится в 2–5 мл 5% раствора новокаина или физиологического раствора, при в/в употреблении — в 10–20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора NaCl. Суточная доза аминазина при приёме внутрь может достигать 0,7–1 г (высшая суточная доза — 1,5 г), а длительность лечения — 1–1,5 месяца. При в/м приёме суточная доза не должна превышать 0,6 г препарата (высшая суточная доза до — 1 г). При в/в приёме препарат вводится в разовой дозе до 0,1 г с повторением вливаний до устранения возбуждения, высшая суточная доза при этом — 0,25 г. При парентеральном введении, а в некоторых случаях и при пероральном приёме аминазина может быть резкое понижение АД, в частности ортостатический коллапс.

Детям аминазин, в зависимости от возраста, назначают от 0,01–0,02 г до  0,15–0,2 г в сутки, ослабленным пациентам — до 0,3 г в сутки.

Неврологические побочные явления возникают относительно часто, обычно они представлены симптомами паркинсонизма и акатизии (a + греч. kathisis — усаживание), то есть неспособности длительное время оставаться в покое либо заниматься одним каким-то делом в связи с мучительными ощущениями в ногах. С целью их предупреждения назначают циклодол, тропацин, другие холинолитики. Из психических побочных явлений следует отметить возможность развития длительной аминазиновой депрессии. Для профилактики последней рекомендуют добавлять к лечебному комплексу сиднокарб. Возможны явления аллергии, фотосенсибилизации кожи, отёки лица и конечностей, атония желудка  и кишечника, ахилия, аритмия; описаны отдельные случаи желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи, а после многолетнего приёма больших доз препарата (1–1,5 г) — и случаи помутнения хрусталика.

Противопоказания к назначению: цирроз, гепатит, геморрагическая желтуха, нефрит, гемопоэтические нарушения, микседема, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, декомпенсированные пороки сердца, тромбоэмболическая болезнь, поздние стадии бронхоэктатической болезни, острая травма головного мозга. Не назначают аминазин лицам, находящимся в коме, а также женщинам в период беременности и  лактации.

Относительные противопоказания: желчная и мочекаменная болезни, ревматизм, ревмокардит, острый пиелит. При язвенной болезни желудка и двенадцатипёрстной кишки препарат внутрь не назначается. Следует контролировать картину крови, индекс протромбина, функции печени и почек.

Форма выпуска: драже по 0,025 г, 0,05 г и 0,1 г; таблетки по 0,01 г в оболочке жёлтого цвета в банках по 50 штук; 2,5% раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл.

2. Пропазин (Рropazinum). Синонимы: Ampazine, Ampazin, Centractil, Frenil, Neuroleptil, Prazine, Promazine, Promazine hydrochloride, Verophen и др. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. По седативному и антипсихическому действию уступает аминазину, менее токсичен, чем он. Лучше переносится физически ослабленными и пожилыми пациентами. В комбинации с нейролептиками других групп может быть использован для лечения психотических состояний, дозы его при этом не должны превышать 1 г в сутки.

Назначается внутрь, в/м и в/в. Внутрь — в виде драже и таблеток по 0,025–0,05–0,1 г 3–4 раза день после еды (высшая разовая доза для взрослых — 0,25 г, суточная — 3 г. Внутримышечно вводят по 0,05–0,1–0,15 г 2–3 раза в день (необходимое количество ампулированного 2,5% раствора препарата разводят в 5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина либо изотонического раствора хлорида натрия). Высшая разовая доза при в/м введении составляет 0,15 г, суточная — 1,2 г. Внутривенно вводят по 1–2 мл 2,5% раствора пропазина, разведённого в 10–20 мл 10% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия.

Показания, противопоказания к назначению, осложнения и побочные явления сходны с таковыми при лечении аминазином.

Формы выпуска: драже и покрытые оболочкой таблетки по 0,025 г и 0,05 г; 2,5% раствор в ампулах по 2 мл.

3. Левомепромазин (Levomepromazine). Синонимы: Нозинан, Тизерцин, Dedoran, Laevomepromazine, Laevomepromazine hydrochloride, Neozine, Sinogan, Veractil и др. По фармакологическим свойствам близок к аминазину, однако сильнее блокирует адренолитические, нежели дофаминергические синапсы. Обладает сильным и быстро наступающим седативным эффектом. По способности потенцировать действие наркотических, а также аналгезирующих веществ и по гипотермическому эффекту превосходит аминазин. Уступает последнему по противорвотному и холинолитическому действию. В отличие от аминазина не усиливает депрессию и даже обладает некоторой антидепрессивной активностью, однако заменить собою антидепрессанты не в состоянии.

Основное показание к назначению: психомоторное возбуждение разной этиологии. Особенно  эффективен  при  тревожных  состояниях,  маниакальном,  кататоническом и онейроидном возбуждении, а также при алкогольных психозах.

Назначается внутрь, в/м и в/в. Купирование возбуждения лучше начинать в/м введением 2,5% раствора препарата в суточной дозе до 0,25 г (иногда до 0,5 г) или в/в введением 2,5% раствора препарата в дозе до 0,1 г в сутки (и в том и в другом случае в 0,5% растворе глюкозы либо в изотоническом растворе NaCl). По мере успокоения пациента постепенно переходят на приём препарата внутрь (до 0,4 г в сутки). Курсовое лечение начинают с дозы 0,025–0,05 г в сутки. Ежедневно дозу увеличивают на 0,025–0,5 г и доводят суточную дозу до 0,2–0,3 г перорально или до 0,2 г парентерально. Длительность курса лечения составляет до 2 месяцев. К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и доводят её до поддерживающей (0,025–0,1 г). Чтобы купировать острый алкогольный психоз, препарат вводится в/в по 0,05–0,075 г (2–3 мл 2,5% раствора) в 10–20 мл 40% раствора глюкозы либо в/м по 0,1–0,15 г в сутки в течение 5–7 дней.

Тизерцин может быть использован в практике амбулаторного лечения бессонницы, повышенной возбудимости и невротической симптоматики в дозе до 0,05 г в сутки внутрь.

В неврологической практике тизерцин в суточной дозе до 0,2 г применяется при лечении болевого синдрома.

Противопоказания к назначению и побочные эффекты те же, что и при лечении аминазином.

Формы выпуска: таблетки и драже по 0,025 г в упаковке по 50 штук; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 и 10 штук.

4. Алимемазин (Alimemazine). Синонимы: Терален, Alimezine, Isobutrazine, Methylpromazine, Temaril, Vallergan и др. По фармакологическим свойствам занимает промежуточное место между аминазином и противогистаминным дипразином с седативной активностью. Обладает умеренным антипсихотическим и седативным действием.

Основные показания к применению: сенестопатии, навязчивые явления, нарушения сна, особенно у пациентов с экзогенно-органической и симптоматической патологией. Хорошо переносится, отчего широко применяется в детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине. Кроме того, может быть использован при лечении аллергии, кашля, рвоты.

Применяется внутрь и в/м. Взрослым пациентам в качестве седативного, антиаллергического средства и при зуде внутрь назначается дозах до 0,04 г в день, детям — до  0,025 г в день в 3–4 приёма. В острых случаях и в психиатрической практике взрослым назначают до 0,4 г в сутки. В/м вводится в виде 0,5% раствора. Высшая суточная доза для взрослых — 0,5 г, для лиц старческого возраста и детей — 0,2 г в сутки.

В числе осложнений могут быть тремор, реже — паркинсонизм и акатизия, угнетение деятельности ЦНС и гипотермия, весьма редко — агранулоцитоз. Противопоказан при тяжёлых заболеваниях печени и почек.

Формы выпуска: таблетки по 5 мг; 0,5% раствор в ампулах по 5 мл; капли 4% раствора (одна капля содержит 1 мг препарата).

5. Метеразин (Metherazinum). Cинонимы: Сhlormeprazine, Chlorperazin, Compazine, Dicopal, Novamin, Temetil и др. Обладает антипсихотической активностью, оказывает также активирующее воздействие. Рекомендуется психотическим пациентам (с бредом, галлюцинациями и т. п.), у которых преобладают вялость, апатия, астения, суби ступорозное состояние.

Назначается внутрь после еды. Начальная доза — 12,5–25 мг в день. Постепенно она увеличивается на 12,5–25 мг в день и доводится до суточной дозы 150–300 мг в день (иногда до 400 мг). Длительность курса терапии — 2–3 месяца и более. После этого доза постепенно уменьшается до поддерживающей, которая является индивидуальной. Большие дозы препарата могут повлечь обострение психоза, бессонницу, тахикардию, а также развитие экстрапирамидных расстройств и дискинезии, иногда — агранулоцитоза.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в банках по 50, 100 и 250 штук.

6. Этаперазин (Aethaperazinum). Синонимы: Chlorpiprazin, Dezentan, Fentazin, Trilafon и др. Обладает сильной антипсихотической активностью, сочетающейся с выраженным активирующим влиянием, особенно заметным при субступорозных и апатоабулических состояниях. В психиатрии может быть использован также при лечении неврозов со страхом и аффективной напряжённостью. В соматической медицине применяется как противорвотное средство, а также средство против кожного зуда.

Назначается внутрь после еды 1–2 раза в день в суточной дозе до 80 мг. У пациентов, резистентных к лечению, суточная доза может достигать 300–400 мг. Лечение  начинается с дозы 4–10 мг, которая увеличивается по 4–10 мг в день. Длительность курса лечения составляет 1–4 месяца и более. Снижается доза также постепенно. Поддерживающая доза обычно составляет 10–60 мг в сутки. В соматической медицине и при лечении неврозов этаперазин назначается в дозе по 4–8 мг 3–4 раза в день.

Могут быть побочные явления, аналогичные тем, что возникают при лечении аминазином. Противопоказания к лечению те же, что и для аминазина.

Форма выпуска: таблетки по 4 мг, 6 мг и 10 мг в упаковках по 50, 100 и 250 штук.

7. Метофеназат (Metofenazate). Синонимы: Френолон, Methophenazin, Sylador и др. Оказывает слабое антипсихотическое влияние, обладает выраженным стимулирующим и одновременно умеренным седативным действием, но сонливости и вялости не вызывает. Назначается в основном при лечении суби ступорозных, а также апатоабулических состояний при шизофрении. Может быть рекомендован для лечения тяжёлых неврозов со страхом, тревогой и гиперактивностью, а также рвоты.

Применяется внутрь и в/м. Внутрь назначается после еды 2–3 раза в день, терапевтическая доза — 30–60 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 5–10 мг в день, увеличивая её каждые 1–2 дня на 10–20 мг. Длительность курса стационарного лечения составляет 1–2 месяца, после чего следует амбулаторное лечение в дозах 20–50 мг в сутки. В/м вводят по 5–10 мг. Детям препарат назначают внутрь из расчёта 1 мг/кг на 3–5 приёмов в день.

Препарат переносится обычно хорошо. Наиболее частым осложнением является экстрапирамидный синдром с преобладанием акатизии. Возможны также бессонница, отёчность лица, головокружение, иногда бывает сыпь. Редко возникают желтуха, изменение картины крови, светочувствительность.

Противопоказания к назначению: депрессия, тяжёлые заболевания почек и печени, заболевания сердца с нарушением проводимости, эндокардит, беременность, лактация.

Формы выпуска: драже по 5 мг в упаковке по 50 штук; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 ампул.

8. Трифтазин (Triftazinum). Синонимы: Стелазин, Тразин, Aquil, Calmazine, Fluazin, Triperazine и мн. др. Активный антипсихотик, обладающий умеренным стимулирующим и сильным противорвотным действием. Назначается в основном при лечении психотических состояний с бредом и галлюцинациями у пациентов с шизофренией, острыми и хроническими алкогольными психозами, другими заболеваниями. Может быть рекомендован при терапии неврозов и инволюционных психозов, неврозои психопатоподобных состояний, апатоабулических состояний, а в сочетании с антидепрессантами — для лечения депрессивно-параноидных и депрессивно-галлюцинаторных состояний. Часто используется при лечении рвоты разной этиологии.

Назначается р/о после еды и в/м. Средняя суточная доза при курсовом лечении составляет 30–80 мг (иногда — 100–120 мг) препарата внутрь в 2–4 приёма. Дозы наращивают и уменьшают постепенно (по 10–20 мг в день), курс лечения составляет 2–4 месяца и более с последующим поддерживающим лечением в дозе 5–20 мг в сутки. В/м препарат вводят в случаях, требующих быстрого эффекта (острые психотические состояния). Начальная доза составляет 1–2 мг, суточная доза доводится до 6–10 мг, редко — до 10 мг (4–6 инъекций в сутки). Спустя 10–15 дней переходят на приём препарата внутрь.

При рвоте трифтазин назначают по 1–4 мг в день внутрь или в/м.

Побочные явления: дискинезии, акатизия, тремор, акинеторигидные явления, вегетативные симптомы. В качестве корректоров рекомендуют циклодол, тропацин, другие антипаркинсонические средства. Приступы дискинезии купируют кофенин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора п/к) или аминазином (1–2 мл 2,5% раствора в/м). Относительно аминазина редко возникают нарушения функций печени, агранулоцитоз, аллергические кожные реакции.

Противопоказания к назначению: острые воспалительные заболевания печени, болезни сердца с нарушением проводимости в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, тяжёлые заболевания почек и печени, беременность и лактация.

Формы выпуска: таблетки по 1 мг; 5 мг и 10 мг в упаковке по 50 штук; 0,2% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.

9. Фторфеназин (Phthоrphenazinum). Синонимы: Лиоген, Миренил, Модитен, Anatensol, Fluphenazine hydrochloride, Sevinol, Trancin и мн. др. Сильный антипсихотик с лёгким активирующим действием при небольших дозах и умеренным седативным действием при средних и высоких дозах препарата. Обладает сильной противорвотной активностью. Показан к применению при шизофрении с длительным течением, депрессивно-психотических приступах шизофрении и особенно при злокачественно протекающих формах шизофрении (гебефрения и др.). Может быть использован в лечении невротических состояний со страхом и аффективным напряжением.

Назначается р/о и в/м. Средняя суточная доза препарата при назначении его внутрь составляет 20–30 мг (в 3–4 приёма). Иногда её повышают до 40 мг в день. Лечение начинают с дозы 1–2 мг в день. Постепенно она наращивается до терапевтической (ежедневно увеличивая её на 1–2 мг), после чего сохраняется на этом уровне в течение 1–2 месяцев  и более. Снижение дозы до поддерживающей (1–5 мг) производится постепенно. В/м препарат вводят начиная с 1,25 мг, постепенно повышая до 10 мг в сутки. При невротических состояниях лечение начинают с 1–2 мг в день и доводят дозу до 3 мг в день (в 1–2–3 приёма).

Побочные эффекты относительно часты, это экстрапирамидные явления, реже — судорожные реакции, аллергия.

Противопоказания к назначению: острые воспалительные заболевания печени, заболевания сердечно-сосудистой системы с выраженной декомпенсацией, острые заболевания крови, беременность, лактация и др. (см. Аминазин).

Формы выпуска: таблетки по 1 мг, 2,5 мг и 5 мг; 0,25% раствор в ампулах по 1 мл. В драже под названием «Миренил» по 0,25 мг и 1 мг (в упаковке по 30 штук), под названием

«Модитен» — в виде драже по 1 мг, 2,5 мг и 5 мг в упаковке по 25 и 100 штук, а также в виде 0,25% раствора в ампулах по 1 мл.

10. Фторфеназин-деканоат (Phthor-Phenazinum decanoate). Синонимы: Лиоридин-депо, Mодитен-депо, Флуфеназин деканоат, Dapotum D, Flunazol, Fluphenazine decanoate, Liogen-Depot и др. Сильный антипсихотик с выраженным активирующим и слабым седативным эффектом длительного действия. Назначается при разных формах шизофрении, особенно при наличии апатии, абулии, суби ступора, страха. Широко применяется в практике амбулаторного поддерживающего и противорецидивного лечения; спустя пять лет, в связи с ослаблением противорецидивного действия, обычно появляется необходимость в смене препарата.

Применяется в/м. Вводят по 12,5–25 мг (иногда 50 мг) один раз в 1–3 недели.

Могут возникать явления паркинсонизма, акатизия, тремор и прочие экстрапирамидные симптомы, при этом назначают циклодол, другие антипаркинсонические препараты.

Форма выпуска: 2,5% раствор в масле в ампулах по 1 мл.

11. Тиопроперазин (Thioproperazine). Синонимы: Мажептил, Cephalin, Mayeptil и др. Сильный антипсихотик со слабым седативным и умеренно выраженным активирующим действием. Считается особенно эффективным при неблагоприятно протекающих формах шизофрении с продуктивной симптоматикой (гебефрения и др.).

Назначается внутрь после еды и в/м. Средние дозы препарата при курсовом лечении составляют 50–60 мг в сутки (на 3–4 приёма). При необходимости дозу увеличивают до 100–150 мг в сутки. Начальная доза — от 1 до 10 мг, она ежедневно наращивается по 2–5–10 мг. Курс лечения длится от 1–2 до 3–4 месяцев, после чего доза препарата постепенно снижается до поддерживающей (от 1–2 до 10–20 мг в сутки). В/м вводят от 2,5 мг до 80 мг в сутки.

Во время лечения могут возникать явления паркинсонизма, акатизия, окулогирные кризы (тонические спазмы глазодвигательных мышц), бессонница, себорея, сальность лица, гипергидроз, дисменорея.

Противопоказания к назначению: помимо указанных в рубрике «Аминазин», следует добавить органические заболевания ЦНС и их последствия.

Формы выпуска: таблетки по 1 мг и 10 мг; 1% раствор в ампулах по 1 мл.

12. Пипотиазин (Pipotiazine). Синонимы: Пипортил, Пипортил Л4, Piportil, Pipothiazine. Сильный антипсихотик с выраженным седативным действием. Эффективен при лечении параноидной шизофрении и гебефрении, других психозов с бредом и галлюцинациями, мании, состояний психомоторного возбуждения.

Назначается внутрь и в/м. При курсовом лечении средние дозы препарата составляют 20–40 мг в сутки (в один приём). В острых случаях доза увеличивается до 30–60 мг в сутки, спустя 4–6 дней она уменьшается до 10–20–30 мг в сутки. Амбулаторными считаются дозы 10–20 мг в сутки. Пролонгированной формой препарата является Пипортил Л4. Назначается только в/м, средняя доза для взрослого составляет 100 мг. Препарат вводится один раз в 4 недели. Пожилым пациентам, больным с эпилепсией, алкоголизмом и «психической неуравновешенностью» вначале вводится 25 мг, затем дозу постепенно увеличивают. Парентерально препарат назначают, только убедившись предварительно, что при приёме внутрь он хорошо переносится.

Осложнения при лечении те же, что и при назначении других производных фенотиазина, а также задержка мочи при наличии уретропростатической патологии. У пациентов  с эпилепсией возможно снижение порога судорожной готовности. При передозировке пипотиазина могут возникать острый паркинсонический синдром и кома.

Противопоказания к назначению: помимо упомянутых в рубрике «Аминазин», агранулоцитоз, порфирия, закрытоугольная глаукома.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 100 штук; 4% раствор во флаконах по 400 мг (10 мл), одна капля содержит 1 мг активного вещества. Пипортил Л4 — в виде 2,5% раствора в масле по 4 мл и 1 мл (100 мг и 25 мг в ампуле). Для инъекций используют только стеклянные шприцы.

13. Перициазин (Periciazine). Синонимы: Неулептил, Aolept, Nemactil и др. Умеренный антипсихотик с выраженным седативным и противорвотным действием. Особенно эффективен при нарушениях поведения с агрессивностью, расторможенностью, импульсивностью, отчего называется «корректором поведения».

Назначается внутрь после еды. Средние дозы для взрослых составляют 30–50 мг в сутки, в отдельных случаях могут быть увеличены до 70–90 мг в сутки. Дневная доза препарата даётся в 2 приёма, причём ј — 1/ 3 её — в утренние часы, а остальная — вечером. Детям и пожилым пациентам назначают по 10–20–30 мг в сутки начиная с 5 мг в день, а по достижении положительного эффекта — постепенно снижая её до поддерживающей (5–15 мг в сутки).

При лечении могут возникать аллергия, экстрапирамидные нарушения, выраженные обычно нерезко.

Формы выпуска: капсулы по 10 мг; 4% раствор во флаконах по 10 мл (40 мг в 1 мл).

14. Тиоридазин (Thioridazine). Синонимы: Меллерил, Ридазин, Сонапакс, Тиорил, Mallorol и др. Лёгкий антипсихотик с умеренно выраженными стимулирующим и антидепрессивным эффектами. Наиболее эффективен при психотических нарушениях, сопровождающихся страхом, эмоциональным напряжением и раздражительностью, двигательным беспокойством, депрессией. Рекомендуется к применению при лечении разных заболеваний с указанными нарушениями, особенно в амбулаторной практике.

Назначается внутрь, 2–3 раза в сутки. Относительно небольшой суточной дозой препарата является 50–100 мг, в более тяжёлых случаях психического расстройства доза увеличивается до средней, то есть до 100–300 мг, или, в отдельных случаях, до максимальной — 300–600 мг. При неврастении, хронических нарушениях сна, неврогенных функциональных желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых расстройствах назначают по 5–10–25 мг 2–3 раза в день. Детям назначают по 5–10 мг 2–3 раза в сутки; обычно это делают при лечении психопатоподобных нарушений поведения, повышенной раздражительности и драчливости, ночных страхов. Детям среднего и старшего школьного возраста дозы могут быть увеличены до 40–60 мг в сутки.

Противопоказания к назначению: кома, аллергические реакции, изменения картины крови при применении других лекарств, сверхчувствительность. Есть сведения о том, что длительное лечение сонапаксом может повлечь развитие токсической ретинопатии.

Формы выпуска: драже по 10 мг, 25 мг и 100 мг; для детской практики — 0,2% суспензия (2 мг в 1 мл).

К содержанию

Аминазин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002617

Торговое наименование препарата

Аминазин®

Международное непатентованное наименование

Хлорпромазин

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество — 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 20,65 мг, 41,30 мг или 82,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35,00 мг, 70,00 мг или 140,00 мг, лактозы моногидрат — 15,00 мг, 30,00 мг или 60,00 мг, коповидон — 0,35 мг, 0,70 мг или 1,40 мг, кроскармелло- за натрия — 3,00 мг, 6,00 мг или 12,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг, 2,00 мг или 4,00 мг. Оболочка:

для дозировки 25 мг — Опадрай II 85F38209 — 4,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный — 40,00 %, макрогол-3350 — 20,20 %, тальк — 14,80 %, титана диоксид Е 171 — 24,89 %, краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,11 %;

для дозировки 50 мг — Опадрай II 85F240048 — 8,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный — 40,00 %, макрогол-3350 — 20,20 %, тальк — 14,80 %, титана диоксид Е 171 — 22,70 %, краситель железа оксид красный Е 172 — 1,30 %, краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,80 %, краситель железа оксид черный Е 172 — 0,20 %; для дозировки 100 мг — Опадрай II 85F25509 — 16,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный — 40,00 %, макрогол-3350 — 20,20 %, тальк — 14,80 %, краситель железа оксид красный Е 172 — 20,20 %, краситель железа оксид черный Е 172 — 4,00 %, краситель железа оксид желтый Е 172 — 0,80 %.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета (для дозировки 25 мг), коричнево-розового цвета (для дозировки 50 мг), от красновато-коричневого до коричневого цвета (для дозировки 100 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AA01

Фармакодинамика:

Хлорпромазин является диметиламиновым производным фенотиазина. Несмотря на то, что точный механизм терапевтических эффектов хлорпромазина неизвестен, основным его действием является нейролептический эффект, приводящий к снижению психотических симптомов. Хлорпромазин оказывает седативное и противорвотное действие. Блокирует альфа-адренорецепторы и проявляет слабое антихолинергическое действие. Хлорпромазин является антагонистом дофамина и стимулирует высвобождение пролактина. Хлорпромазин блокирует серотониновые рецепторы и обладает слабыми антигистаминными свойствами. Он подавляет центр терморегуляции, что нарушает сопротивление организма выравниванию температуры тела с температурой окружающей среды.

Фармакокинетика:

Хлорпромазин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь — 50%. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень, где препарат интенсивно мета- болизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилиро- вания (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилирован- ные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полу- выведения (Т1/2) хлорпромазина составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы. Следы метаболитов хлорпромазина можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения.

Показания:

Психотические состояния (особенно параноидные), включая шизофрению, манию и гипоманию.

В качестве вспомогательной краткосрочной терапии тревожного психомоторного возбуждения, буйного или опасного импульсивного поведения.

Противопоказания:

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— отравления веществами, угнетающими функции центральной нервной системы (ЦНС);

— коматозные состояния любой этиологии;

— угнетение костномозгового кроветворения;

— беременность, период грудного вскармливания;

— дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Болезнь Паркинсона, активный алкоголизм (риск развития гепатотоксических эффектов), рак молочной железы, эпилепсия, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдром Рейе, кахексия, пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов).

Беременность и лактация:

Применение во время беременности противопоказано.

Хлорпромазин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. Показано, что хлорпромазин вызывает эмбриофетальные нарушения у животных. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием лекарственного средства (ЛС).

При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует

прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Таблетки Аминазин® назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально. Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать.

Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг в сутки 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малоэффективное™ средних доз препарата Аминазин® дозу увеличивают до 700-1000 мг в сутки, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний, дозу можно повысить до 1200 — 1500 мг в сутки.

При лечении большими дозами суточную дозу делят на 4 части (последняя — перед сном). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при отсутствии эффекта целесообразно перейти к лечению другими препаратами.

Высшие дозы препарата Аминазин® для взрослых внутрь: разовая 300 мг, суточная 1500 мг.

Детям от 12 лет препарат Аминазин® назначают по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на

1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 часов. При массе тела до 46 кг не следует назначать препарат Аминазин® в дозе более 75 мг в сутки.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидные расстройства (дистониче- ские реакции, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, симптомы лекарственного индуцированного паркинсонизма (гипокинезия, мышечная ригидность, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии (пароксизмаль- но возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы), при длительном лечении — поздняя дискинезия (см. тактику профилактики поздней дискинезии в разделе «Особые указания»)), злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, гипертермия, соматические нарушения, обусловленные дисфункцией вегетативной нервной системы, психические нарушения), сонливость, головокружение, расстройства сна, явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, беспокойство, изменения в настроении пациента, ажитация, бессонница, нейролептическая депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в том числе типа «пирует»; риск развития желудочковых нарушений ритма выше на фоне исходной брадикардии, гипокали- емии, удлиненного интервала QT, заболеваний сердца в анамнезе, одновременном приеме трициклических антидепрессантов, в пожилом возрасте), удлинение интервала QT, изменение зубцов Т и U, венозная тромбоэмболия (в том числе легочная тромбоэмболия и тромбоз глубоких вен).

Со стороны системы дыхания: угнетение дыхания, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, анорексия, запор или кишечная непроходимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха и поражения печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные); при возникновении желтухи хлорпромазин следует отменить.

Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания, аменорея, олигоменорея, импотенция, фригидность, олигурия, приапизм.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.

Со стороны органов кроветворения: повышение свертываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз (рекомендуются регулярные проверки картины крови (см. раздел «Особые указания»)).

Со стороны органов чувств: помутнение хрусталика и роговицы, нарушения аккомодации.

Со стороны коэ/сных покровов: фотосенсибилизация кожи, пигментация кожи, меланоз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отек, отек лица, бронхоспазм, крапивница, анафилактические реакции, системная красная волчанка.

Другие возможные эффекты: применение производных фенотиазина может приводить к непереносимости глюкозы, гипергликемии, гиперхолестеринемии, фекальной закупорке, тяжелой кишечной непроходимости, мегаколону.

Передозировка:

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардио- токсическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). Симптоматическое лечение: при коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона; при угнетении центральной нервной системы без нарушения функции дыхательного центра — введение умеренных доз фенамина, первитина, кофеина-бензоата натрия (при угнетении дыхательного центра применение аналептиков противопоказано); неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы хлорпромазина, их можно также уменьшить назначением тригексифенидила, для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы; при аритмии — введение лекарственных препаратов длительного действия, при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД — внутривенное введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД, за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания); в случае гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома — введение дантролена. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 суток, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении препарата Аминазин® с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.), возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания.

Барбитураты могут снизить концентрацию хлорпромазина в сыворотке крови. Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками — возможно развитие гипертермии.

Назначение хлорпромазина совместно с трициклическими антидепрессантами, мапроти- лином или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) увеличивают риск развития нейролептического злокачественного синдрома;

Производные фенотиазина являются антагонистами действия эпинефрина и других сим- патомиметиков и противоэпилептических препаратов (снижение порога судорожной готовности).

При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При применении хлорпромазина в сочетании с препаратами, вызывающими экстрапира- мидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений. Производные фенотиазина повышают гипотензивное действие средств для анестезии, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и других гипотензивных средств и тразодона. Хлорпромазин снижает гипотензивное действие нейронных адреноблокаторов, таких, как гуанетидин, эффекты амфетаминов, клонидина.

При одновременном применении хлорпромазина и ингибиторов ангиотензинпревращаю- щего фермента (АПФ) возникает тяжелая ортостатическая гипотензия.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-блокаторами.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и хлорпромазина повышает риск развития необратимой ретинопатии, поздней дискинезии.

Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС 1а и III классов, бета-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.

Одновременное применение хлорпромазина с нитратами увеличивает риск развития ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилаторного эффекта.

Одновременное применение хлорпромазина с тиазидными диуретиками способствует усилению гипонатриемии.

Одновременное применение хлорпромазина с бромокриптином повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

Одновременное применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие анти- холинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина, трициклические антидепрессанты, Н1-гистаминоблокаторы, анти- мускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопира- мид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.

При применении хлорпромазина в сочетании с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При лечении препаратом Аминазин® следует избегать введения эпинефрина, так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению АД. Применение эпинефрина при передозировке не допускается.

Хлорпромазин снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов).

Хлорпромазин имеет умеренную антихолинергическую активность, которая может быть повышена другими антихолинергическими препаратами. Аминазин® также усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом его собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.

При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.

Антациды, противопаркинсонические препараты и соли лития могут снижать всасывание хлорпромазина. Антациды не должны применяться за два часа до и после применения препарата Аминазин©.

Хлорпромазин вызывает повышенную почечную экскрецию лития, кроме того, сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.

Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) лекарственных средств, оказывающих ототоксическое действие (например, антибиотики с ототоксическим действием).

Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

Средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. При одновременном применении хлорпромазина с противомалярийными препаратами повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении хлорпромазина с циметидином возможно изменение (увеличение или уменьшение) концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При совместном применении с гипогликемичесими препартами хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) ослабляет гипогликемический эффект за счет снижения секреции инсулина и повышения уровня глюкозы в крови (см. раздел «Особые указания»).

Особые указания:

Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль АД, пульса, функции печени и почек. Необходимо также осуществлять контроль за картиной крови (в начале еженедельно, а затем каждые 3-4 месяца); если во время терапии число лейкоцитов снижается до 3,0 — 3,5х109/л, а число нейтрофилов снижается до 1,5 — 2,0х109/л, контроль этих показателей следует проводить 2 раза в неделю; в случае появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть прервано.

Каждый пациент должен быть проинформирован о том, что при повышении температуры, боли в горле или других проявлениях инфекционных заболеваний он должен немедленно сообщить об этом лечащему врачу. В случае появления гипертермии, которая может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц) препарат Аминазин® следует немедленно отменить. Ранними проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие побочные действия, как повышенное потоотделение и нестабильность артериального давления (АД). Хотя этиология зависимости таких побочных эффектов от нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд факторов риска: индивидуальная предрасположенность, обезвоживание, органические поражения головного мозга. Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.

В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене всех антипсихотических лекарственных средств. Поздняя дискинезия иногда имеет место после отмены нейролептика и исчезает при повторном приеме или при увеличении дозировки. Назначение при развитии поздней дискинезии антипаркинсонических и антихолинергических лекарственных средств противопоказано (возможно ухудшение состояния).

В качестве корректоров экстрапирамидных расстройств, возникновение которых возможно при применении препарата Аминазин®, применяют антипаркинсонические средства — тригексифенидил и другие.

Аминазин® в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт». Также усиливается брадикардия, гипокалиемия, врожденный или приобретенный долгий QT-период. Поэтому перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии:

-брадикардии ниже 55 ударов в минуту;

Форма выпуска/дозировка:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки (для дозировки 25 мг); 1 или 3 контурные ячейковые упаковки (для дозировок 50 мг и 100 мг) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ОАО «Валента Фарм»), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Валента Фарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)