Фенилбутазон инструкция по применению для людей отзывы

Состав

В 1 таблетке фенилбутазона 150 мг. Картофельный крахмал, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке.

Таблетки.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Является нестероидным противовоспалительным средством, относится к группе пиразолидинов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ1 и 2, что влечет уменьшение синтеза простагландинов. Препарат Фенилбутазон в РФ не зарегистрирован. Выпускаются препараты, содержащие фенилбутазон, как активное вещество —Бутадион и Бутадион OBL. Фенилбутазон натрия входит в состав инъекционных препаратов Пирабутол, Реопирин (в последнее время не поставляются в РФ), и Амбене, регистрация которого закончилась в 2011 году.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, биодоступность достигает 85-90%. Cmax определяется через 1-2 часа. Более чем на 95% связывается с белками. Период полувыведения 18-22 ч. Преимущественно (70%) выводится почками, остальная часть кишечником.

Показания к применению

Симптоматическое лечение:

• ревматизма;
• болезни Бехтерева;
• псориатического и подагрического артритов;
• ревматического артрита;
• узловатой эритемы;
• артрита при СКВ;
• артрозов;
• бурсита и тендовагинита;
• боли при травмах;
• артралгии и синовита;
• невралгии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• язвенная болезнь желудка;
• нарушения функции печени;
• сердечная недостаточность;
• беременность;
• аритмии;
• лейкопения.

С осторожностью назначается при гипербилирубинемии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, гипокоагуляции, гемофилии, сахарном диабете, СКВ, стоматите, ИБС, в пожилом возрасте.

Побочные действия

• диспепсия, боли в животе, тошнота, жидкий стул или запор, изъязвление слизистой ЖКТ (при длительном приеме);
• кровотечение;
• повышение АД, тахикардия;
• головная боль, депрессия, сонливость;
• шум в ушах;
• агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница, отек Квинке;
• маточные кровотечения.

Фенилбутазон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь по 150 мг 3 раза в день после еды. Суточная доза — 600 мг. После улучшения состояния дозу снижают.

Для снижения риска побочных явлений нужно использовать минимальную дозу коротким курсом. Во время лечения контролировать картину периферической крови и состояние почек и печени.

Передозировка

Передозировка проявляется цианозом губ, пальцев, головокружением, повышением или снижением АД, головной болью, помутнением сознания. У детей возможны миоклонические судороги, рвота, боли в животе, нарушение функции печени и почек, геморрагии.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. Дальше проводится терапия для поддержание жизненных функций организма. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов и фибринолитиков. Усиливает побочные эффекты ГКС, эстрогенов, ПАСК, морфина, пенициллина, производных сульфонилмочевины. Повышает концентрацию фенитоина с развитием токсических реакций, препаратов лития и метотрексата.

Снижает действие гипотензивных препаратов и диуретиков.

Трициклические антидепрессанты нарушают абсорбцию фенилбутазона. Метилфенидат повышает концентрацию активного вещества в крови.

Одновременное применение фенобарбитала вызывает незначительное уменьшение концентрации.

Миелотоксичные препараты усиливают его гематотоксичность.

Антациды снижают абсорбцию.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Фенилбутазона

Бутадион-OBL, Бутадион.

Отзывы о Фенилбутазоне

Согласно классификации НПВС, фенилбутазон относится к веществам с выраженной противовоспалительной активностью. Является относительно безопасным в плане развития бронхоспазма при аспириновой астме. Отмечена его высокая эффективность при болезни Бехтерева — противовоспалительное действие наиболее ярко проявляется при этом заболевании. Этот момент отмечается в отзывах больных, которые отмечают быстрое купирование боли, припухлости и ригидности мышц спины.

Тем не менее, имеются предостережения при приеме этого препарата. Он используется лишь в исключительных случаях, поскольку имеет серьезные побочные реакции. На первый план выступают гематологические цитопении, вплоть до апластической анемии. Применение Фенилбутазона противопоказано при беременности, поскольку он вызывает тромбоцитопению у новорожденных. Доказано также его гепатотоксическое действие, особенно у лиц пожилого возраста и способность повышать артериальное давление у этой возрастной категории больных. В некоторых случаях при его приеме отмечался переход обычного псориаза в генерализованную пустулезную форму псориаза. В связи с этим препарат в последние годы редко применяется и уступает место более современным и безопасным НПВС.

Цена Фенилбутазона, где купить

Купить Фенилбутазон можно в виде препарата Бутадион или Бутадион OBL. Стоимость 20 таблеток 150 мг составляет 45-83 руб.

Введение

Благодаря своему обезболивающему, жаропонижающему и противовоспалительному действию нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) используются во всем мире у пациентов с различными заболеваниями травматологического, ревматологического, терапевтического, неврологического и хирургического профилей.. НПВП, как правило, не влияют на течение основного заболевания и используются в основном для облегчения симптомов [1]. Существует более 20 различных НПВП шести основных классов, определяемых их химической структурой.. Эти препараты различаются по дозе, лекарственному взаимодействию и некоторым побочным эффектам, однако имеют основные черты, характерные для большинства препаратов этого класса.

Все НПВП полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, незначительно метаболизируются в печени при первом прохождении, имеют небольшие объемы распределения и хорошо связываются с белками плазмы, преимущественно альбумином, поэтому пациенты с гипоальбуминемией (например, из-за цирроза печени или активного ревматоидного артрита) могут иметь более высокую концентрацию препарата в сыворотке [1].

Период полувыведения НПВП варьирует, но в целом их можно разделить на препараты короткого действия (менее 6 ч) и длительного действия (более 6 ч) [1].

Первичный эффект НПВП заключается в ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ), представленной двумя изоформами, ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что препятствует превращению арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксаны.. ЦОГ-1 экспрессируется в большинстве тканей и является ферментом, регулирующим нормальные клеточные процессы (такие как цитопротекция желудка, сосудистый гомеостаз, агрегация тромбоцитов и функция почек), экспрессия ЦОГ-1 регулируется гормонами или факторами роста.. ЦОГ-2 обычно не обнаруживается, ее продукция увеличивается при воспалении или экспериментально в ответ на митогенные стимулы [1].

Нестероидные противовоспалительные препараты, способные за короткий промежуток времени снизить интенсивность боли и повысить качество жизни пациента, часто назначаются в амбулаторной практике. Однако для достижения максимального анальгетического эффекта, как правило, требуется применение НПВП в максимальных терапевтических дозировках.. При этом сохраняет свою актуальность вопрос о безопасности применения НПВП в разных лекарственных формах [2]. В связи с этим в настоящее время наблюдается тенденция к более частому использованию парентеральных форм НПВП из-за их более высокой биодоступности, обеспечивающей ускоренное наступление анальгетического эффекта в сравнении с пер-
оральными формами [3].

В многочисленных сравнительных исследованиях использования селективных и неселективных НПВП пациентами с заболеваниями опорно-двигательного аппарата установлено, что при назначении в средних и высоких дозах по анальгетическому и противовоспалительному эффекту препараты не отличаются [4].

В данном аспекте представляется уместным поговорить о давно известном и хорошо изученном препарате — фенилбутазоне.

Фенилбутазон: безопасность и эффективность

Фенилбутазон — НПВП, относящийся к группе пиразолонов, был широко введен в медицинскую практику в 1949 г. как новое средство класса НПВП для использования при лечении острой и хронической воспалительной боли. Он оказался хорошим анальгетиком и в течение 30 лет широко использовался в хирургии и травматологии (для купирования болевого синдрома, в том числе послеоперационного), спортивной медицине, неврологии (в комплексном лечении дегенеративно-дистрофических заболеваний позвоночника), ревматологии (для лечения различных форм артритов) [5–10]. Однако в 1980-х годах в ряде европейских стран и в США были наложены ограничения на использование фенилбутазона у людей по причине того, что он в редких случаях вызывал гематотоксические реакции, включая апластическую анемию, лейкопению, агранулоцитоз и тромбоцитопению [11].

Фенилбутазон является одним из наиболее изученных НПВП. Он имеет обширную доказательную базу эффективности, включающую около 200 рандомизированных исследований [5–8, 12, 13] и ряд метаанализов [14, 15]. Фенилбутазон обладает всеми тремя классическими эффектами, присущими НПВП: анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим [12, 16–18]. В ряде исследований было показано, что по выраженности противовоспалительного эффекта фенилбутазон превосходит аспирин.. Так, например, R.G. Godfrey et al. [19] в двойном слепом перекрестном исследовании показали более высокую эффективность фенилбутазона в лечении анкилозирующего спондилита по сравнению с аспирином.. P.M. Brooks et al. [20] сравнили эффективность парацетамола 3 г и аспирина 3,6 г в день с 50 мг или 300 мг фенилбутазона при лечении полиартрита.. Установлено, что высокие дозы фенилбутазона превосходили комбинированную терапию, которая, в свою очередь, превосходила низкие дозы фенилбутазона (оценка боли в течение 2 нед. (скорректированная для исходной оценки боли): 2,8 (стандартное отклонение 0,2) для фенилбутазона 300 мг по сравнению с 3,1 (стандартное отклонение 0,2) для парацетамола 3 г и аспирина 3,6 г и 3,3 (стандартное отклонение 0,2) для фенилбутазона 50 мг (p<0,05)).

Фармакокинетический профиль фенилбутазона у людей характеризуется очень медленным клиренсом, обширным метаболизмом, длительным конечным периодом полувыведения и очень высокой степенью связывания (98–99%) с белками плазмы, главным образом с альбумином [11]. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч после приема внутрь и только через 6–8 ч после введения внутримышечно (так как фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции). Период полувыведения составляет около 70 ч, но может различаться у разных пациентов, варьируя от 54 ч до 99 ч, что, скорее всего, обусловлено генетическими особенностями [21, 22].

Широкое применение фенилбутазона в настоящее время ограничивают его частые и серьезные нежелательные явления (НЯ), которые, по данным литературы, регистрировали у 45% больных [23]. Наиболее известными побочными реакциями являются диффузный гастрит, язва желудка, венозный тромбоз, нефрит и хроническое повреждение почек [24].

Отдельного внимания заслуживает депрессивное действие препарата на костный мозг, следствием которого являются гематотоксические реакции, такие как апластическая анемия и агранулоцитоз, часто приводящие к летальному исходу. Риск апластической анемии более высок у женщин, у людей старше 40 лет и при длительном применении. Также отмечено развитие лейкопении, тромбоцитопении, панцитопении и гемолитической анемии [25, 26].

Однако следует отметить, что большинство гематотоксических эффектов были обусловлены высокой применяемой дозой (до 1600 мг/сут) [27] и длительным временем приема препарата [28]. При этом E. Bruck et al. [29], предположив увеличение частоты токсических эффектов при более высоких уровнях препарата в плазме, наблюдая 52 пациента, зарегистрировали только 1 случай угнетения костного мозга, указав на отсутствие четкой связи между уровнем препарата в плазме и токсическим действием на костный мозг.

В дальнейшем, при применении дозировки порядка 300–600 мг/сут, неблагоприятные гематологические эффекты стали регистрировать гораздо реже. В 2018 г. M. Worboys et al. [30] указали на избыточные опасения в отношении НЯ при применении фенилбутазона. Высокая частота НЯ, включая тяжелые, больше зависела не от самого препарата, а от дозы и длительности его использования.. В случае адекватного подбора дозировки и кратности введения фенилбутазон в качестве анальгетика, обеспечивающего кратковременный эффект, представляется вполне безопасным лекарственным средством, в том числе при наличии коморбидной патологии. Его применение не несет в себе чрезмерных рисков и может дать хорошие результаты. Так, метаанализ краткосрочных исследований использования НПВП при анкилозирующем спондилите не выявил дополнительных рисков НЯ со стороны желудочно-кишечного тракта при применении фенилбутазона по сравнению с другими НПВП [15].

Назначая фенилбутазон, также следует учитывать его взаимодействие с другими препаратами (табл. 1).

Однако вопросы купирования острого болевого синдрома остаются достаточно сложными, что стало особенно очевидно в условиях пандемии COVID-19. Ограничение возможности стационарного лечения с применением сильнодействующих анальгетиков и/или глюкокортикостероидов (ГКС) из-за перепрофилирования стационаров под лечение новой коронавирусной инфекции, дефицита ГКС или наличия у пациента противопоказаний к их назначению требует от врачей амбулаторного звена принятия верного решения для назначения адекватной эффективной и безопасной терапии..

Одним из возможных вариантов решения этого вопроса может быть применение инъекционных форм НПВП, что позволяет достичь обезболивающего эффекта в максимально короткие сроки и тем самым избежать развития потенциальных НЯ. Несмотря на то, что эффективность анальгезии для пероральной и парентеральной форм препаратов, как правило, сопоставима, именно скорость наступления анальгезии определяется как преимущество парентеральной формы НПВП [31, 32], что особенно актуально при интенсивной острой боли [33, 34]. Что касается возможности замены опиоидных анальгетиков на НПВП, то было показано, например, что у пациентов с остеоартритом коленного сустава НПВП, как селективные, так и неселективные, демонстрируют сопоставимую эффективность [35].

В нашей стране инъекционная форма фенилбутазона известна под торговым наименованием АМБЕНИУМ^® парентерал. В последнее время проведен ряд исследований, показавших достаточную эффективность и безопасность препарата у пациентов с остеоартритом, болью в нижней части спины, ревматоидным артритом, подагрой [3, 36, 37]. Так, В.А. Нестеренко и соавт. [37] показали, что трехкратное внутримышечное введение препарата АМБЕНИУМ^® парентерал в дозе 2 мл с интервалом 7 дней обеспечило достоверное снижение интенсивности боли в коленном суставе с 40 до 20 баллов по ВАШ.. Причем полное купирование боли констатировали у 33,3% пациентов моложе 45 лет с посттравматическим остеоартритом. На фоне снижения интенсивности болевого синдрома пациенты не нуждались в дополнительном приеме другого НПВП, отмечалось восстановление основных функций жизнедеятельности у 43,33% пациентов. Положительный клинический эффект был подтвержден результатами УЗИ: уменьшением толщины синовиальной оболочки и количества жидкости в сумке. Отсутствие серьезных НЯ, потребовавших отмены дальнейших введений препарата, подтвердило хорошую переносимость препарата в использованном режиме дозирования.

Открытое сравнительное рандомизированное исследование в параллельных группах было посвящено сравнению анальгезирующего эффекта препаратов АМБЕНИУМ^® парентерал и диклофенак натрия у пациентов с острой болью в нижней части спины интенсивностью не менее 80 баллов по ВАШ [3]. Однократные инъекции препаратов продемонстрировали их сопоставимые эффективность и безопасность. При этом анальгетический эффект после внутримышечного введения препарата фенилбутазона формировался через 1 ч и сохранялся в течение 24 ч после введения [3]. Все зарегистрированные НЯ были легкой степени, не требовали дополнительных мер для их купирования, связь их развития с приемом препарата была оценена как маловероятная..

Заключение

При назначении препаратов из группы НПВП следует принимать во внимание широкий спектр НЯ данного класса препаратов с оценкой риска их формирования и возможных межлекарственных взаимодействий, уделяя особое внимание подбору оптимальной дозировки и длительности терапии..

Одним из возможных путей сведения к минимуму риска НЯ является изменение способов введения и режимов дозирования.. Так, например, назначение фенилбутазона коротким курсом может быть уместно при высокоинтенсивной боли. Длительный период полувыведения препарата позволяет сохранить достаточный анальгетический эффект в течение 24 ч.. Предварительные данные позволяют говорить о том, что короткий курс (1–3 инъекции) парентеральной формы фенилбутазона обеспечивает эффективное купирование боли, улучшение качества жизни пациента, не вызывая при этом выраженных побочных эффектов. Это особенно актуально на амбулаторном этапе, когда нет возможности применения сильнодействующих веществ и ГКС.

Благодарность

Авторы и редакция благодарят ООО «ТРИВИУМ-ХХI» за предоставление полных текстов иностранных статей, требовавшихся для подготовки данной публикации.

Амбениум парентерал — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006040

Торговое наименование:

АМБЕНИУМ® парентерал.

Международное непатентованное наименование:

фенилбутазон + [лидокаин].

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Состав на одну ампулу:

Описание:

прозрачный, от слегка желтоватого до коричнево-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

противовоспалительное средство + местноанестезирующее средство.

Код ATX:

М01AА01, N01ВВ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Фенилбутазон обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Простагландины играют существенную роль в развитии воспалительной реакции. Противовоспалительное и анальгезирующее действие фенилбутазона способствует уменьшению выраженности боли и воспалительного отека, утренней скованности, припухлости суставов, способствует увеличению объема движений. Урикозурическое действие фенилбутазона связано со снижением тубулярной резорбции мочевой кислоты в почках.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Снижает болевой эффект во время инъекции.

Фармакокинетика
Фенилбутазон
Всасывание. После внутримышечной инъекции препарата фенилбутазон быстро высвобождается на протяжении двух часов. Далее на протяжении нескольких часов концентрация фенилбутазона в системном кровотоке поддерживается на высоком уровне, составляя 80–90 % от максимальной.
Метаболизм. Метаболизм фенилбутазона происходит в результате окисления и глюкуронизации в печени. Главным метаболитом является фармакологически активный оксифенбутазон. Прочие метаболиты обладают меньшей противовоспалительной активностью.
Выведение. Элиминация неизмененного активного вещества, а также его метаболитов происходит как через почки (около 70 %), так и с желчью через кишечник (около 30 %). Период полувыведения составляет от 50 до 100 часов и может значительно увеличиваться при нарушенной функции печени и почек.
Связывание с белками плазмы крови составляет 99 %, что существенно при возможных лекарственных взаимодействиях фенилбутазона.

Лидокаина гидрохлорид
Всасывание. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.
Распределение. Лидокаин связывается с белками плазмы, включая a1-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм. Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX).
Выведение. Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1–2 часа.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при обострении:
— анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
— ревматоидного артрита;
— подагры.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Применение Амбениум® парентерал в основном должно производиться только в том случае, если другие терапевтические мероприятия, включая другие нестероидные противовоспалительные препараты, не оказали достаточного обезболивающего эффекта.
Применение фенилбутазона в дозе, превышающей рекомендуемую (373,4 мг), или дополнительное применение других НПВП (исключение составляет ацетилсалициловая кислота в дозах не более 325 мг, применяемая в качестве антиагреганта) не обеспечивает дополнительного обезболивающего эффекта, но существенно повышает риск развития нежелательных явлений и поэтому не рекомендуется.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фенилбутазону, лидокаину, анестетикам амидного типа или вспомогательным компонентам препарата;
— тяжелые нарушения проводимости сердца, острый инфаркт миокарда в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
— заболевания крови и системы свертывания (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия);
— активные эрозивно-язвенные поражения желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона;
— желудочно-кишечное кровотечение, в т. ч. в анамнезе, спровоцированное приемом НПВП;
— внутричерепные кровотечения, острые нарушения мозгового кровообращения;
— почечная или печеночная недостаточность;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства); пожилые пациенты (в т. ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела); бронхиальная астма; одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное использование НПВП, заболевания щитовидной железы, туберкулез, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания. Следует избегать совместного применения с иными НПВП, в т. ч. ЦОГ-2 селективными.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности неясно. В последний триместр беременности механизм действия фенилбутазона характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка, повышается риск образования отеков у матери.

Фенилбутазон в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания фенилбутазон можно обнаружить в плазме крови младенца.

На основании приведенной информации препарат противопоказан в период беременности и при грудном вскармливании.

Способ применения и дозы

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания препарат вводится однократно, медленно, глубоко в мышцу, в дозе 373,4 мг (2 мл).

Суточная доза: 373,4 мг (2 мл). Не следует превышать указанную дозу.

Данную лекарственную форму следует применять однократно. Дальнейшее лечение при необходимости следует проводить препаратами фенилбутазона в таблетированной форме, при этом следует соблюдать все соответствующие указания в отношении применения.
Из-за возможного возникновения анафилактических реакций вплоть до анафилактического шока при применении препарата необходимо обеспечить доступность функционального набора для оказания неотложной медицинской помощи. После введения препарата следует наблюдать пациента не менее 1 часа. Пациенту следует разъяснить важность данной меры.

Побочные действия

Часто – 1–10 %; нечасто – 0,1–1 %; редко – 0,01–0,1 %; очень редко – менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, которые в некоторых случаях могут вызвать анемию; нечасто – повышение активности трансаминаз, холестатический синдром, гепатит; редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (обычно сопровождается сильными болями в верхней части живота и/или окрашиванием кала в черный цвет), функциональные нарушения работы поджелудочной железы.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, возбуждение, раздражительность, бессонница, головокружение и усталость; очень редко могут возникнуть местные реакции: периферический неврит седалищного нерва.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – генерализированные и/или периферические отеки; очень редко – уменьшение количества выделенной мочи, отеки, нереагирующие на терапию с применением диуретиков, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: часто – реакции гиперчувствительности; очень редко – опухание лица, языка и гортани. Отеки, одышка, учащенное сердцебиение, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – снижение или повышение артериального давления; очень редко – острое нарушение кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – кожная сыпь и зуд; очень редко – некрозы жировой ткани при неправильно проведенных инъекциях в жировую ткань, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, дискоидная красная волчанка.

Нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента.

Передозировка

Наряду с желудочно-кишечными нарушениями (тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения) и нарушениями работы центральной нервной системы (спутанность сознания, повышенная возбудимость, начальная гипервентиляция, дыхательная депрессия, повышенная судорожная готовность, нарушения сознания вплоть до комы) могут возникать нарушения почечной функции (вплоть до полного отказа работы почек), а также нарушения функции печени.

Наряду с респираторными нарушениями или метаболическим ацидозом могут наблюдаться и такие изменения биохимических показателей, как повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ); повышение уровня щелочной фосфатазы; изменения картины крови (лейкопения, тромбопения).

Меры по оказанию помощи при передозировке
Специфический антидот неизвестен. В качестве основной меры необходимо проведение симптоматической терапии (поддержание артериального давления, нормализация кислотно-основного равновесия, искусственная вентиляция легких), показаны меры для снижения резорбции и ускоряющие элиминацию (активированный уголь, форсированный диурез, гемодиализ).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием фенилбутазона и глюкокортикостероидов или нестероидных противовоспалительных средств и анальгетиков повышает риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одновременный прием барбитуратов (например, фенобарбитал), хлорфенамина, рифампицина, прометазина и колестирамина ведет к снижению концентрации фенилбутазона в сыворотке крови и тем самым к снижению обезболивающего эффекта.

Одновременный прием метилфенидата или анаболических стероидов (метандростенолон) может привести к повышению концентрации фенилбутазона в сыворотке крови и тем самым усилить эффект.

Одновременный прием фенилбутазона и фенитоина или лития может повысить уровень этих лекарственных средств в плазме, что потребует контроля их концентрации в крови.

Одновременное применение фенилбутазона и калийсберегающих диуретиков может привести к повышению уровня калия в плазме, что потребует контроля концентрации калия в крови.

Фенилбутазон может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков и гипотензивных препаратов.

Введение фенилбутазона в течение 24 часов до или после приема метотрексата может привести к повышенной концентрации метотрексата в плазме крови и к потенцированию его нежелательных реакций.

Одновременное применение фенилбутазона и антикоагулянтов (например, препараты кумарина, сульфаниламиды) может привести к усилению тромболитического эффекта.
Фенилбутазон может усилить действие таблетированных гипогликемических средств, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии.

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают фенилбутазон, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

Если после применения препарата наблюдается повышение активности «печеночных» трансаминаз или отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т. ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха), лечение в дальнейшем не следует повторять.

Фенилбутазон (как и другие нестероидные противовоспалительные препараты) может вызвать гиперкалиемию.

При проведении длительной терапии препаратами фенилбутазона необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. Пациенткам с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Фенилбутазон затрудняет интерпретацию лабораторных тестов для оценки функции щитовидной железы, меняя их показатели.

Существует значимый риск развития анафилактических реакций, включая анафилактический шок. При возникновении сразу после введения головокружения, рвоты, помрачения сознания, нарушения ритма сердечной деятельности, брадикардии, артериальной гипотензии – требуется неотложная медицинская помощь.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 373,4 мг/2 мл + 3,75 мг/2 мл.

По 2 мл в ампулы темного стекла 1-го гидролитического класса с точкой надлома или кольцом излома.

По 1 или 3 ампулы в контурный пластиковый поддон или контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полистирольной.

По 1 контурному пластиковому поддону или по 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

По 5 ампул в контурный пластиковый поддон или контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полистирольной. По 1 или 2 контурных пластиковых поддона или по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель

Федеральное казенное предприятие «Армавирская биологическая фабрика»
(ФКП «Армавирская биофабрика»)
Юридический адрес / Адрес места производства: Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии от потребителей

ООО «Тривиум-XXI»
Юридический адрес: Россия, 115088, г. Москва, ул. Новоостаповская, д. 6, этаж 2, помещение VI, комната 1

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)