Фенилэфрин (Phenylephrine)
💊 Состав препарата Фенилэфрин
✅ Применение препарата Фенилэфрин
Описание активных компонентов препарата
Фенилэфрин
(Phenylephrine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.01.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C05AX03
(Препараты для лечения геморроя и анальных трещин в комбинации)
Лекарственная форма
| Фенилэфрин |
Супп. ректальные 5 мг: 5, 10 или 15 шт. рег. №: ЛП-007288 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фенилэфрин
Суппозитории ректальные от почти белого до светло-желтого цвета, непрозрачные, торпедовидной формы; допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Вспомогательные вещества: масло какао-бобов — 1770 мг, крахмал кукурузный — 224.2 мг, метилпарагидроксибензоат — 0.4 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.4 мг.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.
При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ. В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.
При местном применении в офтальмологии фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.
При применении в ЛОР-практике оказывает сосудосуживающее действие за счет стимуляции α1-рецепторов в слизистых оболочках полости носа, уменьшает набухание слизистых оболочек и гиперемию тканей, застойные явления в слизистой оболочке полости носа, улучшает проходимость носовых дыхательных путей.
При ректальном применении оказывает местное сосудосуживающее действие, что способствует уменьшению экссудации, отечности тканей и зуда в аноректальной области.
Фармакокинетика
После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.
После местного применения подвергается системной абсорбции.
Показания активных веществ препарата
Фенилэфрин
Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса; как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.
Местно в офтальмологии: иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для диагностического расширения зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока; синдром «красного глаза» (для уменьшения гиперемии и раздраженности слизистой оболочки глаза); спазм аккомодации.
Местно в ЛОР-практике: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки при простудных и аллергических заболеваниях.
Ректально: в качестве симптоматического средства при геморрое, трещинах заднего прохода, анальном зуде.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют парентерально и местно в офтальмологии, ЛОР-практике, ректально. Дозу, способ и схему применения, длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Системные реакции: повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, брадикардия, тахикардия, желудочковые аритмии, стенокардия, отек легких, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, остановка сердца, бессонница, нервозность, тремор, тревога, повышенная возбудимость, спутанность сознания, раздражительность, головная боль, головокружение, кровоизлияние в мозг, парестезия, слабость, обострение гипертиреоза, боль в глазах, мидриаз, дизурия, задержка мочи, тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, диспноэ, аллергические реакции, повышенное потоотделение, бледность кожи лица.
Местные реакции: при парентеральном применении — некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекциях; при применении в офтальмологии — конъюнктивит, периорбитальный отек, ощущение жжения, затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта в глазу, повышенное слезотечение, увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз на следующий день после применения; при применении в ЛОР-практике — чувство жжения, пощипывания или покалывания в носу, раздражение слизистых оболочек полости носа; при ректальном применении — контактный дерматит.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фенилэфрину; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, феохромоцитома; артериальная гипертензия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, применение одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения терапии ими; галотановый или циклопропановый наркоз; беременность, период грудного вскармливания; недоношенность, детский возраст — в зависимости от лекарственной формы; нарушение слезопродукции (для применения в офтальмологии).
С осторожностью: ИБС (особенно после недавно перенесенного инфаркта миокарда), стенокардия, тромбоз коронарных, брыжеечных и других висцеральных или периферических сосудов, легочная гипертензия, желудочковые аритмии, тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит, дисфункция щитовидной железы, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, нарушения функции почек и/или печени, применение у пациентов с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи, гранулоцитопения, серповидно-клеточная анемия; пожилой возраст; ношение контактных линз, после оперативных вмешательств (для применения в офтальмологии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фенилэфрина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фенилэфрина.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
При парентеральном применении в период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены фенилэфрина дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.
С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков следует уменьшить.
При местном применении фенилэфрина возможно возникновение системных побочных реакций.
При местном применении фенилэфрина в офтальмологии повторные инстилляции в течение короткого промежутка времени могут приводить к менее выраженному мидриазу, чем наблюдавшемуся ранее. Данный эффект чаще проявляется у пожилых пациентов. Вследствие значительного сокращения мышцы, расширяющей зрачок, через 30-45 мин после инстилляции под воздействием фенилэфрина во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).
При одновременном применении фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.
При одновременном применении гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).
При одновременном применении окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние — и аритмогенность.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия.
При одновременном применении фенилэфрин снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект фенилэфрина и увеличивать риск возникновения артериальной гипотензии.
При одновременном применении тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность фенилэфрина и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
При одновременном применении фенилэфрина с дигоксином или другими сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма и инфаркта миокарда.
Применение фенилэфрина во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения АД в послеродовом периоде.
При местном применении в офтальмологии мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при его использовании в комбинации с местным применением атропина. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Фирма-производитель: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО (Россия)
субстанция-порошок: пакеты Рег. №: ЛС-001408
Клинико-фармакологическая группа:
Форма выпуска, состав и упаковка
субстанция -порошок.
пакеты полиэтиленовые двухслойные (1) — пакеты бумажные светонепроницаемые.
Описание активных компонентов препарата «Фенилэфрин»
Фармакологическое действие
Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.
При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.
При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.
В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.
Показания
Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).
Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.
Режим дозирования
При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.
При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости — по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза — 30 мг, суточная — 150 мг; п/к или в/м разовая доза — 10 мг, суточная — 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная — 25 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.
Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.
Противопоказания
Артериальная гипертензия, тяжелый атеросклероз, склонность к спазмам коронарных сосудов, повышенная чувствительность к фенилэфрину.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фенилэфрина при беременности и в период лактации не проводилось.
Применение в пожилом возрасте
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у пациентов пожилого возраста.
Применение для детей
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей.
Особые указания
Следует избегать применения фенилэфрина у пациентов с тяжелым гипертиреозом.
С осторожностью применять при ИБС.
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.
Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).
Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние — и аритмогенность.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).
Лекарственное взаимодействие
При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.
Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).
Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние — и аритмогенность.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для глазЗаложенность носаСпреи в нос
Содержание статьи
- Фенилэфрин РЛС
- Фенилэфрин МНН
- Где содержится фенилэфрин?
- Фенилэфрин: механизм действия
- Состав: фенилэфрин, гидрокортизон, лидокаин?
- Фенилэфрин: дозировка
- Фенилэфрин: совместимость с алкоголем
- Фенилэфрин: передозировка
- Ирифрин или Фенилэфрин: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Температура, боль в горле, озноб, кашель, еще и нос не дышит… Большинство из нас при таких симптомах вспоминают о полюбившихся порошках для приготовления горячего напитка и сосудосуживающих каплях в нос. В аптеках представлен широкий ассортимент таких средств, и часть из них содержит одни и те же компоненты.
Мы хотим рассказать об активном веществе фенилэфрин, который часто включают в состав средств для симптоматического лечения простуды и вирусных инфекций. Но, помимо них, он содержится еще и в препаратах для лечения геморроя и глазных каплях.
Фенилэфрин РЛС
Согласно РЛС (Регистру лекарственных средств РФ) Фенилэфрин в качестве действующего вещества входит в состав различных лекарственных форм. Одни препараты (суппозитории ректальные, порошки от симптомов простуды) отпускаются без рецепта, другие (раствор для инъекций, глазные капли) — по рецепту.
Фенилэфрин МНН
Торговое название препарата Фенилэфрин соответствует его международному непатентованному наименованию (МНН) — фенилэфрин.
Где содержится фенилэфрин?
Фенилэфрин входит в состав как монопрепаратов, так и комбинированных лекарственных средств. Перечислим сначала те лекарства, в которых он является единственным действующим веществом:
- капли глазные: Фенилэфрин, Стелфрин супра, Ирифрин;
- спрей назальный: Бебифрин, Назол Кидс;
- капли в нос: Назол Беби, Бебифрин;
- свечи ректальные: Фенилэфрин, Релиф;
- мазь для ректального и наружного применения: Релиф;
- раствор для инъекций (ампулы): Фенилэфрин Стелфрин, Мезатон.
Ассортимент комбинированных препаратов и лекарственных форм гораздо больше:
Итак, фенилэфрин в составе имеют:
- таблетки: Ранкоф,Ринза, Флюфайт Таб, АджиКолд, Антифлу, Максиколд;
- таблетки шипучие: Антигриппин-ОРВИ нео;
- капсулы: Колдакт Флю Плюс, Инфлюнет, Тофф плюс;
- сироп: Колдакт Бронхо;
- суспензия для прием внутрь: Колдакт Флю Плюс;
- гель назальный: Виброцил;
- спрей назальный: Полидекса с фенилэфрином, Синусэфрин, Виброцил, Фринозол;
- капли в нос: Виброцил;
- порошок для приготовления раствора для приема внутрь: Терафлю, Ранкоф флю, Ринзасип с витамином С, Звездочка Флю, Флюфайт, Колдакт Хот Дринк, Дуоколд;
- капли глазные: Феникамид, Мидримакс (тропикамид+фенилэфрин).
У препаратов, содержащих фенилэфрин в качестве действующего вещества, показания зависят от его содержания, формы выпуска и сопутствующих активных веществ. В инструкциях указано, когда следует применять эти средства.
Фенилэфрин: механизм действия
Действующее вещество в подавляющем большинстве препаратов — это фенилэфрина гидрохлорид, который обладает умеренным сосудосуживающим действием. Именно это свойство лежит в основе лечебного эффекта.
Если вы приняли противопростудный порошок или закапали капли для носа, то фенилэфрин вступает во взаимодействие с адренорецепторами, расположенными в сосудистых стенках. В результате происходит сужение сосудов, снижается их проницаемость и уменьшается отек. Отечность слизистых оболочек носоглотки проходит, заложенность устраняется и свободное дыхание восстанавливается.
Из-за того, что фенилэфрин действует только на один вид рецепторов, он не нарушает питание слизистых оболочек и безопасен для детей. Поэтому детские капли в нос Бебифрин можно применять с 2 месяцев, а Назол Беби — с момента рождения.
Состав: фенилэфрин, гидрокортизон, лидокаин?
Иногда пациенты спрашивают препарат от геморроя, содержащий фенилэфрин, гормон гидрокортизон и анестетик лидокаин. Лекарства с такой комбинацией сейчас не производят.
Гидрокортизон применяют в других препаратах для снятия отека, воспаления и зуда, а лидокаин является местным анестетиком, который устраняет чувствительность и боль. Например, эти два вещества входят в состав средства Гидрокортизон-Рихтер для внутрисуставного введения.
Фенилэфрин: дозировка
Схема приема и дозировка глазных капель Фенилэфрин зависит от показаний. Это рецептурный препарат, для которого дозировку и продолжительность приема устанавливает врач.
Фенилэфрин: совместимость с алкоголем
В инструкции по применению препарата Фенилэфрин нет информации о совместимости с алкоголем. Для эффективного лечения и снижения риска побочных реакций врачи рекомендуют отказаться от спиртных напитков во время терапии.
Фенилэфрин: передозировка
При превышении дозы и кратности применения Фенилэфрина может развиваться передозировка, которая сопровождается беспокойством, нервозностью, головокружением, потливостью, ощущением сердцебиения и другими нежелательными реакциями. Рекомендуется строго придерживаться прописанных дозировок, а при ухудшении состояния обращаться за медицинской помощью.
Ирифрин или Фенилэфрин: что лучше?
Сравним глазные капли, содержащие фенилэфрин в концентрации 2,5%: Ирифрин и Фенилэфрин. Показания у них идентичные (иридоциклит, расширение зрачка для диагностики, синдром «красных глаз», спазм аккомодации), как и побочные эффекты с противопоказаниями.
Чем же аналоги отличаются:
- препараты содержат разные вспомогательные компоненты;
- у Ирифрина есть отдельная форма капель без консервантов Ирифрин БК;
- Ирифрин выпускают в растворе с 10% концентрацией для применения во время операций в офтальмологии;
- Ирифрин дороже Фенилэфрина в 3 раза;
Если врач назначит 2,5% глазные капли, то можно выбрать любой из этих препаратов исходя из своих предпочтений. Для приобретения капель в аптеке требуется рецепт.
Краткое содержание
- Фенилэфрин входит в состав как монопрепаратов, так и комбинированных лекарственных средств.
- Фенилэфрин вступает во взаимодействие с адренорецепторами, расположенными в сосудистых стенках. В результате происходит сужение сосудов, снижается их проницаемость и уменьшается отек.
- Иногда пациенты спрашивают препарат от геморроя, содержащий фенилэфрин, гормон гидрокортизон и анестетик лидокаин. Лекарства с такой комбинацией сейчас не производят.
- Если врач назначит 2,5% глазные капли, то можно выбрать любой из этих препаратов исходя из своих предпочтений. Для приобретения капель в аптеке требуется рецепт.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Химическое название
(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)
Химические свойства
Фенилэфрина гидрохлорид – это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Средство хорошо растворяется в спирте и воде. Для того чтобы раствор можно было вводить с помощью инъекций, его предварительно стерилизуют в течение получаса при температуре 100 градусов Цельсия, водородный показатель составляет от 3 до 3,5.
Фенилэфрина Гидрохлорид, что это?
Фенилэфрин – это синтетический альфа-адреномиметик, стимулятор альфа-адренорецепторов, антиконгестант.
Молекулярная масса вещества = 167,2 грамма на моль. Температура плавления – примерно 134 градуса Цельсия.
Фармакологическое действие
Сосудосуживающее, альфа-адреномиметическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство воздействует преимущественно на постсинаптические альфа-адренорецепторы, практически не оказывает влияния на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Вещество сужает артериолы, повышает АД, может вызвать рефлекторную брадикардию. Однако по сравнению с адреналином и норадреналином, средство повышает АД не так стремительно, но действует намного дольше. Лекарство не увеличивает величину сердечного выброса, некоторые исследования показывают, что Фенилэфрин напротив, незначительно уменьшает данный показатель.
Вещество в незначительной степени стимулирует работу спинного и головного мозга, редуцирует почечный и кожный кровоток, стимулирует кровообращение в конечностях и брюшной полости. Под действием препарата происходит сужение легочных сосудов и повышение давления в легочной артерии. Также вещество обладает антиконгестивным действием, оно уменьшает отечность слизистой носа, снижает давление в среднем ухе и параназальных полостях, восстанавливает нормальное дыхание через нос.
В связи с тем, что данное вещество не является катехоламином, оно не подвергается действию фермента КОМТ, средство дольше не подвергается метаболизму и эффект от него более продолжительный. Эффективность препарата при приеме внутрь достаточно высока. Тем не менее, наиболее эффективным является парентеральное введение средства.
Биологическая трансформация лекарства протекает в печени. Выводится средство в виде метаболитов через почки. Действовать Фенилэфрина гидрохлорид начинает срезу же после инъекции и продолжает в течение 20 минут (до 50 при подкожном введении). После внутримышечного укола эффект от лекарства наблюдается в течение 1-2 часов.
При местном использовании (офтальмология) вещество расширяет зрачок, стимулирует процесс оттока внутриглазной жидкости, сужает сосуды. После закапывания средство вызывает сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Через 4-6 часов после закапывания зрачок принимает исходную форму и размер. В связи с тем, что средство незначительно воздействует на цилиарную мышцу, мидриаз протекает без циклоплегии.
После попадания на слизистую оболочку глаза Фенилэфрин быстро и легко проникает в ткани глаза. Зрачок расширяется уже через 10 минут – час после закапывания. Иногда спустя 30-40 минут после инстилляции в передней камере можно обнаружить мелкие частички пигмента, отслоившегося от пигментного листка радужной оболочки.
Также описано применение лекарства при ингаляционном и субдуральном наркозе, чтобы поддерживать нормальный уровень АД. Средство использовали при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, рефлексе Берцольда-Яриша, секреторной преренальной анурии, приапизме и анафилаксии.
Показания к применению
Фенилэфрин назначают внутрь и местно, чтобы уменьшить отечность слизистой оболочки носоглотки при аллергии и во время простуды (ринит, синусит, грипп, поллиноз).
Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно:
- при острой артериальной гипотензии;
- пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров);
- при токсическом или травматическом шоке;
- в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.
Капли глазные Фенилэфрин используют:
- в качестве профилактического средства при иридоциклите;
- чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
- при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на закрытоугольную глаукому;
- для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
- во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
- в витреоретинальной хирургии;
- для лечения глаукомоциклитических кризов;
- при “синдроме красного глаза”.
Также используют ректальные свечи для лечения геморроя.
Противопоказания
Все лекарственные формы вещества нельзя применять при наличии аллергии на Фенилэфрин.
Раствор для инъекционного введения противопоказан:
- пациентам с фибрилляцией желудочков;
- при повышенном артериальном давлении (необходимо внимательно контролировать АД и производить инфузию на низкой скорости);
- пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
- при декомпенсированной сердечной недостаточности;
- лицам, страдающим от явно выраженного атеросклероза;
- при тяжелом течении ишемической болезни;
- пациентам с феохромоцитомой;
- при поражениях церебральных артерий.
С осторожностью р-р используют:
- при метаболическом ацидозе;
- у пациентов с гипоксией;
- при гиперкапнии;
- если после инфаркта миокарда развилось шоковое состояние;
- при фибрилляции предсердий и артериальной гипертензии малого круга кровообращения;
- при лечении лиц, страдающих от закрытоугольной глаукомы;
- при гиповолемии;
- у пациентов с тахиаритмией, брадикардией и желудочковой аритмией;
- при артериальной тромбоэмболии, облитерирующем тромбангиите, болезни Рейно и сосудистых спазмах в анамнезе;
- если пациент находится в состоянии, в котором может возникнуть спазм сосудов (например, обморожение);
- у пожилых пациентов;
- при тиреотоксикозе;
- у пациентов до 18 лет.
Глазные капли не применяют:
- для лечения или проведения диагностики у пациентов с закрытоугольной, узкоугольной глаукомой или с нарушениями целостности глазного яблока;
- у пожилых пациентов с серьезными нарушениями со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы;
- при нарушениях в процессе продукции слез;
- у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдеигдрогеназы;
- при гипертиреозе;
- у детей до 12 лет;
- при печеночной порфирии;
- при недостаточной массе тела у детей.
10% раствор нельзя закапывать при аневризме артерий.
Назальные капли противопоказаны:
- при стенокардии, коронаросклерозе и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
- пациентам во время гипертонического криза;
- при тиреотоксикозе;
- лицам, страдающим от сахарного диабета.
Назальный спрей противопоказан в тех же случаях, что и капли. Также спрей не используют для лечений детей младше 6 лет и при повышенном АД.
Побочные действия
При использовании Фенилэфрина могут развиться:
- артериальная гипо- или гипертензия;
- боли в области сердца;
- головная боль, слабость, бессонница, тремор;
- учащение пульса и сердцебиения;
- тахикардия, аритмия, брадикардия;
- головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии;
- инфаркт миокарда, окклюзия коронарных артерий;
- рвота, олигурия, повышенное потоотделение, общая бледность, ацидоз;
- тромбоэмболия легочной артерии;
- угнетение дыхательной функции, тошнота;
- увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз.
В месте введения раствора может возникнуть ишемия, некроз мягких тканей, образоваться струп.
При использовании глазных капель наблюдаются: жжение, раздражение глаз, повышенное слезотечение, затуманенность зрения.
Капли в нос и спрей после закапывания вызывают ощущение жжения и покалывания на слизистой носа.
Фенилэфрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и показаний средство используют в виде инъекций, закапывают в нос или глаза.
При приеме внутрь рекомендуемая разовая доза составляет 30 мг. Можно принять до 150 мг препарата в сутки. Курс лечения определяет врач.
Инъекции Фенилэфрина, инструкция по применению
Подкожно, внутримышечно и внутривенно препарат вводят с помощью инфузий или медленно струйно. Дозировка зависит от состояния пациента и показаний.
Для струйного введения 10 мг средства необходимо развести в 9 мл воды для инъекций. При проведении инфузии лекарство разводят исходя из соображений 10 мг вещества на 500 мл 0,9% NaCl или 5% глюкозу.
При умеренном понижении АД лекарство вводят подкожно или внутримышечно. Разовая дозировка для взрослого составляет от 2 до 5 мг. Через некоторое время при необходимости можно ввести еще 1-10 мг препарата. Внутривенно вводят 0,2 мг, медленно струйно.
Между инъекциями рекомендуется соблюдать интервал в 10-15 минут.
Если у пациента развилась тяжелая гипотензия или шоковое состояние, то вещество вводят внутривенно капельно со скоростью 0,18 мг в минуту. В процессе стабилизации артериального давления и состояния пациента можно снижать скорость инфузии до 0,06 мг в минуту.
При использовании средства в качестве вазоконстриктора его добавляют в анестезирующий раствор и вводят вместе с ним (примерно 0,4 мг 1% раствора на 10 мл жидкого анестетика).
Максимальная разовая дозировка для взрослого 10 мг, а суточная – 50 мг. При введении внутривенно за раз можно ввести 5 мг средства, в сутки до 25 мг.
Инструкция на глазные капли
Фенилэфрина 1-2% раствор вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли. Следует помнить, что эффект от использования средства продлиться несколько часов.
Капли в нос Фенилэфрин детский
Детям в возрасте до года назначают по 1 капле в каждую ноздрю. Кратность использования лекарства – не чаще, чем раз в 6 часов.
Детям до 6 лет можно закапывать по 2 капли, старше 6 лет – по 4 капли. Курс лечения – 3 дня.
Спрей для носа можно назначать только в возрасте от 12 лет. Рекомендуется делать по 2-3 впрыскивания в каждый носовой проход не чаще, чем один раз в 4 часа.
Ректальные суппозитории вводят 2 раза в сутки утром и перед сном, после опорожнения кишечника. Максимально за сутки можно использовать до 4 свечей.
Передозировка
При передозировке возникает желудочковая экстрасистолия и тахикардия, ощущение тяжести в ногах, руках и голове, быстрый рост АД.
В качестве терапии вводят внутривенно альфа- и бета-адреноблокаторы (фентоламин).
Взаимодействие
Симпатомиметики усиливают аритмогенность и прессорный эффект от применения Фенилэфрина.
Сочетанный прием препарата с фентоламином, другими альфа-адреноблокаторами, диуретиками или фуросемидом приводит к снижению вазоконстрикторного эффекта средства.
При сочетании данного вещества с галотаном, циклопропаном или другими средствами для общей анестезии может возникнуть фибрилляция желудочков.
Ингибиторы МАО усиливают эффект от применения лекарства, в том числе и при местном использовании. Необходимо сделать перерыв между препаратами не менее, чем 21 день.
При сочетании лекарства с гуанетидином усиливается влияние препарата на мидриаз.
Одновременное использование лекарства и Окситоцина, трициклических антидепрессантов, прокарбазина, фуразолидона, алкалоидов спорыньи, селегилина усиливают его прессорный эффект.
Бета-адреноблокаторы способны снизить кардиостимуляцию вследствие приема препарата. При сочетании средства с резерпином может развиться артериальная гипертензия.
Условия продажи
По рецепту.
Особые указания
Если во время проведения терапии средством резко повысилось АД, развилась брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, то необходимо прервать лечение. Для того, чтобы артериальное давление не понизилось слишком резко дозу снижают постепенно, особенно после длительной инфузии.
Следует помнить, что при местном использовании активный компонент глазных капель может всасываться в системный кровоток через слизистую оболочку.
Во время проведения терапии средством следует контролировать артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, кровообращение в месте введения средства и в конечностях, производить ЭКГ.
Если у пациента имеется артериальная гипертензия, то систолическое АД рекомендуется поддерживать на 40 мм ртутного столба ниже, чем обычно.
Перед началом лечение пациента в шоковом состоянии необходимо произвести коррекцию гиповолемии, ацидоза, гипоксии и гиперкапнии.
После использования данного вещества, в какой либо лекарственной форме рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей быстроты психомоторных реакций.
Детям
Не рекомендуется парентеральное введение вещества детям. При местном использовании Фенилэфрин может всасываться в системный кровоток, поэтому 10% глазные капли нельзя назначать грудным детям.
Пожилым
Рекомендуется избегать введения лекарства в виде инъекций и лечение глазными каплями 10% у пожилых лиц.
При беременности и лактации
Не проводилось строго контролируемых, адекватных клинических исследований влияния препарата на плод во время беременности и на ребенка во время кормления грудью. Поэтому применять лекарство при беременности и в период лактации можно только после консультации со специалистом.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговые названия данного вещества: Визофрин, Ирифрин БК, Назол Кидс и Назол Бэби, Релиф, Мезатон, Фенилэфрина гидрохлорид, Ирифрин, Неосинефрин-ПОС, Адрианол.
Также вещество находится в комбинации Диметинден + Фенилэфрин в составе препарата Виброцил.
Отзывы об Фенилэфрине
Отзывы о лекарствах на основе Фенилэфрина хорошие. Побочные реакции проявляются редко, средство быстро нормализует давление. Особенно хорошо отзываются родители о каплях и спрее в нос для детей, препарат достаточно эффективен, однако устраняет только симптомы насморка.
Цена Фенилэфрина, где купить
Цена Фенилэфрина в составе глазных капель Ирифрин 2,5% — примерно 370 рублей за один флакон, емкостью 5 мл.
Приобрести капли в нос Назол Бэби (0,125% раствор) можно за 160 рублей, флакон 15 мл.