Состав
В растворе содержится действующий ингредиент тестостерона энантат.
Форма выпуска
Тестостерон Энантат (Тестостерон Депо) — это маслянистый раствор, прозрачный, светлого, желтого цвета. Содержится Тестостерон в ампулах, предназначен для проведения инъекций. В упаковке — по 5 ампул по 1 мл.
Фармакологическое действие
Википедия свидетельствует, что тестостерона энантат – это эфир тестостерона, полового гормона мужчин, который продуцируют тестикулы. Под влиянием этого гормона увеличиваются и активно развиваются половые органы мужчины, активно проявляются вторичные мужские половые признаки.
Вещество способствует задержке азота, калия, натрия, фосфора. Его воздействие способствует усилению анаболизма и снижению катаболизма белков. Гормон активизирует процесс выработки Эритропоэтина и эритроцитов.
Также он угнетает сперматогенез и процессы секреции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофиза. Приводит в норму уровень гонадотропинов у мужчин, которые страдают первичным гипергонадотропным гипогонадизмом.
В женском организме тестостерон угнетает функцию молочных желез, яичников, гонадотропную функцию гипофиза, под его влиянием происходит атрофия эндометрия. Ввиду того, что мужской гормон является антагонистом по отношению к эстрогенам, этот эффект используется в процессе лечения ряда заболеваний, в частности эндометриоза, миом, рака молочных желез. Благоприятно воздействует на общее состояние организма в период климакса. Оказывает андрогенное, анаболическое, противоопухолевое действие.
Инъекции раствора способствуют активному увеличению объема и массы мышц.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Всасывание Тестостерона Энантат происходит относительно медленно. Наибольшая его концентрация в крови происходит спустя 72 часа после произведения инъекции. Период действия продолжается на протяжении 2-4 недель. Попадая в кровь человека, 98% гормона связывается с фракцией глобулинов, которая связывает тестостерон и эстрадиол.
Тестостерон трансформируется печени, из организма в основном выводится через почки, небольшая его часть выводится вместе с калом.
Показания к применению
Тестостерона Энантат назначается мужчинам в следующих случаях:
- недостаток тестостерона в организме (в качестве гормонозаместительного лечения);
- несвоевременное половое созревание;
- эндокринная импотенция;
- недоразвитые половые органы, евнухоидизм;
- гипопитуитаризм;
- признаки климакса у мужчин;
- проявления посткастрационного синдрома;
- остеопороз, связанный с андрогенной недостаточностью.
Тестостерона Энантат назначается женщинам в следующих случаях:
- миома матки;
- гиперэстрогенизм, кровотечения;
- эндометриоз;
- рак молочной железы;
- период климакса (тестостерон нужно принимать с эстрогенами);
- остеопороз.
Противопоказания
Нельзя применять это средство в следующих случаях:
- высокий уровень чувствительности к составляющим лекарства;
- карцинома молочной железы, простаты;
- гипертрофия предстательной железы;
- отеки, нефроз;
- гиперкальциемия;
- сахарный диабет;
- нарушение функции печени;
- коронарная и сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда, атеросклероз;
- беременность, лактация.
Побочные действия
При приеме препарата мужчинами могут проявляться следующие побочные действия:
- частая эрекция, приапизм;
- развитие аномалий простаты;
- слишком быстрое половое развитие у мальчиков (активное увеличение полового члена, слишком быстрое закрытие эпифизов);
- нарушение сперматогенеза и процесса созревания сперматозоидов, уменьшение количества эякулята.
При приеме средства женщинами возможны такие побочные действия:
- маточные кровотечения;
- усиление сексуального желания;
- симптомы вирилизации при длительном лечении средством;
- гинекомастия, гирсутизм;
- ухудшение состояния кожи, активное выпадение волос, себорея;
- отеки, задержка жидкости в организме;
- тромбофлебит;
- гиперкальциемия;
- холестатическая желтуха, тошнота;
- депрессивное состояние, тревожность, агрессивность, бессонница.
Также в том месте, куда была произведена инъекция Тестостерон Е, возможно появление раздражения, зуда, болевых ощущений.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Если человек принимает Тестостерон Энантат, инструкция по применению должна ним четко соблюдаться. Подробно о том, как принимать и как колоть раствор, объяснит врач при назначении лекарства. Дозировка и частота введения зависит от целого ряда индивидуальных факторов – возраста, пола, болезни и т.д.
Инструкция свидетельствует, что препарат должен вводиться в ягодичную мышцу, делать укол нужно глубоко. Внутривенно вводить раствор нельзя. В основном взрослым пациентам назначается 50-200 мг раствора, который вводится с интервалом в 2-4 недели. На протяжении одного месяца не следует принимать дозу тестостерона, превышающую 400 мг. Длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке.
В процессе лечения задержки полового созревания каждые 2-4 недели пациенту вводится по 50-200 мг в течение 4-6 месяца.
Женщинам, болеющим раком молочной железы, назначается по 200-400 мг с интервалом в 2-4 недели.
Средство часто принимают спортсмены с целью набора мышечной массы, несмотря на то, что в инструкции отсутствуют рекомендации по этому поводу. Спортсмены принимают курс Тестостерон Энантат соло либо комбинируют его с другими препаратами, например, курс Тестостерон Энантат Туринабол, курс Дека Тестостерон Энантат (Дека или Нандролон — анаболический стероид). Также с Тестостероном Энантат комбинируют Метан (Метандростенолон) и др.
Передозировка
Если ЛС принимается пациентом в очень высоких дозах и в течение продолжительного времени, у него могут проявиться побочные эффекты, которые были перечислены выше.
При наличии таких симптомов следует сразу отменить препарат, а когда андрогензависимые проявления исчезнут, нужно вводить уже меньшие дозы средства.
У женщин вследствие передозировки возможно прекращение менструаций.
Взаимодействие
При приеме этого лекарства может повыситься эффективность антикоагулянтов и гипогликемических лекарств. Тестостерон ингибирует выведение из организма циклоспорина.
Степень воздействия тестостерона снижается при его совместном приеме с индукторами печеночных ферментов. Это рифампицин, барбитураты, фенилбутазон, карбамазепин, фенитоин.
Условия продажи
В аптеках продается по рецепту.
Условия хранения
Хранить нужно при температуре воздуха, которая не превышает 25° градусов Цельсия, нужно беречь ампулы от света, от доступа детей. Нельзя замораживать средство.
Срок годности
Можно хранить 5 лет. После истечения этого срока использовать препарат нельзя.
Особые указания
При проявлении андрогензависимых симптомов необходимо приостановить курс лечения.
При лечении тестостероном пациентов, страдающих нарушениями функций почек, сердечной недостаточностью, мигренью, гипертензией, эпилепсией, необходимо вести за ними тщательное наблюдение, учитывая, что андрогены способны вызывать задержку в организме натрия и воды.
Если препарат вводится на протяжении длительного времени, необходимо четко контролировать функции печени.
Людям с гипернефромой, раком молочной железы, раком легких при наличии метастазов в костях нужно проверять содержание кальция в крови и моче.
Следует осторожно назначать тестостерон подросткам, так как гормон может спровоцировать слишком быстрое половое развитие и преждевременное закрытие эпифизов.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами лекарства являются средства Андриол, Небидо, Андрожель, Сустанон, Омнадрен.
Детям
Не рекомендуется применять лекарство для лечения детей.
При беременности и лактации
Нельзя применять средство в период беременности и кормления грудью, так как вероятен тератогенный эффект вследствие приема средства.
Отзывы о Тестостерон Энантат
В сети встречаются разные отзывы о тестостероне. Преимущественно их оставляют люди, использующие это лекарство для прироста мышц и увеличения физической выносливости.
Отмечается его выраженная эффективность, но при этом в отзывах также значится, что после окончания приема препарата наблюдается так называемый откат – исчезновение достигнутого эффекта. Те, кто использовал это лекарство для лечения заболеваний по показаниям, отмечают выраженное улучшение состояния здоровья.
Цена Тестостерон Энантат, где купить
Купить в аптеке Тестостерон в ампулах можно по рецепту врача, его цена в среднем составляет от 250 рублей. Купить Тестостерон Энантат в Украине можно по цене от 45 грн.
Подробная информация о лекарстве
Лекарственное взаимодействие
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Способ применения
Только для внутримышечного введения. Схема дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от заболевания, пола и возраста. Обычная дозировка составляет по 250 мг тестостерона энантата (1 ампула) 1 раз в 3-4 недели. При лечении гормонозависимых опухолей вводят по 250 мг тестостерона энантата (1 ампула) 2-3 раза в месяц.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз. Прочие отеки, гиперкальциемия, головокружение, тромбофлебит. Местные реакции болезненность в месте введения, покраснение и зуд. У мужчин приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, преждевременное закрытие эпифизов костей у подростков препубертатного возраста. У женщин явления маскулинизации (вирилизма) – огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица.
Противопоказания
Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая карцинома предстательной и/или молочной желез, нефроз или нефротическая фаза нефрита, гиперкальциемия, отеки, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин, беременность, кормление грудью.
Лекарственное взаимодействие
Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин) и гипогликемических средств, ингибирует выведение циклоспорина. Барбитураты и алкоголь снижают действие тестостерона.
Фармакотерапевтическая группа
Андроген и его синтетический аналог, Андроген и его синтетический аналог
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС, мигрени, эпилепсии. В процессе длительного лечения необходим контроль состояния печени. У больных с раком молочной железы, гипернефромой, раком легких и метастазами в кости необходим тщательный контроль уровня кальция в крови и моче. При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания. При проявлении андрогензависимых побочных реакций лечение прекращают до их исчезновения и возобновляют пониженными дозами. Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.
Форма выпуска
5 или 10 ампул по 1 мл в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению
Передозировка
препарата может привести к прекращению менструации.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 250 мг/1 мл 1 мл N5; N10 (ампулы)
Состав
1 мл раствора содержит активное вещество тестостерона энантат. вспомогательное вещество кунжутное масло
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Не замораживать.
Фармакологические свойства
Тестостерон – гормон мужских половых желез. Обладает андрогенным, противоопухолевым, анаболическим действием. Влияет на развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения, активизирует либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Является антагонистом женских половых гормонов – эстрогенов. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется в стимулировании синтеза белка, задержке необходимых для синтеза белка калия, серы, фосфора, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы тела. Эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительное действие (до 4 недель) после однократного введения.
Показания к применению
Недостаточность андрогенов у мужчин задержка полового созревания, олигоспермия, поскастрационный синдром, недоразвитие половых органов, гипопитуитризм, бесплодие при нарушении сперматогенеза, климактерический синдром, импотенция эндокринного генеза, остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью. У женщин гиперэстрогенизм, миома матки, эндометриоз, климакс (в сочетании с эстрогенами), синдром предменструального напряжения, рак молочной железы, остеопороз.
Условия отпуска
По рецепту
From Wikipedia, the free encyclopedia
 |
|
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Delatestryl, Xyosted, others |
| Other names | TE; Testosterone heptanoate; Testosterone 17β-heptanoate; NSC-17591 |
| Routes of administration |
Intramuscular injection, subcutaneous injection |
| Drug class | Androgen; Anabolic steroid; Androgen ester |
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | Oral: very low Intramuscular: high |
| Metabolism | Liver |
| Elimination half-life | Intramuscular: 4–5 days[1] |
| Excretion | Urine |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| ECHA InfoCard | 100.005.686  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C26H40O3 |
| Molar mass | 400.603 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
Testosterone enanthate is an androgen and anabolic steroid (AAS) medication which is used mainly in the treatment of low testosterone levels in men.[2][3][4] It is also used in hormone therapy for transgender men.[5] It is given by injection into muscle or subcutaneously usually once every one to four weeks.[4][6][1]
Side effects of testosterone enanthate include symptoms of masculinization like acne, increased hair growth, voice changes, and increased sexual desire.[4] The drug is a synthetic androgen and anabolic steroid and hence is an agonist of the androgen receptor (AR), the biological target of androgens like testosterone and dihydrotestosterone (DHT).[7][4] It has strong androgenic effects and moderate anabolic effects, which make it useful for producing masculinization and suitable for androgen replacement therapy.[4] Testosterone enanthate is a testosterone ester and a long-lasting prodrug of testosterone in the body.[6][2][3] Because of this, it is considered to be a natural and bioidentical form of testosterone.[8]
Testosterone enanthate was introduced for medical use in 1954.[9][3] Along with testosterone cypionate, testosterone undecanoate, and testosterone propionate, it is one of the most widely used testosterone esters.[7][3][4] In addition to its medical use, testosterone enanthate is used to improve physique and performance.[4] The drug is a controlled substance in many countries and so non-medical use is generally illicit.[4]
Medical uses[edit]
Testosterone enanthate is used primarily in androgen replacement therapy.[3][10] It is the most widely used form of testosterone in androgen replacement therapy.[3] The medication is specifically approved, in the United States, for the treatment of hypogonadism in men, delayed puberty in boys, and breast cancer in women.[11] It is also used in masculinizing hormone therapy for transgender men.[5]
Side effects[edit]
Side effects of testosterone enanthate include virilization among others.[4] Approximately 10 percent of testosterone enanthate will be converted to dihydrotestosterone in normal men.[12] Dihydrotestosterone (DHT) can promote masculine characteristics in both males and females. These masculine characteristics include: clitoral hypertrophy, androgenic alopecia, growth of body hair and deepening of the vocal cords. Dihydrotestosterone also plays an important role in male sexual function and may also be a contributing factor of ischemic priapism in males as shown in a study conducted on the use of finasteride to treat ischemic priapism in males. Testosterone enanthate can also lead to an increase in igf-1 and igf-bp.[13][14] Testosterone enanthate can also be converted to estradiol by aromatase,[15] which may lead to gynecomastia in males. Aromatase inhibitors can help to prevent the estrogenic activity of testosterone enanthate in the body.[15]
Pharmacology[edit]
Pharmacodynamics[edit]
| Medication | Ratioa |
|---|---|
| Testosterone | ~1:1 |
| Androstanolone (DHT) | ~1:1 |
| Methyltestosterone | ~1:1 |
| Methandriol | ~1:1 |
| Fluoxymesterone | 1:1–1:15 |
| Metandienone | 1:1–1:8 |
| Drostanolone | 1:3–1:4 |
| Metenolone | 1:2–1:30 |
| Oxymetholone | 1:2–1:9 |
| Oxandrolone | 1:3–1:13 |
| Stanozolol | 1:1–1:30 |
| Nandrolone | 1:3–1:16 |
| Ethylestrenol | 1:2–1:19 |
| Norethandrolone | 1:1–1:20 |
| Notes: In rodents. Footnotes: a = Ratio of androgenic to anabolic activity. Sources: See template. |
Testosterone enanthate is a prodrug of testosterone and is an androgen and anabolic–androgenic steroid (AAS). That is, it is an agonist of the androgen receptor (AR).
Pharmacokinetics[edit]
Testosterone enanthate has an elimination half-life of 4.5 days and a mean residence time of 8.5 days when used as a depot intramuscular injection.[1] It requires frequent administration of approximately once per week, and large fluctuations in testosterone levels result with it, with levels initially being elevated and supraphysiological.[1]
Chemistry[edit]
Testosterone enanthate, or testosterone 17β-heptanoate, is a synthetic androstane steroid and a derivative of testosterone.[16][17] It is an androgen ester; specifically, it is the C17β enanthate (heptanoate) ester of testosterone.[16][17]
History[edit]
Testosterone enanthate was described as early as 1952[18] and was first introduced for medical use in the United States in 1954 under the brand name Delatestryl.[9][3]
Society and culture[edit]
Generic names[edit]
Testosterone enanthate is the generic name of the drug and its USANTooltip United States Adopted Name and BANTooltip British Approved Name.[16][17][19][20] It has also referred to as testosterone heptanoate.[16][17][19][20]
Brand names[edit]
Testosterone enanthate is marketed primarily under the brand name Delatestryl.[16][17][19][20]
It is or has been marketed under a variety of other brand names as well, including, among others:[16][17][19][20][21]
- Andro LA
- Andropository
- Cypionat
- Cypoprime
- Depandro
- Durathate
- Everone
- Testocyp
- Testostroval
- Testrin
- Testro LA
- Xyosted
- pharmaqo labs
Availability[edit]
Testosterone enanthate is available in the United States and widely elsewhere throughout the world.[22][17][20] Testosterone enanthate (testosterone heptanoate) is often available in concentrations of 200 mg per milliliter of fluid.[23]
Legal status[edit]
Testosterone enanthate, along with other AAS, is a schedule III controlled substance in the United States under the Controlled Substances Act and a schedule IV controlled substance in Canada under the Controlled Drugs and Substances Act.[24][25]
Research[edit]
As of October 2017, an auto-injection formulation of testosterone enanthate was in preregistration for the treatment of hypogonadism in the United States.[26]
Xyosted[edit]
On October 1, 2018, the U.S. Food and Drug Administration (FDA) announced the approval of Xyosted. Xyosted, a product of Antares Pharma, Inc., is a single-use disposable auto-injector that dispenses testosterone enanthate. Xyosted is the first FDA-approved subcutaneous testosterone enanthate product for testosterone replacement therapy in adult males.[27]
References[edit]
- ^ a b c d Luetjens CM, Wistuba J, Weinbauer G, Nieschlag E (2007). «The Leydig Cell as a Target for Male Contraception». The Leydig Cell in Health and Disease. Contemporary Endocrinology. pp. 415–442. doi:10.1007/978-1-59745-453-7_29. ISBN 978-1-58829-754-9.
- ^ a b Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (26 July 2012). Testosterone: Action, Deficiency, Substitution. Cambridge University Press. pp. 315–. ISBN 978-1-107-01290-5.
- ^ a b c d e f g Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (13 January 2010). Andrology: Male Reproductive Health and Dysfunction. Springer Science & Business Media. pp. 442–. ISBN 978-3-540-78355-8.
- ^ a b c d e f g h i Llewellyn W (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 208–211. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ a b Irwig MS (April 2017). «Testosterone therapy for transgender men». The Lancet. Diabetes & Endocrinology. 5 (4): 301–311. doi:10.1016/S2213-8587(16)00036-X. PMID 27084565.
- ^ a b Becker KL (2001). Principles and Practice of Endocrinology and Metabolism. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1185, 1187. ISBN 978-0-7817-1750-2.
- ^ a b Kicman AT (June 2008). «Pharmacology of anabolic steroids». British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–521. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
- ^ Santoro N, Braunstein GD, Butts CL, Martin KA, McDermott M, Pinkerton JV (April 2016). «Compounded Bioidentical Hormones in Endocrinology Practice: An Endocrine Society Scientific Statement». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 101 (4): 1318–1343. doi:10.1210/jc.2016-1271. PMID 27032319.
- ^ a b «Testosterone Enanthate». p. 35t. in William Andrew Publishing (2007). «T». Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. pp. 1t–242t. doi:10.1016/B978-0-8155-1526-5.50024-6. ISBN 978-0-8155-1526-5.
- ^ «Testosterone Enanthate raw powder (CAS 315-37-7) ≥98% | AASraw». aasraw. Retrieved 2022-11-20.
- ^ «DELATESTRYL Package Insert» (PDF). Indevus Pharmaceuticals, Inc.
- ^ «DHT (dihydrotestosterone): What is DHT’s role in baldness?». 28 July 2017.
- ^ Ashton WS, Degnan BM, Daniel A, Francis GL (1995). «Testosterone increases insulin-like growth factor-1 and insulin-like growth factor-binding protein». Annals of Clinical and Laboratory Science. 25 (5): 381–388. PMID 7486812.
- ^ Hoeh MP, Levine LA (March 2015). «Management of Recurrent Ischemic Priapism 2014: A Complex Condition with Devastating Consequences». Sexual Medicine Reviews. 3 (1): 24–35. doi:10.1002/smrj.37. PMID 27784569. S2CID 24028084.
- ^ a b Ishikawa T, Glidewell-Kenney C, Jameson JL (February 2006). «Aromatase-independent testosterone conversion into estrogenic steroids is inhibited by a 5 alpha-reductase inhibitor». The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 98 (2–3): 133–138. doi:10.1016/j.jsbmb.2005.09.004. PMID 16386416. S2CID 25849126.
- ^ a b c d e f Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c d e f g Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 1002–1004. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Junkmann K (1952). «Über protrahiert wirksame Androgene» [Over protracted effective androgens]. Festschrift zum 75. Geburtstag. pp. 85–92. doi:10.1007/978-3-642-49902-9_11. ISBN 978-3-642-49610-3.
- ^ a b c d Morton IK, Hall JM (6 December 2012). «Testosterone». Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. p. 270. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ a b c d e «Testosterone». Drugs.com. October 1, 2018. Retrieved December 5, 2018.
- ^ «Testosterone cypionate profile and most popular brands in USA». Anabolic Steroids Ratings and Reviews — downsizefitness.com. Retrieved 2020-09-06.
- ^ «Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products». United States Food and Drug Administration. Retrieved 17 December 2016.
- ^ «Testosterone enanthate». Drugbank.
- ^ Karch SB (21 December 2006). Drug Abuse Handbook, Second Edition. CRC Press. pp. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
- ^ Lilley LL, Snyder JS, Collins SR (5 August 2016). Pharmacology for Canadian Health Care Practice. Elsevier Health Sciences. pp. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3.
- ^ «Testosterone enanthate auto-injection — Antares Pharma». AdisInsight. February 5, 2018. Retrieved December 5, 2018.
- ^ «Antares Receives Fda Approval of Xyostedtm (Testosterone Enanthate) Injection for Testosterone Replacement Therapy in Adult Males» (PDF).
У мужчин Тестостерона энантат применяется при гормонозаместительной терапии при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона:
— задержка полового созревания;
— евнухоидизм, недоразвитие половых органов;
— эндокринная импотенция;
— гипопитуитаризм;
— симптомы мужского климакса (снижение либидо, умственной и физической активности);
— посткастрационный синдром (дефицит андрогенов после кастрации);
— остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью.
У женщин показаниями к применению являются:
— гиперэстрогенизм, функциональные кровотечения; миома матки;
— эндометриоз;
— климакс (в сочетании с эстрогенами);
— рак молочной железы;
— остеопороз.
Лекарственная форма выпуска: раствор для инъекций масляный.
СОСТАВ:
В составе препарата содержится действующий компонент тестостерон энантат в дозе 250 мг.
Вспомогательными веществами лекарства являются: фенилкарбенол, масло арахиса или персика, бензилбензоат.
Тестостерона энантат — эфир тестостерона.
Тестостерон — первичный мужской половой гормон, синтезируемый и выделяемый тестикулами. Он стимулирует рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков (созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки), распределение волос по мужскому типу на лице, лобке, груди), развитие гортани, мышц тела и распределение жира. Задерживает азот, натрий, калий и фосфор, усиливает анаболизм и снижает катаболизм белков. Преждевременное повышение концентрации тестостерона в плазме крови в период перед половым созреванием вызывает закрытие эпифизов и приостановку роста. Стимулирует продукцию эритропоэтина и эритроцитов. По механизму отрицательной обратной связи угнетает секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофиза и угнетает сперматогенез. У мужчин с первичным гипергонадотропным гипогонадизмом отмечается нормализация уровня гонадотропинов.
У женщин угнетает гонадотропную функцию гипофиза, функцию яичников, молочных желез, вызывает атрофию эндометрия. Антагонистическое действие по отношению к эстрогенам применяется при лечении миом, эндометриоза, рака груди. Проявляет благоприятное влияние при жалобах климактерического периода.
Всасывание Тестостерона Энантат происходит относительно медленно. Наибольшая его концентрация в крови происходит спустя 72 часа после произведения инъекции. Период действия продолжается на протяжении 2-4 недель. Попадая в кровь человека, 98% гормона связывается с фракцией глобулинов, которая связывает тестостерон и эстрадиол.
Тестостерон трансформируется печени, из организма в основном выводится через почки, небольшая его часть выводится вместе с калом.
Тестостерона энантат вводят внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от заболевания, пола, возраста, клинического эффекта.
Как правило, взрослым вводят внутримышечно 50-200 мг через 2-4 недели.
Не рекомендуется превышать дозу 400 мг в месяц. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
При гипогонадизме у мужчин как евнухоидизм рекомендуемые дозы — 50-400 мг каждые 2-4 недели.
При задержке полового созревания применяется по 50-200 мг каждые 2-4 недели 4-6 месяца.
При раке молочной железы у женщин: по 200-400 мг каждые 2-4 недели.
Препарат нельзя вводить внутривенно!
Приапизм и другие признаки избыточной сексуальной стимуляции (частая эрекция); у мальчиков в препубертатном периоде — ускоренное половое развитие, повышение частоты эрекций, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов; повреждение сперматогенеза и нарушение созревания сперматозоидов, олигоспермия и снижение объема эякулята; аномалии предстательной железы.
у женщин — кровотечение из родовых путей, усиление либидо; при продолжительном применении препарата возможны симптомы вирилизации; гирсутизм, гинекомастия; себорея, угри, жирная кожа, ускоренное выпадение волос; задержка натрия и воды, отеки; симптомы гиперкальциемии; тромбофлебит; тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз печени (по мере прекращения приема нормализуются); головная боль, депрессия, агрессивность, тревога, нарушение сна, парестезии.
Возможны боль, зуд и гиперемия в месте инъекции.
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, карцинома простаты или молочной железы;
— гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания;
— нефроз или нефротическая фаза нефрита, отеки;
— гиперкальциемия;
— нарушение функции печени;
— сахарный диабет;
— сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин;
— беременность, кормление грудью.
В случае появления андрогензависимых побочных реакций лечение тестостероном следует прекратить. После исчезновения побочных эффектов возобновить лечение в более низких дозах.
Пациенты с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, гипертензией, эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды. При продолжительном приеме проверять функции печени. У больных раком молочной железы, гипернефромой, раком легких с метастазами в костях проверять уровень кальция в крови и моче.
У мальчиков в препубертатном периоде андрогены должны применяться с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.
При острой передозировке токсичность тестостерона крайне низкая.
При хронической передозировке возможно развитие приапизма. В этом случае лечение следует прекратить, а после исчезновения симптомов — начать в меньших дозах.
Повышает эффективность антикоагулянтов и гипогликемических средств (необходимо изменить дозы), ингибирует выведение циклоспорина.
Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин) снижают эффект тестостерона.
Хранить нужно при температуре воздуха, которая не превышает 25° градусов Цельсия, нужно беречь ампулы от света, от доступа детей. Нельзя замораживать средство.
СРОК ГОДНОСТИ:
5 лет от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. Вызывает задержку в организме азота, калия, кальция, серы, фосфатов, а также натрия, хлора, воды. Стимулирует эритропоэз. У женщин тестостерон вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, функции яичников, молочных желез, атрофию эндометрия.
Фармакокинетика
После в/м введения Cmax в плазме достигается между через 2.5-5 ч. В крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол. Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона. Выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%). T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч.
После нанесения на кожу степень абсорбции тестостерона составляет 9-14%.
Показания активного вещества
ТЕСТОСТЕРОН
Для парентерального применения: у мужчин — заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, посткастрационный синдром, евнухоидизм, олигоспермия); у женщин — прогрессирующий неоперабельный рак молочной железы.
Для наружного применения: у мужчин — заместительная терапия при гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтвержден клиническими симптомами и лабораторными тестами.
Режим дозирования
Для в/м введения разовая доза составляет 25-100 мг. Частота введения зависит от применяемой схемы лечения.
Применяют наружно в соответствующей лекарственной форме по специальной схеме.
Побочное действие
Со стороны крови и лимфатической системы: часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увеличение количества эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, аллергические реакции.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — у женщин — нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин — гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей, увеличение массы тела, боль в грудной железе и яичках.
Со стороны обмена веществ: нечасто — задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение содержания гликозилированного гемоглобина.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, мигрень, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, диарея, холестатическая желтуха, отклонения в печеночных тестах, повышение активности АСТ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — угри, акне, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности КФК в крови.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка мочи, никтурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, нарушение функции мочевыводящих путей.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — приливы, повышение уровня простатоспецифического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто — усиление или снижение либидо, уплотнение в молочной железе, повышение концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыворотке крови, у мужчин — частая эрекция, снижение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предстательной железы.
Общие реакции: нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость
Местные реакции: часто — боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте инъекции. При наружном применении — сухость и раздражение кожи в месте нанесения.
Противопоказания к применению
Рак молочной железы у мужчин, рак предстательной железы, гинекомастия, нефротическая стадия хронического гломерулонефрита, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперкальциемия, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз; беременность, период грудного вскармливания.
Не применяется наружно у женщин.
С осторожностью
Астеническое телосложение, пожилой возраст у мужчин, артериальная гипертензия у мужчин, эпилепсия, мигрень, ИБС у пациентов, склонных к отекам, подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания), доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Наружно не применяется у женщин.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение в нефротической стадии хронического гломерулонефрита; при почечной недостаточности.
Применение у детей
При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у мужчин пожилого возраста.
Особые указания
Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Дозу подбирают индивидуально, чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необходимо применять с осторожностью.
У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ИБС лечение препаратами тестостерона может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено.
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические респираторные заболевания.
Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных данных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тестостерона в сыворотке понижается.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревание костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Поэтому необходимо применять с осторожностью у мальчиков подросткового возраста перед периодом полового созревания.
Возможно появление обыкновенных угрей.
У женщин при получении высоких доз возможно развитие вирилизма.
При применении у спортсменов необходимо принимать во внимание тот факт, что этот препарат содержит действующее вещество (тестостерон), который может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рак предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имеющейся злокачественной опухоли.
В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной железы у мужчин.
На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения.
При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения печени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.
У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.
Отмечались случаи злоупотребления препаратами тестостерона, как правило, в дозах, превышающих рекомендованные для утвержденных показаний, и в сочетании с другими анаболическими андрогенными стероидами. Злоупотребление препаратами тестостерона может вызвать зависимость, а также синдром отмены при значительном снижении дозы или резком прекращении применения. Злоупотребление препаратами тестостерона, наряду с другими анаболическими андрогенными стероидами, может привести к серьезным нежелательным реакциям со стороны сердечно-сосудистой системы (в некоторых случаях с летальными исходами), печени и/или психическим расстройствам. Злоупотребление препаратами тестостерона и другими анаболическими андрогенными стероидами представляет значительный риск для здоровья и крайне не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (в т.ч. барбитураты, рифампицин) возможно снижение эффективности тестостерона. Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что может привести к необходимости коррекции дозы.
Повышает эффект гипогликемических средств.
Ингибирует выведение циклоспорина, увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.
При одновременном применении тестостерона с АКТГ или ГКС увеличивается риск развития отеков.