Dolirhume инструкция по применению на русском

Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:

Топ 20 лекарств с таким-же применением:

Doli Rhume Dual Relief — это анальгетик легкой и средней степени тяжести, жаропонижающий и противоотечный. Doli Rhume Dual Relief рекомендуется для облегчения симптомов простуды и гриппа, в том числе:

— заложенность носа

— Боль в горле

— Головная боль

— Болит и болит

— лихорадка

— Синусовые симптомы, например. боль в пазухах, давление и застой

Для орального применения.

Взрослые, в том числе пожилые люди и дети от 16 лет и старше :

Две таблетки каждые четыре-шесть часов, принимать внутрь. Доза не должна повторяться чаще, чем каждые четыре часа, и не должна быть дана более трех доз в течение любого 24-часового периода.

Интервал дозирования минина: 4 часа

Не превышайте указанную дозу

Не следует использовать с другими парацетамолсодержащими или противоотечными продуктами.

Пользователям следует рекомендовать обратиться к врачу, если симптомы сохраняются более 7 дней.

Не использовать детям до 16 лет.

Этот продукт противопоказан пациентам.

— С предшествующей историей гиперчувствительности к парацетамолу, псевдоэфедрину или эксципиентам

— При сердечно-сосудистых заболеваниях, включая гипертонию или тяжелую ишемическую болезнь сердца. Кто получает другие симпатомиметики (такие как противоотечные средства, средства для подавления аппетита и амфетаминоподобные психосимуляторы)

— с тяжелой почечной недостаточностью, гипертиреозом, расширением предстательной железы, диабетом, глаукомой или феохромоцитомой

— Кто получает ингибиторы моноаминовой оксидазы (MAOI) или в течение двух недель после прекращения приема препарата MAOI

— Кто принимает бета-блокаторы или другие антигипертензивные средства

Рекомендуется соблюдать осторожность при введении этого продукта у пациентов с нарушениями печени или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.

Следует также соблюдать осторожность у пациентов с аритмиями или расширением предстательной железы.

Были редкие случаи задней обратимой энцефалопатии (PRES) / реверсивного церебрального вазоконстрикционного синдрома (RCVS), о которых сообщалось с симпатомиметическими препаратами, включая псевдоэфедрин. Сообщалось о симптомах, включающих внезапное возникновение сильной головной боли, тошноты, рвоты и нарушений зрения. Большинство случаев улучшилось или было разрешено в течение нескольких дней после соответствующего лечения. Псевдоэфедрин следует немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью, если появятся признаки / симптомы PRES / RCVS.

Если симптомы сохраняются, необходимо обратиться к врачу. Хранить в недоступном для детей месте.

Следующее соглашение было использовано для классификации нежелательных эффектов; очень распространенный (> / = 1/10), общий (> = 1/100, <1/10), общий (<= 1/1000, <1/100), редкий (> = 1/1000, <1/1000), очень редкий (<1/10).

Парацетамол

Неблагоприятные события из исторических данных клинических испытаний являются как нечастыми, так и от воздействия на пациента. Соответственно, события, о которых сообщалось из обширного постмаркетингового опыта в терапевтической / меченой дозе и которые считаются относящимися к ним, приведены в таблице ниже по классу системы. Из-за ограниченных данных клинических испытаний частота этих нежелательных явлений неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным), но опыт после маркетинга показывает, что побочные реакции на парацетамол редки, а серьезные реакции очень редки.

Опубликовать маркетинговые данные

* Были случаи бронхоспазма с парацетамолом, но они чаще встречаются у астматиков, чувствительных к аспирину или другим НПВП.

Pseudoephedrine

Частота реакций, выявленных при постмаркетинговом использовании, неизвестна.

* Наблюдается повышение систолического артериального давления. В терапевтических дозах влияние псевдоэфедрина на артериальное давление клинически не является значительным.

** После применения псевдоэфедрина сообщалось о различных аллергических кожных реакциях с системными признаками или без них, таких как бронхоспазм и ангионевротический отек

*** Мочевая задержка, скорее всего, происходит у людей с обструкцией выхода мочевого пузыря, такой как гипертрофия предстательной железы.

Парацетамол

Повреждение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г или более парацетамола. Прием 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени, если у пациента есть факторы риска (см. Ниже).

Факторы риска

Если пациент:

а) Находится на длительном лечении карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобойным или другими лекарственными средствами, которые вызывают ферменты печени.

or

б) Регулярно потребляет этанол сверх рекомендуемых количеств.

or

в) Может быть истощен глутатионом, например. расстройства пищевого поведения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия.

Симптомы

Симптомами передозировки парацетамола в первые 24 часа являются бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Повреждение печени может стать очевидным через 12-48 часов после приема внутрь. Могут возникнуть нарушения метаболизма глюкозы и метаболического ацидоза. При сильном отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияния, гипогликемии, отека головного мозга и смерти. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом, настоятельно обусловленная болью в пояснице, гематурией и протеинурией, может развиться даже при отсутствии серьезных повреждений печени.

Сердечные аритмии и панкреатит поступало.

Управление

Немедленное лечение имеет важное значение при лечении передозировки парацетамола. Несмотря на отсутствие значительных ранних симптомов, пациенты должны быть срочно направлены в больницу для немедленной медицинской помощи. Симптомы могут быть ограничены тошнотой или рвотой и могут не отражать тяжесть передозировки или риск повреждения органов. Управление должно соответствовать установленным руководствам по лечению, см. Раздел передозировки BNF.

Лечение активированным углем следует рассмотреть, если передозировка была сделана в течение 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме должна измеряться через 4 часа или позже после приема внутрь (более ранние концентрации ненадежны). Лечение N-ацетилцистеином можно использовать до 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается до 8 часов после перегрева. Эффективность противоядия резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту следует вводить внутривенно N-ацетилцистеин в соответствии с установленным графиком дозировки.

Если рвота не является проблемой, пероральный метионин может быть подходящей альтернативой для отдаленных районов за пределами больницы. Лечение пациентов с серьезной печеночной дисфункцией после приема внутрь следует обсудить с NPIS или печеночной единицей.

Псевдоэфедрин гидрохлорид

Симптомы:

Как и в случае других симпатомиметиков, передозировка псевдоэфедрина приведет к симптомам, связанным с центральной нервной системой и сердечно-сосудистой стимуляцией, например. возбуждение, раздражительность, беспокойство, тремор, галлюцинации, гипертония, сердцебиение, аритмии и трудности с мочеиспусканием. В тяжелых случаях могут возникнуть психоз, судороги, кома и гипертонический криз. Уровень калия в сыворотке может быть низким из-за внеклеточных и внутриклеточных сдвигов калия.

Управление:

Лечение должно состоять из стандартных поддерживающих мер. Бета-блокаторы должны обратить вспять сердечно-сосудистые осложнения и гипокалиемию.

Код УВД N02B E51

Считается, что анальгетическое и жаропонижающее действие парацетамола обусловлено, по крайней мере частично, ингибированием синтеза простагландина в центральной нервной системе. Было показано, что парацетамол 1 г является эффективным анальгетиком и жаропонижающим средством.

Псевдоэфедрин является преимущественно симпатомиметическим амином косвенного действия. Было показано, что псевдоэфедрин 60 мг является эффективным противоотечным средством для носа, измеряемым потоком воздуха в носу, у пациентов с простудой и ринитом.

В терапевтических дозах псевдоэфедрин не оказывает клинически значимого влияния на артериальное давление у нормотензивных пациентов. Исследования на пациентах с контролируемой гипертонией показали, что псевдоэфедрин 60 мг не оказывает или оказывает минимальное влияние на артериальное давление и не оказывает седативного действия.

GlaxoSmithKline провела клиническое исследование у пациентов с симптомами простуды и гриппа, чтобы оценить облегчение боли и заложенности носа. В исследовании сравнивались Beechams Max Strength Sinus & Pain [Парацетамол / Псевдоэфедрин гидрохлорид 500 мг / 30 мг таблетки] (принимается три раза в день по мере необходимости в течение трех дней) с одним парацетамолом, одним только псевдоэфедрином и плацебо. Результаты показали, что Beechams Max Strength Sinus & Pain дает значительно (p <0,05) большее облегчение боли, чем плацебо или псевдоэфедрин, и что Beechams Max Strength Sinus & Pain обладает значительно (p <0,05) большим противоотечным эффектом, чем плацебо или парацетамол. Beechams Max Strength Sinus & Pain продемонстрировали аддитивный эффект для облегчения боли и заложенности носа по сравнению с парацетамолом или псевдоэфедрином. Для однократной дозы Beechams Max Strength Sinus & Pain было значительно большее (P <0,05) облегчение боли и заложенности носа (носальный воздушный поток) по сравнению с плацебо через один час после введения дозы.

Парацетамол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом пиковые уровни в плазме возникают примерно через 0,25-2 часа после введения дозы. Абсолютная биодоступность составляет около 80% и не зависит от дозы в нормальных терапевтических дозах (5-20 мг / кг). Это не связано с белками плазмы. Объем распределения составляет около 0,9 л / кг. Период полураспада в плазме колеблется от 1 до 3 часов и практически не зависит от возраста. Он метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде конъюгатов глюкуронида и сульфата.

В ситуациях передозировки происходит насыщение детоксикации незначительного метаболита N-ацетил-п-бензохинонеймина путем конъюгации с глутатионом, что приводит к его накоплению и, как следствие, к повреждению печени.

Псевдоэфедрин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема без пресистемного метаболизма. Пиковые уровни в плазме достигаются через 1-2 часа. Данные по связыванию белка отсутствуют. Объем распределения колеблется от 2,64 до 3,51 л / кг как в исследованиях с однократной, так и с многократной дозой. Период полувыведения из плазмы варьируется от 4,3 до 7,0 часов у взрослых.

У человека наблюдается небольшой метаболизм псевдоэфедрина, при этом примерно 90% выводится с мочой без изменений. Приблизительно 1% устраняется метаболизмом печени, N-деметилированием норпсевдоэфедрина.

Как слабое основание, степень почечной экскреции зависит от рН мочи. При низком pH мочи трубчатая резорбция минимальна, и скорость потока мочи не будет влиять на клиренс препарата. При высоком pH (> 7,0) псевдоэфедрин широко реабсорбируется в почечных канальцах, и почечный клиренс будет зависеть от скорости потока мочи.

Печеночная болезнь вряд ли повлияет на фармакокинетику псевдоэфедрина. Почечная недостаточность приведет к повышению уровня в плазме. Исследование фармакокинетического взаимодействия в стационарном состоянии у здоровых добровольцев показало, что скорость (Cmax, tmax) и степень (AUC0-6 часов) абсорбции из таблетки Beechams Max Strength Sinus & Pain [Парацетамол / Псевдоэфедрин гидрохлорид 500 мг / 30 мг таблетки] эквивалентно таковым только для парацетамола и только для псевдоэфедрина.

В том же исследовании средние значения tmax для компонентов парацетамола и псевдоэфедрина Beechams Max Strength Sinus & Pain составляли 0,7 часа и 1,2 часа соответственно.

Доклинические данные о безопасности парацетамола и псевдоэфедрина в литературе не выявили результатов, которые имеют отношение к рекомендуемой дозировке и использованию продукта и которые не были упомянуты в других разделах резюме.

А

Б

В

Г

Д

Е

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ч

Ш

Э

Ю

Я

Доларен^® (Dolaren) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Доларен^®

💊 Состав препарата Доларен^®

✅ Применение препарата Доларен^®

📅 Условия хранения Доларен^®

⏳ Срок годности Доларен^®

Top 20 medicines with the same components:

Top 20 medicines with the same treatments:

Dolirhume Paracétamol et Pseudoéphédrine Dual Relief is a mild to moderate analgesic, antipyretic and decongestant. Dolirhume Paracétamol et Pseudoéphédrine Dual Relief is recommended for the relief from the symptoms of colds and flu including:

— Nasal congestion

— Sore throat pain

— Headache

— Body aches and pains

— Fever

— Sinus symptoms e.g. sinus pain, pressure and congestion

For oral use.

Adults, including the elderly and children 16 years and over:

Two tablets every four to six hours, to be taken orally. The dose should not be repeated more frequently than every four hours nor should more than three doses be given in any 24 hour period.

Mininum dosing interval: 4 hours

Do not exceed the stated dose

Should not be used with other paracetamol-containing or decongestant products.

Users should be advised to seek medical advice if symptoms persist for more than 7 days.

Not to be used in children under 16 years of age.

This product is contraindicated in patients.

— With a previous history of hypersenstivity to paracetamol, pseudoephedrine or excipients

— With cardiovascular disease including hypertension or severe coronary artery disease.Who are receiving other sympoathomimetics (such as decongestants, appetite suppressants and amphetamine-like psychosimulants)

— With severe renal impairment, hyperthyroidism, prostatic enlargement, diabetes, glaucoma or phaeochromocytoma,

— Who are receiving Monoamine Oxidase Inhibitors (MAOIs), or for two weeks after stopping a MAOI drug

— Who are taking beta-blockers or other anti-hypertensives

Care is advised in the administration of this product in patients with liver impairment or mild to moderate kidney impairment.

Caution should also be exercised in patients with arrhythmias or prostatic enlargement.

There have been rare cases of posterior reversible encephalopathy (PRES)/reversible cerebral vasoconstriction syndrome (RCVS) reported with sympathomimetic drugs, including pseudoephedrine. Symptoms reported included sudden onset of severe headache, nausea, vomiting, and visual disturbances. Most cases improved or resolved within a few days following appropriate treatment. Pseudoephedrine should be discontinued immediately and medical advice sought if signs/symptoms of PRES/RCVS develop.

If symptoms persist, medical advice must be sought. Keep out of the reach and sight of children.

The following convention has been utilized for the classification of undesirable effects; very common (>/=1/10), common (>=1/100, <1/10), common (<=1/1000, <1/100), rare (>=1/10000, <1/1000), very rare (<1/10000), not known (cannot be estimated from the available data).

Paracetamol

Adverse events from historical clinical trial data are both infrequent and from small patient exposure. Accordingly, events reported from extensive post- marketing experience at therapeutic/labelled dose and considered attributable are tabulated below by system class. Due to limited clinical trial data, the frequency of these adverse events is not known (cannot be estimated from available data), but post-marketing experience indicates that adverse reactions to paracetamol are rare and serious reactions are very rare.

Post marketing data

* There have been cases of bronchospasm with paracetamol, but these are more likely in asthmatics sensitive to aspirin or other NSAIDs.

Pseudoephedrine

The frequency of reactions identified during post-marketing use is not known.

*Increases in systolic blood pressure have been observed. At therapeutic doses, the effects of pseudoephedrine on blood pressure are not clinically significant.

**A variety of allergic skin reactions, with or without systemic features such as bronchospasm and angioedema have been reported following use of pseudoephedrine

***Urinary retention is most likely to occur in those with bladder outlet obstruction, such as prostatic hypertrophy.

Paracetamol

Liver damage is possible in adults who have taken 10g or more of paracetamol. Ingestion of 5g or more of paracetamol may lead to liver damage if the patient has risk factors (see below).

Risk factors

If the patient:

a) Is on long term treatment with carbamazepine, phenobarbitone, phenytoin, primidone, rifampicin, St John’s Wort or other drugs that induce liver enzymes.

or

b) Regularly consumes ethanol in excess of recommended amounts.

or

c) Is likely to be glutathione deplete e.g. eating disorders, cystic fibrosis, HIV infection, starvation, cachexia.

Symptoms

Symptoms of paracetamol overdosage in the first 24 hours are pallor, nausea, vomiting, anorexia and abdominal pain. Liver damage may become apparent 12 to 48 hours after ingestion. Abnormalities of glucose metabolism and metabolic acidosis may occur. In severe poisoning, hepatic failure may progress to encephalopathy, haemorrhage, hypoglycaemia, cerebral oedema, and death. Acute renal failure with acute tubular necrosis, strongly suggested by loin pain, haematuria and proteinuria, may develop even in the absence of severe liver damage.

Cardiac arrhythmias and pancreatitis have been reported.

Management

Immediate treatment is essential in the management of paracetamol overdose. Despite a lack of significant early symptoms, patients should be referred to hospital urgently for immediate medical attention. Symptoms may be limited to nausea or vomiting and may not reflect the severity of overdose or the risk of organ damage. Management should be in accordance with established treatment guidelines, see BNF overdose section.

Treatment with activated charcoal should be considered if the overdose has been taken within 1 hour. Plasma paracetamol concentration should be measured at 4 hours or later after ingestion (earlier concentrations are unreliable). Treatment with N-acetylcysteine may be used up to 24 hours after ingestion of paracetamol, however, the maximum protective effect is obtained up to 8 hours post-ingestion. The effectiveness of the antidote declines sharply after this time. If required the patient should be given intravenous N- acetylcysteine, in line with the established dosage schedule.

If vomiting is not a problem, oral methionine may be a suitable alternative for remote areas, outside hospital. Management of patients who present with serious hepatic dysfunction beyond 24h from ingestion should be discussed with the NPIS or a liver unit.

Pseudoephedrine Hydrochloride

Symptoms:

As with other sympathomimetics pseudoephedrine overdose will result in symptoms due to central nervous system and cardiovascular stimulation e.g. excitement, irritability, restlessness, tremor, hallucinations, hypertension, palpitations, arrhythmias and difficulty with micturition. In severe cases, psychosis, convulsions, coma and hypertensive crisis may occur. Serum potassium levels may be low due to extracellular to intracellular shifts in potassium.

Management:

Treatment should consist of standard supportive measures. Beta-blockers should reverse the cardiovascular complications and the hypokalaemia.

ATC Code N02B E51

The analgesic and antipyretic actions of paracetamol are believed to be due, at least in part, to inhibition of prostaglandin synthesis in the central nervous system. Paracetamol 1 g has been shown to be an effective analgesic and antipyretic.

Pseudoephedrine is predominantly an indirect-acting sympathomimetic amine. Pseudoephedrine 60 mg has been shown to be an effective nasal decongestant, as measured by nasal airflow, in patients with the common cold and rhinitis.

At therapeutic doses, pseudoephedrine has no clinically significant effect on blood pressure in normotensive patients. Studies in patients with controlled hypertension have demonstrated that pseudoephedrine 60 mg has no, or minimal, effect on blood pressure and does not have sedative effects.

GlaxoSmithKline has conducted a clinical study in patients with symptoms of cold and flu to assess relief of pain and nasal congestion. The study compared Beechams Max Strength Sinus & Pain, [Paracetamol/Pseudoephedrine Hydrochloride 500mg/30mg Tablets] (taken three times daily as required for three days) with paracetamol alone, pseudoephedrine alone and placebo. Results demonstrated that Beechams Max Strength Sinus & Pain gives significantly (p<0.05) greater pain relief than either placebo or pseudoephedrine and that Beechams Max Strength Sinus & Pain has a significantly (p<0.05) greater decongestant effect than either placebo or paracetamol. Beechams Max Strength Sinus & Pain demonstrated an additive effect for relief of pain and nasal congestion compared to paracetamol or pseudoephedrine. For a single dose of Beechams Max Strength Sinus & Pain there was significantly greater (P<0.05) relief of pain and nasal congestion (nasal airflow) compared to placebo at one hour post dose.

Paracetamol is rapidly and completely absorbed from the gastro-intestinal tract with peak plasma levels occurring about 0.25-2 hours after dosing. The absolute bioavailability is about 80% and is independent of dose in normal therapeutic doses (5-20 mg/kg). It is not bound to plasma proteins. The volume of distribution is about 0.9 l/kg. The plasma half-life ranges from 1-3 hours and is largely unaffected by age. It is metabolised in the liver and excreted in the urine as the glucuronide and sulphate conjugates.

In overdose situations, saturation of the detoxification of a minor metabolite, N-acetyl-p-benzoquinoneimine, by conjugation with glutathione occurs and this leads to its accumulation and resultant liver damage.

Pseudoephedrine is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract after oral administration, with no presystemic metabolism. Peak plasma levels are achieved after 1-2 hours. No protein binding data are available. The volume of distribution ranges from 2.64 to 3.51 l/kg in both single and multiple dose studies. The plasma half-life varies from 4.3-7.0 hours in adults.

There is little metabolism of pseudoephedrine in man with approximately 90% being excreted in the urine unchanged. Approximately 1% is eliminated by hepatic metabolism, by N-demethylation to norpseudoephedrine.

As a weak base, the extent of renal excretion is dependent on urinary pH. At low urinary pH, tubular resorption is minimal and urine flow rate will not influence clearance of the drug. At high pH (>7.0), pseudoephedrine is extensively reabsorbed in the renal tubule and renal clearance will depend on urine flow rate.

Hepatic disease is unlikely to affect the pharmacokinetics of pseudoephedrine. Renal impairment will result in increased plasma levels. A steady state pharmacokinetic interaction study in healthy volunteers has demonstrated that the rate (Cmax, tmax) and extent (AUC0-6 hours) of absorption from Beechams Max Strength Sinus & Pain tablet [Paracetamol/Pseudoephedrine Hydrochloride 500mg/30mg Tablet] is equivalent to those of paracetamol alone and of pseudoephedrine alone.

In the same study the median tmax values for the paracetamol and pseudoephedrine components of Beechams Max Strength Sinus & Pain were 0.7 hours and 1.2 hours, respectively.

Комбинированный препарат, оказывающий выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Фармакологические свойства связаны с действием активных веществ — диклофенака натрия и парацетамола.

Диклофенак обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и умеренным жаропонижающим эффектом. Основной механизм действия диклофенака состоит в торможении синтеза циклооксигеназы (ЦОГ) — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие диклофенака обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредовано, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает отечность и боли в суставах, способствует увеличению объема движений, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов.

Парацетамол относится к группе производных парааминофенола. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия парацетамола связан с подавлением ЦОГ и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Жаропонижающий эффект проявляется только при наличии лихорадки.

В комбинированном препарате Доларен диклофенак и парацетамол потенцируют клинические эффекты друг друга.

Доларен

Фармакокинетика препарата Доларен обусловлена особенностями фармакокинетики каждого из его активных составляющих. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели активных веществ не изменяются. При условии соблюдения рекомендованных интервалов между введением кумуляция лекарственного средства не отмечается.

Диклофенак

Всасывание и распределение

После приема внутрь диклофенак быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Концентрация диклофенака в плазме крови имеет линейную зависимость от дозы препарата, достигая C_max в плазме через 60-90 мин после приема препарата.

Связывание диклофенака с белками сыворотки крови (большей частью с альбуминами) составляет около 99.7%. Условный V_d равен 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C_max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Метаболизм диклофенака происходит путем глюкуронизации неизменной молекулы и метоксилирования, который приводит к созданию фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет приблизительно 300 мл/мин. Конечный Т_1/2 — 1-2 ч. Т_1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизменного диклофенака, остальное — с желчью и калом.

Парацетамол

Всасывание и распределение

После приема внутрь парацетамол быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max парацетамола в плазме крови определяется в диапазоне от 15 мин до 2 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 80% в диапазоне доз от 5 до 20 мг/кг.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке на 20% ниже, чем в плазме.

Метаболизм и выведение

Метаболизм парацетамола происходит в печени.

Средний Т_1/2 парацетамола после введения в терапевтической дозе составляет 2-3 ч. Примерно 2-5% терапевтической дозы экскретируется с мочой в неизменном виде.

Краткосрочное лечение острой боли легкой и средней тяжести, в т.ч.:

• головной (включая мигрень и головную боль напряжения), зубной, мышечной и ревматической боли;
• невралгии;
• боли в спине;
• при дисменорее;
• при фаринготонзиллите;
• при посттравматическом и послеоперационном болевом синдроме.

Препарат принимают внутрь, предпочтительно во время или после еды. Таблетку следует проглатывать, не разжевывая.

Взрослым назначают по 1 таб. 2 раза/сут.

Применение препарата у детей противопоказано.

Если был пропущен очередной прием препарата, необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Однако не следует удваивать дозу с целью компенсации пропущенной.

Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность при применении препарата Доларен. Пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела рекомендуется принимать препарат в минимальных эффективных дозах.

При применении диклофенака в течение длительного времени или в высокой дозе возможно повышения риска сердечно-сосудистых явлений, поэтому следует применять Доларен в минимальной эффективной дозе и в течение максимально короткого времени, необходимого для уменьшения выраженности симптомов.

Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов в ответ на проводимое лечение.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) Доларен следует назначать только после тщательной оценки такой возможности.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000,<1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные сообщения.

Диклофенак натрия

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органа зрения: очень редко — зрительные нарушения, затуманенность зрения, диплопия.

Со стороны органа слуха: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко — пневмониты.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с/без кровотечения или перфорации); очень редко — колиты (в т.ч. геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, расстройства печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезная сыпь, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, чесотка.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Парацетамол

Возможно: цианоз, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, уртикарные и эритематозные кожные реакции, лихорадка, гипогликемия, стимуляции ЦНС, желтуха, глоссит, головокружение.

• нарушение свертываемости крови;
• лейкопения;
• анемия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• активное кровотечение;
• геморрагический диатез;
• сопутствующее лечение антикоагулянтами;
• недавно перенесенные заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, энтерит, неспецифический язвенный колит);
• перенесенные желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ, связанные с применением НПВП;
• острая порфирия;
• печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• застойная сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA);
• ИБС;
• заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания;
• нарушение функций почек;
• интенсивная терапия диуретиками;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность в анамнезе к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС (включая приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивницу или ринит);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Не рекомендуется принимать препарат при беременности. Применение препарата при беременности возможно только в крайних случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. В случае необходимости приема препарата необходимо рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Доларен может влиять на фертильность женщины, поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходившим обследование вследствие инфертильности, следует прекратить применение препарата Доларен.

Следует соблюдать осторожность при наличии в анамнезе заболевания крови или нарушения коагуляции, поскольку препарат, ингибируя синтез простагландинов, оказывает воздействие на тромбоциты.

Следует избегать совместного применения препарата Доларен с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, а также с некоторыми другими препаратами, которые могут увеличивать риск кровотечения, например, кортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или ацетилсалициловая кислота.

Поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках, особое внимание следует уделить пациентам с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине (например, до и после хирургического вмешательства). В таких случаях в качестве предупредительной меры рекомендуется мониторинг функции почек.

При применении препарата имеется риск развития гиперкалиемии.

Прием препарата может вызвать нефрит с гематурией, протеинурией и, в редких случаях, нефротический синдром.

При применении препарата возможны серьезные печеночные реакции, включая желтуху и гепатит. Если есть необходимость в назначении препарата при нарушении функции печени, применение препарата следует проводить под контролем врача. При длительном применении необходимо регулярно контролировать функцию печени.

При приеме НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых (в т.ч. летальных) кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Доларен следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

НПВП могут повысить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых осложнений (артериальные тромбозы, инфаркт миокарда и инсульт).

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей, аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. При лечении таких пациентов следует соблюдать особую осторожность.

В случае назначения препарата Доларен пациентам с нарушением функции печени необходимо медицинское наблюдение за их состоянием, поскольку возможно обострение осложнений. Во время применения препарата, также как и других НПВП, может повышаться активность одного или нескольких печеночных ферментов. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если отмечаются жалобы или симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Доларен следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникать без продромальных явлений. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Доларен пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать обострение.

Диклофенак натрия не следует применять совместно с диклофенаком калия. При приеме НПВП, включая диклофенак натрия, возможно развитие язвы желудка, кровотечения из ЖКТ (иногда угрожающее жизни) вне зависимости от наличия или отсутствия предшествующих симптомов. Пациентам, склонным к раздражению ЖКТ (особенно при наличии в анамнезе таких заболеваний, как язва желудка, мелена, дивертикулез, язвенный колит, или другого воспалительного процесса), диклофенак натрия рекомендуется принимать под наблюдением врача.

Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг/сут).

Парацетамол следует с осторожностью принимать пациентам с нарушением функции печени. При хроническом алкоголизме терапевтические дозы парацетамола могут вызывать гепатотоксичность и серьезную печеночную недостаточность.

В случае развития аллергических реакций на парацетамол прием препарата рекомендуется прекратить.

У пациентов пожилого возраста необходимо снижение дозы препарата и наблюдение врача.

Не рекомендуется употребление алкоголя в период применения препарата.

Использование в педиатрии

Противопоказано применение препарата у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Диклофенак натрия

Симптомы: артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

Лечение острого отравления НПВП состоит, в первую очередь, в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение НПВП вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Парацетамол

Лечение: немедленная госпитализация; перед началом лечения, как можно скорее после передозировки, необходимо определить концентрацию парацетамола в плазме, т.к. симптомы могут не соответствовать степени тяжести передозировки. Лечение с помощью активированного угля возможно в течение 1 ч после передозировки. В течение 24 ч после передозировки применяют N-ацетилцистеин в качестве антидота, в/в или перорально. Введение N-ацетилцистеина максимально эффективно в течение 8 ч после дозировки.

При совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой концентрация диклофенака в сыворотке может уменьшаться, биодоступность ацетилсалициловой кислоты снижается.

При совместном применении диклофенак может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме.

Концентрации лития в плазме увеличиваются при сочетанном применении диклофенака натрия и препаратов лития.

При приеме гипогликемических препаратов одновременно с диклофенаком натрия возможны гипогликемические и гипергликемические реакции, поэтому дозу гипогликемических препаратов следует пересмотреть.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов. Есть данные об увеличении риска кровотечения при одновременном применении диклофенака натрия, парацетамола и антикоагулянтов, например варфарина. Рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.

При одновременном применении с антитромботическими средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Сопутствующее применение препарата Доларен с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного действия. Поэтому подобную комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным мониторингом АД. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сочетанной терапии и регулярно после нее, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ из-за увеличения риска нефротоксичности.

Сопутствующее лечение препаратами калия может быть связано с увеличением концентрации калия в сыворотке крови, что требует постоянного наблюдения за состоянием пациентов.

Совместное применение диклофенака натрия и кортикостероидов может увеличивать риск возникновения и усилить побочные эффекты.

Одновременное применение диклофенака натрия и других НПВП может увеличить риск возникновения побочных эффектов.

Прием диклофенака натрия менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата может увеличить концентрацию последнего в крови и увеличить его токсичность.

При совместном приеме диклофенака натрия и циклоспорина увеличивается нефротоксичность циклоспорина.

Известны случаи возникновения судорог при совместном применении НПВП, включая диклофенак, и антибактериальных препаратов группы хинолонов.

Диклофенак натрия может снизить антигипертензивный эффект пропранола и других бета-адреноблокаторов.

Парацетамол в незначительной степени воздействует на гипопротромбинемические свойства варфарина.

Противосудорожные средства (барбитураты, карбамазепин, фенитоин) ускоряют процесс превращения ацитаминофена в гепатотоксические метаболиты; повышается риск гепатотоксичности.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

Парацетамол не ингибирует антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении с изониазидом возможно повышение риска гепатотоксичности.

При совместном применении с фенотиазинами возможно повышение риска развития тяжелой гипотермии.

При совместном приеме с фенитоином рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с возможным ее повышением.

Одновременный прием диклофенака и колестирамина или колестипола уменьшает всасывание диклофенака. Таким образом, Доларен рекомендуется принимать за 1 ч до или через 4-6 ч после приема колестирамина или колестипола.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата одновременно с сильными ингибиторами CYP2C9, т.к. это может привести к значительному увеличению C_max диклофенака в плазме крови в связи с ингибированием метаболизма диклофенака.

Срок годности — 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ЭКЗОН ОАО, представительство, (Республика Беларусь)

225612 Брестская обл.
г. Дрогичин, ул. Ленина, 202
Тел.: (375-1644) 3-07-29, 3-17-84
E-mail: bm@ekzon.by
http://www.ekzon.by