Diclofast pain relief spray инструкция

Спрей для наружного применения, 4 %, 12.5 г или 25 г

1 г спрея содержит

активное вещество: натрия диклофенак — 40 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт изопропиловый, лецитин соевый 76 %, этанол, натрия дигидрофосфат дигидрат,  динатрия фосфат додекагидрат, динатрия эдетат, масло мятное, аскорбилпальмитат, вода очищенная, кислота хлороводородная, натрия гидроксид.

Описание

Прозрачный раствор золотисто — желтого цвета с запахом спирта изопропилового и мяты перечной.

Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения.

Код АТХ М02АА15

Фармакокинетика

После распыления на кожу 1.5 г препарата, наблюдается быстрое начало абсорбции диклофенака. Через 30 минут после нанесения на кожу, плазменные уровни достигают значений около 1 нг/мл. Максимальные уровни, составляющие около 3 нг/мл,  наблюдаются приблизительно через 24 часа. Системные концентрации диклофенака приблизительно в 50 раз ниже концентраций, которые достигаются после перорального приема эквивалентных количеств диклофенака. Предполагается, что системные плазменные уровни не влияют на эффективность ДиклоФлекса.

Диклофенак интенсивно связывается белками плазмы (приблизительно 99 %).

Фармакодинамика

ДиклоФлекс – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие.

Основным механизмом действия диклофенака является торможение биосинтеза простагландинов, играющих важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

ДиклоФлекс используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом.

— локальное симптоматическое облегчение легкой и умеренной боли и воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов, обусловленных травмой.

Только для нанесения на кожу.

После распыления препарат приобретает гелеобразную консистенцию. При каждом нажатии распылителя выделяется около 0.2 г спрея, содержащего 8 мг натрия диклофенака.

Взрослые

Рекомендованная доза для нанесения на кожу составляет 1.0 — 3.0 г спрея в сутки.

Однократная доза препарата не должна превышать 1.0 г спрея (содержащего 40 мг натрия диклофенака), что составляет 5 нажатий распылителя. Максимальная суточная доза не должна превышать 3.0 г спрея (содержащего 120 мг натрия диклофенака), что составляет 15 нажатий распылителя.

Следует наносить достаточное количество ДиклоФлекс на кожу  пораженного участка. В зависимости от размера обрабатываемого участка,  препарат необходимо применять 3 раза в сутки 4-5 нажатиями распылителя, через регулярные интервалы времени.

ДиклоФлекс следует осторожно втирать в кожу, после чего необходимо тщательно вымыть руки, кроме случаев, когда руки являются обрабатываемым участком. После нанесения на кожу, препарат должен высохнуть в течение нескольких минут.

Лечение препаратом может быть прекращено при уменьшении симптомов (боли и отека).  Лечение не должно продолжаться свыше 7 дней без консультации врача. Следует проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает после 3 дней лечения.

Пожилые пациенты

Специальной корректировки дозы не требуется.

Дети

Опыта применения у детей нет, поэтому, ДиклоФлекс не рекомендуется для применения у детей до 15 лет.

Пациенты c печеночной или почечной недостаточностью

У пациентов с нарушениями функций почек и печени препарат следует применять с осторожностью.

Часто

— реакции в месте нанесения, зуд и крапивница, сухость,  гиперемия, чувство жжения, контактный дерматит

Нечасто

— боль в животе, диспепсия, нарушения пищеварительного тракта

— нарушение функции почек

Редко

— астма

Очень редко

— генерализованная кожная сыпь и реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек и реакции фоточувствительности.

— повышенная  чувствительность  к  диклофенаку  или  к  любому из

  вспомогательных  веществ  лекарственного  препарата

— повышенная  чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим

  нестероидным противовоспалительным препаратам

— бронхиальная  астма, крапивница или ринит, спровоцированные приемом

  ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных

  противовоспалительных препаратов

— период беременности и лактации

— нанесение на область молочных желез

— детский и подростковый возраст до 15 лет.

Системная биодоступность диклофенака из данной лекарственной формы очень низкая.  Следовательно,  риск взаимодействия с  другими лекарственными препаратами невелик.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС может привести к увеличению частоты побочных реакций.

Не следует допускать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки. ДиклоФлекс следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны или пораженные участки кожи. Необходимо избегать избыточного воздействия солнечного света во время лечения препаратом для  уменьшения  риска фоточувствительности.

При возникновении сыпи, лечение следует прекратить.

ДиклоФлекс не применяют с окклюзионной повязкой.

Препарат нельзя наносить на обширные участки кожи (более 600 квадратных сантиметров поверхности тела) и использовать в течение продолжительного периода времени (более четырех недель) из-за возможности развития системных побочных эффектов (гиперчувствительности,  астматических  реакций или побочных эффектов со стороны почек). У пациентов, страдающих от бронхиальной астмы,  или имеющих ее в анамнезе, приступ бронхоспазма может быть ускорен.

ДиклоФлекс следует применять с осторожностью у больных с пептической язвой, печеночной или почечной недостаточностью, или геморрагическим диатезом, а также воспалительными заболеваниями кишечника.

Пропиленгликоль, содержащийся в препарате ДиклоФлекс, может вызывать кожное раздражение, масло мяты перечной может вызвать аллергические реакции.

Для снижения риска развития нежелательных явлений, следует использовать минимальную эффективную дозу при минимально коротком курсе лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами

ДиклоФлекс оказывал незначительное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами. Пациенты, которые страдают головокружением или другими нарушениями со стороны центральной нервной системы во время приема НПВС, должны воздерживаться от управления транспортом и пользования механизмами, но такие симптомы чрезвычайно маловероятны при использовании препаратов для наружного применения.

Во время применения препарата в рекомендуемой дозе риск передозировки отсутствует. При случайном пероральном введении препарата следует  провести симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

По 12.5 г или 25 г препарата во флаконах из темного стекла (тип III Евр.Фарм.) с номинальным объемом наполнения 15 мл или 30 мл, оснащенных распылителем и защитным колпачком из пластиковых материалов.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного средства на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить при температуре не выше 25º С, в  оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

После первого вскрытия упаковки — 6 месяцев.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Фарбил Вальтроп ГмбХ,

Им Вирриген 25, 45731, Вальтроп, Германия

Diclofast

Diclofast Eye Drops contains Diclofast Sodium, a potent non-steroidal anti-inflammatory drug with analgesic property. Diclofast Sodium produces anti-inflammatory effect by inhibiting cyclooxygenase activity with a reduction in the tissue prostaglandin ( such as PgE2 and Pg F2α) .

Diclofast reduces inflammation and by extension reduces nociceptive pain and combats fever. It also increases the risk of developing a gastrointestinal ulcer by inhibiting the production of protective mucus in the stomach.

Uses

Diclofast Sodium ophthalmic preparation is used for- 

• Inhibition of miosis during cataract surgery.
• Post-operative inflammation after cataract surgery and other ocular surgical procedures.
• Pre-operative and post-operative prevention of cystoid macular edema (CME) associated with lens extraction & intraocular lens implantation.
• Post-traumatic inflammation in penetrating and non- penetrating wounds (as an adjuvant to local anti-infective therapy).
• Non-infected chronic conjunctivitis, keratoconjunctivitis.

Diclofast is also used to associated treatment for these conditions:

Actinic Keratosis (AK), Acute Arthritis, Acute Gouty Arthritis, Acute Migraine, Acute Musculoskeletal Pain, Ankylosing Spondylitis (AS), Common Cold, Fever, Gouty Arthritis, Inflammation, Inflammatory Disease of the Oral Cavity, Inflammatory Disease of the throat, Inflammatory Reaction of the Nerve, Joint Pain, Juvenile Idiopathic Arthritis (JIA), Menstrual Distress (Dysmenorrhea), Muscle Inflammation, Ocular Inflammation, Operation site inflammation, Osteoarthritis (OA), Osteoarthritis of the Knee, Pain, Pain, Nerve, Pericarditis, Photophobia, Postoperative pain, Primary Dysmenorrhoea, Radicular Pain, Rheumatic Pain, Rheumatism, Rheumatoid Arthritis, Seasonal Allergic Conjunctivitis, Soreness, Muscle, Spinal pain, Tendon pain, Vertebral column pain, Acute Musculoskeletal injury, Acute, moderate, severe Pain, Inflammatory, Localized soft tissue rheumatism, Mild to moderate joint pain, Mild to moderate pain, Minor pain, Perioperative miosis

How Diclofast works

Diclofast inhibits cyclooxygenase-1 and -2, the enzymes responsible for production of prostaglandin (PG) G₂ which is the precursor to other PGs. These molecules have broad activity in pain and inflammation and the inhibition of their production is the common mechanism linking each effect of diclofenac.

PGE₂ is the primary PG involved in modulation of nociception. It mediates peripheral sensitization through a variety of effects. PGE₂ activates the G_q-coupled EP₁ receptor leading to increased activity of the inositol trisphosphate/phospholipase C pathway. Activation of this pathway releases intracellular stores of calcium which directly reduces action potential threshold and activates protein kinase C (PKC) which contributes to several indirect mechanisms. PGE₂ also activates the EP₄ receptor, coupled to G_s, which activates the adenylyl cyclase/protein kinase A (AC/PKA) signaling pathway. PKA and PKC both contribute to the potentiation of transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TRPV1) potentiation, which increases sensitivity to heat stimuli. They also activate tetrodotoxin-resistant sodium channels and inhibit inward potassium currents. PKA further contributes to the activation of the P2X3 purine receptor and sensitization of T-type calcium channels. The activation and sensitization of depolarizing ion channels and inhibition of inward potassium currents serve to reduce the intensity of stimulus necessary to generate action potentials in nociceptive sensory afferents. PGE₂ act via EP₃ to increase sensitivity to bradykinin and via EP₂ to further increase heat sensitivity. Central sensitization occurs in the dorsal horn of the spinal cord and is mediated by the EP₂ receptor which couples to G_s. Pre-synaptically, this receptor increases the release of pro-nociceptive neurotransmitters glutamate, CGRP, and substance P. Post-synaptically it increases the activity of AMPA and NMDA receptors and produces inhibition of inhibitory glycinergic neurons. Together these lead to a reduced threshold of activating, allowing low intensity stimuli to generate pain signals. PGI₂ is known to play a role via its G_s-coupled IP receptor although the magnitude of its contribution varies. It has been proposed to be of greater importance in painful inflammatory conditions such as arthritis. By limiting sensitization, both peripheral and central, via these pathways NSAIDs can effectively reduce inflammatory pain.

PGI₂ and PGE₂ contribute to acute inflammation via their IP and EP₂ receptors. Similarly to β adrenergic receptors these are G_s-coupled and mediate vasodilation through the AC/PKA pathway. PGE₂ also contributes by increasing leukocyte adhesion to the endothelium and attracts the cells to the site of injury. PGD₂ plays a role in the activation of endothelial cell release of cytokines through its DP₁ receptor. PGI₂ and PGE₂ modulate T-helper cell activation and differentiation through IP, EP₂, and EP₄ receptors which is believed to be an important activity in the pathology of arthritic conditions. By limiting the production of these PGs at the site of injury, NSAIDs can reduce inflammation.

PGE₂ can cross the blood-brain barrier and act on excitatory G_q EP₃ receptors on thermoregulatory neurons in the hypothalamus. This activation triggers an increase in heat-generation and a reduction in heat-loss to produce a fever. NSAIDs prevent the generation of PGE₂ thereby reducing the activity of these neurons.

Table Of contents

• Diclofast
• Uses
• Dosage
• Side Effect
• Precautions
• Interactions
• Uses during Pregnancy
• Uses during Breastfeeding
• Accute Overdose
• Food Interaction
• Half Life
• Volume of Distribution
• Clearance
• Interaction With other Medicine
• Contradiction
• Storage

Dosage

Diclofast dosage

Ophthalmic (Adult)-

• Postoperative ocular inflammation: Instill into the appropriate eye 4 times daily starting 24 hr after surgery for up to 28 days.
• Inflammation and discomfort after strabismus surgery: Instill 1 drop 4 times daily for the 1st wk; then tid in the 2nd wk, bid in the 3rd wk, and as required for the 4th wk.
• Pain and discomfort after radial keratotomy: Instill 1 drop before surgery followed by 1 drop immediately after surgery, and then 1 drop 4 times daily for up to 2 days.
• Pain after accidental trauma: Instill 1 drop 4 times daily for up to 2 days.
• Control of inflammation after argon laser trabeculoplasty: Instill 1 drop 4 times during the 2 hr before procedure followed by 1 drop 4 times daily, up to 7 days after procedure.
• Prophylaxis of intra-operative miosis: Instill into appropriate eye 4 times w/in 2 hr before surgery.
• Post-photorefractive keratectomy pain: Instill into the affected eye twice, an hr before surgery, then 1 drop twice at 5-min intervals immediately after surgery, then every 2-5 hr while awake for up to 24 hr.
• Seasonal allergic conjunctivitis: Instill 1 drop before surgery followed by 1 drop immediately after surgery, and then 1 drop 4 times daily for up to 2 days.

Side Effects

Mild to moderate burning sensation in 5-15% patients which is transient in nature and almost never necessitated discontinuation of treatment. Other less common side-effects are sensitivity to light, bad taste, feeling of pressure, allergic reactions etc.

Toxicity

Symptoms of overdose include lethargy, drowsiness, nausea, vomiting, and epigastric pain, and gastrointestinal bleeding. Hypertension, acute renal failure, respiratory depression and coma occur rarely. In case of overdose, provide supportive care and consider inducing emesis and administering activated charcoal if overdose occurred less than 4 hours prior.

Precaution

Diclofast eye drops may mask the signs of infection. So physicians should be alert to the development of infections in patients receiving the drug. During prolonged use, it is recommended that physicians conduct periodic examinations of the eye, including measurement of the intraocular pressure. Contact lenses should not be worn during treatment.

Interaction

No drug interaction is reported. There should be at least 5 minutes interval when another ophthalmic solution (e.g., steroid) is given.

Food Interaction

• Avoid excessive or chronic alcohol consumption. Co-administration with alcohol may increase the risk of gastrointestinal side effects, such as ulceration.
• Take with food. Food reduces gastric irritation.

Diclofast Alcohol interaction

[Moderate] GENERALLY AVOID:

The concurrent use of aspirin or nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and ethanol may lead to gastrointestinal (GI) blood loss.

The mechanism may be due to a combined local effect as well as inhibition of prostaglandins leading to decreased integrity of the GI lining.

Patients should be counseled on this potential interaction and advised to refrain from alcohol consumption while taking aspirin or NSAIDs.

Diclofast Hypertension interaction

[Major] Fluid retention and edema have been reported in association with the use of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

Therapy with NSAIDs should be administered cautiously in patients with preexisting fluid retention, hypertension, or a history of heart failure.

Blood pressure and cardiovascular status should be monitored closely during the initiation of NSAID treatment and throughout the course of therapy.

Hypertension interaction

[Moderate] Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), including topicals, can lead to new onset of hypertension or worsening of preexisting hypertension, either of which can contribute to the increased incidence of cardiovascular events.

NSAIDs should be used with caution in patients with hypertension.

Blood pressure should be monitored closely during the initiation of NSAID therapy and throughout the course of therapy.

Diclofast Drug Interaction

Moderate: duloxetine, duloxetine, omega-3 polyunsaturated fatty acids, omega-3 polyunsaturated fatty acidsUnknown: diphenhydramine, cyclobenzaprine, cyclobenzaprine, pregabalin, pregabalin, acetaminophen, acetaminophen, cyanocobalamin, cyanocobalamin, ascorbic acid, ascorbic acid, cholecalciferol, cholecalciferol, alprazolam, cetirizine, cetirizine

Diclofast Disease Interaction

Major: asthma, fluid retention, GI toxicity, rash, renal toxicities, thrombosisModerate: porphyria, anemia, heart failure, hepatotoxicity, hyperkalemia, hypertension, platelet aggregation inhibition

Volume of Distribution

Diclofast has a total volume of distribution of 5-10 L or 0.1-0.2 L/kg. The volume of the central compartment is 0.04 L/kg. Diclofast distributes to the synovial fluid reaching peak concentration 2-4h after administration. There is limited crossing of the blood brain barrier and cerebrospinal fluid concentrations only reach 8.22% of plasma concentrations. Doses of 50 mg delivered via intramuscular injection produced no detectable diclofenac concentrations in breast milk, however metabolite concentrations were not investigated. Diclofast has been shown to cross the placenta in mice and rats but human data is unavailable.

Elimination Route

Diclofast is completely absorbed from the GI tract but likely undergoes significant first pass metabolism with only 60% of the drug reaching systemic circulation unchanged . Many topical formulations are absorbed percutaneous and produce clinically significant plasma concentrations. Absorption is dose proportional over the range of 25-150 mg. Tmax varies between formulations with the oral solution reaching peak plasma concentrations in 10-40min, the enteric coated tablet in 1.5-2h, and the sustained- and extended-release formulations prolonging Tmax even further. Administration with food has no significant effects on AUC but does delay Tmax to 2.5-12h.

Half Life

The terminal half-life of diclofenac is approximately 2 h, however the apparent half-life including all metabolites is 25.8-33 h.

Clearance

Diclofast has a plasma clearance 16 L/h.

Elimination Route

Diclofast is mainly eliminated via metabolism. Of the total dose, 60-70% is eliminated in the urine and 30% is eliminated in the feces. No significant enterohepatic recycling occurs.

Pregnancy & Breastfeeding use

The safety of Diclofast eye drops in pregnancy & lactation has not been established and its use therefore is not recommended unless the potential benefit to the mother outweighs the possible risk to the child.

Contraindication

Hypersensitivity to any of the components Like other non steroidal anti-inflammatory agents, Diclofast Sodium eye drops is contraindicated in patients in whom attacks of asthma, urticaria or acute rhinitis have been observed following application of acetyl salicylic acid or other cyclo-oxygenase inhibitors

Acute Overdose

Accidental ingestion of Diclofast Sodium presents virtually no risk of unwanted effects, since one 5 ml bottle of eye drop solution contains only 5 mg of Diclofast Sodium, which is equivalent to about 3% of the recommended maximum oral dose for adults.

Storage Condition

Close the bottle immediately after use. Do not use for more than four weeks after opening. Store at room temperature.

Innovators Monograph

You find simplified version here Diclofast

What is Diclofast used for?

What are the most common side effects of Diclofast?

What are the dangers of taking Diclofast?

How safe Diclofast is?

Is Diclofast safe during pregnancy?

Is Diclofast safe during breastfeeding?

can I take alcohol with Diclofast?

What kind of pain does Diclofast relieve?

Why is Diclofast bad for the heart?

Is Diclofast harmful to kidneys?

Can Diclofast cause liver damage?

Does Diclofast help nerve pain?

Is Diclofast a muscle relaxer?

Is Diclofast a narcotic?

Can Diclofast cause nerve damage?

Can I take Diclofast for a long time?

How does Diclofast work?

Other names for this medication:

Show all