Диакордин 60 (Diacordin 60)
💊 Состав препарата Диакордин 60
✅ Применение препарата Диакордин 60
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Диакордин 60
(Diacordin 60)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Диакордин 60 |
Таб. 60 мг: 50 шт. рег. №: П N012481/01-2000 |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
БМКК
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
Фармакокинетика
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — дезацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Показания активных веществ препарата
Диакордин 60
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.
Противопоказания к применению
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганонга-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| дилтиазема гидрохлорид | 60 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
Фармакокинетика
После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.
Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — десацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.
T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Дилтиазем плохо выводится при диализе.
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Противопоказания
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Дозировка
При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Особые указания
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
Применение в детском возрасте
С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата ДИАКОРДИН 60 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Фармакологическое действие
Диакордин – гипотензивный и антиангинальный препарат. Диакордин содержит дилтиазем, лекарственное вещество, снижающее потребность миокарда в кислороде, улучшающее кровообращение в коронарных сосудах и снижающее артериальное давление. Препарат снижает проникновение кальция в гладкомышечные клетки сердечной мышцы и сосудов и способствует развитию вазодилатации. Дилтиазем уменьшает периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Прием препарата Диакордин не приводит к развитию рефлекторной тахикардии и практически не вызывает развития негативного хронотропного и инотропного эффекта. Хорошая переносимость препарата Диакордин обусловлена применением низких доз дилтиазема.
Препарат предупреждает развитие приступов стенокардии за счет улучшения коронарного кровообращения и уменьшения потребности миокарда в кислороде.
Антиангинальный эффект достигается уже после однократного приема препарата Диакордин, а гипотензивное действие развивается спустя 14 дней после начала терапии дилтиаземом.
Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, дилтиазем определяется в плазме крови через несколько минут после приема и достигает пика в течение 4-7 часов (для таблеток с пролонгированным действием в течение 5-7 часов). Около 80-85% активного вещества связывается с белками плазмы. Биодоступность препарата Диакордин 60 составляет порядка 40% (в связи с эффектом первого прохождения через печень).
Продолжительность терапевтического эффекта препарата Диакордин Ретард составляет более 12 часов.
Дилтиазем метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450.
Выводится активный компонент в две фазы, период полувыведения первой фазы составляет около 20-30 минут, второй фазы – около 3,5 часов.
Препарат выводится преимущественно с желчью, около 35% препарата выводится с мочой.
Показания к применению
Диакордин назначают пациентам, страдающим стабильной стенокардией напряжения и стенокардией Принцметала.
Кроме того, препарат может применяться в монотерапии или комплексной терапии пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии.
Способ применения
Диакордин предназначен для перорального применения. Дозу дилтиазема подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтического эффекта. Высокую чувствительность к препарату отмечают у пациентов пожилого возраста. Диакордин принимают независимо от приема пищи. Не следует разжевывать или измельчать таблетку перед приемом.
Препарат Диакордин 60 обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке 3-4 раза в день.
Пациентам в возрасте старше 65 лет, а также пациентам со сниженной функцией почек начинать терапию следует с 1 таблетки препарата Диакордин 60 дважды в сутки. Дозу препарата пациентам этих категорий следует повышать с осторожностью.
Препарат Диакордин 90 Ретард обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке дважды в сутки. Если терапевтический эффект дилтиазема недостаточно выражен дозу увеличивают до 2 таблеток препарата Диакордин 90 Ретард дважды в сутки.
Препарат Диакордин 120 Ретард обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке дважды в день.
Максимальная рекомендованная суточная доза дилтиазема независимо от формы выпуска составляет 360мг.
Побочные действия
Во время терапии препаратом Диакордин у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных дилтиаземом:
Со стороны сосудов, сердца и системы кроветворения: атриовентрикулярная блокада I-III степени, нарушение сердечного ритма, снижение активности синусового узла, приступ стенокардии, чрезмерное снижение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, тромбоцитопения, лейкопения и увеличение времени кровотечения. Кроме того, возможно развитие ощущения сердцебиения, обморока, экстрасистолии, периферических отеков, приливов и синкопе.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: нарушения стула и пищеварения, генерализованная боль в животе, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, снижение аппетита. Кроме того, отмечалось увеличение массы тела, повышение активности печеночных ферментов, а также развитие гранулематозного гепатита, гипергликемии, гингивита и гиперплазии десен.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: экстрапирамидный синдром, парестезии, нарушения походки, астения, сонливость или бессонница, депрессивные состояния, спутанность сознания, галлюцинации. Кроме того, возможно развитие чрезмерной тревожности, нарушений вкуса и обоняния.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, красная волчанка, светочувствительность, васкулит, лимфаденопатия, токсический эпидермальный некролиз и отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, раздражение глаз, шум в ушах, миалгия, боль в суставах и костях, носовое кровотечение, одышка, полиурия. Возможно развитие увеличения уровня креатинкиназы, сексуальных нарушений, гинекомастии, никтурии и чрезмерной потливости.
Противопоказания
Диакордин не назначают пациентам с личной гиперчувствительностью к дилтиазему.
Препарат независимо от формы выпуска не назначают пациентам с галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы и лактазной недостаточностью.
Назначать Диакордин запрещено пациентам с артериальной гипотензией, брадикардией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, желудочковой аритмией, экстрасистолией, кардиогенным шоком, который развился на фоне сердечной недостаточности или инфаркта миокарда.
Препарат Диакордин не используют для терапии пациентов, страдающих атриовентрикулярной блокадой II и III степени без проведения кардиостимуляции, острым инфарктом миокарда с осложненным течением, нарушениями проводимости синусно-предсердного узла.
Трепетание и фибрилляция предсердий у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдромом Лауна-Ганонга-Левина без имплантированного кардиостимулятора также являются противопоказаниями к применению дилтиазема.
Запрещено назначение дилтиазема пациентам, получающим терапию дантроленом (в форме инфузий).
Препарат не применяют в педиатрии, а также не назначают беременным и кормящим женщинам.
Следует соблюдать осторожность при назначении дилтиазема пациентам, страдающим нарушениями функции почек и печени, порфирией, недостаточностью левого предсердия, удлинением интервала P-Q, стенозом аорты.
Пациентам склонным к развитию брадикардии и артериальной гипотензии, а также при язвенном колите и болезни Крона применять препарат Диакордин следует с осторожностью.
Дилтиазем следует с осторожностью назначать пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, а также другими лекарственными средствами, которые могут снижать сократительную способность сердца и атриовентрикулярную проводимость.
Следует воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания в период терапии препаратом Диакордин.
Беременность
Дилтиазем не назначают беременным женщинам.
Если избежать применения препарата в период лактации невозможно, следует отменить кормление грудью.
Лекарственное взаимодействие
Запрещено сочетанное назначение дилтиазема в комбинации с инфузионными формами дантролена.
Диакордин усиливает терапевтический эффект других антигипертензивных средств. Комбинация дилтиазема с бета-блокаторами, дигоксином и амиодароном может приводить к снижению атриовентрикулярной проводимости и повышению риска брадикардии и сердечной недостаточности.
Препарат потенцирует негативное влияния галотана и изофлурана на сердце.
При внутривенном введении солей кальция отмечается снижение выраженности действия дилтиазема.
Препараты, ингибирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к повышению плазменной концентрации дилтиазема.
Препараты, индуктирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к снижению плазменной концентрации дилтиазема.
Диакордин может замедлять метаболизм лекарственных средств, метаболизм которых проходит при участии системы цитохрома CYP 3A4.
Плазменные концентрации необходимо контролировать при сочетанном применении дилтиазема и карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, такролимуса, препаратов наперстянки, сиролимуса, теофиллина и метилпреднизолона.
Необходима коррекция дозы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также аторвастатина, симвастатина, серивастатина и ловастатина при их назначении с дилтиаземом.
Дилтиазем увеличивает плазменные концентрации квинидина, нифедипина, триазолама, буспирона, пропанолола, имипрамина, метопролола, сильденафила, нортриптилина, мидазолама, альфентанила, альпразолама, цизаприда и диазепама.
Препарат Диакордин увеличивает токсичность препаратов лития.
Прокаинамид, дизопирамид и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект дилтиазема.
Диакордин повышает действие анестетиков на миокард.
Передозировка
При острой передозировке дилтиазема отмечается развитие брадикардии, сердечной недостаточности, тяжелой атриовентрикулярной блокады и чрезмерного развития артериальной гипотензии.
Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа при передозировке дилтиазема неэффективно. При передозировке следует промыть желудок, принять энтеросорбентные средства.
Кроме того, при интоксикации дилтиаземом назначают внутривенное введение препаратов кальция. В случае развития атриовентрикулярной блокады и брадикардии назначают введение атропина или проводят электрокардиостимуляцию.
При развитии сердечной недостаточности показано введение диуретических средств и дофамина, а при развитии артериальной гипотензии – дофамина и инфузионных растворов (с целью увеличения объема циркулирующей крови).
При интоксикации дилтиаземом, которая сопровождается развитием нарушений сердечной проводимости и фибрилляции предсердий или ускоренным сокращением желудочков, а также тахикардией у пациентов с синдромом Лауна-Ганонга-Левина рекомендуется назначение лидокаина или мезокаина (внутривенно) или кардиоверсии.
Форма выпуска
Таблетки Диакордин 60, упакованные по 10 штук в блистеры, по 5 блистеров, вложенных в картонную пачку.
Таблетки пролонгированного действия Диакордин 90 Ретард и Диакордин 120 Ретард, упакованные по 10 штук в блистеры, по 3 блистера, вложенные в картонную пачку.
Условия хранения
Независимо от форм выпуска препарат Диакордин годен в течение 3 лет.
Препарат рекомендуется хранить в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Состав
1 таблетка препарата Диакордин 60 содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка пролонгированного действия препарата Диакордин 90 Ретард содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 90мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка пролонгированного действия препарата Диакордин 120 Ретард содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 120мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
Фармакологическая группа
Сердечно-сосудистые лекарственные средства
Антиаритмические лекарственные средства. Лекарственные средства, применяемые при нарушениях возбудимости и автоматизма сердца.
Класс 3
Действующее вещество: Дилтиазем
Фирма-производитель: LECIVA j.s.c. (Чешская Республика)
таб. ретард, покр. оболочкой, 90 мг: 30 шт. Рег. №: П №012480/01-2000
Клинико-фармакологическая группа:
Блокатор кальциевых каналов
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Дилтиазем»
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.
Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.
Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.
Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.
Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.
Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).
Режим дозирования
При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.
При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.
Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.
Противопоказания
Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Применение для детей
С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Особые указания
С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).
В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.
Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.
Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.
Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.
Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.
Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.
При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.
Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.
При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.
При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.
При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.
При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.
При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.
При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.
Диакордин относится к лекарственным препаратам, предназначенным для борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Средство является антиаритмическим, то есть, его активное вещество нормализует нормальный сердечный ритм.
Применяется для лечения больных, страдающих от нарушений возбудимости и автоматизма сердца.
Также данный препарат снижает артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов и улучшает кровоснабжение в коронарных аортах.
Диакордин снижает потребность миокарда в кислороде и сводит к минимуму развитие приступов стенокардии.
|
Содержание статьи: Скрыть
|
Фармакологическое действие
Попадая в кровь, дилтиазем оказывает антиангинальное воздействие всего лишь после однократного применения и приводит к стойкому гипотензивному эффекту спустя две недели.
Абсорбция препарата в желудочно-кишечном тракте проходит хорошо, и активное вещество оказывается в плазме крови уже через несколько минут, достигая пика своей эффективности спустя 4-7 часов. До 80-85% дилтиазема связывается с белками плазмы.
Что касается биодоступности препарата, то она составляет 40% (так как наблюдается эффект первого прохождения активного вещества через печень). Метаболизм дилтиазема осуществляется в печени при помощи системы цитохрома P450.
Вывод активного вещества происходит в две фазы: период полувыведения первой — 20-30 минут, а второй – до 3,5 часов.
Вывод препарата происходит преимущественно через желчь, а до 35% препарата покидает организм вместе с мочой.
Форма выпуска, состав
Диакордин 60 выпускается в таблетках по 10 шт в блистере. Количество блистеров в упаковке: 5.
Диакордин 90, а также Диакордин 120, которые являются таблетками пролонгированного действия, упакованы по 10 шт в блистере. Количество блистеров в пачке: 3.
Состав:
|
Название препарата |
Содержание активного в-ва в одной таблетке, мг |
Вспомогательные в-ва |
|
Диакордин 60 |
Дилтиазем – 60 мг |
Моногидрат лактозы |
|
Диакордин 90 Ретард |
Дилтиазем – 90 мг |
|
|
Диакордин 120 Ретард |
Дилтиазем – 120 мг |
Показания
Лечение Диакордином назначают в нижеописанных случаях:
В качестве профилактических мер при стенокардии.- Повышенное артериальное давление.
- Предупреждение аритмий наджелудочкового типа.
- Пароксизмальная тахикардия наджелудочкового типа.
- Мерцание предсердий.
- Трепетание предсердий.
- Экстрасистолия.
В качестве профилактических мер при стенокардии.При внутривенном введении:
- Купирование приступов стенокардии в острой форме.
- Предупреждение спазмов коронарных артерий (особенно при аортокоронарном шунтировании или ангиографии коронарного типа).
- Пароксизмальная тахикардия желудочкового типа.
- Купирование частого ритма в желудочках в случаях мерцания или трепетания, исключая синдром WPW.
Противопоказания
Не рекомендуется принимать Диакордин в следующих случаях:
- Брадикардия в выраженной форме.
- II и III степень блокады AV-вида, исключая больных с кардиостимулятором.
- Кардиогенный шок.
- Аритмия мерцательного типа (особенно при синдромах Лауна-Ганога-Левина, а также WPW).
- Инфаркт миокарда.
- Застойные явления в легких.
- Пониженное АД.
- II Б и III степени сердечной недостаточности хронического типа.
- Сердечная недостаточность в острой форме.
- Стеноз аорты (гемодинамически значимый).
- Почечные недуги.
- Заболевания печени.
- Беременность, грудное вскармливание.
- Индивидуальная чувствительность к бензотиазепину.
Способ применения, дозировка
Диакордин следует принимать, начиная с 60 мг три раза в сутки. Возможен и другой вариант приема: 2 раза в сутки по 90 мг.
Если эффективность от лечения недостаточна, то дозу увеличивают до 180 мг дважды в сутки. Что касается пролонгированных форм, то их принимают до двух раз в сутки, исходя из конкретной дозы.
Суточная доза, превышение которой может повлечь за собой нежелательные последствия для здоровья – 360 мг.
При внутривенном приеме разовая доза составляет 300 мкг/кг. При капельном типе внутривенного введения минутная дозировка — от 2,8 до 14 мкг/кг. В этом случае рекомендованная суточная доза – 300 мг.
Взаимодействие с другими препаратами
|
Наименования веществ, с которыми происходит одновременный прием Диакордина |
Возможная реакция |
|
Бета-адреноблокаторы |
Аддитивное действие кардиодепрессивного типа в сочетании с усиливающимся антиангинальным действием. Брадикардия в тяжелой степени у больных с нарушением функционирования левого желудочка и нарушенной проводимостью. |
|
Пропранол, а также метопролол |
Активное вещество препарата ингибирует метаболизм указанных веществ. |
|
Амиодарон |
Отрицательное действие инотропного типа усиливается. Брадикардия. Нарушение проводимости. Блокада AV-типа. |
|
Аторвастин, симвастин, а также ловастин |
Действующее вещество препарата отвечает за ингибирование изофермента CYP3A4, влияющего на метаболизм указанных веществ, что может привести к увеличению концентрации статинов. Высокая вероятность развития рабомиолиза. |
|
Буспирон |
Концентрация указанного вещества в крови растет, следовательно, происходит усиление как его терапевтических, так и побочных эффектов. |
|
Хлорид векурония |
Длительность нейромышечной блокады увеличивается. |
|
Дигоксин |
Увеличивается содержание в плазме крови указанного вещества, а также дигитоксина. |
|
Имипрамин |
Концентрация указанного вещества растет, появляется риск появления нежелательных показателей на ЭКГ. |
|
Тримипрамин, а также нортриптилин |
Концентрация указанных веществ в крови возрастает. |
|
Инсулин |
Эффективность инсулина понижается. |
|
Противосудорожные препараты |
Увеличивается концентрация фенитоина, а также карбамазепина. Происходит это вследствие ингибирования метаболизма указанных в левой колонке средств в печени и понижения их клиренса из тела человека. Возрастает риск интоксикации. |
|
Карбонат лития |
Синдром паркинсонизма в острой форме. Психозы. |
|
Триазолам, а также мидазолам |
Растет уровень концентрации указанных веществ в крови. Это происходит как следствие ингибирования изофермента CYP3A4 активным веществом Диакордина. |
|
Амидотризоат натрия |
Антигипертензивный эффект Диакордина усиливается. |
|
Нитропруссид натрия |
Эффективность от лечения препаратом существенно возрастает (особенно это проявляется при пониженном АД, которое можно регулировать). |
|
Нифедипин |
Препарат снижает АД более эффективно. |
|
Рифампицин |
Указанное вещество возбуждает деятельность ферментов в печени, приводя к ускорению метаболических процессов активного вещества препарата, что в конечном счете негативно сказывается на его эффективности. |
|
Теофиллин |
Метаболизм теофиллина в печени снижается (возможно, из-за того, что активное вещество препарата ингибирует изофермент CYP1A2). |
|
Цизаприд |
Нарушения сознания (есть связь с удлинением интервала QT). Происходит ингибирование изофермента CYP3A4, вследствие чего концентрация цизаприда возрастает. Высокий риск кардиотоксичности указанного вещества. |
|
Циклоспорин |
Действующее вещество Диакордина тормозит активность циклоспорина в печени. Циклоспорин выводится медленней, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови за счет накапливания. Нефротоксичность уменьшается. Усиливается иммунодепрессивное действие. |
|
Циметидин |
Активное вещество препарата накапливается в крови, так как его окислительные метаболические процессы были приостановлены в печени. Эффект от препарата возрастает. |
|
Энфлуран |
Сбой в проводимости AV-типа в миокарде. |
Побочные явления
|
Орган/система |
Возможная реакция |
|
Центральная и периферическая нервная система |
Головокружение. Головная боль. Склонность к обморочным состояниям. Астения. Нарушения сна. Потеря бодрости, долго не проходящая сонливость. Повышение тревожности. Быстрая утомляемость.Паркинсонизм. Дрожание в кистях рук и пальцах. Нарушения зрения (вплоть до транзиторной потери). Депрессивные состояния. Изменение походки, больной начинает шаркать. |
|
Сердечно-сосудистая система |
Снижается АД, при этом никаких симптомов не наблюдается. Нарушение сердечного ритма, включающее трепетание и мерцание в области желудочков. Увеличение или снижение количества ударов сердца в единицу времени. Усугубление состояния при сердечной недостаточности в хронической форме. II и III степень блокады AV-типа. Возможна остановка сердца. |
|
Пищеварительная система |
Сухость слизистых оболочек во рту. Чрезмерный аппетит. Рвотные позывы. Запоры или же слишком частое опорожнение кишечника. Активность трансаминаз в печени возрастает. Возможны проблемы с деснами. |
|
Кроветворение |
Тромбоцитопения. Агранулоцитоз. |
Также возможны следующие реакции после приема Диакордина:
- Кожная аллергия.
- Артрит.
- Отечность легких, позывы к кашлю.
- Отеки периферического типа (лодыжки, голени или стоны).
- Повышение содержания креатинина в крови (сывороточного типа).
- Набор лишнего веса.
- Выделение молока из сосков, не имеющее связи с рождением ребенка и вскармливанием грудью.
Симптомы передозировки
При неправильном применении Диакордина и избыточной дозировке у больных могут наблюдаться следующие признаки:
- Замедление пульса.
- Сердечная недостаточность.
- Атриовентрикулярная блокада в тяжелой форме.
- Сильное снижение АД.
Замедление пульса.Как бороться:
- Сделать промывание желудка.
- Принять внутрь энтеросорбентные средства.
- Возможно внутривенное введение кальциесодержащих препаратов.
- При снижении пульса и блокаде атриовентрикулярного типа: ввести атропин или же провести электрокардиостимуляцию.
- При сердечной недостаточности: ввести средства диуретического назначения, а также дофамин.
- При снижении АД: ввести дофамин, а также инфузионные растворы (это необходимо для увеличения объёма циркулирующей крови).
Также возможно назвачение лидокаина или мезокаина внутривенно при следующих случаях:
- Сбой в процессе сердечной проводимости.
- Фибрилляция предсердий.
- Ускоренное сокращение желудочков.
- Учащение пульса у больных с синдромом Лауна-Ганонга-Левина.
Применение во время беременности
Категорически запрещено использовать Диакордин беременным и кормящим женщинам, так как экспериментально было доказано, что активное вещество препарата имеет тератогенное действие (приводит к нарушениям в эмбриональном развитии).
Дилтиазем выводится через грудное молоко, что может привести к отравлению ребенка.
Цена
Средняя стоимость Диакордила в России – 140 рублей.
Средняя стоимость Диакордила в Украине – 65 гривен.
Аналоги
Если по каким-то причинам приём Диакордина не является возможным, то обратите, пожалуйста, внимание на препараты из списка ниже:
- Алдизем.
- Ангизем.
- Апо-Дилтиаз.
- Блокальцин.
- Кардил.
Отзывы
Большинство отзывов о препарате Диакордин – положительные или нейтральные.
Проанализировав отзывы с различных интернет-ресурсов, посвященных сердечно-сосудистым заболеваниям, представляется целесообразным сделать выводы о том, что Диакордин отличается достаточной биодоступностью по сравнению с похожими препаратами.
Пользователи также отмечают низкую стоимость лекарства и его хорошую переносимость.
К сожалению, препарат является опасным для будущих мам и кормящих женщин, так как способен нанести серьезный вред здоровью малыша, поэтому и не применяется данной категорией населения. Не подошел Диакордин и людям с больной печенью и почками, однако, его можно применять лицам до 18 лет.
Большинство людей, прошедших курс лечения данным препаратом, отмечают то, что артериальное давление пришло в норму, приступы стенокардии прекратились, а сердечная недостаточность все меньше стала напоминать о себе. Не было замечено хронотропного и инотропного эффекта после приема препарата, а после окончания курса лечения давление еще длительное время сохранялось на уровне допустимых значений для здорового человека.
Если у Вас есть опыт использования Диакордина, то оставьте, пожалуйста, свое мнение о данном препарате. Это поможет другим посетителям нашего сайта.
Условия хранения, срок годности
Диакордин рекомендуется хранить в темном месте, при низкой влажности воздуха и температуре от 10 до 25 °C. Держать подальше от детей и домашних животных.
Годен два года с момента выпуска.
Заключение
В заключение стоит сказать следующее:
- Диакордин может оказать Вам прекрасную помощь при лечении ряда недугов сердечно-сосудистой системы.
- Перед использованием препарата необходимо тщательно изучить инструкцию.
- Для того, чтобы избежать неприятных последствий и побочных явлений от лечения, перед приемом Диакордина следует пройти консультацию квалифицированного специалиста.
Стоит прочесть следующий материал:
- Описание препарата для комплексного лечения сердечных заболеваний Аспаркам и инструкция по применению таблеток
- Здесь Вы можете прочесть инструкцию к гипохолестеринемическому препарату Симвастатин
- На странице https://upheart.org/lechenie/tabletki/lodoz-sovremennyj-kardiologicheskij-preparat рассказывается о лекарственном препарате для лечения гипертонии Лодоз
Терапевт, Кардиолог
Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы
Комментарии для сайта Cackle
Диакордин / Диакордин Ретард (Diakordin / Diakordin Retard)
1 таблетка препарата Диакордин 60 содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 60мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка пролонгированного действия препарата Диакордин 90 Ретард содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 90мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка пролонгированного действия препарата Диакордин 120 Ретард содержит:
Дилтиазем (в форме гидрохлорида) – 120мг;
Дополнительные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
Диакордин – гипотензивный и антиангинальный препарат. Диакордин содержит дилтиазем, лекарственное вещество, снижающее потребность миокарда в кислороде, улучшающее кровообращение в коронарных сосудах и снижающее артериальное давление. Препарат снижает проникновение кальция в гладкомышечные клетки сердечной мышцы и сосудов и способствует развитию вазодилатации. Дилтиазем уменьшает периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Прием препарата Диакордин не приводит к развитию рефлекторной тахикардии и практически не вызывает развития негативного хронотропного и инотропного эффекта. Хорошая переносимость препарата Диакордин обусловлена применением низких доз дилтиазема.
Препарат предупреждает развитие приступов стенокардии за счет улучшения коронарного кровообращения и уменьшения потребности миокарда в кислороде.
Антиангинальный эффект достигается уже после однократного приема препарата Диакордин, а гипотензивное действие развивается спустя 14 дней после начала терапии дилтиаземом.
Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, дилтиазем определяется в плазме крови через несколько минут после приема и достигает пика в течение 4-7 часов (для таблеток с пролонгированным действием в течение 5-7 часов). Около 80-85% активного вещества связывается с белками плазмы. Биодоступность препарата Диакордин 60 составляет порядка 40% (в связи с эффектом первого прохождения через печень).
Продолжительность терапевтического эффекта препарата Диакордин Ретард составляет более 12 часов.
Дилтиазем метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450.
Выводится активный компонент в две фазы, период полувыведения первой фазы составляет около 20-30 минут, второй фазы – около 3,5 часов.
Препарат выводится преимущественно с желчью, около 35% препарата выводится с мочой.
Диакордин назначают пациентам, страдающим стабильной стенокардией напряжения и стенокардией Принцметала.
Кроме того, препарат может применяться в монотерапии или комплексной терапии пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии.
Диакордин предназначен для перорального применения. Дозу дилтиазема подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтического эффекта. Высокую чувствительность к препарату отмечают у пациентов пожилого возраста. Диакордин принимают независимо от приема пищи. Не следует разжевывать или измельчать таблетку перед приемом.
Препарат Диакордин 60 обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке 3-4 раза в день.
Пациентам в возрасте старше 65 лет, а также пациентам со сниженной функцией почек начинать терапию следует с 1 таблетки препарата Диакордин 60 дважды в сутки. Дозу препарата пациентам этих категорий следует повышать с осторожностью.
Препарат Диакордин 90 Ретард обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке дважды в сутки. Если терапевтический эффект дилтиазема недостаточно выражен дозу увеличивают до 2 таблеток препарата Диакордин 90 Ретард дважды в сутки.
Препарат Диакордин 120 Ретард обычно рекомендуется назначать по 1 таблетке дважды в день.
Максимальная рекомендованная суточная доза дилтиазема независимо от формы выпуска составляет 360мг.
Во время терапии препаратом Диакордин у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных дилтиаземом:
Со стороны сосудов, сердца и системы кроветворения: атриовентрикулярная блокада I-III степени, нарушение сердечного ритма, снижение активности синусового узла, приступ стенокардии, чрезмерное снижение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, тромбоцитопения, лейкопения и увеличение времени кровотечения. Кроме того, возможно развитие ощущения сердцебиения, обморока, экстрасистолии, периферических отеков, приливов и синкопе.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: нарушения стула и пищеварения, генерализованная боль в животе, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, снижение аппетита. Кроме того, отмечалось увеличение массы тела, повышение активности печеночных ферментов, а также развитие гранулематозного гепатита, гипергликемии, гингивита и гиперплазии десен.
Со стороны периферической и центральной нервной системы: экстрапирамидный синдром, парестезии, нарушения походки, астения, сонливость или бессонница, депрессивные состояния, спутанность сознания, галлюцинации. Кроме того, возможно развитие чрезмерной тревожности, нарушений вкуса и обоняния.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, красная волчанка, светочувствительность, васкулит, лимфаденопатия, токсический эпидермальный некролиз и отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, раздражение глаз, шум в ушах, миалгия, боль в суставах и костях, носовое кровотечение, одышка, полиурия. Возможно развитие увеличения уровня креатинкиназы, сексуальных нарушений, гинекомастии, никтурии и чрезмерной потливости.
Диакордин не назначают пациентам с личной гиперчувствительностью к дилтиазему.
Препарат независимо от формы выпуска не назначают пациентам с галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы и лактазной недостаточностью.
Назначать Диакордин запрещено пациентам с артериальной гипотензией, брадикардией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, желудочковой аритмией, экстрасистолией, кардиогенным шоком, который развился на фоне сердечной недостаточности или инфаркта миокарда.
Препарат Диакордин не используют для терапии пациентов, страдающих атриовентрикулярной блокадой II и III степени без проведения кардиостимуляции, острым инфарктом миокарда с осложненным течением, нарушениями проводимости синусно-предсердного узла.
Трепетание и фибрилляция предсердий у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдромом Лауна-Ганонга-Левина без имплантированного кардиостимулятора также являются противопоказаниями к применению дилтиазема.
Запрещено назначение дилтиазема пациентам, получающим терапию дантроленом (в форме инфузий).
Препарат не применяют в педиатрии, а также не назначают беременным и кормящим женщинам.
Следует соблюдать осторожность при назначении дилтиазема пациентам, страдающим нарушениями функции почек и печени, порфирией, недостаточностью левого предсердия, удлинением интервала P-Q, стенозом аорты.
Пациентам склонным к развитию брадикардии и артериальной гипотензии, а также при язвенном колите и болезни Крона применять препарат Диакордин следует с осторожностью.
Дилтиазем следует с осторожностью назначать пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, а также другими лекарственными средствами, которые могут снижать сократительную способность сердца и атриовентрикулярную проводимость.
Следует воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания в период терапии препаратом Диакордин.
Дилтиазем не назначают беременным женщинам.
Если избежать применения препарата в период лактации невозможно, следует отменить кормление грудью.
Запрещено сочетанное назначение дилтиазема в комбинации с инфузионными формами дантролена.
Диакордин усиливает терапевтический эффект других антигипертензивных средств. Комбинация дилтиазема с бета-блокаторами, дигоксином и амиодароном может приводить к снижению атриовентрикулярной проводимости и повышению риска брадикардии и сердечной недостаточности.
Препарат потенцирует негативное влияния галотана и изофлурана на сердце.
При внутривенном введении солей кальция отмечается снижение выраженности действия дилтиазема.
Препараты, ингибирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к повышению плазменной концентрации дилтиазема.
Препараты, индуктирующие систему цитохрома CYP 3A4, могут приводить к снижению плазменной концентрации дилтиазема.
Диакордин может замедлять метаболизм лекарственных средств, метаболизм которых проходит при участии системы цитохрома CYP 3A4.
Плазменные концентрации необходимо контролировать при сочетанном применении дилтиазема и карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, такролимуса, препаратов наперстянки, сиролимуса, теофиллина и метилпреднизолона.
Необходима коррекция дозы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также аторвастатина, симвастатина, серивастатина и ловастатина при их назначении с дилтиаземом.
Дилтиазем увеличивает плазменные концентрации квинидина, нифедипина, триазолама, буспирона, пропанолола, имипрамина, метопролола, сильденафила, нортриптилина, мидазолама, альфентанила, альпразолама, цизаприда и диазепама.
Препарат Диакордин увеличивает токсичность препаратов лития.
Прокаинамид, дизопирамид и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект дилтиазема.
Диакордин повышает действие анестетиков на миокард.
При острой передозировке дилтиазема отмечается развитие брадикардии, сердечной недостаточности, тяжелой атриовентрикулярной блокады и чрезмерного развития артериальной гипотензии.
Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа и перитонеального диализа при передозировке дилтиазема неэффективно. При передозировке следует промыть желудок, принять энтеросорбентные средства.
Кроме того, при интоксикации дилтиаземом назначают внутривенное введение препаратов кальция. В случае развития атриовентрикулярной блокады и брадикардии назначают введение атропина или проводят электрокардиостимуляцию.
При развитии сердечной недостаточности показано введение диуретических средств и дофамина, а при развитии артериальной гипотензии – дофамина и инфузионных растворов (с целью увеличения объема циркулирующей крови).
При интоксикации дилтиаземом, которая сопровождается развитием нарушений сердечной проводимости и фибрилляции предсердий или ускоренным сокращением желудочков, а также тахикардией у пациентов с синдромом Лауна-Ганонга-Левина рекомендуется назначение лидокаина или мезокаина (внутривенно) или кардиоверсии.
Таблетки Диакордин 60, упакованные по 10 штук в блистеры, по 5 блистеров, вложенных в картонную пачку.
Таблетки пролонгированного действия Диакордин 90 Ретард и Диакордин 120 Ретард, упакованные по 10 штук в блистеры, по 3 блистера, вложенные в картонную пачку.
Независимо от форм выпуска препарат Диакордин годен в течение 3 лет.
Препарат рекомендуется хранить в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Диакордин / Диакордин Ретард» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 44910.