Цитрат лития инструкция по применению цена отзывы

Цитрат лития

Lithium citrate

Фармакологическое действие

Цитрат лития — производное лития, литиевая соль лимонной кислоты.

Механизм действия

Ионы лития оказывают многообразное действие на нервную систему, в частности выступая антагонистом ионов натрия в нервных и мышечных клетках. Таким образом они ослабляют проведение нервного импульса (этим также объясняется одно из частых побочных действий препаратов лития: мышечная слабость). Литий также влияет на метаболизм и транспорт моноаминов (норадреналина, серотонина), повышает чувствительность некоторых областей мозга к дофамину. По некоторым данным, основную роль в механизме действия лития играет его способность блокировать активность ферментов, участвующих в синтезе инозитола, играющего определённую роль в регуляции чувствительности нейронов.

В основе лечения препаратами лития биполярных расстройств лежит их свойство относительно селективно ингибировать киназу 3 гликогенсинтетазы (GSK-3) путём конкуренции с ионами магния. Кроме того, было установлено, что при маниях происходит нерегулярное усиление активности протеинкиназы C (англ. PkC), и недавнее исследование показало, что литий, как и другой известный нормотимик, вальпроат натрия, ингибирует её активность, а с другой стороны, новые ингибиторы PkC проявляют антиманиакальные свойства.

Показания

В качестве стабилизатора настроения при лечении маниакальных состояний и биполярных расстройств.

Противопоказания

Нарушения выделительной функции почек; болезнь Аддисона-Бирмера; сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, нарушения проводимости сердца; беременность; лактация; лейкоз; дисфункция щитовидной железы; сахарный и несахарный диабет; выраженные аллергические расстройства; тяжёлые заболевания мочевыделительной системы; обострения желудочно-кишечных заболеваний, хронические заболевания ЖКТ (язва желудка и двенадцатиперстной кишки и др.); эпилепсия; состояния, требующие бессолевой диеты; хроническая диарея, способная вызвать изменения электролитного баланса; катаракта; остеопороз; острые инфекционные заболевания; тяжёлое истощение; обезвоживание; гипонатриемия; сочетанный приём диуретиков или ингибиторов АПФ.

С осторожностью

В случаях, когда психиатрические показания представляют угрозу для жизни, и пациент не реагирует на другие меры, лечение литием должно проводиться с особой осторожностью, включая ежедневный мониторинг уровня лития в сыворотке крови. В таких случаях необходима госпитализация.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — D.

Литий может нанести вред плоду при введении беременной женщине.

Применение лития (как и некоторых других нормотимиков: вальпроатов, карбамазепина) в Ⅰ триместре беременности приводит к повышению риска тяжёлых врождённых дефектов: например, аномалии Эбштейна (гипоплазия правого желудочка и недостаточность трёхстворчатого клапана).

В каждом случае беременности у больной с биполярным аффективным расстройством следует оценить риск применения медикаментозной терапии или отказа от неё. Если пациентка забеременеет во время приёма лития, её следует проинформировать о потенциальном риске для плода. Если женщина всё же принимает литий в поздние сроки беременности, необходимо по возможности прекратить его приём перед родами и ни в коем случае не принимать очередных доз во время родов.

Применение в период грудного вскармливания

Литий выделяется с грудным молоком. Последствия у грудного ребёнка неизвестны. Применение противопоказано, за исключением случаев отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребёнка.

Применение в детском возрасте

Поскольку информация о безопасности и эффективности лития у детей до 12 лет недоступна, его применение таким пациентам в настоящее время не рекомендуется. Сообщалось о преходящем синдроме острой дистонии и гиперрефлексии, возникшем у ребёнка массой 15 кг, принявшего 300 мг карбоната лития.

Способ применения и дозы

Перорально (внутрь).

Дозировка должна подбираться индивидуально в зависимости от уровня препарата в сыворотке крови и клинического ответа. Необходим регулярный мониторинг клинического состояния пациента и уровня лития в сыворотке крови. Уровни лития в сыворотке следует определять 2 раза в неделю во время острой фазы и до тех пор, пока уровень в сыворотке и клиническое состояние пациента не стабилизируются.

Побочные действия

Даже при соблюдении правильных терапевтических или профилактических («поддерживающих») концентраций лития в организме его побочные эффекты могут быть тяжелы. Наиболее часты и неприятны тремор пальцев рук, головокружение, сонливость, ощущение усталости, мышечная слабость, жажда и полиурия. Тем не менее, нужно отметить, объективно положительные изменения при литиевой терапии (если она успешна) намного превосходят отрицательное влияние возможных побочных эффектов. Профилактика препаратами лития у пациентов с БАР часто приводит к радикальному изменению жизни этих больных. Аффективные эпизоды (мании и депрессии) ослабевают, становятся реже, или даже исчезают полностью. Это положительно влияет на работоспособность, социализацию, и общее качество жизни. Положение пациентов становится более устойчивым и безопасным, исчезает ожидание ухудшения, госпитализации.

Перечень возможных нежелательных реакций

Список нежелательных реакций предназначен прежде всего для медицинских специалистов. Вовсе не обязательно, что препарат вызовет перечисленные нежелательные действия, однако, если они возникнут, они могут быть вызваны именно действием лекарства. В этом случае врач-психиатр может принять решение о снижении дозировки, об отмене препарата или о его замене.

С различной частотой (от «частой»: до десятков процентов до «очень редкой»: единицы случаев на 100 000 назначений) при терапии литием отмечаются следующие побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы

Мелкий тремор кистей, мышечная слабость и быстрая утомляемость, мышечные подёргивания, медлительность, вялость, сонливость, головокружение, грубый тремор, атаксия, гипертонус мышц, повышенные глубокие сухожильные рефлексы, переразгибание конечностей, спутанность сознания, ступор, эпилептиформные припадки, нарушения артикуляции, тасикинезия, ухудшение концентрации внимания, ухудшение памяти, головные боли, зрительные галлюцинации, ранние экстрапирамидные расстройства (позднюю дискинезию литий не вызывает), доброкачественная внутричерепная гипертензия (ложная опухоль мозга). У пациентов, длительно принимавших литий в профилактических целях, описан так называемый феномен «автоматического существования»: пациенты могут жаловаться на притупление эмоций, чувство обезличивания, ощущение «серости» эмоциональных ощущений или потери творческих способностей, монотонности, однообразия жизни, отсутствие эмоциональных всплесков, равнодушие к окружающему, снижение профессиональных интересов. Провести количественную оценку этих жалоб очень трудно, поскольку некоторые из них могут отражать исчезновение симптомов гипомании или симптомы лёгкой депрессии, а также возникать по причине старения (хотя литий также может снижать качество выполнения некоторых когнитивных тестов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нарушения ритма и сердечной проводимости (экстрасистолии, частичные блокады), инверсия зубца T.

Со стороны эндокринной системы

Нефрогенный несахарный диабет, нетоксический зоб, гипотиреоз (у 5–30 % пациентов, постоянно принимающих литий в течение 6–18 месяцев, чаще у женщин и при форме с частыми приступами), возникновение или усиление гипотиреоза при тиреоидите Хашимото, гипертиреоз, повышение активности паращитовидной железы.

Со стороны желудочно-кишечной системы

Тошнота (особенно в первые дни лечения), анорексия, рвота, понос, расстройства желудка или боли в животе, запоры, извращение вкуса, диспепсия.

Со стороны мочеполовой системы

Полиурия (которая может вызвать обезвоживание, приводящее к риску интоксикации литием, поэтому больным необходимо употреблять большое количество жидкости, чтобы компенсировать её потерю), частое мочеиспускание; задержка образования мочи; отёки голени и стоп, реже лица; интерстициальный нефрит (при длительном применении препаратов лития и лишь в очень редких случаях), проявляющийся фиброзом и первичным воспалением интерстициальной ткани, развитие хронической почечной недостаточности; некрозы почек; утрата либидо и потенции.

Кожные реакции

Акне, псориаз, макулопапулёзная сыпь, фолликулит, эксфолиативный дерматит, экзема.

Прочие

Повышенная жажда, сухость во рту, металлический привкус во рту, повышение массы тела, нарушение кроветворения, лейкоцитоз, нейтрофилия, эритроцитоз, разрушение зубной эмали (множественный кариес), облысение.

Многие из побочных эффектов являются нетяжёлыми, возникают на начальных этапах лечения и постепенно исчезают, другие побочные эффекты могут прогрессировать по мере продолжения лечения, что может потребовать замены препаратов лития на другие нормотимики, например вальпроаты или кветиапин.

Возникновение побочных эффектов в значительной мере зависит от концентрации лития в крови. Так, высокие дозы предрасполагают к тремору рук, ожирению, неожиданному появлению после нескольких недель приёма лития жажды и полиурии (до 5 литров в день).

Пациенты, находящиеся на терапии литием, должны тщательно наблюдаться и регулярно обследоваться на наличие побочных явлений со стороны центральной нервной системы, даже когда уровень лития в сыворотке находится в пределах терапевтического уровня: 82—83.

Передозировка

При передозировке литий действует прежде всего на центральную нервную систему и на почки; передозировка сравнительно часто заканчивается смертью. Вероятность токсичности увеличивается с увеличением уровня лития в сыворотке крови. Уровни лития в сыворотке крови, превышающие 1,5 мэкв/л, несут больший риск, чем более низкие уровни. Однако у пациентов, чувствительных к литию, могут проявляться признаки токсичности при уровнях ниже 1,5 мэкв/л.

Симптомы

Чаще всего первыми проявлениями интоксикации служат повышение глубоких сухожильных рефлексов и мышечные подёргивания. Передозировка проявляется металлическим привкусом во рту, жаждой, выраженным тремором, дизартрией, атаксией, двигательной заторможенностью, нарушением координации движений, замедленностью речи, нистагмом, тошнотой, рвотой, диареей, болями в животе, нередко — спутанностью сознания, беспокойством, сонливостью и невнятностью речи, при дальнейшем нарастании интоксикации — фасцикулярными подёргиваниями мышц, миоклонусом, судорогами, очаговой неврологической симптоматикой, олигурией, изменениями на ЭКГ, падением артериального давления, сердечными аритмиями, сопором, комой. Чем длительней сохраняется токсический уровень лития в крови, тем больше вероятность необратимых изменений центральной нервной системы, в особенно тяжёлых случаях — летального исхода. Интоксикация литием напоминает по клиническим признакам интоксикацию при передозировке барбитуратов; смерть наступает от вторичного угнетения дыхания с последующими осложнениями.

При хронической передозировке уровень лития в плазме крови постепенно нарастает, не развивается тошнота и рвота, и повышенный уровень лития не распознаётся до тех пор, пока не станут очевидными психопатологические и неврологические симптомы, к которым относятся нарастающая неповоротливость, скованность, атаксия, дизартрия, нарушение координации движений, рассеянность, апатия, плохая память, дезориентировка; эти симптомы могут быть более заметными для родственников, чем для самого пациента. Если данные симптомы проявляются в течение недели, то после отмены лития и продолжающегося его выделения могут исчезнуть. Без отмены лития состояние пациента неуклонно ухудшается вплоть до развития комы и смертельного исхода, когда концентрация лития в плазме достигает 4–6 ммоль/л.

При подозрении на симптомы интоксикации следует прекратить приём лития и немедленно измерить его концентрацию в плазме крови. Уровень лития необходимо измерить как минимум дважды с интервалом не менее 4 часов, причём второй замер должен оказаться ниже, чем первый.

Лечение

Заключается в поддержании основных физиологических параметров и хорошей гидратации. Период полувыведения лития равен примерно суткам, и проведение адекватного лечения за это время позволяет сохранить жизнь пациента до тех пор, пока почки не выведут избыток ионов лития. Такие методы лечения передозировки, как увеличение экскреции лития с помощью аминофиллина или алкализации мочи, не дали обнадёживающих результатов. В случаях, когда передозировка угрожает смертью, прибегают к почечному гемодиализу или гемоперфузии с активированным углём, но интоксикация редко бывает настолько значительной, чтобы возникла необходимость в этих процедурах. Кроме того, может потребоваться лечение аритмий и искусственное дыхание, а также предотвращение дальнейшего всасывания лития из желудочного-кишечного тракта.

Взаимодействие

Сочетанное применение галоперидола и лития

У нескольких пациентов, получавших литий в сочетании с галоперидолом, возник энцефалопатический синдром с последующим необратимым повреждением головного мозга. Причинно-следственная связь между этими событиями и одновременным применением лития и галоперидола не установлена; однако пациентов, получающих такую комбинированную терапию, следует тщательно наблюдать на предмет ранних признаков неврологической токсичности, а при появлении таких признаков лечение следует немедленно прекратить.

Существует возможность подобных нежелательных взаимодействий с другими антипсихотическими препаратами.

Литий может продлевать действие нервно-мышечных блокаторов. Поэтому нервно-мышечные блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам, получающим литий.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лития и диуретиков или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), поскольку потеря натрия может снизить почечный клиренс лития и повысить уровень лития в сыворотке крови с риском литиевой токсичности. При использовании таких комбинаций может потребоваться снижение дозы лития и рекомендуется более частый контроль уровня лития в плазме.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Уровни лития следует тщательно контролировать, когда пациенты начинают или прекращают приём НПВП. В некоторых случаях токсичность лития является результатом взаимодействия НПВП и лития. Сообщалось, что индометацин и пироксикам значительно повышают равновесную концентрацию лития в плазме. Имеются также данные о том, что другие нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), обладают таким же эффектом. В исследовании, проведённом на здоровых добровольцах, средние равновесные уровни лития в плазме увеличились примерно на 17 % у субъектов, получавших литий в дозе 450 мг два раза в день и целекоксиб в дозе 200 мг два раза в день, по сравнению с субъектами, получавшими только литий.

Особые указания

⚠ Токсичность лития тесно связана с уровнем лития в сыворотке крови и может возникать при дозах, близких к терапевтическим уровням. Перед началом терапии должны быть доступны средства для быстрого и точного определения лития в сыворотке крови.

Смотрите подробнее о литии.

Классификация

  • Категория при беременности по FDA

    D
    (риск доказан)

Информация о действующем веществе Цитрат лития предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Цитрат лития, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

ИЗУЧЕНИЕ ТОКСИЧЕСКИХ СВОЙСТВ СОЛИ ЛИТИЯ ЦИТРАТА

  • Авторы
  • Файлы

В медицине уже изучались свойства соли лития цитрата в связи с её побочными действиями Tyrer et al. 1982. Целью нашей работы было изучение фармакологических и токсикологических свойств лития цитрата в птицеводстве.

Цель реализовалась постановкой специального эксперимента с использованием лития цитрата и исследования биологического материала. При постановке эксперимента для опытов подбиралась птица  кросса  «Ломон коричневый» по принципу аналогов.

 Для проведения экспериментов по определению токсичности были сформированы группы по   6 цыплят в каждой в возрасте 14 дней. Для установления токсичности были использованы методы Кербера (1931) , Першина (1950), Миллера и Тейнтнера. Было проведено 2 опыта: препарат вводили per os . и внутрибрюшинно. Нами были получены следующие результаты : 

1. При введении per os . 

ЕД16  -1082 мг/кг.

ЕД50 -1159 мг/кг.

ЕД84 -1257 мг/кг.   по методу Миллера и Тейнтнера .

2. При внутрибрюшинном введении:

ЕД16  -895 мг/кг.

ЕД50 -1020 мг/кг.

ЕД84 -1030 мг/кг.

по методу Миллера и Тейнтнера .

Коэффициент кумуляции в опыте по определению субхронической токсичности (по Лиму) определяли по формуле Сидорова К. К., 1976 г. Коэффициент кумуляции составил 5,7.  По результатам проведенных исследований можно сделать следующий вывод —  препарат лития цитрат относится к малотоксичным. . При его использовании были отмечены  изменения в поведении птицы : цыплята меньше потребляют корм , но жадно пьют воду , учащаются акты дефекации , зоб быстро переполняется водой .Птицы становятся  мало подвижными . По мере развития отравления птица лежит с закрытыми глазами , движения скованные , гребень становится синюшным  , каловые массы беловато- водянистые , в поздние сроки не содержат остатков корма . Дыхание учащенное . Температура тела  снижается за 2-3 часа до смерти на несколько градусов .

По результатам патологоанатомического вскрытия  были получены следующие результаты:

Острый катаральный гастроэнтерит 

Катар слизистой зоба.

Острый катаральный холецистит.

Зернистая  и жировая дистрофия миокарда, почек.

Острая застойная  гиперемия и отёк лёгких.

Острое расширение сердца.

Острая застойная  гиперемия  коронарных сосудов, печени, почек, головного мозга, брыжеечных сосудов кишечника.

Схема гибели и изменения массы внутренних органов цыплят при определении субхронической токсичности цитрата лития по методу Лима (при пероральном введении)

Показатели

Дни опыта

9

10

11

12

13

14

Суммарные  дозы, мг/кг

1420

1680,6

1941,4

2202,2

2593

2984,6

Пало

1

2

2

2

1

2

% падежа

10

30

50

70

80

100

Масса тела погибших (г)

358

360

385

385

386

360

432

352

389

453

Масса (г)

Селезенка

0,44

0,46

0,48

0,42

0,46

0,36

0,38

0,35

0,36

0.4

Сердце

3,87

3,9

3,82

4,39

4,3

3,45

4.45

4,11

3,8

4,46

Печень

13,3

13,7

14,5

15

15,2

14,8

19,4

16,5

13,4

17,3

Желудок

13,2

13,6

13,6

14,2

14,2

12,6

13,6

12,9

12,8

13,1

Почки

3,19

3,24

3,25

2,9

3,5

3,3

4,15

3.6

3,8

4,74

Бурса

0,21

0,29

0,31

0,27

0,3

0,36

0,69

0,27

0,84

1,22

%от массы тела

Селезенка

0,12

0,13

0,12

0,11

0,12

0,1

0,09

0,09

0,08

0,09

Сердце

1,08

1,1

1.0

1,14

1,11

0,96

1,03

1,16

0,97

0,98

Печень

3,7

3,8

3,77

3,90

3,94

4,12

4,5

4,67

3,4

3,84

Желудок

3.68

3.8

3,54

3,7

3,69

3,52

3,16

3,64

3,3

2.9

Почки

0,8

0,9

0,84

0,75

0,9

0,92

0,96

1,02

0,97

1,05

Бурса

0,06

0,08

0,08

0,07

0,08

0,1

0,16

0,08

0,2

0,27

Из таблицы видно, что под влиянием цитрата лития в суммарных дозах цыплята погибли через 9-14 дней. Через 9 дней пал один цыплёнок (суммарная доза 1419,8 мг/кг), через 10 дней -два ( 1680,6 мг/кг), через 11 дней -два (1941,4мг/кг), через 12 дней — два (2202,2мг/кг), через 13 дней — один (2593,4мг/кг), через 14 дней — два (2984,6мг/кг), LD5o для цыплят, вычисленная по методу Кербера составила 2013±102мг/кг.

Клиническая картина субхронической токсичности характеризовалась снижением суточного потребления корма и увеличением потребления воды. Птица была взъерошена, менее подвижна, у большинства птиц каловые массы не оформлены.

Возрастающая жажда у кур по ходу опыта объясняется жаждой, которую наблюдают у людей и животных при длительном введении им препаратов лития. Б.И.Любимов и др. (1974) считают, что полиурическое действие лития обусловлено нарушением синтеза и секреции антидиуретического гормона, ослаблением действия гормона на почки.

Из таблицы  видно, что при взвешивании органов павших цыплят было отмечено снижение массы селезенки ( с 0,48г до 0,35-О.Збг ), желудка ( с 14,2г до 12,6-13,1г), и повышение массы печени ( с 13,3г до 17,3-19,4г ), бурсы (с 0,21г до 0.2-0.27г).При сравнении веса органов в % от массы тела павших от интоксикации цыплят можно отметить достоверное повышение на 0,9% массы печени и на 0,19% массы бурсы и снижение на 0,05% массы селезенки и на 0,5% массы желудка.

Посмертное распределение лития, натрия, калия при введении per os раствора цитрата лития в дозе 1500мг/кг в органах цыплят породы «Ломон коричневый» (мг/г*10-1)

Органы

Литий

Натрий

Калий

Селезенка, мг/г

3,4±0,01

100±0,01

260,3±0,8

Легкие, мг/г

3,3±0,3

103,8±0,6

301,3±0,5

Почки, мг/г

2.8±0,2

172,2±1,7

380±1.4

Сердце, мг/г

2,6±0,02

126.5±1.6

315,5±2,7

Мозг, мг/г

2,3±0,3

112,5±0,6

300±1,6

Печень, мг/г

2,2±0,02

122,4±0,9

274±1,9

Мышцы, мг/г

1,9±0,03

106,3±1,2

360±1,4

Как видно из приведенной выше таблицы не наблюдается прямой корреляции между величиной накопления лития в органах и характером изменения содержания натрия и калия. Накопление лития в органах птицы убывает в следующем порядке: селезенка, легкие, почки, сердце, мозг, печень, мышцы.

Работа представлена на II научную. конференцию с международным участием «Практикующий врач» (Италия, г. Рим, 4-8 декабря 2003г.)

Библиографическая ссылка

Бурсуков А.В. ИЗУЧЕНИЕ ТОКСИЧЕСКИХ СВОЙСТВ СОЛИ ЛИТИЯ ЦИТРАТА // Успехи современного естествознания. – 2004. – № 1.
– С. 90-91;

URL: https://natural-sciences.ru/ru/article/view?id=12169 (дата обращения: 30.11.2023).

Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания»

(Высокий импакт-фактор РИНЦ, тематика журналов охватывает все научные направления)

Источник

Фармакологическое действие

Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности). Оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами лития, которые, являясь антагонистами ионов натрия, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и других областей мозга к действию допамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита.

В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, который участвует в регуляции чувствительности нейронов.

Благоприятное действие лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина и гистамина в тромбоцитах. Антидепрессивное действие может быть связано с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме достигается приблизительно через 9 ч. Не связывается с белками плазмы. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не метаболизируется.

Выводится почками — 95%, с калом — менее 1%, при потоотделении — 4-5%.

Показания активного вещества
ЛИТИЯ КАРБОНАТ

Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, профилактика и лечение аффективных психозов, профилактика и лечение аффективных нарушений у пациентов с хроническим алкоголизмом. Мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость.

Режим дозирования

Доза определяется уровнем концентрации лития в плазме крови. Принимают внутрь. Для взрослых доза составляет по 300-600 мг 3-4 раза/сут. Терапевтическая концентрация лития в плазме — 0.6-1 ммоль/л.

Для детей в возрасте до 12 лет — по 15-20 мг 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 2.4 г.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: мышечная слабость, тремор рук, адинамия, сонливость, при длительном применении возможны нарушения артикуляции, гиперрефлексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия.

Со стороны эндокринной системы: редко — нарушения функции щитовидной железы.

Прочие: повышенная жажда, нарушение кроветворения, лейкоцитоз, повышение массы тела.

Противопоказания к применению

Лейкоз, тяжелые оперативные вмешательства, беременность, лактация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Применение у детей

Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях (в т.ч. AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), заболеваниях ЦНС (в т.ч. эпилепсия, паркинсонизм, органические поражения, шизофрения), сильном обезвоживании, инфекционных заболеваниях, задержке мочи, почечной недостаточности, а также при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозе, псориазе, у ослабленных пациентов и при гипонатриемии любой этиологии.

Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным требуется коррекция режима дозирования.

Тошнота и рвота, как ранние признаки токсичности лития, могут маскироваться противорвотным эффектом некоторых фенотиазинов.

В течение первого месяца терапии следует еженедельно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем 1 раз в 2-3 месяца.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Лекарственные формы пролонгированного действия не применять у детей в возрасте до 12 лет, не чередовать с другими лекарственными формами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, индапамидом возможно быстрое повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с НПВС — возможно усиление токсических эффектов лития; с препаратами йода — возможно повышение риска нарушений функции щитовидной железы; с производными ксантина — возможно повышение выведения лития с мочой, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с алпразоламом возможно клинически значимое повышение концентрации лития в плазме крови; с ацикловиром — описан случай усиления токсического действия лития; с баклофеном — описаны случаи усиления гиперкинетических симптомов у больных с хореей Гентингтона.

При одновременном применении лития карбоната с верапамилом лекарственное взаимодействие имеет непредсказуемый характер. При одновременном применении лития карбоната с дилтиаземом описан случай развития психоза.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление экстрапирамидных симптомов; с карбамазепином, клоназепамом — возможно развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с метилдопой возможно развитие токсического действия лития; с метронидазолом — возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с натрия хлоридом, натрия гидрокарбонатом высокое потребление натрия усиливает выведение лития, что может привести к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с норэпинефрином возможно уменьшение сосудосуживающего действия норэпинефрина; с фенитоином — описаны случаи развития симптомов токсического действия лития; с флуоксетином — возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие токсических эффектов; с фуросемидом, буметанидом описаны случаи усиления токсического действия лития.

При одновременном применении с хлорпромазином и другими фенотиазинами возможно уменьшение всасывания фенотиазинов из ЖКТ и уменьшение их концентрации в плазме крови на 40%, увеличение внутриклеточной концентрации лития и скорости его выведения с мочой, повышение риска развития экстрапирамидных реакций, делирия, нарушения функции мозжечка (особенно у лиц пожилого возраста).

Источник

Препарат Седалит-Фармстандарт® содержит действующее вещество: лития карбонат. Седалит-Фармстандарт® — это нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие.

Благоприятное действие препаратов лития при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина; при депрессиях — с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов.

Если у Вас имеются вопросы по механизму действия препарата или о том, почему Вам был назначен этот лекарственный препарат, обратитесь к своему лечащему врачу.

Препарат Седалит-Фармстандарт® применяется в качестве симптоматической терапии:

• острой мании и гипомании как части биполярного расстройства.

Препарат Седалит-Фармстандарт® также применяется с целью длительного поддерживающего лечения и профилактики рецидива.

Препарат Седалит-Фармстандарт®, 300 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой показан к применению у взрослых.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний:

• Гиперчувствительность к литию или любым другим компонентам препарата (перечисленные в разделе Состав листка-вкладыша);

• тяжелые оперативные вмешательства;

• заболевания сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с нарушениями ритма сердца;

• наличие синдрома Бругада;

• тяжелые нарушения функции почек;

• нелеченный или не поддающийся компенсации гипотиреоз;

• низкий уровень натрия в организме (например, у дегидратированных пациентов, у пациентов на низконатриевой диете, у пациентов с болезнью Аддисона);

• лейкоз;

• беременность;

• период лактации;

• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Перед применением препарата Седалит-Фармстандарт® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

При применении препарата необходимо соблюдать осторожность пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. предсердно-желудочковая и внутрижелудочковая блокада), заболеваниями ЦНС (эпилепсия, паркинсонизм), сахарным диабетом, тиреотоксикозом, гиперпаратиреозом, инфекциями, псориазом, почечной недостаточностью, задержкой мочи, опухолью почек (случаи микроцисты, онкоцитомы и карциномы собирательной трубки были выявлены у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, получавших препараты лития более 10 лет).

Лития карбонат имеет узкое «терапевтическое окно». Необходимая доза препарата должна тщательно подбираться и регулярно корректироваться, на основании данных о концентрации лития в плазме крови. При отсутствии возможности регулярного измерения концентрации лития в плазме крови терапию начинать не следует.

Перед назначением долговременной терапии препаратами лития, во избежание развития токсических эффектов, необходимо проведение тщательного медицинского осмотра до >i во время лечения. Перед назначением препарата следует оценить функцию почек, щитовидной железы (до начала терапии литием пациент должен находиться в эутиреоидном состоянии) и сердечно-сосудистой системы, особенно у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. На фоне лечения требуется периодическая оценка функции почек, щитовидной железы и сердечно-сосудистой системы.

Начало терапии литием

В начале лечения может спровоцировать депрессию или маниакальное состояние.

Мониторинг уровня лития в плазме крови

В течение первого месяца терапии концентрацию ионов Li+ в плазме крови определяют еженедельно, в дальнейшем по достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем — в 2-3 месяца. Возвращение к еженедельному контролю требуется при изменении дозировки лития карбоната; наличии интеркуррентного инфекционного или другого серьезного заболевания; существенных изменениях количества получаемых натрия и/или жидкости; приеме препаратов, изменяющих почечный клиренс лития; приеме препаратов, влияющих на электролитный баланс.

Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 часов после приема последней дозы на ночь или через 24 часа после приема одинарной дозы утром.

При назначении длительной терапии литием врач должен давать пациентам четкие инструкции относительно симптомов развивающейся токсичности, а также, рекомендовать срочное обращение за медицинской помощью в случае возникновения таких симптомов.

Острая литиевая токсичность

Эффекты токсического воздействия являются ожидаемыми при концентрации лития в сыворотке крови около 1,5 ммоль/л, однако, возможно их проявление и при более низких концентрациях. При возникновении эффектов токсического воздействия необходимо незамедлительно отменить лечение и всегда относится к этому очень серьезно.

Длительная терапия литием

Пациенты, которым назначена длительная терапия лития карбонатом, должны быть проинструктированы относительно симптомов токсичности и получить указание срочно обращаться к врачу при появлении первых признаков таких симптомов.

Гипонатремия

Известно, что лития карбонат уменьшает реабсорбцию натрия в почечных канальцах, что может привести к снижению концентрации натрия. Таким образом, крайне важно для пациентов соблюдать диету, включая адекватное потребление жидкости (2500- 3000 мл) и поваренной соли, по крайней мере, в период стабилизации. Было отмечено снижение толерантности к литию после обильного потоотделения или диареи. В такик случаях необходим дополнительный прием жидкости и поваренной соли под медицинским наблюдением, а также снижение дозы или временное прекращение приема препарата до разрешения состояния.

Индуцированная приемом лития полиурия

Длительная терапия препаратом может быть связана со снижением концентрационной способности почек, что способствует развитию нефрогенного несахарного диабета, с полиурией и полидипсией. Таким пациентам необходимо тщательно контролировать функцию почек, а также отсутствие обезвоживания, обусловленное задержкой лития и его токсичностью. Как правило, данные изменения обратимы и регрессируют после прекращения терапии препаратом.

Предстоящее оперативное вмешательство

Прием лития карбоната следует прекратить за 24 часа до большого хирургического вмешательства. При операции в объеме малой хирургии лечение может быть продолжено при условии надлежащего контроля за уровнем жидкости и электролитов.

Пациенты с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности экскреция лития снижается, что увеличивает риск развития токсических реакций. Литий противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени. При почечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести, требуется тщательный контроль концентрации лития в плазме крови. Контроль функции почек также требуется пациентам с полиурией и полидипсией.

У пациентов, находящихся на длительной терапии литием, были отмечены морфологические изменения почек в виде гломерулярного интерстициального фиброза и атрофии нефронов. Морфологические изменения также отмечались и у пациентов с маниакально-депрессивными состояниями, которым никогда не назначали литий. Связь между функцией почек, морфологическими изменениями и терапией литием не доказана.

Пациенты с эпилепсией

У пациентов, принимающих лекарственные препараты, снижающие эпилептический порог, и у пациентов с эпилепсией при назначении лития карбоната повышается риск развития судорожных состояний.

Энцефалопатический синдром

Не рекомендуется назначение лития карбоната вместе с нейролептиками. У некоторых пациентов, принимавших литий совместно с нейролептиками развивался энцефалопатический синдром (характеризующийся слабостью, апатией, жаром, дрожью, спутанностью сознания, экстрапирамидными симптомами, лейкоцитозом и др.). В некоторых случаях, указанный синдром сопровождался необратимым повреждением мозга. В связи с существованием возможной причинно-следственной связи между ’ развитием энцефалопатического синдрома и совместным применением лития и нейролептиков, необходимо осуществлять тщательный мониторинг пациентов, находящихся на комбинированном лечении в целях раннего выявления неврологической токсичности, требующей безотлагательного прекращения лечения. Энцефалопатический синдром может протекать подобно или аналогично злокачественному нейролептическому синдрому.

Не допускается совместное назначение с антипсихотическими препаратами.

Удлинение интервала QT

Следует избегать назначения лития карбоната пациентам с врожденным удлинением интервала QT, а также пациентам, принимающим лекарственные препараты, способные увеличивать интервал QT. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT, к которым, прежде всего, относятся болезни сердца, брадикардия, заболевания щитовидной железы, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, женский пол и пожилой возраст.

Манифестация/обострение синдрома Бругада

Терапия литием может проявить или усугублять течение синдрома Бругада — наследственного заболевания, связанного с натриевыми каналами сердца с характерными изменениями на ЭКГ (блокада правой ножки пучка Гиса и подъем сегмента ST в правых грудных отведениях), что может привести к остановке сердца или внезапной смерти. Лития карбонат не должен применяться у больных с синдромом Бругада, либо с семейным анамнезом синдрома Бругада. Следует назначать с осторожностью пациентам с остановкой сердца или внезапной смертью в семейном анамнезе.

Гиперпаратиреоз и гипотиреоз

Существуют данные о возникновении гиперпаратиреоза и гипотиреоза, которые сохраняются и после отмены препарата.

Синдром ложной опухоли мозга

Есть данные о зарегистрированных случаях повышения внутричерепного давления и отека диска зрительного нерва (синдром ложной опухоли мозга). При развитии данного синдром^ терапия препаратом должна быть прекращена. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать врачу о случаях периодически возникающей головной боли и/или зрительных нарушениях.

Изменения на ЭЭГ

На фоне терапии препаратом могут регистрироваться следующие патологические изменения на электроэнцефалограмме: диффузное замедление, расширение частотного спектра, потенцирование и дезорганизация фонового ритма.

Особенности применения у лиц пожилого возраста

Пожилым пациентам часто требуются более низкие дозы лития для достижения терапевтической концентрации препарата. Они наиболее подвержены токсическому действию лития; экскреция лития также может быть снижена. Симптомы токсичности у пожилых пациентов могут развиваться при концентрациях лития в крови, которые переносятся удовлетворительно молодыми пациентами.

Искажение лабораторных тестов

На фоне терапии препаратом возможно изменение результатов лабораторных тестов (в том числе лейкоцитоз, снижение концентрации тироксина и трийодтиронина, уменьшение клиренса креатинина, альбуминурия и др.).

Дети

Поскольку информация о безопасности и эффективности применения лития карбоната у детей в возрасте до 18 лет отсутствует, его использование у данной категории пациентов противопоказано.

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Взаимодействия могут возникать в результате повышения или понижения концентрации лития или же, через другие механизмы, важнейшим из которых является нейротоксичность, которая может возникать при терапевтических концентрациях лития в случае совместного приема с другими лекарственными препаратами, централизованно воздействующими на ЦНС.

Взаимодействия, приводящие к повышению концентрации лития в сыворотке

Совместное назначение следующих лекарственных препаратов может привести к повышению концентрации лития и риску токсического воздействия:

• Любой лекарственный препарат, который способен вызывать почечную недостаточность, потенциально может повышать концентрацию лития, вызывая, таким образом, токсическое воздействие. В случае, если применение препарата строго необходимо, требуется тщательный контроль уровня лития в крови и коррекция дозы при необходимости.

• Антибиотики (метронидазол, тетрациклин, ко-тримоксазол, триметоприм).

N.B. Симптомы токсического воздействия могут возникать при низкой или нормальной концентрации лития при совместном назначении с ко-тримоксазолом или триметопримом. Токсическое воздействие лития было отмечено в отдельных случаях у пациентов, принимающих спектиномицин.

• Нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2); в случае начала или прекращения терапии нестероидными противовоспалительными препаратами необходим более частый контроль концентрации лития в сыворотке.

• Лекарственные препараты, оказывающие влияние на ренин-ангиотензиновую систему (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II).

• Диуретики (включая растительные препараты). В дополнение к вышеотмеченным видам воздействия, тиазидные диуретики демонстрируют парадоксальный антидиуретический эффект, в результате которого возможна задержка воды и интоксикация литием. Петлевые диуретики (фуросемид и буметанид, этакриновая кислота) реже вызывают задержку лития, однако, необходимо соблюдать осторожность.

• Прочие лекарственные средства, влияющие на электролитный баланс, например, стероиды могут изменять скорость выведения лития, в связи с чем необходимо избегать их совместного применения.

Взаимодействия, приводящие к снижению концентраты лития в сыворотке:

Совместное назначение следующих лекарственных препаратов может привести к снижению концентрации лития и риску снижения эффективности:

• Производные ксантина (например, теофиллин, кофеин);

• Препараты, содержащие большие количества натрия, например, бикарбонат натрия;

• Ингибиторы карбоангидразы;

• Мочевина.

Взаимодействия, которые могут быть не связаны с повышением или снижением концентрации лития:

Совместное назначение следующих лекарственных препаратов может ускорить появлений симптомов токсического воздействия при концентрации лития, находящейся в пределах нормальных значений:

• Антипсихотические препараты, включая атипичные антипсихотики: высокие дозы оланзапина, клозапина и галоперидола;

• Карбамазепин;

• Фенитоин; .

• Метилдопа;

• Клоназепам;

• Трициклические и тетрациклические антидепрессанты;

Блокаторы кальциевых каналов (данные препараты могут вызывать нейротоксические реакции в терапевтических дозах);

Блокаторы кальциевых каналов; Данные препараты могут вызывать нейротоксическйе реакции в терапевтических дозах;

Нейромышечные блокаторы; Литий может вызывать нейротоксические реакции в терапевтических дозах.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: совместный прием с литием может обострить серотониновый синдром.

Нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: в начале или при прекращении лечения нестероидными противовоспалительными препаратами необходимо осуществлять более частый мониторинг концентрации лития в сыворотке.

Триптаны: отмечено токсическое воздействие лития, напоминающее серотониновый синдром.

Нейромышечные блокаторы: литий может продлевать действие нейромышечных блокаторов.

Лекарственные препараты, снижающие судорожный порог

Рекомендуется проявлять осторожность при совместном назначении лития и лекарственных препаратов, снижающих судорожный порог, например, антидепрессантами, антипсихотиками, анестетиками и теофиллином.

Препараты, удлиняющие интервал QT

Литий может удлинять интервал QT, особенно, при его повышенной концентрации в крови.

Таким образом, необходимо избегать совместного назначения препаратов, имеющих потенциальный риск удлинения интервала QT, а также принимать во внимание прочие потенциальные факторы риска, такие, как: пожилой возраст, женский пол, врожденный синдром удлиненного интервала QT, заболевания сердца и щитовидной железы и такие нарушения метаболизма, как гипокалиемия, гипокальциемия и гипомагниемия.

Нижеперечисленные лекарственные препараты могут вызвать удлинение интервала QT и тахикардию типа «пируэт»:

• Антиаритмические препараты класса Iа (аймалин, цибензолин, дизопирамид, гидрохинидин, прокаинамид, хинидин);

• Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, азимилид, цибензолин, дофетилидем, ибутилид, соталол);

• Антипсихотические препараты (амисульприд, галоперидол, дроперидол, мезоридазин, пимозид, сертиндол, тиоридазин и клозарил);

• Антибиотики (эритромицин, спарфлоксацин при внутривенном введении);

• Антагонисты серотониновых рецепторов (кетансерин, доласетрон мезилат);

• Антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин);

• Антималярийные препараты (производные артемизинина, мефлохин, галофантрин);

• Прочие: триоксид мышьяка, цизаприд и ранолазин.

Контроль ЭКГ необходимо осуществлять после начала лечения; при проявлении у пациента симптоматики или при изменениях течения заболевания или терапии, ассоциирующихся с увеличением риска взаимодействия или аритмии.

Нелекарственные взаимодействия:

• Диета с низким содержанием натрия. Быстрое снижение потребления натрия может вызвать повышение уровня лития.

• Сопутствующее заболевание может вызвать литиевую токсичность.

Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Беременность

Препарат Седалит-Фармстандарт® противопоказан к применению во время беременности, особенно в первом триместре, за исключением случаев, когда терапия литием строго необходима.

В исследованиях на животных обнаружена репродуктивная токсичность.

Данные о применении карбоната лития у беременных женщин ограничены.

Лития карбонат проникает через плацентарный барьер. Применение лития карбоната во время беременности, особенно в I триместре, увеличивает риск врожденных пороков, главным образом сердечно-сосудистой системы: прежде всего аномалии Эбштейна (гипоплазия правого желудочка и недостаточность трехстворчатого клапана).

Если беременность наступает во время применения препарата, пациентку следует предупредить о возможных рисках для плода. В качестве пренатальной диагностики таким пациенткам необходимо проведение ультразвукового исследования, а также электрокардиограммы новорожденного в постнатальном периоде.

В определенных случаях, когда отмена лития характеризуется серьезным риском для пациентки, лечение во время беременности может быть продолжено.

В случае, если продолжение терапии литием в период беременности является необходимым, уровень лития в сыворотке должен тщательно контролироваться путем частых его измерений. Это связано с постепенным изменением функции почек в течение беременности, и резким ее изменением во время родов. Доза должна быть скорректирована. Прием лития рекомендуется прекратить незадолго до родов и возобновить — через несколько дней после них.

Новорожденные с признаками интоксикации литием нуждаются в проведении инфузионной терапии. Новорожденные с низкой концентрацией лития в крови могут иметь вялый вид, не требующий специального лечения.

Лактация

Известно, что лития карбонат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Женщины с детородным потенциалом

Женщины, получающие лития карбонат, должны использовать адекватные методы контрацепции. При планировании беременности терапию литием следует прекратить.

Учитывая профиль нежелательных реакций (сонливость и некоторые другие побочные эффекты, вызываемые литием карбонатом со стороны ЦНС), рекомендуется во время лечения воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Режим дозирования

Дозировка должна быть подобрана и в соответствии с концентрацией в сыворотке крови и клинического ответа (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Лечение острой мании и гипомании:

Начальная доза 600мг (1 таблетка 2 раза в день), с последующим увеличением суточной дозы на 300мг — до 900мг (1 таблетка 3 раза в день) и до 1200 мг (1 таблетка 4 раза в день). Данная дозировка позволяет достигать удовлетворительного клинического ответа и приводит к терапевтической концентрации лития в сыворотке крови 1,0 -1,2 ммоль / л. Если концентрация лития в сыворотке превышает 1,2 ммоль/л, следует снизить дозу. Если применение лития приводит к проявлениям токсичности, его следует незамедлительно отменять (см. раздел «Передозировка»).

Максимальная разовая доза — 300 мг, максимальная суточная доза — 1200 мг.

Если терапия солями лития должна быть прекращена по другим причинам, доза должна быть уменьшена постепенно, в течение подходящего периода времени, например, в течение 2 недель, чтобы предотвратить риск рецидива.

Длительное поддерживающее лечение и профилактика рецидива:

Рекомендуемая доза составляет 600-900 мг (1 таблетка 2 или 3 раза в день). Это приводит к профилактически эффективной долгосрочной концентрации лития в сыворотке крови от 0,4-0,5 до 0,8 — 1,0 ммоль/л.

В случае лечения острой мании (гипомании), в начале терапии, концентрацию лития в сыворотке крови следует проверять чаще (1 раз в неделю), в период поддерживающей терапии контроль концентрации лития в сыворотки проводят раз в 1 — 2 месяца (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты:

Рекомендуется применять более низкие дозы для достижения терапевтической концентрация лития в сыворотке. Повышение дозы следует проводить с крайней осторожностью, так как вероятность развития и тяжесть побочных эффектов у пожилых пациентов значительно выше. По возможности, рекомендуется избегать повышения концентрации лития в сыворотке выше 0,6 ммоль / л.

Пациенты с нарушением функции почек:

Препараты лития следует использовать только при отсутствии альтернативы, и только под строгим соблюдением инструкции с более частой проверкой концентрации лития в сыворотке крови и использованием более низкой начальной доза.

Пациенты с нарушением функции печени:

Коррекция дозировки не требуется.

Дети и подростки:

Лития карбонат не рекомендуется для применения у детей и подростков, так как опыт его клинического применения у данной категории пациентов ограничен.

Путь и (или) способ введения

Для приема внутрь.

Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости.

Если Вы забыли принять Седалит-Фармстандарт®

В случае пропуска одной или нескольких доз прием препарата следует возобновить в обычном режиме.

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Если Вы приняли препарат Седалит-Фармстандарт® больше, чем следовало

Лития карбонат имеет узкое «терапевтическое окно». Симптомы передозировки литием (литиевой интоксикации) могут быть следствием сопутствующих заболеваний, ятрогении и отравления.

Любая передозировка у пациента, находящегося на длительной терапии литием, должна рассматриваться как потенциально серьезное состояние.

Острая передозировка

Острая передозировка обычно несет незначительный риск; у пациентов возникают исключительно слабовыраженные симптомы, независимо от концентрации лития в сыворотке крови. Однако позже, при снижении скорости выведения лития в связи с наличием почечной недостаточности, могут появиться более тяжелые симптомы. Летальная доза при однократном приеме, вероятно, превышает 5 г.

Острая передозировка у пациентов, находящихся на длительной терапии литием

Острая передозировка у пациента, находящегося на длительной терапии литием, может привести к тяжелому токсическому воздействию, даже при умеренной передозировке, поскольку внесосудистые ткани уже насыщены литием.

У пациентов с повышенной концентрацией лития в крови риск токсического воздействия выше при наличии следующих патологических состояний: артериальная гипертензия, сахарный диабет, застойная сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, шизофрения, болезнь Аддисона.

Симптомы

Появление симптомов может быть отсрочено; максимальная их выраженность может достигать не ранее, чем через 24 часа; в особенности у пациентов, которые не получают терапию литием длительно.

Легкие симптомы: тошнота; диарея; затуманенное зрение; полиурия; головокружение; мелкий тремор покоя; мышечная слабость и сонливость.

Умеренные симптомы: прогрессирующая спутанность сознания; потеря сознания; фасцикуляции; оживление глубоких сухожильных рефлексов; миоклонические сокращения мышц и подергивания; хореоатетоидные движения; недержание мочи или кала; прогрессирующее возбуждение с последующим ступором; гипернатриемия.

Тяжелые симптомы: кома; судороги; мозжечковые симптомы; сердечная аритмия, включая синоатриальную блокаду; синусовая и узловая брадикардия; блокада сердца первой степени; артериальная гипотензия или, редко, гипертензия; сосудистая недостаточность; почечная недостаточность.

Лечение

Антидот при отравлении литием не известен.

В случае накопления лития необходимо прекратить его прием и проводить оценку его концентрации в крови каждые шесть часов. Особое внимание следует уделить поддержанию баланса жидкости и электролитов, а также функции почек. Форсированный диурез и диуретики не следует применять ни при каких обстоятельствах. Необходимая поддерживающая терапия может включать мероприятия по контролю гипотензии и судорог.

Все пациенты должны находиться под наблюдением в течение, минимум, 24 часов. При наличии симптоматики необходим контроль ЭКГ. Должны быть приняты меры по коррекции гипотензии.

При приеме препарата в дозе более 4 г взрослым или в значительном количестве ребенком необходимо промывание желудка — не позднее, чем через час. При хроническом накоплении деконтаминация кишечника не эффективна.

Примечание: активированный уголь не абсорбирует литий.

При тяжелом отравлении терапией выбора является гемодиализ. Его необходимо назначать всем пациентам с выраженной неврологической симптоматикой. Данный метод наиболее эффективен для быстрого снижения уровня лития. Однако после прекращения диализа может отмечаться обратное его повышение. Это может потребовать длительного или повторного лечения.

Гемодиализ, также, может быть назначен при острой передозировке, острой передозировке на фоне длительной терапии, передозировке при длительной терапии пациентам с выраженными симптомами, независимо от концентрации лития в сыворотке.

Примечание: улучшение состояния обычно занимает больше времени, чем снижение концентрации лития в сыворотке, независимо от применяемого метода.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Седалит-Фармстандарт® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Наиболее серьезными нежелательными реакциями препарата Седалит-Фармстандарт® являются: кома, остановка сердца; фибрилляция желудочков, нарушения ритма сердца, почечная недостаточность; нефротический синдром, внезапная смерть.

Побочные действия обычно зависят от концентрации лития в сыворотке крови и встречаются реже у пациентов с концентрацией лития ниже 1,0 ммоль/л.

Начало терапии может сопровождаться мелким тремором рук, полиурией и жаждой.

Частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных):

Лейкоцитоз; рост титра антиядерных антител; нарушения функции щитовидной железы, включая (эутироидный) зоб, гипотиреоз и гипертиреоз, гиперпаратиреоз, аденому паращитовидной железы; гиперкальциемия; гипермагниемия; гипергликемия; анорексия; увеличение массы тела; кома; идиопатическая внутричерепная гипертензия; синдром необратимой литиевой нейротоксичности (SILENT); энцефалопатия; ступор, судороги; злокачественный нейролептический синдром; миастения; серотониновый синдром; паркинсонизм, симптомы экстрапирамидных расстройств; атаксия; головокружений; расстройства памяти, легкое когнитивное расстройство в случае долговременногЬ применения; нистагм; невнятная речь; вертиго; оживление глубоких сухожильных рефлексов; заторможенность; мелкий тремор рук; скотома и затуманенное зрение; остановка сердца; фибрилляция желудочков; желудочковая тахикардия; желудочковая аритмия; тахикардия типа «пируэт»; удлинение интервала QT; кардиомиопатия; аритмия; брадикардия; дисфункция синусового узла; изменение ЭКГ; недостаточность периферического кровообращения; гипотензия; гастрит; тошнота; диарея; рвота; сухость во рту; избыточное слюноотделение, соли лития могут вызывать извращение вкуса; аллергическая сыпь; обострение псориаза; угревидная сыпь; алопеция; угри; папулезные высыпания; фолликулит; зуд; сыпь; мышечная слабость; симптомы несахарного нефрогенного диабета; почечная недостаточность; необратимые изменения в почках; нефротический синдром; гистологические изменения в почках с интерстициальным фиброзом после длительного приема; полиурия; полидипсия, частота неизвестна — микроциста, онкоцитома и карцинома собирательной трубки (при длительной терапии), половая дисфункция; внезапная смерть; отек; астения; вялость; жажда; усталость и недомогание могут быть следствием интоксикации литием.

Некоторые побочные действия отмечаются при повышении уровня лития в крови (см. раздел «Передозировка»).

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

В Республике Беларусь рекомендуется сообщать о нежелательных реакциях, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, в информационную базу данных по нежелательным реакциям (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь, http:www.rceth.by).

Хранить препарат в недоступном для детей месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Не применяйте препарат после истечения срока годности (срок хранения), указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Хранить при температуре ниже 25°С.

Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Отпускают по рецепту врача.

Препарат Седалит-Фармстандарт® содержит:

Действующим веществом является: лития карбонат.

Каждая таблетка содержит 300 мг лития карбоната.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

ядро: крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидан (поливинилпирролидон, повидон К-25), тальк, кальция стеарат.

оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон, повидон К-25), полисорбат 80 (твин-80), титана диоксид (Е 171), тальк.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Держатель регистрационного удостоверения
Россия
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства»
(ОАО «Фармстандарт-Лексредства”)
305022, Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18,
Тел: (4712)34-03-13
Факс: (4712) 34-03-13
Адрес электронной почты: leksredstva@pharmstd.ru
Производитель
Россия
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства»
(ОАО «Фармстандарт-Лексредства»)
305022, Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18,
Тел: (4712) 34-03-13
Факс: (4712) 34-03-13
Адрес электронной почты: leksredstva@pharmstd.ru
За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к держателю регистрационного удостоверения.

Источник

ВЛИЯНИЯ ПРЕПАРАТА ЛИТИЯ ЦИТРАТА ПРИ ПРОМЫШЛЕННОМ СТРЕССЕ НА КЛИНИКО-БИОХИМИЧЕСКУЮ ОЦЕНКУ

  • Авторы
  • Файлы

 Целью нашей экспериментальной работы была отработка токсической дозы препарата лития цитрата и клинико-биохимическая оценка его влияния на организм цыплят при промышленном стрессе. Опыт проводился на птицефабрике «Завидово» Тверской области.

Для проведения экспериментов по определению токсичности были сформированы группы по 6 цыплят в каждой в возрасте 14 дней. При постановке второго эксперимента по влиянию технологического стресса на цыплят с применением лития цитрата, были сформированы две группы по 30 голов в каждой 8-недельного возраста кросса «Ломан — В первой опытной группе препарат не задавался, проводилось дебикирование. Во второй опытной группе скармливался литий цитрат, дебикирование производилось. Материалом для биохимических исследований были: сыворотка крови от цыплят яичного кросса «Ломан -браун» птицефабрики «Завидово» Тверской области. Задачи экспериментальной работы решали следующими биохимическими методами. Функциональная активность печени — установлением активности аминотрансфераз АлАТ и АсАТ (по реакции с 2,4 -динитрофинилгидрозином); обмен белков по определению содержания общего белка с помощью биуретового метода; обмен углеводов определением содержания глюкозы в сыворотке крови по цветной реакции с ортотолуидином; минеральный обмен определением магния в сыворотке крови по цветной реакции с титановым желтым ( по Кункелю, Пирсону, Швейгеру в модификации И. В. Петрухина). Для установления токсичности были использованы методы Кербера (1931) , Першина (1950), Миллера и Тейнтнера. Было проведено 2 опыта: препарат вводили per os . и внутрибрюшинно. Нами были получены следующие результаты:

1. При введении per os . ЕД16 -1082 мг/кг. ЕД50 -1159 мг/кг. ЕД84 -1257 мг/кг. по методу Миллера и Тейнтнера.

2. При внутрибрюшинном введении ЕД16 -895 мг/кг. ЕД50 -1020 мг/кг. ЕД84 -1030 мг/кг. по методу Миллера и Тейнтнера.

Коэффициент кумуляции в опыте по определению субхронической токсичности (по Лиму) определяли по формуле Сидорова К. К., 1976 г. Коэффициент кумуляции составил 5,7.    По результатам проведенных исследований можно сделать следующий вывод — препарат лития цитрат относится к малотоксичным.
 

Таблица 1. Клинико-биохимическая оценка сыворотки крови при производственном стрессе и при применении цитрата лития через три часа  и на шестые сутки после стресса

Определяе-мая величина

Группа и вид воздействия

через три часа

на шестые сутки

X¯ ± m x¯

Контроль

X¯ ± m x¯

Р

X¯ ± m x¯

Контроль

X¯ ± m x¯

Р

Мочевина, ммоль/л

1.Стресс

2,7±0,13

1,0±0,01

0,001

2,0 ±0,13

1,0± 0,01

0,001

2. Стресс + цитрат Li

1,4±0,04

0,005

0,7 ±0,04

0,001

Глюкоза, ммоль/л

1.Стресс

4,7±0,3

6,0±0,3

0,001

3,2 ±0,4

6,0 ±0,3

0,001

2. Стресс + цитрат Li

10,1±0,7

0,005

6,4 ±0,5

—

Креатинин, мкмоль/л

1.Стресс

62,3 ±1,5

56,1±0,7

0,05

60,1 ±1,3

56,1 ±0,7

0,05

2. Стресс + цитрат Li

34,4 ±2,2

0,001

40 ±1,6

0,001

Общий белок, г/л

1.Стресс

24,7 ±0,6

35,4±1,1

0,05

28,3± 0,5

35,4 ±1,1

0,001

2. Стресс + цитрат Li

35,1 ±1,1

—

47,5 ±1,0

0,005

АлАТ, нкат/л

1.Стресс

8,1 ±1,7

4,5±0,09

0,001

6,9 ±1,3

4,5 ±0,09

0,0005

2. Стресс + цитрат Li

6,1 ±0,5

0,005

4,9 ±0,4

—

АсАТ, нкат/л

1.Стресс

81,4 ±0,7

63,6±0,4

0,0001

90 ±0,5

63,6 ±0,4

0,005

2. Стресс + цитрат Li

70,2 ±0,8

0,005

62,9± 0,7

—

Магний, ммоль/л

1.Стресс

0,8 ±0,03

1,0±0,01

0,001

0,7 ±0,08

1,0 ±0,01

0,05

2. Стресс + цитрат Li

1,4 ±0,08

0,001

2,0 ±0,1

0,0001

При исследовании активности ферментов печени АлАТ и АсАТ было отмечено, что стресс вызывает тенденцию к повышению АлАТ на 3-е сутки в 2 раза, а на 6-е сутки на 35 % к норме; а АсАТ на 3-е сутки 27 %, а на 6-е сутки на 41 % к норме соответственно. При применении цитрата лития активность АлАТ и АсАТ  через  3 часа после стресса повышались по сравнению с контролем на 26 % и 10 % соответственно. Уровень общего белка в сыворотке крови в организме стрессированных птиц понижается, а при применении цитрата лития повышается на 6-е сутки на 26 % к норме. Такую закономерность можно объяснить тем, что при стрессе усиливается распад белков, а под действием цитрата лития происходит интенсивный синтез белков печени.

В результате исследований углеводного обмена на 3-й день нами было отмечено снижение уровня глюкозы по сравнению с контролем, при стрессе на 12 %, при применении цитрата повышался уровень глюкозы на 41 % к норме соответственно. На 6-й день после стресса уровень глюкозы снижался на 37 % по сравнению с контролем, а препарат снижает уровень глюкозы до нормы.

Работа представлена на научную заочную электронную конференцию «Приоритетные направления развития науки, технологий и техники» (15-20 марта, 2004 г.)

Библиографическая ссылка

Бурсуков А.В ВЛИЯНИЯ ПРЕПАРАТА ЛИТИЯ ЦИТРАТА ПРИ ПРОМЫШЛЕННОМ СТРЕССЕ НА КЛИНИКО-БИОХИМИЧЕСКУЮ ОЦЕНКУ // Современные наукоемкие технологии. – 2004. – № 2.
– С. 181-182;

URL: https://top-technologies.ru/ru/article/view?id=21740 (дата обращения: 30.11.2023).

Предлагаем вашему вниманию журналы, издающиеся в издательстве «Академия Естествознания»

(Высокий импакт-фактор РИНЦ, тематика журналов охватывает все научные направления)

Источник

Нормотимики

Нормотимики

Нормотимики — это разнородная группа лекарственных препаратов, которые назначают с целью стабилизации настроения в амбулаторной (поддерживающей) психиатрии. Тимоизолептики позволяют проводить профилактику рецидивов и поддерживать ремиссию на длительной дистанции при лечении, например, биполярного аффективного расстройства (БАР), циклотимии, шизофреноформного расстройства, шизоаффективного психоза, умеренно выраженной униполярной депрессии. Правильно подобранные препараты данной группы предотвращают или эффективно сглаживают колебания настроения, маниакальные и депрессивные состояния.

Содержание:

  1. Классификация
  2. Механизм действия
  3. Уникальные эффекты
  4. Показания к применению
  5. Побочные эффекты
  6. Список препаратов

Уникальный механизм действия нормотимиков включает двойной эффект — предотвращают или в значительной степени смягчают аффективные фазы и приступы шизоаффективной структуры, а также депрессивные тенденции. Впервые на данный эффект солей лития обратили внимание в клинической практике первой половины XX века. Спустя некоторое время, в середине 60-х годов, датские ученые Baastrup P. и Schou M. подтвердили, что соли лития выравнивают настроение, при этом отличаются по механизму действия от нейролептиков и антидепрессантов. Открытие позволило инициировать обсуждение о создании новой группы лекарственных препаратов — нормотимиков.

Окончательный интерес к препаратам данной группы сформировался в конце 70-х годов, когда началось активное исследование механизмов действия солей лития, поиск аналогов с заданными свойствами, обладающих менее выраженными непрофильными эффектами и выраженными тимоизолептическими свойствами. В конце 80-х годов, на основании накопленного клинического опыта и результатов исследований, в группу нормотимиков начали включать некоторые антиконвульсанты, антипсихотики, транквилизаторы, обладающие тимолептическими эффектами.

Классификация нормотимиков

В международной Анатомо-терапевтической-химической классификации лекарственных средств (ATX) нет отдельного раздела для нормотимических препаратов. Однако классификация указывает на нормотимические свойства конкретных препаратов, что, впрочем, соответствует логике ее структуры — по профилю действия.

Классификация нормотимиков по химической структуре включает:

  1. соли лития (карбонат, глюконат, сульфат, хлорид, цитрат, оксибутират, пролонгированные препараты лития);
  2. производные карбамазепина;
  3. производные вальпроевой кислоты;
  4. блокаторы кальциевых каналов;
  5. некоторые атипичные антипсихотики;
  6. некоторые бензодиазепиновые транквилизаторы.

Феномен амигдалярного киндлинга

Представленные группы состоят из препаратов с противосудорожным эффектом, которые обладают успокаивающим, стабилизирующим настроение действием. Их применение в психиатрии обратимых и пограничных расстройств объясняется нейробиологической гипотезой — феноменом амигдалярного киндлинга. Гипотеза отражает представления о возникновении эпилептических приступов, связанных, в частности, с воздействием психологических раздражителей на амигдалу и лимбическую систему головного мозга. Их раздражение на индивидуальном сверхпороговом уровне, вызванное сдерживаемыми и подавляемыми человеком эмоциональными нарушениями, становится причиной эпилептических приступов. Поэтому препараты данной группы эффективны для купирования не только судорожной активности, но и лежащей в ее основе биохимической-психоэмоциональной патологии, вызывающей отклик одних и тех же структур головного мозга.

Классификация нормотимиков

Рис. 1. Одна из наиболее полных классификаций нормотимиков.

Механизм действия нормотимиков

Механизм действия нормотимиков изучен достаточно хорошо. Однако психобиологические эффекты, возникающих при приеме стабилизаторов настроения, действительно, практически не изучены. Современные исследования тимоизолептиков преследуют цель восполнить недостающие знания о препаратах данной группы, акцентируя внимание на изучении следующих процессов:

  • на сопутствующей биохимии нейромедиаторов, возникающей на фоне течения болезней-мишеней;
  • на процессах на клеточном уровне (например, на взаимодействии лиганда с рецепторами, протеинами и вторичными мессенджерами);
  • на взаимодействии нейротрансмиттерных систем с нейромедиаторами;
  • на циркадных ритмам при наличии конкретной психопатологии;
  • на генетическом факторе (на роле наследственности).

Известно, что терапевтический механизм действия нормотимиков связан с воздействием на нейротрансмиттеры — холинергические, катехоламинергические, индоламинергические и ГАМК-систему. В частности, новейшие исследования указывают на наличие биохимических процессов на пост- и пренейронных рецепторах, пострецепторной активности указанных выше нейромедиаторов.

Механизм действия нормотимиков

Рис. 2. Механизм действия нормотимиков.

Холинергическая система

При аффективных расстройствах наблюдаются изменения в холинергической-адренергической системе. Например, при маниакальных состояниях по отношению к норадренергической снижается холинергическая активность, а при депрессивных — наоборот. Исследования показывают, что некоторые нормотимики способны выравнивать концентрацию холина в эритроцитах за счет чего достигается терапевтический эффект.

Катехоламинергическая система

Некоторые нормотимики снижают уровень тиреоидного гормона и дофамина, которые способны усиливать активность катехоламинергической системы, являющейся причиной маниакальных состояний. В частности, этот механизм действия нормотимиков подтверждается исследованиями, которые отмечают повышение тиреоидной активности в процессе развития маниакальных состояний и его снижении при выздоровлении.

Индоламины

Воздействие на индоламиновые нейротрансмиттеры со стороны некоторых стабилизаторов настроения повышает уровень серотонина за счет агонизма к постсинаптическим серотонинергическим рецепторма и за счет форсирования обратного захвата триптофана.

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК)

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) является не только главным тормозным нейромедиатором ЦНС, но и ингибитором нейротрансмиттеров. Некоторые нормотимики способны повышать уровень ГАМК, который в свою очередь выравнивает дисбаланс нейромедиаторов, оказывая терапевтический эффект.

Уникальные эффекты нормотимиков

Помимо терапевтического эффекта, оказываемого посредством влияния на нейромедиаторные системы, стабилизаторы настроения, в частности, воздействуют на опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, подавляют активацию аденилатциклазы циклического аденозин- и гуанизинмонофосфатов. Поэтому механизм действия нормотимиков определяет широкий спектр применения препаратов данной группы практически во всех областях медицины.

Многообразие биохимических процессов, стимулирующихся при лечении нормотимиками, интересуют исследователей до сих пор — проверяются разнообразные гипотезы, которые пытаются объяснить их уникальный терапевтический эффект, выдвигаются новые. В клинической практике это предполагает ответственность докторов при назначении препаратов данной группы, особенно при лечении на длительной дистанции.

Помимо широкого спектра применения нормотимиков, у препаратов данной группы обнаруживается еще один общий, имеющий важное клиническое значение эффект — сглаживание циркадианных колебаний. В отличие от других психотропных лекарственных препаратов, стабилизаторы настроения нормализуют ритм «сна–бодрствования», например, при лечении маниакальных состояний, а также в процессе профилактической терапии.

Циркадный ритм

Рис. 3. Циркадный ритм.

Показания к применению нормотимиков

В клинической практике при назначении нормотимиков ориентируются на степень выраженности необходимых терапевтических эффектов того или иного препарата. В частности, учитывают особенности течения заболевания, состояния здоровья и образ жизни пациента. И хотя терапевтический механизм действия всех тимоизолептиков сводится к стабилизации настроения, конкретные показания к назначению нормотимиков все же существуют (ниже будут приведены особенности терапевтических эффектов некоторых препаратов в аспекте назначения при лечении психопатологии-мишени).

Литий

Соли лития — самые известные представители данной группы препаратов. Показания к назначению нормотимиков на основе лития включают:

  • биполярное аффективное расстройство;
  • тяжелые формы депрессии;
  • резистентные формы депрессии;
  • аффективные психозы;
  • иные аффективные расстройства.

В частности, препараты лития применяют в терапии расстройств настроения при хроническом алкоголизме; в дерматологии — при вирусных инфекциях, себорейном дерматите, микозах; в неврологии — отмечается положительный терапевтический эффект при лечении бокового латерального амиотрофического склероза (замедляются дегенеративные процессы).

Вальпроевая кислота

Вальпроевая кислота имеет выраженный антиманиакальный эффект. Антидепрессивный эффект проявляется, как правило, при терапии смешанных состояний, когда депрессия протекает параллельно с манией.

Препараты на основе вальпроевой кислоты находят свое применение в клинике следующих психических расстройтсв:

  • биполярного аффективного расстройства;
  • шизофрении (в комплексной психофармакотерапии);
  • синдрома дисрегуляции дофамина;
  • головных болей напряжения.

Препараты вальпроевой кислоты — препараты первой линии в терапии эпилепсии (тонико-клонических приступов, миоклонических припадков, приступов отсутствия).

Карбамазепин

Карбамазепин является универсальным стабилизатором настроения за счет слабого антиманиакального действия и доминирующего противотревожного, антидепрессивного. Препарат способен улучшать настроение, способствовать психической активности, сглаживать вспыльчивость и раздражительности. Обычно показанием к его назначению является депрессия, сопровождающаяся тревожным состоянием, вялостью, упадком сил и плаксивостью.

Помимо этого, карбамазепин является препаратом первой линии при лечении невралгии тройничного нерва; в наркологии — в терапии абстинентных состояний, сопровождающихся судорогами, вегетативными и психическими нарушениями.

Окскарбамазепин

Окскарбамазепин обладает слабым седативным эффектов и выраженным антиманиакальным, позволяет справиться с тремором. Как правило, назначается при наличии маниакальных фаз в структуре депрессивных состояний, биполярного аффективного расстройства.

Ламотриджин

Ламотриджин эффективен в терапии биполярного аффективного расстройства I типа с выраженными депрессивными фазами; антиманиакальный эффект проявляется достаточно слабо. В сочетании с СИОЗС применяется для лечения синдрома деперсонализации-дереализации, пограничного расстройства личности, шизоаффективного расстройства, резистентного ОКР и расстройств, вызванных приемом галлюциногенов.

Применение нормотимиков

Рис. 4. Применение нормотимиков в терапии расстройств психики с маниакальными состояниями.

Побочные эффекты нормотимиков

Чтобы избежать возникновения побочных эффектов нормотимиков, требуется подбор минимальной эффективной дозировки под контролем лечащего врача. В случае появления непрофильных действий лечащий врач проводит коррекцию лечения. Отказ от лечения или самостоятельная коррекция дозировки принимаемого препарата недопустимы.

К основным побочным эффектам нормотимиков относятся:

  • тошнота;
  • сонливость;
  • вялость;
  • мышечная слабость;
  • смазанная речь;
  • головокружение;
  • двоение в глазах.

Этап подбора препарата

Реакция пациентов на прием нормотимиков индивидуальна. Она зависит, например, от особенностей течения заболевания, состояния здоровья. На этапе подбора препарата и дозировки возможно появление краткосрочных (обратимых) побочных эффектов нормотимиков. Поэтому пациенту необходимо отмечать необычные ощущения и состояния, своевременно оповещать о них лечащего врача, например:

  • о сонливости в дневное время;
  • о легкой мышечной слабости;
  • о трудностях с концентрацией внимания.

Персонифицированный подход к подбору препарата, связанный с возникновением побочных эффектов нормотимиков, не должен становится причиной отказа от лечения. Напротив, правильно подобранный нормотимик позволит избежать повышенной интенсивности непрофильных действий препаратов других групп.

Список препаратов нормотимиков

В настоящее время список препаратов нормотимиков может включать не только наименования с комбинированным антидепрессивным и антиманиакальным эффектом, но и только лишь со стабилизирующим настроение действием (например, ламотриджин — не обладает антиманиакальной активностью). Помимо этого, дополнительные свойства некоторых нормотимиков расширяют спектр терапевтического профиля группы, позволяя назначать такие препараты при лечении расстройств психики в структуре которых имеется тревожная и паническая симптоматика.

Минеральные соли

Cписок препаратов нормотимиков включает различные наименования, действующим веществом которых является:

  • карбонат лития;
  • глюконат лития;
  • хлорид лития;
  • цитрат лития;
  • оксибат лития;
  • пролонгированные формы лития;
  • хлорид рубидия;
  • хлорид цезия.

Противосудорожные препараты с нормотимической активностью

К противосудорожным лекарствам из списка препаратов нормотимиков относятся:

  • Карбамазепин;
  • Окскарбазепин;
  • Вальпроевая кислота;
  • Ламотриджин;
  • Габапентин;
  • Леветирацетам.

Атипичные антипсихотики

Атипичные антипсихотики, относящиеся к списку препаратов нормотимиков, представлены следующими наименованиями:

  • Арипипразол;
  • Азенапин;
  • Рисперидон;
  • Оланзапин;
  • Кветиапин;
  • Клозапин.

Антагонисты кальция

Нормотимиками антагонистами кальция являются:

  • Верапамил;
  • Нифедипин;
  • Нимодипин.

Тиреоидные гормоны

Как правило, гормоны щитовидной железы включаются в список препаратов нормотимиков по принципу дополнительной терапии, когда требуется отмена антидепрессантов:

  • Трийодтиронин;
  • L-тироксин.

Список использованной литературы

1. Мазо Г.Э. «Нормотимики в лечении терапевтически резистентных депрессий: противорезистентная терапия или влияние на скрытую биполярность?».

2. Марилов В. В., Сологуб М. Б. «Сравнительная эффективность нормотимиков при комплексной терапии нервной булимии».

3. Малин Д.И. «Лекарственные взаимодействия препаратов, применяемых в психиатрической практике».

4. Александровский Ю.А. «Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей».

5. Маслов К.А. «Нормотимики в России в современной клинической практике врача-психиатра».

6. Арана Д., Розенбаум Д.Ф. «Руководство по психофармакотерапии».

7. Амир О. «Нормотимики».

Поделиться

Поделиться

Стоимость лечения в нашей клинике

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Это тоже интересно:

  • Цитрат калия инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Цитрат калия порошок инструкция по применению
  • Цитраргинин инструкция по применению цена
  • Цитрамон форте инструкция по применению цена
  • Цитрапар инструкция по применению цена отзывы

    • Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии