Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Рестасис®
Капли глазные в виде полупрозрачной или мутной, однородной эмульсии белого цвета; при просматривании в микроскоп: капли масла, равномерно распределенные в водной фазе.
Вспомогательные вещества: масло касторовое — 12.5 мг, глицерол — 22 мг, полисорбат 80 — 10 мг, карбомер — 0.5 мг, натрия гидроксид — 4.09 мг, вода — 950 мг.
0.4 мл — флаконы однодозовые из ПЭНП вместимостью 0.9 мл (30) — упаковки полипропиленовые, опечатанные алюминиевой фольгой и закрытые крышкой из полистирола.
Фармакологическое действие
Циклоспорин — вещество, оказывающее иммунодепрессивный эффект при системном введении. При угнетении продукции слезы у больных с сухим кератоконъюнктивитом, циклоспорин, применяемый местно, оказывает противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.
Фармакокинетика
Концентрация циклоспорина после местного применения у взрослых в концентрации 0.05% 2 раза/сут ниже определяемого значения — 0.1 нг/мл.
Показания препарата
Рестасис®
- снижение слезопродукции вследствие сухого кератоконъюнктивита.
Режим дозирования
Местно. Перед применением переверните флакон несколько раз до получения однородной непрозрачной эмульсии, белого цвета. Одна капля закапывается в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут с интервалом 12 ч.
Побочное действие
При применении препарата Рестасис наиболее часто (в 17% случаев) отмечалось ощущения жжения в глазу.
Частота встречаемости побочных эффектов: очень частые (>10%), частые (>1%, <10%), . нечастые (>0.1%, <1%); редкие (>0.01%, <0.1), очень редкие (<0.01%).
Очень частые: жжение в глазу.
Частые: раздражение глаза, гиперемия конъюнктивы глаза, ощущение инородного тела в глазу, боль и зуд в глазу, выделения из глаза, затуманивание зрения, синдром сухого глаза, светобоязнь, головная боль.
Нечастые: кератит с изъязвлением, отек и гиперемия век, повышенное слезотечение, головокружение, тошнота, сыпь.
Частота неизвестна: отек конъюнктивы глаза и век, реакции повышенной чувствительности, крапивница.
Противопоказания к применению
- острые инфекционные заболевания глаз;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентах препарата.
С осторожностью: у пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований препарата Рестасис у беременных женщин не проводилось. Рестасис назначать беременным женщинам не рекомендуется. При системном введении циклоспорин проникает в грудное молоко, экскреция с грудным молоком при местном применении не изучалась. При назначении в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания
Эмульсия, содержащаяся в одном флаконе для индивидуального применения, должна быть использована сразу после вскрытия флакона — оставшееся количество препарата после закапывания подлежит утилизации сразу после применения.
Не допускайте прикосновения наконечника флакона к глазам и любой поверхности, чтобы исключить возможность инфицирования его содержимого.
Не следует применять Рестасис при ношении контактных линз. Пациентам со снижением продукции слезы обычно не рекомендуется использование контактных линз. Если линзы все же используются, их необходимо снять до применения препарата и вновь можно установить через 15 мин после применения препарата Рестасис.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Рестасис обладает незначительным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Если у пациента после применения препарата временно снижается острота зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Рестасис не сообщалось. При местном применении препарата в виде глазных капель вследствие низкой концентрации циклоспорина передозировка маловероятна.
Условия хранения препарата Рестасис®
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Рестасис®
Срок годности — 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Рестасис — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000583
Торговое наименование препарата
Рестасис®
Международное непатентованное наименование
Циклоспорин
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
1 г содержит:
активное вещество: циклоспорин — 0,5 мг,
вспомогательные вещества: касторовое масло 12,5 мг, глицерол 22,0 мг, полисорбат-80 10,0 мг, карбомер 0,5 мг, натрия гидроксид 4,09 мг, вода 950,0 мг.
Описание
Полупрозрачная или мутная однородная эмульсия белого цвета. При просматривании в микроскоп: капли масла, равномерно распределенные в водной фазе.
Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессивное средство
Фармакодинамика:
Циклоспорин — вещество, оказывающее иммунодепрессивный эффект при системном введении. При угнетении продукции слезы у больных с сухим кератоконъюнктивитом, циклоспорин, применяемый местно, оказывает противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.
Фармакокинетика:
Концентрация циклоспорина после местного применения у взрослых в концентрации 0,05% 2 раза/сутки ниже определяемого значения — 0,1 нг/мл.
Показания:
Снижение слезопродукции вследствие сухого кератоконъюнктивита.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острые инфекционные заболевания глаз, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
С осторожностью:
У пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе.
Беременность и лактация:
Адекватных и строго контролируемых исследований препарата Рестасис® у беременных женщин не проводилось. Препарат Рестасис® назначать беременным женщинам не рекомендуется.
При системном введении циклоспорин проникает в грудное молоко, экскреция с грудным молоком при местном применении не изучалась. При назначении в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Местно.
Перед применением переверните флакон несколько раз до получения однородной непрозрачной эмульсии белого цвета.
Одна капля закапывается в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.
Побочные эффекты:
При применении препарата Рестасис® наиболее часто (в 17% случаев) отмечалось ощущения жжения в глазу.
Частота встречаемости побочных эффектов: очень частые (≥10%), частые (≥1%, <10%), нечастые (≥0,1%, <1%); редкие (≥0,01%, <0,1%), очень редкие (<0,01%).
Очень частые: жжение в глазу.
Частые: раздражение глаза, гиперемия конъюнктивы/глаза. ощущение инородного тела в глазу, боль и зуд в глазу, выделения из глаза, эпифора, жжение в глазу, зрительные нарушения (затуманивание зрения), синдром «сухого глаза», светобоязнь, головная боль.
Нечастые: кератит с изъязвлением, отек и гиперемия век, повышенное слезотечение, головокружение, тошнота, сыпь.
В пострегистрационный период были получены сообщения о следующих нежелательных реакциях препарата Рестасис®
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (в том числе, отек глаз, крапивница, в единичных случаях тяжелый ангионевротический отек, отек лица, отек языка, отек глотки и затруднение дыхания) и поверхностные травмы глаза (из-за соприкосновения флакона с поверхностью глаза при инстилляции).
Передозировка:
О случаях передозировки препарата Рестасис® не сообщалось. При местном применении препарата в виде глазных капель вследствие низкой концентрации циклоспорина передозировка маловероятна.
Особые указания:
Эмульсия, содержащаяся в одном флаконе для индивидуального применения, должна быть использована сразу после вскрытия флакона — оставшееся количество препарата после закапывания подлежит утилизации сразу после применения.
Не допускайте прикосновения наконечника флакона к глазам и любой поверхности, чтобы исключить возможность инфицирования его содержимого.
Не следует применять препарат Рестасис® при ношении контактных линз. Пациентам со снижением продукции слезы обычно не рекомендуется использование контактных линз. Если линзы все же используются, их необходимо снять до применения препарата и вновь можно установить через 15 минут после применения препарата Рестасис®.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат Рестасис® обладает незначительным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Если у пациента после применения препарата временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Капли глазные, 0,05%.
Упаковка:
0,4 мл препарата в однодозовом флаконе из ПЭНП вместимостью 0,9 мл.
По 30 флаконов в упаковке из полипропилена, опечатанной мембраной из алюминиевой фольги и закрытой крышкой из полистирола. Инструкция но применению вкладывается между крышкой из полистирола и мембраной из алюминиевой фольги.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Аллерган Сейлс ЛЛС, 8301 Mars Drive, Waco, TX 76712, USA, США
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Аллерган Инк.
Купить Рестасис в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Клинико-фармакологическая группа
Препарат для увлажнения и защиты роговицы
Действующее вещество
— циклоспорин (ciclosporin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капли глазные в виде полупрозрачной или мутной, однородной эмульсии белого цвета; при просматривании в микроскоп: капли масла, равномерно распределенные в водной фазе.
Вспомогательные вещества: масло касторовое — 12.5 мг, глицерол — 22 мг, полисорбат 80 — 10 мг, карбомер — 0.5 мг, натрия гидроксид — 4.09 мг, вода — 950 мг.
0.4 мл — флаконы однодозовые из ПЭНП вместимостью 0.9 мл (30) — упаковки полипропиленовые, опечатанные алюминиевой фольгой и закрытые крышкой из полистирола.
Фармакологическое действие
Циклоспорин — вещество, оказывающее иммунодепрессивный эффект при системном введении. При угнетении продукции слезы у больных с сухим кератоконъюнктивитом, циклоспорин, применяемый местно, оказывает противовоспалительное и иммуномодулирующее действие.
Фармакокинетика
Концентрация циклоспорина после местного применения у взрослых в концентрации 0.05% 2 раза/сут ниже определяемого значения — 0.1 нг/мл.
Показания
- снижение слезопродукции вследствие сухого кератоконъюнктивита.
Противопоказания
- острые инфекционные заболевания глаз;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентах препарата.
С осторожностью: у пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе.
Дозировка
Местно. Перед применением переверните флакон несколько раз до получения однородной непрозрачной эмульсии, белого цвета. Одна капля закапывается в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут с интервалом 12 ч.
Побочные действия
При применении препарата Рестасис наиболее часто (в 17% случаев) отмечалось ощущения жжения в глазу.
Частота встречаемости побочных эффектов: очень частые (>10%), частые (>1%, <10%), . нечастые (>0.1%, <1%); редкие (>0.01%, <0.1), очень редкие (<0.01%).
Очень частые: жжение в глазу.
Частые: раздражение глаза, гиперемия конъюнктивы глаза, ощущение инородного тела в глазу, боль и зуд в глазу, выделения из глаза, затуманивание зрения, синдром сухого глаза, светобоязнь, головная боль.
Нечастые: кератит с изъязвлением, отек и гиперемия век, повышенное слезотечение, головокружение, тошнота, сыпь.
Частота неизвестна: отек конъюнктивы глаза и век, реакции повышенной чувствительности, крапивница.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Рестасис не сообщалось. При местном применении препарата в виде глазных капель вследствие низкой концентрации циклоспорина передозировка маловероятна.
Особые указания
Эмульсия, содержащаяся в одном флаконе для индивидуального применения, должна быть использована сразу после вскрытия флакона — оставшееся количество препарата после закапывания подлежит утилизации сразу после применения.
Не допускайте прикосновения наконечника флакона к глазам и любой поверхности, чтобы исключить возможность инфицирования его содержимого.
Не следует применять Рестасис при ношении контактных линз. Пациентам со снижением продукции слезы обычно не рекомендуется использование контактных линз. Если линзы все же используются, их необходимо снять до применения препарата и вновь можно установить через 15 мин после применения препарата Рестасис.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Рестасис обладает незначительным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Если у пациента после применения препарата временно снижается острота зрения, до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований препарата Рестасис у беременных женщин не проводилось. Рестасис назначать беременным женщинам не рекомендуется. При системном введении циклоспорин проникает в грудное молоко, экскреция с грудным молоком при местном применении не изучалась. При назначении в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 18 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.Срок годности — 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Сертификаты



Описание препарата РЕСТАСИС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
В статье приведен клинический опыт применения препарата циклоспоринa у длительно лечившейся пациентки без стойкой положительной динамики с синдромом «сухого глаза» тяжелой степени.
Синдром «сухого глаза»
Ксероз роговицы и конъюнктивы (синдром «сухого глаза» (ССГ)) — полиэтиологическое заболевание, которое возникает из-за снижения секреторной функции слезных и слизистых желез на почве какого-либо системного заболевания либо из-за причин локального характера или выраженного авитаминоза А [1, 2].
Прогрессирующее истончение роговицы при ССГ является проблематичным и тяжелым состоянием. Происходит повышение осмолярности слезной пленки, что вызывает воспалительный процесс на поверхности глазного яблока [3, 4]. Гиперосмолярность неблагоприятно влияет на поверхностные эпителиальные клетки конъюнктивы и роговицы, повреждая их и запуская выработку провоспалительных цитокинов и медиаторов воспаления [5]. Впоследствии такие изменения приводят к инфильтрации конъюнктивы воспалительными клетками, способствуя хронизации процесса [3, 6–11]. Залог успеха терапии — прежде всего в компенсации воспалительной реакции конъюнктивы и роговицы [3, 6–11].
С учетом аутоиммунного характера заболевания патогенетически обоснованным является использование препаратов с иммунодепрессивным механизмом действия [3, 12].
Новая группа нестероидных средств с противовоспалительным иммуносупрессивным действием — ингибиторы кальциневрина. Механизм их действия основывается на ингибировании фосфатазной активности кальциневрина, что приводит к невозможности дефосфорилирования и транслокации ядерного фактора активированных Т-клеток, необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию провоспалительных цитокинов [2]. Одним из таких препаратов является циклоспорин [2]. Следствием фармакологического эффекта циклоспорина являются снижение степени воспалительной инфильтрации эпителиального слоя, в т. ч. слезных желез, а также уменьшение апоптоза эпителиальных клеток конъюнктивы и повышение плотности бокаловидных клеток. В результате уменьшается выраженность плоскоклеточной метаплазии эпителия конъюнктивы, отмечается повышение слезопродукции [13].
Местное применение циклоспорина останавливает текущую иммунную реакцию за счет препятствия активации Т-лимфоцитов в конъюнктиве. При этом циклоспорин, препятствуя миграции новых лимфоцитов в конъюнктиву, способствует затуханию воспалительного процесса [14–16].
Наряду со снижением уровня активированных Т-лимфоцитов в эпителии глазной поверхности на фоне инстилляций циклоспорина отмечено также снижение концентрации продуцируемых ими провоспалительных цитокинов, повреждающих эпителий глазной поверхности и слезные железы [14, 17].
Представлен клинический опыт применения эмульсии циклоспорина 0,05% в виде глазных капель в лечении роговично-конъюнктивального ксероза у пациентки с тяжелой формой ССГ.
Клиническое наблюдение
Пациентка Ч. (68 лет) впервые обратилась 08.04.2015 г. с жалобами на боль, дискомфорт, ощущение инородного тела, резь, покраснение, снижение остроты зрения обоих глаз.
Офтальмологический анамнез: страдает рецидивирующим кератоконъюнктивитом обоих глаз неясной этиологии с 2011 г. Неоднократно проходила курсы противовирусной терапии у инфекциониста. Был достигнут положительный эффект в течение 1–2 лет. Местное лечение в настоящее время стандартными схемами терапии — без эффекта.
Миопия средней степени с детства. Пользуется корригирующими очками. Диагноз «первичная открытоугольная глаукома» обоих глаз впервые поставлен в 2002 г. Получает гипотензивную терапию дорзоламидом с частотой инстилляций 3 р./сут.
Status oculorum.
Vis OD = 0,001 н/к, OS = 0,05 н/к.
ВГД (бесконтактная тонометрия): OD — технически невозможно, OS — 12,0 мм рт. ст.
OD — смешанная инъекция конъюнктивы. В центральной зоне роговицы — глубокий эрозивный инфильтрат с неровными краями диаметром 2×3 мм, без отделяемого на фоне старого сосудистого помутнения роговицы, занимающего нижнюю половину роговицы. Передняя камера — средней глубины, влага прозрачная. Зрачок диаметром 3,5 мм, реакция на свет вялая. Рефлекс с глазного дна слабо-розовый. Глубжележащие отделы не визуализируются (рис. 1a).
OS — смешанная инъекция конъюнктивы. На роговице на 9 и 1 ч — округлые эрозивные инфильтраты до 1 мм в параоптической зоне на фоне старого облаковидного помутнения роговицы диаметром до 3 мм на 2 ч. На периферии имеется поверхностная неоваскуляризация с тенденцией к распространению на помутнение до 1–2 мм от края лимба. Передняя камера средней глубины, влага прозрачная. Помутнение в кортикальных слоях хрусталика. Зрачок диаметром 4,5 мм (медикаментозный мидриаз). Рефлекс с глазного дна слабо-розовый. Глазное дно в «тумане», структуры глазного дна не просматриваются (рис. 1b).
Тест Ширмера: OD — 4 мм, OS — 5 мм.
Время разрыва слезной пленки: OD — 2 с, OS — 3 с.
Оптическая когерентная томография (ОКТ) роговицы представлена на рисунке 2:
OD — роговица неравномерная по толщине: местами резкое истончение до 230 мкм, местами выраженное утолщение до 787 мкм, структура роговицы неоднородна, контур профиля неправильный; OS — контур профиля ровный, правильный, структура и толщина не изменены.
Диагноз: OU — кератоконъюнктивит, рецидив. ССГ тяжелой степени. Помутнение роговицы. Миопия средней степени. Осложненная катаракта. Первичная открытоугольная Ia глаукома, компенсированная.
Терапия на момент визита: глазные капли левофлоксацин — 4 р./сут в оба глаза 7 дней; калия полирибоаденилат, калия полирибоуридилат — 6 р./сут в оба глаза 7 дней; индометацин — 4 р./сут в оба глаза 14 дней; глазной гель ганцикловир —5 р./сут в оба глаза 18 дней; дорзоламид — 3 р./сут в оба глаза постоянно.
Назначенное лечение: глазные капли циклоспорин — по 1 капле 2 р./сут в оба глаза; гиалуронат натрия 0,15% — по 1 капле 3 р./сут в оба глаза; дорзоламид — по 1 капле 3 р./сут в оба глаза.
На повторном осмотре через 1 мес. от начала терапии (08.05.2015 г.) субъективно пациентка отмечала положительную динамику в виде исчезновения боли, уменьшения частоты и выраженности симптомов раздражения глаз, повышения остроты зрения. Пациентка самостоятельно отменила применение препарата гиалуронат натрия 0,15% в связи с возникновением зуда, выраженного покраснения глаз после инстилляции данных глазных капель.
Status oculorum.
Vis OD=0,05 c sph—7,0 D=0,1;
Vis OS=0,1 c sph—6,5 D=0,4.
При биомикроскопии по сравнению с предыдущим осмотром: OD — гиперемия конъюнктивы уменьшилась. Активная эпителизация эрозии роговицы, отсутствует перифокальный отек эпителия. Помутнение стало более прозрачным (рис. 3a). OS — конъюнктива умеренно гиперемирована. Роговица эпителизирована полностью. Сосуды, врастающие с периферии, запустели (рис. 3b).
Тест Ширмера: OD —10 мм, OS — 10 мм.
Время разрыва слезной пленки: OD — 7 с, OS — 8 с.
ОКТ роговицы: OD — в динамике толщина роговицы в параоптической зоне уменьшилась, сформировалось негомогенное помутнение в строме (рис. 4).
Назначенное лечение: рекомендовано продолжить инстилляции циклоспорина по 1 капле 2 р./сут в оба глаза.
К лечению добавлен препарат, содержащий кармеллозу натрия и глицерол (с 14.04.2015 г.), — по 1 капле 4 р./сут в оба глаза. Гипотензивная терапия в прежнем объеме — дорзоламид по 1 капле 3 р./сут в оба глаза.
20.10.2015 г. — повторный осмотр через 6 мес. от начала терапии. Жалоб нет.
Status oculorum.
Vis OD=0,05 с sph—7,0 D=0,2;
OS=0,1 с sph—7,0 D=0,6.
ВГД (бесконтактная тонометрия): OD — 13,0 мм рт. ст.,
OS — 12,3 мм рт. ст.
OD — остаточные явления смешанной инъекции, преимущественно — конъюнктивальный компонент, активная эпителизация эрозии роговицы, передняя камера средней глубины, влага прозрачная, зрачок диаметром 3,5 мм, реакция на свет замедленная, помутнение хрусталика в кортикальных слоях, рефлекс с глазного дна — розовый, структуры глазного дна четко не просматриваются (рис. 5).
OS — спокоен, роговица в центральном отделе — прозрачная, облаковидные помутнения на периферии роговицы на 9 и 1 ч, передняя камера средней глубины, влага прозрачная, зрачок диаметром 3,5 мм, реакция на свет замедленная, помутнение хрусталика в кортикальных слоях. Глазное дно: ДЗН — монотонный, границы четкие, сосудистый пучок смещен в носовую сторону, экскавация до 0,8, соотношение диаметра артерий и вен 1:3, ход сосудов равномерный, макулярная зона — без видимой патологии.
OKT роговицы OD: неравномерная толщина со стромальным помутнением, отрицательной динамики нет (рис. 6).
Результаты исследования на HLA-B27 отрицательны.
Назначенное лечение: циклоспорин — по 1 капле
2 р./сут в оба глаза; препарат, содержащий кармеллозу натрия и глицерол, — по 1 капле 4 р./сут в оба глаза; дорзоламид — по 1 капле 3 р./сут в оба глаза. К лечению добавлены глазной гель декспантенол — 3 р./сут, перорально курс витаминотерапии.
Заключение
За время наблюдения произошли купирование воспалительного процесса, активная эпителизация эрозивных инфильтратов роговицы, улучшились ее свойства, о чем свидетельствуют повышение остроты зрения обоих глаз и отсутствие жалоб у пациентки, что в значительной степени повысило качество ее жизни.
Препарат переносился хорошо, на качество жизни не влиял, дискомфорта при закапывании и аллергических реакций в ходе приема не было.
Рекомендовано продолжить применение глазных капель с циклоспорином в течение 6 мес.
Сведения об авторах:
1Лебедев Олег Иванович — д.м.н., профессор, заведующий кафедрой офтальмологии;
1Суров Александр Владимирович — к.м.н., доцент кафедры офтальмологии;
2Акентьева Евгения Витальевна — врач-офтальмолог.
1ФГБОУ ВО ОмГМУ Минздрава России. 644099, Россия, г. Омск, ул. Ленина, д. 12.
2БУЗОО «КОБ им. В.П. Выходцева». 644024, Россия, г. Омск, ул. Лермонтова, д. 60.
Контактная информация: Суров Александр Владимирович, e-mail: abc55.79@mail.ru. Прозрачность финансовой деятельности: никто из авторов не имеет финансовой заинтересованности в представленных материалах или методах. Конфликт интересов отсутствует. Статья поступила 18.09.2018.
About the authors:
1Оleg I. Lebedev — MD, PhD, Professor, Head of Ophthalmological Department;
1Aleksandr V. Surov — MD, PhD, Associate Professor of Ophthalmological Department;
2Yevgeniya V. Akentyeva — ophthalmologist.
1Omsk State Medical University. 12, Lenin str., Оmsk, 644099, Russian Federation.
2Clinical Ophthalmologic Hospital named after V.P. Vykhodtsev. 60, Lermontov str., Оmsk, 644024, Russian Federation.
Contact information: Aleksandr V. Surov, e-mail: abc55.79@mail.ru. Financial Disclosure: no author has a financial or property interest in any material or method mentioned. There is no conflict of interests. Received: 18.09.2018.
Состав
Одна капсула Циклоспорина содержит 50, 100 или 25 мг действующего вещества циклоспорина.
В 1 мл препарата в виде раствора содержится 100 мг циклоспорина и вспомогательные вещества.
Концентрат для внутривенного введения содержит по 50 или 650 мг активного компонента в одном миллилитре.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде капсул разной дозировки, в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонных пачках по 5 упаковок.
Также препарат выпускается в виде раствора для внутривенных уколов в ампулах по 1 или 5 мл.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Циклоспорин обладает выраженным иммунодепрессивным действием. Препарат подавляет способность организма противостоять инородным телам, проникающим в тело, продлевает срок выживания тканей и органов для пересадки.
Действующее вещество угнетает продукцию антител, замедляет реакции Т-хелперов, избирательно и обратимо меняет функцию лимфоцитов. Происходит это благодаря угнетению синтеза лимфокинов и процессов их связывания со специфическими рецепторами.
Следует отметить, что лекарство не угнетает процессы кроветворения и не влияет на деятельность фагоцитарного звена иммунной системы.
При приеме таблеток процесс абсорбции происходит в кишечнике. Биологическая доступность составляет около 30%. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение одного или пяти часов. Распределение лекарства осуществляется преимущественно по тканям и органам. Небольшое количество препарата обнаруживается в эритроцитах, лимфоцитах и гранулоцитах. Циклоспорин проникает в грудное молоко.
Препарат активно преобразуется, имеет около 15 метаболитов. Период полувыведения составляет 19 часов для взрослых и около 7 ч. для детей. Выводится лекарство с желчью и мочой.
Показания к применению
Средство назначают:
- для лечения и профилактики отторжения после операций трансплантации органов и тканей (почек, печени, костного мозга, сердца, легких, поджелудочной железы и т.д.);
- при аутоиммунных заболеваниях (эндогенном увеите, увеите Бехчета с воспалительными рецидивами);
- для профилактики и лечения реакций типа “трансплантат против хозяина”;
- при нефропатии минимальных изменений, очаговом или сегментарном гломерулосклерозе, мембранозном гломерулонефрите перед отменой глюкокортикостероидов или для поддержания ремиссии;
- для лечения тяжелых форм ревматоидного артрита, если применение других лекарственных средств невозможно;
- при псориазе, атопическом дерматите (в тяжелых случаях, в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Препарат противопоказан к приему при наличии реакций гиперчувствительности к его компонентам.
Побочные эффекты
Возможны:
- головная боль, усталость, судороги, тремор, парестезии, воспаление мышц;
- тошнота, понос или запор, рвота, боли в животе, панкреатит, повышение уровня печеночных ферментов;
- повышение артериального давления, тромбопения и лейкопения, анемия;
- нарушения зрения, проблемы с координацией движений, энцефалопатия;
- проблемы в работе почек, вплоть до интерстициального фиброза при длительном приеме.
Редко проявляются: дисменорея, акне, отечность, гирсутизм, активный рост волос, увеличение веса, недостаточность магния, гиперкалиемия, гиперлипидемия.
Инструкция по применению Циклоспорина (Способ и дозировка)
Лекарство принимают внутрь или же внутривенно, в зависимости от формы выпуска и заболевания.
Дозировка подбирается индивидуально. Наиболее оптимальным считается прием такого количества препарата, которое обладало бы желаемым терапевтическим эффектом, не вызывая серьезных побочных реакций.
Назначать средство имеет право врач, желательно имеющий опыт терапии подобными препаратами.
Инструкция на Циклоспорин А
Начальная суточная дозировка составляет от 3 до 5 мг на кг веса (внутривенно) или от 10 до 15 мг на кг веса (таблетки). Затем дозировку постепенно снижают.
Для лечения ревматоидного артрита и прочих аутоиммунных заболеваний назначают по 3 мг на кг веса, 2 раза в день, первые 1,5 месяца. Затем дозировку можно постепенно увеличить или снизить. Максимальная суточная дозировка – 5 мг на кг. Продолжительность лечения – не более 3 месяцев.
При псориазе назначают по 2,5 мг на кг веса, распределенные на 2 приема. В особо тяжелых случаях, можно увеличить начальную дозировку до 5 мг на кг.
Для лечения атопического дерматита начальную дозировку назначают по 2,% мг на кг в день. Можно увеличить ее до 5 мг на кг. После достижения желаемого эффекта дозировку снижают до полной отмены.
Инструкция на раствор для введения внутривенно
Препарат вводят капельно, медленно, растворив в глюкозе или изотоническом растворе.
При пересадке органов, за 4-12 часов перед операцией назначают инъекции препарата. Подобранную специалистом дозу вводят перед операцией и продолжают в течение 14 дней после. Далее рекомендуется перевести пациента на прием таблетированной формы лекарства.
Концентрат Циклоспорина разводят глюкозой или изотоническим раствором и используют не позже, чем через 2 суток после разведения.
Во время лечения рекомендуется каждый день производить анализы на уровень Циклоспорина в крови.
Передозировка
При передозировке может наблюдаться усиление побочных эффектов, в том числе нарушения в работе почек. Нарушения обратимы.
При передозировке таблетками в первые часы необходимо промыть желудок.
Применяют симптоматическую терапию, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.
Взаимодействие
Наблюдалось увеличение нефротоксичности Циклоспорина при сочетании с Амиодароном, Аминогликозидами, Амфотерицином В, триметопримом, Ко-Тримоксазолом, Ципрофлоксацином, НПВС и Мелфаланом.
Уровень препарата в плазме крови значительно повышается при сочетании с Дилтиаземом, Верапамилом, никардипином, Флуконазолом, бета-адреноблокаторами, производными имидазола, глюкокортикостероидами, макролидами.
При сочетании препарата с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Под воздействием Фенитоина, барбитуратов, Карбамазепина, производных Бензодиазепина, Аминоглутетимида, Прогестерона, эстрогенов и гестагенов, Рифампицина, метамизола натрия, Изониазида происходит ускорение элиминации и снижение эффективности Циклоспорина.
Препарат усиливает действие Теофиллина, калийсберегающих диуретиков, Хинидина, вальпроата натрия, препаратов калия.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить вдали от детей, в прохладном темном месте.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Во время лечения средством рекомендуется производить периодический контроль уровня калия и липидов в плазме, функции печени и почек.
При возникновении гиперлипидемии рекомендуется понизить количество жиров, поступающих с пищей и снизить дозировку средства, при гипертензии – гипотензивная терапия.
Во время лечения средством нельзя производить вакцинацию.
Аналоги Циклоспорина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее близкие аналоги:
- Сандиммун
- Оргаспорин
- Такролимус
- Адваграф
- Такросел
- Програф
Синонимы
- Экорал
- Циклорин
- Циклоспорин Гексал
- Консуптен
- Циклопрен
- Имуспорин
При беременности и лактации
Кормление грудью на время лечения средством следует прекратить.
Применение при беременности разрешено только после консультации с врачом.
Отзывы о Циклоспорине
Отзывы о препарате в основном хорошие. Большинству пациентов лекарство помогло, у некоторых наблюдалась временная ремиссия, а затем болезнь снова вернулась. Побочные эффекты проявляются нечасто. Многих не устраивает высокая стоимость препарата.
Цена Циклоспорина
Цена Циклоспорина в зависимости от дозировки и формы выпуска варьируется от 400 до 700 рублей. Купить Циклоспорин в Москве можно примерно за 1000 рублей за 50 капсул по 25 мг.
Цена Циклоспорина в разных аптеках Украины находится в диапазоне 400-600 гривен.






