Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, а так же должны быть получены соответствующие образцы для выделения возбудителя и определения его чувствительности к препарату. Лечение может быть начато прежде, чем получены результаты тестирования на чувствительность.
Широкий спектр действия Цефоперазона позволяет осуществлять монотерапию большинства инфекций. Цефоперазон можно применять и для комбинированного лечения в сочетании с антибиотиками, если такое показано.
Режим дозирования
Обычно доза составляет 2 4 г в сутки, которую вводят каждые 12 часов в равномерно распределенных дозах. При особо тяжелых инфекциях или инфекциях, вызванных менее чувствительными к цефоперазону микроорганизмами, дозу можно увеличить до 6 12 г в сутки, которую вводят 2 4 раза в сутки в равномерно распределенных дозах. При введении Цефоперазона в суточной дозе 12 – 16 г, распределенной на 3 равные части (с интервалом 8 часов), не было выявлено никаких осложнений.
При неосложненном гонококковом уретрите рекомендуемая доза составляет 0,5 г однократно, внутримышечно.
Для антибактериальной профилактики послеоперационных осложнений назначают по 1 г или 2 г препарата за 30–90 минут до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 часов, однако в большинстве случаев – в течение не более 24 часов. При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операции в колоректальной зоне) и с риском возникновения тяжелых осложнений после инфицирования (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение может продолжаться 72 часа после окончания операции.
Продолжительность терапии
Терапия цефоперазоном должна продолжаться в течение всего периода сохранения клинической симптоматики и на протяжении как минимум 72 часов после ее разрешения или нормализации температуры тела. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность терапии составляет не менее 10 дней.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Данных относительно оценки эффективности и безопасности цефоперазона у пациентов в возрасте старше 65 лет недостаточно. У данной группы пациентов не было выявлено отличий в ответе на цефоперазон в сравнении с лицами среднего возраста. Подбор дозы для пожилых пациентов рекомендуется проводить с осторожностью, обычно начиная с низких доз диапазона дозирования, учитывая большую частоту снижения функций печени, почек или сердца и сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушениями функций печени и/или обструкцией желчных путей период полуэлиминации из сыворотки крови, как правило, увеличен. При этом увеличивается выведение цефоперазона почками. Может потребоваться скорректировать дозу в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелого заболевания печени или сопутствующей почечной дисфункции. В этих случаях суточная доза корригируется под контролем концентрации цефоперазона в сыворотке и не должна превышать дозу в 1-2 г без тщательного мониторинга концентрации цефоперазона в сыворотке.
Пациенты с нарушением функции почек
Цефоперазон в дозе 1 г 2 раза в сутки или 2 г 2 раза в сутки можно применять независимо от состояния функции почек. У пациентов с клубочковой фильтрацией ниже 18 мл/мин или с креатинином сыворотки выше 3,5 мг/дл (300 мкмоль/л) максимальная доза не должна превышать 4 г в сутки (см. раздел 4.4).
У пациентов, находящихся на гемодиализе, период полувыведения цефоперазона немного снижается. Доза должна устанавливаться в соответствии с графиком диализа.
Дети
Цефоперазон успешно применялся у детей. Но эффективность и безопасность применения у детей изучены недостаточно, особенно у новорожденных и недоношенных младенцев. Поэтому перед применением препарата для лечения детей следует тщательно оценить потенциальные преимущества и возможные риски терапии.
Во время лечения новорожденных и детей Цефоперазон следует назначать в суточных дозах от 50 мг до 200 мг на 1 кг массы тела. Дозу вводят в 2-3 введения каждые 8-12 часов. Максимальная доза не должна превышать 12 г в сутки.
Способ применения
Препарат Цефоперазон предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Перед применением должен быть первоначально восстановлен с помощью любого совместимого раствора (см. раздел 6.6).
Цефоперазон (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-002116
Дата последнего изменения: 19.03.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Цефоперазон
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Состав
препарата на 1 флакон
Активное вещество:
Цефоперазон
натрия в пересчете на цефоперазон — 1,0 г.
Описание лекарственной формы
Белый
или белый с желтоватым оттенком порошок. Гигроскопичен.
Фармакокинетика
Связь
с белками плазмы — 82–93%. Время достижения максимальной концентрации после
внутримышечного введения — 1–2 часа, после внутривенного — в конце
инфузии, максимальная концентрация после внутримышечного введения 1 и 2 г
— 65–75 и 97 мкг/мл соответственно; после однократного внутривенного
введения 1, 2, 3 и 4 г максимальная концентрация — 153, 252, 340, и
506 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация в моче после
внутримышечного и внутривенного введения 2 г — 1 и более 2,2 мг/мл
соответственно. Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и
жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая
жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота,
небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники,
предстательная железа, яичек, матка, фаллопиевы трубы, кости, кровь пуповины и
амниотическая жидкость. Объем распределения — 0,14–2 л/кг. Период
полувыведения — 1,6–2,4 часа, независимо от способа введения,
2,8–4,2 часа — при гемодиализе, 2,2 часа — у новорожденных и детей от
2 месяцев до 11 лет. Выводится с желчью — 70–80%, почками — 20–30% в
неизмененном виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией
желчевыводящих путей период полувыведения — 3–7 часов, выведение почками —
90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются
терапевтические концентрации, а период полувыведения удлиняется только в 2–4
раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.
Фармакодинамика
Полусинтетический
цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра антибактериального
действия. Оказывает бактерицидное действие, обусловленное ингибированием
синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен
in vitro в отношении большого
числа клинически значимых микроорганизмов.
Устойчив
к действию многих бета-лактамаз.
К
цефоперазону чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные — Staphylococcus aureus (штаммы
продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
(бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae
(бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S.
faecium и S.
durans);
грамотрицательные — Escherichia coli, Klebsiella species
(включая К. pneumoniae),
Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp.,
некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы: грамположительные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Clostridium spp., Bacteroides fragilis
и другие штаммы Bacteroides spp.
Цефоперазон также активен in vitro
в отношении широкого спектра других патогенов, однако, клиническая значимость
этого неизвестна: Salmonella spp. и Shigella spp., Serratia liquefaciens, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Clostridium difficile, Fusobacterium spp., Eubacterium spp. и штаммы Haemophilus influenzae
и Neisseria gonorrhoeae,
продуцирующие бета‑лактамазы.
Показания
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами:
бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей пневмония, в том
числе нозокомиальная, инфекции мочевыводящих путей, интраабдоминальные инфекции
(перитонит, холецистит, холангит), септицемия, менингит, инфекции кожи и мягких
тканей, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания
органов малого таза (эндометрит, гонорея).
Профилактика
инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических
операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к цефоперазону, другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью
Почечно-печеночная
недостаточность, колит в анамнезе, детский возраст до 1 года, обструкция
желчевыводящих путей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Цефоперазон
проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольшом
количестве.
Применение
возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает
потенциальный риск для плода и ребенка.
При
применении препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо
прекратить.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Внутримышечно
и внутривенно (медленно струйно или капельно).
Препарат
вводят глубоко внутримышечно в большую ягодичную мышцу или в переднюю
поверхность бедра.
При
внутривенном медленном струйном введении максимальная разовая доза — 2 г;
продолжительность введения — не менее 3–5 минут. Продолжительность
внутривенного капельного введения — 15–60 минут. Доза для взрослых —
2–4 г/сут, разделенная на 2 введения (каждые 12 часов). При тяжелых инфекциях
доза может быть увеличена до 8 г/сут, разделенная на 2 введения (каждые
12 часов). Лечение препаратом можно начинать до получения результатов
исследования чувствительности микроорганизмов.
При
неосложненном гонококковом уретрите — однократно внутримышечно в дозе
500 мг.
Профилактика
послеоперационных осложнений: по 1 г или 2 г внутривенно за
30–90 минут до начала операции, с последующим повторным введением каждые
12 часов (в большинстве случаев в течение не более 24 часов).
При
операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в
колоректальной области), при операциях на открытом сердце или протезировании
суставов профилактическое применение может продолжаться в течение 72 часов
после завершения операции.
Может
потребоваться коррекция дозы в случае выраженной обструкции желчевыводящих
путей, тяжелого заболевания печени или при сопутствующем нарушении функции
печени и почек. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Поскольку цефоперазон в основном выводится с желчью, то коррекции дозы при
нарушении функции почек при применении в рекомендуемых дозах (2–4 г/сут)
не требуется. При скорости клубочковой фильтрации менее 18 мл/мин или
концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 3,5 мг/дл, суточная
доза не должна превышать 4 г.
При
гемодиализе период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько
снижается, поэтому препарат следует вводить после окончания сеанса диализа.
Рекомендуется проводить контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови
(при условии, что суточная доза превышает 2 г) при сочетанном нарушении
функции печени и почек, и при необходимости корректировать дозу.
Доза
для детей — 50–200 мг/кг/сут, разделенная на равные части, вводимые каждые
18–12 часов. Максимальная доза — 12 г/сут. При внутривенном медленном
струйном введении максимальная разовая доза — 50 мг/кг; продолжительность
введения — не менее 3–5 мин. Новорожденные (в возрасте менее 8 дней) —
50–200 мг/кг/сут равными частями каждые 12 часов.
При
лечении инфекций, вызванных Streptococcus
pyogenes, у взрослых и детей продолжительность терапии должна
составлять не менее 10 дней.
Приготовление растворов для внутривенного и внутримышечного
введения.
Внутривенное введение:
Струйное внутривенное введение.
Содержимое флакона (1 г цефоперазона) растворяется сначала в 2,8 мл растворителя
для внутривенного введения. Для облегчения растворения рекомендуется применять
5 мл растворителя на 1 г цефоперазона. Для первоначального разведения
используются следующие растворы: 5% раствор декстрозы для инъекций, 10% раствор
декстрозы для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор
декстрозы и 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор декстрозы и
0,2% раствор натрия хлорида для инъекций, стерильная вода для инъекций.
После
добавления растворителя содержимое флакона хорошо встряхивают до полного
растворения.
Затем
весь полученный раствор должен быть разведен в 5–10 мл одного из следующих
растворителей для внутривенного введения: 5% раствор декстрозы для инъекций,
10% раствор декстрозы для инъекций, 5% раствор декстрозы и лактатный раствор
Рингера для инъекций, лактатный раствор Рингера, 5% раствор декстрозы и 0,9%
раствор натрия хлорида для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций.
Капельное внутривенное введение.
Содержимое флакона (1 г цефоперазона) растворяется в 20–100 мл
растворителя для внутривенного введения. Если в качестве растворителя
используется вода для инъекций, то во флакон с препаратом ее добавляется не
более 20 мл.
Внутримышечное введение.
Для приготовления растворов, предназначенных для внутримышечного введения,
может быть использована стерильная вода для инъекций. В случаях, когда
предполагается ввести препарат в концентрации, превышающей 250 мг/мл, для
приготовления раствора рекомендуется использовать 2% раствор лидокаина.
Рекомендуется
следующий двухступенчатый способ разведения: для достижения концентрации
цефоперазона 250 мг/мл во флакон, содержащий 1 г цефоперазона,
добавляют 2,6 мл воды для инъекций, взбалтывают до полного растворения
препарата, а затем добавляют 0,9 мл 2% раствора лидокаина. Конечный объем
будет составлять 4 мл.
Для
достижения концентрации цефоперазона 333 мг/мл, во флакон, содержащий
1 г цефоперазона, добавляют 1,8 мл воды для инъекций, взбалтывают до
полного растворения препарата, а затем добавляют 0,6 мл 2% раствора
лидокаина. Конечный объем будет составлять 3 мл.
Побочные действия
Аллергические реакции,
в том числе зуд кожи, макулопапулезная сыпь, крапивница, эозинофилия и
лекарственная лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона; анафилактоидные реакции
(включая шок). Риск развития аллергических реакций повышен у пациентов со
склонностью к аллергическим реакциям (особенно на пенициллин) в анамнезе.
Со стороны органов кроветворения:
Обратимая
нейтропения (при длительном лечении), ложноположительная прямая проба Кумбса,
снижение гемоглобина или гематокрита, эозинофилия и гипопротромбинемия,
кровотечения.
Со стороны органов пищеварения:
Диарея
или послабление стула, тошнота, рвота, умеренное преходящее повышение
активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы и щелочной
фосфатазы, псевдомембранозный колит.
Местные реакции:
Болезненность
(при внутримышечном введении), флебит в месте внутривенной инъекции.
Взаимодействие
Фармацевтически
несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной
терапии цефоперазоном и аминогликозидом назначают в виде последовательного
дробного внутривенного введения лекарственных средств с использованием 2
отдельных внутривенных катетеров).
Аминогликозиды
и «петлевые» диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц
с почечной недостаточностью.
Лекарственные
средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в
крови и замедляют его выведение.
При
совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобных
реакций.
Передозировка
Симптомы
Неврологические
нарушения, включая судороги.
Лечение
Симптоматическая
терапия. Гемодиализ эффективен.
Особые указания
Перед
лечением необходимо собрать подробный аллергологический анамнез с целью
выявления у пациента повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам
и другим лекарственным средствам. При возникновении аллергической реакции во
время лечения применение цефоперазона следует прекратить и начать
соответствующее лечение. Цефоперазон в значительной степени выводится с желчью.
У пациентов с заболеваниями печени или обструкцией желчевыводящих путей период
полувыведения цефоперазона из плазмы крови обычно удлиняется, а выведение
препарата почками увеличивается. Тем не менее, даже при тяжелых нарушениях
функции печени в желчи достигаются терапевтические концентрации цефоперазона, а
период полувыведения удлиняется только в 2–4 раза. У некоторых пациентов лечение
цефоперазоном может привести к дефициту витамина К в организме, что связано с
подавлением кишечной флоры, синтезирующей этот витамин. Наибольшему риску
подвержены пациенты с синдромом мальабсорбции (например, при муковисцидозе), а
также пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или находящиеся в течение
продолжительного времени на парентеральном питании. У таких пациентов в период
лечения следует контролировать протромбиновое время, и при необходимости
назначать витамин К. При длительной терапии рекомендуется периодически
контролировать функцию почек, печени и органов кроветворения. Это особенно
важно для новорожденных, прежде всего недоношенных и маленьких детей.
Clostridium difficile
ассоциированная диарея наблюдается на фоне применения практически всех
антибактериальных препаратов, включая цефоперазон, и проявляется от легких форм
диареи до тяжелого колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными
препаратами приводит к нарушению нормальной микрофлоры толстой кишки, в
результате чего наблюдается усиленный рост Clostridium
difficile, продуцирующей токсины А и В, которые и приводят к
развитию Clostridium difficile
ассоциированной диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы Clostridium difficile ведут к повышению
заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой
антибактериальной терапии. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне
антибиотикотерапии должны рассматриваться как подозрительные на развитие Clostridium difficile ассоциированной
диареи. В период лечения возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче,
при проведении исследования с использованием растворов Бенедикта или Фелинга.
При необходимости применения препарата у новорожденных, в том числе
недоношенных, следует учитывать ожидаемые положительные эффекты терапии и
возможный риск, связанный с лечением. У новорожденных с ядерной желтухой
цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови.
Влияние на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами
В
период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и
занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок
для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
1,0 г.
По
1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл,
герметично укупоренные пробками из резиновой смеси, обжатые колпачками
алюминиевыми или колпачками комбинированными.
Флаконы
с препаратом по 50 штук укладывают в коробки из картона с приложением равного
количества инструкций по применению препарата (для стационаров).
1
флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Цефоперазон (Cefoperazone) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Цефоперазон
✅ Применение препарата Цефоперазон
Описание активных компонентов препарата
Цефоперазон
(Cefoperazone)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DD12
(Цефоперазон)
Лекарственная форма
| Цефоперазон |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г: фл. 1, 10, 25 или 50 шт. рег. №: ЛС-002116 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цефоперазон
2 г — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
2 г — флаконы (1) — пачки картонные.
2 г — флаконы (10) — пачки картонные.
2 г — флаконы (25) — пачки картонные.
2 г — флаконы (50) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефоперазон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, β-гемолитических стрептококков; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., HaemophiIus influenzae, Proteus mirabiIis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Также активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Фармакокинетика
Высокие концентрации цефоперазона достигаются в сыворотке крови, желчи и моче после однократного применения. Терапевтические концентрации достигаются во всех исследованных жидкостях и тканях организма, в т.ч. в асцитической и цереброспинальной жидкости (при менингите), моче, желчи и стенке желчного пузыря, мокроте и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, ушках предсердий, почках, мочеточнике, простате, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости. Плохо проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится с желчью и мочой.
Показания активных веществ препарата
Цефоперазон
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции мочеполовой системы, перитонит, холецистит и другие абдоминальные инфекции, сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции органов малого таза.
Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в или в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя, возраста пациента.
Разовая доза при в/в введении для взрослых составляет 1-4 г/сут, интервал между введением — 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания возможно в/м введение 500 мг однократно.
Режим дозирования для детей устанавливают с учетом возраста, массы тела и тяжести заболевания. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мг/кг/сут, кратность введения — 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: макуло-папулезная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, снижение показателя гемоглобина или гематокрита, нейтропения, положительная прямая антиглобулиновая проба Кумбса, повышение активности АЛТ, ACT, ЩФ, транзиторное повышение концентрации азота мочевины, креатинина в плазме крови, гипопротромбинемии, тромбоцитопения, коагулопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тяжелые кровотечения.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам; аллергические реакции на цефалоспорины в анамнезе.
С осторожностью
Обструкция желчных протоков, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, одновременное поражение печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют цефоперазон при обструкции желчных протоков, тяжелой печеночной недостаточности, при одновременном нарушении функции печени и почек.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют цефоперазон при почечной недостаточности, при одновременном нарушении функции печени и почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и схемах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях по медицинскому применению препаратов цефоперазона у детей.
Особые указания
До начала применения цефоперазона следует собрать аллергологический анамнез пациента из-за возможности развития реакций перекрестной повышенной чувствительности между цефалоспоринами и пенициллинами или другими β-лактамными антибиотиками.
Необходимо особенно внимательное наблюдение за пациентами со склонностью к аллергическим реакциям (аллергический ринит, бронхиальная астма), так как на фоне наличия подобных состояний возрастает риск реакций повышенной чувствительности.
На фоне применения цефоперазона возможны ложноположительные реакции определения глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или Фелинга.
При длительном применении цефоперазона необходим контроль картины периферической крови.
Долговременное применение цефоперазона может спровоцировать появление резистентных штаммов бактерий. Следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возможности развития суперинфекции и предпринимать соответствующие меры в случае ее развития.
Вследствие возможности развития дисульфирамоподобных реакций на фоне применения цефоперазона, в период лечения и в течение 5 дней после окончания терапии пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
Цефоперазон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Растворы цефоперазона и аминогликозида не следует смешивать непосредственно, поскольку между ними существует физическая несовместимость.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Медоцеф
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Мовопериз
(YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP, Китай)
Операз
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Цеперон ДЖ
(JODAS EXPOIM, Индия)
Церафазон
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Цефоперабол®
(ПФК ПРЕБЕНД, Россия)
Цефоперазон
(КОМПАНИЯ ДЕКО, Россия)
Цефоперазон
(КРАСФАРМА, Россия)
Цефоперазон
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Цефоперазон-Аджио
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Все аналоги
Описание товара
Состав
1 флакон включает Цефоперазона натриевой соли стерильной в перерасчете на цефоперазон 1,0 г.
Действие лекарства
Фармакодинамика. Цефоперазон антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов ІІІ поколения. Действует бактерицидно, путём торможения синтеза бактериальной стенки. Спектр антимикробного действия включает большая часть клинически важных патогенных возбудителям, в том числе грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. Рyogenes Str. agalactiae; грамнегативные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. E. coli, Haemophilus influenzae (в т. ч. продуцируя -лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, (в т. ч. продуцируя -лактамазу), N. meningitidis, Providencia spp. Proteus mirabilis, P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация достигается через 15 минут после внутривенного введения и через 1 час — после внутримышечного. Связывается с белками плазмы на 82 — 93 %. Цефоперазон хорошо проникает во все органы и ткани, в терапевтической концентрации обнаруживается в течение 12 часов после введения в перитониальной, асцитической, амниотической жидкостям и крови пуповины; накапливается в поднебных миндалинах, слизистой оболочке синусов; в лёгких и мокроте; тканях печени, желчи и стенке желчного пузыря; почках, мочеводах, предстательной железе, яичках, матке и фаллопиевих трубах, а также в костях.
Практически не проникает в спинномозговую жидкость при неповрежденому ГЭБ, в незначительном количестве проникает в грудное молоко.
Максимальная концентрация Цефоперазона в желчи достигается через 1-3 часа. После болюсного внутривенного введения 2 г препарата, его концентрации через 0,5, 1, 3 часа приблизительно представляют 65, 1940 и 6000 мкг/мл соответственно.
Метаболизируется менее 1 % препарата. Период полувыведения Цефоперазона из организма составляет около 2 часов. Выводится из организма в основном с жёлчью (70%), а также с мочой (30%). При почечной недостаточности нет необходимости изменять дозировки.
Показания к применению
Цефоперазон-КМП применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе при инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей и органов малого таза; септицемии, перитоните, менингиты; инфекции кожи, костей, суставов и мягких тканей.
Препарат используют также для профилактики инфекционных осложнений при хирургических операциях.
Способ использования и дозы. Обычная доза для взрослых и подростков: инфекции легкого и середньго ступени тяжести: 1-2 г каждые 12 часов.
Тяжелые инфекции: 2-4 г каждые 8 часов, или 3-6 г каждые 12 часов.
Курс лечения — 7 — 14 дней.
Максимальная суточная доза для взрослых 12 г в сутки.
При неусложненному гонококковому уретрити вводят внутримышечно однократно 0,5 г препарата.
Для профилактики послеоперационных осложнений вводят по 1 — 2 г за 30 — 90 минут до начала операции, потом каждые 12 часов, но обыкновенно не более 24 часов (в колонопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии — до 72 часов) после завершения операции.
Новорожденным и детям до 12 лет назначают в среднем 50 100 мг/кг в сутки, распределенная на 2 — 3 введения. Детям в возрасте до 8 лет препарат вводят через 12 часов. При тяжелых инфекциях детям назначают из расчета 200 300 мг/кг в сутки, распределенная на 2 — 3 введения.
Растворы готовят непосредственно перед введением.
Общие правила предварительного приготовления растворов для инъекций. В флакон, который включает 1,0 г препарата, добавляют не менее 2,8 мл воды для инъекций (для внутривенной инъекции желательно 5 мл) и хорошо встряхивают до полного растворения. После приготовления раствор должен постоять. За этот час он станет прозрачным, и можно будет визуально определить, или закончено растворения. Для растворения может быть необходимо энергичное и долговременное встряхивания.
Цвет растворов может быть от прозрачного до соломенно-жёлтого, в зависимости от концентрации.
Приготовление растворов для внутримышечного введения. В предварительно разбавленный водой для инъекций раствор добавочно добавляют 1,0 мл 2% раствора лидокаина и хорошо смешивают. После возникновения прозрачного и равномерного цвета раствора его внутримышечное введение осуществляется путём глубокой инъекции в верхне-наружный квадрант ягодицы больного.
Приготовление растворов для внутривенного использования. Для капельного введения в предварительно разведенный раствор добавочно добавляют 125 — 250 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, перемешивают и вводят внутривенно капельно в течение 30 — 60 минут. Для струйного введения в предварительно растворенный водой для инъекций раствор, добавочно добавляют 5 — 10 мл необходимого растворителя (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида) и вводят внутривенно медленно в течение 3-5 минут.
Побочное действие
— Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.
— Аллергические реакции: крапивница, высыпание, понос, эозинофилия.
— Местные реакции: флебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечному введении).
— Другие: дефицит витамина К и гипотромбинемия (необходимый контроль протромбинового времени), анемия, нейтронепия, эозинофилия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспориновых и остальных бета-лактамных антибиотиков, тяжёлая печеночная и почечная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Передозировка
При длительном применении в высоких дозах возможны смены картины периферической крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, судороги.
Лечение: отмена препарата, симптостатическая терапия.
Особенности использования. Во время лечения запрещается употребления алкоголя и прием препаратов, которые содержат алкоголь.
С осторожностью Цефоперазон-КМП применяют для лечения женщин, которые кормят грудью (на час лечения кормление прекратить), больных с аллергией на пенициллин или на другие цефалоспоринови антибиотики в анамнезе, новорожденных и недоношенных детей, пожилых людей, пациентов с повышенным риском кровотечений, с частичной обструкцией желчевыводящих путей или с заболеваниями печени.
Больным с нарушением функции почек не необходимо снижать дозу препарата Цефоперазон-КМП, поскольку он выводится большей частью с жёлчью. Пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек дозу Цефоперазона-КМП следует снижать, потому что препарат практически не метаболизируется и это может привести до возникновения токсических концентраций в сыворотке крови. Доза в этом случае не должна превышать 2 г в сутки.
Больные, которым проводят гемодиализ, должны получать дозы препарата соответственно с проведением сеансов гемодиализа.
В период лечения возможна ложнопозитивная реакция мочи на сахар и при постановке реакции Кумбса.
При одновременном применении с аминоглигозидами желательно не смешивать их в одной емкости. Сами растворы вводят в разные участки тела с интервалом не менее 1 часа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Одновременное использование Цефоперазона-КМП и употребления алкоголя может привести к эффектам, подобных к действию дисульфирама (тетурам): спазм в животе, тошнота, рвота, головная боль, сердцебиение, одышка, покраснение лица. Эти эффекты возникают в течение 15-30 минут после употребления алкоголя и проходят самостоятельно через несколько часов. Это связано с присутствием N-метилтиотетразоловой боковой цепочки в структуре молекулы Цефоперазона, который подавляет активность фермента ацетальдегиддегидрогеназы, который приводит к накоплению в крови ацетальдегида, который вызывает побочные явления, приведены выше.
Одновременное использование с антикоагулянтами (производными кумарина или индандиона), гепарином или какими-либо тромболитиками повышает риск кровотечения.
Может отмечаться усиление нефротоксического эффекта при совместном приёме с аминогликозидами и петлевыми диуретиками, особенно у больных с нарушениями функции почек.
Возможно усиление кровотечения с язвенной поверхности при совместном приёме Цефоперазона-КМП с сульфинпиразоном, НПВС или салицилатами, которые приводят до поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта и могут способствовать образованию язв.
Товары, похожие на Цефоперазон порошок для раствора 1г №1 флакон
Цефосульбокар применяют при лечении коров больных эндометритом, метритом и маститом, вызванных микроорганизмами чувствительными к компонентам препарата.
• Комбинация действующих веществ не имеет ветеринарных аналогов
• Комбинация антимикробных компонентов оказывает синергетическое действие на патогенную микрофлору, участвующую в возникновении эндометрита, метрита и мастита
• Бета-каротин восстанавливает поврежденный эпителий, активизирует восстановление сокращения миометрия.
• Терапевтическая концентрация действующих веществ сохраняется не менее 24 ч.
• Курс лечения – одно введение
Инструкция #
по применению ветеринарного препарата Цефосульбокар
1. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1.1 Цефосульбокар (Cephosulbocarum).
Международное непатентованное наименование активных фармацевтических субстанций: цефоперазон, сульбактам, бетакаротен.
1.2 Цефосульбокар представляет собой маслянистую суспензию от оранжевого до темно красного цвета.
1.3 Лекарственная форма — суспензия для внутриматочного и внутрицистернального введения.
1.4 В 1 г препарата содержатся действующие вещества: цефоперазон (в виде натриевой соли) 33 мг, сульбактам 33 мг, b-каротин 0,6 мг; вспомогательные вещества: полисорбат, кремния диоксид, моноглицериды дистиллированные и масло вазелиновое.
1.5 Препарат упаковывают в полимерные шприцы массой нетто 7,5; 30 г.
1.6 Препарат хранят в защищенном от света месте при температуре от плюс 2°С до плюс 25 °C.
1.7 Срок годности 2 года от даты производства при соблюдении условий хранения.
2. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
2.1 Цефосульбокар — комплексный препарат, обладающий широким спектром антимикробного действия, способствует регенерации слизистой оболочки матки и эпителия молочной железы.
2.2 Входящий в состав препарата цефалоспориновый антибиотик 3 поколения — цефоперазон оказывает выраженное антимикробное действие на широкий спектр грамположительных (Streptococcus spp., Staphylococcus aureus (в том числе продуцирующие пенициллиназу штаммы), Trueperella pyogenes, Micrococcus spp., Clostridium spp.), и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Fusobacterium necrophorum., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Bordetella spp.) и других микроорганизмов, которые являются возбудителями мастита, эндометрита и метрита.
2.3 Механизм действия цефоперазона основан на торможении синтеза пептидогликана — структурной основы микробной стенки, а также ковалентного реагирования с пенициллинсвязывающими белками цитоплазматической мембраны и остановкой встраивания пентапептидных остатков в пептидогликановую цепь.
2.4 Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует большинство бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.
Сульбактам связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, повышая чувствительность микроорганизмов к цефоперазону.
2.5 Комплекс цефоперазона и сульбактама активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону.
Комбинация действующих веществ препарата оказывает синергетическое действие на патогенную микрофлору, участвующую в возникновении эндометрита, метрита и мастита.
2.6 Бета-каротин обладает антиоксидантным, иммуностимулирующим действием, способствует нейтрализации свободных радикалов, активизирует восстановление сокращений миометрия у животных после родов, способствует сохранению специфичности клеток эпителия половых органов и регенерации поврежденного эпителия слизистых оболочек.
2.7 Препарат, благодаря структуре наполнителя, хорошо распределяется по поверхности эндометрия после внутриматочного введения, а также по протокам и альвеолам молочной железы — после интрацистернального введения, чем обеспечивает эффективное воздействие на патогенные микроорганизмы, активизирует тканевой обмен веществ, улучшая трофику, снижая воспалительную реакцию и отечность тканей, стимулируя процесс регенерации.
За счет вспомогательных компонентов препарата терапевтическая концентрация действующих веществ сохраняется не менее 24 ч.
Выводится препарат из организма, главным образом, в неизменном виде с молоком, с содержимым матки и небольшая часть — с желчью и мочой.
2.8 Препарат по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (IV класс опасности по ГОСТ 12.1.007).
Препарат не оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки.
3. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
3.1 Цефосульбокар применяют при лечении коров больных эндометритом, метритом и маститом, вызванных микроорганизмами чувствительными к компонентам препарата.
3.2 Перед внутриматочным применением препарата необходимо провести санитарную обработку наружных половых органов и корня хвоста животного.
При необходимости освободить полость матки от воспалительного экссудата.
3.3 Препарат, содержащийся в шприце (30 г), вводят внутриматочно, используя одноразовую пипетку и перчатку.
Перед применением шприц тщательно встряхивают, соединяют с пипеткой, на руку одевают полиэтиленовую перчатку одноразового применения для ректальной фиксации шейки матки, затем осторожно вводят пипетку через канал шейки матки в полость матки и выдавливают содержимое шприца.
3.4 При клиническом эндометрите и метрите препарат вводят внутриматочно в дозе 30 г с интервалом 24 часа до выздоровления.
3.5 При субклиническом эндометрите препарат применяется внутриматочно в дозе 15- 30 г (в зависимости от объема матки) однократно, при необходимости повторить через 24 часа.
3.6 Перед внутрицистернальным применением препарата молоко из пораженной доли вымени выдаивают, сосок обрабатывают дезинфицирующим раствором.
Канюлю шприца- дозатора помещают в канал соска и осторожно выдавливают содержимое в четверть вымени.
Вынимают шприц-дозатор и пальцами пережимают сосок.
Проводят легкий массаж соска снизу вверх для лучшего распределения препарата по молочным протокам.
3.7 При клиническом мастите препарат вводят внутрицистернально по 7,5 г в каждую пораженную четверть вымени с интервалом 24 часа до выздоровления.
При субклиническом мастите — однократно, при необходимости повторить через 24 часа.
3.8 При соблюдении дозы препарат побочных явлений не вызывает.
У чувствительных к компонентам лекарственного средства животных возможны аллергические реакции, которые проявляются в виде крапивницы и зуда кожи.
В этом случае лечение следует прекратить и назначить антигистаминные препараты и препараты кальция.
3.9 Убой животных на мясо и использование молока в пищу людям разрешено не ранее, чем через трое суток после последнего применения препарата.
4. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
4.1 При работе с препаратом следует соблюдать правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с ветеринарными лекарственными средствами.
5. ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ
5.1 В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использование прекращают, и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которого он находится.
5.2 Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил применения этого препарата в соответствии с инструкцией.
При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного, ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, оформляется акт отбора проб и направляется в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (220005, г. Минск, ул. Красная 19А) для подтверждения соответствия нормативным документам.
6. ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
6.1 Общество с ограниченной ответственностью «Белкаролин», Республика Беларусь, 210033, г. Витебск, пр-т Фрунзе, 81/31.
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 г: фл. 1 или10 шт.
Рег. №: 12/11/1061 от 21.11.2012 — Истекло
Порошок для приготовления раствора для инъекций белого или слегка желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефоперазон (в форме натриевой соли) | 1 г |
1 г — флаконы (1) — пачки.
1 г — флаконы (10) — пачки.
Описание лекарственного препарата ЦЕФОПЕРАЗОН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.07.2014 г.
Фармакологическое действие
Цефоперазон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием. Тормозит синтез пептидогликана — структурной основы микробной стенки; ковалентно реагирует с пенициллинсвязывающими белками цитоплазматической мембраны и останавливает встраивание пентапептидных остатков в макромолекулу пептидогликана.
Бактерицидный эффект проявляется только в отношении размножающихся микроорганизмов. Обладает широким спектром действия, подобным другим цефалоспоринам III поколения, наиболее активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Serratia marcescens, активен также в отношении стафилококков, Haemophilus influenzae, проявляет слабую активность в отношении St. aureus, Pseudomonas aeruginosa (лишь около 50% клинических изолятов синегнойной палочки оказываются чувствительными) и клостридий; не эффективен в отношении энтерококков и бактероидов; стабилен по отношению к плазмидным β-лактамазам широкого спектра, однако разрушается под действием ферментов расширенного спектра.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 82-93%. TCmax после в/м введения — 1-2 ч, после в/в — в конце инфузии, Cmax после в/м введения 1 г и 2 г — 65-75 мкг/мл и 97 мкг/мл соответственно; после однократного в/в введения 1 г, 2 г, 3 г и 4 г Cmax — 153 мкг/мл, 252 мкг/мл, 340 мкг/мл и 506 мкг/мл соответственно. Cmax в моче после в/м и в/в введения 2 г — 1 мг/мл и более 2.2 мг/мл соответственно.
Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, тестикулы, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амнио-тическая жидкость.
Vd – 0.14 л/кг-2 л/кг. T1/2 – 1.6 ч-2.4 ч, независимо от способа введения, 2.8 ч-4.2 ч — при гемодиализе, 2.2 ч — у новорожденных и детей от 2 месяцев до 11 лет. Выводится с желчью — 70%-80%, почками — 20%-30% в неизмененном виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей T1/2— 3 ч-7 ч, выведение с мочой — 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а T1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.
Показания к применению
Цефоперазон показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей, вызванные S. pneumoniae, Н. influenzae, S. aureus (штаммы продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пеницил-линазу), S. pyogenes (Р-гемолитический стрептококк группы А), P. aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Е. coli, Proteus mirabilis и Enterobacter spp.;
- перитонит и другие инфекции брюшной полости, вызванные Е. coli, P. aeruginosa и анаэробными грамотрицательными палочками (включая Bacteroides fragilis);
- бактериальная септицемия, вызванная S. pneumoniae, S. agalactiae, S. aureus, Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Proteus species (индолположительные и индолотрицательные), Clostridium spp. и анаэробными грамположительными кокками;
- инфекции кожи и кожных структур, вызванные S.aureus (штаммы продуцирующие пенициллиназу и непродуцирующие пенициллиназу), S. pyogenes и P. aeruginosa;
- воспаление тазовых органов, эндометриты и другие инфекции женских половых путей, вызванные N. gonorrhoeae, S. epidermidis, S. agalactiae, E. coli, Clostridium spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis) и анаэробными грамположительными кокками. Цефоперазон, как и другие цефалоспорины, не активен в отношении хламидийной инфекции;
- инфекции мочевых путей, вызванные Escherichia coli и Pseudomonas aeruginosa;
- энтерококковые инфекции. Несмотря на то, что было показано, что Цефоперазон эффективен при лечении инфекций, вызванных энтерококками в случаях перитонита и других интраабдоминальных инфекций, инфекций кожи и структур кожи, воспалительных заболеваний тазовых органов, эндометрите и других инфекций женских половых путей, инфекций мочевыводящих путей, большинство клинических штаммов энтерококков не восприимчивы к Цефоперазону. Исследования чувствительности in vitro не могут напрямую соотноситься с результатами в естественных условиях. Несмотря на это, терапия Цефоперазоном приводит к клиническому излечению от энтерококковых инфекций, главным образом, при полимикробной инфекции. Цефоперазон должен использоваться при энтерококковых инфекциях с осторожностью и в дозах, которые обеспечивают достижение удовлетворительных сывороточных уровней Цефоперазона.
Тестирование чувствительности
До начала лечения Цефоперазоном, должны быть получены образцы для выделения возбудителя и определение его чувствительности к препарату. Лечение может быть начато прежде, чем получены результаты тестирования на чувствительность.
Комбинированная терапия
Был продемонстрирован синергизм между Цефоперазоном и аминогликозидами на многие грамотрицательные палочки. Если такая терапия считается целесообразной, должны быть выполнены тесты чувствительности invitroдля определения активности препаратов в комбинации, функция почек должна находиться под тщательным контролем.
Профилактика
Цефоперазон можно назначать для профилактики послеоперационных осложнений при абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.
Реклама
Режим дозирования
Препарат назначают для в/в или в/м применения.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику и лидокаину, сделав кожную пробу.
Растворы готовят непосредственно перед введением.
Взрослые
Обычно доза составляет 2-4 г в сут, которую вводят каждые 12 ч в равномерно распределенных дозах. При особо тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 8 г/сут, которую вводят каждые 12 ч в равномерно распределенных дозах. При введении Цефоперазона в суточной дозе 12-16 г, распределенной на 3 равные части (с интервалом 8 ч), не было выявлено никаких осложнений.
Рекомендуемая доза при неосложненном гонококковом уретрите составляет 500 мг однократно, в/м.
Для антибактериальной профилактики послеоперационных осложнений назначают по 1 г или 2 г препарата за 30-90 мин до начала операции. Дозу можно повторять через каждые 12 ч, однако в большинстве случаев — в течение не более 24 ч. При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операции в колоректальной зоне) и когда инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение может продолжаться 72 ч после окончания операции.
Комбинированная терапия
Широкий спектр действия Цефоперазона позволяет осуществлять монотерапию большинства инфекций. Цефоперазон можно применять и для комбинированного лечения в сочетании с антибиотиками, если такое показано. При одновременном лечении с аминогликозидами рекомендуется контролировать функцию почек.
Нарушение функции печени
Коррекция дозы может потребоваться в случаях обструкции желчных протоков, тяжелых заболеваний печени или сопутствующего поражения почек. Если контроль концентрации препарата в сыворотке крови не проводят, доза не должна превышать 2 г/сут.
Нарушение функции почек
Поскольку почки не являются главным путем выведения Цефоперазона, больным с поражением почек обычную суточную дозу (2-4 г) можно назначать без коррекции. Для пациентов, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина превышает 3.5 мг/100 мл, максимальная суточная доза составляет 4 г.
T1/2 Цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Введение препарата следуeт осуществлять после окончания диализа.
Нарушение функции печени и сопутствующее нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим поражением почек необходимо проводить наблюдения за концентрацией препарата в сыворотке крови и корректировать дозу в случае необходимости. Если контроль концентрации препарата в сыворотке крови не проводят, доза не должна превышать 2 г/сут.
Дети
Во время лечения новорожденных и детей Цефоперазон следует назначать в суточных дозах от 50 мг до 200 мг на 1 кг массы тела; дозу вводят в 2 приема (каждые 12 ч). Максимальная доза не должна превышать 12 г/сут. Суточные дозы до 300 мг/кг были применены для лечения новорожденных и у детей с тяжелыми инфекциями, включая нескольких пациентов с бактериальным менингитом, и не вызывали осложнений.
Применение новорожденным
Новорожденным (до 8 дней) препарат следует вводить каждые 12 ч.
В/в применение Цефоперазона детям и взрослым
Для прерывистой инфузии содержимое 1 флакона Цефоперазона растворяют в 20-100 мл совместимого стерильного раствора для в/в инъекций и вводят в течение 15 мин-1 ч. Если растворителем является вода для инъекций, то ее количество должно быть не более 20 мл.
Для непрерывной инфузии каждый грамм Цефоперазона растворяют в 5 мл воды для инъекций, полученный раствор добавляют к соответствующему растворителю для в/в введения.
Для непосредственной в/в инъекции максимальная разовая доза Цефоперазона для взрослых пациентов составляет 2г, для детей — мг/кг массы тела. Препарат растворяют в соответствующем растворителе для достижения конечной концентрации 100 мг/мл и вводят в течение не менее 3-5 мин.
Приготовление раствора для в/в введения
Стерильный порошок Цефоперазона можно сначала растворить с помощью любого совместимого растворителя (2.8 мл/г Цефоперазона), пригодного для внутривенного введения. С целью облегчения растворения рекомендуется применять 5 мл растворителя на 1 г Цефоперазона.
Растворы, рекомендованные для растворения порошка Цефоперазона:
5% глюкоза для инъекций, 10% глюкоза для инъекций, 5% глюкоза и 0.9% натрия хлорид для инъекций, 0.9% натрия хлорид для инъекций, 5% глюкоза и 0.2% натрия хлорид для инъекций, вода для инъекций, Normosol М и 5% глюкоза для инъекций, Normosol R.
После этого весь объем полученного раствора следует развести одним из стандартных растворителей для в/в введения: 5% глюкоза для инъекций, 10% глюкоза для инъекций, 5% глюкоза и раствор Рингера лактатный для инъекций, раствор Рингера лактатный, 5% глюкоза и 0.9% натрия хлорид для инъекций, 0.9% натрия хлорид для инъекций, Normosol М и 5% глюкоза для инъекций, Normosol R, 5% глюкоза и 0.2% натрия хлорид для инъекций
В/м введение
В/м введение осуществляется глубоко в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.
Для приготовления раствора, предназначенного для в/м введения, можно использовать воду для инъекций. В случаях, когда предполагается введение раствора с концентрацией 250 мг/мл или более, для приготовления раствора рекомендуется использовать раствор лидокаина. Такой раствор можно приготовить, используя стерильную воду для инъекций и 2% раствор лидокаина, конечная концентрация лидокаина должна быть 0.5%.
Рекомендуется способ растворения в 2 этапа: сначала следует добавить необходимое количество воды для инъекций и взбалтывать до полного растворения порошка Цефоперазона, затем добавить необходимое количество 2% раствора лидокаина и смешать (таб. 1).
Таблица 1. Двухэтапный способ растворения Цефоперазона для приготовления раствора для в/м введения.
| Содержание Цефоперазона во флаконе | Конечная концентрация раствора цефоперазона | I этап, объем воды для инъекций | II этап, объем 2% раствора лидокаина | Конечный объем раствора для инъекции |
| 1 г | 250 мг/мл | 2.6 мл | 0.9 мл | 4 мл |
| 333 мг/мл | 1.8 мл | 0.6 мл | 3 мл |
Побочные действия
Со стороны иммунной системы. Как и при лечении другими цефалоспоринами, были отмечены реакции, связанные с индивидуальной гиперчувствительностью: макулопапулезная сыпь, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка. Чаще всего такие реакции на лечение Цефоперазоном возникают у больных, в анамнезе которых отмечена склонность к аллергическим реакциям, особенно на пенициллин.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем. Во время лечения были зарегистрированы случаи снижения уровня нейтрофилов. Так же, как и с другими β-лактамными антибиотиками, при длительном лечении может возникнуть обратимая нейтропения. Во время лечения цефалоспоринами у некоторых пациентов была установлена положительная прямая антиглобулиновая проба Кумбса. Такие явления, как снижение гемоглобина или гематокрита, которые отмечались во время лечения, известны из исследований, проводимых относительно других цефалоспоринов. Были отмечены случаи временной эозинофилии и гипопротромбинемии. Сообщалось о лейкопении, тромбоцитопении, анемии, кровотечении, увеличении протромбинового времени, гематурии.
Со стороны гепатобилиарной системы. Было зарегистрировано умеренное повышение уровня АЛТ (аланинаминотрансферазы) и ACT (аспартатаминотрансферазы) и щелочной фосфатазы.
Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, желтуха, увеличение количества билирубина в крови, псевдомембранозный колит. Было отмечено изменение кишечных функций (жидкий стул или диарея). Большинство этих случаев были легкой или умеренной степени тяжести. Во всех случаях эти симптомы подвергались симптоматической терапии или проходили после прекращения лечения антибиотиком.
Местные реакции. Иногда в/м введение лекарственного средства сопровождается болезненными ощущениями.Как и при лечении другими цефалоспоринами, при инфузии у некоторых больных в месте вливания развивается флебит.
Организм в целом: аллергические реакции, анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Со стороны сердечнососудистой системы: брадикардия, кардиогенный шок, тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны кожи: зуд, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны нервной системы: гиперестезия слизистой оболочки полости рта, беспокойство.
Аллергические реакции: озноб, бронхоспазм, диспноэ, эксфолиативный дерматит, ларингоспазм, эритема.
Прочие: суперинфекция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и должным образом контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили, поэтому этот препарат следует применять в период беременности лишь при крайней необходимости.
Лишь небольшие количества Цефоперазона проникают в грудное молоко. Несмотря на то, что Цефоперазон плохо проникает в грудное молоко, следует с осторожностью назначать препарат в период кормления грудью.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы может потребоваться в случаях обструкции желчных протоков, тяжелых заболеваний печени или сопутствующего поражения почек. Если контроль концентрации препарата в сыворотке крови не проводят, доза не должна превышать 2 г/сут.
Применение при нарушениях функции почек
Поскольку почки не являются главным путем выведения Цефоперазона, больным с поражением почек обычную суточную дозу (2-4 г) можно назначать без коррекции. Для пациентов, у которых скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или сывороточный уровень креатинина превышает 3.5 мг/100 мл, максимальная суточная доза составляет 4 г.
T1/2 Цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Введение препарата следуeт осуществлять после окончания диализа.
У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим поражением почек необходимо проводить наблюдения за концентрацией препарата в сыворотке крови и корректировать дозу в случае необходимости. Если контроль концентрации препарата в сыворотке крови не проводят, доза не должна превышать 2 г/сут.
Применение у детей
Цефоперазон может применяться у новорожденных. Масштабные исследования с участием недоношенных младенцев и детей не проводились. Поэтому перед назначением Цефоперазона недоношенным младенцам и новорожденным следует тщательно взвесить потенциальные преимущества и возможные риски терапии лекарственным средством.
У новорожденных с ядерной желтухой Цефоперазон не вытесняет билирубин из участков его связывания с белками плазмы крови.
Особые указания
Гиперчувствительность
Перед назначением Цефоперазона следует тщательно собрать анамнез, чтобы выяснить, возникали ли у больного ранее реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к другим лекарственным средствам. Следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам, чувствительным к пенициллину.
Если возникает аллергическая реакция, следует отменить препарат и назначить необходимое лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного безотлагательного введения адреналина. При необходимости следует применять кислород, глюкокортикостероиды (ГКС), а также поддерживать проходимость дыхательных путей, в том числе и с помощью интубации.
Применение больным с нарушением функции печени
Цефоперазон в значительной степени выводится с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей удлиняется период полувыведения Цефоперазона из сыворотки крови и увеличивается почечная экскреция препарата с мочой. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи достигаются терапевтические концентрации Цефоперазона, а период полувыведения лекарственного средства увеличивается лишь в 2-4 раза.
Общие указания
У некоторых пациентов лечение Цефоперазоном приводит к дефициту витамина К. Механизм его возникновения связан с угнетением кишечной микрофлоры, которая в норме синтезирует этот витамин. К группе риска относятся пациенты с плохим питанием, с расстройствами всасывания (например, муковисцидозом) и пациенты, которые длительное время находятся на парентеральном питании. У таких пациентов следует контролировать протромбиновое время и при необходимости назначать экзогенный витамин К.
При длительном применении Цефоперазон может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, в связи с чем при лечении пациентов следует тщательно контролировать развитие устойчивости. При длительной терапии Цефоперазоном рекомендуется проводить периодические обследования с целью выявления возможных функциональных нарушений со стороны систем организма, в частности почек, печени и системы кроветворения. Особенно важны такие обследования у новорожденных, в частности у недоношенных и других младенцев.
Возможно развитие случаев диареи, вызванной Clostridium difficile (Clostridium difficile associated diarrhea — CDAD), которые по степени тяжести варьировали от легкой диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору толстого кишечника, что приводит к усиленному росту С. difficile. С. difficile синтезирует токсины А и В, которые, в свою очередь, способствуют развитию CDAD. Штаммы С. difficile с гиперпродукцией токсинов обусловливают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку инфекции, которые они вызывают, могут быть устойчивыми к терапии антимикробными препаратами и могут требовать колэктомии. Развитие CDAD следует подозревать у всех пациентов, имевших признаки проявления диареи после применения антибиотиков. Необходимо тщательное изучение анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникала более чем через 2 месяца после назначения антибактериальных препаратов.
Если пациент придерживается диеты с низким содержанием натрия, то следует учитывать, что 1 г лекарственного средства содержит 34 мг натрия.
Дети
Цефоперазон может применяться у новорожденных. Масштабные исследования с участием недоношенных младенцев и детей не проводились. Поэтому перед назначением Цефоперазона недоношенным младенцам и новорожденным следует тщательно взвесить потенциальные преимущества и возможные риски терапии лекарственным средством.
У новорожденных с ядерной желтухой Цефоперазон не вытесняет билирубин из участков его связывания с белками плазмы крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Цефоперазон не оказывает влияния на способность пациента управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Передозировка
Данные по острой токсичности Цефоперазона ограничены. Ожидаемыми проявлениями передозировки лекарственным средством является прежде всего усиление характерных для препарата побочных реакций. Следует принять во внимание тот факт, что высокие концентрации β-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызвать неврологические эффекты и судороги. Поскольку Цефоперазон выводится из организма при гемодиализе, эта процедура может ускорить выведение лекарственного средства, если передозировка случится у пациентов с нарушением функции почек.
Лекарственное взаимодействие
Сообщалось, что при употреблении алкоголя во время лечения препаратом и даже через 5 сут после последнего введения Цефоперазона возникали дисульфирамоподобные реакции, которые характеризовались приливами, потливостью, головной болью и тахикардией. Подобные реакции возникали и после приема других це-фалоспоринов, поэтому следует предостерегать пациентов от употребления алкогольных напитков в период лечения Цефоперазоном. Пациентам, нуждающимся в пероральном или парентеральном искусственном кормлении, следует избегать употребления средств, содержащих этиловый спирт.
Взаимодействия, влияющие на результаты лабораторных исследований
Может возникать ложноположительная реакция мочи на глюкозу при проведении тестов с растворами Бенедикта или Фелинга.
Срок годности препарата
Срок годности — 2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.