Бутамират — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005327
Торговое наименование препарата
Бутамират
Международное непатентованное наименование
Бутамират
Лекарственная форма
сироп
Состав
На 100 мл:
Действующее вещество: бутамирата цитрат — 0,15 г.
Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол (глицерин), натрия сахарииата дигидрат, бензойная кислота, ванилин, этанол (спирт этиловый ректификованный), натрия гидроксида раствор 30 %, вода очищенная.
Описание
Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с запахом ванили.
Фармакотерапевтическая группа
Противокашлевое средство центрального действия
Код АТХ
R05DB13
Фармакодинамика:
Бутамират, действующее вещество препарата, является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия ни химически, ни фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.
Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).
Фармакокинетика:
Всасывание
На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтапол.
Влияние пищи па всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине принимаемой дозы в диапазоне 22,5 мг — 90 мг.
Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 минут после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг.
Максимальные концентрации (Сmах) в плазме крови достигаются в течение 1 часа при приеме дозировок на всех 4 уровнях, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь дозы 90 мг.
Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1,5 часов; максимальная концентрация наблюдалась после дозы 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0,67 ч; Сmах наблюдается после приема дозы 90 мг (160 нг/мл).
Распределение
Бутамират имеет большой объем распределения в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2- фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы на всех дозировочных уровнях (22,5-90 мг), и составляет в среднем 89,3% — 91,6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28,8% — 45,7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.
Метаболизм
Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.
Выведение
Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 часов, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03% от принимаемых доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно.
В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.
Измеряемый период полувыведения (Т1/2) 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23,26-24,42 ч, 1,48-1,93 ч и 2,27-2,90 ч соответственно.
Показания:
Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— детский возраст до 3 лет;
— беременность (1 триместр);
— период грудного вскармливания;
— непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол).
С осторожностью:
Беременность (II и III триместры).
В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, беременных и детей.
Беременность и лактация:
Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности и прохождении его через плацентарный барьер. Препарат не рекомендуется применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только после консультации с врачом.
Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы:
Внутрь, перед едой.
Детям от 3 до 6 лет — по 5 мл (1 чайная или дозировочная ложка) 3 раза в день.
Детям от 6 до 12 лет — по 10 мл (2 чайные или дозировочные ложки) 3 раза в день.
Детям от 12 лет и старше — по 15 мл (3 чайные или дозировочные ложки) 3 раза в день.
Взрослым — по 15 мл (3 чайные или дозировочные ложки) 4 раза в день.
Используйте приложенную дозировочную ложку.
Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.
Побочные эффекты:
Классификация частоты возникновения побочных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: редко — сонливость, головокружение, проходящее при отмене приема препарата или снижении дозы.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — крапивница.
Прочие: возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, раздражительность, нарушение координации движений, снижение артериального давления.
Лечение: промыть желудок, назначить активированный уголь, слабительные средства, а также провести мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Антидота нет. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, а также лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и другие препараты).
В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.
Особые указания:
Сироп содержит в качестве подсластителей натрия сахаринат и сорбитол, поэтому может назначаться пациентам с сахарным диабетом.
В связи с наличием в составе препарата этилового спирта следует с осторожностью применять препарат у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеванием печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, беременных и детей.
Препарат не применяется у пациентов с непереносимостью фруктозы.
Если после 5-7 дней применения препарата кашель не прекращается, необходимо обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат может вызвать головокружение и сонливость, поэтому рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Сироп, 1,5 мг/мл.
Упаковка:
По 100 мл во флаконы из оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные колпачками алюминиевыми с перфорацией или крышками укупорочно-навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками с контролем первого вскрытия и защитой от детей или крышками с контролем первого вскрытия или крышками с защитой от вскрытия детьми.
Каждый флакон с инструкцией по применению и ложкой полимерной двухсторонней дозировочной аптечной для лекарственных средств или ложкой полимерной двухсторонней дозировочной для лекарственных средств или ложкой дозирующей, или без ложки помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Синтез»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Бутамират (Butamirate)
💊 Состав препарата Бутамират
✅ Применение препарата Бутамират
Описание активных компонентов препарата
Бутамират
(Butamirate)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.02.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Бутамират |
Сироп (ванильный) 1.5 мг/1 мл: фл. 100 мл в компл. с дозир. ложкой или без нее рег. №: ЛП-005327 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Бутамират
Сироп прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, с запахом ванили.
Вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол (глицерин), натрия сахарината дигидрат, бензойная кислота, ванилин, этанол (спирт этиловый ректификованный), натрия гидроксида раствор 30%, вода очищенная.
100 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с двухсторонней дозировочной ложкой — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противокашлевое средство центрального действия. Бутамират не относится к алкалоидам опия. Не формирует зависимости или привыкания.
Подавляет кашель, оказывая прямое влияние на кашлевой центр. Обладает умеренным бронходилатирующим действием. Способствует облегчению дыхания, улучшает показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенацию крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь бутамират быстро и полностью всасывается, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема.
Сmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1.5 ч.
Бутамират имеет большой Vd в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы — в среднем 89.3 — 91.6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28.8% — 45.7%. Неизвестно, проникает ли бутамират через плаценту или выделяется с материнским молоком.
Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в параположении.
Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутамират обнаруживается в моче в течение 48 ч. Бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.
Измеряемый Т1/2 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23.26-24.42 ч, 1.48-1.93 ч и 2.27-2.90 ч соответственно.
Показания активных веществ препарата
Бутамират
Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: редко — сонливость, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожных покровов: редко — экзантема.
Прочие: возможно развитие аллергических реакций.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к бутамирату; I триместр беременности, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 мес; детский возраст до 3 лет (для сиропа), детский возраст до 6 лет (для таблеток); детский возраст до 18 лет (для таблеток с модифицированным высвобождением).
С осторожностью
II и III триместры беременности. С осторожностью применять лекарственные формы с наличием в составе этилового спирта у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности применяют с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 2 мес (для капель), до 3 лет (для сиропа), до 12 лет (для таблеток с модифицированным высвобождением).
Особые указания
У детей следует применять только в лекарственных формах, которые специально предназначены для этой категории пациентов в соответствии с возрастом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Бутамират способен вызывать сонливость, поэтому в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях.
В период лечения бутамиратом не рекомендуется применение лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. снотворные, антипсихотические, транквилизаторы).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бутамират
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Бутамират
(ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Бутамират-Фармстанда…
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Коделак® НЕО
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Омнитус®
(HEMOFARM, Сербия)
Омнитус®
(НИЖФАРМ, Россия)
Панатус®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Панатус® форте
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Синекод
(ГлаксоСмитКляйн Хелскер, Россия)
Синтус
(ДАНСОН-БГ, Болгария)
Все аналоги
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.СиропСухой кашель
Содержание статьи
- Бутамират: состав
- Бутамират: механизм действия
- Бутамират: РЛС
- Бутамират: противопоказания
- Бутамират: дозировка
- Бутамират: передозировка
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Препараты для лечения кашля — одни из самых продаваемых в аптеках. И при всем многообразии наименований, форм и дозировок их можно разделить на 2 группы: ДЛЯ кашля и ОТ кашля. К первым относятся средства, разжижающие и выводящие мокроту из бронхов. Во вторую группу входят медикаменты, подавляющие сухой, непродуктивный и изматывающий кашель, снижающий качество жизни и нарушающий сон.
Врачу и провизору в аптеке важно понимать причину кашля и его особенности, чтобы подобрать «правильное» средство. Ведь если при «влажном» кашле принимать препараты, подавляющие кашлевой рефлекс, то банальное ОРВИ может привести к серьезным осложнениям, например, к пневмонии. По этой же причине нельзя принимать отхаркивающие и разжижающие мокроту лекарства вместе с противокашлевыми.
Провизор рассказывает о препарате Бутамират ОТ кашля: его составе, механизме действия, применении, противопоказаниях и дозировке.
Бутамират: состав
Лекарство с торговым наименованием Бутамират производят несколько фармацевтических предприятий в России: Усолье-Сибирский химфармзавод, Ивановская фармацевтическая фабрика, Фармстандарт-Лексредства, Синтез.
Препарат содержит действующее вещество бутамирата цитрат и выпускается в виде сиропа и раствора для приема внутрь. Отпускается из аптек без рецепта.
Кроме этого, активное вещество бутамират содержат и другие препараты: Синекод, Омнитус, Панатус, Коделак Нео. В этих лекарствах бутамират представлен и в других лекарственных формах, например, таблетки или капли для приема внутрь.
Бутамират: механизм действия
Рассказываем подробнее о бутамирате: что это за вещество и почему оно помогает при сухом кашле. Во-первых, это средство центрального действия. Означает, что бутамират подавляет кашель прямым действием на кашлевой центр, расположенный в головном мозге. Во-вторых, расширяет бронхи, облегчает дыхание и способствует насыщению крови кислородом.
Кроме этого, Бутамират в виде сиропа от кашля увлажняет и успокаивает раздраженное горло за счет входящего в состав глицерола. В отличие от опиоидных противокашлевых средств центрального действия, бутамират не формирует зависимости и привыкания.
Бутамират: РЛС
Согласно Регистру лекарственных средств Бутамират применяют для терапии сухого кашля, вызванного различными причинами, например:
- при коклюше;
- при простудных заболеваниях;
- при инфекционных заболеваниях — ОРВИ, гриппе;
- при бронхоскопии;
- перед и после операций для подавления кашля.
Бутамират: противопоказания
Есть несколько состояний, когда препарат принимать нельзя. Он противопоказан в следующих случаях:
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- лечение детей до 3-х лет;
- период I триместра беременности (во II и III — возможно только по назначению врача);
- лактация;
- дефицит сахаразы и изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (сироп и раствор содержат сорбитол);
- одновременный прием отхаркивающих средств.
При наличии заболеваний печени и головного мозга, эпилепсии и алкоголизма следует проконсультироваться с врачом перед тем, как применять Бутамират.
Бутамират: дозировка
Препарат предназначен для лечения взрослых и детей с 3-х лет. Бутамират сироп и раствор не выпускается отдельно для детей. Для отмеривания детских доз упаковки комплектуются специальными мерными ложками, стаканчиками и дозировочными шприцами.
Дозировка и раствора, и сиропа Бутамирата составляет 1,5 мг/мл. Детские разовые и суточные дозы зависят от возраста ребенка. Для взрослых стандартная схема лечения — по 15 мл 4 раза в день.
Бутамират: передозировка
Если принять препарат в дозах, превышающих максимальные разовые и суточные, то симптомами передозировки будут головокружение, сонливость, боли в животе, тошнота, а также возможны диарея и рвота. Может снизиться давление, возникнуть состояние раздражительности и нарушение координации движений.
Специфического антидота против отравления Бутамиратом нет. Необходимо промыть желудок, принять сорбент, например, активированный уголь,и слабительное. Если состояние не нормализуется, то обратиться за медицинской помощью.
Краткое содержание
- Препарат Бутамират содержит действующее вещество бутамирата цитрат и выпускается в виде сиропа и раствора для приема внутрь.
- Препарат подавляет кашель прямым действием на кашлевой центр, расположенный в головном мозге, расширяет бронхи, облегчает дыхание и способствует насыщению крови кислородом.
- Согласно Регистру лекарственных средств Бутамират применяют для терапии сухого кашля, вызванного различными причинами.
- Препарат противопоказан в следующих случаях: гиперчувствительность к компонентам; лечение детей до 3-х лет; период I триместра беременности; лактация; дефицит сахаразы и изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременный прием отхаркивающих средств.
- Дозировка и раствора, и сиропа Бутамирата составляет 1,5 мг/мл. Детские разовые и суточные дозы зависят от возраста ребенка. Для взрослых стандартная схема лечения — по 15 мл 4 раза в день.
- Симптомами передозировки будут головокружение, сонливость, боли в животе, тошнота, а также возможны диарея и рвота. Может снизиться давление, возникнуть состояние раздражительности и нарушение координации движений.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Бутамират
Butamirate
Регистрационный номер
Торговое наименование
Бутамират
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
сироп
Состав
|
Состав на 100 мл: |
|
|
Действующее вещество |
|
|
Бутамирата цитрат |
0,150 г |
|
Вспомогательные вещества |
|
|
Сорбитол жидкий некристализующийся 70 % |
40,5 г |
|
Глицерол (глицерин) 85 % |
29,0 г |
|
Натрия сахарината дигидрат |
0,06 г |
|
Бензойная кислота |
0,115 г |
|
Ванилин |
0,06 г |
|
Этанол 96 % |
0,25 г |
|
Натрия гидроксида раствор 30 % * |
0,031 г |
|
Вода очищенная |
До 100 мл |
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с запахом ванили.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата не известен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами.
Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Бутамират в форме раствора для приёма внутрь оказывает успокаивающее действие на раздражённое горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола.
Фармакокинетика
Бутамирата цитрат является неопиоидным препаратом для подавления кашля. Не формирует зависимости или привыкания.
Фармакодинамика
Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата не известен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Бутамират в форме сиропа оказывает успокаивающее действие на раздраженное горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола.
Фармакокинетика
Всасывание
Бутамират быстро и полностью всасывается при приёме внутрь и гидролизуется в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приёма пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме полностью пропорционально в диапазоне доз 22,5–90 мг.
Измеряемые концентрации бутамирата обнаруживаются в крови через 5–10 мин после приёма доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч после приёма всех 4 доз, а средняя максимальная концентрация в плазме составляет 16,1 нг/мл при приёме дозы 90 мг.
Средняя максимальная концентрация 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 ч, а максимальная экспозиция отмечается после применения 90 мг (3052 нг/мл). Средняя максимальная концентрация диэтиламиноэтоксиэтанола достигается через 0,67 ч, максимальная экспозиция также отмечается после приёма 90 мг (160 нг/мл).
Распределение
Бутамират имеет объём распределения между 81 и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне доз 22,5–90 мг, имея среднее значение 89,3–91,6 %. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8 до 45,7 %.
Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком.
Метаболизм
Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении.
Выведение
Через 24 часа после приёма препарата основные метаболиты (77 %) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Выведение 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и п-гидрокси-2-фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно с мочой.
Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 часов после приёма препарата внутрь. Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 часов, соответствует 0,02 %, 0,02 %, 0,03 % и 0,03 % при дозах препарата 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата. Период полувыведения бутамирата — 1,48–1,93 часа, 2-фенилуксусной кислоты — 23,26–24,42 часа, диэтиламиноэтоксиэтанола — 2,72–2,90 часов.
Особые группы пациентов
Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.
Показания
- Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии.
Противопоказания
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
- Одновременное применение с отхаркивающими препаратами;
- Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- У пациентов со склонностью развития лекарственной зависимости, так как препарат содержит этанол;
- Нарушение функции печени;
- Алкоголизм;
- Эпилепсия;
- Заболевание головного мозга;
При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед приёмом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях, проведённых у животных, не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение препарата во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь.
Не превышайте рекомендованную дозу!
Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом: 7 дней.
Препарат принимают перед едой. Используйте мерный колпачок (прилагается).
Следует промывать и высушивать мерный колпачок после каждого применения. Если препарат применяется несколькими пациентами, то мерный колпачок должен промываться и высушиваться между применением у разных пациентов.
Взрослые:
По 15 мл (22,5 мг) 4 раза в день.
Максимальная суточная доза — 60 мл (90 мг).
Дети старше 12 лет:
По 15 мл (22,5 мг) 3 раза в день.
Максимальная суточная доза — 45 мл (67,5 мг).
Дети в возрасте от б до 12 лет:
По 10 мл (15 мг) 3 раза в день.
Максимальная суточная доза — 30 мл (45 мг).
Дети в возрасте от 3 до 6 лет:
По 5 мл (7,5 мг) 3 раза в день.
Максимальная суточная доза — 15 мл (22,5 мг).
При усугублении симптомов или отсутствии улучшения состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, сыпи или стойкой головной боли, следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.
Побочное действие
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1 000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: сонливость.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: крапивница, возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Симптомы
Сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение артериального давления.
Лечение
Специальный антидот отсутствует. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь и поддержать жизненно-важные функции организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.
Особые указания
Раствор для приёма внутрь содержит в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол (248 мг в каждом мл), поэтому может назначаться пациентам с сахарным диабетом. Сорбитол является источником фруктоз. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный лекарственный препарат. Сорбитол может вызывать дискомфорт в желудочно-кишечном тракте и оказывать лёгкое слабительное действие. Препарат содержит небольшое количество этилового спирта, менее 100 мг на одну дозу. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных и детей. Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, т.е. практически «не содержит».
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В редких случаях препарат может вызывать сонливость. В случае появления сонливости не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Сироп, 1,5 мг/мл.
По 50 или 100 мл во флаконы тёмного стекла с винтовой горловиной или во флаконы производства «Stolzle-Union», Чехия, тип НС-3, укупоренные винтовыми крышками из полиэтилена со встроенными уплотнительными элементами или прокладками из пенополиэтилена или полипропилена, с контрольным кольцом первого вскрытия.
На флакон наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.
Каждый флакон вместе с мерной ложкой из полипропилена номинальным объёмом 5 мл с риской с маркировкой «2,5» (что соответствует 2,5 мл), с инструкцией по применению помещают в пачку из картона..
Хранение
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности. После первого вскрытия хранить 1 месяц.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод, ОАО, Российская Федерация
Производитель/организация, принимающая претензии:
АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»
Россия, 665462, Иркутская область, г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 м от Прибайкальской автодороги.
тел./факс: +7 (39543) 58910,+7 (39543) 58908
Химическое название
2-[2-(Диэтиламино)этокси]этиловый эфир альфа-этилбензолуксусной кислоты (в виде цитрата)
Химические свойства
Вещество – жидкость без цвета, имеющая специфический запах. Бутамират плохо растворяется в воде, зато хорошо в спирте, эфире и ацетоне.
Обычно в лекарствах содержится бутамирата цитрат. Цитрат – это белые, мелкие кристаллы. Молекулярная масса соединения = 499,5 г на моль. Средство имеет различные лек. формы: сироп, таблетки в пленочной оболочке или без нее, драже с модифицированным высвобождением.
Фармакологическое действие
Бронхолитическое, противокашлевое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество снижает способность возбуждаться кашлевый центр в головном мозгу, снимает раздражение со слизистых оболочек бронхов. Также средство обладает более умеренным отхаркивающим, бронхорасширяющим и противовоспалительным действием, повышает степень насыщаемости крови кислородом.
Препараты на основе Бутамирата имеют высокие абсорбционные показатели, быстро усваиваются из ЖКТ. В организме вещество подвергается реакции гидролиза до 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола. Именно метаболиты обладают противокашлевой активностью. Метаболиты имеют высокую степень связывания с белками плазмы.
После приема сиропа максимальная концентрация метаболитов достигается через 1,5 часа, после приема таблеток – через 8 часов. Вывод средства осуществляется с мочой. Период полувыведения для сиропа – порядка 6 часов, для таблеток – 13 часов. Лекарство не накапливается в организме.
Показания к применению
Назначают лекарство при сухом кашле любого происхождения.
Применяют Бутамират для лечения коклюша, острого или хронического кашля, перед операциями или в послеоперационный период, во время бронхоскопии. Используют различные лекарственные формы Бутамирата.
Противопоказания
Вещество противопоказано:
- во время кормления грудью;
- при аллергии;
- в первом триместре беременности.
Капли обычно назначают детям до 2 месяцев, сиропы – в возрасте до 3 лет, таблетированную форму – до 6 лет. Капсулы и таблетки-депо показаны в возрасте от 12 лет.
Побочные действия
Редко препараты Бутамирата могут вызвать следующие побочные эффекты:
- тошноту, рвоту;
- аллергию;
- понос и экзантему;
- головокружение.
Чаще всего лекарство хорошо переносится пациентами.
Бутамират, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Вещество назначают внутрь, перорально и редко в/в, в/м.
Дозировка, в зависимости от возраста подбирается индивидуально.
Сироп Бутамират принимают:
- дети от 1 до 3 лет – по 15 мл в сутки, разделенные на 3 приема;
- в возрасте от 3 до 6 лет – по 30 мл в день, кратность приема та же;
- детям от 6 до 9 лет назначают по 45 мг средства в день;
- в возрасте от 9 можно принимать по 15 мл сиропа, 4 раза в сутки или 30 мл, 3 раза в сутки (взрослые).
Таблетированную форму назначают в возрасте от 6 лет. Детям от 6 до 12 – 5 мг, 2 раза в сутки; детям от 12 лет – по 15 мг в день, за 3 приема; в возрасте от 18 лет можно принимать по 20 мг средства, 3 раза в сутки. Таблетки пьют перед едой, не разделяя и не разжевывая.
Драже, и драже пролонгированного действия принимают в соответствии с инструкцией.
Перед операцией назначают 20 капель препарата внутрь. Для детей требуется коррекция дозировки.
Также могут назначить внутривенные (20 мг) или внутримышечные (50 мг) инфузии вещества.
Передозировка
При передозировке проявляются: тошнота, понос, сонливость, снижение АД, головокружение. В качестве лечения применяют слабительные (солевые), дают пострадавшему энтеросорбенты, устраняют неприятные симптомы.
Взаимодействие
Во время лечения средством не рекомендуется параллельно назначать лекарства, которые угнетают ЦНС (алкоголь, нейролептики, снотворное).
Условия продажи
Рецепт не нужен.
Условия хранения
Условия хранения и срок годности препарата зависят от лекарственной формы.
Особые указания
Препараты Бутамирата не содержат сахарозы, поэтому их можно принимать больным сахарным диабетом.
Если спустя 4 дня после начала лечения препаратом без предварительной консультации с врачом улучшения в состоянии не наступили необходимо обратиться за помощью к врачу.
Следует помнить, что в составе 50-мг таблеток находится лактоза.
Во время лечения средством особую осторожность необходимо соблюдать пациентам с почечной недостаточностью.
Детям
В зависимости от возраста применяют разные лекарственные формы.
С алкоголем
Препарат крайне не рекомендуется сочетать с алкоголем.
При беременности и лактации
Бутамират нельзя принимать на первом триместре беременности, вещество выделяется с грудным молоком.
Перед началом лечения средством на 2 и 3 триместрах необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Бутамирата: Омнитус, Синекод, Панатус, Brospamin, Sincodix, Стоптуссин, Коделак Нео, Панатус Форте, Интуссин, Бутамирата Цитрат, Codesin.
Отзывы о Бутамирате
Отзывы о лекарственных средствах в основном положительные. Побочные реакции проявляются очень редко. Судя по отзывам, сироп и капли на основе Бутамирата обладают большей эффективностью в борьбе с кашлем. Однако, скорее всего, пациентам просто нравится “простота использования”, “приятный вкус и доступная цена сиропа”.
Также следует отметить, что для большей эффективности, лекарство лучше принимать по назначению врача и следовать его рекомендациям.
Цена Бутамирата, где купить
Стоимость сиропа Коделак Нео составляет примерно 125 рублей за флакон, емкостью 100 мл.
Таблетки Омнитус можно приобрести за 160-200 рублей, дозировкой 20 мг, 10 штук.
Цена на капли для приема внутрь для детей Синекод – примерно 360-400 рублей за флакон, 20 мл, дозировкой 5 мг на 1 мл.