Буспирон инструкция по применению отзывы для чего нужен

Состав

Буспирон Сандоз содержит буспирона гидрохлорид в качестве активного вещества.

Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактоза, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, МКЦ.

Форма выпуска

Продается в таблетках.

Фармакологическое действие

Анксиолитик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает анксиолитическими свойствами. Он используется для терапии тревожных состояний различного генеза. Точный принцип действия лекарства не установлен. Оно характеризуется высоким сродством к пресинаптическим 5-НТ 1А рецепторам и представляет собой избирательный агонист постсинаптических 5-НТ 1А рецепторов в нервной системе.

Препарат действует постепенно. Его эффект начинает проявляться в течение 1-2 недель. Максимальное терапевтическое действие достигается спустя месяц.

Буспирон Сандоз в таблетках быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Равновесная плазменная концентрация – через 1-1,5 часа. Связь с белками плазмы на 95%. Время полувыведения – 2-3 часа.

Около 29-63% активного вещества и его метаболитов экскретируется с мочой в течение суток, от 18 до 38% выводятся с калом. В случае проблем с функциями почек и печени их элиминация немного снижена.

Показания к применению

Лекарство применяется при наличии тревожных состояний с такими симптомами, как тревога, состояние напряжения и повышенное беспокойство.

Противопоказания

Нельзя применять препарат при гиперчувствительности к его компонентам, злокачественной миастении, тяжелой почечной недостаточности, лактации, острой застойной глаукоме, выраженной дисфункции печени, эпилепсии, детском возрасте.

Побочные действия

Применение лекарства может привести к появлению следующих побочных эффектов:

• ССС: временная потеря сознания, неспецифические боли в груди, тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, брадикардия, кардиомиопатия;
• нервная система: беспокойство, ночные кошмары, бессонница, нервозность, эмоциональное возбуждение, враждебность, депрессия, сонливость, головокружение, снижение внимания, раздражительность, спутанность сознания, деперсонализация, чувствительность к звукам, гиперкинезия, апатия, галлюцинации, эпилептические припадки, дискомфорт, эйфория, нарушение ассоциативного восприятия, суицидальные мысли, перепады настроения, ступор, психоз, серотониновый синдром, клаустрофобия, неразборчивая речь, нарушения памяти, онемение, нарушение координации, парестезии, тремор, спонтанные движения, экстрапирамидные нарушения, нарушение тонуса, паркинсонизм, заторможенность, лихорадка, акатизия;
• органы зрения: помутнение зрения, покраснение и зуд, конъюнктивит, фотофобия, болезненные ощущения, ощущение давления, суженное поле зрения;
• органы дыхания: заложенность носа, воспаление горла, учащенное дыхание, сжатие в области сердца, одышка, носовое кровотечение;
• мочевыделительная система: задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание, энурез, ночное мочеиспускание;
• костно-мышечная система: спазм и ригидность мышц, артралгия, миалгия, миастения;
• общие нарушения: астения, головная боль, увеличение/уменьшение веса, ощущение звона в голове, недомогание, нарушение обоняния и вкуса, приливы, утомляемость, гипергидроз, холодовая гиперестезия, склонность к чрезмерному употреблению спиртного, потеря голоса, глоссалгия, нарушение свертывания крови, икота;
• половая система: снижение/повышение либидо, нарушения менструального цикла, аменорея, снижение эякуляции, воспаление мочеполовых органов, импотенция;
• кровеносная система: изменения показателей крови;
• органы слуха: шум в ушах;
• ЖКТ и печень: синдром раздраженной толстой кишки, тошнота, боли в эпигастральной области, ксеростомия, диарея, метеоризм, повышенное/пониженное чувство голода, запор, гиперсаливация, выделения крови из прямой кишки, рвота, повышение ферментов печени;
• кожные покровы: отек, гиперемия, алопеция, экзема, пузырчатка, крапивница, гематомы, сухость, аллергические проявления, акне, экхимоз, истончение ногтей;
• эндокринная система: нарушение функций щитовидной железы, галакторея, гинекомастия.

Инструкция по применению Буспирон Сандоз (Способ и дозировка)

Инструкция на Буспирон Сандоз сообщает, что точные дозировки подбираются специалистом индивидуально. Как правило, для начала лечения подходят дозы в 5 мг, которые принимаются 2-3 раза каждый день. Постепенно дозировки увеличивают до 15-30 мг, которые также распределены на несколько приемов.

Инструкция по применению Буспирон Сандоз указывает, что максимальная разовая дозировка не должна быть больше 30 мг, а суточная доза – не больше 45 мг.

Желательно принимать лекарство в одно и то же время каждый день. Таблетки не разжевывать, запивать некоторым количеством воды.

Пациенты с нарушением функций печени/почек должны принимать наименьшую дозировку.

Продолжительность курса также определяется индивидуально для каждого случая. Нельзя принимать средство длительное время без контроля специалиста. Рекомендуется параллельно проводить психотерапевтические и социотерапевтические мероприятия.

Передозировка

Известны следующие проявления передозировки: тошнота, головокружение, миоз, рвота, повышенная утомляемость, нарушения работы желудка.

При передозировке проводят промывание желудка, мониторинг пульса, дыхания и артериального давления. Лечение симптоматическое. Специального антидота нет.

Взаимодействие

При сочетании с антигипертензивными препаратами, антидепрессантами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами, нейролептическими и гипогликемическими лекарствами и пероральными контрацептивами необходим строгий медицинский контроль. Взаимодействие с бензодиазепинами и прочими седативными запрещено.

Не желательно принимать Буспирон Сандоз совместно с ингибиторами МАО, так как может возникнуть гипертонический криз.

Мощные ингибиторы цитохрома Р450 могут увеличивать биодоступность буспирона.

Лекарства, повышающие максимальную концентрацию и AUC препарата Буспирон Сандоз:

• Эритромицин – максимальная концентрация увеличивается в 5 раз, AUC – в 6 раз;
• Нефазодон – максимальная концентрация увеличивается в 20 раз, AUC – в 50 раз;
• Дилтиазем – максимальная концентрация увеличивается в 4 раза, AUC – в 5,3 раз;
• Итраконазол – максимальная концентрация увеличивается в 13 раз, AUC – в 19 раз;
• Верапамил – максимальная концентрация и AUC увеличиваются в 3,4 раз.

Циметидин при приеме одновременно с Буспироном Сандоз повышает его максимальную концентрацию на 40%, но AUC не изменяется.

При совместном применении с лекарствами, влияющими на максимальную концентрацию и AUC препарата, желательно корректировать дозировки буспирона.

Рифампицин способен снижать максимальную концентрацию и AUC Буспирона Сандоз на 83,9% и 89,6%, соответственно.

Кетоконазол или Ритонавир способны блокировать биотрансформацию буспирона и повышать его плазменную концентрацию. При совместном применении с ингибиторами CYРЗА4 дозировку препарата желательно снизить. Индукторы CYРЗА4 повышают скорость метаболизма буспирона. Тогда в большинстве случае необходимо, наоборот, увеличивать дозировку Буспирона Сандоз.

Взаимодействие с Галоперидолом может вызывать повышение его уровня в сыворотке крови.

При сочетании с Диазепамом его содержание в плазме может в некоторой степени увеличиваться, кроме того, могут появиться такие побочные реакции, как головокружение, тошнота и головная боль.

Необходимо воздерживаться от приема спиртного во время лечения таблетками Буспирон Сандоз.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту врача.

Условия хранения

Беречь от детей.

Срок годности

Три года.

Отзывы о Буспироне Сандоз

Отзывы о Буспироне Сандоз встречаются преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата. О побочных действиях сообщается редко. В большинстве своем отзывы о Буспирон Сандоз указывают на то, что негативные реакции могут присутствовать в легкой форме и быстро проходят. Однако это средство считается относительно новым, так что врачи редко назначают его своим пациентам.

Цена Буспирона Сандоз, где купить

Данное средство продается преимущественно в украинских аптеках. Цена Буспирона Сандоз в таблетках по 5 мг – около 90 гривен. Кроме того, лекарство продается в таблетках по 10 мг. В данном случае цена Буспирон Сандоз составляет порядка 140 гривен.

Введение в проблему

По данным крупномасштабных эпидемиологических исследований, проведенных в США и странах Европы в 2005 и 2010 годах, тревожные расстройства той или иной степени выраженности отмечаются у 21-30% населения¹. По данным ВОЗ, проблема входит в топ-10 самых значимых проблем здравоохранения².

Доказано, что для тревожных расстройств характерно хроническое течение³ и высокая степень коморбидности с другими психическими и поведенческими расстройствами. В первую очередь, это касается депрессии, которая более чем в 50% случаях⁴ сопровождает паническое расстройство или генерализованное тревожное расстройство. Нередко сочетание тревожного и депрессивного расстройств приводит к более тяжелому течению болезни и резистентности к стандартному лечению.

Терапия тревожно-депрессивных расстройств, к которым относятся генерализованное тревожное расстройство (ГТР), паническое расстройство с агорафобией, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР), обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), социальные фобии, как правило, длительная и комбинированная, требует тщательного подбора доз, их эпизодической коррекции и отслеживания побочных эффектов.

Комплексная терапия должна быть направлена на:

• устранение психических и соматических симптомов (тревоги, беспокойства, мышечного напряжения, нарушений сна, болевого синдрома, колебаний АД, аритмий и пр.),
• лечение коморбидных состояний,
• улучшение качества жизни,
• достижение полной ремиссии (предотвращение рецидивов).

Среди средств фармакотерапии сегодня чаще всего применяются сочетания трициклических антидепрессантов, антидепрессантов групп СИОЗС и СИОЗСН, бензодиазепинов.

Существующие проблемы при классической терапии тревожных расстройств

Антидепрессанты

Терапевтический эффект СИОЗС, как и других антидепрессантов, реализуется преимущественно со 2–3-й недели терапии, а 1-я неделя может ознаменоваться усилением тревоги, что субъективно тяжело переносится пациентами⁵. Кроме того, существует возможность развития, несмотря на в целом благоприятный профиль переносимости, потенциально опасных побочных эффектов (серотониновый синдром), а также синдрома отмены⁶.

Бензодиазепины

Общепризнанным является факт, что транквилизаторы этой группы обладают выраженными нежелательными эффектами: миорелаксантным, седативным, избыточным гипнотическим, амнестическим, негативным влиянием на психомоторные функции, высоким риском развития зависимости и синдрома отмены⁷.

Прегабалин

В последнее время в литературе обсуждается психотропная активность препарата прегабалин, структурного аналога ГАМК. Он снижает стимуляцию постсинаптических нейронов, вызывая анксиолитический, противосудорожный и обезболивающий эффекты. Однако при применении препарата в течение 8 недель только у 52% пациентов отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А)⁸.

С учетом целей терапии и имеющихся проблем, был определен список требований, которым должны соответствовать основные клинико-фармакологические характеристики анксиолитиков:

• отчетливое анксиолитическое действие, как в отношении психического, так и соматического компонентов тревоги;
• отсутствие седативных, миорелаксирующих и аддитивных свойств;
• действие препарата должно быть направлено не только на устранение психических симптомов расстройства, но и на лечение коморбидных состояний;
• уменьшение дезадаптации;
• улучшению качества жизни.

Указанным критериям, пожалуй, наиболее соответствует препарат Спитомин (буспирон) – единственный представитель класса серотонинергических анксиолитиков – азапиронов.

Спитомин (буспирон): механизм действия

Буспирон отличается по своей химической структуре от всех других ранее известных анксиолитиков и принадлежит к классу азаспиронов.

Его анксиолитическое действие связано со стимуляцией пресинаптических серотониновых ауторецепторов, и, в отличие от СИОЗС, не зависит от характера базального выброса серотонина⁹. Буспирон оказался эффективным препаратом фармакотерапии наиболее сложных в курабельном плане форм тревожных расстройств, и стал первым небензодиазепиновым анксиолитиком, одобренным FDA в 1986 году, для лечения пациентов с ГТР¹⁰.

Спитомин (буспирон) занимает особое место среди всех нейрофармакологических средств и его можно рассматривать как препарат, сочетающий в себе свойства анксиолитика и антидепрессанта, что представляет большую ценность при лечении смешанных тревожно-депрессивных расстройств.

Спитомин (буспирон) воздействует на:

1. Серотониновую систему нейромедиации. При ее гиперактивности стимулирует пресинаптические 5-HT1A-рецепторы, блокирующие выброс серотонина в синапс (антисеротонинэргический эффект). При ее ослаблении – стимулирует постсинаптические 5-HT1A-рецепторы (активирует серотонинэргические процессы)¹¹.
2. Дофаминовую систему нейромедиации. Селективно блокируя пре и пост-синаптические D2-рецепторы, повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга¹² и усиливает его самостоятельный антидепрессивный эффект.
3. Норадреналиновую систему нейромедиации. Активные метаболиты буспирона обладают адренэргическим влиянием¹³. Связанный с этим общий подъем настроения объясняет антидепрессивный эффект у пациентов, резистентных к СИОЗС.

Спитомин (буспирон) не воздействует ни на ГАМК, ни на бензодиазепиновые рецепторы, поэтому не обладает побочными эффектами таких транквилизаторов. Тем не менее, по своей эффективности к 7-14 дню терапии препарат сопоставим с типичными бензодиазепинами.

Показания к применению

Спитомин (буспирон) показал свою клиническую эффективность при лечении следующих заболеваний:

• Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).
• Паническое расстройство.
• Синдром вегетативной дисфункции.
• Алкогольного абстинентного синдрома (в качестве вспомогательной терапии).
• Депрессивных расстройств (в качестве вспомогательной терапии).

Клиническая эффективность

На основе многочисленных клинических исследований (Murphy, Owen и Tyrer; Шрамм и соавт, Pato и соавт., Goodman и соавт, Jenike и соавт., Robinson и соавт. и др.) было доказано, что буспирон является весьма перспективным и безопасным средством для длительной моно- или комбинированной терапии.

При генерализованном тревожном расстройстве

Анксиолитическое действие буспирона не отличается от такового у диазепама (после применения в течение 3х и более недель)¹⁴. Буспирон намного эффективнее, чем бензодиазепины, снижает депрессивные симптомы, сопутствующие тревожному расстройству. Нежелательные явления седативного характера при приеме буспирона возникают значительно реже, чем у бензодиазепинов¹⁵.

При тревожном состоянии и депрессии

Эффективность буспирона при терапии ГТР в сочетании с депрессивными симптомами в 1,3 раза превосходит плацебо по снижению тревоги и в 1,6 раза превосходит плацебо по снижению депрессивной симптоматики¹⁶. Переносимость буспирона сопоставима с плацебо.

При обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)

• Кломипрамин и буспирон показывают одинаковый результат по шкале ОКР и шкале депрессии.
• Буспирон, добавленный к терапии ОКР флуоксетином, повышает эффективность лечения.
• Одновременный прием буспирона и нейролептиков хорошо подходит для больных, не поддающихся терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

При терапии депрессии

В многочисленных открытых исследованиях было однозначно доказано положительное влияние буспирона на депрессивную симптоматику, в том числе при резистентных депрессиях. При добавлении буспирона к терапии антидепрессантами отмечалось значительное улучшение состояния, по сравнению с группой, которой добавили плацебо. Некоторые симптомы, такие как подавленное настроение, нежелание работать, заторможенность уменьшались уже после первой недели приема лекарственного препарата.

Буспирон, сам по себе уже эффективный антидепрессант, будучи добавленным для усиления терапии классическими антидепрессантами, предположительно через серотонинергическую и норадренергическую системы, способен улучшить результаты лечения¹⁷. Буспирон – эффективное и безопасное средство для улучшения результатов терапии антидепрессантами.

При терапии панического расстройства

Буспирон значительно снижает выраженность генерализованной тревоги, агорафобии, панических атак и депрессии в короткие сроки¹⁸. Положительное действие буспирона было продемонстрировано, как в отношении когнитивного, так и соматического компонентов тревоги.

При тревожном расстройстве у пожилых пациентов

Прием буспирона пожилыми людьми, страдающими тревожным расстройством, более благоприятен, чем лечение бензодиазепинами. Часто при лечении таких больных продолжительный анксиолитический эффект достигается при сохранении тонуса мышц, нормального дыхания, скорости когнитивной и психомоторной реакций. Кроме этого, немаловажно, что буспирон улучшает настроение.

При алкогольной зависимости

В группе, принимавшей буспирон, по сравнению с принимавшими плацебо, наблюдалось значительное улучшение по следующим психопатологическим параметрам: тревожное расстройство, депрессия, раздражительность, межличностные отношения, а также глобальный психопатологический показатель. Мета-анализ показал, что буспирон повышает эффективность лечения алкогольной зависимости и тревожных расстройств. Исследователи сделали вывод, что основное действие буспирона на больных с алкогольной зависимостью заключается не в снижении потребления алкоголя, а в положительном влиянии на психопатологические симптомы. Он повышает настроение, что очень важно при лечении тревожных расстройств, не вызывает зависимости, не оказывает негативного влияния на психомоторную реакцию.

Вывод

Таким образом, Спитомин (буспирон) может успешно заменить классические препараты, вызывающие непереносимость или побочные эффекты, или дополнить терапию для достижения более полного и скорого эффекта.

Буспирон – мощный серотонинэргический селективный анксиолитик, который благодаря своей фармакодинамике оказывает выраженное анксиолитическое действие, не нарушая когнитивных функций и скорости психомоторных реакций, прекрасно подходящий как для пожилых, так и для деловых активных людей.

1 Kessler RC, Chiu WT, Demler O et al. Prevalence, severity and comorbidity of 12-month DSM-IV disorders in NCSR. Arch Gen Psychiatr 2005; 62: 617–27; Terrie E, HonaLee H, Avshalom C et al. Depression and generalized anxiety disorder: cumulative and sequential comorbidity in a Birth cohort followed prospectively to age 32 years. Arch Gen Psychiatry 2007;

2 Barlow DH. Anxiety and its disorders: the nature and treatment of anxiety and panic. NY: Guilford Press 2002; European Status Report on Alcohol and Health 2010. WHO Euro, Copenhagen;

3 Hirschfeld RM. Placebo response in the treatment of panic disorder. Bull Menning Clin 1996; 60 (2): 76–86;. Keller MB. The clinical course of panic disorder and depression. J Clin Psychiat 1992; 53 (Suppl.): 5–8;

4 Kalinin V.V. / Anxiety disorders – Rijeka: In Tech, 2011 – 323p;

5 Nutt DJ. Overview of diagnosis and drug treatments of anxiety disorders. CNS Spectr 2005; 10 (1): 49–56;

6 Schatzberg AF, Haddad P, Kaplan EM et al. Serotonin reuptake inhibitor discontinuation syndrome: a hypothetical definition. Discontinuation consensus panel. J Clin Psychiat 1997; 58 (Suppl. 7): 5–10;

7 Аведисова А.С., Ястребов Д.В., Костачева Е.А. и др. Фармакоэпидемиологический анализ амбулаторного назначения транквилизаторов группы бензодиазепина в психиатрических учреждениях. Рос. Психиатр. журн. 2005; 4: 10–2;

8 Инструкция по применению прегабалина (Лирика).

9 Baldwin D, I.Anderson, D.Nutt et al. Evidence-based guidelines for the pharmacological treatment of anxiety disorders: recommendations from the British Association for Psychopharmacology. J Psychopharmacol 2005; 19: 567–96

10 Loane C, Politis M. Buspirone:what is it all about? Brain Res. 2012 Jun 21; 1461: 111-8

11 Anon A. Buspiron bei Angst und Depression // Pharm Ztg. – 1996. – Vol. 34. – P. 43.

12 Инструкция по медицинскому применению.

13 С.Г. Бурчинский, Буспирон: новые возможности лечения тревожных и депрессивных расстройств в неврологической практике. Институт геронтологии АМН Украины, г. Киев

14 RickelsK., Wiseman K., Norstad N., et al. Buspirone and diazepam in anxiety: a controlled Study//J.Clin.Psychiatry, 1982, 43(12), 81-86;

15 BY HAROLD L. GOLDBERG, M.D., AND RICHARD J. FINNERTY, PH.D. he Comparative Efficacy of Buspirone and Diazepam in the Treatment of Anxiety. m J Psychiatry 136:9, September 1979.

16 Sramek JJ1, Tansman M, Suri A, Hornig-Rohan M, Amsterdam JD, Stahl SM, Weisler RH, Cutler NR. Efficacy of buspirone in generalized anxiety disorder with coexisting mild depressive symptoms. J Clin Psychiatry. 1996 Jul;57(7):287-91. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8666569

17 Dimitriou, Evangelos C. MD; Dimitriou, Christos E. MD. Buspirone Augmentation of Antidepressant Therapy. Journal of Clinical Psychopharmacology:December 1998 — Volume 18 — Issue 6 — pp 465-469.

18 Cottraux J, Note ID, Cungi C, Légeron P, Heim F, Chneiweiss L, Bernard G, Bouvard M. A controlled study of cognitive behavior therapy with buspirone or placebo in panic disorder with agoraphobia.Br J Psychiatry. 1995 Nov; 167(5):635-41;. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8564320

Показания

Буспирон — это анксиолитик, впервые синтезированный в 1968 году и запатентованный в 1975 году. Первоначально препарат разрабатывался как антипсихотическое средство, но был признан неэффективным при психозах, зато обладал полезными анксиолитическими свойствами. Буспирон недавно вернулся в моду. Это возвращение в моду в первую очередь связано с уменьшением профиля побочных эффектов по сравнению с другими анксиолитическими препаратами.

Одобренное FDA показание: Лечение тревожных расстройств или кратковременное облегчение симптомов тревоги. Эффективность буспирона была продемонстрирована в контролируемых клинических испытаниях амбулаторных пациентов, диагноз которых соответствует генерализованному тревожному расстройству (ГТР). Буспирон используется главным образом для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР). Как правило, он используется в качестве средства второго ряда после селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), когда пациент не реагирует на побочные эффекты СИОЗС или не может переносить их. Буспирон также использовался в качестве усиливающего средства для уменьшения побочных эффектов СИОЗС в сексуальной сфере. В отличие от бензодиазепинов и барбитуратов, использование буспирона не связано с риском физической зависимости или отмены из-за отсутствия воздействия на ГАМК-рецепторы. Однако буспирон малоэффективен в качестве острого анксиолитика, поскольку для достижения клинического эффекта обычно требуется от 2 до 4 недель. Он так же эффективен, как бензодиазепиновое лечение ГТР.

Клиническое применение не по назначению: Буспирон используется для усиления униполярной депрессии. Исследование последовательных альтернатив лечения для облегчения депрессии (STAR * D) показало доказательства, свидетельствующие о том, что буспирон может быть эффективен в качестве дополнения наряду с СИОЗС при однополярной депрессии. Дальнейшие исследования также показали некоторую полезность в подавлении побочных эффектов СИОЗС на сексуальную сферу и использовании в качестве единственного средства для лечения депрессии. Хотя FDA не одобряет это применение, имеющиеся данные подтверждают, что буспирон в сочетании с мелатонином может лечить большое депрессивное расстройство (MDD) и способствовать нейрогенезу.

Важно признать, что буспирон бесполезен при лечении симптомов отмены бензодиазепинов, барбитуратов или алкоголя. Опять же, это связано с отсутствием активности ГАМК-рецепторов. Кроме того, было показано, что эффекты буспирона уменьшаются у пациентов, ранее получавших бензодиазепины.

Рандомизированное контролируемое исследование показало, что буспирон улучшает центральное апноэ, индекс апноэ-гипопноэ и насыщение кислородом у пациентов с сердечной недостаточностью. Другое исследование выявило буспирон как полезное средство для лечения гастропареза и функциональной диспепсии. Однако, прежде чем одобрить применение буспирона по указанным выше показаниям в клинической практике, необходимы значительные исследования в рамках клинических испытаний.

Механизм действия

Буспирон относится к классу лекарств азапирона. Он обладает сильным сродством к серотониновым рецепторам 5HT1a, где он действует как частичный агонист, который, по мнению некоторых исследователей, вызывает преобладание клинических эффектов. Он также обладает слабым сродством к серотониновым рецепторам 5HT2 и действует как слабый антагонист ауторецепторов допамина D2. На бензодиазепиновые ГАМК-рецепторы влияние отсутствует. Механизм, лежащий в основе того, как частичный агонизм 5HT1a влияет на клинические результаты, остается в значительной степени неизвестным. Предполагается, что он вызван повышенной серотонинергической активностью в миндалине и других частях схемы тревоги / страха мозга. Из-за замедленного анксиолитического эффекта, наблюдаемого клинически, буспирон, вероятно, обеспечивает облегчение за счет адаптации рецепторов 5HT1a.

Буспирон в основном используется для лечения генерализованного тревожного расстройства; однако, похоже, что буспирон может быть полезен при различных других неврологических и психических расстройствах. Примеры включают ослабление побочных эффектов терапии болезни Паркинсона, атаксию, депрессию, социальную фобию, нарушения поведения после травмы головного мозга и те, которые сопровождают болезнь Альцгеймера, деменцию и расстройства дефицита внимания. Хотя перед применением буспирона при заболеваниях, упомянутых выше, необходимы дополнительные исследования эффективности.

Фармакокинетика

Всасывание: Буспирон быстро всасывается и подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении. Пиковые уровни в плазме достигаются в течение 40-90 минут.

Распределение: Связывание Буспирона с белками плазмы крови составляет примерно 86%.

Метаболизм: Буспирон метаболизируется главным образом путем окисления CYP3A4 и превращается в гидроксилированные производные и фармакологически активный метаболит, 1-пиримидинилпиперазин (1-PP).

Выведение: Период полувыведения неизмененного буспирона составляет примерно 2-3 часа. Буспирон выводится с мочой в виде метаболитов (от 29% до 63%); на фекальную экскрецию приходится от 18% до 38% принятой дозы.

Режим назначения

Буспирон выпускается в виде таблеток для приема внутрь по 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 30 мг. Начальная рекомендуемая доза для лечения ГТР составляет 15 мг в день, назначаемая либо по 7,5 мг два раза в день, либо по 5 мг три раза в день. Каждые 2-3 дня дозу можно увеличивать на 5 мг до достижения желаемого клинического ответа. Максимальная суточная доза составляет 60 мг в день. В клинических испытаниях типичный диапазон терапевтических эффектов составлял от 20 до 30 мг в день в разделенных дозах.

Буспирон иногда использовался не по назначению для лечения тревожных расстройств у детей. Дозировка точно не установлена. В пилотном исследовании детей в возрасте от 6 до 14 лет им начинали с суточной дозы 5 мг и увеличивали на 5 мг каждую неделю до максимальной суточной дозы 20 мг. В другом, более обширном исследовании с участием пациентов в возрасте от 6 до 17 лет максимальная суточная доза была выше — 60 мг.

Пища повышает биодоступность буспирона; следовательно, врачи должны рекомендовать пациентам принимать буспирон с пищей или натощак. Важна согласованность схемы дозирования. Буспирон метаболизируется цитохромом Р450 (CYP3A4); следовательно, перед первоначальным назначением следует оценить потенциальные лекарственные взаимодействия.

Применение в конкретной популяции пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью: Измеренная биодоступность (с использованием стационарной области под кривой) увеличилась в 13 раз у пациентов с печеночной недостаточностью; следует рассмотреть возможность снижения дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции почек: Биодоступность буспирона увеличивается в четыре раза у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатина=10-70 мл/мин /1,73 м); следовательно, следует рассмотреть возможность снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Соображения по поводу беременности: Буспирон относится к категории риска B во время беременности. 30 июня 2015 года Управление по контролю за продуктами питания и лекарствами США (FDA) начало внедрение Правила маркировки при беременности и лактации (PLLR), которое заменило систему буквенных категорий при беременности (A, B, C, D и X) на интегрированные краткие описания рисков, связанных с использованием лекарственного средства или биологического продукта во время беременности и лактации. Влияние применения буспирона во время беременности на роды неизвестно. Однако репродуктивные исследования на крысах не вызывали каких-либо побочных эффектов у животных.

Соображения по грудному вскармливанию: Ограниченные данные указывают на то, что при приеме буспирона матерью в дозах до 45 мг в день его содержание в молоке снижается. Отсутствует информация о длительном применении буспирона во время грудного вскармливания; может быть предпочтительным альтернативный препарат, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного младенца.

Побочные эффекты

Головокружение является распространенным побочным эффектом, который возникает более чем у 10% пациентов.

Согласно маркировке продукта FDA, следующие сообщения о нежелательных явлениях имели место у 1-10% пациентов.

• Центральная нервная система (ЦНС): ненормальные сны, атаксия, спутанность сознания, головокружение, сонливость, возбуждение, головная боль, нервозность, онемение, вспышки гнева, парестезия

• Офтальмологический: ухудшение зрения

• Отик: шум в ушах

• Сердечно-сосудистая система: боль в груди

• Дыхательные пути: заложенность носа

• Дерматологические: потоотделение, кожная сыпь

• Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, боль в горле.

• Нервно-мышечные и скелетные: мышечно-скелетные боли, тремор, слабость

• Печень: единичные случаи повышения уровня сывороточных ферментов без желтухи

Врачи могут смягчить эти побочные реакции на лекарственные средства путем продолжения терапии и постепенного титрования до оптимальной терапевтической дозы. Следует отметить, что буспирон обладает минимальными побочными эффектами в сексуальной сфере. Было даже показано, что он помогает уменьшить неблагоприятные сексуальные эффекты СИОЗС при приеме в качестве усиливающего средства. Пациенты должны получать предупреждение о возможности угнетения ЦНС. Кроме того, клиницисты должны информировать пациентов о редких случаях акатизии (вероятно, из-за центрального антагонизма дофамина) и серотонинового синдрома. Постмаркетинговое наблюдение сообщает о случаях сомнамбулизма (лунатизма), связанных с буспироном. Однако следует также учитывать измененную нейробиологию из-за психических расстройств. Также сообщалось об удлинении интервала QT у пациентов с ранее существовавшими сердечными нарушениями.

Противопоказания

• История реакций гиперчувствительности к буспирону в прошлом

• Избегайте использования ингибиторов моноаминоксидазы (MAOI) в течение 14 дней до или после терапии буспироном. Вышеупомянутое связано с риском развития серотонинового синдрома и / или повышенного кровяного давления

• Избегайте применения буспирона пациентам, получающим обратимые МАО, такие как линезолид или внутривенно метиленовый синий, из-за риска развития серотонинового синдрома.

Наблюдение

Предлагайте частые наблюдения после начала лечения для оценки терапевтических и побочных эффектов. Поощряйте пациентов придерживаться графика приема лекарств и независимо от того, принимают ли они их с пищей. Как упоминалось ранее, для достижения терапевтического эффекта обычно требуется от 2 до 4 недель. Часто многие побочные эффекты также уменьшаются с течением времени. Тем не менее, медицинские работники должны внимательно следить за признаками и симптомами анафилаксии, акатизии и серотонинового синдрома.

Буспирон является субстратом CYP3A4; клиницисты должны проверять наличие взаимодействий, которые могут изменять его концентрацию в плазме; это включает грейпфрутовый сок, который может повышать его концентрацию. Употребление алкоголя может ухудшить любое седативное действие на ЦНС, и его применение также требует строгого контроля.

Оценивайте уровни тревожности с помощью инструмента GAD-7 (общее тревожное расстройство-7) на начальном этапе и при последующих посещениях для оценки реакции на терапию. Аналогичным образом, врачи могут использовать шкалу тревожности Гамильтона (HAM-A) для объективизации и оценки степени тревожности пациента.

ISMP (Институт безопасной медицинской практики) отмечает, что буспирон можно легко спутать с бупропионом, и эту ошибку при дозировании можно предотвратить, используя надписи tall man. Следовательно, медицинские работники должны контролировать каждое посещение для точного дозирования.

Токсичность

По сравнению с другими анксиолитиками буспирон обладает низкой токсичностью и возможностью злоупотребления. Сообщений о смертельных случаях только от передозировки буспирона не поступало. В ходе фармакологических испытаний здоровым пациентам мужского пола давали до 375 мг ежедневно, и у них развились тошнота, рвота, головокружение, сонливость, миоз и расстройство желудка. Хотя передозировка буспироном обычно проходит с полным выздоровлением, следует поддерживать и расследовать высокие подозрения на передозировку другими лекарствами.

В обзоре литературы сообщалось о многочисленных сообщениях о двигательных расстройствах, включая дискинезию, акатизию, миоклонус, паркинсонизм и дистонию. В случае двигательных расстройств, вызванных буспироном, прием препарата следует прекратить, а в некоторых случаях может потребоваться терапия тригексифенидилом / бензтропином (антихолинергическим препаратом центрального действия) и дополнительное поддерживающее лечение.

При острой передозировке врачи должны применять симптоматические и поддерживающие меры и немедленно промывать желудок. Медицинские работники должны контролировать дыхание, пульс и кровяное давление, как и во всех случаях передозировки препарата. В редких случаях могут возникать судороги, требующие лечения бензодиазепинами. Важно отметить, что специфического противоядия от буспирона не известно.

В нашем центре психического здоровья и психологической помощи «Эмпатия», в шаговой доступности от метро Электрозаводская (г. Москва) и метро Новокосино (г. Реутов), работают специалисты, которые имеют большой опыт лечения психических расстройств. Мы используем самые современные и передовые методики, руководствуемся принципами доказательной медицины. Эффективная помощь и конфиденциальность сведений, составляющих врачебную тайну, гарантированы.