Азомекс таблетки инструкция по применению цена

действующее вещество: amlodipine;

1 таблетка содержит S (-) амлодипина бесилат, что эквивалентно S (-) амлодипина 2,5 мг или 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг таблетки, слегка желтого цвета, сердцевидной формы, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой; допускается на поверхности таблетки вкрапления коричневого цвета.

таблетки по 5 мг таблетки, желтого цвета, сердцевидной формы, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой; допускается на поверхности таблетки вкрапления коричневого цвета.

Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Код АТХ С08С А01.

Фармакологические.

Амлодипин — рацемическая смесь S (-) и R (-) изомеров. S-amlodipine — активная хиральная форма амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный эффект амлодипина реализуется двумя способами

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС и постнагрузку. Поскольку частота сердечных сокращений при этом практически не меняется, то уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и потребности миокарда в кислороде.

2.Розширення главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У больных с артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой артериальной гипотензии.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина. Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.

Фармакокинетика.

Всасывания / распределение.

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Биодоступность, по расчетам, составляет 64-80%. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм / вывода

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов, что обеспечивает возможность назначения препарата 1 раз в сутки. Стойка равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

Пациенты пожилого возраста.

Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация / время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функции почек.

Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени.

Информация о применение амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничено. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60%.

Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия нагрузки, вазоспастическая стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).

• Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или к любому другому компоненту препарата.
• Артериальная гипотензия тяжелой степени.
• Шок (включая кардиогенный шок).
• Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени).
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4.

Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин, нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии).

У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Такролимус.

Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.

Циклоспорин. Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина не проводили у здоровых добровольцев или иных групп населения, за исключением больных с трансплантированной почкой, в которых наблюдалось увеличение величины остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0-40%) циклоспорина. Поэтому у пациентов после трансплантации почек, применяют Азомекс, необходимо проводить мониторинг уровня циклоспорина и в случае необходимости доза последнего должна быть уменьшена.

Симвастатин. Одновременное многократное применение 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина привело к 77% увеличению экспозиции симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатина. Поэтому доза симвастатина не должна превышать 20 мг для пациентов, принимающих этот препарат сопутствующее амлодипина.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе ни оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью .

Данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность.

Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота.

Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Азомекса составляет 2,5 мг 1 раз в сутки при необходимости дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому его применяют в педиатрической практике.

Опыт преднамеренного передозировки ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипином приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначительный.

При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как сонливость, головокружение, головная боль, пальпитация, приливы, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и усталость.

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже системами и классами органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 — <1/10), нечасто (≥1 / 1000 — ≤1 / 100), редко (≥1 / 10000 — ≤1 / 1000), очень редко (≤1 / 10000).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Очень редко лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко аллергические реакции.

Со стороны метаболизма и алиментарные расстройства.

Очень редко гипергликемия.

Психические нарушения.

Нечасто: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия.

Редко спутанность сознания.

Со стороны нервной системы.

Часто сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).

Нечасто тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии.

Очень редко гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения.

Нечасто: нарушение зрения (включая диплопии).

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Нечасто звон в ушах.

Со стороны сердца.

Нечасто усиленное сердцебиение.

Очень редко: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).

Со стороны сосудов.

Часто приливы.

Нечасто: артериальная гипотензия.

Очень редко васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения.

Нечасто одышка, ринит.

Очень редко кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто боль в животе, тошнота.

Нечасто рвота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту.

Очень редко панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны пищеварительной системы.

Очень редко гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Нечасто алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь.

Очень редко ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей.

Часто отек голеней.

Нечасто: артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Нечасто импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и состояния в месте введения.

Часто отек, повышенная утомляемость.

Нечасто боль за грудиной, астения, боль, недомогание.

Исследование.

Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Емкйор Фармасьютикалс Лимитед / Emcure Pharmaceuticals Limited.

1 таблетка препарата Азомекс 2,5 содержит:
S-амлодипина – 2,5 мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка препарата Азомекс 5 содержит:
S-амлодипина – 5 мг;
Вспомогательные вещества.

Препарат содержит левовращающий изомер амлодипина. Амлодипин является производным дигидропиридина и состоит из смеси двух стереомеров, однако фармакологическую активность проявляет только левовращающий (S) амлодипин. S-амлодипин обладает сродством к дигидропиридиновым рецепторам, в 1000 раз превышающим сродство R-амлодипина к дигидропиридиновым рецепторам. Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать медленные кальциевые каналы, за счет чего становится невозможным проникновение ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов и сердечной мышцы. Вследствие блокады транспорта ионов кальция в клетки гладких мышц происходит снижение тонуса сосудистой стенки и снижение артериального давления. Таким образом, для S-амлодипина характерен прямой антигипертензивный эффект. Кроме антигипертензивного действия препарат оказывает выраженный антиангинальный эффект, обусловленный комплексным влиянием S-амлодипина на сердечно-сосудистую систему. Во-первых, препарат расширяет периферические сосуды, уменьшая, таким образом, общее периферическое сосудистое сопротивление. При расширении периферических сосудов происходит уменьшение постнагрузки, а так как применение S-амлодипина не влияет на частоту сердечных сокращений, то происходит снижение нагрузки на миокард и его потребности в кислороде. Во-вторых, препарат, за счет влияния на гладкомышечный слой стенки сосудов, предотвращает спазм коронарных сосудов и способствует нормализации коронарного кровотока. Препарат не оказывает значительного влияния на обмен липидов и углеводов, поэтому препарат можно применять у пациентов с сахарным диабетом, подагрой и бронхиальной астмой.

После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата. Максимальная плазменная концентрация амлодипина достигается в течение 6-12 часов, за счет медленного начала действия препарат не вызывает резкого падения артериального давления. Биодоступность амлодипина составляет около 70-80%. После начала терапии амлодипином стойкая равновесная концентрация в крови отмечается через 7-8 дней. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около 35-50 часов. Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.
Возраст не влияет на скорость достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови, однако, у пациентов пожилого возраста отмечается замедление экскреции препарата и удлинение периода полувыведения. Также период полувыведения увеличивается у пациентов страдающих застойной сердечной недостаточностью.

Препарат применяется для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Кроме того, препарат используется для лечения ишемической болезни сердца, включая вазоспастическую стенокардию, стенокардию Принцметала и стабильную стенокардию напряжения.

Препарат принимают независимо от приема пищи, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В случае необходимости таблетку можно делить.
Пациентам с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца обычно назначают препарат в начальной дозе 2,5-5 мг препарата 1 раз в сутки. Дозировка препарата может быть увеличена по рекомендации лечащего врача до 10 мг 1 раз в сутки.

При применении препарата Азомекс частота и степень выраженности побочных эффектов значительно меньше, чем при применении рацемического амлодипина, однако, при применении препарата у некоторых пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение стула, диспепсия, анорексия, метеоризм, сухость во рту. В единичных случаях при применении препарата отмечалось развитие гиперплазии десен.
Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов, нарушение оттока желчи, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гиперемия верхней части тела и лица, гипотензия, аритмии (в том числе брадикардия, желудочковые аритмии, фибрилляции предсердий, синусова тахикардия), одышка. В единичных случаях отмечались приступы стенокардии, коллапс, инфаркт миокарда (который невозможно дифференцировать с течением основного заболевания). Кроме того, возможно развитие отеков конечностей (наиболее часто — голеней), которые значительно снижаются или полностью исчезают после коррекции дозы препарата.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, сонливость, быстрая утомляемость, нарушение слуха и зрения, звон в ушах, депрессия. Кроме того, возможно развитие парестезий и тремора.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: астения, боли в мышцах и суставах, судороги.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, выпадение волос, аллергический дерматит.
Другие: учащение мочеиспускания и увеличение суточного количества мочи, потливость, гинекомастия, нарушение сексуальной функции.
Все побочные эффекты являются обратимыми и быстро исчезают после отмены препарата.

— Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
— артериальная гипотензия (показания систолического артериального давления менее 90мм рт. ст.);
— период беременности и кормления грудью;
— детский возраст до 18 лет.

Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат Азомекс можно применять одновременно с α- и β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, нитроглицерином для перорального применения, нитратами с пролонгированным действием и ингибиторами АПФ.
Препарат не влияет на фармакологическую активность и фармакокинетику нестероидных противовоспалительных препаратов, гипогликемических пероральных препаратов, дигоксина и циметидина.
Грейпфрутовый сок способствует повышению биодоступности препарата Азомекс и усилению его гипотензивного действия.

При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие избыточного расслабления сосудистой стенки периферических сосудов, гипотензия, нарушение ритма сердца (возможно развитие, как тахикардии, так и брадикардии).
Специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненных функций. При передозировке также рекомендуется внутривенное введение инъекционных растворов кальция глюконата и допамина. Пациент должен находиться под постоянным контролем медицинского персонала до полного восстановления функций сердца и легких. При передозировке рекомендуется контролировать объем циркулирующей крови и диурез.
Проведение гемодиализа неэффективно.

Таблетки по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.