Асменол таблетки инструкция по применению взрослым

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — монтелукаст натрия 10,40 мг

(эквивалентно монтелукасту) (10,00 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (тип LF), натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка Опадрай белый 20А28671: гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код ATC R03D C03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой 10 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

В процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов.

Фармакодинамика

Монтелукаст специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов, уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и проявляет синергизм с β2-адреномиметиками.

В клинических исследованиях монтелукаст показал свою эффективность при ингибировании бронхоконстрикции, вызванной ингаляционным LTD4 в низких дозировках, таких как 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение 2 часов после перорального введения. Эффект бронходилатации, вызванный β-адреномиметиками, дополнял таковой, возникающий под действием монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибировало и раннюю, и позднюю фазу бронхоконстрикции, вследствие действия антигена. Монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови у взрослых лиц и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом значимо снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (по исследованиям мокроты) и в периферической крови при улучшении клинического контроля. У взрослых лиц и детей старше 15 лет монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови при улучшении клинического контроля астмы.

У пациентов с аспириновой астмой, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного ОФВ1 8,55% против – 1,74% и снижение общего объема применения β-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).

Показания к применению

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

— профилактика и лечение персистирующей астмы легкой и средней тяжести в качестве дополнительной терапии, при лечении ингаляционными кортикостероидами, короткодействующими β-агонистами

— как альтернатива низко дозированным ингаляционным кортикостероидам при легкой персистирующей астме, у которых в анамнезе нет недавно перенесенных серьезных приступов астмы, а также при лечении пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды

— купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы Асменол следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Асменола 10 мг один раз в сутки вечером.

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку 10 мг в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие Асменола на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациентам следует продолжать принимать Асменол, как при улучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Когда лечение Асменолом сочетается с терапией ингаляционным кортикостероидам, не следует резко отменять монтелукаст.

Для детей в возрасте 2-5 и 6-14 лет рекомендуются Асменол жевательные таблетки с дозировкой 4 мг и 5 мг соответственно.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).

Клинические данные

Часто

˗ головная боль

˗ абдоминальная боль

Постмаркетинговые данные

Очень часто

˗ инфекции верхних дыхательных путей*

Часто

˗ диарея**, тошнота**, рвота**

˗ сыпь**

˗ повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)

˗ пирексия*

Нечасто

˗ реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

˗ патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, беспокойство, тремор***

˗ головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги

˗ носовое кровотечение

˗ сухость во рту, диспепсия

˗ кровоподтеки, крапивница, зуд

˗ артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

˗ астения/усталость, отек

˗ энурез у детей

Редко

˗ склонность к кровоточивости

˗ нарушение концентрации внимания, расстройства памяти

˗ пальпитация

˗ ангионевротический отек

Очень редко

˗ эозинофильные инфильтраты в печени

˗ галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)

˗ синдром Черджа-Стросса

˗ гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза

˗ мультиформная эритема, узловая эритема

˗ тромбоцитопения

* Данные побочные явления встречались «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

** Данные побочные явления встречались «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

*** Встречалось с частотой «редко».

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

— детский возраст до 15 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Асменол можно принимать с другими лекарственными препаратами, применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендованная доза Асменола не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, оральных контрацептивов (этинилэстрадиола/норэтиндрона 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) снижалась приблизительно у 40% пациентов при совместном введении фенобарбитала, однако коррекции режима дозирования Асменола таким пациентам не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3A4, 2C8 и 2C9, следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет выражено влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8, и в меньшей степени для 2C9 и 3A4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию монтелукаста в 4.4 раза. Корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими потенциальными ингибиторами CYP 2C8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения побочных реакций. Клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение монтелукаста только с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP 3A4, не приводит к существенному повышению системной сенсибилизации монтелукаста.

Особые указания

Не следует использовать монтелукаст перорально для лечения острых приступов астмы и продолжать прием обычных приемлемых и доступных препаратов для неотложной помощи. При возникновении острого приступа следует применять короткодействующие ингаляционные β-адреномиметики.

Асменол не следует резко заменять ингаляционными или пероральными кортикостероидами.

Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия.

Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.

Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая Асменол, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа-Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Иногда эти случаи связаны с отменой или снижением дозы пероральных кортикостероидов Связь между лечением антагонистами рецепторов лейкотриена и возникновением синдрома Черджа-Стросса нельзя исключить или подтвердить. Тем не менее, в случае появления таких симптомов, как эозинофилия, васкулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, необходимо дополнительное обследование и пересмотр тактики лечения.

Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении, в связи, с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ОПА/фольга алюминиевая /ПВХ/фольга алюминиевая.

По 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

 ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Лекарственная форма

Состав

• микрокристалды целлюлоза (101 типі)
• лактоза моногидраты
• гидроксипропилцеллюлоза (LF типі)
• натрий кроскармеллозасы
• магний стеараты

  Опадрай ақ қабығы 20А28671: гидроксипропилцеллюлоза

• гидроксипропилметилцеллюлоза
• титанның қостотығы (E171)

монтелукаст натрия (эквивалентно монтелукасту) 10мг (10,00)

Описание

Фармакокинетика

• 3А4
• 2С9
• 1А2
• 2А6
• 2С19 и 2D6

После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов.

Побочные действия

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Показания

Противопоказания

Лекарственное взаимодействие

Монтелукастты бронх демікпесін ұзақ емдеу мен профилактикасы үшін қолданылатын басқа дәрілік препараттармен қабылдауға болады. Дәрілермен өзара әрекеттесуін зерттеуде монтелукастты ұсынылған клиникалық дозада қолдану төмендегі дәрілік заттардың фармакокинетикасына клиникалық елеулі әсермен қатар жүрмеді:

• теофиллин
• преднизон
• преднизолон
• пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1)
• терфенадин
• дигоксин және варфарин

Қатар жүретін препарат ретінде фенобарбитал препаратын қабылдаған пациенттерде монтелукаст үшін «плазмадағы концентрациясы — уақыт» қисық астындағы ауданы (AUC) шамамен 40%-ға төмендеген.Монтелукаст CYP 3A4, 2C8 және 2C9 изоферменттерімен метаболизденетін болғандықтан монтелукастты фенитоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP 3A4, 2C8 және 2C9 индукторларымен бірге қолданғанда, әсіресе балаларды емдегенде сақ болу керек.Монтелукаст CYP 2C8 күшті әсер ететін тежегіші болып табылады.Алайда монтелукаст пен розиглитазонды (метаболизмі көбінесе CYP 2C8 арқылы жүзеге асырылатын дәрілік заттар тобының өкілі болып табылатын маркерлік субстрат) қолданумен дәрілік өзара әрекеттесудің деректері монтелукаст CYP 2C8 in vivo тежемейтінін көрсетті.Сондықтан монтелукаст осы фермент (мысалы, паклитаксел, розиглитазон және репаглинид) арқылы жүзеге асырылатын дәрілік заттардың метаболизміне елеулі әсер етпейді деп болжанады.

Монтелукаст CYP 2C8 және, айтарлықтай аз дәрежеде, 2C9 және 3A4 субстраты болып табылады.Монтелукаст пен гемфиброзилді (CYP 2C8 және 2C9 тежегіштері) қолданумен дәрілік өзара әрекеттесулер, гемфиброзил монтелукасттың жүйелік әсер ету деңгейін 4,4 есе арттырды.Бұл ретте, әдетте, гемфиброзилді немесе басқа да CYP 2C8 күшті әсер ететін тежегіштерін біріктіріп қолданған кезде монтелукасттың дозасын түзетудің қажеті жоқ, бірақ дәрігер жағымсыз реакциялардың пайда болу ықтималдығының артуы туралы хабардар болуы тиіс.

In vitro деректері негізінде CYP 2C8 күшті әсер ететін тежегіштерімен (мысалы, триметоприммен) клиникалық елеулі дәрілік өзара әрекеттесудің болмауын болжауға болады.Монтелукастты итраконазолмен, CYP 3A4 белсенді тежегішімен біріктіріп қолдану монтелукасттың жүйелік әсер ету деңгейінің елеулі артуымен қатар жүрмеді.

Асменол можно принимать с другими лекарственными препаратами, применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендованная доза Асменола не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов:

• теофиллина
• преднизона
• преднизолона
• оральных контрацептивов (этинилэстрадиола/норэтиндрона 35/1)
• терфенадина
• дигоксина и варфарина

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) снижалась приблизительно у 40% пациентов при совместном введении фенобарбитала, однако коррекции режима дозирования Асменола таким пациентам не требуется.
Поскольку монтелукаст метаболизируется при помощи CYP A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, когда Асменол применяется совместно с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Лечение бронходилататорами:

• Асменол можно добавить к лечению пациентов
• у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров.При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Асменолом
• дозу бронходилататоров можно постепенно снижать

Ингаляционные глюкокортикостероиды:

• Лечение Асменолом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам
• получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами.При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов.Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно
• под наблюдением врача.У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен.Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением Асменола

Статус препарата: 

Rx 

Наименование: 

Торговое название: 

Международное непатентованное название: 

Лекарственная форма, дозировка: 

Фармакотерапевтическая группа: 

Показания к применению: 

Перечень сведений, необходимых до начала применения: 

Рекомендации по применению: 

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Асменол следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Асменола10 мг один раз в сутки вечером. Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки. Общие рекомендации Терапевтическое действие Асменола на показатели отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациентам следует продолжать принимать Асменол, как при улучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения. Пациентам пожилого возраста, а так же пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Когда лечение Асменолом сочетается с терапией ингаляционным кортикостероидам, не следует резко отменять монтелукаст. Для детей в возрасте 2–5 и 6-14 лет рекомендуются Асменол жевательные таблетки с дозировкой 4 мг и 5 мг соответственно.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае: 

Дополнительные сведения: 

Форма выпуска и упаковка: 

Срок хранения: 

Условия отпуска из аптек: 

Сведения о производителе: 

Держатель регистрационного удостоверения: 

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное: 

Торговое название

Асменол

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — монтелукаст натрия (эквивалентно монтелукасту) 10,40 мг (10,00)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (тип LF), натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка Опадрай  белый 20А28671:  гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид E171.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной  оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код ATC R03D C03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак  таблеток покрытых оболочкой 10 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. 

Более 99% монтелукаста  связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

В процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов.

Фармакодинамика

Монтелукаст специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов, уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и проявляет синергизм с ß2 -адреномиметиками.

В клинических исследованиях монтелукаст показал свою эффективность при ингибировании бронхоконстрикции, вызванной ингаляционным LTD4 в низких дозировках, таких как 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение 2 часов после перорального введения. Эффект бронходилатации, вызванный β адреномиметиками, дополнял таковой, возникающий под действием монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибировало и раннюю, и позднюю фазу бронхоконстрикции, вследствие действия антигена. Монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови у взрослых лиц и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом значимо снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (по исследованиям мокроты) и в периферической крови при улучшении клинического контроля. У взрослых лиц и детей старше 15 лет монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови при улучшении клинического контроля астмы.

У пациентов с аспириновой астмой, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного ОФВ1 8,55% против – 1,74% и снижение общего объема применения β-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).

Показания к применению

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, предупреждение бронхоспазма,  вызванного физической нагрузкой

— профилактика и лечение персистирующей астмы легкой и средней тяжести в качестве дополнительной терапии, при лечении ингаляционными кортикостероидами, короткодействующими β-агонистами

— как альтернатива низко дозированным  ингаляционным кортикостероидам при легкой персистирующей астме, у которых в анамнезе нет  недавно перенесенных серьезных приступов астмы, а также при лечении пациентов, которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды 

— купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы  Асменол следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Асменола10 мг один раз в сутки вечером.

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое  действие Асменола на показатели отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациентам следует

продолжать принимать Асменол, как при улучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения.

Пациентам пожилого возраста, а так же пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Когда лечение Асменолом сочетается с терапией   ингаляционным кортикостероидам, не следует резко отменять монтелукаст.

Для детей в возрасте 2–5 и 6-14 лет рекомендуются Асменол жевательные таблетки с дозировкой 4 мг и 5 мг соответственно.

Побочные действия

Часто

— головная боль

— боли в животе

Редко

— повышенная склонность к кровотечениям

— реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильную

  инфильтрацию печени

— нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная

  гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение,

  в том числе агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница, суицидальные мысли и поведение (суицидальность)

— головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги

— сердцебиение

— диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота

— повышение уровней сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ),

  холестатический гепатит

— ангионевротический отек, кровоподтеки, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема

— артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

— астения/утомляемость, недомогание, отек

Очень редко

— синдром Черга-Страусса (СЧС)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

— детский возраст до 15 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Асменол можно принимать с другими лекарственными препаратами, применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендованная доза Асменола не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, оральных контрацептивов (этинилэстрадиола/норэтиндрона 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) снижалась приблизительно у 40% пациентов при совместном введении фенобарбитала, однако коррекции режима дозирования Асменола таким пациентам не требуется.

Поскольку монтелукаст  метаболизируется при помощи CYP A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, когда Асменол применяется совместно с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Лечение бронходилататорами: Асменол можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Асменолом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение  Асменолом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными  глюкокортикостероидами назначением Асменола.

Особые указания

Не следует использовать монтелукаст перорально для лечения острых приступов астмы и продолжать прием обычных приемлемых и доступных препаратов для неотложной помощи. При возникновении острого приступа следует применять короткодействующие ингаляционные β-адреномиметики.

Асменол не следует резко заменять ингаляционными или пероральными кортикостероидами.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность  управлять автотранспортом или потенциально опасными  механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов на фоне лечения препаратом Асменол, нужно проявлять особую осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, сонливость, жажда, головная боль,  рвота  и психомоторная гиперактивность.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ОПА/ фольга алюминиевая /ПВХ/фольга алюминиевая.

По 2 контурной  упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не употреблять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Фармацевтический  завод «Польфарма» АО

Торговое название

Асменол

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — монтелукаст натрия (эквивалентно монтелукасту) 10,40 мг (10,00)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза (тип LF), натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка Опадрай  белый 20А28671:  гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид E171.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной  оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код ATC R03D C03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак  таблеток покрытых оболочкой 10 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет
64%. 

Более 99% монтелукаста  связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

В процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста составляет от 2,7 до 5,5 часов.

Фармакодинамика

Монтелукаст специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Уменьшает
выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отека, миграцию эозинофилов и макрофагов, уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и проявляет
синергизм с ß2 -адреномиметиками.

В клинических исследованиях монтелукаст показал свою эффективность при ингибировании бронхоконстрикции, вызванной ингаляционным LTD4 в низких дозировках, таких как 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение 2 часов после перорального введения. Эффект
бронходилатации, вызванный β адреномиметиками, дополнял таковой, возникающий под действием монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибировало и раннюю, и позднюю фазу бронхоконстрикции, вследствие действия антигена. Монтелукаст по сравнению с плацебо
снижал количество эозинофилов в периферической крови у взрослых лиц и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом значимо снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (по исследованиям мокроты) и в периферической крови при улучшении
клинического контроля. У взрослых лиц и детей старше 15 лет монтелукаст по сравнению с плацебо снижал количество эозинофилов в периферической крови при улучшении клинического контроля астмы.

У пациентов с аспириновой астмой, получающих сопутствующее лечение ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значимому улучшению контроля астмы (изменение от исходного ОФВ1 8,55% против
– 1,74% и снижение общего объема применения β-агонистов от исходного уровня -27,78% против 2,09%).

Показания к применению

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, предупреждение бронхоспазма,  вызванного физической нагрузкой

— профилактика и лечение персистирующей астмы легкой и средней тяжести в качестве дополнительной терапии, при лечении ингаляционными кортикостероидами, короткодействующими β-агонистами

— как альтернатива низко дозированным  ингаляционным кортикостероидам при легкой персистирующей астме, у которых в анамнезе нет  недавно перенесенных серьезных приступов астмы, а также при лечении пациентов, которые не могут применять ингаляционные
кортикостероиды 

— купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и круглогодичных аллергических ринитов

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы  Асменол следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Асменола10 мг один раз в сутки вечером.

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое  действие Асменола на показатели отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациентам следует

продолжать принимать Асменол, как при улучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения.

Пациентам пожилого возраста, а так же пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Когда лечение Асменолом сочетается с терапией   ингаляционным кортикостероидам, не следует резко отменять монтелукаст.

Для детей в возрасте 2–5 и 6-14 лет рекомендуются Асменол жевательные таблетки с дозировкой 4 мг и 5 мг соответственно.

Побочные действия

Часто

— головная боль

— боли в животе

Редко

— повышенная склонность к кровотечениям

— реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильную

  инфильтрацию печени

— нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, психомоторная

  гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, возбуждение,

  в том числе агрессивное поведение и тремор), депрессия, бессонница, суицидальные мысли и поведение (суицидальность)

— головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги

— сердцебиение

— диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота

— повышение уровней сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ),

  холестатический гепатит

— ангионевротический отек, кровоподтеки, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема

— артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

— астения/утомляемость, недомогание, отек

Очень редко

— синдром Черга-Страусса (СЧС)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

— детский возраст до 15 лет

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Асменол можно принимать с другими лекарственными препаратами, применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендованная доза Асменола не оказывала клинически значимого влияния
на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, оральных контрацептивов (этинилэстрадиола/норэтиндрона 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) снижалась приблизительно у 40% пациентов при совместном введении фенобарбитала, однако коррекции режима дозирования Асменола таким пациентам не требуется.

Поскольку монтелукаст  метаболизируется при помощи CYP A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, когда Асменол применяется совместно с индукторами CYP 3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Лечение бронходилататорами: Асменол можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Асменолом,
дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение  Асменолом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение
дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидо